Doxycyclin stada - tablett (100mg)

ATC Kood: J01AA02
Toimeaine: doksütsükliin
Tootja: STADA Arzneimittel AG

Artikli sisukord

DOXYCYCLIN STADA
tablett (100mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Doxycyclin STADA, 100 mg tabletid

Doksütsükliin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord:

  1. Mis ravim on Doxycyclin STADA ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Doxycyclin STADA kasutamist
  3. Kuidas Doxycyclin STADA-t kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Doxycyclin STADA-t säilitada

  1. Pakendi sisu ja muu teave
  2. Mis ravim on DOXYCYCLIN STADA ja milleks seda kasutatakse

Doxycyclin STADA on laia toimespektriga antibiootikum tetratsükliinide rühmast.

Doxycyclin STADA-t kasutataksedoksütsükliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel ja üle 8-aastastel lastel:

kroonilise bronhiidi ägenemine, kuseteede infektsioon, riketsioos, mükoplasmoos, klamüdioos, puukborrelioos, erlihhioos, koolera, taastuv tüüfus, süüfilis, kampülobakterioos, tulareemia, siberi katk, katk, akne, rosacea (roosvistrik).

Kliiniliselt oluline toimespekter. Actinomyces, Bacillus anthracis, Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Haemophilus, Leptospira, Moraxella, Mycoplasma, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis.

Uriinis saavutatavate kontsentratsioonide korral: Escherichia coli, Klebsiella.

Märkus. Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke ametlikke soovitusi.

Infektsioone, mille bakterioloogiline test näitab tekitajaks stafülokoki, streptokoki või pneumokoki, ei tohi ravida doksütsükliiniga, sest need mikroorganismid kalduvad olema inadekvaatselt tundlikud või resistentsed selle suhtes.

Mida on vaja teada enne DOXYCYCLIN STADA kasutamist

ÄRGE kasutage Doxycyclin STADA-t

kui olete doksütsükliinmonohüdraadi, tetratsükliinide või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

kui teil esineb raske maksafunktsiooni kahjustus.

kui olete rase või imetate

alla 8-aastaste laste raviks

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Daxycyclin STADA kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole tavaliselt erilised ettevaatusabinõud vajalikud.

Märkus:

Mikrobioloogiliselt kinnitatud pneumokokk-, stafülokokk- ja streptokokknakkusi ei tohi Doxycyclin STADA-ga ravida kiire resistentsuse tekkimise tõttu.

Patsiendid, kes kasutavad Doxycyclin STADA-t koos teatavate vereglükoosi taset alandavate ravimite või verehüübivust vähendavate ravimitega (vt Kasutamine koos teiste ravimitega), peavad laskma oma vereglükoosi taset või verehüübivust jälgida ning vajadusel nende ravimite annuseid vähendada.

Tetratsükliinide kasutamise ajal võivad glükoosi, valgu, urobilinogeeni või katehhoolamiinide testid anda väärtulemusi.

Päikese käes olemine võib päikesele avatud nahapiirkondades põhjustada fototoksilisi reaktsioone (vt 4, Võimalikud kõrvaltoimed). Seega tuleb Doxycyclin STADA ravi ajal vältida päikesevanne ja solaariumis päevitamist.

Enne tuimastamist teavitage anestesioloogi, et te kasutate Doxycyclin STADA-t (vt Kasutamine koos teiste ravimitega).

Kauem kui 21 päeva kestva ravi korral tuleb regulaarselt teostada vereanalüüse ning maksa- ja neerufunktsiooni teste.

Mittetundlike mikroorganismide võimaliku ülekasvu tagajärjel võivad tekkida superinfektsioonid (kandidoos) - sellisel juhul peab rakendama sobivat ravi.

Raske ja püsiva kõhulahtisuse põhjusena tuleb arvestada ka antibiootikumist tingitud pseudomembranoosse koliidi võimalusega, mis võib olla eluohtlik. Sellisel juhul tuleb ravikuur viivitamatult katkestada ja rakendada vastavat ravi (nt vankomütsiiniga). Peristaltikat pärssivad ravimid on vastunäidustatud.

Minge kindlasti järelvisiidile 3...4 päeva pärast oma gonokokkinfektsiooni (“tripperi”) ravi lõppu, et vältida haiguse taaspuhkemist.

Lapsed

Alla 8-aastaseid lapsi ei tohi Doxycyclin STADA-ga ravida (vt Rasedus ja imetamine).

Eakad patsiendid

Seoses eakate patsientidega ei ole mingid erilised ettevaatusabinõud vajalikud.

Muud ravimid ja Doxycyclin STADA

Teatage oma arstile või apteekrile kui kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Järgmisi aineid sisaldavaid ravimeid või toite tuleb manustada 2...3 tundi enne doksütsükliini võtmist, kuna doksütsükliini imendumine seedatraktist võib väheneda:

  • alumiinium ja magneesium (sisalduvad nt maohappesust vähendavates ravimites)
  • kaltsium (sisaldub ka piimas ja piimatoodetes)
  • rauapreparaadid
  • aktiivsüsi
  • kolestüramiin (vere rasvaühendite sisaldust vähendav ravim).

Doksütsükliini toimet võivad vähendada:

  • rifampitsiin (antibiootikum)
  • barbituraatide rühma ravimid (nt ka rahustid ja uinutid)
  • muud krambivastased ravimid (karbamasepiin, difenüülhüdantoiin ja primidoon).

Kuidas Doxycyclin STADA mõjustab teiste ravimite toimeid?

Doksütsükliin võib tugevdada järgmiste ravimite toimeid (vt Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Doxycyclin STADA):

  • suukaudsed sulfonüüluurea rühma suhkurtõvevastased ravimid (teatavad vereglükoosi taset langetavad ravimid)
  • teatavad verehüübivust vähendavad ravimid (dikumarooli tüüpi).

Patsiendid, kes kasutavad neid ravimeid koos doksütsükliiniga, peavad laskma oma vereglükoosi taset ja/või verehüübivust jälgida ning vajadusel nende ravimite annust vähendada.

Doxycyclin STADA võib suurendada A-tsüklosporiini (immuunvastust vähendav ravim) toksilist toimet.

