Haloperidol decanoate-richter - süstelahus (50mg 1ml)

ATC Kood: N05AD01
Toimeaine: haloperidool
Tootja: Gedeon Richter Plc.

Artikli sisukord

HALOPERIDOL DECANOATE-RICHTER
süstelahus (50mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Haloperidol Decanoate-Richter, 70,52 mg/ml süstelahus

haloperidool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Haloperidol Decanoate-Richter ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamist
  3. Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter’it kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter’it säilitada
  6. Lisainfo
  7. Mis ravim on Haloperidol Decanoate-Richter ja milleks seda kasutatakse

Teie ravimi nimi on Haloperidol Decanoate-Richter.

Haloperidol Decanoate-Richter sisaldab toimeainet haloperidooli (haloperidooldekanoaadina). See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks.

Haloperidol Decanoate-Richter’it kasutatakse täiskasvanutel, kelle haigust on eelnevalt ravitud suukaudselt võetava haloperidooliga. Seda kasutatakse selliste haiguste korral, mis mõjutavad mõtlemist, tundeid või käitumist. Siia kuuluvad vaimse tervise probleemid (nt skisofreenia). Need haigused võivad põhjustada järgmist:

Segasustunne (deliirium)

Tegelikult mitte olemasolevate asjade nägemine, kuulmine, tunnetamine või haistmine (hallutsinatsioonid)

Tegelikkusele mittevastavate asjade uskumine (luulud)

Tavalisest kahtlustavam olek (paranoia)

Väga erutatud, rahutu, entusiastlik, impulsiivne või hüperaktiivne olek

Väga agressiivne, vaenulik või vägivaldne olek.

Mida on vaja teada enne Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamist

Ärge kasutage Haloperidol Decanoate-Richter’it:

kui olete haloperidooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline

kui teie teadlikkus ümbritsevast on vähenenud või teie reaktsioonid on ebatavaliselt aeglased

kui teil on Parkinsoni tõbi

kui teil on teatud tüüpi dementsus, mida nimetatakse Lewy kehakeste dementsuseks

kui teil on progresseeruv supranukleaarne paralüüs (PSP)

kui teil on südamehaigus, mida nimetatakse QT aja pikenemiseks või mis tahes muu probleem südamerütmiga, mis on nähtav kõrvalekaldena EKG-l (elektrokardiogramm)

kui teil on südamepuudulikkus või teil oli hiljuti südameinfarkt

kui teie veres on madal kaaliumi tase, mis on ravimata

kui te võtate mis tahes ravimit, mis on loetletud lõigus „Muud ravimid ja Haloperidol Decanoate-Richter - Ärge kasutage Haloperidol Decanoate-Richter’it, kui te võtate teatud ravimeid järgmiste haiguste puhul“.

Seda ravimit ei tohi kasutada, kui midagi eelnevast kehtib teie kohta. Kui te ei ole päris kindel, pidage enne Haloperidol Decanoate-Richter’i manustamist nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamist, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tõsised kõrvaltoimed

Haloperidol Decanoate-Richter võib põhjustada südameprobleeme, raskusi keha või jäsemete liigutuste kontrollimisel ja tõsist kõrvaltoimet, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks. See võib põhjustada ka raskeid allergilisi reaktsioone ja verehüübeid. Kui te kasutate Haloperidol Decanoate- Richter’it, peate olema teadlik tõsistest kõrvaltoimetest, sest võite vajada kiiret arstiabi. Vt „Olge tähelepanelik tõsiste kõrvaltoimete suhtes“ lõigus 4.

Eakad patsiendid ja dementsusega patsiendid

Eakatel dementsusega patsientidel, kes võtavad antipsühhootikume, on teatatud vähesest surmade ja insultide esinemissageduse suurenemisest. Rääkige oma arstiga enne Haloperidol Decanoate-Richter’i manustamist, kui te olete eakas, eriti juhul kui teil on dementsus.

Rääkige oma arstile, kui teil esineb:

Aeglane südamerütm, südamehaigus või kui keegi teie lähisugulastest on surnud äkki südamehaiguse tõttu

Madal vererõhk või pearinglustunne istuma või püsti tõustes

Kaaliumi või magneesiumi (või teiste elektrolüütide) vähesus veres. Teie arst otsustab, kuidas seda ravida

Teil on kunagi olnud ajuverejooks või kui arst on teile öelnud, et teil on teistest inimestest suurem risk insuldi tekkeks

Epilepsia või kui teil on kunagi olnud tõmblused (krambid)

Neerude, maksa või kilpnäärme probleemid

Hormoon prolaktiini kõrge tase veres või vähktõbi, mis võib olla põhjustatud kõrgest prolaktiini tasemest veres (nt rinnavähk)

Teil on kunagi olnud verehüüve (tromb) või kellelgi teie perekonnast on olnud verehüüve

Depressioon.

Võimalik, et teid peab hoolikamalt jälgima ning teile manustatavaid Haloperidol Decanoate-Richter’i annuseid tuleb muuta.

Kui te ei ole päris kindel, kas midagi eelnevast kehtib teie kohta, pidage enne Haloperidol Decanoate- Richter’i võtmist nõu oma arsti või meditsiiniõega.

Meditsiinilised läbivaatused

Võimalik, et teie arst soovib teha teile elektrokardiogrammi (EKG) enne ravi alustamist või Haloperidol Decanoate-Richter’i ravi ajal. EKG mõõdab teie südame elektrilist aktiivsust.

Vereanalüüsid

Võimalik, et teie arst soovib kontrollida kaaliumi või magneesiumi (või teiste elektrolüütide) sisaldust teie veres enne ravi alustamist või Haloperidol Decanoate-Richter’i ravi ajal.

Lapsed ja noorukid

Haloperidol Decanoate-Richter’it ei tohi kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, sest seda ravimit ei ole nendes vanuserühmades uuritud.

Muud ravimid ja Haloperidol Decanoate-Richter

Teatage oma arstile, apteekrile või meditsiiniõele, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Ärge kasutage Haloperidol Decanoate-Richter’it, kui te võtate teatud ravimeid järgmiste haiguste puhul:

Probleemid südamelöökidega (nt amiodaroon, dofetiliid, disopüramiid, dronedaroon, ibutiliid, kinidiin ja sotalool)

Depressioon (nt tsitalopraam ja estsitalopraam)

Psühhoosid (nt flufenasiin, levomepromasiin, perfenasiin, pimosiid, prokloorperasiin, promasiin, sertindool, tioridasiin, trifluoperasiin, triflupromasiin ja tsiprasidoon)

Bakteriaalsed infektsioonid (nt asitromütsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin, levofloksatsiin, moksifloksatsiin ja telitromütsiin)

Seeninfektsioonid (nt pentamidiin)

Malaaria (nt halofantriin)

Iiveldus ja oksendamine (nt dolasetroon)

Vähktõbi (nt toremifeen ja vandetaniib).

Samuti rääkige oma arstile, kui te võtate bepridiili (rindkerevalu tõttu või vererõhu langetamiseks) või metadooni (valuvaigisti või narkosõltuvuse ravim).

Need ravimid võivad suurendada südamehaiguste tekkeriski, seepärast rääkige oma arstile, kui võtate mõnda neist ravimitest ning ärge kasutage Haloperidol Decanoate-Richter’it (vt „Ärge kasutage Haloperidol Decanoate-Richter’it“).

Te võite vajada erijälgimist, kui te kasutate samaaegselt liitiumi ja Haloperidol Decanoate-Richter’it.

Rääkige kohe oma arstile ja lõpetage mõlema ravimi kasutamine, kui teil on tekkinud:

  • Selge põhjuseta palavik või tahtele allumatud liigutused
  • Segasus, desorientatsioon, peavalu, tasakaaluprobleemid ja unisustunne. Need on tõsise seisundi tunnused.

Teatud ravimid võivad mõjutada Haloperidol Decanoate-Richter’i toimet või suurendada südamehaiguste tõenäosust

Rääkige oma arstile, kui te võtate järgmisi ravimeid:

Alprasolaam või buspiroon (ärevuse raviks)

Duloksetiin, fluoksetiin, fluvoksamiin, nefasodoon, paroksetiin, sertraliin, naistepuna ürt (Hypericum perforatum) või venlafaksiin (depressiooni raviks)

Bupropioon (depressiooni raviks või suitsetamise mahajätmise abistamiseks)

Karbamasepiin, fenobarbitaal või fenütoiin (epilepsia raviks)

Rifampitsiin (bakteriaalsete infektsioonide raviks)

Itrakonasool, posakonasool või vorikonasool (seeninfektsioonide raviks)

Ketokonasooli tabletid (Cushing’i sündroomi raviks)

Indinaviir, ritonaviir või sakvinaviir (inimese immuunpuudulikkuse viiruse ehk HIV raviks)

Kloorpromasiin või prometasiin (iivelduse ja oksendamise raviks)

Verapamiil (vererõhu- või südameprobleemide raviks).

Samuti rääkige oma arstile, kui te võtate mis tahes muud ravimit vererõhu langetamiseks, nt veeväljutajaid (diureetikumid).

Võimalik, et arst peab muutma teie Haloperidol Decanoate-Richter’i annust, kui te võtate mõnda neist ravimitest.

Haloperidol Decanoate-Richter võib mõjutada järgmist tüüpi ravimite toimet

Teatage oma arstile, kui te võtate ravimeid järgmiste seisundite puhul:

Rahustamiseks või uinumise soodustamiseks (trankvillisaatorid)

Valu (tugevad valuvaigistid)

Depressioon (tritsüklilised antidepressandid)

Vererõhu langetamiseks (nt guanetidiin ja metüüldopa)

Rasked allergilised reaktsioonid (adrenaliin)

Aktiivsus- ja tähelepanuhäire (ATH) või narkolepsia (nimetatakse stimulantideks)

Parkinsoni tõbi (nt levodopa)

Vere vedeldamiseks (fenindioon).

Rääkige oma arstile või meditsiiniõe enne Haloperidol Decanoate-Richter’i manustamist, kui te võtate mõnda neist ravimitest.

Haloperidol Decanoate-Richter koos alkoholiga

Alkoholi joomine Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamise ajal võib teid muuta uniseks ja vähendada tähelepanuvõimet. See tähendab, et te peate olema hoolikas, et mitte juua liiga palju alkoholi. Rääkige oma arstiga alkoholi joomisest Haloperidol Decanoate-Richter’i võtmise ajal ning teatage arstile, kui palju te alkoholi tarbite.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Rasedus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Arst võib teile soovitada, et te ei kasutaks Haloperidol Decanoate- Richter’it raseduse ajal.

Vastsündinutel, kelle emad kasutasid Haloperidol Decanoate-Richter’it viimasel 3 raseduskuul (viimasel trimestril), võib esineda järgmisi probleeme:

Lihasvärinad, lihaste jäikus või nõrkus

Unisus või rahutus

Hingamis- või toitmisraskused.

Nende probleemide täpne esinemissagedus on teadmata. Kui te kasutasite raseduse ajal Haloperidol Decanoate-Richter’it ja teie lapsel on tekkinud mõni neist kõrvaltoimetest, peate pöörduma oma arsti poole.

Imetamine

Rääkige oma arstile, kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda teha, sest see ravim võib väikestes kogustes jõuda ema rinnapiima kaudu lapseni. Teie arst kaalub riske ja imetamisest saadavat kasu, kui te kasutate Haloperidol Decanoate-Richter’it.

Viljakus

Haloperidol Decanoate-Richter võib suurendada hormoon prolaktiini sisaldust teie organismis, mis võib mõjutada meeste ja naiste viljakust. Kui teil on selle kohta küsimusi, pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Haloperidol Decanoate-Richter võib mõjutada teie autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Kõrvaltoimed nagu unisus võivad vähendada teie tähelepanelikkust, eeskätt juhul kui alustate ravimi kasutamist või pärast annuse suurendamist. Ärge juhtige autot ega käsitsege mingeid tööriistu või masinaid, kui te ei ole sellest kõigepealt oma arstiga rääkinud.

Haloperidol Decanoate-Richter sisaldab rafineeritud seesamiõli.

Seesamiõli võib harva põhjustada allergilisi reaktsioone.

Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter’it kasutada

Kui palju ravimit teile manustatakse

Teie arst otsustab, kui palju Haloperidol Decanoate-Richter’it te vajate ja kui kaua. Teie arst kohandab annuseid vastavalt teie vajadusele ning võib teile määrata ka teist tüüpi haloperidooli, mida te võtate suukaudselt. Teie haloperidooldekanoaadi annus sõltub järgmistest asjaoludest:

Teie vanus

Kas teil esineb neeru- või maksahaigusi

Kuidas te olete reageerinud haloperidoolile minevikus

Teised ravimid, mida te võtate.

Täiskasvanud

Teie algannus on tavaliselt vahemikus 25 mg kuni 150 mg.

Arst võib kohandada teie annust kuni 50 mg võrra iga 4 nädala järel, et leida annus, mis sobib teile kõige paremini (tavaliselt vahemikus 50 mg kuni 200 mg iga 4 nädala järel).

Teile ei manustata rohkem kui 300 mg iga 4 nädala järel.

Eakad

Eakatel alustatakse tavaliselt ravi väiksema annusega, tavaliselt 12,5 mg kuni 25 mg iga 4 nädala järel.

Annust võidakse kohandada, kuni arst leiab teile kõige paremini sobiva annuse (tavaliselt vahemikus 25 mg kuni 75 mg iga 4 nädala järel).

Teile manustatakse suurem annus kui 75 mg iga 4 nädala järel ainult juhul kui teie arst leiab, et see on teile ohutu.

Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter’it teile manustatakse

Haloperidol Decanoate-Richter’it manustab teile arst või meditsiiniõde. See on ette nähtud lihasesiseseks manustamiseks ja süstitakse teile sügavale lihasesse. Haloperidol Decanoate-Richter’i ühekordse annuse mõju kestab tavaliselt 4 nädalat. Haloperidol Decanoate-Richter’it ei tohi süstida veeni.

Kui teile manustatakse liiga palju Haloperidol Decanoate-Richter’it

Seda ravimit manustab teile arst või meditsiiniõde, seega on ebatõenäoline, et teile manustatakse liiga suur annus. Kui see teeb teile muret, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

Kui te lõpetate Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamise või kui teile jääb annus manustamata

Ärge lõpetage selle ravimi kasutamist, välja arvatud juhul kui teie arst on seda teile öelnud, muidu võivad teie sümptomid tagasi tulla. Kui te ei saa minna õigel ajal vastuvõtule, pöörduge kohe oma arsti poole ja leppige kokku järgmine vastuvõtuaeg.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Olge tähelepanelik tõsiste kõrvaltoimete suhtes

Teatage kohe oma arstile või meditsiiniõele, kui te märkate või kahtlustate endal midagi järgnevast. Te võite vajada kiiret arstiabi.

Probleemid südamega:

  • Südame rütmihäired – süda ei saa normaalselt töötada ja võite kaotada teadvuse
  • Ebanormaalselt kiire südame löögisagedus
  • Südame vahelöögid.

Haloperidol Decanoate-Richter ravi saavatel inimestel esineb südameprobleeme aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1 inimesel 100st). Selle ravimi kasutajatel on esinenud äkksurma juhtusid, kuid nende surmade täpne

esinemissagedus on teadmata. Inimestel, kes võtavad antipsühhootikume, on esinenud ka südameseiskust (süda ei löö enam).

Tõsine probleem, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks. See põhjustab kõrget palavikku, tugevat lihasjäikust, segasust ja teadvuskadu. Selle kõrvaltoime täpne esinemissagedus Haloperidol Decanoate-Richter ravi saavatel inimestel on teadmata.

Probleemid keha- ja jäsemete liigutuste kontrollimisel (ekstrapüramidaalhäire), näiteks:

  • Suu, keele, lõua ja mõnikord jäsemete liigutused (tardiivdüskineesia)
  • Rahutustunne või võimetus vaikselt paigal istuda, kehaliigutuste intensiivistumine
  • Aeglased või vähenenud kehaliigutused, tõmblevad või väänlevad liigutused
  • Lihastreemor või jäikus, lohisev kõnnak
  • Võimetus liigutada
  • Normaalse miimika kadumine, mis mõnikord muudab näo maskilaadseks.

Haloperidol Decanoate-Richter ravi saavatel inimestel esineb neid probleeme väga sageli (võivad esineda kuni 1 inimesel 10st). Kui teil tekib mõni neist kõrvaltoimetest, võidakse teile lisaks anda teist ravimit.

Rasked allergilised reaktsioonid, mille hulka võivad kuuluda:

  • Näopiirkonna, huulte, suu, keele või kurgu paistetus
  • Neelamis või hingamisraskus
  • Sügelev lööve (nõgestõbi).

Allergiliste reaktsioonide täpne esinemissagedus Haloperidol Decanoate-Richter’iga ravi saavatel inimestel on teadmata.

Verehüübed veenis, tavaliselt säärtes (süvaveenitromboos ehk SVT). Sellest on teatatud antipsühhootikume kasutavatel inimestel. Sääre SVT tunnusteks on sääre paistetus, valu ja punetus, kuid verehüüve võib edasi liikuda kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskust. Verehüüve võib olla väga tõsine kõrvaltoime, seega rääkige kohe arstile, kui te märkate mõnda sellistest probleemidest. Teatage kohe arstile, kui märkate mõnda eespool kirjeldatud tõsistest kõrvaltoimetest.

Muud kõrvaltoimed

Teatage oma arstile, kui te märkate või kahtlustate mõnda järgmistest kõrvaltoimetest.

Sage (võivad esineda kuni 1 inimesel 10st):

  • Depressioon
  • Unehäired või unisus
  • Kõhukinnisus
  • Suukuivus või suurenenud süljevool
  • Seksuaalsoorituse probleemid
  • Ärritus, valu või mäda kogunemine (abstsess) süstekohal
  • Kehakaalu suurenemine.

Aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1 inimesel 100st):

  • Ebanormaalne lihaspinge
  • Peavalu
  • Silmade pöördumine üles või kiired silmaliigutused, mis ei allu tahtele
  • Nägemisprobleemid, nt hägune nägemine.

On teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest, mille täpne esinemissagedus on teadmata:

  • Tõsised vaimse tervise probleemid, näiteks tegelikult mitte olemasolevate asjade uskumine (luulud) või nägemine, tunnetamine, kuulmine või haistmine (hallutsinatsioonid)
  • Rahutustunne või segasus
  • Tõmblused (krambid)
  • Pearinglustunne, eeskätt istuma või püsti tõustes
  • Madal vererõhk
  • Probleemid, mis võivad põhjustada hingamisraskust, nt
  • Turse hääleaparaadi piirkonnas või lühiajaline kõripaelte spasm, mis mõjutab kõnevõimet
  • Hingamisteede ahenemine kopsudes
  • Hingeldus
  • Iiveldus, oksendamine
  • Muutused veres, nt
  • Mõju vererakkudele – igat tüüpi vererakkude vähesus, kaasa arvatud tugevalt vähenenud valgete vereliblede hulk ja vereliistakute vähesus (need on rakud, mis osalevad vere hüübimises)
  • Teatud hormoonide – prolaktiini ja antidiureetilise hormooni (antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom) – kõrge tase veres
  • Madal veresuhkru tase
  • Muutused, mis on nähtavad maksa vereanalüüsides ja muud maksaprobleemid, nt
  • Naha või silmavalgete muutumine kollaseks (ikterus)
  • Maksapõletik
  • Järsku tekkiv maksapuudulikkus
  • Sapivoolu vähenemine sapiteedes
  • Nahaprobleemid, nt
  • Lööve või sügelus
  • Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes
  • Naha ketendus või irdumine
  • Väikeste veresoonte põletik, mis põhjustab väikeste punaste või lillade täpikestega nahalöövet
  • Liigne higistamine
  • Lihaskoe lagunemine (rabdomüolüüs)
  • Lihasspasmid, tõmblused või kontrollile allumatud kokkutõmbed, kaasa arvatud kaela spasm, mis põhjustab pea pöördumist ühele küljele
  • Raskused suu avamisel või võimetus suud avada
  • Lihaste ja liigeste jäikus
  • Võimetus urineerida või kusepõit täielikult tühjendada
  • Kestev ja valulik peenise erektsioon
  • Raskused erektsiooni saavutamisel ja säilitamisel (impotentsus)
  • Suguiha kadumine või suguiha vähenemine
  • Muutused menstruaaltsüklis, nt menstruatsioonide puudumine või kauakestvad rohked valulikud menstruatsioonid
  • Probleemid rinnanäärmetega, nt
  • Valu või ebamugavustunne
  • Ootamatu rinnapiima teke
  • Rindade suurenemine meestel
  • Paistetus, mis on tingitud vedeliku kogunemisest teie organismis
  • Kõrge või madal kehatemperatuur
  • Probleemid kõndimisel
  • Kehakaalu langus.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter’it säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida ampulle välispakendis, valguse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Haloperidol Decanoate-Richter sisaldab

  • Ravim sisaldab 70,52 mg haloperidooldekanoaati, mis vastab 50 mg haloperidoolile.
  • Abiained on bensüülalkohol, rafineeritud seesamiõli.

Kuidas Haloperidol Decanoate-Richter välja näeb ja pakendi sisu

Haloperidol Decanoate- Richter on kollane või rohekas-kollane lahus, selge ja vaba nähtavatest osakestest. 1 ml süstelahust on pakendatud pruuni klaasampulli. Viis 1 ml ampulli on pakendatud ühte volditud pappkarpi.

Müügiloa hoidja ja tootja

Gedeon Richter Plc.

H-1103 Budapest

Gyömrői út 19-21

Ungari

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Adamsoni 2

Tallinn 10137

Tel 608 5301

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2018

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Haloperidol Decanoate-Richter, 70,52 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga 1 ml ampull sisaldab 70,52 mg haloperidooldekanoaati, mis vastab 50 mg haloperidoolile. INN. Haloperidolum

Teadaolevat toimet omav abiaine: bensüülalkohol (15 mg/ml); rafineeritud seesamiõli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Kollane või rohekas-kollane lahus, selge ja vaba nähtavatest osakestest.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Haloperidol Decanoate-Richter on näidustatud skisofreenia ja skisoafektiivse häire säilitusraviks täiskasvanud patsientidel, kelle seisund on käesolevalt stabiliseerunud suukaudse haloperidooliga (vt lõik 5.1).

Annustamine ja manustamisviis

Ravi tuleb alustada ja annuseid tiitrida hoolika kliinilise jälgimise all.

Annustamine

Individuaalne annus sõltub nii sümptomite raskusest kui ka käesolevalt kasutatavast haloperidooli annusest. Patsientide raviks tuleb alati kasutada minimaalset toimivat annust. Kuna haloperidooldekanoaadi algannus põhineb suukaudse haloperidooli mitu korda ööpäevas võetaval annusel, ei ole võimalik anda üksikasjalikke juhiseid teistelt antipsühhootikumidelt üleminekuks (vt lõik 5.1).

18-aastased ja vanemad täiskasvanud

Tabel 1. Haloperidooldekanoaadi soovitatavad annused 18-aastastele ja vanematele täiskasvanutele

Üleminek suukaudselt haloperidoolilt

Soovitatav on kasutada haloperidooldekanoaadi annust, mis ületab 10- kuni 15-kordselt varasemat suukaudse haloperidooli ööpäevast annust.

Selle konverteerimise alusel on enamiku patsientide haloperidooldekanoaadi annus 25 kuni 150 mg.

Ravi jätkamine

Soovitatav on kohandada haloperidooldekanoaadi annust iga 4 nädala järel kuni 50 mg võrra

(patsiendi individuaalse ravivastuse alusel) kuni optimaalse ravitoime saabumiseni.

Kõige efektiivsem on eeldatavasti annusevahemik 50 kuni 200 mg.

Kaaludes annuseid, mis ületavad 200 mg iga 4 nädala järel, on soovitatav hinnata individuaalset kasu/riski suhet.

Maksimaalset annust 300 mg iga 4 nädala järel ei tohi ületada, sest ohutuskaalutlused kaaluvad üles ravist saadava kliinilise kasu.

Annustamisintervall

Tavaliselt on süstetevaheline aeg 4 nädalat.

Võimalik, et patsient vajab annustamisintervalli kohandamist (vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele).

Haloperidooli mitte-dekanoaatvormide lisamine

Üleminekul Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamisele, annuse kohandamise perioodil või

psühhootiliste sümptomite ägenemisepisoodide ajal võib kaaluda haloperidooli mitte- dekanoaatvormide lisamist ravile (vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele).

• Haloperidooli kombineeritud koguannus mõlemast ravimvormist ei tohi ületada kogust, mis vastab maksimaalsele suukaudsele haloperidooli annusele 20 mg ööpäevas.

Patsientide erirühmad

Eakad

Tabel 2. Haloperidooldekanoaadi soovitatavad annused eakatele patsientidele

Üleminek suukaudselt haloperidoolilt

Soovitatav on kasutada haloperidooldekanoaadi väikest annust 12,5 kuni 25 mg.

Ravi jätkamine

Soovitatav on kohandada haloperidooldekanoaadi annust vaid vajaduse korral (patsiendi

individuaalse ravivastuse alusel) kuni optimaalse ravitoime saabumiseni.

Kõige efektiivsem on eeldatavasti annusevahemik 25 kuni 75 mg.

Annuseid, mis ületavad 75 mg iga 4 nädala järel, tohib kaaluda üksnes patsientidel, kes on talunud suuremaid annuseid ning pärast individuaalse kasu/riski suhte hindamist.

Annustamisintervall

Tavaliselt on süstete vaheline aeg 4 nädalat.

Võimalik, et patsient vajab annustamisintervalli kohandamist (vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele).

Haloperidooli mitte-dekanoaatvormide lisamine

Üleminekul Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamisele, annuse kohandamise perioodil või psühhootiliste sümptomite ägenemisepisoodide ajal võib kaaluda haloperidooli mitte- dekanoaatvormide lisamist ravile (vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele).

Haloperidooli kombineeritud koguannus mõlemast ravimvormist ei tohi ületada kogust, mis vastab maksimaalsele suukaudsele haloperidooli annusele 5 mg ööpäevas või varasemale suukaudselt manustatud haloperidooli annusele patsientide puhul, kes on saanud pikaajalist ravi suukaudse haloperidooliga.

Neerukahjustus

Neerukahjustuse mõju haloperidooli farmakokineetikale ei ole hinnatud. Annust ei ole soovitatav kohandada, kuid neerukahjustusega patsientide ravimisel on soovitav ettevaatus. Raske neerukahjustusega patsiendid võivad siiski vajada väiksemat algannust koos järgneva annuse suurendamisega väiksemate sammudega ning pikemate intervallide järel võrreldes patsientidega, kellel neerukahjustust ei ole (vt lõik 5.2).

Maksakahjustus

Maksakahjustuse mõju haloperidooli farmakokineetikale ei ole hinnatud. Kuna haloperidooli metabolism toimub peamiselt maksas, on soovitatav kasutada poole väiksemat algannust ning kohandada annust väiksemate sammudega ning pikemate intervallide järel kui ilma maksakahjustuseta patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 5.2).

Lapsed

Haloperidol Decanoate-Richter ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole

tõestatud. Andmed puuduvad.

Manustamisviis

Haloperidol Decanoate-Richter on ette nähtud üksnes intramuskulaarseks manustamiseks, seda ei tohi manustada intravenoosselt. See manustatakse intramuskulaarse süstena sügavale tuharalihasesse. Soovitatav on süstekohti kahes tuharalihases kasutada vaheldumisi. Kuna suuremate kui 3 ml koguste manustamine on patsiendile ebamugav, ei ole nii suuri koguseid soovitatav kasutada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Koomaseisund.

Kesknärvisüsteemi (KNS) pidurdus.

Parkinsoni tõbi.

Lewy kehakestega dementsus.

Progresseeruv supranukleaarne paralüüs.

Teadaolev QTc aja pikenemine või pärilik pika QT sündroom.

Hiljutine äge müokardiinfarkt.

Dekompenseeritud südamepuudulikkus.

Anamneesis ventrikulaarne arütmia või torsades de pointes.

Korrigeerimata hüpokaleemia.

Samaaegne ravi QT aega pikendavate ravimpreparaatidega (vt lõik 4.5).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Suurenenud suremus eakate dementsete patsientide seas

Harvadel juhtudel on teatatud äkksurmast psühhiaatrilistel patsientidel, kes said ravi antipsühhootikumidega, kaasa arvatud haloperidooliga (vt lõik 4.8).

Eakatel patsientidel, kes saavad dementsusega seotud psühhoosi raviks antipsühhootikume, on suurenenud surma risk. Peamiselt atüüpilisi antipsühhootikume kasutavatel patsientidel tehtud seitsmeteistkümne platseebokontrolliga uuringu (modaalse kestusega 10 nädalat) analüüsimisel tuvastati neil patsientidel surma risk, mis ületas 1,6 kuni 1,7 korda surma riski platseeboravi saanud patsientidel. Tüüpilise 10 nädalat kestnud kontrollitud uuringu kestel oli antipsühhootikumravi saanud patsientide surma riski määr ligikaudu 4,5%, võrreldes ligikaudu 2,6% platseeborühmas. Ehkki surmapõhjused olid mitmekesised, oli enamus surmasid ilmselt kas kardiovaskulaarse (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või infektsioosse (nt pneumoonia) etioloogiaga. Jälgimisuuringud on näidanud, et eakate patsientide ravi haloperidooliga seostub ka suurenenud suremusega. See seos võib haloperidooli puhul olla tugevam kui atüüpiliste antipsühhootikumide puhul, on enim väljendunud esimesel 30 ravi alustamisele järgneval päeval ning püsib vähemalt 6 kuud. Veel ei ole välja selgitatud, kuivõrd on see seos tingitud ravimpreparaadist või vastupidi, hoopis patsiendi omadustest.

Haloperidol Decanoate-Richter ei ole näidustatud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.

Kardiovaskulaarsed toimed

Haloperidooli kasutamisel on lisaks äkksurmale teatatud QTc aja pikenemisest ja/või ventrikulaarsetest arütmiatest (vt lõigud 4.3 ja 4.8). Risk nende sündmuste esinemiseks suureneb ilmselt koos annuse suurenemisega, suurte plasmakontsentratsioonidega, eelsoodumusega patsientidel või ravimi parenteraalsel kasutamisel, eeskätt intravenoossel manustamisel.

Haloperidol Decanoate Richter’it ei tohi manustada intravenoosselt.

Ettevaatus on soovitav patsientidel, kellel esineb bradükardia, südamehaigus, QTc aja pikenemine perekondlikus anamneesis või rohke alkoholitarbimine anamneesis. Ettevaatus on samuti nõutav potentsiaalselt kõrgete plasmakontsentratsioonidega patsientidel (vt lõik 4.4 „CYP2D6 aeglased metaboliseerijad“).

Enne ravi on soovitatav teha algne EKG uuring. Ravi ajal tuleb kõigil patsientidel hinnata EKG uuringu vajalikkust QTc aja pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate tuvastamiseks. QTc aja pikenemisel ravi ajal on soovitatav annust vähendada, kuid kui QTc aeg ületab 500 ms piiri, tuleb haloperidooli kasutamine lõpetada.

Elektrolüütide tasakaalu häired nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia suurendavad ventrikulaarsete arütmiate tekkeriski ning need peavad olema korrigeeritud enne haloperidooliga ravi alustamist. Seetõttu on soovitatav elektrolüütide tasemete ravieelne ja perioodiline kontrollimine.

Teatatud on ka tahhükardiast ja hüpotensioonist (kaasa arvatud ortostaatiline hüpotensioon) (vt lõik 4.8). Haloperidooli manustamisel väljendunud hüpotensiooni või ortostaatilise hüpotensiooniga patsientidele on soovitatav ettevaatus.

Tserebrovaskulaarsed sündmused

Dementsusega populatsiooni randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes suurenes tserebrovaskulaarse sündmuse risk mõnede atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel ligikaudu 3- kordselt. Jälgimisuuringutes võrreldi insuldi esinemissagedust mis tahes antipsühhootikumravi saanud eakatel ja selliseid ravimeid mitte kasutanud eakatel ning leiti, et antipsühhootikumravi saanud patsientidel oli insultide esinemissagedus suurenenud. See suurenemine võib olla olulisem kõigi butürofenoonide, sh haloperidooli puhul. Suurenenud riski mehhanism on teadmata. Ei saa välistada suurenenud riski ka teistes patsiendirühmades. Insuldi riskiteguritega patsientidel tuleb Haloperidol Decanoate-Richter’it kasutada ettevaatusega.

Maliigne neuroleptiline sündroom

Haloperidooli on seostatud maliigse neuroleptilise sündroomiga, harvaesineva idiosünkraatilise reaktsiooniga, mille tunnusteks on hüpertermia, generaliseerunud lihasjäikus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus, teadvustaseme muutused ja kreatiinfosfokinaasi taseme tõus seerumis. Sündroomi varajaseks tunnuseks on tihti hüpertermia. Antipsühhootikumravi tuleb koheselt ära jätta ning alustada asjakohast toetavat ravi hoolika jälgimise all.

Tardiivdüskineesia

Mõnedel patsientidel võib pikaajalisel ravil või pärast ravimpreparaadi kasutamise lõpetamist ilmneda tardiivdüskineesia. Sündroomile on üldiselt iseloomulikud keele, näo, suu või lõua rütmilised tahtmatud liigutused. Mõnedel patsientidel võivad ilmingud olla püsivad. Sündroom võib olla varjatud ravi taasalustamisel, annuse suurendamisel või üleminekul teistsugusele antipsühhootikumile. Tardiivdüskineesia nähtude ja sümptomite ilmnemisel tuleb kaaluda kõigi antipsühhootikumide, sh Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamise lõpetamist.

Ekstrapüramidaalsümptomid

Võimalik on ekstrapüramidaalsümptomite teke (nt treemor, rigiidsus, hüpersalivatsioon, bradükineesia, akatiisia, äge düstoonia). Haloperidooli kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, millele on iseloomulikud subjektiivselt ebameeldiv või häiriv rahutus ja vajadus liigutada, millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. See esineb kõige tõenäolisemalt mõnel esimesel ravinädalal. Patsientidele, kellel need sümptomid tekivad, võib annuse suurendamine olla kahjulik.

Äge düstoonia võib esineda Haloperidol Decanoate-Richter’i ravi esimese mõne päeva jooksul, kuid on teatatud ka hilisemast algusest või avaldumisest pärast annuse suurendamist. Düstoonia sümptomiteks võivad olla näiteks (loetelu ei ole täielik) kõõrkael, näomoonutused, trism, keele protrusioon ja ebatavalised silmaliigutused, kaasa arvatud okulogüüriline kriis. Meestel ja noorematel vanuserühmadel on suurem risk selliste reaktsioonide tekkeks. Äge düstoonia võib nõuda ravimi ärajätmist.

Ekstrapüramidaalsümptomite ravimiseks võib vastavalt vajadusele määrata antikolinergilist tüüpi parkinsonismivastaseid ravimpreparaate, kuid nende rutiinne määramine ettevaatusabinõuna ei ole soovitatav. Kui samaaegne ravi parkinsonismivastase ravimpreparaadiga on vajalik, on võimalik, et seda ravi tuleb jätkata ka pärast Haloperidol Decanoate-Richter’i ärajätmist, kui selle eritumine on

kiirem kui haloperidoolil, et ära hoida ekstrapüramidaalsümptomite avaldumist või süvenemist. Kui samaaegselt Haloperidol Decanoate- Richter’iga manustatakse antikolinergilisi ravimpreparaate, kaasa arvatud parkinsonismivastaseid ravimpreparaate, tuleb arvestada võimaliku silma siserõhu tõusuga.

Krambid/konvulsioonid

On teatatud, et haloperidool võib vallandada krambihoogusid. Epilepsiaga ja krambivalmidust suurendavate seisunditega (nt alkoholi ärajätunähtudega või ajukahjustusega) patsientide puhul on soovitav ettevaatus.

Maksa ja sapiteede probleemid

Haloperidool metaboliseerub maksas. Seepärast on maksakahjustusega patsientide puhul soovitav kohandada annust ja rakendada ettevaatust (vt lõigud 4.2 ja 5.2). Üksikjuhtudel on teatatud maksafunktsiooni kõrvalekalletest või hepatiidist, kõige sagedamini kolestaatilisest hepatiidist (vt lõik 4.8).

Endokriinsüsteemi probleemid

Türoksiin võib võimendada haloperidooli toksilisust. Hüpertüreoosiga patsientidel tohib antipsühhootikumravi kasutada üksnes ettevaatusega ning alati vaid koos eutüreoidsele seisundile suunatud kaasneva raviga.

Antipsühhootikumide hormonaalsed toimed hõlmavad ka hüperprolaktineemiat, mis võib põhjustada galaktorröad, günekomastiat ja oligo- või amenorröad (vt lõik 4.8). Koekultuuri uuringud on näidanud, et prolaktiin võib stimuleerida inimese rinnanäärmekasvajate rakkude kasvamist. Ehkki selge seos antipsühhootikumide manustamise ja inimese rinnanäärmekasvajate vahel ei ole kliinilistes ja epidemioloogilistes uuringutes tõestatud, on vastava meditsiinilise anamneesiga patsientide puhul soovitatav ettevaatus. Haloperidol Decanoate-Richter’it peab kasutama ettevaatusega olemasoleva hüperprolaktineemiaga patsientidel ning võimaliku prolaktiinsõltuva kasvajaga patsientidel (vt lõik 5.3).

Haloperidooli kasutamisel on teatatud hüpoglükeemiast ja antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroomist (vt lõik 4.8).

Venoosne trombemboolia

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikumravi saavatel patsientidel esineb tihti omandatud VTE riskitegureid, tuleb enne haloperidoolravi ja ravi ajal välja selgitada kõik võimalikud VTE riskitegurid ning rakendada ettevaatusabinõusid.

Ravi alustamine

Patsiente, kellel kaalutakse ravi Haloperidol Decanoate-Richter’iga, tuleb algselt ravida suukaudse haloperidooliga, et vähendada võimalust ootamatu ülitundlikkusreaktsiooni tekkeks haloperidooli suhtes.

Depressiooniga patsiendid

Haloperidol Decanoate-Richter’it ei ole soovitatav kasutada ainsa ravimina patsientidel, kelle põhihaiguseks on depressioon. Seda võib kombineerida antidepressantraviga juhtudel kui samaaegselt esinevad depressioon ja psühhoos (vt lõik 4.5).

CYP2D6 aeglased metaboliseerijad

Haloperidol Decanoate-Richter’it tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes on teadaolevalt tsütokroom P450 (CYP) 2D6 aeglased metaboliseerijad ning kellele manustatakse samaaegselt CYP3A4 inhibiitorit.

Haloperidol Decanoate-Richter abiained

Haloperidol Decanoate-Richter sisaldab 15 mg/ml bensüülalkoholi, mis võib põhjustada anafülaktoidseid reaktsioone.

Haloperidol Decanoate-Richter sisaldab rafineerimata seesamiõli. Seesamiõli võib harva põhjustada

allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Kardiovaskulaarsed toimed

Haloperidol Decanoate-Richter on vastunäidustatud kombinatsioonis ravimpreparaatidega, mis teadaolevalt pikendavad QTc aega (vt lõik 4.3). Sellised ravimid on näiteks:

  • IA klassi antiarütmikumid (nt disopüramiid, kinidiin).
  • III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, dofetiliid, dronedaroon, ibutiliid, sotalool).
  • Teatud antidepressandid (nt tsitalopraam, estsitalopraam).
  • Teatud antibiootikumid (nt asitromütsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin, levofloksatsiin, moksifloksatsiin, telitromütsiin).
  • Teised antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, sertindool, pimosiid, tsiprasidoon)
  • Teatud seenevastased ained (nt pentamidiin).
  • Teatud malaariavastased ained (nt halofantriin).
  • Teatud seedetrakti ravimpreparaadid (nt dolasetroon).
  • Teatud ravimid, mida kasutatakse vähiravis (nt toremifeen, vandetaniib).
  • Teatud muud ravimpreparaadid (nt bepridiil, metadoon).

Loetelu ei ole täielik.

Ettevaatus on soovitav Haloperidol Decanoate-Richter’i kasutamisel koos ravimpreparaatidega, mis teadaolevalt põhjustavad elektrolüütide tasakaalu häireid (vt lõik 4.4).

Ravimid, mis võivad suurendada haloperidooli kontsentratsioone plasmas

Haloperidooli metabolism toimub mitmete radade kaudu (vt lõik 5.2). Peamised rajad on glükuroniseerimine ja ketoonide redutseerimine. Metabolismis osalevad ka tsütokroom P450 ensüümid, eeskätt CYP3A4 ja vähemal määral CYP2D6. Nende metabolismiradade pärssimine teiste ravimpreparaatide poolt või CYP2D6 ensüümi aktiivsuse vähenemine võivad põhjustada haloperidooli kontsentratsioonide suurenemist. CYP3A4 inhibeerimise ja CYP2D6 ensüümi aktiisuse vähenemise mõjud võivad olla aditiivsed (vt lõik 5.2). Piiratud ning mõnikord vasturääkiva info alusel võib haloperidooli plasmakontsentratsioonide potentsiaalne suurenemine CYP3A4 ja/või CYP2D6 inhibiitorite samaaegsel manustamisel ulatuda vahemikku 20 kuni 40%, kuid mõnel juhul on teatatud ka suurenemistest kuni 100% ulatuses. Näiteid ravimpreparaatidest, mis võivad suurendada haloperidooli plasmakontsentratsioone (kliinilise kogemuse või ravimite koostoimemehhanismi järgi):

CYP3A4 inhibiitorid - alprasolaam, fluvoksamiin, indinaviir, itrakonasool, ketokonasool, nefasodoon, posakonasool, sakvinaviir, verapamiil, vorikonasool.

CYP2D6 inhibiitorid - bupropioon, kloorpromasiin, duloksetiin, paroksetiin, prometasiin, sertraliin, venlafaksiin.

CYP3A4 ja CYP2D6 kombineeritud inhibiitorid: fluoksetiin, ritonaviir.

Teadmata toimemehhanism - buspiroon.

Loetelu ei ole täielik.

Haloperidooli plasmakontsentratsioonide suurenemine võib põhjustada kõrvaltoimete riski suurenemist, kaasa arvatud QTc aja pikenemine (vt lõik 4.4). QTc aja pikenemist on täheldatud, kui haloperidooli manustati kombinatsioonis metaboolsete inhibiitorite ketokonasooli (400 mg ööpäevas) ja paroksetiiniga (20 mg ööpäevas).

Haloperidooli võtvaid patsiente, kes võtavad samaaegselt selliseid ravimpreparaate, on soovitatav jälgida haloperidooli suurenenud või pikenenud farmakoloogilisele toimele viitavate nähtude ja sümptomite suhtes ning vajadusel vähendada Haloperidol Decanoate-Richter annuseid.

Ravimpreparaadid, mis võivad vähendada haloperidooli plasmakontsentratsioone

Haloperidooli manustamisel koos tugevate CYP3A4 ensüümi indutseerijatega võib järk-järgult väheneda haloperidooli plasmakontsentratsioon kuni efektiivsuse vähenemiseni. Näiteid:

• Karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin, rifampitsiin, naistepuna ürt (Hypericum perforatum). Loetelu ei ole täielik.

Ensüümide indutseerimist võib täheldada mõnepäevase ravi järel. Maksimaalne ensüümide indutseerimine esineb üldiselt ligikaudu 2 nädala pärast ja võib püsida sama pika aja jooksul pärast selle ravimpreparaadiga ravi katkestamist. Kombineeritud ravi ajal CYP3A4 indutseerijatega on soovitatav patsiente jälgida ning vajadusel suurendada Haloperidol Decanoate-Richter’i annuseid. Pärast CYP3A4 indutseerija ärajätmist võib haloperidooli kontsentratsioon järk-järgult suureneda ning seepärast võib olla vajalik vähendada Haloperidol Decanoate-Richter annuseid.

Naatriumvalproaat teadaolevalt inhibeerib glükuroniseerimist, kuid see ei mõjuta haloperidooli plasmakontsentratsioone.

Haloperidooli mõju teistele ravimpreparaatidele

Haloperidool võib võimendada alkoholi või KNS depressantide, sh uinutite, rahustite või tugevate valuvaigistite poolt esilekutsutud KNS pidurdust. Samuti on teatatud võimendatud toimetest KNSile ravimi kombineerimisel metüüldopaga.

Haloperidool võib antagoniseerida adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ravimpreparaatide (nt stimulantide nagu amfetamiin) toimet ning vähendada adrenoblokaatorite (nt guanetidiini) vererõhku langetavat toimet.

Haloperidool võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet.

Haloperidool on CYP2D6 inhibiitor. Haloperidool pärsib tritsükliliste antidepressantide (nt imipramiin, desipramiin) metabolismi, suurendades seeläbi nende ravimpreparaatide plasmakontsentratsioone.

Muud koostoime vormid

Harvadel juhtudel on teatatud järgmistest sümptomitest pärast liitiumi ja haloperidooli samaaegset kasutamist: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsümptomid, tardiivdüskineesia, maliigne neuroleptiline sündroom, äge ajusündroom ja kooma. Enamus neist sümptomitest olid pöörduvad. Selge kliiniline seos on jäänud ebaselgeks.

Siiski on soovitav, et samaaegselt liitiumi ja Haloperidol Decanoate-Richter’iga ravi saavatel patsientidel tuleb selliste sümptomite tekkimisel ravi otsekohe lõpetada.

On teatatud antagonistlikust toimest antikoagulant fenindioonile.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Keskmine hulk rasedate kohta saadud andmeid (rohkem kui 400 raseda andmed) näitab, et haloperidool ei põhjusta väärarenguid ega avalda kahjulikku toimet lootele/vastsündinul. Kuid üksikjuhtudel on teatatud sünnidefektidest pärast loote ekspositsiooni haloperidoolile, kombinatsioonis teiste ravimitega. Loomkatsed näitavad kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on eelistatud vältida Haloperidol Decanoate-Richter kasutamist raseduse ajal.

Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh haloperidooliga) kokku puutunud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete tekkeks, kaasa arvatud ekstrapüramidaalsümptomid ja/või ärajätusümptomid, mis sünnitusjärgselt võivad varieeruda nii raskusastme kui ka kestuse poolest. On teatatud agiteeritusest, hüpertoonusest, hüpotoonusest, treemorist, somnolentsusest, respiratoorsest distressist ja toitmisraskustest. Seega on soovitatav vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Imetamine

Haloperidool eritub inimese rinnapiima. Haloperidooliga ravitud emade rinnaga toidetud vastsündinutel on plasmast ja uriinist leitud väikestes kogustes haloperidooli. Haloperidooli mõju kohta rinnaga toidetud lastele ei ole piisavalt teavet. Tuleb langetada otsus, kas katkestada rinnaga toitmine või katkestada Haloperidol Decanoate-Richter ravi, võttes arvesse imetamise kasulikkust lapsele ja ravist saadavat kasu emale.

Fertiilsus

Haloperidool tõstab prolaktiini taset. Hüperprolaktineemia võib pärssida hüpotaalamuse GnRH, mille tulemusena väheneb hüpofüsaalse gonadotropiini sekretsioon. See võib pärssida reproduktiivset funktsiooni, kahjustades sugunäärmete steroidogeneesi nii nais- kui ka meessoost patsientidel (vt lõik 4.4).

Toime reaktsioonikiirusele

Haloperidol Decanoate-Richter mõjutab mõõdukalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ilmneda võib mõningane sedatsioon või tähelepanuvõime vähenemine (eriti suurte annuste kasutamisel ja ravi alguses), mida alkohol võib veelgi võimendada. Patsiente on soovitatav teavitada, et nad ei juhiks sõidukeid ega käsitseks masinaid ravi ajal, kuni nende tundlikkus ravimile on selgunud.

Kõrvaltoimed

Haloperidooldekanoaadi ohutust hinnati 410 patsiendil, kes osalesid 3 võrdlusravimiga uuringus (1 uuringus võrreldi haloperidooldekanoaati ja flufenasiini ning 2 uuringus võrreldi dekanoaatvormi suukaudse haloperidooliga), 9 avatud uuringus ja 1 annusele reageerimise uuringus.

Nende kliiniliste uuringute koondandmete alusel olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks ekstrapüramidaalhäire (14%), treemor (8%), parkinsonism (7%), lihasrigiidsus (6%) ja somnolentsus (5%).

Lisaks hinnati haloperidooli ohutust 284 haloperidooliga ravitud patsiendil, kes osalesid 3 platseebokontrolliga kliinilises uuringus ja 1295 haloperidooliga ravitud patsiendil, kes osalesid 16 topeltpimedas aktiivse võrdlusravimiga kontrollitud kliinilises uuringus.

Tabelis 3 on loetletud kõrvaltoimed järgnevalt:

Teatati haloperidooldekanoaadi kliinilistes uuringutes.

Teatati haloperidooli (mitte-dekanoaat ravimvormide) kliinilistes uuringutes ja on seotud toimeainega.

Haloperidooldekanoaadi ja haloperidooli turuletulekujärgse kogemuse jooksul laekunud teated.

Kõrvaltoimete esinemissagedused põhinevad (või on välja arvestatud) haloperidooli kliinilistel uuringutel või epidemioloogilistel uuringutel ning on liigitatud järgmise konventsiooni alusel: Väga sage: ≥ 1/10

Sage: ≥ 1/100 kuni < 1/10 Aeg-ajalt: ≥ 1/1000 kuni < 1/100 Harv: ≥ 1/10 000 kuni < 1/1000 Väga harv: < 1/10 000

Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Kõrvaltoimed on esitatud organsüsteemi klasside kaupa ning tõsiduse vähenemise järjekorras igas esinemissageduse kategoorias.

Organsüsteemi klass

Esinemissagedus

Kõrvaltoimed

Vere ja lümfisüsteemi

Teadmata

Pantsütopeenia, agranulotsütoos,

häired

 

trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia

 

 

 

Immuunsüsteemi

Teadmata

Anafülaktiline reaktsioon, ülitundlikkus

häired

 

 

Endokriinsüsteemi

Teadmata

Antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom,

häired

 

hüperprolaktineemia

Ainevahetus- ja

Teadmata

Hüpoglükeemia

toitumishäired

 

 

Psühhiaatrilised häired

Sage

Depressioon, unetus

 

Teadmata

Psühhootiline häire, agiteeritus, segasusseisund,

 

 

libiido kadu, libiido langus, rahutus

Närvisüsteemi häired

Väga sage

Ekstrapüramidaalhäire

 

 

 

 

Sage

Akatiisia, parkinsonism, maskitaoline nägu,

 

 

treemor, somnolentsus, sedatsioon

 

Aeg-ajalt

Akineesia, düskineesia, düstoonia, hammasratas-

 

 

jäikus, hüpertoonus, peavalu

 

Teadmata

Maliigne neuroleptiline sündroom, tardiiv-

 

 

düskineesia, krambid, bradükineesia, hüperkineesia,

 

 

hüpokineesia, pearinglus, tahtmatud

 

 

lihaskontraktsioonid, motoorse funktsiooni häire,

 

 

nüstagm

Silma kahjustused

Aeg-ajalt

Okulogüüriline kriis, hägune nägemine,

 

 

nägemishäire

Südame häired

Aeg-ajalt

Tahhükardia

 

Teadmata

Ventrikulaarne fibrillatsioon, Torsade de pointes,

 

 

ventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstolid

Vaskulaarsed häired

Teadmata

Hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon

Respiratoorsed,

Teadmata

Kõriturse, bronhospasm, kõrispasm, düspnoe

rindkere ja

 

 

mediastiinumi häired

 

 

Seedetrakti häired

Sage

Kõhukinnisus, suukuivus, liigne süljeeritus

 

Teadmata

Iiveldus, oksendamine

Maksa ja sapiteede

Teadmata

Äge maksa-puudulikkus, hepatiit, kolestaas, ikterus,

häired

 

kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüsides

 

 

 

Naha ja nahaaluskoe

Teadmata

Angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit,

kahjustused

 

leukotsütoklastiline vaskuliit,

 

 

valgusülitundlikkusreaktsioon, urtikaaria, kihelus,

 

 

lööve, hüperhidroos

Lihas-skeleti ja

Sage

Lihasjäikus

sidekoe kahjustused

Teadmata

Rabdomüolüüs, kõõrkael, trism, lihasspasmid,

 

 

lihastõmblused, lihas-skeleti jäikus

Neerude ja kuseteede

Teadmata

Uriinipeetus

häired

 

 

 

 

 

Rasedus,

Teadmata

Ravimi ärajätu sündroom vastsündinul (vt lõik 4.6)

sünnitusjärgsed ja

 

 

perinataalsed

 

 

seisundid

 

 

Reproduktiivse

Sage

Seksuaalfunktsiooni häire

süsteemi ja

 

 

rinnanäärme häired

Teadmata

Priapism, amenorröa, galaktorröa, düsmenorröa,

 

 

menorraagia, erektsioonihäire, günekomastia,

 

 

menstruaalfunktsiooni häire, rindade valu, rindade

 

 

ebamugavustunne

Üldised häired ja

Sage

Süstekoha reaktsioon

manustamiskoha

 

 

reaktsioonid

Teadmata

Äkksurm, näoturse, tursed, hüpertermia,

 

 

hüpotermia, kõnnakuhäired, süstekoha abstsess

Uuringud

Sage

Kehakaalu tõus

 

Teadmata

QT aja pikenemine elektrokardiogrammil,

 

 

kehakaalu langus

Täiendav teave

 

 

Haloperidooli kasutamisel on teatatud QT aja pikenemisest elektrokardiogrammil, ventrikulaarsetest arütmiatest (ventrikulaarne fibrillatsioon, ventrikulaarne tahhükardia), torsade de pointes’ist ja äkksurmast.

Antipsühhootikumide ravimiklassile iseloomulikud kõrvaltoimed

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud südameseiskusest.

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia juhtudest, kaasa arvatud kopsuemboolia juhud ja süvaveeni tromboosi juhud. Esinemissagedus on teadmata.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Kuna üleannustamine esineb parenteraalsel manustamisel palju väiksema tõenäosusega kui suukaudsete ravimite kasutamisel, siis järgnevad üksikasjad põhinevad suukaudse haloperidooli kasutamisel, võttes arvesse ka Haloperidol Decanoate-Richter’i toime pikendatud kestust.

Nähud ja sümptomid

Haloperidooli üleannustamise ilminguteks on teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete võimendumine. Tähtsaimateks sümptomiteks on rasked ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalne reaktsioon avaldub lihasjäikuse ja üldise või lokaalse treemorina. Võib tekkida pigem hüpertensioon kui hüpotensioon.

Äärmuslikel juhtudel võivad patsiendil tekkida komatoosne seisund koos hingamisdepressiooni ja hüpotensiooniga, mis võivad olla küllalt tõsised, et tekitada šokisarnast seisundit. Tuleb arvestada ventrikulaarsete arütmiate tekkeriskiga, millega võib kaasneda QTc aja pikenemine.

Ravi

Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi on toetav. Dialüüs ei ole üleannustamise ravis soovitatav, sest sellega on võimalik eemaldada vaid väga väheses koguses haloperidooli (vt lõik 5.2).

Komatoosse patsiendi puhul on vajalik hoida hingamisteed avatuna, kasutades selleks orofarüngeaalset hingamistoru või endotrahheaalset toru. Hingamisdepressiooni korral võib olla vajalik kunstlik ventileerimine.

Soovitatav on jälgida EKG-d ja elutähtsaid näitajaid kuni EKG normaliseerumiseni. Tõsiseid arütmiaid on soovitatav ravida asjakohaste arütmiavastaste meetmetega.

Hüpotensiooni ja vereringehäirete korral tuleb intravenoosselt manustada vedelikke, plasmat või kontsentreeritud albumiini ning vasopressiivseid aineid nagu dopamiin või noradrenaliin. Adrenaliini ei tohi kasutada, sest see võib koostoimes haloperidooliga põhjustada tugevat hüpotensiooni. Raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral on soovitatav manustada parkinsonismivastast ravimit ning jätkata selle manustamist mitmete nädalate jooksul. Parkinsonismivastaste ravimite ärajätmine peab toimuma väga ettevaatlikult, sest võimalik on ekstrapüramidaalsümptomite avaldumine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: psühholeptikumid, antipsühhootilised ained, butürofenooni derivaadid ATC-kood: N05AD01

Toimemehhanism

Haloperidooldekanoaat on haloperidooli ja dekaanhappe ester ning sellisena butürofenoonide rühma kuuluva antipsühhootikumi depoopreparaat. Pärast intramuskulaarset süstet vabaneb haloperidooldekanoaat järk-järgult lihaskoesse ning hüdrolüüsub aeglaselt vabaks haloperidooliks, mis jõuab süsteemsesse vereringesse.

Haloperidool on tugev tsentraalse toimega D dopamiiniretseptorite antagonist ja soovitatavates

annustes omab nõrka alfa-1 adrenergilist aktiivsust ning ei oma antihistaminergilist ega antikolinergilist aktiivsust.

Farmakodünaamilised toimed

Haloperidool pärsib luulusid ja hallutsinatsioone, mis on mesolimbilistel radadel dopaminergilise signaliseerimise blokaadi vahetu tagajärg. Keskne dopamiini pärssiv toime mõjutab basaalganglione (nigrostriataalsetes juhteteedes). Haloperidool põhjustab tõhusat psühhomotoorset sedatsiooni, mis selgitab kasulikku toimet mania ja teiste agitatsioonisündroomide korral.

Toime basaalganglionidesse on tõenäoliselt motoorikaga seotud ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete (düstoonia, akatiisia ja parkinsonism) tekkimise põhjuseks.

Haloperidooli antidopaminergiline toime hüpofüüsi eessagara laktotroofsetele rakkudele selgitab hüperprolaktineemiat, mis on tingitud dopamiini poolt vahendatud prolaktiini sekretsiooni pärssiva toonilise süsteemi inhibeerimisest.

Kliinilised uuringud

Kliinilistes uuringutes osalenud patsiendid olid enamasti saanud varem ravi suukaudse haloperidooliga, enne kui nad viidi üle haloperidooldekanoaadile. Mõnikord olid patsiendid eelnevalt saanud ravi teise antipsühhootikumiga.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Intramuskulaarselt manustatud haloperidooldekanoaadi depoost vabaneb aeglaselt ja pidevalt vaba haloperidooli. Plasmakontsentratsioonid suurenevad järk-järgult, saavutades maksimaalse taseme 3 kuni 9 päeva pärast süstet.

Patsientidel, kes saavad süsteid üks kord kuus, saabub tasakaaluseisundi plasmatase 2 kuni 4 kuu jooksul.

Jaotumine

Haloperidooli keskmine seonduvus plasmavalkudele on täiskasvanutel ligikaudu 88 kuni 92%. Plasmavalkudele seondumisel on suured isikutevahelised erinevused. Haloperidool jaotub kiiresti erinevatesse kudedesse ja elunditesse, nagu näitab suur jaotusruumala (keskmised väärtused pärast intravenoosset annustamist 8 kuni 21 l/kg). Haloperidool läbib hematoentsefaalbarjääri kergesti. See läbib ka platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Biotransformatsioon

Haloperidooli metabolism toimub ülekaalukalt maksas. Haloperidooli peamisteks metaboolseteks radadeks inimesel on glükuroniseerimine, ketoonide redutseerimine, oksüdatiivne N-dealküülimine ja püridiinmetaboliitide moodustumine. Haloperidooli metaboliidid arvatavasti ei mõjuta oluliselt selle toimet, kuid reduktsiooni rada hõlmab ligikaudu 23% biotransformatsioonist ning võimalikku haloperidooli redutseeritud metaboliidi haloperidooliks tagasi konverteerimist ei saa täielikult välistada. Haloperidooli metabolismis osalevad tsütokroom P450 ensüümid CYP3A4 ja CYP2D6. CYP3A4 inhibeerimine või indutseerimine ning CYP2D6 inhibeerimine võivad mõjutada haloperidooli metabolismi. CYP2D6 ensüümi aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsioonide suurenemist.

Eritumine

Haloperidooli terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast haloperidooldekanoaadi intramuskulaarset manustamist on keskmiselt 3 nädalat. See on pikem kui mitte-dekanoaat

ravimvormidel, mille puhul haloperidooli terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 24 tundi ja pärast intramuskulaarset manustamist ligikaudu 21 tundi.

Haloperidooli näiv kliirens pärast ekstravaskulaarset manustamist jääb vahemikku 0,9 kuni 1,5 l/h/kg, olles vähenenud CYP2D6 aeglastel metaboliseerijatel. CYP2D6 ensüümi aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsioonide suurenemist. Skisofreeniaga patsientide populatsiooni farmakokineetika analüüsis oli üksikisikutevaheline erinevus (variatsioonikoefitsient, %) haloperidooli kliirensis hinnanguliselt 44%. Pärast haloperidooli intravenoosset manustamist eritus 21% annusest roojaga ja 33% uriiniga. Vähem kui 3% annusest eritus uriiniga muutumatul kujul.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Haloperidooli farmakokineetika pärast haloperidooldekanoaadi intramuskulaarset süstet on annusest sõltuv. Alla 450 mg annuste puhul on annuse ja haloperidooli plasmataseme vaheline seos ligikaudu lineaarne.

Patsientide erirühmad

Eakad

Haloperidooli plasmakontsentratsioonid eakatel patsientidel olid kõrgemad võrreldes nooremate patsientidega, kellele manustati sama annus. Väikeste kliiniliste uuringute tulemused näitavad, et eakatel on haloperidooli kliirens aeglasem ja eliminatsiooni poolväärtusaeg pikem. Need tulemused jäid haloperidooli farmakokineetikas täheldatud interindividuaalsete erinevuste piiridesse. Eakatel patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt lõik 4.2).

Neerukahjustus

Neerukahjustuse mõju haloperidooli farmakokineetikale ei ole hinnatud. Ligikaudu üks kolmandik haloperidooli annusest eritub uriiniga, enamasti metaboliitidena. Vähem kui 3% manustatud haloperidoolist eritub uriiniga muutumatul kujul. Haloperidooli metaboliitidel ei ole arvatavalt olulist mõju ravimi toimele, kuigi haloperidooli redutseeritud metaboliidi tagasikonversiooni haloperidooliks ei saa täielikult välistada. Kuigi neerufunktsiooni kahjustus eeldatavasti ei mõjuta haloperidooli eritumist kliiniliselt olulisel määral, on soovitav ettevaatus neerukahjustusega, eeskätt raske neerukahjustusega patsientidel, tulenevalt haloperidooli ja selle redutseeritud metaboliidi pikast poolväärtusajast ja võimalikust akumuleerumisest organismis (vt lõik 4.2).

Tingituna haloperidooli suurest jaotusruumalast ja kõrgest seonduvusest plasmavalkudele saab haloperidooli dialüüsiga eemaldada vaid väga vähesel määral.

Maksakahjustus

Maksakahjustuse mõju haloperidooli farmakokineetikale ei ole hinnatud. Maksakahjustusel võib aga olla oluline mõju haloperidooli farmakokineetikale, kuna haloperidooli metabolism maksas on ulatuslik. Seetõttu on maksakahjustusega patsientide puhul soovitatav kohandada annust ja rakendada ettevaatust (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed

Terapeutilised kontsentratsioonid

Paljude kliiniliste uuringute avaldatud andmete alusel saabub ravivastus enamikul ägeda või kroonilise skisofreeniaga patsientidest plasmakontsentratsioonide 1 kuni 10 nanogrammi/ml juures. Osa patsientidest võib vajada suuremaid kontsentratsioone, mis tuleneb suurtest isikutevahelistest erinevustest haloperidooli farmakokineetikas.

Esmakordse skisofreenia episoodiga patsientidel võib ravivastus saabuda juba nii väikeste

kontsentratsioonide juures kui 0,6 kuni 3,2 nanogrammi/ml. Hinnang põhineb D retseptorite hõivatuse

mõõtmisel ning eeldusel et ravivastuse saavutamiseks ja ekstrapüramidaalsümptomite limiteerimiseks

sobivaim D retseptorite hõivatuse tase on vahemikus 60 kuni 80%. Keskmiselt saavutatakse selle

vahemiku kontsentratsioonid annustega 1 kuni 4 mg ööpäevas.

Tulenevalt suurtest isikutevahelistest erinevustest haloperidooli farmakokineetikas ja kontsentratsiooni/toime suhtes on soovitatav kohandada individuaalset haloperidooldekanoaadi annust lähtudes patsiendi ravivastusest, võttes arvesse aega, mis kulub annuse muutmisest uue tasakaaluseisundi plasmakontsentratsiooni saavutamiseni ning täiendavat aega ravivastuse

avaldumiseni. Individuaalsetel juhtudel võib kaaluda haloperidooli kontsentratsioonide määramist veres.

Kardiovaskulaarsed toimed

QTc aja pikenemise risk suureneb koos haloperidooli annusega ja haloperidooli plasmakontsentratsioonidega.

Ekstrapüramidaalsümptomid

Ekstrapüramidaalsümptomid võivad esineda ravivahemikus, kuid nende esinemissagedus on tavaliselt suurem annuste juures, mis põhjustavad terapeutilisest suuremaid kontsentratsioone.

Prekliinilised ohutusandmed

Paikse talutavuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Närilistel vähendas haloperidooli manustamine viljakust, põhjustas piiratud teratogeensust ja samuti embrüotoksilisi toimeid.

Haloperidooli kartsinogeensuse uuringutes täheldati emastel hiirtel annusest sõltuvat hüpofüüsi adenoomide ja rinnanäärme kartsinoomide esinemissageduse tõusu. Nende kasvajate tekkepõhjuseks

võib olla prolongeeritud dopamiin D antagonism ja hüperprolaktineemia. Nende närilistel esinenud

kasvajaleidude asjakohasus inimese riskide perspektiivis on teadmata.

Mitmetes avaldatud in vitro uuringutes on näidatud, et haloperidool blokeerib südame hERG kanaleid. Mitmetes in vivo uuringutes põhjustas haloperidooli intravenoosne manustamine mõnedes loommudelites märkimisväärset QTc aja pikenemist annustega ligikaudu 0,3 mg/kg, mille korral

saavutatavad C plasmatasemed on vähemalt 7 kuni 14 korda suuremad võrreldes terapeutiliste

MAX

plasmakontsentratsioonidega 1 kuni 10 nanogrammi/ml, mis olid efektiivsed enamikul kliiniliste uuringute patsientidest. Need intravenoossed annused, mis pikendasid QTc aega, ei põhjustanud arütmiaid. Mõnedes loomkatsetes põhjustasid suuremad haloperidooli intravenoossed annused (1

mg/kg ja rohkem) QTc aja pikenemist ja/või ventrikulaarseid arütmiaid C plasmatasemete juures,

MAX

mis olid vähemalt 38 kuni 137 korda kõrgemad võrreldes terapeutiliste plasmakontsentratsioonidega, mis olid efektiivsed enamikul kliiniliste uuringute patsientidest.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Bensüülalkohol, rafineeritud seesamiõli.

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida ampulle välispakendis, valguse eest kaitstult.

Mikrobioloogilisest seisukohast tuleb lahus koheselt ära kasutada.

Pakendi iseloomustus ja sisu

1 ml pruun ampull. Viis 1 ml ampulli on pakendatud ühte volditud pappkarpi.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Gedeon Richter Plc.

H-1103 Budapest.

Gyömrői út 19-21

Ungari

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 01.11.1994

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2018