RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Driptane, 5 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 5 mg oksübutüniinvesinikkloriidi. INN. Oxybutyninum

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Poolitusjoonega tablett. Ümmargused valged 8 mm pikkused kaksikkumerad tabletid poolitusjoonega ühel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Uriinipidamatus, uriinipakitsus ja sagenenud urineerimine ebastabiilse põiefunktsiooni korral, mis on tingitud kas põie neurogeensetest häiretest (detruusori hüperrefleksia) selliste seisundite korral nagu sclerosis multiplex ja spina bifida või idiopaatilisest detruusori ebastabiilsusest (motoorne tunginkontinentsus).

Lapsed Oksübutüniinvesinikkloriid on näidustatud üle 5-aastastele lastele järgmiste seisundite korral:

• Uriinipidamatus, uriinipakitsus ja sagenenud urineerimine ebastabiilse põiefunktsiooni korral, mis on tingitud põie idiopaatilisest hüperaktiivsusest või põie neurogeensetest häiretest (detruusori üleaktiivsus).
• Öine enurees, mis on seotud detruusori üleaktiivsusega, koos mittemedikamentoosse raviga, kui teistsugune ravi on ebaõnnestunud.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud Tavaline annus on 5 mg kaks või kolm korda ööpäevas. Seda annust võib kliinilise vastuse saamiseks suurendada maksimaalselt kuni 5 mg-ni neli korda ööpäevas, eeldusel et kõrvaltoimed on hästi talutavad.

Eakad Eakatel on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud. Seetõttu on annus 2,5 mg kaks korda ööpäevas piisav, eriti kui patsient on halvas üldseisundis. Seda annust võib kliinilise vastuse saamiseks suurendada kuni 5 mg-ni kaks korda ööpäevas, eeldusel et kõrvaltoimed on hästi talutavad.

Üle 5-aastased lapsed Põie neurogeenne ebastabiilsus: tavaline annus on 2,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib kliinilise vastuse saamiseks suurendada 5 mg-ni kaks või kolm korda ööpäevas, eeldusel et kõrvaltoimed on hästi talutavad.

Öine enurees: tavaline annus on 2,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib kliinilise vastuse saamiseks suurendada 5 mg-ni kaks või kolm korda ööpäevas, eeldusel et kõrvaltoimed on hästi talutavad. Viimane annus tuleb manustada enne magamaminekut.

Alla 5-aastased lapsed Driptane’t ei tohi kasutada lastel vanuses alla 5 aasta (vt lõik 4.3).

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Põie väljavoolutakistusega patsiendid, kelle puhul on põhjust eeldada uriini retentsiooni esinemist.
• Seedetrakti obstruktiivsed häired, soolestiku atoonia, paralüütiline iileus või maolukuti stenoos.
• Toksiline megakoolon.
• Raske haavandiline koliit.
• Ileostoom, kolostoom.
• Myasthenia gravis.
• Kitsanurga glaukoom või madal eeskamber.
• Püreksiaga patsientidele ei tohi seda preparaati hüperpüreksia tekkeriski tõttu anda.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Oksübutüniini tuleb ettevaatusega manustada nõrgema tervisega eakatele ja lastele, kes võivad olla tundlikumad ravimi toime suhtes ja neile patsientidele, kellel esineb autonoomne neuropaatia (nt Parkinsoni tõbi), rasked seedetrakti motiilsushäired, maksa- või neerukahjustus või tserebrovaskulaarne puudulikkus.
• Eakatel tuleb antikolinergilisi aineid kasutada ettevaatusega, sest neil on risk kognitiivse funktsiooni kahjustuse tekkeks.
• Seedetrakti häired: antikolinergilised ravimid võivad vähendada seedetrakti motiilsust, mistõttu tuleb neid kasutada ettevaatusega, kui patsiendil on seedetrakti obstruktiivne häire, soolte atoonia või haavandiline koliit.
• Oksübutüniin võib süvendada tahhükardiat (ja sellest tulenevalt hüpertüreoidismi, südame paispuudulikkust, südame arütmiat, südame isheemiatõbe, hüpertensiooni), kognitiivseid häireid ja eesnäärme hüpertroofia sümptomeid.
• On teatatud antikolinergilistest KNS kõrvaltoimetest (nt hallutsinatsioonid, agiteeritus, segasus, somnolentsus); jälgimine on soovitatav eeskätt esimeste ravikuude jooksul pärast ravi alustamist või annuse suurendamist; antikolinergiliste KNS kõrvaltoimete ilmnemisel on soovitatav vähendada annust või lõpetada ravi.
• Kuna oksübutüniin võib põhjustada kitsa nurga glaukoomi, tuleb patsiente teavitada, et nad pöörduksid otsekohe arsti poole, kui neil tekib järsk nägemisteravuse langus või silmavalu.
• Oksübutüniin võib vähendada süljeeritust, mis võib põhjustada hambakaariese ägenemist, parodontoosi või suuõõne kandidiaase. Seetõttu on pikaajalise ravi korral soovitatav lasta regulaarselt oma hambaid kontrollida.
• Antikolinergilisi preparaate tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on maolukuti song/gastroösofageaalne reflukshaigus ja/või kes võtavad samaaegselt ravimeid (nt bisfosfonaate), mis võivad põhjustada või ägestada ösofagiiti.
• Kui oksübutüniini kasutatakse kõrge keskkonnatemperatuuri tingimustes, võib see põhjustada ülekuumenemist seoses vähenenud higistamisega.
• Oksübutüniini kasutamist porfüüriaga patsientidel ei peeta turvaliseks, sest oksübutüniin on loomkatsetes ja in vitro näidanud porfüüriat tekitavat toimet
• Oksübutüniini ei ole soovitatav kasutada alla 5-aastastel lastel; oksübutüniini kasutamise ohutus selles vanuserühmas ei ole tõestatud.
• Andmed, mis toetavad oksübutüniini kasutamist monosümptomaatilise öise enureesiga (mis ei ole seotud detruusori üleaktiivsusega) lastel, on piiratud.
• Üle 5-aastastel lastel tuleb oksübutüniini kasutada ettevaatusega, kuna nad võivad olla selle ravimi toimete suhtes tundlikumad, eriti kesknärvisüsteemiga seotud ja psühhiaatriliste kõrvaltoimete osas.