Rääkige sellest arstile, kui kasutate mõnda järgmistest ravimitest:

  • Isotretinoiin (kasutatakse raskekujulise akne raviks)

Doksütsükliini ei tohi kasutada vahetult enne akne ravi isotretinoiiniga, selle ravi ajal ega pärast ravi lõppu, kuna mõlemad ravimid võivad harvadel juhtudel esile kutsude ajutist koljusisese rõhu tõusu (peaaju pseudokasvaja), mis taandub spontaanselt pärast ravi lõppu.

  • Beetalaktaami tüüpi antibiootikumid, nt penitsilliinid, tsefalosporiinid (teised antibiootikumid) Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleb vältida, kuna tundlikkustestid on näidanud, et need ravimid võivad vähendada (toimida antagonistlikult) teineteise mikroobivastast toimet.
  • Teofülliin (astma ravim)

Nende samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust.

  • Tuimasti metoksüfluraan

Tuimasti metoksüfluraani või mõne teise neerudele ohtliku ravimi kasutamine Doxycyclin STADA kasutamise ajal võib põhjustada neerupuudulikkust (vt Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Doxycyclin STADA).

Ettevaatust!

Harvadel juhtudel võib Doxycyclin STADA ravi ajal väheneda suukaudsete hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite (“pillide”) efektiivsus. Seetõttu tuleb lisaks rakendada rasestumisvastaseid mittehormonaalseid (barjäär-) meetodeid.

Pidage meeles, et see info võib kehtida ka hiljuti kasutatud ravimite kohta.

Doksütsükliini ravimkoostoimed:

Ravim

Toime

Põhjus

Alumiinium

Doksütsükliini efektiivsuse

Imendumise vähenemine

Kaltsium (sh piim)

vähenemine

komplekside moodustumise

Magneesium (sh maohappesust

 

tõttu

vähendavad ravimid)

 

 

Raud

 

 

Kolestüramiin

 

 

Aktiivsüsi

 

 

Rifampitsiin

Doksütsükliini efektiivsuse

Ensüümide indutseerimisest

Barbituraadid

vähenemine

tingitud kiirenenud

Karbamasepiin

 

biotransformatsioon

Difenüülhüdantoiin

 

 

Krooniline alkoholi

 

 

kuritarvitamine

 

 

Kumariini derivaadid

Suurenenud

 

Sulfonüüluurea rühma ravimid

verehüübivusevastane või

 

 

suurenenud vereglükoosi taset

 

 

alandav toime

 

A-tsüklosporiin

A-tsüklosporiini toksilise toime

 

 

suurenemine

 

Metoksüfluraan

Võib põhjustada

 

 

 

 

neerupuudulikkust

 

Isotretinoiin

Peaaju pseudokasvaja ohu

 

 

suurenemine

 

Penitsilliinid

Penitsilliini/tsefalosporiini

 

Tsefalosporiinid (ja teised β-

toime vähenemine

 

laktaami tüüpi antibiootikumid)

 

 

Teofülliin

Seedetrakti kõrvaltoimete

 

 

esinemissageduse suurenemine

 

Suukaudsed rasestumisvastased

Rasestumisvastaste preparaatide

 

preparaadid (“pillid”)

efektiivsuse vähenemine

 

Glükoos ja valk uriinis

Takistab kvalitatiivset ja

 

Urobilinogeeni test

kvantitatiivset määramist

 

Katehhoolamiinid

 

 

Doxycyclin STADA koos toidu, joogi ja alkoholiga

Ärge võtke Doxycyclin STADA-t piima või piimatoodete ega kaltsiumi sisaldavate puuviljamahladega. Võtke Doxycyclin STADA-t 2...3 tundi enne või pärast selliste toitude või jookide tarbimist (vt Kasutamine koos teiste ravimitega).

Pidage meeles, et krooniline alkoholi liigtarbimine võib vähendada doksütsükliini toimet.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Doksütsükliin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Doksütsükliini ei tohi raseduse ja imetamise ajal nagu ka imikutele ja alla 8-aastastele lastele määrata, kuna ladestunud doksütsükliin võib põhjustada peamiselt pöörduvat luukasvu aeglustumist ning, manustatuna enne hammastumisperioodi, hammaste värvuse püsivat muutust ja hambaemaili defekte, seda alates 4. raseduskuu loodetest kuni 8 aasta vanuste lasteni.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

On registreeritud üksikuid ajutise lühinägevuse (müoopia) juhtumeid, mis on tekkinud Doxycyclin STADA kasutamise ajal. Müoopia võib kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kuidas DOXYCYCLIN STADA-t kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on:

Üle 50 kg kaaluvatele teismelistele ja alla 70 kg kaaluvatele täiskasvanutele

Esimesel päeval 2 tabletti (vastavalt 200 mg doksütsükliini) ja järgnevatel päevadel 1 tablett (vastavalt 100 mg doksütsükliini).

Üle 70 kg kaaluvatele täiskasvanutele

2 tabletti (vastavalt 200 mg doksütsükliini) ööpäevas.

Alates kaheksandast eluaastast (kui kehakaal on üle 50 kg) on annus 4 mg/kehakaalu kg 1. ravipäeval ja 2 mg/kehakaalu kg järgnevatel ravipäevadel. Antud ravimvorm ei sobi toimeaine suure sisalduse tõttu lastele kehakaaluga vähem kui 50 kg.

Spetsiifilised annustamisskeemid

Süüfilis (primaarne ja sekundaarne vorm penitsilliinallergia korral)

3 tabletti (vastavalt 300 mg doksütsükliini) ööpäevas (võib võtta kolme eraldi annusena või ööpäevase üksikannusena) 15 päeva jooksul.

Nahahaigused, sh rasked infitseerunud akne ja roosvistriku vormid

1 tablett (vastavalt 100 mg doksütsükliini) ööpäevas vähemalt 12 nädalat.

Puukborrelioos e Lyme`i tõbi (I staadium):

2 tabletti (vastavalt 200 mg doksütsükliini) ööpäevas 3 nädala jooksul.

