ATC Kood: M01AE01

Toimeaine: ibuprofeen

Tootja: Us Pharmacia Sp. z o.o.

Artikli sisukord

Lehekülg 5 / 5

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ibuprofenum US Pharmacia, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid Ibuprofenum US Pharmacia, 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

400 mg: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg ibuprofeeni. 200 mg: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 200 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Ibuprofenum US Pharmacia, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid Valged või peaaegu valged õhukese polümeerikattega tabletid (18 mm x 8 mm), kerge läikega, kaksikkumerad ja pikliku kujuga.

Ibuprofenum US Pharmacia, 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid Valged või peaaegu valged õhukese polümeerikattega tabletid (15 mm x 6 mm), kerge läikega, kaksikkumerad ja pikliku kujuga, ühel küljel on graveering „RR“.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Erinevate põhjustega kerge kuni mõõdukas valu:

peavalu, nt migreen,
lumbosakraalne valu,
hambavalu, nt pärast hamba väljatõmbamist,
neuralgia,
müalgia ja osteoartikulaarne valu,
düsmenorröa.

Gripi ja ülemiste hingamisteede infektsiooniga kaasuv palavik.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele kehakaaluga üle 40 kg.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravimit võetakse suu kaudu ja lühiajaliselt. Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat toimivat annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite leevendamiseks (vt lõik 4.4).

Annustamine Ibuprofenum US Pharmacia, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid kehakaaluga üle 40 kg: 1 tablett iga 4 tunni järel. Tabletid

tuleb võtta koos veega. Mitte kasutada rohkem kui 3 tabletti (1200 mg ibuprofeeni) ööpäevas.

Ibuprofenum US Pharmacia, 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid kehakaaluga üle 40 kg: 1 või 2 tabletti iga 4...6 tunni järel. Tabletid tuleb võtta koos veega. Mitte kasutada rohkem kui 6 tabletti (1200 mg ibuprofeeni) ööpäevas.

Maksa- või neerukahjustuse korral tuleb annuseid individuaalselt kohandada.

Lapsed Ravim ei ole näidustatud alla 12-aastastele lastele.

Eakad patsiendid Annust ei ole vaja muuta.

Kui seda ravimit vajatakse kauem kui 3 päeva või kui sümptomid halvenevad, tuleb konsulteerida arstiga.

4.3 Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistele patsientidele:

ülitundlikkus ibuprofeeni või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-d) suhtes,
kellel on varem esinenud ülitundlikkust (nt urtikaaria, riniit, angioödeem või bronhiaalastma) pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-d) võtmist,
aktiivne või anamneesis mao- ja (või) kaksteistsõrmikuhaavand või verejooks (kaks või enam eraldi kinnitatud haavandi või veritsuse episoodi),
anamneesis seedetrakti veritsus või perforatsioon, mis on seotud varasema MSPVA raviga (vt lõik 4.4),
raske maksapuudulikkus, raske neerupuudulikkus või raske südamepuudulikkus (NYHA klass IV) (vt lõik 4.4),
raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6),
hemorraagiline diatees.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ettevaatust tuleb rakendada ravimi kasutamisel järgmistel patsientidel:

süsteemne erütematoosne luupus ja segatüüpi sidekoehaigus,
seedetrakti haigused ja krooniline põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi),
arteriaalne hüpertensioon ja (või) südamefunktsiooni häire,
neerukahjustus,
maksahäired,
koagulatsioonihäired (ibuprofeen võib pikendada veritsusaega).

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat toimivat annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt allpool seedetrakti ja kardiovaskulaarsed riskid).

Eakad patsiendid: risk ravimi kõrvaltoimete tekkeks, eeskätt seedetrakti veritsus ja perforatsioon, mis võivad lõppeda surmaga (vt lõik 4.2), on eakatel suurem kui noorematel patsientidel.

Respiratoorne süsteem: patsientidel, kellel on või on varem olnud bronhiaalastma või allergiline haigus, võib tekkida bronhospasm.

Teised MSPVA-d: tuleb vältida ravimi Ibuprofenum US Pharmacia samaaegset kasutamist mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega, sh COX-2 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

Süsteemne erütematoosne luupus ja segatüüpi sidekoehaigus: süsteemne erütematoosne luupus ja segatüüpi sidekoehaigus seoses aseptilise meningiidi suurenenud riskiga (vt lõik 4.8).

Toimed seedetraktile: Ibuprofenum US Pharmaciat peab ettevaatusega manustama patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus ja krooniline põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), sest need seisundid võivad halveneda (vt lõik 4.8).

