Gliclada – Ravimi omaduste kokkuvõte (toimeainet modifitseeritult vabastav tablett 30 mg)

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Gliclada 30 mg, toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 30 mg gliklasiidi. INN. Gliclazidum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 73,5 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett Valge, ovaalse kaksikkumera kujuga tablett.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutel, kui ainult dieedi, füüsilise koormuse ja kehakaalu vähendamisega ei saavutata vere glükoosisisalduse piisavat vähenemist.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Tavaline ööpäevane annus varieerub 1...4 tabletini, st 30...120 mg manustatakse suukaudselt ühekordse annusena hommikusöögi ajal. Kui ravim ununeb võtmata (üks annus on vahele jäänud), ei tohi järgmist annust suurendada ega topeltannust manustada. Nagu mistahes teise hüpoglükeemilise ravimi korral, peab annus vastama individuaalsele vajadusele (plasma glükoosisisaldus, glükosüleeritud hemoglobiin).

Algannus Soovitatav algannus on 30 mg ööpäevas. Kui plasma glükoositase jääb soovitud piiridesse, sobib antud annus ka säilitusannuseks. Kui vajalikku plasma glükoositaset ei õnnestunud saavutada, tuleb annust astmeliselt suurendada 60, 90 või 120 mg-ni ööpäevas. Intervall annuste suurendamise vahel peab olema vähemalt 1 kuu, välja arvatud patsiendid, kelle plasma glükoositase ei ole pärast kahenädalast ravi langenud. Sellisel juhul võib annust suurendada juba teise ravinädala lõpus. Maksimaalne ööpäevane annus on 120 mg.

Üleminek gliklasiidi 80 mg (toimeaine kiire vabanemisega) tablettidelt Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele Ühe 80 mg gliklasiidi tableti toime on võrreldav ühe tableti Gliclada 30 mg tableti toimega. Seega võib

ülemineku sooritada, kuid eelduseks on, et hoolikalt monitooritakse vere glükoositaset.

Üleminek mõnelt teiselt suukaudselt antidiabeetiliselt ravimilt Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võib kasutada ka teiste suukaudsete diabeediravimite asendamiseks. Üleminekul Gliclada 30 mg toimeainet modifitseetritult vabastavatele tablettidele peab arvestama eelmise antidiabeetilise ravimi annust ja poolväärtusaega. Üleminekuperiood ei ole üldiselt vajalik. Algannusena kasutatakse 30 mg, edasine annus sõltub patsiendi individuaalsest vajadusest (nagu eelpool kirjeldatud).

Üleminekul pikendatud toimekestusega sulfonüüluurea preparaadilt on vajalik mõnepäevane ravimivaba periood, et ära hoida kahe ravimi aditiivset toimet, mis võib põhjustada hüpoglükeemilist reaktsiooni. Eelpool kirjeldatud skeemi tuleb järgida ka üleminekul Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele, st algannusena tuleb kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas, millele järgneb annuse astmeline suurendamine vastavalt individuaalsele metaboolsele vastusele.

Kombineeritud ravi teiste suukaudsete antidiabeetiliste ravimitega Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võib kombineerida biguaniididega, alfa- glükosidaasi inhibiitoritega või insuliiniga. Patsientidel, kellel ravi Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettidega ei anna piisavaid tulemusi, võib samaaegselt arsti järelvalve all alustada insuliinravi. Patsientide erirühmad

Eakad Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette määratakse samas annuses kui alla 65- aastastele patsientidele.

Neerukahjustus Kerge kuni mõõduka neerupuudulikusega patsientidel võib kasutada samu annuseid kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, koos patsiendi seisundi hoolika jälgimisega. Need andmed on kindlaks tehtud kliinilistes uuringutes.

Hüpoglükeemia riskiga patsiendid

• alatoitumisega või väärtoitumusega patsiendid,
• raskekujulised või halvasti kompenseeritud endokriinsüsteemi häired (hüpopituitarism, hüpotüreoidism, neerupealiste puudulikkus),
• pikka aega kestnud ja/või suurte annustega teostatud kortikosteroidravi katkestamine,
• rasked veresoonkonna haigused (raske südame koronaarhaigus, raske karootisekahjustus, difuusne veresoonkonna haigus).

Eelnimetatud haigetel on algannusena soovitatav kasutada 30 mg ööpäevas.

Lapsed Gliclada efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Andmed lastel puuduvad.

Manustamisviis

Gliclada 30 mg manustatakse ühekordse annusena hommikusöögi ajal. Tablett(id) on soovitatav alla neelata tervena.