Annustamine kahjustatud neerufunktsiooniga patsientidel

Halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel ei ole doksütsükliini annuse alandamine üldiselt vajalik

Manustamisviis

Tablette peab võtma regulaarselt hommikusöögi ajal või muu söögikorra ajal koos suure koguse vedelikuga (v.a. piim ja piimatooted), nt klaasitäie veega. Ravimi võtmine söögi ajal vähendab seedetrakti ärritusnähtude tekkimise sagedust.

Vajadusel võib tabletid lahustada (näiteks neelamisraskuste korral) klaasitäies vees.

Manustamisvigade vältimiseks võtke tablette alati rohke koguse veega ja püstises asendis (kas istudes või seistes). Jooge teine suur kogus vedelikku umbes 10...15 minutit pärast ravimi manustamist!

Ravi kestus

Ravi pikkus sõltub haiguse olemusest, kulust ja raskusest.. Enamasti kasutatakse Doxycyclin STADA- t 5...21 päeva. Teie raviarst otsustab, kui kaua te peate seda ravimit kasutama (vt Spetsiifilised annustamisskeemid).

Juhul kui ravitakse mikrobioloogiliselt kinnitatud ß-hemolüütilise streptokoki infektsiooni, peab ravi pikkus olema vähemalt 10 päeva, et vältida hilistüsistusi (nt reumaatiline palavik, glomerulonefriit).

Ravi kestused on järgmised:

  • äge gonorroiline uretriit (“tripper”) meestel: 7 päeva
  • äge gonorroiline epididümiit: 10 päeva
  • äge gonorröa naistel: vähemalt 7 päeva
  • süüfilis (primaarne ja sekundaarne, penitsilliinallergiaga patsientidel): 15 päeva
  • puukborrelioos (1. staadium): 2...3 nädalat.

Kui teil on tunne, et Doxycyclin STADA toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Doxycyclin STADA-t rohkem kui ette nähtud

Seni pole teada ühtki doksütsükliini mürgistuse juhtumit. Ometi kuna üleannustamine võib kahjustada maksa ja/või neere ning põhjustada kõhunäärmepõletikku, konsulteerige arstiga, kui kahtlustate endal üleannustamist.

Üleannustamise ravi oleneb teil esinevatest sümptomitest.

Kui te unustate Doxycyclin STADA-t võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata, vaid jätkake Doxycyclin STADA kasutamist vastavalt arsti ettekirjutusele.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõige olulisemad kõrvaltoimed ja sümptomid, mille suhtes peate tähelepanelik olema, ning nende ravimeetmed

Järgnevad kõrvaltoimed (vt üksikasju altpoolt) võivad olla eluohtlikud. Seega pöörduge otsekohe arsti poole, kui järsku peaks ilmnema mõni taoline juhtum või sellel on ootamatult raske kulg.

Pseudomembranoosne koliit

Olenevalt ravitavast haigusest, peab raviarst kaaluma Doxycyclin STADA ravi lõpetamist ja vajadusel viivitamatult alustama sobivat ravi (nt kliiniliselt tõestatud efektiivsusega spetsiaalsete antbiootikumide/keemiaravimite manustamine). Soolte liigutusi pärssivaid (antiperistaltilisi) ravimeid ei tohi kasutada.

Rasked ägedad ülitundlikkusreaktsioonid (nt anafülaksia)

Doxycyclin STADA ravi tuleb otsekohe lõpetada ning alustada traditsioonilisi sobivaid esmaabi protseduure (nt histamiinivastaste ainete, neerupealise koore hormoonide ja sümpatomimeetikumide manustamine ning vajadusel kunstliku hingamise rakendamine).

Jarisch-Herxheimeri reaktsioon, mis põhjustab palavikku, külmavärinaid, peavalu, lihasvalu ja nahalöövet, mis tavaliselt kaovad iseenesest. Need kõrvaltoimed ilmnevad peatselt pärast doksütsükliini ravi alustamist spiroheedi infektsiooni, näiteks Lyme tõve (puukborrelioos) vastu.

Kõrvaltoimete hindamisel on kasutatud järgmisi esinemissageduse määrasid:

Väga sage

Rohkem kui ühel 10-st ravitud patsiendist

Sage

Vähem kui ühel 10-st, kuid rohkem kui ühel 100-st ravitud patsiendist

Aeg-ajalt

Vähem kui ühel 100-st, kuid rohkem kui ühel 1 000-st ravitud patsiendist

Harv

Vähem kui ühel 1 000-st, kuid rohkem kui ühel 10 000 ravitud patsiendist

Väga harv

Vähem kui ühel 10 000-st ravitud patsiendist

Teadmata

Olemasolevate andmete põhjal ei saa esinemissagedust hinnata.

Seedetrakti häired

Sage: seedetrakti sümptomid nagu iiveldus, ebamugavustunne mao piirkonnas, kõrvetised, oksendamine, kõhupuhitus, rasvroe ja kõhulahtisus.

Nende kõrvaltoimete teket on teatud määral võimalik vähendada, manustades doksütsükliini söögikordade ajal või nende järgselt; ravimi imendumist seedetraktist see oluliselt ei mõjuta.

Aeg-ajalt: suu ja/või neelu limaskesta põletik, hääle kähedus, valu või raskus neelamisel ja harva on esinenud must ”karvane” keel.

Kui teil peaks tekkima ravi ajal või esimeste nädalate jooksul pärast seda raskekujuline, püsiv kõhulahtisus, võib teil esineda pseudomembranoosne koliit (mille tekitajaks on tavaliselt Clostridium difficile). See antibiootikumravist põhjustatud sooltehaigus võib olla eluohtlik ning nõuab viivitamatult sobivat ravi (vt Kõige olulisemad kõrvaltoimed ja sümptomid, mille suhtes peate tähelepanelik olema, ning nende ravimeetmed).

