Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Diclac 23,2 mg/g geel
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks gramm geeli sisaldab diklofenakki 23,2 mg diklofenakdietüülamiinina, mis vastab 20 mg diklofenaknaatriumile.
INN. Diclofenacum
Teadaolevat toimet omavad abiained: Üks gramm geeli sisaldab 50 mg propüleenglükooli (E 1520), 0,2 mg butüülhüdroksütolueeni (E 321), kuni 0,01 mg heksüülbensoaati, kuni 0,001 mg tsitraali ja kuni 0,001 mg eugenooli.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Geel. Viskoosne valge iseloomuliku lõhnaga geel, mille pH on 6,5...8,0.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Nõrga kuni mõõduka valu paikne lühiajaline sümptomaatiline ravi lihase ja liigese vigastuste (nt sporditraumad) korral, täiskasvanutel ja noorukitel alates 14 aasta vanusest.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud ning 14-aastased ja vanemad noorukid Diclaci geeli kasutatakse kaks korda ööpäevas (eelistatavalt hommikul ja õhtul).
Sõltuvalt ravitava piirkonna suurusest on vaja kirsi kuni kreeka pähkli suurust kogust, mis vastab 2...4 g geelile (46,4...92,8 mg diklofenakdietüülamiini soola), mis vastab 40...80 mg diklofenaknaatriumile. Sellest piisab 400...800 cm2 suuruse ala raviks.
Maksimaalne ööpäevane koguannus on 8 mg geeli, mis vastab 185,6 mg-le diklofenak-N-etüületaanamiinile (mis vastab 160 mg-le diklofenaknaatriumile).
Ravi kestus sõltub sümptomitest, kaasuvast haigusest ja saavutatud kliinilisest ravivastusest.
Arstiga nõu pidamata ei tohi ravimit kasutada üle 7 päeva.
Kui sümptomid 7 päeva kestnud raviga ei parane või halvenevad, tuleb pidada nõu arstiga.
Eakad (65 aastat ja vanemad) Eakatel võib raviks kasutada tavapärast täiskasvanute annust. Võimalike kõrvaltoimete profiili tõttu
tuleb eakaid hoolikalt jälgida.
Neerukahjustus Neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada.
Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada.
Lapsed Efektiivsuse ja ohutuse kohta alla 14-aastastel lastel ja noorukitel ei ole piisavalt andmeid (vt ka lõik 4.3).
Manustamisviis
Kutaanne.
Geel kantakse õhukese kihina ravitavatele kehaosadele ja masseeritakse õrnalt naha sisse. Kui ravitav piirkond ei ole käelabad, tuleb käed pärast paberrätikuga puhtaks pühkida ja seejärel pesta.
Kui nahale on kogemata kantud liiga palju geeli, tuleb liigne geel paberrätikuga ära pühkida.
Paberrätik tuleb kõrvaldada koos olmejäätmetega, et vältida kasutamata ravimi sattumist vesikeskkonda.
Enne sidemega katmist (vt ka lõik 4.4) tuleb geelil lasta mõni minut nahal kuivada.
4.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
- Anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid (nt astmahood, urtikaaria, angioödeem või äge riniit)
atsetüülsalitsüülhappe või mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-de) suhtes.
- Raseduse kolmas trimester.
- Lapsed ja alla 14-aastased noorukid.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Süsteemsetekõrvaltoimete (diklofenaki süsteemsete ravimvormide korral) tekke võimalusega tuleb arvestada juhul, kui ravimit kasutatakse soovitatavast suuremates annustes ja pikema aja jooksul (vt lõik 4.2). Ravimit tohib kanda ainult tervele, kahjustamata, nahahaiguste ja -vigastuste tunnusteta nahale. Vältida tuleb ravimi sattumist silma või limaskestadele ning ravimit ei tohi manustada suu kaudu (vt lõigud 4.2 ja 4.3).
Kui ravi ajal diklofenakiga tekib nahalööve, tuleb ravi katkestada.