Esineb risk potentsiaalselt surmaga lõppeva seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni tekkeks, millele ei pea tingimata eelnema hoiatavaid sümptomeid või mis võivad tekkida patsientidel, kellel on esinenud need hoiatavad sümptomid.

Seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni risk suureneb koos MSPVA annustega, patsientidel, kellel on varem olnud haavand, eriti kui see on tüsistunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), ning eakatel.

Patsiente, kellel on anamneesis seedetrakti haigus, eriti eakaid, tuleb teavitada, et nad räägiksid arstile igast ebatavalisest seedetraktiga seotud sümptomist (eriti veritsusest), seda eeskätt ravi alustamise ajal. Need patsiendid peavad kasutama ravimi väikseimat annust lühima võimaliku aja jooksul.

Ettevaatus on soovitatav patsientide puhul, kes saavad samaaegselt teisi ravimeid, mis võivad suurendada seedetrakti häirete, haavandi või verejooksu riski, nagu kortikosteroidid või antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsioonivastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape) (vt lõik 4.5).

Kui ravimit kasutaval patsiendil tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi lõpetada.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed: ettevaatus (konsulteerimine arsti või apteekriga) on vajalik enne ravi alustamist patsientidel, kellel on anamneesis hüpertensioon ja (või) südamepuudulikkus, sest MSPVA-de kasutamisega seoses on teatatud vedelikupeetusest, hüpertensioonist ja tursetest.

Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamine, eeskätt suurtes annustes (2400 mg ööpäevas) võib olla seotud arteriaalsete trombootiliste juhtude (nt müokardiinfarkt või ajuinfarkt) vähese suurenenud riskiga. Üldiselt ei ole epidemioloogilised uuringud näidanud, et ibuprofeeni kasutamine väikestes annustes (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) oleks seotud arteriaalsete trombootiliste juhtude suurenenud riskiga. Ravile allumatu hüpertensiooniga, südame paispuudulikkusega (NYHA II…III), südame isheemiatõve diagnoosiga, perifeerse vaskulaarse haigusega ja (või) tserebrovaskulaarse haigusega patsiendid tohivad ravi ibuprofeeniga alustada pärast hoolikat kaalumist ning peavad vältima ravimi suuri annuseid (2400 mg ööpäevas).

Samuti tuleb hoolikalt kaaluda pikaajalise ravi rakendamist patsientidel, kellel on kardiovaskulaarsete sündmuste riskitegureid (hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine), eeskätt juhul, kui vajatakse ibuprofeeni suuri annuseid (2400 mg ööpäevas).

Ibuprofenum US Pharmaciaga ravitud patsientidel on teatatud Kounise sündroomi juhtudest. Kounise sündroom on määratletud kui allergilise või ülitundlikkusreaktsiooni põhjustatud kardiovaskulaarsed sümptomid, mis on seotud pärgarterite ahenemisega ja võivad viia müokardiinfarkti tekkeni.

Toimed neerudele ja kuseteedele: neerukahjustus võib süveneda (vt lõigud 4.3 ja 4.8). Erinevate valuvaigistite samaaegne pikaajaline kasutamine võib põhjustada neerukahjustust koos neerupuudulikkuse riskiga (analgeetikumidest põhjustatud nefropaatia).

Ravimi kasutamine dehüdreeritud patsientidel, eriti lastel ja noorukitel, suurendab neerukahjustuse riski.

Rasked naha kõrvaltoimed (severe cutaneous adverse reaction, SCAR) Seoses ibuprofeeni kasutamisega on teatatud rasketest naha kõrvaltoimetest (SCAR), sh eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-sündroom) ja äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga (vt lõik 4.8). Enamik reaktsioonidest tekkis esimese kuu jooksul. Kui tekivad neile reaktsioonidele viitavad nähud ja sümptomid, tuleb ibuprofeeni kasutamine kohe lõpetada ja kaaluda (vajadusel) alternatiivset ravi.

Naiste fertiilsuse kahjustus: on tõendatud, et ravimid, mis inhibeerivad tsüklooksügenaasi (prostaglandiini süntees), võivad kahjustada naiste fertiilsust, mõjutades ovulatsiooni. See toime on ravi lõpetamisel pöörduv.