Närvisüsteemi häired

Harva: koljusisese rõhu tõus (pseudotumor cerebri e peaaju pseudokasvaja), mis on taaspöörduv ravi lõpetamisel ning väljendub peavalu, iivelduse, oksendamise ning mõnedel patsientidel papilliödeemist (nägemisnärvinäsa turse, mis on tingitud vedeliku kogunemisest) tingitud nägemishäiretena.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: allergilised reaktsioonid doksütsükliinile (vt Ülitundlikkusreaktsioonid). Fotosensibilisatsiooni tulemusena võib kokkupuude päikesevalgusega tekitada fototoksilisi reaktsioone päikesele avatud kehapiirkondades (põhjustades tugevale päikesepõletusele iseloomulikke sümptomeid nagu punetus, turse, villid, värvimuutus), harva on haaratud ka küüned (küünte lahtitulemine, eraldumine ja/või värvimuutus). Eelmainitu tõttu tuleks Doxycyclin STADA ravi ajal vältida päevitamist või solaariumis käimist.

Vere- ja lümfisüsteemi häired

Harva: Järgnevad vere muutused, mis normaliseeruvad pärast ravi lõpetamist:

  • vereliistakute ja vere punaliblede arvu vähenemine (trombotsütopeenia, aneemia)
  • vere valgeliblede arvu vähenemine või suurenemine (leukopeenia, lümfopeenia, leukotsütoos)
  • spetsiifiliste vererakutüüpide muutused (ebatüüpilised lümfotsüüdid ja granulotsüütide toksiline granulatsioon)
  • lümfisõlmede haigus (lümfadenopaatia).

Maksa- ja sapiteede häired

Üleannustamisel suureneb risk maksakahjustuse või kõhunäärmepõletiku (pankreatiidi) tekkeks.

Raseduseaegne tetratsükliinide kasutamine tõstab maksakahjustuse tekke ohtu.

Neeru- ja kuseteede häired

Tetratsükliinid võivad esile kutsuda neerukahjustust (nefrotoksilisust) või süvendada juba olemasolevat neerufunktsiooni häiret (väljendub seerumi kreatiniini ja vere uureasisalduse tõusuna). Harvadel juhtudel on ka seoses doksütsükliini kasutamisega kirjeldatud neerukahjustuse, nt interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus ja anuuria (neerudest uriini erituse pärssimine), teket.

Ülitundlikkusreaktsioonid

Aeg-ajalt: Ülitundlikkusreaktsioonid (st allergilised reaktsioonid). Nende sümptomiteks võivad olla nahareaktsioonid kas koos sügelusega või ilma, näiteks:

  • kohalik või üldine nahalööve (eksanteem)
  • lööve
  • nõgestõbi (urtikaaria)
  • mitmekujuline erüteem
  • mööduv lokaalne naha, limaskestade või liigeste turse (angioödeem)
  • astma
  • nahalööbed suguelunditel ja keha muudel piirkondadel
  • seerumtõvetaoline reaktsioon, millega kaasnevad palavik, peavalu ja liigesevalu

Harva: Rasked nahareaktsioonid, millega kaasnevad eluohtlikud süsteemsed reaktsioonid (nt eksfoliatiivne dermatiit, Lyelli sündroom).

Kui te olete Doxycyclin STADA suhtes ülitundlik, ei tohi teid ravida ühegi tetratsükliini rühma ravimiga (täielik ristuv allergia).

Harva võib esineda raskekujulisi ägedaid ülitundlikkusreaktsioone, mis võivad ilmneda järgmisel kujul:

  • näo turse (näo ödeem)
  • keele turse
  • kõri turse, mis põhjustab hingamisteede ahenemist, südame löögisageduse kiirenemine, õhupuudus (düspnoe)
  • vererõhu langus kuni eluohtliku vereringe puudulikkuse ja südame seiskumiseni. Patsiendid, kel esineb mõni sellistest potentsiaalselt eluohtlikest sümptomitest, vajavad kohest

meditsiinilist abi (vt Kõige olulisemad kõrvaltoimed ja sümptomid, mille suhtes peate tähelepanelik olema, ning nende ravimeetmed).

Muud kõrvaltoimed

Ravi ajal Doxycyclin STADA-ga võib ilmneda pärmseente kolonisatsioon nahal ja limaskestadel (eriti suguorganites ja suu ning soole limaskestal) koos põletikunähtudega suu ja/või neelu limaskestadel (glossiit, stomatiit), ägeda väliste naissuguorganite ja tupe põletikuna (vulvovaginiidina) ja pärakusügelusena.

Aeg-ajalt on alla kaheksa-aastaste laste ravimisel ilmnenud pöördumatut hammaste värvimuutust ja emailidefekte ning luude kasvu pöörduvat pidurdumist.

Aeg-ajalt on kirjeldatud ka vere hüübimissüsteemi häireid ja vere leidumist uriinis (hematuuriat).

Harva on kirjeldatud doksütsükliinraviga ajalises seoses olevaid väärtundlikkuse (paresteesia), südame löögisageduse suurenemise (tahhükardia), lihasvalu (müalgia), liigesevalu (artralgia), rahutuse ja ärevusseisundite juhtumeid.

Väga harva on pärast doksütsükliini manustamist võimalik krambihoo teke. (Pärast doksütsükliini suukaudset manustamist on teatatud ühest epileptilise krambi tekkimisest.) Pärast veenisisest manustamist on epileptiliste hoogude teket kirjeldatud mitmel korral.

Harvadel juhtudel on kirjeldatud lõhna- ja maitsetaju häirumist või kadu, mis on olnud pöörduvad vaid mõnel juhul ning ka siis mittetäielikult.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas DOXYCYCLIN STADA-t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blisterpakendil pärast. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni +25° C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Doxycyclin STADA sisaldab

  • Toimeaine on doksütsükliinmonohüdraat. 1 tablett sisaldab 104,1 mg doksütsükliinmonohüdraati, mis vastab 100 mg doksütsükliinile.
  • Teised abiained on karboksümetüültselluloosnaatrium (tüüp A) (Ph.Eur.), mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat (Ph. Eur.).

Kuidas Doxycyclin STADA välja näeb ja pakendi sisu

Ümmargused kaksikkumerad tabletid, värvusega kahvatukollakas-rohelisest kuni kahvatu hallikas- pruunini, võimalike tumedate täppidega.

Doxycyclin STADA-t müüakse pakendites, milles paikneb 10 või 20 tabletti.

