Dasergin - õhukese polümeerikattega tablett (5mg)

ATC Kood: R06AX27
Toimeaine: desloratadiin
Tootja: KRKA d.d., Novo mesto

Artikli sisukord

DASERGIN
õhukese polümeerikattega tablett (5mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Dasergin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Desloratadiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgutanud.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
  • Kui pärast 3 päeva möödumist te ei tunne ennast paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Dasergin ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Dasergin’i võtmist
  3. Kuidas Dasergin’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Dasergin’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Dasergin ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Dasergin

Dasergin sisaldab desloratadiini, mis on antihistamiin.

Kuidas Dasergin toimib

Dasergin on allergiavastane ravim, mis ei tee teid uniseks. Ravim aitab allergilist reaktsiooni ja haigustunnuseid kontrolli all hoida.

Millal tuleb Dasergin’i kasutada

Dasergin leevendab allergilise riniidi haigustunnuseid (allergiast põhjustatud ninakäikude põletik, nt heinanohu või allergia kodutolmulestale) täiskasvanutel ja 12-aastastel ning vanematel noorukitel. Haigustunnuste hulka kuuluvad aevastamine, vesine nohu või nina sügelemine, suulae sügelemine ning sügelevad, punetavad või vesised silmad.

Dasergin’i kasutatakse ka urtikaaria ehk nõgestõve (allergiast põhjustatud naha haigusseisund) sümptomite leevendamiseks. Need sümptomid hõlmavad sügelust ja kublalist löövet.

Sümptomite leevendus kestab kogu päeva võimaldades teile normaalse igapäevase tegevuse ja rahuliku une.

Te peate rääkima arstiga, kui te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini pärast 3 päeva möödumist.

Mida on vaja teada enne Dasergin’i võtmist

Ärge võtke Dasergin’i:

  • kui olete desloratadiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või loratadiini suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Dasergin’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

  • kui teie neerufunktsioon on nõrgenenud;
  • kui teil või teie pereliikmetel on esinenud krambihoogusid.

Lapsed ja noorukid

Ärge andke seda ravimit alla 12-aastastele lastele.

Muud ravimid ja Dasergin

Dasergin’i võimalike koostoimete kohta teiste ravimitega andmed puuduvad.

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Dasergin koos toidu, joogi ja alkoholiga

Dasergin’i võib võtta toidukordadest sõltumatult.

Olge ettevaatlik Dasergin’i võtmisel, kui tarbite alkoholi.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi võtmist nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te olete rase või toidate last rinnaga, ei ole Dasergin’i võtmine soovitatav.

Viljakus

Nii meeste kui ka naiste viljakuse kohta andmed puuduvad.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Selle ravimi kasutamine soovitatud annuses eeldatavasti ei mõjuta autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Kuigi enamikul inimestel ei teki uimasust, on soovitatav hoiduda vaimset erksust nõudvatest tegevustest, nagu nt autojuhtimine või masinate käsitsemine, seni kuni on selgunud ravimpreparaadi mõju teile.

Dasergin sisaldab laktoosi ja naatriumi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

Kuidas Dasergin’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud ning 12-aastased ja vanemad noorukid

Soovitatav annus on üks tablett üks kord ööpäevas koos veega ning koos toiduga või ilma.

See ravim on suukaudseks kasutamiseks.

Neelake tablett tervena alla.

Ravi kestuse selgitamiseks teeb teie arst esmalt kindlaks, mis tüüpi allergiline riniit teil esineb, ning seejärel määrab, kui kaua te peate Dasergin’i võtma.

Kui teil esinev allergiline riniit on vahelduva iseloomuga (sümptomid ilmnevad vähem kui 4 päeval nädalas või vähem kui 4 nädalat), määrab arst teile raviskeemi hinnates teil esineva haiguse varasemat kulgu.

Kui teil esinev allergiline riniit on püsiv (sümptomid ilmnevad enam kui 4 päeval nädalas või rohkem kui 4 nädalat), võib teie arst soovitada teile pikemaajalist ravi.

Urtikaaria ravi kestus võib olla sõltuvalt patsiendist erinev, mistõttu peate järgima oma arstilt saadud vastavaid juhiseid.

Kui teie enesetunne ei parane pärast 3 päeva möödumist või kui te tunnete end halvemini, peate rääkima oma arstiga. Ärge võtke Dasergin’i kauem kui 10 päeva kui teie arst ei ütle teisiti.

Kui te võtate Dasergin’i rohkem kui ette nähtud

Võtke Dasergin’i nii nagu on kirjeldatud antud infolehes. Juhusliku üleannustamise korral tõenäoliselt tõsiseid kõrvaltoimeid ei teki. Kui te siiski olete võtnud Dasergin’i rohkem kui ette nähtud, pidage kohe nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te unustate Dasergin’i võtta

Kui te unustasite oma annuse õigel ajal võtmata, siis tehke seda nii ruttu kui võimalik ja jätkake seejärel tavapärase annustamisega. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Desloratadiini turuletulekujärgselt on väga harva tõsistest teatatud allergilistest reaktsioonidest (hingamisraskus, vilisev hingamine, sügelus, nõgeslööve ja turse). Kui märkate mõnda neist tõsistest kõrvaltoimetest, siis lõpetage ravimi võtmine ja otsige viivitamatult arstiabi.

Täiskasvanutel esines kliinilistes uuringutes kõrvaltoimeid samas sageduses toimeta tabletti võtnutega. Väsimust, suukuivust ja peavalu esines siiski toimeta tabletist sagedamini. Noorukitel oli peavalu kõige sagedamini esinenud kõrvaltoime.

Desloratadiiniga läbi viidud kliinilistes uuringutes teatati järgmistest kõrvaltoimetest:

Sage (võib mõjutada kuni ühte inimest 10-st):

  • väsimus,
  • suukuivus,
  • peavalu.

Täiskasvanud

Desloratadiini turuletulekujärgselt teatati järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga harv (võib mõjutada kuni ühte inimest 10 000-st):

  • rasked allergilised reaktsioonid,
  • lööve,
  • südame pekslemine või südame rütmihäired,
  • kiire südame löögisagedus,
  • kõhuvalu,
  • iiveldustunne,
  • oksendamine,
  • seedehäired,
  • kõhulahtisus,
  • pearinglus,
  • uimasus,
  • unetus,
  • lihasvalu,
  • hallutsinatsioonid,
  • krambid,
  • rahutus koos liigutuste suurenemisega,
  • maksapõletik,
  • kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüside tulemustes.

Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

  • ebatavaline nõrkus,
  • naha ja/või silmavalgete kollaseks muutumine,
  • naha suurenenud tundlikkus päikese, sealhulgas väikese intensiivsusega päikese ja UV (ultraviolett), näiteks solaariumi kiirguse suhtes,
  • muutused südamerütmis,
  • ebanormaalne käitumine,
  • agressiivsus,
  • suurenenud söögiisu,
  • kehakaalu tõus.

Lapsed

Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

  • aeglane südamerütm,
  • muutus südamerütmis,
  • ebanormaalne käitumine,
  • agressiivsus.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti aevõi apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Dasergin’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil (karbil ja blistril) pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Dasergin sisaldab

  • Toimeaine on desloratadiin. Üks tablett sisaldab 5 mg desloratadiini.
  • Teised koostisosad on: mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks), naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks), maisitärklis, laktoosmonohüdraat ja talk tableti sisus ning hüpromelloos, makrogool 400, laktoosmonohüdraat, titaandioksiid (E171) ja indigokarmiin (E132) tableti kattes. Vt lõik 2 „Dasergin sisaldab laktoosi ja naatriumi“.

Kuidas Dasergin välja näeb ja pakendi sisu

Helesinine, ümmargune, kaldservadega, õhukese polümeerikattega tablett (läbimõõt: 6,5 mm, paksus: 2,3…3,5 mm).

Dasergin on saadaval 10 õhukese polümeerikattega tabletiga blistris ja karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KRKA, d.d., Novo mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141

11314 Tallinn

Tel. +372 6671 658

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Dasergin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg desloratadiini.

INN. Desloratadinum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 16,15 mg laktoosi (monohüdraadina) ja 0,201 mg (0,00875 mmol) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Helesinine, ümmargune, kaldservadega, õhukese polümeerikattega tablett (läbimõõt: 6,5 mm, paksus: 2,3…3,5 mm).

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Täiskasvanute ning 12-aastaste ja vanemate noorukite järgmiste haiguste sümptomaatiline ravi:

Annustamine ja manustamisviis

  • allergiline riniit (vt lõik 5.1),
  • urtikaaria (vt lõik 5.1).

Annustamine

Täiskasvanud ja noorukid (12-aastased ja vanemad).

Dasergin’i soovitatav annus on üks tablett üks kord ööpäevas.

Vahelduva allergilise riniidi (sümptomid esinevad vähem kui 4 päeva nädalas või vähem kui 4 nädalat) korral tuleb ravi määramisel lähtuda patsiendi haigusloost ning ravi võib katkestada sümptomite kadumisel ning taasalustada nende ilmnemisel.

Püsiva allergilise riniidi (sümptomid esinevad 4 või enam päeva nädalas ning kauem kui 4 nädalat) korral võib kaaluda patsientidel pideva ravi kasutamist allergeeniga kokkupuutumise perioodide vältel.

Lapsed

Kliinilistest uuringutest saadud andmed desloratadiini kasutamise kohta 12…17-aastastel noorukitel on piiratud (vt lõigud 4.8 ja 5.1).

Dasergin 5 mg õhukese polümeerikattega tablettide ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Manustamisviis

Suukaudne.

Tableti võib võtta koos söögiga või ilma.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või loratadiini suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb Dasergin’i kasutada ettevaatusega (vt lõik 5.2).

Desloratadiini tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kelle isiklikus või perekonnaanamneesis on esinenud krambihoogusid. Eeskätt väikestel lastel on suurem võimalus uue krambihoo vallandumiseks desloratadiinravi ajal. Patsientide puhul, kellel esineb ravi ajal krambihoog, võib arst kaaluda desloratatiinravi katkestamist.

Dasergin sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, täielik laktaasipuudulikkus või glükoos-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada. See ravimpreparaat sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, st on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliinilistes uuringutes ei ole täheldatud kliiniliselt olulisi koostoimeid desloratadiini tablettide samaaegsel manustamisel erütromütsiini või ketokonasooliga (vt lõik 5.1).

Lapsed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Kliinilise farmakoloogia uuringus ei potentseerinud desloratadiin samaaegselt manustatuna alkoholiga selle toimet (vt lõik 5.1). Kuid turuletulekujärgselt on teatatud alkoholi talumatuse ja mürgistuse juhtudest. Seetõttu soovitatakse olla ettevaatlik, kui samaaegselt tarbitakse alkoholi.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Suur hulk rasedate kohta saadud andmeid (rohkem kui 1000 raseda andmed) näitab, et desloratadiini kasutamisel ei esine väärarenguid ega kahjulikku toimet lootele/vastsündinule. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on parem vältida desloratadiini kasutamist raseduse ajal.

Imetamine

Desloratadiini on tuvastatud ravitud naiste rinnaga toidetavatel vastsündinutel/imikutel. Desloratadiini toime vastsündinutele/imikutele on teadmata. Rinnaga toitmise katkestamine või ravi katkestamine/jätkamine desloratadiiniga tuleb otsustada, arvestades imetamise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.

Fertiilsus

Nii meeste kui ka naiste fertiilsuse kohta andmed puuduvad.

Toime reaktsioonikiirusele

Kliiniliste uuringute põhjal desloratadiin ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Patsiente tuleb teavitada, et enamikul inimestel ei teki uimasust. Sellele vaatamata tuleb patsientidel soovitada hoiduda vaimset erksust nõudvatest tegevustest, nagu nt autojuhtimine või masinate käsitsemine, kuni on selgunud ravimpreparaadi mõju nendele, sest ravimpreparaadid

mõjuvad inimestele erinevalt.

Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Erinevate näidustuste, sealhulgas allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria kliinilistes uuringutes on desloratadiini kasutamisel soovitatud annuses 5 mg ööpäevas kõrvaltoimeid tekkinud 3% sagedamini kui platseeboga ravitud patsientidel. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimeteks olid väsimus (1,2%), suukuivus (0,8%) ja peavalu (0,6%).

Lapsed

Kliinilises uuringus, mis hõlmas 578 patsienti vanuses 12…17 aastat, oli kõige sagedamini esinev kõrvaltoime peavalu; see ilmnes 5,9 %-l patsientidest, keda raviti desloratadiiniga ning 6,9 %-l patsientidest, kes said platseebot.

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Järgnevas tabelis on loetletud kliinilises uuringus võrreldes platseeboga sagedamini esinenud kõrvaltoimete ning teiste turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimete esinemissagedus. Esinemissagedused on määratletud kui väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt

(≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass

Esinemissagedus

Desloratadiiniga täheldatud kõrvaltoimed

Ainevahetus- ja

Teadmata

Suurenenud söögiisu

toitumishäired

 

 

Psühhiaatrilised häired

Väga harv

Hallutsinatsioonid

 

Teadmata

Ebanormaalne käitumine, agressiivsus

Närvisüsteemi häired

Sage

Peavalu

 

Väga harv

Pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne

 

 

hüperaktiivsus, krambid

Südame häired

Väga harv

Tahhükardia, südamepekslemine

 

Teadmata

QT-intervalli pikenemine

Seedetrakti häired

Sage

Suukuivus

 

Väga harv

Kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia,

 

 

kõhulahtisus

Maksa ja sapiteede häired

Väga harv

Maksa ensüümide aktiivsuse tõus, suurenenud

 

 

bilirubiinitase, hepatiit

 

Teadmata

Kollatõbi

Naha ja nahaaluskoe

Teadmata

Fotosensitiivsus

kahjustused

 

 

Lihas-skeleti ja sidekoe

Väga harv

Müalgia

kahjustused

 

 

Üldised häired ja

Sage

Väsimus

manustamiskoha

Väga harv

Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu anafülaksia,

reaktsioonid

 

angioödeem, düspnoe, sügelemine, lööve ja

 

 

urtikaaria)

 

Teadmata

Asteenia

Uuringud

Teadmata

Kehakaalu tõus

Lapsed

Teised turuletulekujärgselt teatatud teadmata esinemissagedusega kõrvaltoimed lastel olid QT-intervalli pikenemine, arütmia, bradükardia, ebanormaalne käitumine ja agressiivsus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist

võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Turuletulekujärgsel kasutamisel üleannustamisega seostatud kõrvaltoimed on sarnased raviannustega nähtule, kuid mõjude tugevus võib olla suurem.

Ravi

Üleannustamise korral tuleb rakendada standardseid meetodeid imendumata toimeaine eemaldamiseks. Soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi.

Desloratadiin ei ole hemodialüüsiga elimineeritav; peritoneaaldialüüsiga elimineeritavuse kohta andmed puuduvad.

Sümptomid

Mitmekordsete annustega kliinilises uuringus ei ilmnenud desloratadiini manustamisel annuses kuni 45 mg (9-kordne terapeutiline annus) kliiniliselt olulisi toimeid.

Lapsed

Turuletulekujärgsel kasutamisel üleannustamisega seostatud kõrvaltoimed on sarnased raviannustega nähtule, kuid mõjude tugevus võib olla suurem.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood: R06AX27

Toimemehhanism

Desloratadiin on mittesedatiivne, pika toimeajaga, perifeerse histamiini -retseptoriH selektiivne antagonist. Suukaudselt manustatud desloratadiin blokeerib selektiivselt perifeersed histamiini H- retseptorid, kuna aine ei tungi kesknärvisüsteemi.

  1. Desloratadiini antiallergilised omadused on näidatud in vitro uuringutega. Desloratadiin inhibeerib proinflammatoorsete tsütokiinide, nt IL-4, IL-6, IL-8 ja IL-13, vabanemist inimese nuumrakkudest/basofiilidest ning inhibeerib adhesioonimolekul P-selektiini ekspressiooni endoteeli rakkudel. Nende nähtuste kliiniline tähtsus vajab veel kinnitamist.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Mitmekordsete annustega tehtud kliinilistes uuringutes, kus desloratadiini manustati kuni 20 mg ööpäevas kokku 14 päeva, ei täheldatud statistiliselt või kliiniliselt olulist kardiovaskulaarset toimet. Kliinilises farmakoloogilises uuringus, kus desloratadiini manustati 45 mg ööpäevas (9-kordne terapeutiline annus) 10 päeva jooksul, ei täheldatud QTc intervalli pikenemist.

Koostoime uuringus ketokonasooli ja erütromütsiini mitmekordsete annustega ei täheldatud desloratadiini plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulist muutumist.

Desloratadiin tungib kesknärvisüsteemi halvasti. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei suurenenud soovitatud 5 mg annuse kasutamisel unisuse esinemissagedus võrreldes platseeboga. Kliinilistes uuringutes ei mõjutanud ühekordse 7,5 mg annusena manustatud desloratadiin psühhomotoorset võimekust. Ühekordne desloratadiini 5 mg annus täiskasvanutel ei mõjutanud lennuki juhtimise suutlikkuse standardnäitajaid, sh ei suurenenud unisus ega halvenenud lendamisega seotud ülesannete täitmine.

Kliinilise farmakoloogia uuringutes samaaegsel manustamisel alkoholiga ei võimendunud alkoholi toime ega suurenenud unisus. Desloratadiini ja platseeborühma vahel ei leitud psühhomotoorsete testide tulemustes märkimisväärseid erinevusi ei üksi ega koos alkoholiga manustatult.

Allergilise riniidiga patsientidel vähendas desloratadiin efektiivselt järgmisi sümptomeid: aevastamine, vesine nohu, nina sügelus, silmade sügelemine, pisaravool ja punetus, suulae sügelus. Desloratadiin hoidis sümptomeid efektiivselt kontrolli all 24 tundi.

Lapsed

12…17-aastastel noorukitel läbi viidud uuringutes ei ole desloratadiini efektiivsus selgelt tõestatud.

Lisaks kehtivale allergilise riniidi liigitusele sesoonseks ja aastaringseks, võib allergilist riniiti sümptomite kestvuse järgi omakorda määratleda vahelduvaks allergiliseks riniidiks ja püsivaks allergiliseks riniidiks. Allergilist riniiti loetakse vahelduvaks, kui sümptomid ilmnevad vähem kui 4 päeval nädalas või vähem kui 4 nädalat. Kui aga sümptomid püsivad 4 või enam päeva nädalas või rohkem kui 4 nädalat, on tegu püsiva allergilise riniidiga.

Rinokonjunktiviidi patsientide elukvaliteedi küsitluse kohaselt leevendas desloratadiin efektiivselt sesoonse allergilise riniidi talumist. Enim vähenes praktiliste probleemide ja sümptomite tõttu häiritud igapäevaste tegevuste hulk.

Urtikaarsete seisundite uurimisel kasutati mudelina kroonilist idiopaatilist urtikaariat, kuna sõltumata haiguse etioloogiast on patofüsioloogia sarnane ning kroonilise haigusega patsiente on lihtsam jälgimise alla võtta. Kuna kõiki urtikaarseid haigusi põhjustavaks faktoriks on histamiini vabanemine, siis vastavalt ravijuhenditele on desloratadiin tõenäoliselt efektiivne ka teiste urtikaarsete seisundite leevendamisel lisaks kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomitele.

Kahes platseebokontrolliga 6-nädalases kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringus vähendas desloratadiin efektiivselt sügelust ja kuplade suurust ning arvu juba esimese ravipäeva lõpuks. Kõigis uuringutes püsis efekt kogu 24-tunnise annustamisintervalli kestel. Sarnaselt teistele antihistamiinikumide kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringutele jäi väike osa patsiente, kes antihistamiinikumidele ei reageerinud, uuringust välja. 55%-l desloratadiiniga ravitud patsientidest 50% vähenes sügelemine üle 50%, võrreldes 19% platseeboga ravitud patsientidega. Ravi desloratadiiniga vähendas ühtlasi märkimisväärselt unehäireid ja päevaste tegevuste häiritust, mida hinnati 4-punktilisel skaalal.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Desloratadiini plasmakontsentratsiooni on võimalik mõõta 30 minutit pärast manustamist. Desloratadiin imendub hästi ja jõuab maksimaalse kontsentratsioonini ligikaudu 3 tundi pärast manustamist. Keskmine eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg on 27 tundi. Desloratadiini kumulatsiooniaste on vastavuses tema poolväärtusajaga (ligikaudu 27 tundi) ja annustamissagedusega üks kord ööpäevas. Desloratadiini biosaadavus sõltus proportsionaalselt annusest vahemikus

5…20 mg.

Tavalise sesoonse allergilise riniidi populatsiooniga demograafiliselt võrreldavate patsientidega tehtud farmakokineetilises uuringus saavutas 4% patsientidest kõrgema desloratadiini kontsentratsiooni. See protsent võib erineva etnilise tausta korral varieeruda. Maksimaalne desloratadiini kontsentratsioon oli 3 korda kõrgem ligikaudu 7 tundi pärast manustamist, eliminatsiooni poolväärtusajaga ligikaudu 89 tundi. Ravimi ohutusprofiil nendel indiviididel ei erinenud populatsiooni keskmisest.

Jaotumine

Desloratadiin seondub mõõdukalt plasma valkudega (83...87%). Desloratadiini manustamisel üks kord päevas (5…20 mg) 14 päeva jooksul ei ole kliiniliselt olulist ravimi kuhjumist täheldatud.

Biotransformatsioon

Desloratadiini metaboliseeriv ensüüm ei ole veel identifitseeritud ja seetõttu ei saa täielikult välistada mõningaid koostoimeid teiste ravimitega. Desloratadiin ei inhibeeri in vivo ensüümi CYP3A4. In vitro uuringutes on näidatud, et ravim ei inhibeeri CYP2D6 ja ei ole substraadiks ega inhibiitoriks P- glükoproteiinidele.

Eritumine

Desloratadiini ühekordse 7,5 mg annusega tehtud uuringus ei mõjutanud toit (rasvane kaloriterikas hommikueine) desloratadiini jaotuvust. Teises uuringus ei mõjutanud greipfruudimahl desloratadiini jaotuvust.

Neerukahjustusega patsiendid

Desloratadiini farmakokineetikat võrreldi tervetel uuritavatel ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel ühes ühekordse annusega ja ühes mitmekordsete annustega uuringus. Ühekordse annusega uuringus oli desloratadiini ekspositsioon ligikaudu 2 korda suurem kerge kuni mõõduka kroonilise neerupuudulikkusega uuritavatel ja 2,5 korda suurem raske kroonilise neerupuudulikkusega uuritavatel võrreldes tervete uuritavatega. Mitmekordsete annustega uuringus saavutati tasakaaluseisund 11 päeva järel ja võrreldes tervete uuritavatega oli desloratadiini ekspositsioon ligikaudu 1,5 korda suurem kerge kuni mõõduka kroonilise neerupuudulikkusega ning ligikaudu 2,5 korda suurem raske kroonilise neerupuudulikkusega isikutel. Kummaski uuringus ei olnud muutused desloratadiini ega 3-hüdroksüdesloratadiini ekspositsioonis (AUC ja CMAX) kliiniliselt olulised.

Prekliinilised ohutusandmed

Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Desloratadiini ja loratadiini mittekliinilised uuringud ei näita kvalitatiivseid või kvantitatiivseid erinevusi desloratadiini ja sellega võrreldaval tasemel loratadiini toksilisuse profiilis.

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kartsinogeensuse puudumine on näidatud desloratadiiniga ja loratadiiniga tehtud uuringutes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Mikrokristalliline tselluloos

Hüpromelloos

Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks)

Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)

Maisitärklis

Laktoosmonohüdraat

Talk

Tableti kate:

Hüpromelloos

Makrogool 400

Laktoosmonohüdraat

Titaandioksiid (E171)

Indigokarmiin (E132)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blister (OPA/Alu/PVC//Alu): 10 õhukese polümeerikattega tabletti karbis.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.07.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2018