Cosopt - silmatilgad, lahus (5mg +20mg 1ml)

COSOPT
silmatilgad, lahus (5mg +20mg 1ml)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

COSOPT 20 mg/5mg/ml silmatilgad, lahus

Dorsolamiid/timolool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on COSOPT ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne COSOPTi kasutamist
3. Kuidas COSOPTi kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas COSOPTi säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on COSOPT ja milleks seda kasutatakse

COSOPT sisaldab kahte toimeainet: dorsolamiidi ja timolooli.

• Dorsolamiid kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse karboanhüdraasi inhibiitoriteks.
• Timolool kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks.

Need mõlemad toimeained langetavad silmasisest rõhku erineva mehhanismiga.

COSOPTi kasutatakse kõrgenenud silmasisese rõhu langetamiseks glaukoomi korral, kui ravi ainult beetablokaatori silmatilkade kasutamisega ei ole piisav.

Mida on vaja teada enne COSOPTi kasutamist

Ärge kasutage COSOPTi:

• kui olete toimeainete või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on praegu või on kunagi varem olnud hingamisprobleeme, näiteks astma või raske krooniline obstruktiivne bronhiit (raske kopsuhaigus, mis võib põhjustada vilisevat hingamist, hingamisraskust ja/või pikaajalist köha);
• kui teil on aeglane südame löögisagedus, südamepuudulikkus või südame rütmihäired;
• kui teil on raske neeruhaigus või probleemid neerudega või olete kunagi põdenud neerukivitõbe;
• kui teil on vere liighappesus, mida põhjustab kloriidi kuhjumine veres (hüperkloreemiline atsidoos).

Kui te ei ole kindel, kas tohite seda ravimit kasutada, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne COSOPTi kasutamist pidage nõu oma arstiga.

Teavitage arsti kõigist oma praegustest või varem esinenud meditsiinilistest või silmaprobleemidest:

• südame isheemiatõbi (sümptomiteks võivad olla valu või pitsitustunne rinnus, hingeldamine või lämbumistunne), südamepuudulikkus, madal vererõhk;
• südame löögisageduse häired, näiteks madal südame löögisagedus;
• hingamisraskused, astma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• vereringehäired (näiteks Raynaud’ tõbi või Raynaud’ sündroom);
• suhkurtõbi, sest timolool võib varjata madala veresuhkru taseme nähte ja sümptomeid;
• kilpnäärme ületalitlus, sest timolool võib varjata nähte ja sümptomeid.

Teavitage oma arsti enne operatsiooni, et kasutate COSOPTi, sest timolool võib muuta mõningate anesteesia ajal kasutatavate ravimite toimet.

Samuti teavitage oma arsti kõigist allergiatest või allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas nõgeslööbest, näo, huulte, keele ja/või kõri tursest, mis võib raskendada hingamist või neelamist.

Teavitage oma arsti, kui teil esineb lihasnõrkus või teil on diagnoositud müasteeniat (myasthenia gravis).

Kui teil tekivad silma ärritusnähud või teised silmadega seotud probleemid, mida teil varem ei ole esinenud, näiteks silma(de) punetus või silmalaugude turse, pidage otsekohe arstiga nõu.

Kui te arvate, et COSOPTi kasutamine põhjustab allergilist reaktsiooni või ülitundlikkust (näiteks nahalöövet, rasket nahareaktsiooni või silmade punetust ja sügelust), lõpetage selle ravimi kasutamine ja võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Teavitage oma arsti sellest, kui teil tekib silmapõletik, silmatrauma, teile planeeritakse silmaoperatsiooni või teil tekivad uued vaevused või olemasolevad vaevused süvenevad.

COSOPTi manustamine silma võib mõjutada kogu organismi.

Kui te kannate pehmeid kontaktläätsi, siis enne selle ravimi kasutamist pidage nõu arstiga.

Kasutamine lastel

Imikutel ja lastel on COSOPTi kasutamise kogemus piiratud.

Kasutamine eakatel

COSOPTi uuringutes oli ravimi toime sarnane nii eakatel kui noorematel patsientidel.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel

Teavitage oma arsti, kui teil on kunagi olnud või on praegu probleeme maksaga.