Müügiloa hoidja ja tootja

STADA Arzneimittel AG

Stadastraße 2-18

61118 Bad Vilbel

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Almar Sehver Tartu mnt 16 10117 Tallinn tel 6605910 See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Doxycyclin STADA, 100 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 tablett sisaldab 104,1 mg doksütsükliinmonohüdraati, mis on ekvivalentne 100 mg doksütsükliinile.

INN. Doxycyclinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Ümmargused kaksikkumerad tabletid, värvusega kahvatukollakas-rohelisest kuni kahvatu hallikas-pruunini, võimalike tumedate täppidega.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Doksütsükliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel ja üle 8-aastastel lastel:

kroonilise bronhiidi ägenemine, kuseteede infektsioon, riketsioos, mükoplasmoos, klamüdioos, puukborrelioos, erlihhioos, koolera, taastuv tüüfus, süüfilis, kampülobakterioos, tulareemia, siberi katk, katk, akne, rosacea.

Kliiniliselt oluline toimespekter. Actinomyces, Bacillus anthracis, Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Haemophilus, Leptospira, Moraxella, Mycoplasma, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis.

Uriinis saavutatavate kontsentratsioonide korral: Escherichia coli, Klebsiella.

Märkus. Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke ravijuhiseid.

Infektsioone, mille bakterioloogiline test näitab tekitajaks stafülokoki, streptokoki või pneumokoki, ei tohi ravida doksütsükliiniga, sest need mikroorganismid kalduvad olema inadekvaatselt tundlikud või resistentsed selle suhtes.

Annustamine ja manustamisviis

Kui ei ole teisiti määratud, kehtivad järgmised annused:

Noorukid, kes kaaluvad rohkem kui 50 kg ning täiskasvanud kaaluga vähem kui 70 kg peavad võtma kaks tabletti (200 mg doksütsükliini) esimesel ravipäeval ning järgnevatel päevadel ühe tableti (100 mg doksütsükliini).

Raske infektsiooniga ja rohkem kui 70 kg kaaluvatel patsientidel on annuseks kaks tabletti (200 mg doksütsükliini) ööpäevas terve ravikuuri vältel.

Alates kaheksandast eluaastast (kui kehakaal on üle 50 kg) on annus 4 mg/kg esimesel ravipäeval ja 2 mg/kg järgnevatel päevadel.

Antud ravimvorm ei sobi toimeaine suure sisalduse tõttu lastele kehakaaluga vähem kui 50 kg.

Spetsiaalsed annustamissoovitused

Süüfilis (primaarne ja sekundaarne vorm penitsilliinallergiaga patsientidel):

300 mg (kolm tabletti) doksütsükliini ööpäevas (võib võtta ööpäevase üksikannusena) 15 päeva jooksul.

Nahahaigused, sealhulgas rasked infitseerunud Acne vulgaris’e ja Rosacea vormid: − 100 mg (üks tablett) doksütsükliini ööpäevas vähemalt 12 nädalat.

Puukborrelioos ehk Lyme’i tõbi (I staadium):

200 mg (kaks tabletti) doksütsükliini ööpäevas vähemalt 3 nädala jooksul.

Manustamisviis ja ravi pikkus

Doxycyclin STADA-t peab võtma regulaarselt hommikuti hommikusöögi ajal või muu söögikorra ajal koos suure hulga vedelikuga (v.a piim). Ravimi võtmine söögi ajal vähendab seedetrakti ärritusnähtude tekkimise sagedust.

Samuti võib tabletid lahustada (näiteks neelamisraskuste korral) klaasitäies vees.

Ravi pikkus tavaliste bakteriaalsete infektsioonide korral sõltub haiguse kulust. Enamasti on piisav ravi pikkus 5…21 päeva.

Juhul kui doksütsükliiniga ravitakse mikrobioloogiliselt kinnitatud tundlikkusega ß- hemolüütilise streptokoki poolt põhjustatud infektsiooni, peab ravi pikkus olema vähemalt 10 päeva, et vältida hiliste komplikatsioonide teket (reumaatiline palavik või glomerulonefriit).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, tetratsükliini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Raske maksafunktsiooni häire.

Rasedus ja imetamine

Alla 8-aastased lapsed

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mikrobioloogiliselt kinnitatud stafülokokk-, streptokokk- või pneumokokkinfektsioone ei tohi kõrge resistentsuse tõttu doksütsükliiniga ravida.

Doksütsükliini ei tohi määrata noorematele kui kaheksa-aastastele lastele, kuna kaltsiumortofosfaadi komplekside ladestumine enne dentifikatsiooni lõppu võib põhjustada hammaste püsivat värvimuutust ja emailidefekte, suurendades vastuvõtlikkust kaariesele; samuti võib ladestuste tõttu hilineda luude kasv kasvuplaatidel.

Päikesevalguse toimel võivad tekkida fotosensibilisatsioon tõttu fototoksilised reaktsioonid päikesele avatud kehapiirkondades (tugeva päikesepõletuse sümptomitega, nagu nt punetus, turse, villide teke, värvi muutus), väga harva on haaratud ka küüned (küünte eraldumine,

värvuse muutus). Seega ei ole soovitatav doksütsükliinravi ajal päevitada ega käia solaariumis.

Pikemaajalise ravi korral (st rohkem kui 21 päeva) peab regulaarselt kontrollima vere-, maksa- ja neerunäitajaid.

Mittetundlike mikroorganismide võimaliku ülekasvu tagajärjel võivad tekkida superinfektsioonid (kandidoos) - sellisel juhul peab rakendama sobivat ravi.

Raske ja püsiva kõhulahtisuse põhjusena tuleb arvestada ka antibiootikumist tingitud pseudomembranoosse koliidi võimalusega, mis võib olla eluohtlik. Sellisel juhul tuleb ravikuur viivitamatult katkestada ja rakendada vastavat ravi (nt vankomütsiiniga). Peristaltikat pärssivad ravimid on vastunäidustatud.

