Efferalgan - rektaalsuposiit (80mg)

ATC Kood: N02BE01
Toimeaine: paratsetamool
Tootja: Bristol-Myers Squibb Gyogyszerkereskedelmi Kft.

Artikli sisukord

EFFERALGAN
rektaalsuposiit (80mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

EFFERALGAN 80 mg, rektaalsuposiidid

EFFERALGAN 150 mg, rektaalsuposiidid

paratsetamool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile selgitanud.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
  • Kui pärast kolme päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Efferalgan ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Efferalgan'i kasutamist
  3. Kuidas Efferalgan'i kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Efferalgan'i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Efferalgan ja milleks seda kasutatakse

Efferalgan on ravim, mis on näidustatud nõrga valu ja/või palaviku raviks. See on mõeldud palaviku ja/või valu leevendamiseks nt peavalu, külmetushaiguste, hambavalu või lihasvalude korral.

Mida on vaja teada enne Efferalgan'i kasutamist

Ärge kasutage Efferalgan'i

kui olete paratsetamooli või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

kui põete raskekujulist maksahaigust.

kui teil on kõhulahtisus.

kui olete hiljuti põdenud päraku- või pärasoolepõletikku või teil on esinenud veritsus pärasoolest.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne paratsetamooli kasutamist või enne lapsele andmist pidage nõu oma arsti või apteekriga sest vajalik võib olla annuse vähendamine või intervalli pikendamine annuste vahel, et maksimaalne annus ei ületaks 60 mg/kg ööpäevas:

kui põete raskekujulist neeruhaigust.

kui teil on Gilbert’i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia).

krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus (kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus).

kui teil on glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudumine (hemolüütilise aneemia oht).

kui teil on anoreksia, buliimia, kahheksia või krooniline alatoitumus.

kui teil on oluline kaalukaotus (dehüdratatsioon, hüpovoleemia).

kui arst on määranud analüüsid vere kusihappe sisalduse või suhkru taseme määramiseks, siis teavitage teda, et kasutate seda ravimit.

kui päraku ümbruses on tekkinud ärritusnähud või valulikkus.

Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada ulatusliku nahalööbe või ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel.

Paratsetamooli soovitatust suuremate annuste manustamisel võib tekkida raske maksakahjustus. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt 1...2 päeva pärast üleannustamist. Maksakahjustuse kõige tugevamaid sümptome täheldatakse tavaliselt 3...4 päeval (vt. lõik 3 " Kui te kasutate Efferalgan'i rohkem kui ette nähtud").

Võtke palun ühendust arstiga, kui sümptomid püsivad üle kolme päeva.

Muud ravimid ja Efferalgan

Palun informeerige oma arsti kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Samaaegne kasutamine koos ravimitega, mis aktiveerivad spetsiifilisel viisil maksarakkude talitust, nagu nt teatud uinutid ja krambivastased ravimid (sealhulgas fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin) ning antibiootikumid (isoniatsiid, rifampitsiin), võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooli annuste juures.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli ja zidovudiini (AZT) samaaegne kasutamine suurendab tõsise veremuutuse (neutropeenia) tekke ohtu. Seetõttu tohib paratsetamooli kasutada samaaegselt sidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Paratsetamooli kestev samaaegne kasutamine koos suukaudselt manustatavate antikoagulantidega, sealhulgas varfariiniga võib põhjustada muutusi INR väärtustes ning veritsusohtu. INR väärtuse jälgimine on vajalik kuni kasutatakse paratsetamooli ja kuni nädal pärast selle lõpetamist.

Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid (nii retsepti kui ka käsimüügiravimid) ei sisaldaks paratsetamooli. Ärge kombineerige Efferalgan'i teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega, vältimaks soovitusliku ööpäevase annuse ületamist. Paratsetamooli kombineerimine atsetüülsalitsüülhappe ja teiste valuvaigistitega ei ole soovitatav.

Rasedus ja imetamine

See ravim on mõeldud kasutamiseks lastel.

Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

See ravim on mõeldud kasutamiseks lastel. Ei ole täheldatud toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kuidas Efferalgan'i kasutada

Rektaalseks manustamiseks

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arst või apteekriga.

Annustamine

Paratsetamooli soovitatav ööpäevane annus on 60 mg/kg, mis manustatakse 4 üksikannusena võrdsete ajavahemike järel, s.t. 15 mg/kg 6-tunnise intervalliga. Manustamiste vahele peab jääma vähemalt 6-tunnine intervall.