• Harvaesineva päriliku galaktoosi puudulikkuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste antikolinergiliste ravimite kasutamisel koos oksübutüniiniga tuleb rakendada ettevaatust, sest antikolinergilised toimed võivad tugevneda. Oksübutüniini antikolinergilist toimet tugevdavad samaaegselt kasutatavad teised antikolinergilised ravimid ja antikolinergilise profiiliga preparaadid nagu amantadiin ja teised antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid (nt biperideen, levodopa), antihistamiinikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiinid, butürofenoonid, klosapiin), kinidiin, digitaalis, tritsüklilised antidepressandid, atropiin ja sellesarnased ained nagu atropiini tüüpi spasmolüütikumid ja dipüridamool. Oksübutüniin võib läbi mao motiilsuse vähendamise mõjutada teiste ravimite imendumist. Oksübutüniin metaboliseerub tsütokroom P 450 isoensüümi CYP 3A4 vahendusel. Samaaegne manustamine koos CYP3A4 inhibiitoriga võib pärssida oksübutüniini metabolismi ja suurendada ekspositsiooni oksübutüniinile. Oksübutüniin võib antagoniseerida prokineetilist ravi. Samaaegne manustamine koliinesteraasi inhibiitoritega võib vähendada koliinesteraasi inhibiitori efektiivsust. Patsiente tuleb teavitada, et alkohol võib suurendada uimasust, mis on tekkinud antikolinergiliste ainete nagu oksübutüniini kasutamisel (vt lõik 4.7).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Puuduvad piisavad andmed oksübutüniini kasutamise kohta rasedatel. Loomkatsetes ei ole saadud piisavaid andmeid ravimi toime kohta tiinusele, embrüo/loote arengule, poegimisele ja postnataalsele arengule (vt lõik 5.3). Potentsiaalne risk inimesele on teadmata. Oksübutüniini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul kui see on selgelt hädavajalik.

Imetamine Imetamise ajal manustatud oksübutüniin imendub vähesel määral ema rinnapiima. Seetõttu ei ole soovitatav oksübutüniini imetamise ajal kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Oksübutüniin võib põhjustada unisust ja ebaselget nägemist. Patsiente tuleb hoiatada, et nad oleksid selle ravimi kasutamise ajal ettevaatlikud tegevuste suhtes, mis nõuavad täit tähelepanelikkust, nt autojuhtimine, masinate käsitsemine ja töötamine ohutingimustes.