Ravi ajal võib tekkida valgustundlikkus, mis avaldub pärast päikesevalgusega kokkupuutumist nahareaktsioonidena.
Paikset diklofenakki võib kasutada koos mitteoklusiivse sidemega, aga mitte koos õhutiheda oklusiivse sidemega.
Mitte kasutada suurel kehapinnal. Kasutada paikselt ainult valutavatel kehaosadel.
Teave abiainete kohta Diclac geel sisaldab:
- 50 mg/g propüleenglükooli (E1520), mis võib põhjustada nahaärritust;
- 0,2 mg/g butüülhüdroksütolueeni (E321), mis võib põhjustada paikseid nahareaktsioone (nt kontaktdermatiiti) või silmade ja limaskestade ärritust;
- kuni 0,01 mg/g heksüülbensoaati, mis võib põhjustada paikset ärritust;
- lõhnaaineid tsitraali ja eugenooli, mis võivad põhjustada allergilist reaktsiooni. Peale selle, et ülitundlikel patsientidel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, võib sensibilisatsioon ilmneda ka patsientidel, kes ei ole ülitundlikud.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kuna süsteemne imendumine on diklofenaki paiksel manustamisel väga vähene, on koostoimete teke ettenähtud kasutamisel ebatõenäoline.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Diklofenaki süsteemne kontsentratsioon pärast paikset manustamist on väiksem kui suukaudsete preparaatide kasutamisel. Süsteemsete MSPVA-de kasutamise kogemustel põhinevad soovitused on järgmised.
Rasedus Prostaglandiinide sünteesi inhibitsioon võib kahjustada rasedust ja/või loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed viitavad, et prostaglandiini sünteesi inhibiitorite kasutamine raseduse varases järgus suurendab raseduse katkemise ning südame väärarendite ja gastroskiisi riski. Kardiovaskulaarse väärarendi tekke absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-ni. Risk eeldatavasti suureneb annuse suurenedes ja ravi pikenedes. Loomadel põhjustab prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamine sagenenud pre- ja postimplantatsioonilist lootesurma ning embrüofetaalset letaalsust. Veel on loomadel, kellele manustati organogeneesi perioodil prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid, teatatud mitmesuguste (sh kardiovaskulaarsete) väärarendite suuremast esinemissagedusest (vt lõik 5.3).
Diclac geeli kasutamise kohta rasedatel kliinilised andmed puuduvad. Kuigi süsteemne ekspositsioon on suukaudse manustamisega võrreldes väiksem, ei ole teada, kas pärast diklofenaki paikset manustamist tekkiv süsteemne ekspositsioon võib olla lootele kahjulik. Diklofenakki ei tohi kasutada raseduse esimese ja teise trimestri ajal, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Kui seda kasutatakse, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.
Raseduse kolmandal trimestril võib prostaglandiinide süntetaasi inhibiitorite, sealhulgas diklofenaki süsteemne kasutamine kutsuda lootel esile kardiopulmonaalseid ja renaalseid toksilisi toimeid. Raseduse lõpus võib nii emal kui ka lapsel pikeneda veritsusaeg ning sünnitegevus võib edasi lükkuda. Seega on diklofenak raseduse viimasel trimestril vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Imetamine Diklofenak eritub väikestes kogustes rinnapiima. Kuid diklofenaki geeli kasutamisel raviannustes ei ole siiski oodata mingit toimet rinnapiimatoidul olevale imikule. Kuna puuduvad kontrolliga uuringud imetavatel naistel, võib seda ravimit imetamise ajal kasutada ainult arsti soovitusel. Sel juhul ei tohi diklofenaki geeli kanda imetava naise rindadele, mujale suurtele nahapindadele ega pikema aja vältel.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Paikselt kasutatav diklofenak ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on järgnevalt loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduste kaupa. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg- ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas sagedusrühmas on kõrvaltoimed loetletud tõsiduse
vähenemise järjekorras.