Muud ravimid ja COSOPT

Muud ravimid, mida te kasutate (sealhulgas teised silmatilgad glaukoomi raviks), võivad mõjutada COSOPTi toimet ja COSOPT võib mõjutada nende toimet. Teavitage oma arsti, kui kasutate või kavatsete kasutada ravimeid vererõhu langetamiseks, südamehaiguse või suhkurtõve raviks. Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. See on eriti tähtis:

• kui te võtate ravimeid vererõhu langetamiseks või südamehaiguse raviks (nagu kaltsiumikanali blokaatorid, beetablokaatorid või digoksiin);
• kui te võtate ravimeid südame rütmihäirete raviks, nagu kaltsiumikanali blokaatorid, beetablokaatorid või digoksiin;
• kui te kasutate teisi beetablokaatorit sisaldavaid silmatilku;
• kui te võtate mõnda teist karboanhüdraasi inhibiitorit, näiteks atsetasolamiidi;
• kui te võtate monoaminooksüdaasi inhibiitoreid;
• kui te võtate parasümpatomimeetilist ravimit, mis võib olla määratud urineerimisraskuse raviks. Need on ka ravimid, mida mõnikord kasutatakse normaalse sooletegevuse taastamiseks;
• kui te võtate narkootilisi valuvaigisteid (näiteks morfiin) mõõduka kuni tugeva valu raviks;
• kui te võtate suhkurtõve ravimeid;
• kui te võtate antidepressante nagu fluoksetiin ja paroksetiin;
• kui te võtate sulfoonamiidide rühma kuuluvat ravimit;
• kui te võtate kinidiini (kasutatakse südamehaiguste ja mõnda tüüpi malaaria raviks).

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine raseduse ajal

Ärge kasutage COSOPTi raseduse ajal, välja arvatud juhul kui teie arst peab seda hädavajalikuks.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal

Ärge kasutage COSOPTi rinnaga toitmise ajal. Timolool võib imenduda rinnapiima. Pidage nõu oma arstiga, enne kui hakkate rinnaga toitmise ajal mis tahes ravimit kasutama.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ravimi toime kohta autojuhtimisele või masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. COSOPTi kasutamisega on seotud kõrvaltoimed (näiteks hägune nägemine), mis võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ärge juhtige autot ega töötage masinatega, kui te ei tunne ennast hästi või kui nägemine ei ole selge.

COSOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi

Kui te kannate pehmeid kontaktläätsi, siis peate enne COSOPTi kasutamist pidama nõu oma arstiga (säilitusaine bensalkooniumkloriid võib põhjustada silmade ärritust ja muuta kontaktläätsede värvust).

Kuidas COSOPTi kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Sobiva annuse ja ravi kestuse määrab teile arst.

Soovitatav annus on üks tilk ravimit haige(te)sse silma(desse) hommikul ja õhtul.

Kui te kasutate sellele ravimile lisaks veel teisi silmatilkasid, peab nende manustamise vahe olema vähemalt 10 minutit.

Ärge muutke ravimi annust ilma oma arstiga nõu pidamata.

Ärge puudutage ravimipudeli otsikuga silma ega selle ümbrust. See võib saastuda bakteritega, mis võivad põhjustada silmapõletikku, mis viib tõsise silmakahjustuseni ja isegi nägemise kaotuseni. Et ära hoida ravimipudeli otsa saastumist bakteritega, peske enne ravimi kasutamist käsi ja vältige pudeli otsa kokkupuudet ükskõik millise pinnaga. Kui arvate, et ravim võib olla saastunud või kui teil tekib silmapõletik, võtke otsekohe ühendust oma arstiga, et küsida selle pudeli edasise kasutamise kohta.

Kasutamisjuhend

1. Enne ravimi kasutamist esimesel korral veenduge, et pudeli kaelal olev turvariba on terve. Pudeli ja korgi vahel olev tühimik on avamata pudelil normaalne.

Avamise suunajooned ►

Turvariba ►

Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.

Tühimik ►

Vajutuskoht sõrmedele ►

1. Pudeli avamiseks keerake korki nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt otse üles tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.