Olemasoleva infektsiooni sümptomite varjamine Ibuprofenum US Pharmacia võib varjata infektsiooni sümptomeid, mis võib viia sobiva ravi alustamise hilinemiseni ja halvendada seeläbi infektsiooni tulemust. Seda on täheldatud bakteriaalse keskkonnatekkese pneumoonia ja tuulerõugete bakteriaalsete tüsistuste korral. Kui Ibuprofenum US Pharmaciat manustatakse palaviku või valu leevendamiseks seoses infektsiooniga, on soovitatav jälgida infektsiooni kulgu. Haiglaravivälistes tingimustes peaks patsient sümptomite püsimisel või süvenemisel konsulteerima arstiga.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tuleb vältida ibuprofeeni kombinatsiooni järgmiste ravimitega.

Atsetüülsalitsüülhape ei ole üldiselt soovitatav, sest see suurendab kõrvaltoimete võimalust, välja arvatud juhul, kui arst on soovitanud atsetüülsalitsüülhappe väikest annust (kuni 75 mg ööpäevas) (vt lõik 4.4). Atsetüülsalitsüülhappe ja ibuprofeeni samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, sest võib suurendada kõrvaltoimete tekkevõimalust. Uuringute andmed näitavad, et ibuprofeen võib konkureerivalt inhibeerida atsetüülsalitsüülhappe väikese annuse toimet trombotsüütide agregatsioonile, kui neid annustatakse samaaegselt. Kuigi ei ole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 5.1).
Teised MSPVA-d, sh tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid. Tuleb vältida kahe või enama MSPVA samaaegsest kasutamisest, sest see võib suurendada kõrvaltoimete riski (vt lõik 4.4).

Ibuprofeeni kasutamisel koos järgmiste ravimitega tuleb olla ettevaatlik. − Hüpertensioonivastased ained (AKE inhibiitorid ja angiotensiin-II retseptori blokaatorid) ja diureetikumid: MSPVA-d võivad nende ravimite toimet vähendada. Mõnedel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (nt dehüdreeritud patsiendid või neerufunktsiooni kahjustusega eakad patsiendid) võib angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE) või angiotensiin-II antagonistide ja tsüklooksügenaasi inhibeerivate ainete samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist koos võimaliku ägeda neerupuudulikkusega, mis tavaliselt on pöörduv. Nende koostoimetega tuleb arvestada patsientide puhul, kes võtavad koksiibe samaaegselt AKE inhibiitorite või angiotensiin-II antagonistidega. Seetõttu tuleb kombinatsiooni manustada ettevaatusega, eeskätt eakatele. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist pärast samaaegse ravi alustamist ja edaspidi perioodiliselt. Diureetikumid võivad suurendada MSPVA- de nefrotoksilisuse riski. − Trombotsüütide agregatsioonivastased ained ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): suurenenud risk seedetrakti veritsuse tekkeks (vt lõik 4.4). − Südameglükosiidid: MSPVA-d võivad süvendada südamepuudulikkust, vähendada glomerulaarfiltratsiooni ja suurendada plasmas glükosiidide sisaldust.

− Antikoagulandid: napid kliinilised andmed näitavad, et MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide, nagu varfariini (atsenokumarool) toimet (vt lõik 4.4). − Liitium ja metotreksaat: on tõendeid liitumi ja metotreksaadi plasmasisalduse võimaliku suurenemise kohta; vajalik on kontrollida seerumi liitiumisisaldust. − Tsüklosporiin: suurenenud risk nefrotoksilisuse tekkeks. − Mifepristoon: MSPVA-sid ei tohi kasutada 8…12 päeva pärast mifepristooni manustamist, sest need võivad vähendada mifepristooni toimet. − Takroliimus: võimalik suurenenud risk nefrotoksilisuse tekkeks MSPVA-de manustamisel koos takroliimusega. − Zidovudiin: suurenenud risk hematoloogilise toksilisuse tekkeks MSPVA-de manustamisel koos zidovudiiniga. On tõendatud suurenenud risk hemartroosi ja hematoomi tekkeks HIV(+) hemofiiliahaigetel, kes saavad samaaegset ravi zidovudiini ja ibuprofeeniga. Samuti on tõendatud pikenenud veritsusaeg patsientidel, kes saavad samaaegset ravi zidovudiini ja ibuprofeeniga. − Kinoloonantibiootikumid: loomkatsete andmed näitavad, et MSPVA-d võivad suurendada kinoloonantibiootikumidega seotud krampide riski. MSPVA-sid ja kinoloone võtvatel patsientidel võib olla suurem risk krampide tekkeks. − Kortikosteroidid: on täheldatud suurenenud riski seedetrakti veritsuse tekkeks (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib avaldada kahjulikku toimet rasedusele ja (või) embrüo või loote arengule. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad suurenenud riski raseduse katkemiseks ning südame väärarengute ja gastroskiisi tekkeks pärast prostaglandiini sünteesi inhibiitorite kasutamist raseduse algjärgus. Kardiovaskulaarsete väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt kuni ligikaudu 1,5%-ni. Arvatakse, et risk suureneb koos annuse ja ravi kestusega. Loomadel põhjustas prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamine suurenenud implantatsioonieelset ja -järgset kaotust ning embrüofetaalset suremust. Lisaks sellele teatati mitmesuguste väärarengute, sh kardiovaskulaarsete väärarengute suurenenud esinemusest loomadel, kellele manustati prostaglandiini sünteesi inhibiitorit organogeneesi perioodil.