Mõnedel spiroheedi infektsiooniga patsientidel võib varsti pärast doksütsükliinravi alustamist tekkida Jarisch-Herxheimeri reaktsioon. Patsientidele tuleb kinnitada, et see on spiroheedi infektsiooni ravi tagajärg, mis möödub iseenesest.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Doksütsükliini imendumist seedetraktist võivad vähendada mõned kahe- ja kolmevalentsed katioonid nagu alumiinium, kaltsium (piim, piimatooted, kaltsiumi sisaldavad puuviljamahlad) ja magneesium antatsiidides, samuti rauapreparaadid, aktiivsüsi ja kolestüramiin. Seetõttu tuleb vastavaid aineid sisaldavaid ravimeid või toiduaineid tarvitada kaks-kolm tundi enne või pärast doksütsükliini manustamist.

Antibiootikum rifampitsiin, maksaensüüme indutseerivad barbituraadid ja teised krambivastased ained nagu karbamasepiin, difenüülhüdantoiin ja primidoon ning krooniline alkoholi kuritarvitamine võivad kiirendada doksütsükliini metabolismi maksaensüümide induktsiooni kaudu. Tulenevalt sellest ei saavutata doksütsükliini terapeutilist kontsentratsiooni tavaliste annustega.

Doksütsükliin mõjutab järgnevate ravimite efektiivsust:

Doksütsükliin võib suurendada sulfonüüluurea (suukaudsete diabeediravimite) ja dikumarooli tüüpi antikoagulantide toimet. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida patsientide veresuhkru taset ja/või vere hüübimisnäitajaid ning ravimite annuseid vastavalt vähendada.

Samaaegsel manustamisel võib doksütsükliin suurendada immunosupressant tsüklosporiin A toksilist toimet.

Muud koostoimed

Potentsiaalselt nefrotoksilise metoksüfluraananesteesia kombineerimisel doksütsükliinraviga võib tekkida neerupuudulikkus.

Doksütsükliini ei tohi kasutada vahetult enne, samal ajal või pärast akne ravi isotretinoiiniga, kuna mõlemad ravimid võivad harvadel juhtudel põhjustada pöörduvat koljusisese rõhu tõusu (pseudotumor cerebri).

Doksütsükliini ja beetalaktaamantibiootikumide samaaegset manustamist tuleb vältida, kuna see võib viia antibakteriaalse aktiivsuse vähenemisele.

Teofülliini ja tetratsükliinide samaaegne kasutamine võib tõsta seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust.

Doksütsükliini koostoimed

Ravim

Toimeefekt

Põhjus

Alumiinum

Doksütsükliini efektiivsuse

Imendumise vähenemine

Kaltsium (k.a. piim)

vähenemine

komplekside tekkimise

Magneesium (nt. antatsiidides)

 

tõttu

Raud

 

 

Kolestüramiin

 

 

Aktiivsüsi

 

 

Rifampitsiin

Doksütsükliini efektiivsuse

Metabolismi kiirenemine

Barbituraadid

vähenemine

ensüümide induktsiooni

Karbamasepiin

 

tõttu

Difenüülhüdantoiin

 

 

Krooniline alkoholi

 

 

kuritarvitamine

 

 

Kumariini derivaadid

Verehüübivuse vähenemine või

 

Sulfonüüluurea

veresuhkru taseme alanemine

 

Tsüklosporiin A

Tsüklosporiin A toksilise toime

 

 

tugevnemine

 

Metoksüfluraan

Võib põhjustada

 

 

neerupuudulikkust

 

Isotretinoiin

Suureneb risk pseudotumor

 

 

cerebri tekkeks

 

Penitsilliinid, tsefalosporiinid (ja

Penitsilliini/tsefalosporiini

 

teised β-laktaamantibiootikumid)

toime vähenemine

 

Teofülliin

Seedetrakti kõrvaltoimete

 

 

esinemine

 

Suukaudsed kontratseptiivid

Väheneb suukaudsete

 

 

kontratseptiivide toime

 

Glükoos ja valk uriinis

Häiritud kvalitatiivne ja

 

Urobilinogeeni jäljed

kvantitatiivne määramine

 

Katehhoolamiinid

 

 

Tähelepanu:

Harvadel juhtudel võib hormonaalsete kontratseptiivide rasestumisvastane toime doksütsükliinravi ajal väheneda. Seetõttu on soovitatav lisaks kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Häired laboratoorsete analüüside tulemustes

Tetratsükliinide kasutamine võib põhjustada valesid tulemusi glükoosi, valgu, urobilinogeeni või katehhoolamiinide sedastamisel uriinist.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Doksütsükliin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Rasedatel tõuseb tetratsükliinide kasutamisel maksakahjustuse tekkerisk.

Doksütsükliin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Kontsentratsioon rinnapiimas on 30…40% ema plasmas olevast doksütsükliini sisaldusest.

Doksütsükliini ei tohi raseduse ja imetamise ajal nagu ka imikutele ja alla 8-aastastele lastele määrata, kuna ortofosfaadi komplekside ladestumine võib põhjustada hammaste värvuse muutust, hambaemailidefekte ja luude kasvu hilinemist lootel alates neljandast raseduskuust ning lastel kuni kaheksanda eluaastani.

Toime reaktsioonikiirusele

On teatatud üksikutest mööduvatest lühinägevuse (müoopia) juhtudest tetratsükliinravi ajal. Lühinägelikkus võib halvendada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti häired

Sageli (≥ 1%...< 10%) võib ravi ajal doksütsükliiniga täheldada seedetrakti sümptomeid nagu kõrvetised, ebamugavustunne maopiirkonnas, oksendamine, kõhupuhitus, steatorröa ja vähene kõhulahtisus. Nende kõrvaltoimete teket on teatud määral võimalik vähendada, manustades doksütsükliini söögikordade ajal või nende järgselt; ravimi imendumist seedetraktist see oluliselt ei mõjuta.

Aeg-ajalt (≥ 0,1%...< 1%) on täheldatud suu ja/või neelu limaskesta põletikku, hääle kähedust, valu või raskusi neelamisel ja harva on esinenud karune keel.

Väga harva (< 0,01%) on patsientidel doksütsükliinravi ajal arenenud pseudomembranoosne koliit (vt. ka Vastumeetmed kõrvaltoimetele).