Vajutuskoht sõrmedele ►

1. Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumine silmalaug kergelt allapoole, nii et moodustuks „tasku“ alumise silmalau ja silmamuna vahele.
2. Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla ning nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ (nagu näidatud) kuni silma vabaneb üks tilk lahust.

◄Vajutuskoht sõrmedele

ÄRGE PUUDUTAGE TILGUTI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.

1. Pärast COSOPTi kasutamist vajutage sõrmega silmanurka (nina juures) või sulgege silmad 2 minutiks. See takistab ravimi sattumist mujale organismi.
2. Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti nooltega näidatud suunas.
3. Korrake punkte 4 ja 5 teise silmaga, kui arst on teid nii juhendanud.
4. Pärast kasutamist keerake kork pudelile, nii et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.
5. Tilguti otsa ehitus tagab, et väljub üks tilk. Seega ÄRGE suurendage tilguti otsas olevat avaust.
6. Kui te olete kõik annused ära kasutatud, jääb natuke COSOPTi pudelisse järele. Ärge sellepärast muretsege, sest pudelisse on lisatud suurem kogus COSOPTi ja te saate manustada kogu arsti poolt määratud COSOPTi annuse. Ärge püüdke väljutada pudelisse jäänud ravimilahust.

Kui te kasutate COSOPTi rohkem kui ette nähtud

Kui silma sattus liiga palju ravimit või kui te neelasite osa COSOPTi alla, võite te teiste sümptomite kõrval tunda ka pearinglust, raskendatud hingamist või südametegevuse aeglustumist. Pidage otsekohe arstiga nõu.

Kui te unustate COSOPTi kasutada

On oluline kasutada COSOPTi nii, nagu teie arst määras.

Kui üks annus jäi vahele, tuleb see manustada niipea kui võimalik. Juhul kui on peaaegu käes järgmise annuse manustamise aeg, siis võib ununenud annuse üldse vahele jätta ning ravimi manustamist tuleb jätkata tavalise raviskeemi alusel.

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral manustamata.

Kui te lõpetate COSOPTi kasutamise

Kui te soovite selle ravimi kasutamist lõpetada, pidage kõigepealt nõu oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Tavaliselt võite te jätkata silmatilkade kasutamist, välja arvatud juhul kui kõrvaltoimed on tõsised. Kui olete mures, rääkige oma arsti või apteekriga. Ärge lõpetage COSOPTi kasutamist ilma oma arstiga nõu pidamata.

Üldised allergilised reaktsioonid, sealhulgas nahaalune turse, mis võib tekkida sellistes piirkondades nagu nägu ja jäsemed ning võib ahendada hingamisteid, mistõttu tekivad raskused neelamisel või hingamisel, nõgestõbi või sügelev lööve, paikne või üldine nahalööve, sügelus, äkki tekkiv raske eluohtlik allergiline reaktsioon.

Allpool toodud võimalike kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise kokkuleppe alusel: väga sage (tekib rohkem kui ühel kasutajal 10-st),

sage (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 100-st), aeg-ajalt (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 1000-st), harv (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 10 000-st), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kliinilistes uuringutes ja/või turuletulekujärgselt on COSOPTi või ühe selles sisalduva toimeaine kasutamisel kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Väga sage

Põletus- ja torkimistunne silmades, maitsetundlikkuse muutused.

Sage

Silma(de) ja silmaümbruse punetus; pisaravool või silma(de) sügelus; sarvkesta erosioon (silmamuna pealmise kihi kahjustus); silma(de) ja silmaümbruse turse ja/või ärritus; tunne, et midagi on silmas; sarvkesta vähenenud tundlikkus (ei tunnetata, et midagi on silmas ja ei tunta valu); silmavalu; silmade kuivus; ähmane nägemine; peavalu; sinusiit ehk ninakõrvalkoobaste põletik (pinge- või täistunne ninas); iiveldus; nõrkus/ väsimus ja kurnatus.

Aeg-ajalt

Pearinglus, depressioon, võrkkesta põletik, nägemishäired, sealhulgas refraktiivsed muutused (mõningatel juhtudel tingitud miootilise ehk pupille ahendava ravi ärajätmisest), aeglane südametegevus, minestus, hingamisraskused (düspnoe), seedehäire ja neerukivid.