Kui te ei tea lapse kehakaalu, siis kõige sobivama annuse manustamiseks peate lapse ära kaaluma. Paratsetamool on saadaval erineva tugevusega preparaatidena, seega on võimalik leida iga lapse kehakaalule sobivaim ravim. Kaalule vastav ligikaudne vanus võib olla erinev.

Efferalgan 80 mg rektaalsuposiidid sobivad imikutele ja väikelastele kehakaaluga 5...10 kg (umbes 2...24 kuu vanused), ühekordne annus on üks 80 mg rektaalsuposiit, mida ei tohi manustada sagedamini kui 6-tunnise intervalliga.

Efferalgan 150 mg rektaalsuposiidid sobivad väikelastele kehakaaluga 10...15 kg (umbes 2...3 aasta vanused), ühekordne annus on üks 150 mg rektaalsuposiit mida ei tohi manustada sagedamini kui 6- tunnise intervalliga.

Neerupuudulikkus

Raskekujulise neerupuudulikkuse korral peab manustamiskordade vahele jääma vähemalt 6...8- tunnine intervall.

Ärge ületage suurimat lubatud ööpäevast annust 60 mg/kg.

Maksapuudulikkus

Paratsetamooli ei tohi kasutada raske maksapuudulikkuse korral. Maksakahjustuse korral tuleb annust vähendada või annustamise intervalli pikendada. Tuleb jälgida et suurim lubatud ööpäevane annus ei ületaks 60 mg/kg/ööpäevas või 2 g/ööpäevas kui:

laps kaalub vähem kui 50 kg;

lapsel on on krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus, eeskätt kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega;

lapsel on Gilbert'i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia);

lapsel on krooniline alatoitumus;

lapsel on vedelikupuuudus.

Kui te kasutate Efferalgan'i rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise või liiga suure annuse tahtmatu manustamise korral konsulteerige koheselt arstiga või helistage hädaabi numbrile.

Üleannustamise puhul võib alguses (esimene päev) esineda iiveldus, oksendamine, higistamine, unisus ja üldine halb enesetunne. Hoolimata võimalikust enesetunde paranemisest teisel päeval võib maksakahjustus siiski jätkuvalt ja pöördumatult süveneda.

Kui te unustate Efferalgan'i kasutada

Ärge andke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral manustamata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allpoolloetletud kõrvaltoimetest on teatatud turuletuleku järgselt:

Harva (1 patsient 1000-10 000 patsiendist) võib paratsetamooli kasutamisel esineda

kõhulahtisus ja kõhuvalu.

vere hüübimise (INR väärtuse) suurenemine või vähenemine.

maksaensüümide (transaminaasid) aktiivsuse suurenemine.

Tavaliselt on need muutused vähesed, pöörduvad ega nõua ravi katkestamist.

Väga harva (vähem kui 1 patsient 10 000 patsiendist) on kirjeldatud paratsetamooli kasutamisel:

väga harva on täheldatud neerukahjustust.

paratsetamooli kasutamisel on kirjeldatud nahalööbeid (urtikaaria, erüteem, pruritus) ja allergilisi reaktsioone, nagu angioödeem või anafülaktiline šokk (anafülaksia koos raske hüpotensiooniga) ning raskeid nahakahjustusi nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom.

maksakahjustus, maksanekroos, hepatiit.

Paratsetamooli kasutamisega seoses on teatatud vererakkude ebanormaalselt madalast hulgast (trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia). See võib põhjustada ninaverejooksu või igemete veritsemist või palaviku või infektsiooni nähtude taasteket. Kui see juhtub, lõpetage otsekohe ravi ja teatage sellest arstile.

Rektaalsuposiitidena manustatav ravim võib põhjustada pärasoole või päraku ärritust.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Efferalgan'i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Ärge kasutage seda arvimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja ribapakendil pärast Kõlblik kuni (EXP) kuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Efferalgan sisaldab

Toimeaine on paratsetamool. Üks rektaalsuposiit sisaldab vastavalt kas 80 mg või 150 mg paratsetamooli.

Abiaine on tahke rasv.

Kuidas Efferalgan välja näeb ja pakendi sisu

Karbis on 10 rektaalsuposiiti ribapakendis.