Alates 20. rasedusnädalast võib ibuprofeeni kasutamine põhjustada loote neerufunktsiooni häirest tingitud oligohüdramnioni. See võib tekkida kohe pärast ravi alustamist ja on ravi lõpetamisel tavaliselt pöörduv. Lisaks on teatatud arterioosjuha ahenemisest pärast ibuprofeeni kasutamist teisel trimestril, millest enamik taandus pärast ravi lõpetamist. Seetõttu ei tohi raseduse esimesel ja teisel trimestril ibuprofeeni kasutada, välja arvatud juhul, kui see on selgelt vajalik. Kui ibuprofeeni kasutab naine, kes proovib rasestuda või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema nii väike ja ravi kestus nii lühike kui võimalik. Pärast mitmepäevast kokkupuudet ibuprofeeniga alates 20. rasedusnädalast tuleb kaaluda raseda sünnituseelset jälgimist oligohüdramnioni ja arterioosjuha ahenemise suhtes. Oligohüdramnioni või arterioosjuha ahenemise ilmnemisel tuleb ibuprofeeni kasutamine lõpetada.

Raseduse kolmanda trimestri jooksul võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada lootel:

kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegne ahenemine/sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);
neerufunktsiooni häiret, (vt eespool);

emal ja vastsündinul raseduse lõpul:

võimalikku veritsusaja pikenemist; hüübimisvastane toime, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste puhul;
emaka kontraktsioonide pärssimist, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.

Seega on ibuprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.3).

Imetamine Arvukad uuringud on näidanud, et ibuprofeen ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima väga väikestes kogustes (0,0008% manustatud annusest). Kuna praegu puuduvad teated ravimi kahjulike toimete kohta imikutele, ei ole vaja imetamist katkestada ibuprofeeni soovitatavate annuste lühiajalisel kasutamisel.

Fertiilsus On tõendeid, et ravimid, mis inhibeerivad tsüklooksügenaasi (prostaglandiini süntees), võivad kahjustada naiste fertiilsust toime tõttu ovulatsioonile. See on pöörduv pärast ravi lõpetamist. Naiste fertiilsuse kohta vt lõik 4.4.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Eeldatavasti ei mõjuta, kui ravimit kasutatakse soovitatavas annuses ja ettenähtud ravi kestusega.

4.8 Kõrvaltoimed

Allpool on esitatud ibuprofeeniga seotud kõrvaltoimed käsimüügis saadaolevate annuste (maksimaalselt 1200 mg ööpäevas) lühiajalisel kasutamisel. Krooniliste haiguste ravi korral võib esineda ka teisi kõrvaltoimeid.

Ibuprofeeni kasutamisega seotud kõrvaltoimed on allpool loetletud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi. Esinemissagedused on määratletud järgnevalt. Väga sage: ≥ 1/10. Sage: ≥ 1/100 kuni < 1/10. Aeg-ajalt: ≥ 1/1000 kuni < 1/100. Harv: ≥ 1/10 000 kuni < 1/1000. Väga harv: < 1/10 000. Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimed on igas esinemissageduse rühmas esitatud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on seotud seedetraktiga. Kõrvaltoimed on peamiselt annusest sõltuvad; seedetrakti veritsuse risk on spetsiifiliselt sõltuv annusest ja ravi kestusest.

Kõrvaltoimeid esineb harvem, kui kasutatakse ööpäevaseid annuseid, mis ei ületa 1200 mg. Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas) võib olla seotud arteriaalsete trombootiliste juhtude (nt müokardiinfarkt või ajuinfarkt) vähese suurenenud riskiga (vt lõik 4.4).