Harv

Süsteemne erütematoosne luupus (immuunhaigus, mis võib põhjustada siseelundite põletikku); surisemine või tuimus kätes või jalgades; unetus; hirmuunenäod; mälukaotus; myasthenia gravis’e (lihaste haigus) sümptomite ja nähtude ägenemine; suguiha vähenemine; insult; ajutine lühinägevus, mis võib taanduda pärast ravi lõpetamist; reetina aluse kesta (milles on veresooned) irdumine filtratsioonkirurgia järgselt, mis võib põhjustada nägemishäireid; silmalaugude allavaje (silm on poolkinni); kahelinägemine; koorikute teke silmalaugudel; sarvkesta turse (koos nägemishäirete sümptomitega); madal silmasisene rõhk; kohin kõrvus; madal vererõhk; südame rütmi või südame löögisageduse muutused; südame paispuudulikkus (südamehaigus, mille korral esinevad hingeldus ning käte ja jalgade paistetus neisse koguneva vedeliku tõttu); tursed (vedeliku kogunemine kehas); ajuisheemia (vähenenud verevarustus ajju); valu rinnus; südamepekslemine (kiirem ja/või ebakorrapärane südametegevus); südamelihaseinfarkt; Raynaud’ fenomen; käte ja jalgade turse või külmus ning vereringehäired kätes ja jalgades; jalakrambid ja/või jalavalu kõndimisel (lonkamine); õhupuudus; kopsutalitluse häire; eritis ninast või ninakinnisus; ninaverejooks; hingamisteede ahenemine kopsudes; köha; kurguärritus; suukuivus; kõhulahtisus; kontaktdermatiit; juuste väljalangemine; nahalööve hõbevalgete elementidega (psoriaasilaadne lööve); Peyronie’ tõbi (mis võib põhjustada peenise kõverdumist); allergilised reaktsioonid nagu lööve, nõgestõbi, sügelus, harvadel juhtudel on võimalik huulte, silmade ja suu turse, viliseva hingamise või raskete nahareaktsioonide teke (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).

Nagu ka teised silma manustatavad ravimid, imendub timolool verre. See võib põhjustada sarnaseid kõrvaltoimeid, mida põhjustavad suukaudsed beetablokaatorid. Kõrvaltoimete esinemissagedus pärast lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on madalam kui pärast ravimi suukaudset manustamist või süstimist. Lisaks sisaldavad loetletud kõrvaltoimed reaktsioone, mida on kirjeldatud silmahaiguste raviks kasutatavatel beetablokaatoritel.

Teadmata

Madal veresuhkru tase; südamepuudulikkus; teatud tüüpi südame rütmihäire; kõhuvalu; oksendamine; lihasvalu, mis ei ole põhjustatud treeningust; seksuaalfunktsiooni häired.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas COSOPTi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida pudel välispakendis valguse eest kaitstult.

COSOPTi võib kasutada kuni 28 päeva pärast pudeli esmast avamist.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi suurus ja muu teave

Mida COSOPT sisaldab

• Toimeained on dorsolamiid ja timolool.

1 ml lahust sisaldab 20 mg dorsolamiidi (22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidina) ja 5 mg timolooli (6,83 mg timoloolmaleaadina).

• Teised koostisosad on hüdroksüetüültselluloos, mannitool, naatriumtsitraat, naatriumhüdroksiid ja süstevesi. Säilitusainena on lisatud bensalkooniumkloriid.

Kuidas COSOPT välja näeb ja pakendi sisu

COSOPT on selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus. Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedast polüetüleenist ja sisaldab 5 ml lahust. Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud.

Pakendi suurus:

1 x 5 ml (üksik 5 ml pudel)

3 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja

Santen Oy Niittyhaankatu 20 33720 Tampere Soome

Tootja

LABORATORIES MERCK SHARP & DOHME Chibret MIRABEL PLANT

Route de Marsat, RIOM

63963 Clermont-Ferrand Cedex 9 Prantsusmaa

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2016.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

COSOPT, 20 mg/5 mg/ml silmatilgad, lahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml sisaldab 22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidi (vastab 20 mg dorsolamiidile) ja 6,83 mg timoloolmaleaati (vastab 5 mg timoloolile).

