Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Dalacin V, 100 mg vaginaalsuposiidid
2. KVALITATIIVNE
JA
KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks vaginaalsuposiit sisaldab klindamütsiinfosfaati koguses, mis vastab 100 mg klindamütsiinile.
INN. Clindamycinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Vaginaalsuposiit
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Bakteriaalse vaginoosi ravi.
Antimikroobsete ravimite määramisel tuleb järgida kohalikke ravijuhiseid.
Tähelepanu! Näidustust peab kinnitama bakteriaalse vaginoosi kliiniline diagnoos, mille aluseks on
tavaliselt homogeenne vaginaalne voolus, mille (a) pH on üle 4,5, mis (b) levitab amiinide "kalalõhna",
kui teda segatakse 10% KOH lahusega ning (c) sisaldab mikroskoopilisel uurimisel clue-rakke. Gram"i
järgi värvitud preparaadis esinevad muutused, mis kinnitavad bakteriaalse vaginoosi diagnoosi on
järgmised: (a) laktobatsillide arvu märkimisväärne langus või nende puudumine, (b) Gardnerella
morfoloogiaga mikroorganismide domineerimine ning (c) leukotsüütide puudumine või nende vähene
esindatus.
Välistada tuleb teiste tavaliste vulvovaginiitide tekitajate olemasolu, nagu näiteks Trichomonas vaginalis,
Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans ja Herpes simplex viirus.
4.2 Annustamine
ja
manustamisviis
Soovitatav raviskeem on üks Dalacin V, vaginaalsuposiit, tupesiseselt kolmel järjestikusel päeval,
eelistatult enne magamaheitmist.
Kasutamine lastel:
puuduvad andmed Dalacin V kasutamise kohta (alla 16-aastastel patsientidel).
Kasutamine vanemaealistel patsientidel:
puuduvad andmed Dalacin V kasutamise kohta (üle 65-aastastel patsientidel).
Kasutamine neerukahjustusega patsientidel:
puuduvad andmed Dalacin V kasutamise kohta neerupuudulikkuse korral.
Kasutusjuhend.
Vaginaalsuposiidi sisestamine tuppe ilma aplikaatori abita:
·
eemaldada vaginaalsuposiit fooliumist;
·
heita selili, tõmmates põlved vastu rinda;
·
lükata vaginaalsuposiit keskmise sõrme abil tuppe nii kaugele kui võimalik, ilma et tekiks
ebamugavustunnet.
1
Vaginaalsuposiidi sisestamine tuppe aplikaatori abiga:
·
igas pakendis on üks plastikust aplikaator, mis on spetsiaalselt Dalacin V mugavamaks
paigaldamiseks.
·
eemaldada vaginaalsuposiit fooliumist;
·
asetada vaginaalsuposiit lamedapoolse otsaga aplikaatori avausse;
·
heita selili, tõmmates põlved vastu rinda;
·
hoida aplikaatorit soonilisest silindrilisest otsast ja sisestada õrnalt tuppe nii kaugele kui võimalik,
ilma et tekiks ebamugavustunnet;
·
vajutada aeglaselt aplikaatori kolvile, et vaginaalsuposiit vabaneks tuppe;
·
tõmmata aplikaator ettevaatlikult tupest välja.
Pärast iga kasutamist tuleb aplikaator leige seebiveega puhtaks pesta ja hoolikalt kuivatada.
4.3 Vastunäidustused
Dalacin V on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus klindamütsiini või linkomütsiini
suhtes või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Klindamütsiini sisaldava vaginaalsuposiitide kasutamine on vastunäidustatud isikutele, kelle anamneesis
on põletikuline soolehaigus või antibiootikumidest tingitud koliit.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Klindamütsiini sisaldavate vaginaalravimite kasutamine võib põhjustada antibiootikumile mittetundlike
mikroorganismide, eriti pärmseente vohamist.
Nagu kõikide teiste antibiootikumide puhul, võib parenteraalselt ja suukaudselt manustatud klindamütsiin
põhjustada kõhulahtisust ning mõnedel juhtudel ka antibiootikumist tingitud koliiti. Kui klindamütsiini
ükskõik millise vaginaalse ravimvormi kasutamisel tekib oluline või kaua kestev kõhulahtisus, tuleb
ravimi kasutamine lõpetada, teha vajalikud diagnostilised uuringud ja rakendada vajaduse korral ravi.
