Esmocard 10 mgml - süstelahus (10mg 1ml)

ATC Kood: C07AB09
Toimeaine: esmolool
Tootja: Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH

Artikli sisukord

ESMOCARD 10 MGML
süstelahus (10mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

ESMOCARD 10 mg/ml, süstelahus

Esmoloolvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt .

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on ESMOCARD 10 mg/ml ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne ESMOCARD 10 mg/ml kasutamist
  3. Kuidas ESMOCARD 10 mg/ml kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas ESMOCARD 10 mg/ml säilitada

  1. Pakendi sisu ja muu teave
  2. Mis ravim on ESMOCARD 10 mg/ml ja milleks seda kasutatakse

ESMOCARD 10 mg/ml kuulub beetablokaatorite gruppi. Need ravimid aeglustavad südame rütmi ja alandavad vererõhku.

ESMOCARD 10 mg/ml kasutatakse lühiajaliselt teie südame liiga kiire löögisageduse korral.

ESMOCARD 10 mg/ml kasutatakse ka operatsiooni ajal või vahetult pärast operatsiooni, kui vererõhk läheb liiga kõrgeks ja/või südamerütm liiga kiireks.

Mida on vaja teada enne ESMOCARD 10 mg/ml kasutamist

Teie arst ei manusta teile ESMOCARD 10 mg/ml:

  • kui olete esmoloolvesinikkloriidi suhtes allergiline. Allergilise reaktsiooni tunnused on õhupuudus, vilistav hingamine, lööve, sügelus või näo ja huulte turse;
  • kui teie süda lööb väga aeglaselt (alla 50 löögi minutis);
  • kui teil on kiire või vahelduvalt kiire ja aeglane südamerütm;
  • kui teil on häire, mida nimetatakse „raske südameblokaad“. Südame blokaad tähendab elektrisignaalide südamesse ülekandumine häiret;
  • kui teil on madal vererõhk;
  • kui teil on südame verevarustuse häire;
  • kui teil on tõsised südamepuudulikkuse sümptomid;
  • kui teile manustatakse või on hiljuti manustatud verapamiili. ESMOCARD 10 mg/ml ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast verapamiili lõpetamist;
  • kui teil on näärmehaigus feokromotsütoom, mida ei ole veel ravitud. Feokromotsütoom on neerupealise säsi kasvaja, mis võib põhjustada järsku vererõhu tõusu, tugevat peavalu, higistamist ja südamerütmi kiirenemist;
  • kui teil on suurenenud vererõhk kopsudes (pulmonaalne hüpertensioon);
  • kui teil on kiiresti ägenevad astma sümptomid;
  • kui teie veres on happeliste ühendite osakaal suurenenud (nn metaboolne atsidoos).

Kui ülalnimetatust midagi kehtib teie kohta, siis ei manustata teile ESMOCARD 10 mg/ml. Kui teil on kahtlusi nimetatud haiguste osas, siis rääkige sellest oma arstile või meditsiiniõele enne ESMOCARD 10 mg/ml manustamist.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne ESMOCARD 10 mg/ml kasutamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Teie arst rakendab erilisi ettevaatusabinõusid:

- kui teil on ravitud teatud südamerütmihäireid, mida nimetatakse supraventrikulaarseteks arütmiateks, ja teil on:

muud südameprobleemid või

võtate muid südameravimeid.

Sel juhul võib ESMOCARD 10 mg/ml kasutamine põhjustada tõsiseid reaktsioone, mis võivad lõppeda surmaga, nt:

Teadvuse kaotus

Šokk (kui süda ei pumpa piisavalt verd)

Südameinfarkt (südameseiskus).

  • kui teil on madal vererõhk (hüpotensioon). Sellele võivad viidada pearinglus või peapööritustunne, eriti püstitõusmisel. Annuse vähendamise või ravi katkestamisega mööduvad need sümptomid kiiresti. Tavaliselt jälgitakse ESMOCARD 10 mg/ml ravi ajal pidevalt teie vererõhku ja EKG’d. Harilikult paraneb madal vererõhk 30 minuti jooksul pärast ESMOCARD 10 mg/ml ravi lõpetamist.
  • kui teil on enne ravi madal südame löögisagedus.
  • kui teie südamelöökide arv väheneb alla 50…55 löögi minutis. Sel juhul võib teie arst anda väiksema annuse või lõpetada ESMOCARD 10 mg/ml ravi.
  • kui teil on südamepuudulikkus.
  • kui teil on probleeme südamelöökide arvu kontrollivate elektrisignaalidega (südameblokaad).
  • kui teil on näärmehaigus feokromotsütoom, mida on ravitud alfablokaatoritega.
  • kui teil on ravitud madalast kehatemperatuurist (hüpotermia) põhjustatud kõrget vererõhku (hüpertensioon).
  • kui teil esineb hingamisteede ahenemine või vilistav hingamine, nt astma.
  • kui teil on suhkruhaigus või madal veresuhkur (hüpoglükeemia). Te vajate tähelepanelikku jälgimist, sest esmolool võib maskeerida hüpoglükeemia sümptome. ESMOCARD 10 mg/ml võib võimendada diabeediravimite toimet.
  • kui teil tekivad nahareaktsioonid. Need võivad olla tingitud lahuse sattumisest süstekoha ümbrusse. Kui see juhtub, kasutab teie arst süstimiseks teist veeni.
  • kui teil on teatud tüüpi stenokardia (rinnavalu), nn Prinzmetali stenokardia.
  • kui teil on väike veremaht (koos madala vererõhuga). Teil võib kergemini tekkida vereringe kollaps.
  • kui teil on vereringehäired, nagu nt sõrmede kahvatus (Raynaud’ sündroom) või jalgade valulikkus, väsimus ja mõnikord põletav valutunne.
  • kui teil on probleeme neerudega. Kui teil on neeruhaigus või vajate neerude dialüüsi, võib tekkida suurenenud seerumi kaaliumisisaldus (hüperkaleemia), mis võib põhjustada tõsiseid südameprobleeme.
  • kui teil on allergiaid või anafülaktiliste reaktsioonide (tõsised allergilised reaktsioonid) risk. ESMOCARD 10 mg/ml võib muuta allergiad tõsisemaks ja raskemini ravitavaks.
  • kui teil või kellelgi teie perekonnast on psoriaasi anamnees (seisund, kus teie nahk irdub kestadena).
  • kui teil on hüpertüroidism (kilpnäärme ületalitus).

Annuse muutmine ei ole tavaliselt vajalik, kui teil on probleemid maksaga.

Kui ülalnimetatust midagi kehtib teie kohta (või te ei ole selles kindel), siis rääkige sellest oma arstile või meditsiiniõele enne ravimi manustamist. Teie arst jälgib teid hoolikalt ja vajadusel ravi muudetakse.

Muud ravimid ja ESMOCARD 10 mg/ml

Teatage oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid, taimseid ravimeid või loodustooteid.

Teie arst kontrollib, et mõni teie võetavatest ravimitest ei muuda ESMOCARD 10 mg/ml toimet.

Eriti oluline on, et te räägiksite oma arstile või meditsiiniõele, kui te võtate mõnda järgnevatest:

  • Ravimid, mis võivad alandada vererõhku või aeglustada südamerütmi.
  • Ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete või rinnavalu (stenokardia) raviks, nagu nt verapamiil ja diltiaseem. ESMOCARD 10 mg/ml ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast verapamiili lõpetamist.
  • Nifedipiin, mida kasutatakse rinnavalu (stenokardia), kõrge vererõhu ja Raynaud’ sündroomi raviks.
  • Ravimid, mida kasutatakse nii südame rütmihäirete (nt kinidiin, disopüramiid, amiodaroon) kui ka südamepuudulikkuse (nt digoksiin, digitoksiin, digitaalis) raviks.
  • Diabeediravimid, sh insuliin ja suukaudselt võetavad ravimid.
  • Ravimid, mida nimetatakse ganglionblokaatoriteks (nt trimetafaan).
  • Valuvaigistavad ravimid, nt mittesteroidsed põletikuvastased ained, nn MSPVAd.
  • Floktafeniin, mis on valuvaigisti.
  • Amisulpriid, mida kasutatakse vaimsete häirete korral.
  • Tritsüklilised antidepressandid (nt imipramiin ja amitriptüliin) või teised vaimsete häirete ravimid.
  • Barbituraadid (nt fenobarbitaal, kasutatakse epilepsia raviks) või fenotiasiinid (nt klorpromasiin, mida kasutatakse vaimsete häirete korral).
  • Klosapiin, mida kasutatakse vaimsete häirete korral.
  • Epinefriin, mida kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks.
  • Astmaravimid.
  • Ravimid, mida kasutatakse külmetuse või ninakinnisuse korral, nimetatakse nina „dekongestantideks“.
  • Reserpiin, mida kasutatakse kõrge vererõhu korral.
  • Klonidiin, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja migreeni korral.
  • Moksonidiin, mida kasutatakse kõrge vererõhu korral.
  • Ergotamiini derivaadid, mida peamiselt kasutatakse Parkinsoni tõve korral.
  • Varfariin, mis on verevedeldaja.
  • Morfiin, mis on tugev valuvaigisti.
  • Suksametooniumkloriid (tuntud ka kui suktsinüülkoliin või skoliin) või mivakuurium, mida kasutatakse harilikult operatsiooniaegse lihaselõõgastina. Teie arst rakendab ka erilist ettevaatust, kui ESMOCARD 10 mg/ml kasutatakse operatsioonide ajal, kus teile antakse anesteetikume ja teisi ravimeid.