INN. Dorzolamidum/Timololum

Teadaolevat toimet omav abiaine

Bensalkooniumkloriid 0,075 mg/ml

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus.

Selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus, mille pH on 5,5...5,8 ja osmolaarsus 242...323 mosm/l.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kõrgenenud silmasisese rõhu ravi avatudnurga glaukoomi või pseudoeksfoliatiivse glaukoomiga patsientidel, kui monoteraapia lokaalse beetablokaatoriga ei ole olnud piisav.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Tavaline annus on üks tilk COSOPTi haige(te)sse silma(desse) (konjunktivaalkotti) kaks korda ööpäevas.

Kasutades COSOPTi koos mõne teise lokaalselt manustatava silmaravimiga, peab nende manustamise vahe olema vähemalt 10 minutit.

Patsienti tuleb juhendada, et ta peseks enne ravimi kasutamist käsi ning väldiks pudeli otsa kokkupuudet silma või selle ümbrusega.

Samuti tuleb patsiendile selgitada, et silmalahuse ebaõigel käsitsemisel võib see infitseeruda levinud bakteritega, mis teadaolevalt põhjustavad silmapõletikke. Infitseeritud silmalahuse kasutamine võib põhjustada tõsist silmakahjustust ja sellele järgnevat nägemiskaotust.

Patsientidele tuleb õpetada COSOPTi silmalahuse pudeli (OCUMETER PLUS) õiget käsitsemist.

Manustamisviis

1. Enne ravimi kasutamist esimesel korral veenduge, et pudeli kaelal olev turvariba on terve. Pudeli ja korgi vahel olev tühimik on avamata pudelil normaalne.
2. Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.
3. Pudeli avamiseks keerake korki nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt otse üles tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.
4. Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumine silmalaug kergelt allapoole, nii et moodustuks “tasku“ alumise silmalau ja silmamuna vahele.
5. Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla ning nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ kuni silma vabaneb üks tilk lahust. ÄRGE PUUDUTAGE TILGUTI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.
6. Pisarakanali kinnisurumine või silmalaugude sulgemine 2 minutiks vähendab süsteemset imendumist. See võimaldab vähendada süsteemseid kõrvaltoimed ja tugevdada ravimi lokaalset toimet.
7. Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti nooltega näidatud suunas.
8. Korrake punkte 4 ja 5 ka teise silmaga, kui arst on teid nii juhendanud.
9. Pärast kasutamist keerake kork pudelile, nii et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.
10. Tilguti otsa ehitus tagab, et väljub üks tilk. Seega ÄRGE suurendage tilguti otsas olevat avaust.
11. Kui te olete kõik annused ära kasutanud, jääb natuke ravimit pudelisse järele. Ärge sellepärast muretsege, sest pudelisse on lisatud suurem kogus COSOPTi ja te saate manustada kogu arsti poolt määratud COSOPTi annuse. Ärge püüdke väljutada pudelisse jäänud ravimilahust.

Lapsed

Ravimi efektiivsus lastel ei ole tõestatud.

Ravimi ohutus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud (teave ravimi ohutuse kohta lastel vanuses ≥ 2 ja < 6 eluaasta: vt lõik 5.1).

Vastunäidustused

COSOPT on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:

• äge hingamisteede haigus, sealhulgas bronhiaalastma või varem põetud bronhiaalastma või raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• siinusbradükardia; siinussõlme nõrkuse sündroom; sinuatriaalblokaad; II või III astme atrioventrikulaarne blokaad, mille kontrollimiseks ei ole paigaldatud südamestimulaatorit; kliiniliselt väljendunud südamepuudulikkus; kardiogeenne šokk;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniinikliirens < 30 ml/min) või hüperkloreemiline atsidoos;
• ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Ülaltoodu põhineb ravimi üksikute komponentide omadustel ja ei ole spetsiifiline sellele kombinatsioonile.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kardiovaskulaarsed ja respiratoorsed reaktsioonid

Nagu teised lokaalselt manustatavad silmaravimid, imendub timolool süsteemselt. Beetaadrenergilise komponendi timolooli tõttu võivad esineda sama tüüpi kardiovaskulaarsed, kopsude ja muud kõrvaltoimed nagu süsteemsetel beetaadrenoblokaatoritel. Ravimi kõrvaltoimete esinemissagedus pärast lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on madalam kui süsteemse manustamise korral. Teave süsteemse imendumise vähendamise kohta: vt lõik 4.2.