Enne või pärast ravi Dalacin V"ga võivad olla vajalikud täiendavad laboratoorsed uuringud teiste
infektsioonide, kaasa arvatud Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis"e ja
gonokokkinfektsioonide suhtes.
Patsiendile tuleb öelda, et ravi ajal Dalacin V vaginaalsuposiitidega tuleb hoiduda vaginaalsest
vahekorrast ning tuppe paigaldatavate vahendite (näiteks tampoonide) ja spetsiaalsete pesemisvahendite
kasutamisest.
Ravimi aluse koostisest tingituna võib ravim kahjustada lateksist kondoome ja diafragmasid, mistõttu
nende kontratseptiivne efektiivsus ja kaitse sugulisel teel ülekanduvate haiguste suhtes võib väheneda.
Sellest tingitult ei ole ravi ajal Dalacin V vaginaalsuposiitidega selliste toodete kasutamine soovitatav.
Lapsed
Ravimi kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole lastel uuritud.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
On näidatud, et klindamütsiinil on neuromuskulaarsed blokeerivad omadused, mistõttu teiste
neuromuskulaarsete blokaatorite toime võib võimenduda. Seetõttu peavad need patsiendid kasutama
klindamütsiini ettevaatusega.
4.6 Rasedus
ja
imetamine
Rasedatele naistele (II ja III trimester) kliiniliste uuringute käigus vaginaalselt manustatud klindamütsiin
ja süsteemselt manustatud klindamütsiin ei põhjustanud sünnidefektide sageduse suurenemist.
Klindamütsiini sisaldava vaginaalsuposiitide kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril ei oma
tõenäoliselt kahjulikku toimet lootele.
2
Samas ei ole aga adekvaatseid uuringuid Dalacin V vaginaalsuposiitide kasutamise kohta raseduse
esimese trimestri ajal, mistõttu kasutamine võib toimuda ainult äärmisel vajadusel peale saadava kasu ja
võimaliku riski hindamist.
Raseduse ajal on soovitatav vaginaalsuposiidi tuppe sisestamine sõrme, mitte aplikaatoriga.
Puuduvad andmed kas peale klindamütsiinfosfaadi intravaginaalset manustamist eritub klindamütsiin
rinnapiima. Pärast suukaudset või parenteraalset manustamist on leitud klindamütsiini rinnapiimas,
seetõttu tuleb tõsiselt hinnata võimaliku kasu ja kahju suhet ravi planeerimisel Dalacin V"ga imetavale
naisele.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Klindamütsiini toimet autojuhtimise ja masinatega töötamise võimele ei ole süstemaatiliselt uuritud.
4.8 Kõrvaltoimed
Klindamütsiini vaginaalsuposiidide ohutust hinnati mitterasedatel naistel. Vähem kui 10%-l patsientidest
täheldati järgmisi raviga seotud kõrvaltoimeid, mis on loetletud allpool organsüsteemide kaupa.
Seedetrakti häired: kõhukrambid, lokaliseeritud kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: palavik, generaliseeritud valu, lokaliseeritud turse,
manustamiskoha valu, pruritus (paikne, manustamiskohal).
Infektsioonid ja infestatsioonid: vaginaalne kandidoos, püelonefriit, vaginiit / vaginaalne infektsioon,
seeninfektsioon, kandidoos (kehal).
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: küljevalu.
Närvisüsteemi häired: peavalu.
Neerude ja kuseteede häired: düsuuria.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: vulvovaginaalsed häired, vaginaalne valu, menstruaalsed
häired, vaginaalne voolus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: pruritus (mitte manustamiskohal), lööve.
4.9 Üleannustamine
Vaginaalkreemis sisalduv klindamütsiinfosfaat võib vaginaalse manustamisviisi puhul imenduda koguses,
mis põhjustab süsteemseid toimeid.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Günekoloogias kasutatavad infektsioonivastased ained ja antiseptikumid;
antibiootikumid; ATC-kood: G01AA10
Klindamütsiin takistab bakteri valgusünteesi ribosomaalsel tasemel. Antibiootikum seondub eelistatult
50S-ribosoomi alaühikule ja mõjutab peptiidahelate initsiatsiooni. Kuigi klindamütsiinfosfaat on in vitro
inaktiivne, muudab kiire in vivo hüdrolüüs selle antibakteriaalselt aktiivseks klindamütsiiniks.