Organsüsteemi klass Esinemissagedus Kõrvaltoime

Vere ja lümfisüsteemi Väga harv Vereloomehäired (aneemia, leukopeenia, häired trombotsütopeenia, pantsütopeenia, Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt Ülitundlikkusreaktsioonid, sh1:

Psühhiaatrilised häired Harv Psühhootilised häired, depressioon, unetus, Närvisüsteemi häired Aeg-ajalt Peavalu. Kõrva ja labürindi Harv Tinnitus. kahjustused Südame häired Väga harv Südamepuudulikkus ja tursed. Vaskulaarsed häired Väga harv Hüpertensioon. Seedetrakti häired Aeg-ajalt Kõhuvalu, iiveldus, düspepsia. Maksa ja sapiteede häired Väga harv Maksahäired. Naha ja nahaaluskoe Aeg-ajalt Erinevad nahalööbed. kahjustused Väga harv Rasked naha kõrvaltoimed (SCAR) (sh Neerude ja kuseteede Väga harv Äge neerupuudulikus, papillaarnekroos, eriti häired ravimi pikaajalisel kasutamisel, millega kaasuvad Üldised häired ja Harv Ärrituvus, väsimus. manustamiskoha reaktsioonid Uuringud Väga harv Hemoglobiinisisalduse vähenemine.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus 1 Pärast ravi ibuprofeeniga on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest. Nendeks võivad olla (a) mittespetsiifilised allergilised reaktsioonid ja anafülaksia, (b) hingamisteede häired, nagu astma, astma ägenemine, bronhospasm, düspnoe või (c) mitmesugused nahahäired, sh erinevat tüüpi nahalööbed, kihelus, nõgeslööve, purpur, angioödeem ning harvemini eksfoliatiivne ja bulloosne dermatoos (sh toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom ja multiformne erüteem).

2 Ravimtekkese aseptilise meningiidi patogeenne mehhanism ei ole täielikult teada. Olemasolevad andmed MSPVA-dega seotud aseptilise meningiidi kohta viitavad ülitundlikkusreaktsioonile (tulenevalt ajalisest seosest ravimi võtmisega ning sümptomite kadumisest pärast ravimi kasutamise lõpetamist). Olemasolevate immuunhaigustega (nt erütematoosne luupus, segatüüpi sidekoehaigus) patsientidel on ibuprofeeni kasutamise ajal teatatud üksikutest aseptilise meningiidi sümptomitest, nt kaela jäikus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik, segasus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Lastel võib üleannustamise sümptomeid põhjustada ibuprofeeni üksikannus üle 400 mg/kg. Täiskasvanutel ei ole annuse ja sellele vastava reaktsiooni vahel nii selget piiri. Üleannustamise ajal on poolväärtusaeg vahemikus 1,5…3 tundi.

Sümptomid Enamikul kliiniliselt olulisi MSPVA annuseid saanud patsientidest võivad tekkida iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu või harvemini kõhulahtisus. Samuti võivad esineda tinnitus, peavalu ja seedetrakti veritsus. Raske mürgistuse korral võib esineda metaboolne atsidoos ja protrombiini aeg (INR) võib pikeneda. Tõsisema mürgistuse korral on esinenud kesknärvisüsteemi toksilisust, mis avaldub uimasuse, mõnikord elevuse ja desorientatsiooni või koomana. Tekkida võivad järgnevad sümptomid: äge neerupuudulikkus või maksakahjustus. Astmaatikutel on võimalik astma ägenemine.

Soovitatust suuremate annuste pikaajaline kasutamine või üleannustamine võib põhjustada neeru tubulaarset atsidoosi ja hüpokaleemiat.

Ravi Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Arst võib määrata maoloputuse. Vajalik on jälgida südamefunktsiooni ja kontrollida elulisi näitajaid, kuni need on stabiilsed. Ühe tunni jooksul pärast üleannuse manustamist võib kaaluda aktiivsöe suukaudset manustamist. Kui ibuprofeeni annus on juba organismi imendunud, võib patsiendile manustada alkaliseerivaid toimeaineid, et soodustada ibuprofeeni eritumist uriiniga. Sageli või pikaajaliselt esinevate krampide korral tuleb manustada intravenoosselt diasepaami või lorasepaami. Astmaga patsientidele tuleb manustada bronhodilataatoreid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: põletiku- ja reumavastased ained, propioonhappe derivaadid, ATC-kood: M01AE01. Ibuprofeen on propioonhappe derivaat, millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikku alandav toime. Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), millel on tõendatud prostaglandiini sünteesi inhibeeriv toime. Veelgi enam, ibuprofeenil on pöörduv trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriv toime.