Südame häired

Kardiovaskulaarsete haiguste (näiteks südame isheemiatõbi, Prinzmetali stenokardia ja südamepuudulikkus) ja madala vererõhuga patsientidel tuleb hoolikalt hinnata beetablokaatorite ravi kasu ja kaaluda ravi muude toimeainetega. Kardiovaskulaarsete haigustega patsiente tuleb jälgida haiguste süvenemise sümptomite ja kõrvaltoimete tekkimise suhtes.

Negatiivse toime tõttu juhteajale tohib beetablokaatoreid I astme südameblokaadiga patsientidele manustada ainult ettevaatusega.

Vaskulaarsed häired

Raskete perifeersete vereringehäiretega (näiteks raskekujuline Raynaud’ tõbi või sündroom) patsiente tuleb ravida ettevaatusega.

Respiratoorsed häired

Pärast mõnede silma manustatavate beetablokaatorite kasutamist on kirjeldatud hingamiselundite reaktsioone, sealhulgas surma bronhospasmi tõttu astmaga patsientidel.

COSOPTi tuleb manustada ettevaatusega kerge/mõõduka kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele ja ainult siis, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku riski.

Maksakahjustus

Seda ravimpreparaati ei ole maksakahjustusega haigetel uuritud, mistõttu seda tuleb neile patsientidele manustada ettevaatusega.

Immunoloogia ja ülitundlikkus

Sarnaselt teistele lokaalselt manustatavatele silmaravimitele võib antud ravimpreparaat imenduda süsteemselt. Dorsolamiid sisaldab sulfoonamiidrühma, mida leidub ka sulfoonamiidides. Lokaalsel manustamisel võivad seetõttu esineda sama tüüpi kõrvaltoimed, sealhulgas rasked nahareaktsioonid nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalnekrolüüs, nagu sulfoonamiidide süsteemsel manustamisel. Kui ilmnevad tõsised kõrvaltoimed või ülitundlikkusreaktsioonid, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Selle ravimpreparaadi kasutamisel on täheldatud dorsolamiidvesinikkloriidi silmatilkadega kirjeldatud lokaalsete kõrvaltoimete teket. Selliste reaktsioonide esinemisel tuleb kaaluda ravi katkestamist selle ravimpreparaadiga.

Patsiendid, kellel on esinenud atoopiat või rasket anafülaktilist reaktsiooni erinevate allergeenide suhtes, võivad beetablokaatorite kasutamise ajal olla tundlikumad nende allergeenidega korduva kokkupuute suhtes ja võivad halvasti reageerida tavalistele adrenaliini annustele, mida kasutatakse anafülaktiliste reaktsioonide raviks.

Ravimite koostoimed

Kui patsient saab juba süsteemset beetablokaatorit, võib timolooli manustamisel suureneda süsteemsete beetablokaatorite toime või toime intraokulaarsele rõhule. Nendel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida ravivastust. Kahe lokaalselt manustatava beetaadrenoblokaatori kasutamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

Dorsolamiidi ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Ravi katkestamine

Sarnaselt süsteemsetele beetaadrenoblokaatoritele, tuleb ravi katkestamise vajadusel timolooli sisaldavaid silmaravimeid südame isheemiatõvega patsientidel jätta ära järk-järgult.

Beetablokaatorite lisatoimed

Hüpoglükeemia/diabeet

Kuna beetablokaatorid võivad varjata ägeda hüpoglükeemia nähte ja sümptomeid, tuleb spontaanse hüpoglükeemia ja labiilse diabeediga patsientidele manustada beetablokaatoreid ettevaatusega.

Beetablokaatorid võivad varjata ka hüpertüreoosi nähte. Beetablokaatorite järsk ärajätmine võib põhjustada sümptomite halvenemist.