4.8 Kõrvaltoimed

Eeldatavate kõrvaltoimete klassifikatsioon: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Infektsioonid ja infestatsioonid Teadmata: kuseteede infektsioonid

Seedetrakti häired Väga sage: kõhukinnisus, iiveldus, suukuivus Sage: kõhulahtisus, oksendamine Aeg-ajalt: ebamugavustunne kõhus, isutus, söögiisu vähenemine, düsfaagia Teadmata: gastroösofageaalne reflukshaigus, pseudoobstruktsioon (riskirühma patsientidel, nt eakatel või kõhukinnisusega patsientidel, keda ravitakse muude ravimitega, mis vähendavad soolte motoorikat)

Psühhiaatrilised häired Sage: segasusseisund Teadmata: agiteeritus, ärevus, hallutsinatsioonid, õudusunenäod, paranoia, kognitiivsed häired eakatel, depressiooni sümptomid, sõltuvus (patsientidel, kellel on varem esinenud ravimite või muude ainete kuritarvitamist), orienteerumisvõime kadu, deliirium

Närvisüsteemi häired Väga sage: pearinglus, peavalu, somnolentsus Teadmata: kognitiivsed häired, konvulsioonid

Südame häired Sage: südamepekslemine Teadmata: tahhükardia, arütmia

Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused Teadmata: kuumarabandus

Silma kahjustused Sage: kuivsilmsus Teadmata: suletudnurga glaukoom, müdriaas, okulaarne hüpertensioon, hägune nägemine

Neerude ja kuseteede häired Sage: uriinipeetus Teadmata: düsuuria

Vaskulaarsed häired Sage: õhetus (rohkem väljendunud lastel võrreldes täiskasvanutega)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Väga sage: naha kuivus Teadmata: angioödeem, lööve, urtikaaria, hüpohidroos, valgustundlikkus

Immuunsüsteemi häired Teadmata: ülitundlikkus

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Oksübutüniini üleannustamise sümptomid arenevad tavalistest KNS kõrvaltoimetest (rahutusest ja erutusest psühhootilise käitumiseni) ja vereringehäiretest (õhetus, vererõhu langus, tsirkulatoorne kollaps jne), mis tugevnevad kuni hüperpüreksia, respiratoorse puudulikkuse, halvatuse ja koomani.

Ravivõtted on järgmised:

• kohene maoloputus
• manustada füsostigmiini aeglase intravenoosse süstena: Täiskasvanud: 0,5 kuni 2,0 mg i.v. aeglaselt, vajadusel korrata, maksimaalselt kuni 5 mg. Lapsed: 30 mikrogrammi/kg i.v. aeglaselt, vajadusel korrata, maksimaalselt kuni 2 mg.

Teise võimalusena võib eluohtliku antikolinergilise sündroomi korral kasutada neostigmiini soovitatavates annustes. Palaviku ravi on sümptomaatiline. Väljendunud rahutuse või erutuse korral võib manustada 10 mg diasepaami intravenoosse süstena. Tahhükardia raviks manustada veeni propranolooli; uriinipeetuse korral kateteriseerida kusepõis.

Kuraarelaadsete toimete progresseerumisel hingamislihaste paralüüsini võib olla vajalik patsiendi mehhaaniline ventileerimine.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: sagekusesuse ning kusepidamatuse raviks kasutatavad ained. ATC-kood: G04BD04

Oksübutüniinil on nii otsene spasmolüütiline efekt põie detruusori silelihastele kui ka antikolinergiline toime atsetüülkoliini muskariinse toime blokeerimisel. Need omadused kutsuvad esile põie detruusorlihase relaksatsiooni. Patsientidel, kellel on põie funktsioon ebastabiilne, suurendab Driptane põie mahtu ning pärsib detruusorlihase spontaanseid kontraktsioone.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Oksübutüniin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon tekib 1 tunni jooksul pärast manustamist ning järgnevalt langeb bieksponentsiaalselt poolväärtusajaga 2...3 tundi.

Maksimaalne toime ilmneb 3...4 tundi pärast manustamist ning toime on veel märgatav 10 tundi pärast manustamist. Korduval suukaudsel manustamisel saavutati püsikontsentratsioon pärast 8. päeva. Eakatel oksübutüniin ei kumuleeru ning farmakokineetika sarnaneb täiskasvanute omale. Nõrgestatud organismiga eakatel on C ja AUC väärtused oluliselt tõusnud. Oksübutüniin metaboliseeritakse peamiselt maksas, eelkõige tsütokroom P450 ensüümsüsteemi, eriti CYP3A4 poolt. Ainevahetusproduktidel esinevad antimuskariinsed omadused.

Peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu. Loomuuringute andmetel eritus ainult 0,3...0,4% raviainest muutumatuna roti uriini 24 tunni möödudes ning 1% koera uriini 48 tunni möödudes, mis näitab peaaegu täielikku metaboliseerimist.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust annustes, mis põhjustab emasloomal mürgistust.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Kaltsiumstearaat Veevaba laktoos

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

5 mg tabletid, 60 tk Al/PVC blisterpakendis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Viatris SIA Mūkusalas 101 Rīga, LV 1004 Läti

8. MÜÜGILOA NUMBER

178297

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 24.10.1997 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2023