Närvisüsteemi häired

Harva (≥ 0,1%...< 0,1%) on esinenud koljusisese rõhu tõusu (pseudotumor cerebri), mis on taaspöörduv ravi lõpetamisel ning väljendub peavalu, iivelduse, oksendamise ning mõnedel patsientidel papilliödeemist tingitud nägemishäiretena.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt (≥ 0,1%...< 1%) esineb allergilisi reaktsioone doksütsükliinile. Fotosensibilisatsiooni tulemusena võib kokkupuude päikesevalgusega tekitada fototoksilisi reaktsioone päikesele avatud kehapiirkondades (põhjustades tugevale päikesepõletusele iseloomulikke sümptomeid nagu punetus, turse, villid, värvimuutus), harva (≥ 0,01%...< 0,1%) on haaratud ka küüned (küünte lõdvenemine, eraldumine ja/või värvimuutus). Eelmainitu tõttu tuleks doksütsükliinravi ajal vältida päevitamist või solaariumis käimist.

Vere- ja lümfisüsteemi häired

Harva (≥ 0,01%...< 0,1%) on esinenud järgnevaid pöörduvaid hematoloogilisi muutusi: leukopeenia, leukotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia, lümfopeenia, lümfadenopaatia, atüüpilised lümfotsüüdid, granulotsüütide toksiline granulatsioon.

Maksa- ja sapiteede häired

Üleannustamisel suureneb risk maksakahjustuse või pankreatiidi tekkeks. Raseduseaegne tetratsükliinide tarvitamine tõstab maksakahjustuse tekke ohtu.

Neeru- ja kuseteede häired

Tetratsükliinid võivad esile kutsuda nefrotoksilist kahjustust või süvendada juba olemasolevat neerufunktsiooni häiret (väljendub seerumi kreatiniini ja vere uureasisalduse tõusuna). Harvadel (≥ 0,01%...< 0,1%) juhtudel on seoses doksütsükliini tarvitamisega kirjeldatud neerukahjustuse, nt. interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus ja anuuria, teket.

Ülitundlikkusreaktsioonid

Aeg-ajalt (≥ 0,1%...< 1%) on doksütsükliinravi ajal kirjedatud allergilisi reaktsioone. Nendeks reaktsioonideks võivad olla generaliseerunud lööve, erüteem, urtikaaria, nahasügelus, multiformne erüteem, pöörduv lokaalne naha, limaskestade või liigeste turse (angioneurootiline ödeem), astma, anafülaktiline šokk, fikseerunud ravimist tingitud lööve genitaalidel ja muudel kehaosadel ning seerumtõvele sarnane reaktsioon palaviku, pea- ja

liigesvaluga.

Harva (≥ 0,01%...< 0,1%) võib esineda äge ülitundlikkusreaktsioon, mis avaldub näo- ja keeleturse, kõritursest tingitud hingamisteede stenoosi, tahhükardia, düspnoe, järsu vererõhu langusena kuni eluohtliku šokini ning südame seiskumisena. Selliste potentsiaalselt eluohtlike sümptomite ilmnemisel tuleb patsiendile koheselt osutada esmaabi (vt. ka Vastumeetmed kõrvaltoimetele).

Harvadel (≥ 0,01%...< 0,1%) juhtudel on kirjeldatud doksütsükliinraviga ajalises seoses olevate tõsiste nahareaktsioonide teket koos eluohtlike süsteemsete nähtudega (eksfoliatiivne dermatiit, Lyell’i sündroom).

Tetratsükliinide grupis esineb täielik ristuv allergia.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata esinemissagedusega (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) võib tekkida Jarisch-Herxheimeri reaktsioon (vt lõik 4.4)

Muud kõrvaltoimed

Ravi ajal doksütsükliiniga võib ilmneda Candida kolonisatsioon nahal ja limaskestadel (eriti genitaaltraktis ja suu ning soole limaskestal) koos põletikunähtudega suu ja/või neelu limaskestadel (glossiit, stomatiit), ägeda vulvovaginiidi ja sügelemisega anaalpiirkonnas.

Aeg-ajalt (≥ 0,1%...< 1%) on alla kaheksa-aastaste laste ravimisel ilmnenud pöördumatut hammaste värvimuutust ja emailidefekte ning luude kasvu pöörduvat pidurdumist.

Aeg-ajalt (≥ 0,1%...< 1%) on kirjeldatud vere hüübimissüsteemi häireid ja hematuuriat.

Harva (≥ 0,01%...< 0,1%) on kirjeldatud doksütsükliinraviga ajalises seoses olevaid paresteesia, tahhükardia, müalgia, artralgia, rahutuse ja ärevusseisundite juhtumeid.

Väga harva (< 0,01%) on pärast doksütsükliini manustamist võimalik krambihoo teke.

Pärast doksütsükliini suukaudset manustamist on teatatud ühest epileptilise hoo tekkimisest ning pärast veenisisest manustamist on epileptilise hoo teket kirjeldatud mitmel korral.

Harvadel (≥ 0,01%...< 0,1%) juhtudel on kirjeldatud lõhna- ja maitsetaju häirumist või kadu, mis on olnud pöörduvad vaid mõnel juhul ning ka siis mittetäielikult.

Erimärkused:

Ravimi pikaajaline kasutamine (rohkem kui 21 päeva) eeldab regulaarset vereanalüüside tegemist ning maksa- ja neerufunktsiooninäitajate kontrollimist.

Vastumeetmed kõrvaltoimetele

Pseudomembranoosne koliit

Sõltuvalt seisundist, mida doksütsükliiniga ravitakse, peab raviarst kaaluma doksütsükliinravi lõpetamist ning vajadusel viivitamata määrama sobiva ravi (spetsiaalsete kliiniliselt tõestatud efektiivsusega antibiootikumide/kemoterapeutikumide manustamine). Peristaltikat pidurdavad preparaadid on vastunäidustatud.

Rasked, ägedad ülitundlikkusreaktsioonid (nt. anafülaksia)

Ravi doksütsükliiniga tuleb koheselt katkestada ning rakendada sobivaid esmaabivõtteid (nt antihistamiinikumid, kortikosteroidid, sümpatomimeetikumid ning vajaduse korral kunstlik ventilatsioon).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused

Suukaudse doksütsükliini mitmekordse annuse ühekordne võtmine ei oma ägedat toksilist toimet. Ägedat doksütsükliini mürgistust ei ole siiani kirjeldatud. Siiski võib üleannustamist seostada maksa- ja neeruparenhüümi kahjustuste ning pankreatiidiga.