3
Bakteriaalse vaginoosi diagnoosimiseks ei tehta rutiinselt bakteriaalseid külve ega tundlikkusteste.
Tundlikkustestide standardmetoodikat ei ole potentsiaalsete bakteriaalseid vaginoose põhjustavate
patogeenide (nagu Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. ja Mycoplasma hominis) kohta määratletud.
Siiski on klindamütsiin antibiootikum, mis on in vitro tingimustes aktiivne enamiku järgnevate
bakteriaalsete vaginoosidega seotud mikroorganismide tüvede suhtes:
· Bacteroides spp,
· Gardnerella vaginalis,
· Mobiluncus spp,
· Mycoplasma hominis,
· Peptostreptococcus spp.
Klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on leitud ristresistentsust.
In vitro on tõestatud klindamütsiini ja erütromütsiini antagonistlik toime. Selle koostoime kliiniline
tähtsus ei ole teada.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
ml). Kolmandal
päeval pärast suposiitide manustamist määratud Cmax oli keskmiselt 0,27 g/ml (0,03...0,67 g/ml) ning
see määrati umbes 5 (1 ...10) tundi pärast annustamist. Pärast ühekordset intravenoosset annust olid
keskmine AUC ja Cmax vastavalt 11 g/ml (5,1...26 g/ml) ja 3,7 g/ml (2,4...5,0 g/ml). Pärast
suposiidi manustamist oli keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg 11 (4...35) tundi ja arvatavalt piiras
seda imendumise kiirus.
Uuringust saadud tulemused näitasid, et suposiitide kasutamisel oli klindamütsiini süsteemne
ekspositsioon (AUC väärtuse põhjal) keskmiselt kolm korda väiksem võrreldes klindamütsiini ühekordse
subterapeutilise annuse (100 mg) intravenoosse manustamisega. Lisaks on intravaginaalsete
klindamütsiini sisaldavate suposiitide soovituslikud päevased ja koguannused oluliselt väiksemad
võrreldes suukaudselt ja parenteraalselt manustatava klindamütsiini annusega (100 mg klindamütsiini
päevas 3 päeva jooksul ehk ligikaudu 30 mg suposiidist imendunud ravimit päevas võrreldes 600...2700
mg päevas kuni 10 päeva jooksul suukaudselt või parenteraalselt). Klindamütsiini sisaldavate
vaginaalsuposiitide kasutamisel esinev süsteemne ekspositsioon on oluliselt väiksem kui suukaudselt
manustatava klindamütsiinhüdrokloriidi või parenteraalselt manustatava klindamütsiinfosfaadi
terapeutilisest annusest saadav ekspositsioon (vastavalt 2...20 korda või 40...50 korda väiksem).
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Kartsinogenees
Klindamütsiini kartsinogeense potentsiaali hindamiseks ei ole tehtud pikaajalisi katseid loomadega.
Mutagenees
Genotoksilisuse testidest kasutati mikrotuuma ja Amesi testi. Mõlemad testid olid negatiivsed.
Fertiilsuse häired
4
Rottidega tehtud fertiilsuskatses manustati klindamütsiini suukaudselt kuni 300 mg/kg päevas (31 korda
suurem ekspositsioon võrreldes inimesega mg/m2 kohta). Mingeid toimeid fertiilsusele ega
paaritumisvõimele ei täheldatud.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tahke rasv.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
36 kuud
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25ºC.
6.5 Pakendi
iseloomustus
ja
sisu
Pakend sisaldab kolme eraldi fooliumisse pakendatud vaginaalsuposiiti ja ühte plastikaplikaatorit.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Pfizer Enterprises SARL
Rond-Point du Kirchberg
51, Avenue J.F Kennedy
L-1855 Luxembourg
Luksemburg
8. MÜÜGILOA
NUMBER
352101
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
08.06.2001/16.06.2006
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
5
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2009
6