Kui te ei ole kindel, kas midagi ülalmainitust kehtib teie puhul, rääkige enne ESMOCARD 10 mg/ml saamist oma arsti või meditsiiniõega.

Võimalikud testid ESMOCARD 10 mg/ml kasutamise ajal

Ravimite, nagu ESMOCARD 10 mg/ml kasutamine pikema ajavahemiku jooksul võib põhjustada südamelöökide tugevuse langust.

Kuna ESMOCARD 10 mg/ml ravi kestab vaid piiratud ajavahemikul, siis ei ole see teie puhul tõenäoline. Ravi ajal jälgitakse teid hoolikalt ja kui teie südamelöökide arv väheneb, siis vähendatakse ESMOCARD 10 mg/ml annust või ravi katkestatakse.

Samuti kontrollib teie arst ESMOCARD 10 mg/ml ravi ajal teie vererõhku.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Võimaliku kahjuliku toime tuvastamiseks esmolooli kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Siiski ei ole praeguseks sünnidefektide suurenenud riski kohta inimesel mingeid viiteid. Piisava kogemuse puudumisel ei ole ESMOCARD 10 mg/ml kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Teavitage arsti, kui te imetate. ESMOCARD 10 mg/ml võib erituda rinnapiima, seega ei tohi teile imetamise ajal ESMOCARD 10 mg/ml manustada.

Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

ESMOCARD 10 mg/ml süstelahus sisaldab naatriumi

ESMOCARD 10 mg/ml sisaldab viaali kohta ligikaudu 7,88 mg naatriumi. See võib olla oluline, kui te olete kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil.

Kuidas ESMOCARD 10 mg/ml kasutada

Annus tuleb kohandada individuaalselt. Alustatakse algannusega, millele järgneb säilitusannus. Teie arst määrab annustamise skeemi ning vajadusel kohandab seda vastavalt tekkivatele kõrvaltoimetele.

ESMOCARD 10 mg/ml manustatakse infusioonina. Seda manustatakse arsti või meditsiiniõe poolt veeni.

Manustamise kestvus sõltub saavutatud toimest ja võimalikest tekkivatest kõrvaltoimetest. Teie arst määrab ravi kestvuse.

ESMOCARD 10 mg/ml annuse muutmine ei ole tavaliselt vajalik

  • kui teil on probleeme maksaga.

Kui teil on neeruprobleemid, võtab teie arst kasutusele sobivad ettevaatusabinõud.

Eakad

Arst alustab ravi väikesemate annustega.

Kasutamine lastel ja noorukitel

ESMOCARD 10 mg/ml ohutust ja efektiivsust ei ole lastel ja noorukitel selgitatud. ESMOCARD 10 mg/ml ei tohi kasutada alla 18-aasta vanustel lastel.

Kui te olete saanud ESMOCARD 10 mg/ml süstelahust rohkem, kui ette nähtud

ESMOCARD 10 mg/ml manustavad teile koolitatud ja kvalifitseeritud töötajad, seega on liigne kogus ebatõenäoline. Kui see siiski juhtub, lõpetab arst ESMOCARD 10 mg/ml ja annab teile vajadusel täiendavat ravi.

Kui te arvate, et ESMOCARD 10 mg/ml süstelahuse annus on unustatud

ESMOCARD 10 mg/ml manustavad teile koolitatud ja kvalifitseeritud töötajad, seega on annuse unustamine ebatõenäoline. Kui siiski arvate, et annus on vahele jäänud, teavitage sellest esimesel võimalusel oma arsti või meditsiiniõde.

Kui ESMOCARD 10 mg/ml süstelahuse kasutamine lõpetatakse

ESMOCARD 10 mg/ml järsk lõpetamine võib põhjustada kiire südame löögisageduse (tahhüardia) ja kõrge vererõhu (hüpertensioon) sümptomite taastumist. Selle vältimiseks lõpetab arst ravi järk-järgult. Kui teil on teadaolevalt pärgarterite haigus (võib olla tingitud stenokardia või südameinfarkti anamneesist), siis rakendab arst ESMOCARD 10 mg/ml ravi lõpetamisel erilist ettevaatust.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Enamus kõrvaltoimetest kaovad 30 minuti jooksul pärast ESMOCARD 10 mg/ml manustamise lõpetamist.

ESMOCARD 10 mg/ml puhul on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Öelge kohe oma arstile või meditsiiniõele, kui te täheldate endal mingeid järgnevaid kõrvaltoimeid, mis võivad olla tõsised. Vajadusel peatatakse ka infusioon.

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

  • Vererõhu langus. Seda saab kiiresti korrigeerida ESMOCARD 10 mg/ml annuse vähendamise või ravi peatamisega. Teie vererõhku mõõdetakse ravi ajal sageli
  • Liigne higistamine.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st):

  • Söögiisu kadumine
  • Rahutus või depressioon
  • Pearinglus
  • Unisus
  • Peavalu
  • Kipitus või nõeltega torkimise tunne
  • Keskendumisraskused
  • Segasus või ärevus
  • Iiveldus ja oksendamine
  • Nõrkustunne
  • Väsimustunne (kurnatus)
  • Naha ärritus ja nahapinna kõvastumine ESMOCARD 100mg/10ml manustamiskohal.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st):

  • Tavatud mõtted
  • Äkiline teadvusekaotus
  • Minestamistunne või minestamine
  • Krambid (krambihood või tõmblused)
  • Kõnehäired
  • Nägemishäired
  • Aeglane südame löögisagedus
  • Probleemid südamelöökide arvu kontrollivate elektrisignaalidega
  • Suurenenud surve kopsuarterites
  • Südame võimetus piisavalt verd pumbata (südamepuudulikkus)
  • Südame rütmihäired, tuntud kui palpitatsioonid (ventrikulaarsed ekstrasüstolid)
  • Südamelöögi häired (nodaalne rütm)
  • Südamelihase veresoonte vähesest verevarustusest tingitud ebamugavustunne rinnas (stenokardia)
  • Vereringehäired kätes või jalgades
  • Kahvatus või õhetamine
  • Vedelik kopsudes
  • Hingeldamine või hingamisraskused
  • Vilisev hingamine
  • Ninakinnisus
  • Tavatud helid (räginad/roginad) hingamisel
  • Maitsetundlikkuse muutused
  • Seedehäired
  • Kõhukinnisus
  • Suukuivus
  • Valu kõhupiirkonnas
  • Naha värvuse muutus
  • Nahapunetus
  • Valu lihastes või kõõlustes, sh abaluude ja roiete piirkonnas
  • Urineerimishäired (kusepeetus)
  • Rinnavalu
  • Külmatunne või palavik
  • Valu ja turse (ödeem) ESMOCARD 10 mg/ml veeni süstimise kohal
  • Põletustunne süstekohal.

Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st):

  • Südame löögisageduse liiga suur aeglustumine (siinussõlme blokaad)
  • Elektrilise aktiivsuse puudumine südames (asüstoolia)
  • Veresoonte valulikkus ja neid ümbritsev kuum punane nahapind (tromboflebiit)
  • Surnud nahk, mis on põhjustatud lahuse lekkimisest süstekohta ümbrusesse.

Teadmata (esinemiste arv inimestel ei ole teada):

  • Suurenenud vere kaaliumisisaldus (hüperkaleemia)
  • Happeliste ühendite osakaalu suurenemine kehas (metaboolne atsidoos)
  • Südamekontraktsioonide sageduse suurenemine (kiirendatud idioventrikulaarne rütm)
  • Südamearteri spasm
  • Vereringe häired (südameseiskus)
  • Psoriaas (naha irdumine kestadena)
  • Näonaha, jäsemete, keele või kurgu turse (angioödeem)
  • Nõgestõbi (urtikaaria)
  • Veenipõletik või villid süstekohas.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas ESMOCARD 10 mg/ml säilitada

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja viaali etiketil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Avatud ravim on stabiilne 24 tunni jooksul temperatuuril 2…8 °C. Siiski tuleb see kasutada vahetult pärast avamist. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja Ravimit võib säilitada kuni24 tundi temperatuuril 2…8 °C, välja arvatud juhul, kui avamine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

Ärge kasutage ESMOCARD 10 mg/ml, kui märkate selles osakesi või lahuse värvimuutust.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma arstilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida ESMOCARD 10 mg/ml sisaldab

  • Toimeaine on esmoloolvesinikkloriid.

Üks 10 ml süstelahuse viaal sisaldab 100 mg esmoloolvesinikkloriidi. 1 ml vesilahust sisaldab 10 mg esmoloolvesinikkloriidi.