Üleannustamise ravi

Suukaudse doksütsükliini üleannustamise korral tuleb veel imendumata ravim siduda imendumatuteks kelaatkompleksideks, manustades antatsiide või magneesiumi või kaltsiumisooli. Doksütsükliinravi tuleb viivitamatult katkestada ning vajadusel rakendada sümptomaatilist ravi. Kuna doksütsükliin ei ole piisavalt dialüüsitav, on hemodialüüs või peritoneaaldialüüs ebaefektiivsed.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Tetratsükliinid, ATC-kood: J01AA02

Toimemehhanism

Doksütsükliini toimemehhanism põhineb valgusünteesi inhibeerimisel, blokeerides pöörduvalt aminoatsüül-t-RNA seondumiskoha ribosoomi 30S alaühikul, peatades sel viisil peptiidahela pikenemise. Tulemuseks on peamiselt bakteriostaatiline efekt.

Farmakokineetiline/farmakodünaamiline seos

Efektiivsus sõltub peamiselt kontsentratsioonikõveraaluse pindala (AUC) suurusest ning konkreetse patogeeni MIK-st (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon).

Kliiniliselt omab suurimat tähtsust tetratsükliinide toime rakusisestesse mikroobidesse (mükoplasmad, riketsiad, klamüüdiad).

Resistentsuse mehhanismid

Resistentsus doksütsükliinile võib põhineda järgnevatel mehhanismidel:

Resistentsus on peamiselt tingitud tetratsükliine aktiivselt rakust välja transportivate pumpade olemasolust.

Teise mehhanismina on kirjeldatud ribosomaalseid kaitsevalke, mis takistavad doksütsükliinil ribosoomile kinnituda.

Doksütsükliini ensümaatiline inaktivatsioon on tunduvalt harvem esinev mehhanism.

Doksütsükliini ja teiste tetratsükliinide vahel esineb ulatuslik ristuv allergia. Tetratsükliinile mõõdukalt resistentsed tüved võivad olla tundlikud doksütsükliinile.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudsel manustamisel imendub doksütsükliin peaaegu täielikult (>90% annusest) peensoole ülemisest osast. Relevantsed plasmakontsentratsioonid saavutatakse 30 minuti pärast ning maksimaalne kontsentratsioon 1…2 tunniga. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid pärast 200 mg ühekordse annuse manustamist olid vahemikus 3…5,3 mg/l. Tavalise raviskeemi puhul manustatakse esimesel ravipäeval 200 mg annus ja järgnevatel päevadel üksikannustena 100 mg ööpäevas (24-tunniste intervallidega). Selline annustamisskeem tagab kiiresti tasakaalukontsentratsioonid. Raviskeem annustega

200 mg/100 mg saavutab tasakaalukontsentratsioonid, mis on sarnased 200 mg ühekordse annustamisega. Samasugused kontsentratsioonid saadakse ka 200 mg annuse ühekordsel veenisisesel manustamisel.

Jaotumine

Poolväärtusaeg tervetel inimestel on umbes 16±6 tundi ning see võib veidi pikeneda halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel ning tunduvalt maksahaigusega patsientidel. Plasmavalkudega seondub umbes 80...90% doksütsükliinist.

Doksütsükliin jaotub kiiresti terves organismis; tungimine kesknärvisüsteemi (ka läbi põletikulise ajukelme) on suhteliselt vähene. Ravimi kontsentratsioon sapis on kõrge ja sisenemine koesse eriti hea maksas, neerudes, kopsudes, põrnas, luudes ja genitaalides. Doksütsükliini jaotusruumala on umbes 0,75 l/kg.

Eritumine

Ainult vähene osa (≤ 10% doksütsükliini annusest) metaboliseerub inimorganismis. Doksütsükliin eritub peamiselt mikrobioloogiliselt aktiivsel kujul soolestiku (transintestinaalse sekretsiooni ja sapi kaudu) ning teatud määral neerude kaudu. Umbes 41% (vahemikus 22…60%) doksütsükliini annusest on 24 tunni pärast uriinist avastatav. Farmakoloogiliste iseärasuste tõttu on doksütsükliini poolväärtusaeg raske neerukahjustusega patsientidel pikenenud vaid ebaolulisel määral.

Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

Uuringud ei ole näidanud ägeda toksilisuse esinemist (vt lõik 4.9).

Korduvtoksilisus

Mitmete loomaliikidega (ahvid, rotid, koerad, hamstrid) teostatud kuni ühe aasta pikkused uuringud ei ole näidanud olulisi kõrvalekaldeid. Gruppides, kus kasutati väga suuri annuseid, ilmnesid seedetrakti talitlushäired.

Mutageenne ja tumorigeenne potentsiaal

Rottidega läbiviidud 18-kuuline uuring ei näidanud tumorigeense potentsiaali olemasolu. Doksütsükliiniga ei ole läbi viidud piisavalt uuringuid mutageensete toimete kohta. Seni teostatud in vivo ja in vitro testide tulemused on osutunud negatiivseteks.

Reproduktiivne toksilisus

Mitmete loomaliikidega (rotid, hiired, ahvid, küülikud) on läbi viidud teratoloogilised uuringud. Kaasasündinud väärarendeid ei ilmnenud. Alates neljandast raseduskuust võivad doksütsükliini ladestused põhjustada lootel hammaste värvimuutust, emailidefekte ja luude kasvu pidurdumist.

Fototoksilisus

(Vt lõik 4.8)

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Karboksümetüültselluloosnaatrium (tüüp A) (Ph.Eur.), mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat (Ph.Eur.).

Sobimatus

Doksütsükliin võib moodustada kahe- ja kolmevalentsete katioonidega seedetraktist mitteimenduvaid kelaate.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni +25° C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiiniumfoolium

Originaalpakendid sisaldavad 10 ja 20 tabletti.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastraße 2-18

61118 Bad Vilbel

Saksamaa

Tel.: +49(0)6101 603-0

Fax: +49(0)6101 603-259

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.10.1996

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.06.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2018