Sarvkesta haigused

Silma manustatavad beetablokaatorid võivad põhjustada silmade kuivust. Sarvkesta haigustega patsiente tuleb ravida ettevaatusega.

Kirurgiline anesteesia

Oftalmoloogilised beetablokaatorid võivad blokeerida süsteemsete beetaagonistide, näiteks adrenaliini toimet. Anestesioloogi tuleb teavitada, kui patsient kasutab timolooli.

Ravi beetaadrenoblokaatoritega võib ägestada raskekujulise müasteenia sümptomeid.

Karboanhüdraasi inhibeerimisega kaasnevad lisatoimed

Ravi suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega on seostatud kusekivitõve tekkega happe-leelise tasakaalu häirumise tagajärjel, seda eelkõige patsientidel, kellel on varasem neerukivide esinemine anamneesis. Kuigi selle ravimpreparaadi kasutamise ajal ei ole täheldatud happe-leelise tasakaaluhäireid, on harvadel juhtudel teatatud neerukivitõve tekkest. Kuna COSOPT sisaldab lokaalselt manustatavat karboanhüdraasi inhibiitorit, mis imendub süsteemselt, võib varasemas anamneesis neerukivitõbe põdenud patsientidel olla selle ravimpreparaadi kasutamise ajal suurem risk neerukivitõve tekkeks.

Muud

Ägeda suletudnurga glaukoomi ravi nõuab lisaks silmasisese rõhu langetamisele ka terapeutilist sekkumist. Seda ravimpreparaati ei ole uuritud ägeda suletudnurga glaukoomi ravis.

Krooniliste sarvkesta defektidega ja/või intraokulaarse operatsiooni läbiteinud patsientidel on dorsolamiidi kasutamisel teatatud sarvkesta turse ja pöördumatu sarvkesta dekompensatsiooni tekkest. Madala endoteelirakkude arvuga patsientidel on suurenenud sarvkesta turse tekkerisk. Sellistele patsientidele tuleb COSOPTi määrata ettevaatusega.

On teatatud ka sarvkesta irdumisest filtratsiooniprotseduuride järgselt seoses vesivedeliku produktsiooni pärssivate ravimite (näiteks timolool, atsetasolamiid) manustamisega.

Sarnaselt teiste glaukoomivastaste ravimite kasutamisele on osadel patsientidel pikaajalise ravi korral timoloolmaleaadi silmapreparaatidega teatatud ravimi toime nõrgenemisest. Siiski ei ole kliinilistes uuringutes, kus 164 patsienti kasutas ravimit vähemalt kolm aastat, täheldatud olulisi erinevusi silmasisese rõhu keskmiste näitajate osas pärast algset stabiliseerumist.

Kontaktläätsede kasutamine

See ravimpreparaat sisaldab säilitusainena bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmaärritust. Kontaktläätsed tuleb eemaldada enne ravimi silma tilgutamist ja mitte tagasi panna enne 15 minuti möödumist. Bensalkooniumkloriid muudab pehmete kontaktläätsede värvust.

Lapsed

Vt lõik 5.1.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Spetsiifilisi ravimite koostoime uuringuid ei ole COSOPTiga läbi viidud.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud kõrvaltoimeid, kui kasutati seda ravimpreparaati koos järgmiste suukaudselt manustatavate ravimitega: AKE inhibiitorid, kaltsiumikanali blokaatorid, diureetikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhape ja hormoonid (näiteks östrogeenid, insuliin, türoksiin).

Beetablokaatori silmalahuse samaaegsel manustamisel koos suukaudsete kaltsiumikanali blokaatorite, katehhoolamiine väljaviivate ravimite või beetaadrenoblokaatorite, antiarütmikumide (sealhulgas amiodaroon), südameglükosiidide, parasümpatomimeetikumide, guanetidiini, narkootiliste ainete ja monoaminooksüdaasi inhibiitoritega võib esineda aditiivset toimet, mille tagajärjel võivad tekkida hüpotensioon ja/või väljendunud bradükardia.

CYP2D6 inhibiitorite (näiteks kinidiin, fluoksetiin, paroksetiin) ja timolooli kombineerimisel on kirjeldatud süsteemse beetablokaadi tugevnemist (näiteks südame löögisageduse aeglustumine, depressioon).