Müügiloa hoidja

Bristol-Myers Squibb Gyógyszerkereskedelmi Kft. Lövőház u. 39

1024, Budapest Ungari

Tootja

UPSA SAS

304, avenue du Docteur Jean Bru 47000 Agen

Prantsusmaa

või

UPSA SAS

979 Avenue des Pyrenees

47520 Le Passage Prantsusmaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Amicus Pharma OÜ tel: 640 1030

e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud mais 2017

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

EFFERALGAN 80 mg, rektaalsuposiidid

EFFERALGAN 150 mg, rektaalsuposiidid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks rektaalsuposiit sisaldab 80 mg või 150 mg paratsetamooli. INN: paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Rektaalsuposiit.

Valged, siledad ja läikivad rektaalsuposiidid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Palavik ja nõrk valu.

Annustamine ja manustamisviis

Rektaalseks kasutamiseks.

Annuse määramisel tuleb arvestada lapse kehakaaluga ning vastavalt sellele valida sobiv ravimvorm ja tugevus. Juhendis on antud lapse kehakaalule ligilähedaselt vastav vanus. Paratsetamooli soovitatav ööpäevane annus on 60 mg/kg, mis manustatakse 4 üksikannusena võrdsete ajavahemike järel, s.t.

15 mg/kg 6-tunnise intervalliga. Lastel peab nii päeval kui öösel manustamiskordade vahele jääma regulaarne intervall, mis on mitte lühem kui 6 tundi. Patsientidel tuleb soovitada pöörduda arsti poole, kui valu või palavik püsib pärast kolm päeva kestnud ravi.

 

 

 

Ühekordse

 

 

 

 

 

annusena

Minimaalne

Suurim

Kehakaal

Ligilähedane

Paratsetamooli

manustatav

interval annuste

ööpäevane

(kg)

vanus*

ühekordne annus

suposiitide arv

vahel

annus

5… <10

2 kuni <24

80 mg

6 tundi

320 mg

kuud

(4 suposiiti)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

10… <15

24 kuud kuni

150 mg

6 tundi

600 mg

<3 aastat

(4 suposiiti)

 

 

 

 

 

 

  • *annustamisel tuleb lähtuda lapse tegelikust kehakaalust

Neerupuudulikkus

Neerupuudulikkuse korral peab manustamiskordade vahele jääma allpool tabelis toodud aeg (vt lõigud 4.4 ja 5.2):

Kreatiniini kliirens

Aeg manustamiskordade vahel

cl ≥10 ml/min

vähemalt 6 tundi

cl <10 ml/min

vähemalt 8 tundi

Maksapuudulikkus

Paratsetamooli ei tohi kasutada raske maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.3).

Maksapuudulikkus

Paratsetamooli ei tohi kasutada raske maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.3). Maksapuudulikkuse korral tuleb annust vähendada või annustamise intervalli pikendada. Järgnevatel juhtudel tuleb jälgida, et maksimaalne ööpäevane annus ei ületaks 60 mg/kg/ööpäevas:

krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus, eeskätt patsiendid kerge kuni mõõduka hepatotsellulaarse puudulikkusega;

Gilbert'i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia);

krooniline alatoitumus (maksa glutatiooni väikesed reservid);

dehüdratatsioon (vt ka lõik 4.4).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.Raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus.

 

Kõhulahtisus.

 

Hiljuti läbipõetud proktiit või rektorraagia.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid (nii retsepti kui ka käsimüügiravimid) ei sisaldaks paratsetamooli. Juhuslik üleannustamine võib põhjustada tõsise maksakahjustuse ning surma (vt lõik 4.9). Teiste mittesteroidsete analgeetikumide samaaegne kasutamine ei ole põhjendatud.

Kuna esineb võimalus lokaalse ärrituse tekkeks, siis ei soovitata rektaalsuposiite manustada rohkem kui 4 korda ööpäevas ning ravimi rektaalse manustamise periood peab olema võimalikult lühike.

Paratsetamooli soovitatavatest suuremate annuste manustamisega kaasneb risk raske maksakahjustuse tekkeks. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid tekivad tavaliselt 1 kuni 2 päeva pärast paratsetamooli liigse annuse manustamist. Maksakahjustuse maksimaalseid sümptome täheldatakse tavaliselt 3...4 päeval. Ravi antidoodiga tuleb alustada nii vara kui võimalik (vt lõik. 4.9).