  • Abiained on naatriumatsetaattrihüdraat, äädikhape 99%, vesinikkloriidhape 10% (pH korrigeerimiseks) ja süstevesi.

Kuidas ESMOCARD 10 mg/ml välja näeb ja pakendi sisu

ESMOCARD 10 mg/ml, süstelahus on selge ja värvitu, saadaval klaasviaalides. Üks viaal sisaldab 10 ml lahust.

Viaal on valmistatud värvusetust klaasist (tüüp I), klorobutüülkummist korgiga.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHESMOCARD 100mg/10ml injekčni roztok ESMOCARD injektionsvæske, opløsning 10 mg/ml ESMOCARD 10 mg/ml, süstelahusESMOCARD 10 mg/ml injektioneste, liuos ESMOCARD 100 mg/10 ml, solution injectable ESMOCARD 100 mg/10 ml Injektionslösung ESMOCARD 100 mg/10 ml ενέσιµο διάλυµα ESMOCARD 10 mg/ml oldatos injekció ESMOCARD 100 mg/10 ml solution for injection ESMOCARD 100 mg/ 10 ml soluzione iniettabile ESMOCARD 100 mg/10 ml šķīdums injekcijām ESMOCARD 100 mg/10 ml injekcinis tirpalaEsmolol HCl Orpha 100 mg/10 ml oplossing voor injective Esmocard 100 mg/10 ml, roztwór do wstrzykiwań Esmocard 100mg/10ml injekčný roztokEsmocard 10 mg/ml raztopina za injiciranje Esmocard 10 mg/ml injektionsvätska, lösning Esmolol hydrochloride 10 mg/ml solution for injection

Wintergasse 85/1B

A-3002 Purkersdorf

Austria

Tootjad:

HIKMA ITALIA S.P.A.

Viale Certosa 10

Pavia (PV) 27100

Itaalia

G.L. Pharma GmbH

Arnethgasse 3

1160 Viin

Austria

Amomed Pharma GmbH

Storchengasse 1

1150 Viin

Austria

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Tšehhi Vabariik: Taani:

Eesti:

Soome:

Prantsusmaa:

Saksamaa:

Kreeka:

Ungari:

Iirimaa:

Itaalia:

Läti:

Leedu:

Holland:

Poola:

Slovakkia:

Sloveenia:

Rootsi:

Ühendkuningriik:

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2018.

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Selles lõigus on praktiline teave manustamise kohta. Täielik teave annustamise ja manustamisviisi, vastunäidustuste, hoiatuste jne kohta sisaldub lisatud ravimi omaduste kokkuvõttes.

ESMOCARD 10 mg/ml süstelahus on viaalis, mis sisaldab 10 ml läbipaistvat intravenoosseks manustamiseks valmis lahust. Selle ravimi kontsentratsioon on 10 mg/ml esmoloolvesinikkloriidi.

SUPRAVENTRIKULAARNE TAHHÜARÜTMIA

ESMOCARD 10 mg/ml annus tuleb individuaalselt kohaldada. Alustatakse algannusega, millele järgneb säilitusannus.

ESMOCARD 10 mg/ml efektiivne annus on 50…200 mikrogrammi/kg/min, kuigi on kasutatud ka annuseid kuni 300 mikrogrammi/kg/min. Mõnedel patsientidel on osutunud efektiivseks annuseks 25 mikrogrammi/kg/min.

Annustamise skeem ravi alustamiseks ja säilitusraviks

Löökannuse infusioon

500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul, SEEJÄREL 50 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 50 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus 5 minuti jooksul

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul.

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 100 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul.

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 100 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus 5 minuti jooksul

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 150 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 150 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 200 mikrogrammi/kg/min ja hoida sellel tasemel

Kui soovitud südame löögisagedus või ohutuse tulemusnäitaja (nt vererõhu alanemine) on saavutatud, JÄTKE löökannusega infusioon VAHELE ja vähendage säilitusannust 50 mikrogrammi/kg/min järk- järgult kuni 25 mikrogrammi/kg/min või veel väiksemaks. Vajadusel võib tiitrimistevahelist intervalli pikendada 5 minutilt 10-le.

NB: Säilitusannuste puhul üle 200 mikrogrammi/kg/min ei ole täheldatud märkimisväärset kasu suurenemist, suuremate annuste kui 300 mikrogrammi/kg/min ohutust ei ole uuritud.

Kõrvaltoimete esinemisel tuleb ESMOCARD 10 mg/ml annust vähendada või manustamine katkestada. Farmakoloogilised kõrvaltoimed peaksid mööduma 30 minutiga.

Kui tekivad lokaalsed manustamiskoha reaktsioonid, tuleb kasutada teist manustamise kohta ja rakendada ettevaatusabinõusid ekstravasatsiooni vältimiseks.

ESMOCARD 10 mg/ml infusiooni manustamist kauem kui 24 tundi ei ole täielikult uuritud. Üle 24 tunni kestvaid infusioone tuleb läbi viia ülima ettevaatusega.

Ümberarvutuse tabel: mikrogramm/kg/min ml/min (esmolool on lahjendatud tugevuseni 10 mg/ml)

 

 

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

 

Ainult 1

 

 

 

 

 

 

 

minut

 

 

 

 

 

 

kg

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

0,2

0,4

0,6

0,8

1,2

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

2,5

0,25

0,5

0,75

1,25

1,5

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

0,4

0,8

1,2

1,6

2,4

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

0,5

1,5

2,5

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

0,6

1,2

1,8

2,4

3,6

Ümberarvutuse tabel: mikrogramm/kg/min ml/h (esmolool on lahjendatud tugevuseni 10 mg/ml)

 

 

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

 

Ainult 1

 

 

 

 

 

 

 

minut

 

 

 

 

 

 

kg

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

13,5

40,5

67,5

16,5

49,5

82,5

19,5

58,5

97,5

22,5

67,5

112,5

25,5

76,5

127,5

28,5

85,5

142,5

31,5

94,5

157,5

34,5

103,5

172,5

ESMOCARD 10 mg/ml järsk ärajätmine ei ole patsientidel põhjustanud selliste ärajätunähtude teket, nagu seda on täheldatud beetaadrenoblokaatorite järsul ärajätmisel pärast kroonilist manustamist koronaararterite haigustega patsientidel. Sellegipoolest tuleb koronaararterite haigustega patsientidel ESMOCARD 10 mg/ml infusiooni järsu katkestamise korral olla ettevaatlik.

PERIOPERATIIVNE TAHHÜKARDIA JA HÜPERTENSIOON

Perioperatiivse tahhükardia ja hüpertensiooni korral võib annustamisskeem varieeruda järgmiselt:

a)Operatsiooniaegseks raviks - narkoosi ajal, kus on vajalik vahetu jälgimine, tuleb manustada 15…30 sekundi jooksul boolussüste annusega 80 mg, millele järgneb infusioon annusega 150 mikrogrammi/kg/min. Infusiooni kiirus tiitritakse nõuete kohaselt annuseni

300 mikrogrammi/kg/min.

b)Kui patsient narkoosist ärkab, manustatakse 4 minuti jooksul infusioonina

500 mikrogrammi/kg/min, millele järgneb infusioon annusega 300 mikrogrammi/kg/min.

c)Kui postoperatiivses perioodis on vajalik tiitrida esmolooli, manustatakse kiire toime alguse saavutamiseks intravenoosne löökannus 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul iga kord enne järgmist tiitrimise astet. Kasutage tiitrimise astmeid 50, 100, 150, 200, 250 ja 300 mikrogrammi/kg/min manustatuna 4 minuti jooksul ja jääge annusele, kus ilmnes soovitud ravitoime.

ESMOCARD 10 mg/ml ravi asendamine alternatiivse ravimiga

Pärast patsiendi südamerütmi ja kliinilise stabiilsuse üle adekvaatse kontrolli saavutamist võib kaaluda üleminekut teistele ravimitele (nt antiarütmilised ravimid või kaltsiumikanalite antagonistid).

Annuse vähendamine

ESMOCARD 10 mg/ml asendamisel mõne teise sobiva ravimiga peab raviarst hoolikalt kaaluma valitud teise ravimi näidustust ja vähendama ESMOCARD 10 mg/ml annust järgmiselt:

1)Esimese tunni jooksul pärast alternatiivse ravimi esimest annust vähendada ESMOCARD 10 mg/ml infusioonikiirust poole võrra (50%).

2)Pärast alternatiivse ravimi teise annuse manustamist jälgida patsiendi ravivastust ja kui see on esimese tunni jooksul rahuldav, tuleb ESMOCARD 10 mg/ml infusioon katkestada.

Teave täiendava annustamise kohta: kui soovitud ravitoime või ohutuse tulemusnäitaja (nt langenud vererõhk) on saavutatud, jätke löökannus manustamata ja vähendage säilitusinfusiooni astmeliselt 12,5…25 mikrogrammi/kg/min kaupa. Vajadusel võib tiitrimiste vahelist intervalli pikendada 5 minutilt 10-le.

ESMOCARD 10 mg/ml tuleb katkestada, kui südamerütm või vererõhk kiiresti langeb või ületab ohutuspiirid, ja alustada uuesti väiksema annusega, ilma löökannuseta, kui südamerütm või vererõhk on saavutanud rahuldava taseme.

Eripopulatsioonid

Eakad

Eakaid tuleb ravida ettevaatusega, alustada väiksema annusega. Spetsiaalseid uuringuid eakatega ei ole läbi viidud. Siiski ei näidanud 252 üle 65-aastase patsiendi analüüsi tulemused farmakodünaamilistes toimetes erinevusi võrreldes alla 65-aastaste patsientide andmetega.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Kui ESMOCARD 10 mg/ml manustatakse neerupuudulikkusega patsientidele infusioonina, on vajalik ettevaatus, sest ESMOCARD 10 mg/ml happelised metaboliidid erituvad neerude kaudu. Neeruhaigustega patsientidel on happeliste metaboliitide eritumine märkimisväärselt langenud, eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 10 korda suurenenud võrreldes normaalse neerufunktsiooniga ning plasmasisaldus oluliselt tõusnud.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Maksapuudulikkuse korral ei ole erilisi ettevaatusabinõusid vaja rakendada, sest punavererakkudes olevatel esteraasidel on ESMOCARD 10 mg/ml metabolismis peamine roll.

Lapsed (alla 18-aastased))

ESMOCARD 10 mg/ml ohutust ja efektiivsust kuni 18-aastatel lastel ei ole seni kindlaks määratud. Seetõttu ei ole ESMOCARD 10 mg/ml näidustatud kasutamiseks lastel.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ESMOCARD 10 mg/ml, süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga 10 ml süstelahuse viaal sisaldab 100 mg esmoloolvesinikkloriidi. 1 ml vesilahust sisaldab 10 mg esmoloolvesinikkloriidi (10 mg/ml).

INN. Esmololum

Teadaolevat toimet omav abiaine: ravim sisaldab viaali kohta ligikaudu 0,34 mmol (või 7,88 mg) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus

Lahus on selge ja värvusetu.

Lahuse pH on 4,5… 5.5 ja osmolaarsus ligikaudu 140 mOsm/l.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Supraventrikulaarne tahhükardia (v.a preekstsitatsiooni sündroomid) ja vatsakeste löögisageduse kiire kontrolli alla saamine kodade fibrillatsiooni või laperdusega patsientidel peri- ja postoperatiivselt või olukordades, kus on vajalik vatsakeste löögisageduse lühiajaline kontroll lühitoimelise ainega.

Perioperatiivses faasis tekkinud tahhükardia ja hüpertensioon ning kompenseerimata siinustahhükardia, kui kiire südamerütm vajab sekkumist.

ESMOCARD 10 mg/ml ei ole näidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel (vt lõik 4.2).

ESMOCARD 10 mg/ml ei sobi pikaajaliseks raviks.

Annustamine ja manustamisviis

ESMOCARD 10 mg/ml süstelahus on viaalis, mis sisaldab 10 ml läbipaistvat intravenoosseks manustamiseks valmis lahust. Selle ravimi kontsentratsioon on 10 mg/ml esmoloolvesinikkloriidi.

SUPRAVENTRIKULAARNE TAHHÜARÜTMIA

ESMOCARD 10 mg/ml annus tuleb individuaalselt kohaldada. Alustatakse algannusega, millele järgneb säilitusannus.

ESMOCARD 10 mg/ml efektiivne annus on 50…200 mikrogrammi/kg/min, kuigi on kasutatud ka annuseid kuni 300 mikrogrammi/kg/min. Mõnedel patsientidel on osutunud efektiivseks annuseks 25 mikrogrammi/kg/min.

Annustamise skeem ravi alustamiseks ja säilitusraviks

Löökannuse infusioon

500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul, SEEJÄREL 50 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 50 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus 5 minuti jooksul

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul.

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 100 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul.

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 100 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus 5 minuti jooksul

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 150 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul

RAVIVASTUS Infusioon säilitusannusega 150 mikrogrammi/kg/min

Ebapiisav ravivastus

Korrata 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul

Suurendada säilitusannuse infusiooni kuni 200 mikrogrammi/kg/min ja hoida sellel tasemel

Kui soovitud südame löögisagedus või ohutuse tulemusnäitaja (nt vererõhu alanemine) on saavutatud, JÄTKE löökannusega infusioon VAHELE ja vähendage säilitusannust 50 mikrogrammi/kg/min järk- järgult kuni 25 mikrogrammi/kg/min või veel väiksemaks. Vajadusel võib tiitrimistevahelist intervalli pikendada 5 minutilt 10-le.

NB: Säilitusannuste puhul üle 200 mikrogrammi/kg/min ei ole täheldatud märkimisväärset kasu suurenemist, suuremate annuste kui 300 mikrogrammi/kg/min ohutust ei ole uuritud.

Kõrvaltoimete esinemisel tuleb ESMOCARD 10 mg/ml annust vähendada või manustamine katkestada. Farmakoloogilised kõrvaltoimed peaksid mööduma 30 minutiga.

Kui tekivad lokaalsed manustamiskoha reaktsioonid, tuleb kasutada teist manustamise kohta ja rakendada ettevaatusabinõusid ekstravasatsiooni vältimiseks.

ESMOCARD 10 mg/ml infusiooni manustamist kauem kui 24 tundi ei ole täielikult uuritud. Üle 24 tunni kestvaid infusioone tuleb läbi viia ülima ettevaatusega.

Ümberarvutuse tabel: mikrogramm/kg/min ml/min (esmolool on lahjendatud tugevuseni 10 mg/ml)

 

 

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

 

Ainult 1

 

 

 

 

 

 

 

minut

 

 

 

 

 

 

kg

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

0,2

0,4

0,6

0,8

1,2

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

2,5

0,25

0,5

0,75

1,25

1,5

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

0,4

0,8

1,2

1,6

2,4

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

0,5

1,5

2,5

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

0,6

1,2

1,8

2,4

3,6

Ümberarvutuse tabel: mikrogramm/kg/min ml/h (esmolool on lahjendatud tugevuseni 10 mg/ml)

 

 

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/µgkg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

 

Ainult 1

 

 

 

 

 

 

 

minut

 

 

 

 

 

 

kg

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

13,5

40,5

67,5

16,5

49,5

82,5

19,5

58,5

97,5

22,5

67,5

112,5

25,5

76,5

127,5

28,5

85,5

142,5

31,5

94,5

157,5

34,5

103,5

172,5

ESMOCARD 10 mg/ ml järsk ärajätmine ei ole patsientidel põhjustanud selliste ärajätunähtude teket, nagu seda on täheldatud beetaadrenoblokaatorite järsul ärajätmisel pärast kroonilist manustamist

koronaararterite haigustega patsientidel. Sellegipoolest tuleb koronaararterite haigustega patsientidel ESMOCARD 10 mg/ ml infusiooni järsu katkestamise korral olla ettevaatlik.

PERIOPERATIIVNE TAHHÜKARDIA JA HÜPERTENSIOON

Perioperatiivse tahhükardia ja/või hüpertensioon korral võib annustamisskeem varieeruda järgmiselt:

a)Operatsiooniaegseks raviks - narkoosi ajal, kus on vajalik vahetu jälgimine, tuleb manustada 15…30 sekundi jooksul boolussüste annusega 80 mg, millele järgneb infusioon annusega 150 mikrogrammi/kg/min. Infusiooni kiirus tiitritakse nõuete kohaselt annuseni

300 mikrogrammi/kg/min.

b)Kui patsient narkoosist ärkab, manustatakse 4 minuti jooksul infusioonina

500 mikrogrammi/kg/min, millele järgneb infusioon annusega 300 mikrogrammi/kg/min.

c)Kui postoperatiivses perioodis on vajalik tiitrida esmolooli, manustatakse kiire toime alguse saavutamiseks intravenoosne löökannus 500 mikrogrammi/kg/min 1 minuti jooksul iga kord enne järgmist tiitrimise astet. Kasutage tiitrimise astmeid 50, 100, 150, 200, 250 ja 300 mikrogrammi/kg/min manustatuna 4 minuti jooksul ja jääge annusele, kus ilmnes soovitud ravitoime.

ESMOCARD 10 mg/ml ravi asendamine alternatiivse ravimiga

Pärast patsiendi südamerütmi ja kliinilise stabiilsuse üle adekvaatse kontrolli saavutamist võib kaaluda üleminekut teistele ravimitele (nt antiarütmilised ravimid või kaltsiumikanalite antagonistid).

Annuse vähendamine

ESMOCARD 10 mg/ml asendamisel mõne teise sobiva ravimiga peab raviarst hoolikalt kaaluma valitud teise ravimi näidustust ja vähendama ESMOCARD 10 mg/ml annust järgmiselt:

1)Esimese tunni jooksul pärast alternatiivse ravimi esimest annust vähendada ESMOCARD 10 mg/ml infusioonikiirust poole võrra (50%).

2)Pärast alternatiivse ravimi teise annuse manustamist jälgida patsiendi ravivastust ja kui see on esimese tunni jooksul rahuldav, tuleb ESMOCARD 10 mg/ml infusioon katkestada.

Teave täiendava annustamise kohta: kui soovitud ravitoime või ohutuse tulemusnäitaja (nt langenud vererõhk) on saavutatud, jätke löökannus manustamata ja vähendage säilitusinfusiooni astmeliselt 12,5…25 mikrogrammi/kg/min kaupa. Vajadusel võib tiitrimiste vahelist intervalli pikendada 5 minutilt 10-le.

ESMOCARD 10 mg/ml tuleb katkestada, kui südamerütm või vererõhk kiiresti langeb või ületab ohutuspiirid, ja alustada uuesti väiksema annusega, ilma löökannuseta, kui südamerütm või vererõhk on saavutanud rahuldava taseme.

Eripopulatsioonid

Eakad

Eakaid tuleb ravida ettevaatusega, alustada väiksema annusega. Spetsiaalseid uuringuid eakatega ei ole läbi viidud. Siiski ei näidanud 252 üle 65-aastase patsiendi analüüsi tulemused farmakodünaamilistes toimetes erinevusi võrreldes alla 65-aastaste patsientide andmetega.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Kui ESMOCARD 10 mg/ml manustatakse neerupuudulikkusega patsientidele infusioonina, on vajalik ettevaatus, sest ESMOCARD 10 mg/ml happelised metaboliidid erituvad neerude kaudu. Neeruhaigustega patsientidel on happeliste metaboliitide eritumine märkimisväärselt langenud, eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 10 korda suurenenud võrreldes normaalse neerufunktsiooniga ning plasmasisaldus oluliselt tõusnud.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Maksapuudulikkuse korral ei ole erilisi ettevaatusabinõusid vaja rakendada, sest punavererakkudes olevatel esteraasidel on ESMOCARD 10 mg/ml metabolismis peamine roll.

Lapsed (alla 18-aastased)

ESMOCARD 10 mg/ml ohutust ja efektiivsust kuni 18-aastatel lastel ei ole seni kindlaks määratud. Seetõttu ei ole ESMOCARD 10 mg/ml näidustatud kasutamiseks lastel (vt lõik 4.1).

Antud hetkel teadaolevad andmed on esitatud lõikudes 5.1 ja 5.2, aga soovitusi annustamise kohta ei ole võimalik anda.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
  • Raske siinusbradükardia (alla 50 löögi minutis).
  • Siinussõlme nõrkuse sündroom, rasked AVsõlme ülejuhtehäired (ilma kardiostimulaatorita), teise ja kolmanda astme AVblokaad.
  • Kardiogeenne šokk.
  • Raske hüpotensioon.
  • Kompenseerimata südamepuudulikkus.
  • Samaaegne või hiljutine intravenoosne verapamiili manustamine. ESMOCARD 10 mg/ml ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast verapamiili manustamise lõpetamist (vt lõik 4.5).
  • Ravimata feokromotsütoom.
  • Pulmonaalne hüpertensioon.
  • Äge astmahoog.
  • Metaboolne atsidoos.

Hoiatused

Kõigil ESMOCARD 10 mg/ml ravitavatel patsientidel on soovitatav pidevalt jälgida vererõhku ja EKG-d. Vererõhu järsul langemisel tuleb infusiooni kiirust vähendada või see vajadusel katkestada.

ESMOCARD 10 mg/ml kasutamisel vatsakeste löögisageduse kontrollimiseks supraventrikulaarsete arütmiatega patsientidel tuleb rakendada ettevaatust hemodünaamiliselt ebastabiilsetel patsientidel või haigetel, kes samaaegselt kasutavad ravimeid, mis mõjutavad negatiivselt mõnda järgmistest funktsioonidest: perifeerne resistentsus, müokardi eelkoormus, müokardi kontraktiilsus või elektrilise impulsi levik müokardis. Hoolimata ESMOCARD 10 mg/ml toime kiirest algusest ja lõppemisest võivad tekkida rasked reaktsioonid, sh teadvuse kadu, kardiogeenne šokk ja südame seiskus. On teatatud mitmetest surmajuhtudest situatsioonides, kus ESMOCARD 10 mg/ml on oletatavasti kasutatud vatsakeste löögisageduse kontrollimiseks.

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoime on hüpotensioon, mis on seotud annusega, kuid võib ilmneda iga annuse korral. See võib olla raske. Vererõhu järsul langemisel tuleb infusiooni kiirust vähendada või see vajadusel katkestada. Hüpotensioon on tavaliselt pöörduv (30 minuti jooksul pärast ESMOCARD 10 mg/ml manustamise katkestamist). Mõnel juhul on vererõhu taastamiseks vajalik täiendav sekkumine.

Madala süstoolse vererõhuga patsientide puhul on annuste kohaldamisel ja säilitusinfusiooni manustamise ajal vaja rakendada erilist ettevaatust.

ESMOCARD 10 mg/ml kasutamisel on esinenud bradükardiat, sh rasket bradükardiat, ja südame seiskust. ESMOCARD 10 mg/ml tuleb kasutada erilise ettevaatusega madala ravieelse pulsisagedusega patsientidel ja ainult juhul, kui eeldatav kasu kaalub üles riski.

ESMOCARD 10 mg/ml on vastunäidustatud olemasoleva raske siinusbradükardiaga patsientidel (vt lõik 4.3). Kui pulsisagedus puhkeolekus langeb alla 50...55 löögi minutis ning patsiendil esinevad bradükardiaga seotud sümptomid, tuleb annust vähendada või manustamine lõpetada.

Infusioon on soovitatav lõpetada järk-järgult, et vältida tahhükardia taasteket.

Eakaid tuleb ravida ettevaatusega, alustada väikseima annusega, kuid talutavus on eakatel enamasti hea.

Südame paispuudulikkuse korral on vereringe toetamiseks vajalik sümpaatikuse stimulatsioon. Beetablokaad kätkeb endas potentsiaalset ohtu müokardi kontraktiilsuse edasisele pärssumisele ja veel raskema südamepuudulikkuse vallandumisele. Kui beetaadrenoblokaatorid avaldavad pika aja jooksul müokardile pärssivat toimet võib see mõnedele juhtudel viia südamepuudulikkuse tekkimiseni.

ESMOCARD 10 mg/ml kasutamine kahjustatud südamefunktsiooniga patsientidel peab toimuma ettevaatlikult. Esimeste südamepuudulikkuse nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb ESMOCARD 10 mg/ml ära jätta. Kuigi ESMOCARD 10 mg/ml lühikese poolväärtusaja tõttu võib piisata ka ainult ravimi ärajätmisest, võib kaaluda ka spetsiifilise ravi rakendamist (vt lõik 4.9). ESMOCARD 10 mg/ml on vastunäidustatud kompenseerimata südamepuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.3).

Negatiivse toime tõttu ülejuhteajale, tohib esimese astme südameblokaadiga või muude südame juhtehäiretega patsientidele beetaadrenoblokaatoreid manustada ainult ettevaatusega (vt lõik 4.3).

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb ESMOCARD 10 mg/ml kasutada ettevaatusega ja ainult pärast eelravi alfablokaatoritega (vt lõik 4.3).

ESMOCARD 10 mg/ml tuleb kasutada ettevaatusega indutseeritud hüpotermiale järgneva hüpertensiooni ravimisel.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele beetaadrenoblokaatoreid üldiselt ei manustata. Suhtelise beeta- selektiivsuse ja toime tiitritavuse tõttu tuleb bronhospastiliste haigustega patsientidel kasutada ESMOCARD 10 mg/ml ettevaatusega. Siiski ei ole -selektiivsusbeeta absoluutne, mistõttu tuleb ESMOCARD 10 mg/ml hoolikalt tiitrida madalaima võimaliku efektiivse annuseni. Bronhospasmi tekkimisel tuleb infusioon koheselt lõpetada ja vajadusel manustada -agonisti.beeta

Kui patsient juba kasutab mõnda -adrenomimeetikumi,beeta on vajalik selle ravimi annus üle vaadata.

ESMOCARD 10 mg/ml tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis vilistavat hingamist ja astmat.

Ettevaatusabinõud

ESMOCARD 10 mg/ml tuleb kasutada ettevaatusega diabeedi või tegeliku hüpoglükeemia kahtluse korral.

Hüpoglükeemia raskusaste on kergem kui vähem kardioselektiivsete beetaadrenoblokaatorite puhul täheldatud. Beetaadrenoblokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia prodromaalseid sümptome, nagu tahhükardia.

Pearinglus ja higistamine ei pruugi siiski mõjutatud olla. Beetaadrenoblokaatorite ja diabeedivastaste ravimite koosmanustamine võib suurendada diabeedivastaste ravimite toimet (vere glükoosisisalduse langetamine) (vt lõik 4.5).

Infusioone kontsentratsioonis 20 mg/ml on loomadel ja inimestel seostatud märkimisväärse veeniärrituse ja tromboflebiidiga. 20 mg/ml kontsentratsiooniga lahuse ekstravasatsioon võib tekitada tõsise paikse reaktsiooni ja võimalik, et ka nahanekroosi.

Paikseid reaktsioone on täheldatud ka 10 mg/ml kontsentratsiooniga infusiooni manustamisel. Infundeerimist väikestesse veenidesse või läbi liblik-kanüüli tuleb seetõttu vältida.

Beetaadrenoblokaatorid võivad Prinzmetali stenokardiaga patsientidel suurendada stenokardia hoogude arvu ja kestvust alfaretseptorite kaudu vahendatud koronaararterite vasokonstriktsioonist. Nendel patsientidel ei tohi kasutada mitteselektiivseid beetaadrenoblokaatoreid ja -selektiivseidbeeta blokaatoreid kasutada äärmise ettevaatlikkusega.

Hüpovoleemilistel patsientidel võib ESMOCARD 10 mg/ml tekitada reflekstahhükardiat ja suurendada vereringekollapsi tekkeriski. Sellepärast tuleb ESMOCARD 10 mg/ml kasutada sellistel patsientidel ettevaatusega.

Perifeerse vereringehäiretega (Raynaud’ tõbi või sündroom, vahelduv lonkamine) patsientidel tuleb beetaadrenoblokaatoreid kasutada ülima ettevaatusega, sest need haigused võivad ägeneda.

Mõnesid beetaadrenoblokaatoreid, eriti intravenoosselt manustatavaid, sh ESMOCARD 10 mg/ml, on seostatud suurenenud seerumi kaaliumisisalduse ja hüperkaleemiaga. Oht on suurenenud riskifaktoritega patsientidel, nt neerukahjustus ja hemodialüüsitavad patsiendid.

Beetaadrenoblokaatorid võivad suurendada nii tundlikkust allergeenidele kui anafülaktiliste reaktsioonide tõsidust. Beetaadrenoblokaatoreid kasutavad patsiendid ei pruugi alluda anafülaktiliste või anafülaktoidsete reaktsioonide ravis kasutatavatele tavapärastele epinefriini annustele (vt lõik 4.5).

Beetaadrenoblokaatoreid on seostatud psoriaasi või psoriaasikujuliste löövete tekkimisega ja psoriaasi süvenemisega. Patsientide puhul, kellel esineb psoriaas isiklikus või perekondlikus anamneesis, tuleb enne beetaadrenoblokaatorite manustamist hoolikalt kaalutleda eeldatavat kasu ja riske.

Beetaadrenoblokaatorid, nt propranolool ja metoprolool, võivad maskeerida hüpertüreoidismi (nt tahhükardia) teatud kliinilisi tunnuseid. Beetaadrenoblokaatoritega toimuva ravi järsk katkestamine türeotoksikoosi riski või selle kahtlusega patsientidel võib vallandada türeotoksilise kriisi ja neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Kasutamine lastel (alla 18-aastased)

ESMOCARD 10 mg/ml ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tõestatud.

See ravimpreparaat sisaldab viaali kohta ligikaudu 0,34 mmol (või 7,88 mg) naatriumi. Seda tuleb arvesse võtta kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

ESMOCARD 10 mg/ml kasutamisel koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega või hüpotensiooni või bradükardiat tekitada võivate ravimitega tuleb alati rakendada ettevaatust: ESMOCARD 10 mg/ml toimed võivad võimenduda või võivad tugevneda hüpotensiooni või bradükardia kõrvaltoimed.

Kaltsiumikanalite antagonistidel, nt verapamiil ja vähemal määral ka diltiaseem, on negatiivne toime südame kontraktiilsusele ja AV-ülejuhtele. Ülejuhtehäiretega patsientidel ei tohi seda kombinatsiooni kasutada ning ESMOCARD 10 mg/ml ei tohi manustada 48 tunni jooksul pärast verapamiil-ravi lõpetamist (vt lõik 4.3).

Kaltsiumikanalite antagonistid, nagu dihüdropüridiini derivaadid (nt nifedipiin), võivad suurendada hüpotensiooni tekkeriski. Südamepuudulikkusega ja samal ajal kaltsiumikanalite antagonistidega ravitavatel patsientidel võib ravi beetaadrenoblokaatoritega viia südamepuudulikkuse süvenemiseni. Soovitatav on hoolikas ESMOCARD 10 mg/ml annuse tiitrimine ja kohane hemodünaamika jälgimine.

Samaaegsel ESMOCARD 10 mg/ml ja I tüüpi antiarütmikumide (nt disopüramiin, kinidiin) ning amiodarooni kasutamisel võib olla tugevnenud toime AV-ülejuhte ajale ja see võib tekitada negatiivset inotroopset toimet.

ESMOCARD 10 mg/ml ja insuliini või suukaudsete antidiabeetiliste ravimite koosmanustamisel võib tugevneda vere glükoosisisaldust langetav toime (eriti mitteselektiivsed beetaadrenoblokaatorid). Beetaadrenergiline blokaad võib maskeerida hüpoglükeemia tunnuseid (tahhükardia), kuid muud ilmingud, nt pearinglus ja higistamine, ei pruugi olla varjatud.

Anesteetikumid: situatsioonides, kus patsiendi voluumeni staatus on ebaselge või kui kaasuvalt kasutatakse antihüpertensiivseid ravimeid, võib esineda reflekstahhükardia nõrgenemine ja suureneda hüpotensiooni tekkerisk.

Beetablokaadi jätkamine vähendab induktsiooni ja intubatsiooni ajal arütmia tekkeriski. Anestesioloog peab olema informeeritud, kui patsient kasutab lisaks ESMOCARD 10 mg/ml-le veel mingit beetaadrenoblokaatorit. Inhalatsioonianesteetikumide hüpotensiivne toime võib ESMOCARD 10 mg/ml manulusel tugevneda. Mõlema ravimi annuseid võib soovitud hemodünaamika säilitamiseks vajadusel korrigeerida.

ESMOCARD 10 mg/ml kombinatsioon ganglionblokaatoritega võib võimendada hüpotensiivset toimet.

MSPVA-d võivad vähendada beetaadrenoblokaatorite hüpotensiivset toimet.

Erilist ettevaatust peab rakendama, kui samaaegselt beetaadrenoblokaatoritega kasutatakse floktafeniini või amisulpriidi.

Samaaegne manustamine tritsükliliste antidepressantide (nt imipramiin ja amitriptülliin), barbituraatide ja fenotiasiinidega (nt kloorpromasiin), aga ka teiste antihüpertensiivsete ainetega (nt klosapiin) võib võimendada vererõhku langetavat toimet. ESMOCARD 10mg/ml annust tuleb ootamatu hüpotensiooni vältimiseks vähendada.

Anafülaktiliste reaktsioonide riskiga patsiendid võivad olla ravi ajal beetaadrenoblokaatoritega reaktiivsemad kokkupuutele allergeenidega (juhuslik, diagnostiline või terapeutiline). Beetaadrenoblokaatoreid kasutavad patsiendid ei pruugi alluda anafülaktiliste reaktsioonide ravis kasutatavatele tavapärastele epinefriini annustele (vt lõik 4.4).

Beetaadrenergilise agonisti toimega sümpatomimeetikumid võivad koosmanustamisel neutraliseerida ESMOCARD 10 mg/ml toime. Mõlema ravimi annus võib vajada kohandamist patsiendi ravivastuse alusel või kaaluda alternatiivsete ravimite kasutamist.

Katehhoolamiinide depoosid tühjendavad ained, nt reserpiin, võivad omada beetaadrenoblokaatoritega koosmanustamisel aditiivset toimet. Patsiente, keda ravitakse samaaegselt ESMOCARD 10 mg/ml ja katehhoolamiinide depoosid tühjendavate ainetega, tuleb seetõttu hüpotensiooni või märkimisväärse bradükardia ilmingute suhtes hoolikalt jälgida, sest need võivad lõppeda vertiigo, minestuse või posturaalse hüpotensiooniga.

Beetaadrenoblokaatorite kasutamine koos moksonidiini või alfa-2 agonistidega (nt klonidiin) suurendab tagasilöögi-hüpertensiooni tekkeriski. Kui klodiniini või moksonidiini kasutatakse kombinatsioonis beetaadrenoblokaatoriga ja mõlemad ravid tuleb lõpetada, siis tuleb esmalt lõpetada ravi beetaadrenoblokaatoriga ja seejärel mõne päeva pärast ravi klodiniini või moksonidiiniga.

Beetaadrenoblokaatorite kasutamine koos ergotamiini derivaatidega võib põhjustada raske perifeerse vasokonstriktsiooni ja hüpertensiooni.

ESMOCARD 10 mg/ml ja varfariiniga läbi viidud koostoimeuuringu andmetel leiti, et ESMOCARD 10 mg/ml ja varfariini koosmanustamisel ei täheldatud toimet plasma varfariinisisaldusele. Kuid ESMOCARD 10 mg/ml kontsentratsioon oli varfariiniga koos manustades kõrgem.

Kui digoksiini ja ESMOCARD 10 mg/ml manustati samaaegselt intravenoosselt tervetele vabatahtlikele, oli digoksiini sisaldus veres mõnel hetkel suurenenud 10…20%. ESMOCARD 10 mg/ml kombinatsioon digitaalise glükosiididega võib suurendada AV-ülejuhte aega. Digoksiin ei mõjuta ESMOCARD10 mg/ml farmakokineetikat.

Kui tervetel vabatahtlikel uuriti intravenoosse morfiini ja ESMOCARD 10 mg/ml kootoimet, ei täheldatud veres morfiini kontsentratsiooni muutusi. Täheldati ESMOCARD 10 mg/ml tasakaalukontsentratsiooni 46% suurenemist morfiini juuresolekul, kuid teised farmakokineetilised parameetrid ei muutunud.

Kirurgilistel patsientidel uuriti ESMOCARD 10 mg/ml toimet suksametoonkloriidi või mivakuuriumi poolt tekitatud neuromuskulaarse blokaadi kestusele. ESMOCARD 10 mg/ml ei muutnud suksametoonkloriidi poolt tekitatud neuromuskulaarse blokaadi algust, kuid blokaadi kestvus pikenes 5-st minutist 8 minutini. ESMOCARD 10 mg/ml pikendas mõõdukalt mivakuuriumi kliinilist kestust (18,6%) ja taastumisindeksit (6,7%).

Kuigi varfariini, digoksiini, morfiini, suksametoonkloriidi või mivakuuriumi uuringutes täheldatud koostoimetel väga suurt kliinilist tähtsust ei ole, tuleb ESMOCARD 10 mg/ml annust ettevaatusega tiitrida samaaegselt varfariini, digoksiini, morfiini, suksametoonkloriidi või mivakuuriumi saavatel patsientidel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Esmoloolvesinikkloriidi kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Esmoloolvesinikkloriidi ei soovitata raseduse ajal kasutada.

Võimaliku kahjuliku toime tuvastamiseks esmoloolvesinikkloriidi kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Praeguseks ei ole sünnidefektide suurenenud riski kohta inimesel mingeid viiteid. Võimalik risk inimesele ei ole teada. Tuginedes farmakoloogilisele toimele, tuleb raseduse hilises perioodis võtta arvesse võimalikke kõrvaltoimeid lootele ja vastsündinule (eriti hüpoglükeemia, hüpotensioon ja bradükardia).

Kui ravi esmoloolvesinikkloriidiga peetakse vajalikuks, tuleb jälgida uteroplatsentaarset vereringet ja loote kasvu. Vastsündinut peab hoolikalt jälgima.

Imetamine

Esmoloolvesinikkloriidi ei tohi imetamise ajal kasutada.

Ei ole teada, kas esmoloolvesinikkloriid/metaboliidid erituvad rinnapiima. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada.

Fertiilsus

Andmed esmoloolvesinikkloriidi toime kohta inimese fertiilsusele puuduvad.

Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete tekkimisel tuleb ESMOCARD 10 mg/ml annust vähendada või ravi katkestada.

Enamik täheldatud kõrvaltoimeid on olnud kerged ja mööduvad. Olulisim neist on olnud hüpotensioon.

Alljärgnevad kõrvaltoimed on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside ja nende esinemissageduse alusel.

Märkus: kõrvaltoimete esinemissagedused on jaotatud järgmiselt:

 

 

Väga sage

(≥ 1/10)

 

 

 

 

Sage

(≥ 1/100 kuni < 1/10)

 

 

 

Aeg-ajalt

(≥ 1/1000 kuni < 1/100)

 

 

 

Harv

(≥ 1/10000 kuni < 1/1000)

 

 

 

Väga harv

(< 1/10000)

 

 

 

 

Teadmata

(ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Organsüsteemi

 

 

Sagedus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

klass

 

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Väga harv

Teadmata

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ainevahetus- ja

 

 

Anoreksia

 

 

Hüperkaleemia

 

toitumishäired

 

 

 

 

 

Metaboolne

 

 

 

 

 

 

 

atsidoos

 

Psühhiaatrilised

 

 

Depressioon

Mõttetegevuse

 

 

 

häired

 

 

Ärevus

häired

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Närvisüsteemi

 

 

Pearinglus

Minestus

 

 

 

häired

 

 

Unisus

Krambid

 

 

 

 

 

 

Peavalu

Kõnehäired

 

 

 

 

 

 

Paresteesia

 

 

 

 

 

 

 

Tähelepanu-

 

 

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

 

 

Segasusseisund

 

 

 

 

 

 

 

Agiteeritus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Silma

 

 

 

Nägemishäired

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

 

Südame häired

 

 

 

Bradükardia

Siinussõlme nõrkuse

Kiirendatud

 

 

 

 

 

Atrioventrikulaarne

sündroom

idioventrikulaarne

 

 

 

 

 

blokaad

Asüstoolia

rütm

 

 

 

 

 

Pulmonaalarteri

 

Koronaararteri

 

 

 

 

 

rõhu tõus

 

spasm

 

 

 

 

 

Südamepuudulikkus

 

Südameseiskus

 

 

 

 

 

Ventikulaarsed

 

 

 

 

 

 

 

ekstrasüstolid

 

 

 

 

 

 

 

Nodaalne rütm

 

 

 

 

 

 

 

Stenokardia

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Vaskulaarsed

 

Hüpotensioon

 

Perifeerne isheemia

Tromboflebiit

 

 

häired

 

 

 

Kahvatus

 

 

 

 

 

 

 

Nahaõhetus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Respiratoorsed,

 

 

 

Hingeldus

 

 

 

rindkere ja

 

 

 

Kopsuturse

 

 

 

mediastiinumi

 

 

 

Bronhospasm

 

 

 

häired

 

 

 

Vilistav hingamine

 

 

 

 

 

 

 

Ninakinnisus

 

 

 

 

 

 

 

Roginad

 

 

 

 

 

 

 

Räginad

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Seedetrakti

 

Iiveldus

Maitsehäired

 

 

häired

 

Oksendamine

Düspepsia

 

 

 

 

 

Kõhukinnisus

 

 

 

 

 

Suukuivus

 

 

 

 

 

Kõhuvalu

 

 

 

 

 

 

 

 

Naha ja

Higistamine

 

Nahavärvuse

Nahanekroos

Psoriaas

nahaaluskoe

 

 

muutus

(ekstravasatsioonist

Angioödeem

kahjustused

 

 

Erüteem

tingitud)

Urtikaaria

Lihas-skeleti ja

 

 

Lihas-skeleti valu

 

 

sidekoe

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

Neerude ja

 

 

Kusepeetus

 

 

kuseteede häired

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Üldised häired ja

 

Jõuetus

Külmavärinad

 

Infusioonikoha

manustamiskoha

 

Väsimus

Palavik

 

flebiit

reaktsioonid

 

Süstekoha

Tursed

 

Infusioonikoha

 

 

reaktsioonid

Valu

 

villid

 

 

Infusioonikoha

Põletustunne

 

Villide teke

 

 

reaktsioonid

infusioonikohas

 

 

 

 

Infusioonikoha

Verevalum

 

 

 

 

põletik

infusioonikohas

 

 

 

 

Infusioonikoha

Valu rinnus

 

 

 

 

induratsioon

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  1. Pearinglus ja higistamine on seotud sümptomaatilise hüpotensiooniga.
  2. Seotud süste- ja infusioonikoha reaktsioonidega.
  3. Beetaadrenoblokaatorid kui ravimklass võivad mõnedes situatsioonide tekitada psoriaasi või seda ägestada. 4 Sealhulgas valu abaluude vahel ja kostokondriit.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

On esinenud suuri juhuslikke üleannustamise juhtumeid ESMOCARD 10 mg/ml kontsentreeritud lahustega. Mõned nendest juhtudest on lõppenud surmaga või tekitanud püsiva puude. Löökannused vahemikus 625 mg... 2,5 g (12,5…50 mg/kg) on osutunud surmavaks.

Sümptomid

Üleannustamisel võivad tekkida järgmised sümptomid: raske hüpotensioon, siinusbradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, südame seiskus, bronhospasm, hingamispuudulikkus, teadvusetus kuni koomani, krambid, iiveldus, oksendamaine, hüpoglükeemia ja hüperkaleemia.

Ravi

ESMOCARD 10 mg/ml lühikese poolväärtusaja tõttu (ligikaudu 9 minutit), on toksilisuse tekke ravimisel esmane tegevus ravimi manustamise katkestamine. Üleannusest tingitud sümptomite kadumise aeg on seotud manustatud ESMOCARD 10 mg/ml kogusega. See võib võtta ESMOCARD 10 mg/ml terapeutiliste annuste kasutamise ärajätmise korral ka kauem kui 30 minutit. Vajalik võib olla kunstlik hingamine. Tuginedes kliinilisele kogemusele tuleks kaaluda ka järgmiste üldiste meetmete kasutamist:

Bradükardia: manustada intravenoosselt atropiini või teisi kolinoblokeerivaid aineid. Kui bradükardiat edukalt kupeerida ei õnnestu, võib vajalik olla kardiostimulaator.

Bronhospasm: tuleb manustada -adrenomimeetikumebeeta nebuliseerituna. Kui see ei aita, tuleb kaaluda -adrenomimeetikumidebeeta või aminofülliini manustamist intravenoosselt.

Sümptomaatiline hüpotensioon: intravenooselt tuleb manustada vedelikke ja/või pressoorseid amiine.

Kardiovaskulaarne puudulikkus või kardiaalne šokk: võib manustada diureetikume või adrenomimeetikume. Adrenomimeetikumide (sõltuvalt sümptomaatikast: dobutamiin, dopamiin, noradrenaliin, isoprenaliin jt) annus sõltub terapeutilisest toimest.

Kui on vaja ravi jätkata, võib lähtuvalt kliinilisest olukorrast ja raviarsti hinnangul manustada intravenoosselt järgmisi ravimeid:

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

  • Atropiin: 0,5…2 mg
  • Inotoopsed ained
  • Kaltsiumi ioonid.

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed beetablokaatorid,

ATC-kood: C07AB09

Esmoloolvesinikkloriid on beetaselektiivne (kardioselektiivne) adrenoblokaator.

Terapeutilistes annustes ei oma esmoloolvesinikkloriid olulist sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust ega membraane stabiliseerivat aktiivsust.

ESMOCARD 10 mg/ml toimeaine esmoloolvesinikkloriid on keemiliselt seotud beetaadrenoblokaatorite fenoksü-propanoolamiini klassiga.

Lähtuvalt farmakoloogilistest omadustest on esmoloolvesinikkloriidil kiire algusaeg ja väga lühike toime kestus, mistõttu on võimalik kiiresti annust korrigeerida:

Sobiva löökannuse kasutamisel saabub tasakaalukontsentratsioon veres 5 minutiga. Kuid terapeutiline toime saabub siiski enne, kui stabiilne plasmakontsentratsioon. Seejärel võib infusiooni kiirust soovitud farmakoloogilise toime saamiseks muuta.

Esmoloolvesinikkloriidil on beetaadrenoblokaatoritele omane hemodünaamiline ja elektrofüsioloogiline toime:

  • Südame löögisageduse vähendamine rahuolekus ja füüsilise koormuse korral
  • Isoprenaliinist põhjustatud südame suurenenud löögisageduse vähendamine
  • Sinoatriaalse sõlme taastumisaja pikendamine
  • AVülejuhte pikendamine
  • AV intervalli pikendamine normaalse siinusrütmi foonil ja kodade stimulatsiooni korral ilma impulssi ülekande aeglustumiseta His’iPurkinje süsteemis
  • Pikendab PQaega, II astme AVblokaadi teke
  • Pikendab kodade ja vatsakeste funktsionaalset reftaktaarperioodi
  • Negatiivne inotroopne toime koos väljutusfraktsiooni vähenemisega
  • Vererõhu langus.

Lapsed

Mittekontrollitud farmakokineetilised/efektiivsuse uuringud viidi läbi 26-l supraventrikulaarse tahhükardiaga (SVT) pediaatrilisel patsiendil vanuses 2…16 eluaastat. Löökannusena manustati 1000 mikrogrammi/kg esmoloolvesinikkloriidi, millele järgnes püsiinfusioon annuses

300 mikrogrammi/kg/min. SVT lõppes 65% patsientidest 5 minuti jooksul pärast esmoloolvesinikkloriidi manustamise algust.

Randomiseeritud, kuid mittekontrollitud annuse võrdlusuuringus hinnati efektiivsust aordi koarktatsiooni kõrvaldamise järgselt 116-l hüpertensiivsel pediaatrilisel patsiendil vanuses 1 nädal kuni 7 aastat. Patsiendid said algselt infusioonina kas 125 mikrogrammi/kg, 250 mikrogrammi/kg või

500 mikrogrammi/kg, sellele järgnes püsiinfusioon annuses vastavalt 125 mikrogrammi/kg/min,

250 mikrogrammi/kg/min või 500 mikrogrammi/kg/min. Hüpotensiivses toimes märkimisväärset erinevust 3 annusegrupi vahel ei olnud. Kokku vajas vererõhu langetamiseks soovitud tasemele 54% patsientidest lisaks esmoloolvesinikkloriidile veel teisi ravimeid. Seoses sellega ei ilmnenud samuti annusegruppide vahelisi erinevusi.

Farmakokineetilised omadused

Tervetel täiskasvanutel on esmoloolVESINIKKLORIIDi kineetika lineaarne, plasmakontsentratsioon on annusega proportsionaalne. Kui löökannust ei kasutata, saabub tasakaalukontsentratsioon veres annustega 50…300 mikrogrammi/kg/minutis 30 minutiga.

Esmoloolvesinikkloriidi jaotumise poolväärtusaeg on väga kiire, ligikaudu 2 minutit.

Jaotusruumala on 3,4 l/kg.

Esmoloolvesinikkloriid metaboliseerub esteraaside abil happeliseks metaboliidiks (ASL-8123) ja metanooliks. See tekib erütrotsüütides läbi ester-grupi hüdrolüüsi esteraaside poolt.

Esmoloolvesinikkloriidi metabolism on annusest sõltumatu, kui need on vahemikus 50…300 mikrogrammi/kg/min.

Esmoloolvesinikkloriidi seondumine inimese plasmavalkudega on 55%, happelisel metaboliidil võrreldes sellega aga ainult 10%.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast intravenoosset manustamist ligikaudu 9 minutit.

Totaalne kliirens on 285 ml/kg/min; see ei sõltu maksa ega teiste organite verevarustusest. Esmoloolvesinikkloriid eritub neerude kaudu, osaliselt muutumatul kujul (alla 2% manustatud kogusest), osaliselt happelise metaboliidina, millel on nõrk (vähem kui 0,1% esmoloolist) beetablokeeriv toime. Happeline metaboliit eritub uriiniga ja selle poolväärtusaeg on ligikaudu 3,7 tundi.

Lapsed

Farmakokineetilisse uuringusse kaasati 22 pediaatrilist patsienti vanuses 3…16 aastat. Löökannusena manustati 1000 mikrogrammi/kg/min esmoloolvesinikkloriidi, millele järgnes püsiinfusioon annuses 300 mikrogrammi/kg/min. Organismi keskmine totaalne kliirens oli 119 ml/kg/min, keskmine jaotusruumala 283 ml/kg ja keskmine lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg 6,9 min, mis viitab sellele, et esmoloolvesinikkloriidi kineetika lastel on sarnane täiskasvanute omale. Kuigi täheldati suuremat üksikisikute vahelist varieeruvust.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes ei ole teratogeenset toimet täheldatud. Küülikutel täheldati embrüotoksilist toimet (loote suurenenud resorptsioon), mis tõenäoliselt oli põhjustatud esmoloolvesinikkloriidist. Seda toimet täheldati annuste korral, mis olid vähemalt 10 korda suuremad kui terapeutiline annus. Esmoloolvesinikkloriidi

toimest fertiilsusele ja peri- ning postnataalsetele toimetele ei ole uuringuid läbi viidud. Esmoloolvesinikkloriid ei osutunud mutageenseks mitmetes in vitro ja in vivo testides. Pikaajalistes uuringutes ei ole esmoloolvesinikkloriidi ohutust uuritud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumatsetaattrihüdraat Äädikhape 99%

Vesinikkloriidhape 10 % (pH kohaldamiseks) Süstevesi

Sobimatus

ESMOCARD 10 mg/ml süstelahust EI TOHI kasutada koos naatriumbikarbonaadilahuse või teiste ravimitega (nt furosemiid, diasepaam ja tiopentaal), sest need on esmolooliga keemiliselt sobimatud.

Kõlblikkusaeg

24 kuud.

Avatud toode on füüsikalis-keemiliselt stabiilne 24 tunni jooksul temperatuuril 2…8 °C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja. Ravimit võib säilitada kuni 24 tundi temperatuuril 2…8 °C, välja arvatud juhul, kui avamine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult.

Valmis lahuse säilitamistingimused vt lõik 6.3

Pakendi iseloomustus ja sisu

Üks viaal 10 ml lahusega sisaldab 100 mg esmoloolvesinikkloriidi (10 mg/ml).

Selge, värvitu klaasviaal klorobutüülkummist korgiga, sisaldab 10 ml süstelahust. Viaalid on pakendatud kartongist karpi.

PAKENDI SUURUS: 5 VIAALI KARBIS.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Iga viaal on ette nähtud ainult ühekordseks kasutamiseks. Vältida kokkupuudet leelistega.

Lahust tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida võõrosakeste ja värvuse muutuse suhtes. Kasutada tohib ainult selgeid ja värvusetuid lahuseid.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH

Wintergasse 85/1B

A-3002 Purkersdorf

Austria

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 12.02.2007

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 20.12.2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2018