Infektsioonid ja infestatsioonid Väga harv Pustuloosne lööve Immuunsüsteemi häired Väga harv Ülitundlikkus (sh urtikaaria), angioödeem
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Väga harv Astma Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage Dermatiit (sh kontaktdermatiit), lööve, erüteem, ekseem, sügelus Harv Bulloosne dermatiit Väga harv Fotosensitiivsusreaktsioon
Kui seda ravimit kantakse suurtele nahapindadele või kasutatakse pikema aja vältel, ei saa välistada süsteemsete kõrvaltoimete (nt neerude, maksa või seedetraktiga seotud kõrvaltoimed, süsteemsed ülitundlikkusreaktsioonid) tekke võimalust. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Kuna paiksel kasutamisel on diklofenaki süsteemne imendumine vähene, siis on üleannustamine ebatõenäoline. Kui kasutatud on soovitatavast annusest märksa suuremat geelikogust, tuleb geel nahalt eemaldada ja veega maha pesta.
Kui diklofenaki geeli on juhuslikult alla neelatud, siis võivad tekkida sarnased kõrvaltoimed nagu süsteemse diklofenaki üleannustamisel (üks 50 g tuub sisaldab toimeainet koguses, mis vastab 1000 mg diklofenaknaatriumile).
Kui pärast geeli juhuslikku neelamist tekivad märgatavad süsteemsed kõrvaltoimed, tuleb kasutada üldisi ravivõtteid, mida kasutatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mürgistuste korral. Tuleb kaaluda maoloputust ja aktiivsöe kasutamist, eriti juhul, kui sissevõtmisest on möödas vähe aega.
Spetsiifilist antidooti ei teata.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: paikselt kasutatavad preparaadid liigese- ja lihasevalude korral, mittesteroidsed põletikuvastased ained paikseks kasutamiseks ATC-kood: M02AA15
Toimemehhanism Diklofenak on tugevatoimeline mittesteroidne põletikuvastane ravim. See avaldab ravitoimet peamiselt tsüklooksügenaas-2 (COX-2) inhibeerimise teel prostaglandiinide sünteesi pärssimise kaudu. Diklofenaki tõhusus on tõestatud loomkatsetes tavapärastel põletikumudelitel, kus see on pärssinud prostaglandiinide sünteesi. Inimesel leevendab diklofenak põletikust põhjustatud valu, turset ja palavikku. Veel inhibeerib diklofenak pöörduvalt ka ADP ja kollageeni indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.
Kliiniline efektiivus Kliinilises uuringus hüppeliigese nihestusega patsientidel (VOPO-P-307) vähendas 23,2 mg diklofenakdietüülamiini/g geel valu (liikumisel tekkiv valu). Esmane tulemusnäitaja, st VAS 4. päeval, vähenes 100 mm visuaalsel analoogskaalal 49 mm võrra patsientidel, keda raviti 23,2 mg diklofenak dietüülamiini/g geeliga, võrreldes 25 mm vähenemisega platseebot saanud patsientidel (p<0,0001). Mediaanaeg, mis kulus liikumisel tekkiva valu vähendamiseks 50% võrra, oli 4 päeva diklofenakgeeliga ja 8 päeva platseeboga (p<0,0001).
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Naha kaudu imendunud diklofenaki kogus on võrdeline ravitava piirkonna suurusega ja sõltub nii manustatud koguannusest kui ka naha niisutatusest. Pärast diklofenakdietüülamiini soola sisaldava (23,2 mg/g) geeli paikset manustamist ligikaudu 400 cm2 suurusele nahapinnale oli toimeaine plasmakontsentratsiooni põhjal määratud süsteemse ekspositsiooni ulatus ekvivalentne neli korda ööpäevas manustatud diklofenaki 10 mg/g geeliga. Ekvivalentsete diklofenaknaatriumi annuste puhul oli diklofenaki suhteline biosaadavus (arvutatud AUC väärtuste suhte järgi) diklofenakdietüülamiini geeliga (23,2 mg/g) ravimise 7. päeval tabletiga võrreldes 4,5%. Imendumiskiirust ei mõjutanud ravitava piirkonna katmine niiskust ja auru läbilaskva sidemega.
Jaotumine Pärast paikse diklofenaki manustamist labakäe- ja põlveliigestele mõõdeti diklofenaki kontsentratsiooni plasmas, sünoviaalkoes ja sünoviaalvedelikus. Maksimaalne plasmakontsentratsioon oli ligikaudu 100 korda väiksem kui pärast sama koguse diklofenaki suukaudset manustamist.
99,7% diklofenakist seondub seerumivalkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%).
Biotransformatsioon Diklofenaki biotransformatsioon toimub osaliselt intaktse molekuli glükuroonimise teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse hüdroksüülimise teel, mille tulemusel moodustub mitu fenoolset metaboliiti, millest enamik konverteeritakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks neist fenoolsetest metaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuid palju vähemal määral kui diklofenak.
Eritumine Diklofenaki süsteemne kogukliirens plasmast on 263 ±56 ml/min. Terminaalne poolväärtusaeg plasmas on 1–2 tundi. Ka neljal metaboliidil, sealhulgas kahel aktiivsel metaboliidil, on plasmas lühike poolväärtusaeg, 1–3 tundi. Ühel metaboliidil – 3'-hüdroksü-4'-metoksüdiklofenakil – on pikem poolväärtusaeg, aga aine on praktiliselt inaktiivne. Diklofenak ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Neeru- ja maksakahjustus Neerukahjustusega patsientidel ei eeldata diklofenaki ega selle metaboliitide kuhjumist.
Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud tsirroosiga patsientidel on diklofenaki kineetika ja metabolism samasugused nagu ilma maksahaiguseta patsientidel.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse prekliiniliste uuringute andmed ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele, välja arvatud need, mida on selle ravimi omaduste kokkuvõtte teistes lõikudes juba kirjeldatud. Loomkatsetes avaldus süsteemselt manustatud diklofenaki krooniline toksilisus peamiselt seedetrakti kahjustuste ja haavanditena. Kaks aastat kestnud toksilisuse uuringus ilmnes diklofenakiga ravitavatel rottidel annusest sõltuv südametromboosi avaldumuse suurenemine.
Reproduktsioonitoksilisuse loomkatsetes pärssis süsteemselt manustatud diklofenak küülikutel ovulatsiooni ning mõjus rottidel kahjulikult implantatsioonile ja varasele embrüonaalsele arengule. Diklofenaki mõjul pikenes gestatsiooni- ja poegimisaeg. Diklofenaki embrüotoksilist toimet uuriti
kolmel loomaliigil (rott, hiir, küülik). Emasloomale toksiliste annuste korral täheldati lootesurma ja kasvupeetust. Olemasolevate mittekliiniliste andmete põhjal ei peeta diklofenakki teratogeenseks. Emasloomale toksilistest annustest väiksemad annused ei mõjutanud järglaste postnataalset arengut.
Keskkonnariski hindamine: Diklofenak on ohtlik veekeskkonnale (vt lõik 6.6).
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Propüleenglükool (E1520) Oleüülalkohol Isopropüülalkohol Butüülhüdroksütolueen (E321) Dietüülamiin Kerge vedel parafiin Makrogooltsetostearüüleeter Karbomeer 980 F Kokoüülkaprülokapraat Parfüümkreem 1876601 (sisaldab heksüülbensoaati, tsitraali, eugenooli) Puhastatud vesi
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Geel on pakendatud lamineeritud alumiiniumist tuubi, millel on HDPE-st ülaosa ning mis on suletud kattega ja polüpropüleenist korgiga.
Pakendi suurused: 50 g, 100 g, 150 g ja 180 g tuubid. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
See ravimpreparaat võib olla keskkonnaohtlik (vt lõik 5.3).
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Sandoz d.d. Verovškova 57 SI-1000 Ljubljana Sloveenia
8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1195625
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.04.2025
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2025