Paratsetamooli tuleb võimaliku maksakahjustuse tekke tõttu kasutada ettevaatusega, vajadusel vähendada annust või pikendada intervalli manustamiste vahel, et maksimaalne annus ei ületaks 60 mg/kg ööpäevas järgmistel juhtudel:

Gilbert’i sündroomi (perekondlik hüperbilirubineemia) korral,

krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus, eeskätt patsiendid kerge kuni mõõduka hepatotsellulaarse puudulikkusega,

raske neerukahjustuse korral (vt. lõigud 4.2 ja 5.2),

glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudumine (hemolüütilise aneemia oht),

anoreksia, buliimia, kahheksia või kroonilise alatoitluse korral (maksa glutatiooni väikesed reservid),

dehüdratatsioon, hüpovoleemia.

Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, mis võivad olla letaalse lõppega. Patsiente tuleb informeerida tõsiste nahareaktsioonide tunnustest ning ravimi kasutamine tuleb lõpetada nahalööbe või mõne muu ülitundlikkuse nähu ilmnemisel.

Soovitatud annuseid ei tohi ületada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad maksensüümide induktsiooni, nagu nt teatud uinutid ja antiepileptikumid (muuhulgas fenobarbitaal, karbamasepiin), samuti rifampitsiin, võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooliannuste juures. Neil patsientidel tuleb jälgida maksakahjustuse nähtude ilmnemist ning vältima paratsetamooli suuri annuseid ja/või pikaagset kasutamist.

Fenütoiin võib vähendada paratsetamooli efektiivsust.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli ja zidovudiini (AZT) samaaegne tarvitamine suurendab neutropeenia tekke ohtu. Seetõttu tuleks paratsetamooli kasutada samaaegselt sidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Kumariinide, sealhulgas ka varfariini samaaegne kasutamine koos paratsetamooliga võib põhjustada INR väärtuse vähest kõikumist. INR väärtuste jälgimine on vajalik kogu samaaegse kasutamise perioodi jooksul ning üks nädal pärast paratsetamooli kasutamise lõpetamist.

Metoklopramiid ja domperidoon võivad suurendada paratsetamooli imendumist.

Kolestüramiin võib vähendada paratsetamooli imendumist.

Paratsetamooli kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastatste ravimitega võib neerufunktsiooni häirega patsiendil põhjustada neerupuudulikkuse ägenemise.

Paratsetamooli kasutamine koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega võib põhjustada ülierutust ning palavikku.

Paratsetamooli kasutamisel koos ravimitega, mis aeglustavad mao tühjenemist, nt propanteliin, võib suukaudselt manustatud paratsetamooli imendumine olla aeglasem kui tavaliselt ning toime algus võib saabuda hilinemisega.

Paratsetamooli kasutamisel koos motoorikat kiirendavate ravimitega, nt metoklopramiid, võib suukaudselt manustatud paratsetamooli imendumine ning toime saabumine kiireneda.

Manustamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda annuste vähendamist, kuna probenetsiid suurendab peaaegu poole võrra paratsetamooli kliirensit, inhibeerides kojugatsiooni glükuroonhappega.

Koostoimed laboratoorsetes uuringutes:

Paratsetamooli manustamine võib häirida veres kusihappe määramist fosfovolframhappe meetodil ja glükoosi määramist glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Ravim on kasutamiseks lastel.

Rasedus

Epidemioloogilised uuringud ei näidanud terapeutilistes annustes kasutataval paratsetamoolil kahjulikke toimeid rasedusele või loote/vastsündinu tervisele. Reproduktiivsusuuringutes suukaudselt manustatava paratsetamooliga ei esinenud väärarenguid ega toksilisi toimeid lootele.

Paratsetamooli üledoosi saanud rasedate naiste prospektiivsed andmed ei näidanud väärarengute riski suurenemist. Efferalgani tohib raseduse ajal kasutada pärast hoolikat võimaliku kasu ja riski suhte hindamist. Rasedatel patsientidel tuleb rangelt jälgida soovitatud annuseid ja ravi kestvust.

Imetamine

Suukaudse manustamise järgselt eritub paratsetamool rinnapiima väikeses koguses. Rinnaga toidetud imikutel on esinenud lööbeid. Paratsetamooli võib imetamise ajal ettevaatusega manustada.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravim on kasutamiseks lastel.

Efferalgan ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Järgmistest organsüsteemi klassidesse rühmitatud kõrvaltoimetest on teatatud paratsetamooli suposiidide turuletulekujärgselt ning seetõttu pole nende esinemissagedus teada.

Organsüsteem

Sagedus

Kõrvaltoime

Uuringud

Teadmata

INR väärtuse väheneminevõi suurenemine

Vere ja lümfisüsteemi

Teadmata

trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia

häired

 

 

 

Seedetrakti häired

Teadmata

kõhulahtisus, kõhuvalu

Maksa ja sapiteede

Teadmata

maksakahjustus, maksa nekroos, hepatiit

häired

 

 

 

Immuunsüsteemi

Teadmata

anafülaktiline reaktsioon, anafülaktiline šokk,

häired

 

angioödeem, ülitundlikkusreaktsioon

Naha ja nahaaluskoe

Teadmata

urtikaaria, erüteem, pruuritus, nahalööbed; äge

 

generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, toksiline

kahjustused

 

 

epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom

 

 

Vaskulaarsed häired

Teadmata

hüpotensioon (anafülaksia sümptomina)

Kiiniliste ning epidemioloogiliste uuringute andmete kohaselt võib analgeetikumide pikaaegsel kasutamisel esineda nefropaatiat, sealhulgas neerusagara nekroosi, interstitsiaalset nefriiti ja sekundaarset püelonefriiti.

Ülitundlikkusreaktsioonid on nõudnud ravi lõpetamist.

Manustamisviisist tingitult võib esineda päraku ja pärakupiirkonna ärritus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Maksahaigusega, kroonilise alatoitumisega, kroonilise alkoholismiga patsientidel või maksaensüüme indutseerivate ravimite kasutamisel, samuti vanemaealistel patsientidel ja eriti väikelastel on mürgistuse tekkimise oht (sageli on esinenud nii terapeutilist üleannustamist kui ka juhuslikku mürgistust), mis võib osutuda letaalseks (vt lõik 4.4).

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, isutus, higistamine, kahvatus ja halb enesetunne ilmnevad üldiselt 24 tunni jooksul.

Paratsetamooli üleannustamine üksikannusena üle 7,5 g täiskasvanule ja 140 mg/kg lapsele põhjustab tsütolüüsi maksas, mis tõenäoliselt kutsub esile ulatusliku ja pöördumatu nekroosi, mille tulemuseks on hepatotsellulaarne puudulikkus, metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võib põhjustada koomat ja surma.

12...48 tundi pärast ravimi sissevõtmist on täheldatud maksatransaminaaside (AST, ALT), laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiini tõusu koos protrombiini aja lühenemisega. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt 1...2 päeva möödudes ning saavutavad maksimumi 3...4 päevaks.

Esmaabivõtted:

Kiire hospitaliseerimine.

Maoloputus suukaudselt sissevõetud ravimi kiireks eliminatsiooniks.

Enne ravi alustamist tuleb niipea kui võimalik, kuid mitte enne 4 tunni möödumist paratsetamooli manustamisest võtta vereanalüüs paratsetamooli plasmasisalduse määramiseks .

Tavalise üleannustamise ravi hulka kuulub võimalikult varajane antidoodi N-atsetüültsüsteiini intravenoosne või suukaudne manustamine, võimalusel kaheksa tunni jooksul pärast manustamist. N-atsetüültsüsteiin pakub teatud määral kaitset manustamisel isegi kuni pärast 16 tundi.

Sümptomaatiline ravi.

Maksafunktsiooni analüüsid tiuleb teha ravi alguses ning korrata iga 24 tunni järel. Enamikul juhtudest maksaensüümide näitajad normaliseeruvad 1...2 nädala jooksul koos maksafunktsiooni taastumisega. Väga rasketel juhtudel võib vajalikuks osutuda maksasiirdamine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid.

ATC-kood: N02BE01.

Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikku alandav ja väga nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamooli valuvaigistava ning palavikku alandava toime täpne mehhanism ei ole teada, see võib olla seotud tsentraalse ja perifeerse toimega prostaglandiinide sünteesi inhibeerimisel.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Paratsetamooli imendumine rektaalsel manustamiselt ei ole nii kiire kui pärast peroraalset manustamist. Imendumine on siiski täielik. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2...4 tundi pärast rektaalset manustamist.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub kiiresti kõigis kudedes. Paratsetamooli jaotusruumala on täiskasvanutel ligikaudu 1...2 l/kg ja lastel vahemikus 0,7...1,0 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on vähene.

Biotransformatsioon

Paratsetamool metaboliseeritakse peamiselt maksas. Kaks peamist metaboolset rada on konjugeerimine glükuroniidide ja sulfaatidega. Viimati mainitud rada küllastub kiiresti, kui ravimit on manustatud terapeutilistest annustest suuremates kogustes. Väike osa (alla 4%) metaboliseeritakse tsütokroom P 450 vahendusel, mille tulemusena moodustub vaheühend (N-atsetüülbensokinoonimiin), mis tavalise annustamise korral kiiresti kahjutustatakse redutseerimisel glutatiooniga ning konjugeerituna tsüsteiini ja merkaptopuriinhappega elimineeritakse uriiniga. Ulatusliku mürgistuse korral suureneb selle toksilise metaboliidi kogus.

Eritumine

Elimineeritakse peamiselt uriiniga. 90% manustatud annusest elimineeritakse 24 tunni jooksul neerude kaudu peamiselt konjugeeritud glükuroniidina (ligikaudu 60%) ja konjugeeritud sulfaadina (ligikaudu 30%). Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 4...5 tundi.

Patsientide erirühmad

Raske neerupuudulikkus: paratsetamooli eliminatsioon on veidi pidurdunud. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on glükuroniidi ja konjugeeritud sulfaadi eliminatsiooni määr aeglasem kui tervetel isikutel. Seetõttu on raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav pikendada manustamisvahelist aega 6...8 tunnini (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

Maksapuudulikkus: uuringutes on selgunud, et kroonilise maksakahjustusega patsientidel, sealhulgas ka alkohoolse tsirroosiga patsientidel, on paratsetamooli metabolism muutunud, suurenenud on plasmakontsentratsioon ning pikenenud on eliminatsiooni poolväärtusaeg. Paratsetamooli plasma poolväärtusaja suurenemine on seotud maksa sünteesivõime vähenemisega. Seetõttu tuleb maksakahjustusega patsientidel paratsetamooli kasutada ettevaatusega ning kasutamine on vastunäidustatud aktiivse maksahaiguse korral, samuti alkohoolse hepatiidi korral, kuna CYP 2E1 induktsioon võib põhjustada hepatotoksiliste paratsetamooli metaboliitide moodustumise suurenemise.

Vanemaealised patsiendid: paratsetamooli farmakokineetika ning biotransformatsioon on muutunud vähesel määral. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Vastsündinud, imikud ja lapsed: paratsetamooli farmakokineetilised parameetrid on imikutel ning lastel samad, mis täiskasvanutel, välja arvatud plasma poolväärtusaeg, mis on veidi lühem (ligikaudu 2 tundi) kui täiskasvanutel. Vastsündinutel on plasma poolväärtusaeg pikem kui imikutel (ligikaudu 3,5 tundi). Vastsündinud, imikud ning lalla 10 aastased lapsed eritavad võrreldes täiskasvanutega oluliselt vähemal määral glükuroniidina ning rohkem konjugeeritud sulfaadina. Paratsetamooli ja selle metaboliitide summaarne eritumine on sama kõikides vanuserühmades.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised andmed avaldatud farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensus ja reproduktsiooni uuringutest ei osuta spetsiifilistele ohtudele inimesel, kui paratsetamooli ekspositsioon ei ületanud toksilist taset.

Paratsetamooli toimet uuriti rottide ja hiirte dieedis koguses 0, 600, 3000 ja 6000 ppm kahe aasta jooksul. Kartsinogeenset toimet ei täheldatud isastel rottidel ning isastel ja emastel hiirtel. Kartsinogeense toime väheseid tunnuseid esines mononukleaarse leukeemia suurema esinemissageduse põhjal emastel rottidel.

Paratsetamooli genotoksilisuse ja kartsinogeensuse võrdlev kirjanduse ülevaade näitas, et genotoksiline toime esines vaid soovitatust suuremate annuste kasutamisel millega kaasnesid tõsised mürgistusnähud, sealhulgas maksa ja luuüdi toksilisus. Genotoksilisust ei esinenud paratsetamooli terapeutiliste annuste kasutamisel. Loomkatsetes ei ilmnenud kartsinogeenseid omadusi mitte- hepatotoksiliste annuste kasutamisel. Paratsetamooli tumorigeenset toimet täheldati varasemates uuringutes ainult väga suurte, tsütotoksiliste annuste kasutamisel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tahke rasv.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Kartongkarbis on ribapakendid (PVC/PE) 10 rektaalsuposiidiga.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Bristol-Myers Squibb Gyógyszerkereskedelmi Kft. Lövőház u. 39

1024, Budapest Ungari

MÜÜGILOA NUMBRID

80 mg rektaalsuposiidid

150 mg rektaalsuposiidid

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

80 mg rektaalsuposiidid

25.10.1996/31.01.2012

150 mg rektaalsuposiidid

25.10.1996/31.01.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2016