On tõendatud, et ibuprofeeni valuvaigistav ja palavikku alandav toime algab 30 minuti jooksul.

Uuringuandmed näitavad, et samaaegsel manustamisel võib ibuprofeen konkureerivalt inhibeerida väikese annuse atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile. Mõned farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et 400 mg ibuprofeeni ühekordse annuse manustamisel kuni 8 tundi enne või kuni 30 minutit pärast kiirelt vabaneva atsetüülsalitsüülhappe (81 mg) annustamist võib täheldada atsetüülsalitsüülhappe toime vähenemist tromboksaani moodustumisele või trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi ei ole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 4.5).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Ibuprofeen imendub seedetraktist pärast manustamist kiiresti ja jaotub kiiresti kogu kehas. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub 1…2 tundi pärast manustamist. See aeg võib erineda sõltuvalt ravimi erinevatest ravimvormidest.

57 terve vabatahtlikuga viidi läbi farmakokineetiline uuring, milles võrreldi Ibuprofenum US Pharmaciat võrdlusravimiga (ibuprofeeni 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid). Uuringus näidati nende preparaatide bioekvivalentsust maksimaalse plasmakontsentratsiooni (C ), maksimaalse plasmakontsentratsiooni saabumise aja (T ) ja aja-kontsentratsioonikõvera aluse pindala (AUC) puhul. Uuringus näidati, et ibuprofeeni kontsentratsioon oli plasmas mõõdetav (1,82 ± 0,76 µg/ml) 5 minutit pärast Ibuprofenum US Pharmacia manustamist. 10 ja 15 minutit pärast Ibuprofenum US Pharmacia manustamist mõõdetud ibuprofeeni plasmakontsentratsioonid olid vastavalt 4,23 ± 3,61 µg/ml ja 7,94 ± 6,67 µg/ml. Ibuprofeen metaboliseerub maksas kaheks peamiseks inaktiivseks metaboliidiks, mis erituvad kumuleerumata vormis neerude kaudu koos muutumatu ibuprofeeni fraktsiooniga. Renaalne eritumine on kiire ja täielik. Ibuprofeeni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi. Eakatel ei täheldatud farmakokineetilises profiilis olulisi erinevusi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes on näidatud ibuprofeeni toksilisi toimeid seedetraktile (kahjustused ja haavandid). Ibuprofeenil ei ole tuvastatud mutageenset toimet in vitro ega kartsinogeenset toimet rottide ja hiirtega läbiviidud katsetes. Loomkatsetes on näidatud, et ibuprofeen läbib platsentaarbarjääri, kuid teratogeense toime kohta andmeid ei ole.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Ibuprofenum US Pharmacia 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid Mikrokristalliline tselluloos Maisitärklis Eelželatiniseeritud tärklis Hüdrogeenitud taimne õli Krospovidoon (tüüp A) Talk Veevaba kolloidne ränidioksiid Kate: Opadry valge 65F280000 (polüvinüülalkohol (E1203), makrogool 3350 (E1521), titaandioksiid (E171), talk (E553b), kaaliumalumiiniumsilikaat ja titaandioksiid (E171)), karnaubavaha.

Ibuprofenum US Pharmacia 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid Mikrokristalliline tselluloos Maisitärklis Eelželatiniseeritud tärklis Hüdrogeenitud taimne õli Krospovidoon (tüüp A) Talk Veevaba kolloidne ränidioksiid

Kate: Opadry valge 65F280000 (polüvinüülalkohol (E1203), makrogool 3350 (E1521), titaandioksiid (E171), talk (E553b), kaaliumalumiiniumsilikaat ja titaandioksiid (E171)), karnaubavaha.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiiniumfooliumist blistrid pappkarbis. Mitmekihilisest suure tihedusega polüetüleenist violetse keeratava korgiga violetsed 70 ml HDPE pudelid pappkarbis.

Ibuprofenum US Pharmacia 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid Blisterpakendid, milles on 6, 8, 10, 12, 20, 24, 48 tabletti. Pudelid pakendites, milles on 48 tabletti.

Ibuprofenum US Pharmacia 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid Blisterpakendid, milles on 2, 4, 6, 8, 10, 20, 30 tabletti. Pudelid pakendites, milles on 50, 96 tabletti.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks