Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Diclac 100, 100 mg rektaalsuposiidid
Diclac, 75 mg/3 ml süstelahus
Diclac ID 75 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Diclac ID 150 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Diclac 100: üks rektaalsuposiit sisaldab 100 mg diklofenaknaatriumi.
Diclac: üks 3 ml süstelahusega ampull sisaldab 75 mg diklofenaknaatriumi.
Diclac ID 75 mg : üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 12,5 mg kiiresti vabanevat
diklofenaknaatriumi ja 62,5 mg aeglaselt vabanevat diklofenaknaatriumi.
Diclac ID 150 mg : Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 25 mg kiiresti vabanevat
diklofenaknaatriumi ja 125 mg aeglaselt vabanevat diklofenaknaatriumi.
INN. Diclofenacum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3.
RAVIMVORM
Rektaalsuposiit kreemjas, sileda pinnaga, lõhnatu, pikliku kujuga.
Süstelahus selge, värvitu, kergelt lõhnav, õlijas vedelik.
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett kahekihiline, ümmargune, lame, valge-roosa värvusega.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Valu ja reumaatilised haigused.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.4).
Diklofenakki annustatakse sõltuvalt haiguse raskusest. Soovitatav annus on 50...150 mg
diklofenaknaatriumi päevas, jagatuna 1...3-ks üksikannuseks.
Täiskasvanud
Soovitatav algannus on 100...150 mg ööpäevas. Kergemal juhul, samuti kestval ravil, piisab tavaliselt
75...100 mg-st ööpäevas.
Ööpäevane annus tuleks üldiselt jagada 2...3 osaks. Öise valu ja hommikuse jäikuse vältimiseks võib
päevast tablettravi täiendada rektaalsuposiitidega ööseks (maksimaalne lubatud annus 150 mg
ööpäevas).
Primaarse düsmenorröa korral tuleks annust kohandada individuaalselt, kuid üldiselt on ööpäevane
annus 50...150 mg. Alustada tuleks annusega 50...150 mg, vajadusel võib annust suurendada kuni
200 mg ööpäevas mitme menstruatsioonitsükli vältel. Ravi tuleb alustada kohe, kui ilmnevad
sümptomid ja sõltuvalt sümptomatoloogiast jätkata paar päeva.
1
Lapsed ja noorukid
Diclac süstelahus on vastunäidustatud alla 18-aastastel noorukitel ja lastel selle suure
toimeainesisalduse tõttu.
Diclac 100 mg rektaalsuposiidid on vastunäidustatud alla 18-aastastel noorukitel ja lastel.
Diclac ID 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on vastunäidustatud alla 18-aastastel
noorukitel ja lastel.
Diclac ID 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on vastunäidustatud alla 15-aastastel
noorukitel ja lastel.
Diclac 100 mg rektaalsuposiidid
Rektaalsuposiit tuleb manustada rektaalselt, soovitatavalt pärast soole tühjendamist. Rektaalsuposiit
on mõeldud kasutamiseks ainult rektaalselt, seda ei tohi manustada suukaudselt.
Diclac süstelahus
Süstelahus on näidustatud ainult juhul, kui vajatakse eriti kiiret toime saabumist või kui
peroraalne või rektaalne manustamine ei ole võimalik. Reeglina tehakse ainult üks süst ravi
alustamiseks. Diklofenaknaatriumi süstelahust tuleb manustada intramuskulaarselt, süstides ravimit
sügavale tuharalihasesse (ülemisse välimisse neljandikku), et vähendada närvi- või koekahjustuse
riski. Kui ööpäevas on vajalik kahe annuse manustamine, tuleb teine annus süstida teise tuharasse.
Diclac ID 75 mg
Täiskasvanud manustavad 1 tableti (vastavalt 75 mg diklofenaknaatriumi). Ööpäevas võib manustada
kokku 2 tabletti (vastavalt 150 mg diklofenaknaatriumi).
Diclac ID 150 mg
Täiskasvanud manustavad 1 tableti (vastavalt 150 mg diklofenaknaatriumi).
Soovitatav annus vastab maksimaalsele ööpäevasele annusele ning seda ei tohi ületada.
Manustamismeetod
Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb manustada närimata, koos rohke vedelikuga ja
mitte tühja mao peale. Tundliku mao korral soovitatakse toimeainet prolongeeritult vabastavaid
tablette võtta söögi ajal.
Diklofenakravi kestuse otsustab arst.
Reumaatiliste haiguste korral võib osutuda vajalikuks diklofenaki kasutamine pikema aja vältel.
4.3 Vastunäidustused
·
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
· Anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või
perforatsioon.
· Äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat
haavandumise või verejooksu juhtu).
·
Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
·
Raske maksa- ja neerupuudulikkus (vt lõik 4.4).
·
Raske südamepuudulikkus.
·
Sarnaselt kõikidele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele (MSPVA) on Diclac
vastunäidustatud neile, kellel astma, urtikaaria või ägeda nohu hooge kutsuvad esile
atsetüülsalitsüülhape või teised MSPVA-d.
· Ebaselged vereloome- ja verehüübimishäired.
· Alla 15-aastased lapsed (Diclac ID 75 mg).
· Alla 18-aastased lapsed (Diclac ID 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid,
Diclac süstelahus, Diclac rektaalsuposiidid)
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
2
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.2, ja allpool Seedetrakti riskid ja
Kardiovaskulaarsed riskid).
Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku
retentsiooni ja tursetega.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pika-ajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.
Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite
haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast
põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega ( sh hüpertensioon,
hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pika-ajalist ravi alustada pärast
põhjalikku kaalutlust.
Seedetrakti riskid
Kõigi MSPVA-de, sh diklofenaki puhul on teatatud seedetrakti verejooksust, haavandist või
perforatsioonist, mis võib osutuda fataalseks ja mis võivad tekkida ükskõik millises ravi faasis ilma
eelnevate sümptomiteta või kui patsiendil ei ole anamneesis esinenud raskeid seedetrakti sümptomeid.
Raskemad tagajärjed võivad tekkida just eakamatel patsientidel. Kui Diclac"i manustamise ajal on
tekkinud seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.
Sarnaselt teistele MSPVA-dele, sh diklofenak, tohib Diclac"i manustada väga ettevaatlikult seedetrakti
haigusele viitavate sümptomite korral või seedetrakti haavandi, verejooksu või perforatsiooni
esinemisel anamneesis (vt lõik 4.8). Seedetrakti verejooksu oht on suurem suuremate MSPVA-de
annuste manustamisel ja patsientidel, kellel on anamneesis esinenud haavand koos verejooksu või
perforatsiooniga ning eakatel patsientidel.
Seedetrakti toksilisuse vähendamiseks patsientidel, kellel on anamneesis olnud haavand koos
verejooksu või perforatsiooniga ning eakatel patsientidel, tuleb alg- ja säilitusannusena kasutada
minimaalset efektiivset annust.
Vähendamaks kõrvaltoimeid seedetraktile võiks nimetatud patsientidele ja atsetüülsalitsüülhappe verd
vedeldavaid annuseid kasutavatele patsientidele ning teisi seedetrakti kõrvaltoimeid soodustavaid
ravimeid kasutavatele patsientidele määrata kombineeritud ravi koos protektiivsete ravimitega (nt
prootonpumba inhibiitorid või misoprostool).
Anamneesis seedetrakti toksilisusega patsiendid, eriti eakad patsiendid, peaksid teavitama arsti, kui
neil esinevad seedetrakti sümptomid (eriti verejooks). Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes
saavad samaaegselt seedetrakti haavandit ja verejooksu soodustavaid ravimeid, nagu süsteemseid
glükokortikosteroide, antikoagulante, trombotsüütide agregatsiooni inhibeerivaid ravimeid või
selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (vt lõik 4.5).
Hoolikas jälgimine ja ettevaatus on vajalik haavandilise koliidi või Crohn"i tõvega patsientidel, sest
nende seisund võib halveneda (vt lõik 4.8).
Nahareaktsioonid
MSPVA-de, sh Diclac, kasutamisel on esinenud väga harvadel juhtudel raskeid nahareaktsioone,
millest mõned on osutunud fataalseks, sh eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnson"i sündroom ja
toksiline epidermolüüs (vt lõik 4.8). Need reaktsioonid tekivad tavaliselt ravi alguses, sümptomite
avaldumine toimub enamikel juhtudel esimese ravikuu jooksul. Diclac"i kasutamine tuleb katkestada,
kui tekivad esimesed nahalööbe nähud, limaskesta kahjustused või teised ülitundlikkusreaktsioonid.
3
Sarnaselt teistele MSPVA-dele võivad allergilised reaktsioonid harvadel juhtudel tekkida (sh
anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid) diklofenakiga ka siis, kui ravimit pole varem kasutatud.
Oma farmakodünaamilistest omadustest tingituna võib diklofenak sarnaselt teistele MSPVA-dele
maskeerida põletiku sümptomeid.
Laktoosi talumatus
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosi.
Patsiendid, kellel esineb pärilik galaktoosi talumatus, Lapp"i laktaasi puudulikkus või glükoos-
galaktoosi imendumishäire ei tohi seda ravimit võtta.
Diclac"i samaaegset kasutamist koos süsteemsete MSPVA-dega, sh tsüklooksügenaas-2 selektiivsete
inhibiitoritega, tuleks tõendamata sünergistliku koostoime ja võimalike täiendavate kõrvaltoimete
puudumise tõttu vältida.
Eakad
Vastavalt üldisele ravipraktikale soovitatakse eakatele patsientidele ravimit manustada ettevaatusega,
kuna vanuritel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja
perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.
Eelkõige soovitatakse minimaalset efektiivset annust kasutada nõrgestatud või väikese kehakaaluga
eakatel patsientidel.
Astmaga patsiendid
Patsientidel, kellel on astma, sesoonne allergiline nohu, ninalimaskesta turse (nt ninapolüübid),
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus või hingamisteede kroonilised infektsioonid (eriti allergilise
nohu sarnaste sümptomitega), esineb sagedamini MSPVA-de vastu reaktsioone nagu astma ägenemine
(nn analgeetikumide talumatus/analgeetikum-astma), Quincke"i ödeemi või urtikaariat. Seepärast on
nende patsientide puhul vajalikud erilised ettevaatusabinõud (valmisolek hädaolukorraks). Sama
kehtib ka patsientide kohta, kes on allergilised teistele toimeainetele, nt on varem tekkinud
nahareaktsioonid, pruritus või urtikaaria.
Eriline ettevaatus on vajalik Diclac"i parenteraalsel manustamisel bronhiaalastmaga patsientidele,
kuna astma sümptomid võivad ägeneda.
Toimed maksale
Hoolikas jälgimine on vajalik Diclac"i määramisel halvenenud maksafunktsiooniga patsientidele, sest
nende seisund võib halveneda.
Sarnaselt teistele MSPVA-dega, sh diklofenak, võib Diclac põhjustada maksaensüümide aktiivsuse
suurenemist. Diclac"i pikaajalise ravi korral on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Kui
maksafunktsiooni kahjustus säilub või süveneb, või kui tekivad muud häired (eosinofiilia,
nahalööbed), tuleb ravi katkestada. Diklofenaki kasutamisega võib alata ilma prodromaalsümptomiteta
hepatiit.
Ettevaatlikult tuleb Diclac"i kasutada maksa porfüüria korral, sest ravim võib provotseerida hoogu.
Toimed neerudele
Seoses MSPVA-de, sh diklofenaki raviga on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest, mistõttu on eriline
ettevaatus vajalik südame- ja neerufunktsiooni häirega, anamneesis hüpertensiooniga ning eakate
patsientide puhul, samaaegsel diureetikumide kasutamisel või neerufunktsiooni märkimisväärselt
mõjutava ravimi kasutamisel ja ükskõik millisel põhjusel tekkinud rakuvälise vedeliku mahu olulise
languse korral (näiteks enne või pärast suurt operatsiooni) (vt lõik 4.3). Nimetatud juhtudel tuleb
jälgida neerufunktsiooni. Ravi katkestamisel taastub tõenäoliselt ravieelne seisund.
Toimed verepildile
Diclac"i soovitatakse kasutada lühiajaliselt. Kui Diclac"i manustatakse pikema aja vältel, tuleks
sarnaselt teistele MSPVA-dele jälgida verepilti.
Hoolikas jälgimine on vajalik ka verehüübimishäiretega patsientide puhul, kuna Diclac võib
pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni.
4
Diklofenak võib maskeerida infektsiooni sümptomeid. Eriline ettevaatus on vajalik eakate patsientide
ning südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpertensiooni ja maksa või neerude funktsioonihäiretega
patsientide puhul.
Viljakus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenaki kasutamine mõjutada naise viljakust ega ole soovitatav
naisele, kes soovib rasestuda. Naised, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse
viljakusuuringuid, peaksid kaaluma diklofenaki kasutamise lõpetamist.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Järgnev puudutab koostoimeid, mida on täheldatud erinevate diklofenaki ravimvormide puhul:
Liitium: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada liitiumi sisaldust plasmas. Soovitatav
on jälgida seerumi liitiumisisaldust.
Digoksiin: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada digoksiini sisaldust plasmas.
Soovitatav on jälgida seerumi digoksiinisisaldust.
Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid: sarnaselt teistele MSPVA-dele võib diklofenak
samaaegsel manustamisel pärssida diureetikumide või antihüpertensiivsete ravimite (nt beeta-
adrenoblokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) toimet. Seepärast tuleb
nimetatud kombinatsiooni manustada ettevaatusega ja patsientidel, eriti eakatel, tuleks perioodiliselt
kontrollida vererõhku. Patsientidele tuleks tagada adekvaatne hüdreeritus ja kontrollida kombineeritud
ravi alustamisel ja ravi jooksul neerufunktsiooni, seda eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite korral,
et vältida nefrotoksilisust.
Samaaegne kaaliumisäästvate ravimite kasutamine võib põhjustada kaaliumitaseme tõusu, mida tuleb
seetõttu sageli jälgida (vt lõik 4.4).
Teised MSPVA-d ja glükokortikosteroidid: diklofenaki ja teiste süsteemsete MSPVA-de või
glükokortikosteroidide samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete
esinemissagedust (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid ja trombotsüütide agregatsiooni inhibeerivad ravimid: ettevaatus on vajalik, sest
samaaegne manustamine võib suurendada ohtu verejooksu tekkele (vt lõik 4.4). Kuigi kliiniliste
uuringute põhjal ei mõjuta diklofenak antikoagulantide toimet, on diklofenaki ja antikoagulantravi
samaaegsel kasutamisel üksikutel juhtudel kirjeldatud verejooksude sagenemist. Seetõttu tuleks
antikoagulantravi saavaid patsiente pidevalt jälgida.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): süsteemsete MSPVA-de, sh diklofenaki
ja SSRI-de samaaegne manustamine võib suurendada ohtu seedetrakti verejooksu tekkele (vt lõik 4.4).
Diabeediravimid: kliiniliste uuringute põhjal võib diklofenakki manustada samaaegselt suukaudsete
diabeediravimitega ning see ei mõjuta kummagi ravimi kliinilist toimet. Siiski on üksikute juhtudena
kirjeldatud hüpo- ja hüperglükeemiliste toimete teket, mille puhul tuli diklofenakravi ajal kohandada
diabeediravimite annuseid. Seetõttu on samaaegse ravi korral ettevaatusabinõuna soovitatav
kontrollida vere glükoosisisaldust.
Metotreksaat: ettevaatus on vajalik, kui MSPVA-d, sh diklofenakki on manustatud vähem kui 24
tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist, kuna metotreksaadi sisaldus veres võib tõusta ja
toksilisus suureneda.
Tsüklosporiin: sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak suurendada tsüklosporiini
nefrotoksilisust mõjutades renaalseid prostaglandiine. Seetõttu tuleb kasutada diklofenaki tavalisest
väiksemaid annuseid.
5
Kinoloonirea antibiootikumid: üksikjuhtudena on kirjeldatud krambihoogude teket, mis võib olla
seotud kinoloonide ja MSPVA-de samaaegse kasutamisega.
Atsetüülsalitsüülhape: atsetüülsalitsüülhape tõrjub diklofenaki välja tema seondumiskohtadelt ning
seetõttu on nende samaaegne kasutamine vastunäidustatud. Samuti on kõrvaltoimete suurenemise ohu
tõttu vastunäidustatud teiste MSPVA-de kasutamine.
Kolestüramiin ja kolestipool: kolestüramiin ja kolestipool vähendavad suukaudselt manustatava
diklofenaki biosaadavust.
Misoprostool: arvatavasti põhjustab misoprostooli manustamine suures annuses diklofenaki AUC
vähenemise ja seedetrakti kõrvaltoimete esinemissageduse ja raskuse suurenemise.
Mifepristoon: MSPVA-sid (sh diklofenaki) ei tohi kasutada 8...12 päeva jooksul pärast mifepristooni
manustamist, kuna MSPVA-d võivad vähendada mifeprostooni toimet.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Diklofenaki kasutamist rasedatel ei ole uuritud. Seetõttu ei tohi Diclac"i kasutada raseduse esimese
kahe trimestri jooksul, välja arvatud juhul kui loodetav kasu emale peaks üles kaaluma potentsiaalsed
ohud lapsele. Sarnaselt teiste MSPVA-dega on diklofenaki kasutamine raseduse viimase trimestri ajal
vastunäidustatud seoses emaka inertsuse ja/või arterioosjuha enneaegse sulgumise võimalusega (vt
lõik 4.3). Loomkatsetes ei ole ilmnenud otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote
arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).
Imetamine
Sarnaselt teiste MSPVA-dega imendub diklofenakki rinnapiima väikestes kogustes. Kõrvaltoimete
vältimiseks vastsündinul on Diclac"i manustamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Nägemishäirete, pearingluse, peapöörituse, uimasuse või teiste kesknärvisüsteemi häirete korral
Diclac"i kasutamise ajal tuleb hoiduda autojuhtimisest ja masinatega töötamisest.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed (Tabel 1) on järjestatud esinemissageduse järgi, alustades kõige sagedasematest ja
kasutades järgmist terminoloogiat: väga sage (>1/10); sage ( 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1000
kuni < 1/100); harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud.
Tabelis on toodud kõrvaltoimed, mida on täheldatud erinevate diklofenaki ravimvormide puhul.
MSPVA-raviga seoses on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude kõrgenenud riskiga
(nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.4).
Seedetrakti kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini.
Tabel 1
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv:
Trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia (sh hemolüütiline ja
aplastiline aneemia), agranulotsütoos.
Immuunsüsteemi häired
Harv:
Ülitundlikkus, anafülaktiline ja anafülaktoidne reaktsioon (sh
hüpotensioon ja sokk).
Väga harv:
Angioneurootiline ödeem (sh näoturse), vaskuliit.
6
Psühhiaatrilised häired
Väga
harv:
Desorientatsioon,
depressioon, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus,
psühhootilised häired.
Närvisüsteemi häired
Sage:
Peavalu,
pearinglus.
Harv:
Uimasus.
Väga harv:
Tundlikkushäired, mäluhäired, krambid, ärevus, treemor,
aseptiline meningiit, maitsetundlikkuse muutused,
tserebrovaskulaarne kahjustus.
Silma kahjustused
Väga harv:
Nägemishäired, nägemisteravuse vähenemine, kahelinägemine.
Kõrva ja labürindi kahjustused
Sage:
Peapööritus.
Väga harv:
Kohin kõrvus, kuulmislangus.
Südame häired
Väga
harv:
Südamekloppimine,
valu rindkeres, südamepuudulikkus,
müokardiinfarkt.
Vaskulaarsed häired
Väga harv:
Hüpertensioon, vaskuliit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
Astma (sh düspnoe).
Väga
harv:
Pneumoniit.
Seedetrakti häired
Sage:
Iiveldus,
oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, valu
epigastriumis, meteorism, isutus.
Harv:
Gastriit, seedetrakti verejooks, veriokse, hemorraagiline diarröa,
veriroe, peptiline haavand veritsuse ja/või perforatsiooniga või
ilma, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga, eriti vanemas eas
patsientidel, proktiit (rektaalsuposiitide kasutamisel).
Väga harv:
Koliit (sh hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni
tõve ägenemine), kõhukinnisus, stomatiit, glossiit, söögitoru
kahjustused, isheemilised soolestriktuurid, pankreatiit;
hemorroidide ägenemine (rektaalsuposiitide kasutamisel).
Maksa ja sapiteede häired
Sage: Transaminaaside
aktiivsuse suurenemine.
Harv:
Hepatiit, ikterus, maksafunktsiooni häire.
Väga
harv:
Fulminantse
kuluga
hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage:
Nahalööve.
Harv:
Urtikaaria.
Väga harv:
bulloosne lööve, ekseem, erüteem, multiformne erüteem,
Stevensi-Johnson"i sündroom, toksiline epidermolüüs (Lyell"i
sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, alopeetsia,
valgustundlikkus, purpur, allergiline purpur, pruritus.
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv:
Äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteiinuuria, nefrootiline
sündroom, interstitsiaalne nefriit, renaalne papillaarnekroos.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Harv:
Tursed.
Süstelahuse kasutamisel:
Sageli:
Süstekoha reaktsioonid, süstekoha valu, süstekoha induratsioon
Harv:
Tursed, süstekoha nekroos
Infektsioonid ja
infestatsioonid
Väga harv:
Süstekoha abstsess
4.9 Üleannustamine
7
Sümptomid
Diklofenaki üleannustamisel puudub tüüpiline kliiniline pilt. Üleannustamisel on tekkinud järgmised
sümptomid: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, kohin kõrvus või krambid.
Raske mürgistuse korral võivad tekkida äge neerupuudulikus ja maksafunktsiooni kahjustus.
Ravi
MSPVA-de, sh diklofenaki manustamisest tingitud ägeda mürgistuse ravi on toetav ja
sümptomaatiline.
Tüsistusena tekkinud hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krambihoogude, seedetrakti ärrituse ja
hingamise depressiooni puhul kasutada toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Spetsiaalsete ravivõtete (diureesi forsseerimine, dialüüs või hemoperfusioon) abil ei ole MSPVA-d, sh
diklofenak olulisel määral organismist väljutatavad, kuna toimeaine seondub suures osas
plasmavalkudega ja läbib ulatuslikud ainevahetusprotsessid.
Potentsiaalselt ohtliku annuse tablettide manustamisel manustada aktiivsütt ja eluohtliku annuse
manustamisel maosisu eemaldamine (nt oksendamine, maoloputus).
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained;
ATC kood: M01AB05
Diklofenaknaatrium on mittesteroidne põletikuvastane/valuvastane aine, mille põletikuvastane toime
on seotud prostaglandiinide sünteesi inhibeerimisega. Seetõttu vähendab diklofenaknaatrium
põletikulisest protsessist tingitud turset ja palavikku. Lisaks pidurdab diklofenak ADP ja
kollageenindutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast suukaudset tavalise gastroresistentse ravimvormi manustamist imendub diklofenak täielikult
mao distaalses osas. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid saabuvad 1...16 tunni möödudes,
sõltuvalt maopassaazi kiirusest, keskmiselt 2...3 tunniga. Lihasesisese diklofenaki manustamise
järgselt saabub maksimaalne diklofenaki vereplasma kontsentratsioon umbes 10...20 min möödudes ja
rektaalse manustamise korral on see ligikaudu 30 min pärast manustamist. Suukaudsel manustamisel
laguneb diklofenak suurel määral esmasel maksapassaazil. Ainult 35...70% imendunud toimeainest
jõuab muutumatul kujul posthepaatilisse ringesse. Umbes 30% toimeainest eritub metaboliseerituna
roojaga.
Ligikaudu 70% eritub peale maksas toimuvat metabolismi (hüdroksüülimine ja konjugatsioon)
farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitidena neerude kaudu. Olenemata maksa- ja
neerufunktsioonist, on eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 2 tundi. Plasmavalkudega seondumine
on ligikaudu 99%.
Lihasesisese diklofenaki manustamise järgselt saabub maksimaalne diklofenaki vereplasma
kontsentratsioon umbes 10...20 min möödudes ja rektaalse manustamise korral ligikaudu 30 min
pärast manustamist. Veres on diklofenaki plasmavalkudega seondumine 99%. Umbes 30% toimeainest
eritub metaboliitidena roojaga, 70% mitteaktiivsete metaboliitidena neerude kaudu. Sõltuvalt maksa-
ja neerufunktsioonist on poolväärtusaeg umbes 2 tundi.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Dikofenaki akuutse ja kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse
prekliinilised uuringud ei ole näidanud terapeutilises annuses kahjulikku toimet inimesele. Hiirtele,
rottidele või küülikutele ei avaldanud diklofenak teratogeenset toimet.
8
Diklofenak ei avaldanud mõju loomade (rotid) viljakusele ega järglaste arengule pre-, peri- ja
postnataalses faasis.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Rektaalsuposiidid:
Tahke rasv
Süstelahus:
Atsetüültsüsteiin
Bensüülalkohol
Mannitool (E421)
Naatriumhüdroksiid
Propüleenglükool
Süstevesi
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
Kaltsiumvesinikfosfaat
Tselluloos, mikrokristalliline
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Maisitärklis
Naatriumtärklisglükolaat
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Punane raudoksiid (E172)
Teave diabeetikutele: üks tablett sisaldab süsivesikuid alla 0,01 leivaühiku.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
Diclac 100 rektaalsuposiidid: 5 aastat.
Diclac ID 75 mg / 150 mg tabletid, Diclac süstelahus: 3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Rektaalsuposiidid: Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Süstelahus: Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Diclac ID: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Rektaalsuposiidid: originaalpakend sisaldab 5 või 10 suposiidi.
Süstelahus: 3 ml klaasampullid, 5 või 50 tk pakendis
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: originaalpakend sisaldab 10, 20 või 100 tabletti.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
9
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Sandoz d.d.
Verovskova 57
1000 Ljubljana
Sloveenia
8. MÜÜGILOA
NUMBRID
Diclac 100 rektaalsuposiit: 280899
Diclac süstelahus: 280799
Diclac ID 75 mg tablett: 281299
Diclac ID 150 mg tablett: 280999
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
28.10.1999/3.02.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010
10