4.3 Vastunäidustused

• - Ülitundlikkus gliklasiidi, lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või teiste sulfonüüluureate, sulfoonamiidide suhtes.
• - I tüüpi diabeet.

• - Diabeetiline prekooma ja kooma, diabeetiline ketoatsidoos.
• - Raske neeru- või maksapuudulikkus: sellisel juhul on näidustatud insuliinravi.
• - Ravi mikonasooliga (vt lõik 4.5).
• - Imetamine (vt lõik 4.6).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hüpoglükeemia Ravi tuleb määrata ainult juhul, kui patsient sööb regulaarselt (k.a hommikusöök). On oluline, et süsivesikute tarbimine oleks regulaarne, sest söögikorra hilinemisel või süsivesikute ebapiisava sisalduse korral toidus suureneb hüpoglükeemia oht. Hüpoglükeemia tekib sagedamini vähese kalorsusega toidu söömisel, pärast pikka ja pingutavat füüsilist koormust, alkoholi tarvitamist või kombineeritud ravi korral teiste hüpoglükeemiliste preparaatidega.

Sulfonüüluurea preparaatide kasutamisel on tekkinud hüpoglükeemiat (vt lõik 4.8), mis mõnedel juhtudel on kulgenud raskelt ja pikaajaliselt. Hospitaliseerimine ja glükoosi manustamise vajadus võib väldata mitu päeva.

Hüpoglükeemiaohu vähendamiseks on vajalik hoolikas haigete valik ja läbimõeldud ravimi annuste määramine, samuti vastava informatsiooni edastamine patsiendile.

Hüpoglükeemia ohtu suurendavad tegurid:

• patsiendi keeldumine koostööst või (peamiselt eakate puhul) suutmatus arsti korraldustest kinni pidada;
• alatoitlus, ebaregulaarsed söögikorrad, söögikordade vahelejätmine, nälgimine või järsud muutused toidu koostises;
• füüsilise koormuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
• neerupuudulikkus;
• raske maksapuudulikkus;
• Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide üleannustamine;
• mõningad endokriinsüsteemi haigused: kilpnäärmehaigused, hüpopituitarism ja neerupealiste puudulikkus;
• mõne teise ravimi samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5).

Neeru- ja maksapuudulikkus Maksapuudulikkuse või raske neerupuudulikkusega patsientidel võib gliklasiidi farmakokineetika ja/või farmakodünaamika muutuda. Hüpoglükeemia kestus võib nendel patsientidel pikeneda, seepärast tuleb rakendada vastavaid ettevaatusabinõusid.

Patsiendi informeerimine Patsiendile ja tema lähedastele tuleb selgitada hüpoglükeemia olemust ning selle sümptomeid (vt lõik 4.8), haiguse ravi ja põhjusi, mis viivad hüpoglükeemia tekkeni. Patsiendile tuleb selgitada, kui tähtis on järgida toitumissoovitusi, tegelda regulaarselt füüsilise koormusega ja mõõta vere glükoosisisaldust.

Puudulik vere glükoosisisalduse kontroll Vere glükoosisisalduse kontrolli võivad antidiabeetilist ravi saavatel patsientidel mõjutada mitmed asjaolud: naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavad ravimid (vt lõik 4.5), palavik, trauma, nakkushaigus või operatsioon. Mõnel juhul on vajalik haige ajutine üleviimine insuliinravile.

Mistahes suukaudse antidiabeetilise ravimi, sealhulgas gliklasiidi hüpoglükeemiline toime võib aja möödudes nõrgeneda: see võib juhtuda diabeedi progresseerumise või ravivastuse vähenemise tõttu. Tekib sekundaarne insuliinresistentsus, mis erineb esmasest resistentsusest, kus ravi ei anna tulemust juba esmasel kasutamisel. Enne sekundaarse resistentsuse diagnoosimist tuleb mõelda, kas ravimi annus on piisav ja toitumisrežiim adekvaatne.

Düsglükeemia Diabeetikutel, eriti eakatel, kes saavad samaaegselt ravi fluorokinoloonidega, on teatatud vere glükoositasakaalu häiretest, sealhulgas hüpoglükeemiast ja hüperglükeemiast. Seetõttu on soovitatav hoolikas vere glükoosisisalduse jälgimine kõikidel patsientidel, kes saavad samaaegselt gliklasiidi ja fluorokinoloone.

Laboratoorsed uuringud Glükosüleeritud hemoglobiini (või veenivere glükoos enne sööki) määramine on soovitatav plasma glükoositaseme hindamiseks. Individuaalne vere glükoosisisalduse määramine tuleb samuti kasuks.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) defitsiigiga patsientidel võib ravi sulfonüüluureatega viia hemolüütilise aneemia tekkeni. Kuna gliklasiid kuulub keemiliselt sulfonüüluureate gruppi, siis tuleks seda G6PD-defitsiidiga patsientidel kasutada ettevaatusega ning kaaluda alternatiivset ravi mitte sulfonüüluurea preparaatidega.

Profüüriaga patsiendid Profüüriaga patsientidel on täheldatud mõnede teiste sulfonüüluurea ravimite kasutamisel ägeda profüüria juhte.

Laktoos Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Hüpoglükeemia riski suurendavad ravimid

Vastunäidustatud kombinatsioon

• Mikonasool (süsteemsel kasutamisel, geelina suuõõne limaskestale): suureneb hüpoglükeemia oht isegi kuni kooma tekkimiseni.

Ebasoovitatavad kombinatsioonid

• Fenüülbutasoon (süsteemsel kasutamisel): tugevneb sulfonüüluurea preparaatide hüpoglükeemiline toime (väheneb viimaste seondumine plasmavalkudega ja/või aeglustub eliminatsioon). Soovitatav on kasutada teisi põletikuvastaseid ravimeid või hoiatada patsienti, et tuleb sagedamini kontrollida vere glükoosisisaldust. Vajadusel korrigeerida ravi põletikuvastaste ravimite kasutamise ajal ja järgselt.
• Alkohol: tugevneb gliklasiidi hüpoglükeemiline toime (inhibeeritakse kompensatoorsed reaktsioonid) kuni kooma tekkimiseni. Alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid tuleb vältida.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid Järgnevate ravimite toimel võib vere glükoosisisaldust langetav efekt tugevneda ning seega mõnikord tekkida isegi hüpoglükeemia: teised antidiabeetilised ravimid (insuliin, akarboos, metformiin, tiasolidiindioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, GLP-1 retseptori antagonistid), beeta- adrenoblokaatorid, flukonasool, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), H -histamiinretseptorite blokaatorid, MAO-inhibiitorid, sulfoonamiidid, klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ained. Hüperglükeemia riski suurendavad ravimid

Ebasoovitatav kombinatsioon

• Danasool: soodustab suhkrutõve kujunemist. Kui on vajalik selle toimeaine kasutamine, tuleb sellest hoiatada patsienti ja jälgida

glükoosisisaldust veres ja uriinis. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine danasoolravi ajal ja pärast seda.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

• Kloorpromasiin (neuroleptikum): suured annused (>100 mg kloorpromasiini ööpäevas) suurendavad plasma glükoositaset (väheneb insuliini sekretsioon). Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine neuroleptikumravi ajal ja pärast seda.
• Glükokortikoidid (süsteemsed ja lokaalsed: liigesesisesed, naha- ja rektaalsed preparaadid) ja tetrakoosaktriin: suureneb plasma glükoositase, võimaliku ketoosi kujunemiseni (glükokortikoidide tõttu väheneb süsivesikute taluvus). Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust, eriti ravi alguses. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine glükokortikoidravi ajal ja pärast seda.
• Ritodriin, salbutamool, terbutaliin: (intravenoosselt). Vere glükoosisisaldus suureneb seoses agonistliku toimega beeta-2-retseptoritele. Vajalik on jälgida patsiendi vere glükoosisisaldust ning vajadusel lülituda insuliinravile.
• Naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavad ravimid: Naistepuna ürti sisaldavad ravimid vähendavad gliklasiidi kontsentratsiooni. Tuleb rõhutada vere glükoositaseme jälgimise vajalikkust.

Järgmised ravimid võivad põhjustada düsglükeemiat

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

• Fluorokinoloonid: gliklasiidi samaaegsel kasutamisel fluorokinolooniga tuleb patsienti hoiatada düsglükeemia riskist ja rõhutada vere glükoosisalduse jälgimise olulisust.

Tähelepanu nõudev kombinatsioon

• Antikoagulantravi (näiteks varfariin): Sulfonüüluuread võivad kaasuva ravi ajal tugevdada antikoagulantide toimet. Antikoagulandi annust võib vajadusel muuta.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Gliklasiidi kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal (vähem kui 300 raseda andmed), kuigi on mõned andmed teiste sulfonüüluureapreparaatide kohta.

Loomkatsetes puudus gliklasiidil teratogeenne toime (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on parem vältida gliklasiidi kasutamist raseduse ajal. Kontroll suhkrutõve üle peaks olema saavutatud enne viljastumist, et vähendada kontrollimata diabeediga seotud kaasasündinud väärarengute tekkimise ohtu.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ei ole sobivad, insuliin on esimese valiku ravim suhkrutõve raviks raseduse ajal. On soovitatav suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid asendada insuliiniga enne plaanitavat rasedust või võimalikult vara raseduse avastamisel.

Imetamine Ei ole teada, kas gliklasiid või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Vastsündinul tekkida võiva hüpoglükeemia ohu tõttu on rinnaga toitmise ajal gliklasiidi kasutamine vastunäidustatud. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada.

Fertiilsus Toimet fertiilsusele või reproduktiivsusele isastel ja emastel rottidel ei ole täheldatud (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Gliclada ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Sellest hoolimata peab patsient tundma hüpoglükeemia tunnuseid ning olema ettevaatlik autojuhtimisel või liikuvate mehhanismidega töötamisel, seda eriti ravi alguses.

4.8 Kõrvaltoimed

Gliklasiidi ja teiste sulfonüüluurea preparaatide kasutamise kogemusele tuginedes tuleb nimetada alljärgnevaid kõrvaltoimeid.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Hüpoglükeemia Kõige sagedasem gliklasiidi kõrvaltoime on hüpoglükeemia. Sarnaselt kõigile sulfonüüluureatele võib ravi Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettidega sageli põhjustada hüpoglükeemiat, kui söögikorrad on ebaregulaarsed ja eriti kui söögikord jäetakse vahele. Hüpoglükeemia tunnusteks on peavalu, tugev näljatunne, iiveldus, oksendamine, roidumus, unehäired, erutatus, agressiivsus, keskendumisvõime vähenemine, teadvushäired ja reageerimisvõime aeglustumine, depressioon; segasusseisund, kõne- ja nägemishäired, kõnevõime kaotus, lihastõmblused, halvatus, tundlikkushäired, pearinglus, jõuetus, enesekontrolli kaotus, deliirium, krambid, pindmine hingamine, bradükardia, uimasus ja teadvusekaotus kuni koomani või letaalse lõppeni. Adrenergilise vasturegulatsiooni tõttu võivad tekkida ka higistamine, külm-niiske nahk, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja südame rütmihäired. Tavaliselt taanduvad hüpoglükeemia tunnused süsivesikute (glükoos) söömisel. Suhkruasendajad toimet ei oma. Kogemused teiste sulfonüüluureatega on näidanud, et hüpoglükeemia võib taastekkida ka siis, kui esialgne ravi oli tulemuslik. Raske või pikaajalise hüpoglükeemia korral, isegi siis, kui süsivesikute (glükoos) manustamisega saavutati esialgne positiivne tulemus, on vajalik kohene medikamentoosne ravi või isegi hospitaliseerimine. Muud kõrvaltoimed Aeg-ajalt on teatatud seedetraktihäirete (sh kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus ja –kinnisus) esinemist. Nende kõrvaltoimete tekkimisest on võimalik hoiduda või viia see miinimumini, kui gliklasiidi võtta hommikusöögi ajal.

Järgnevatest kõrvaltoimetest on teatatud harvem:

• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: Lööve, sügelus, nõgestõbi, angioödeem, erüteem, makulopapuloosne lööve, villiline lööve (nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs ja autoimmuunsed bulloossed häired) ja üksikjuhtudel ravimist põhjustatud eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega nahalööve (DRESS).

• Vere ja lümfisüsteemi häired: Hematoloogilisi muutusi esineb harva. Nendeks võivad olla aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia. Need kõrvaltoimed mööduvad üldiselt pärast gliklasiidravi lõpetamist.

• Maksa ja sapiteede häired: Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (AST, ALT, ALP), hepatiit (üksikjuhud). Kolestaatilise ikteruse korral tuleb ravi katkestada. Ravi lõpetamisel need kõrvaltoimed tavaliselt kaovad.

• Silma kahjustused: Vere glükoosisisalduse muutuse tõttu võivad esineda mööduvad nägemishäired, eriti ravi alguses.

Ravimrühmaga seotud kõrvaltoimed Sarnaselt teistele sulfonüüluureatele on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

erütrotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia ja allergiline vaskuliit, hüponatreemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ning isegi maksafunktsiooni häired (nt kolestaas ja ikterus) ja hepatiit, mis taandus pärast sulfonüüluurea võtmise lõpetamist või üksikjuhtudel viis eluohtliku maksakahjustuseni.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Sulfonüüluureapreparaatide üleannustamine võib põhjustada hüpoglükeemiat. Mõõduka hüpoglükeemia sümptomite korral, kui ei esine teadvusekaotust ega neuroloogilisi häireid, peab määrama raviks koheselt süsivesikuid, muudetakse annust ja/või dieeti. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida kuni arst on patsiendi seisundi ohutuses kindel.

Raske hüpoglükeemia, kui võivad tekkida kooma, krambid või muud neuroloogilised sümptomid, vajab meditsiinilist ravi ning patsiendi kohest hospitaliseerimist.

Ravi Hüpoglükeemilise kooma või selle kahtluse korral manustada kiire intravenoosse süstena 50 ml kontsentreeritud (20...30%) glükoosilahust. Vajadusel tuleb jätkata madalama kontsentratsiooniga (10%) glükoosi infusiooni kuni vere glükoosisisaldus jääb püsima üle 1g liitri kohta. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida kuni arst otsustab edasise jälgimise vajalikkuse üle. Hemodialüüs ei anna patsiendile soovitavat tulemust, kuna gliklasiid on tugevalt seondunud plasmavalkudega.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: sulfoonamiidid, uurea derivaadid, ATC-kood: A10BB09

Toimemehhanism Gliklasiid on suukaudne suhkrutõveravim, mis erineb teistest sulfoonüüluureapreparaatidest, sisaldades endotsüklilise N-sidemega heterotsüklilist ringi. Gliklasiid langetab plasma glükoositaset, stimuleerides insuliini sekretsiooni pankrease Langerhansi saarekestes paiknevatest beeta-rakkudest. Postprandiaalse insuliini ja C-peptiidi sekretsiooni suurenemine säilib ka pärast 2 aastat kestnud ravi. Lisaks nendele metaboolsetele omadustele on gliklasiidil mikrovaskulaarsed omadused.

Farmakodünaamilised toimed

Toime insuliini sekretsioonile Gliklasiid tugevdab II tüüpi suhkrutõve korral oluliselt insuliini sekretsiooni esimeses (varases) faasis vastusena glükoosi plasmasisalduse suurenemisele, samuti suureneb insuliini sekretsioon teises (hilises) faasis. Vastusena toidu või glükoosi indutseeritud stimulatsioonile suureneb insuliini sekretsioon märkimisväärselt.

Hemovaskulaarsed toimed Gliklasiid takistab mikrotrombide teket kahe mehhanismi kaudu, mis on seotud suhkrutõve komplikatsioonide kujunemisega:

• inhibeerib osaliselt trombotsüütide adhesiooni soone seintele ja agregatsiooni veresoontes,

pärssides trombotsüütide aktivatsiooni markerite vabanemist (beeta-tromboglobuliin, tromboksaan B2);

• soodustab fibrinolüüsi veresoone endoteelis, suurendades koe plasminogeeni aktivaatori aktiivsust.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Gliklasiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 6 tundi pärast manustamist ning säilib 6...12 tunni vältel. Indiviididevahelised erinevused on minimaalsed. Gliklasiid imendub seedetraktist täielikult. Söömine imendumist ei mõjuta.

Jaotumine Ligikaudu 95% ravimist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala on ligikaudu 30 liitrit. Gliclada 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide ööpäevane üksikannus säilitab efektiivse gliklasiidi plasmakontsentratsiooni 24 tunniks.

Biotransformatsioon Gliklasiid metaboliseerub peamiselt maksas ja eritub neerude kaudu: uriinis võib leida alla 1% muutumatust toimeainest. Aktiivseid metaboliite plasmas leitud ei ole.

Eritumine Gliklasiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 12...20 tundi. Lineaarsus/mittelineaarsus Kuni 120 mg-se manustatud annuse ja ravimi plasmakontsentratsiooni vaheline sõltuvus on lineaarne.

Patsientide erirühmad Eakad Kliiniliselt märkimisväärseid farmakokineetilisi muutusi eakatel ei ole täheldatud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Pikaajalised kartsinogeensusuuringud puuduvad. Loomkatsetes ei ole täheldatud teratogeenseid toimeid, kuid inimese maksimaalsest annusest 25 kordselt suuremate annuste kasutamisel täheldati väiksema sünnikaaluga looteid. Loomkatsetes ei täheldatud pärast gliklasiidi manustamist toimet fertiilsusele ja paljunemisvõimele.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat Hüpromelloos Kaltsiumkarbonaat Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

OPA/Al/PVC/Al blisterpakend (10, 14 või 15 tabletti blistril) Pakendi suurused: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 120 või 180 tabletti karbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBER

571408

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.02.2008 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.12.2012

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2024