Kuigi COSOPT üksinda mõjutab pupilli suurust vähesel määral või üldse mitte, on silma manustatavate beetablokaatorite ja adrenaliini (epinefriin) kooskasutamisel aeg-ajalt kirjeldatud müdriaasi teket.

Beetaadrenoblokaatorid võivad suurendada antidiabeetiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet.

Suukaudsete beetaadrenoblokaatorite manustamisel võib klonidiinravi lõpetamisele järgneda tagasilöögiefektina tekkinud hüpertensiooni süvenemine.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

COSOPTi ei tohi raseduse ajal kasutada.

Dorsolamiid

Ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Küülikutel põhjustas dorsolamiid emasloomale toksilistes annustes teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).

Timolool

Timolooli kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt andmeid. Timolooli ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud kui ravimi kasutamine on hädavajalik. Teave süsteemse imendumise vähendamise kohta: vt lõik 4.2.

Epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud väärarengut põhjustavat toimet, kuid on ilmnenud emakasisese kasvu pidurdumise risk, kui beetablokaatoreid manustatakse suukaudselt. Lisaks on vastsündinutel täheldatud beetablokaadi nähte ja sümptomeid (näiteks bradükardia, hüpotensioon, respiratoorne distress ja hüpoglükeemia), kui beetablokaatoreid on manustatud sünnituseni. Kui seda ravimpreparaati manustatakse kuni sünnituseni, tuleb vastsündinut esimestel elupäevadel hoolikalt jälgida.

Imetamine

Ei ole teada, kas dorsolamiid eritub rinnapiima. Lakteerivatel rottidel vähendas dorsolamiidi manustamine järglaste kaaluiivet. Beetablokaatorid erituvad rinnapiima. Silmatilkades oleva timolooli terapeutiliste annuste korral ei ole tõenäoline, et rinnapiima erituks piisavalt palju ainet, et põhjustada imikul beetablokaadi kliinilisi sümptomeid. Teave süsteemse imendumise vähendamise kohta: vt lõik 4.2.

Kui ravi COSOPTiga on vajalik, ei ole imetamine soovitatav.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. COSOPTi võimalikud kõrvaltoimed (näiteks hägune nägemine) võivad mõnedel patsientidel mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Kliinilises uuringus COSOPTiga esinesid kõrvaltoimed, mis olid varem teada dorsolamiidvesinikkloriidi ja/või timoloolmaleaadi kohta.

Kliinilistes uuringutes raviti COSOPTiga 1035 patsienti. Ligikaudu 2,4% kõikidest haigetest katkestas ravi lokaalsete kõrvaltoimete tõttu silmas. Ligikaudu 1,2% kõikidest patsientidest katkestas ravi lokaalsete, ilmselt allergiliste või ülitundlikkusreaktsioonide tõttu silmas (näiteks silmalau põletik ja konjunktiviit).

Nagu ka teised lokaalselt manustatavad silmaravimid, imendub timolool süsteemsesse vereringesse. See võib põhjustada sarnaseid kõrvaltoimeid, mida põhjustavad süsteemsed beetablokaatorid. Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus pärast lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on madalam kui pärast ravimi süsteemset manustamist.

Kliiniliste uuringute käigus ja turuletulekujärgselt on COSOPTi või ühe selles sisalduva toimeainega seoses teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.

(Väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)).

Organ-	Ravim	Väga sage	Sage	Aeg-ajalt	Harv	Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Immuun-	COSOPT				süsteemsete
süsteemi					allergiliste
häired					reaktsioonide
					nähud ja
					sümptomid,
					sealhulgas
					angioödeem,
					urtikaaria,
					sügelus, lööve,
					anafülaksia
	timolool-				allergiliste	sügelus
	maleaadi				reaktsioonide
	silmatilgad,				nähud ja
	lahus				sümptomid,
					sealhulgas
					angioödeem,
					urtikaaria,
					lokaalne ja
					üldine lööve,
					anafülaksia
Ainevahetus-	timolool-					hüpo-
ja toitumis-	maleaadi					glükeemia
häired	silmatilgad,
	lahus
Psühhiaat-	timolool-			depressioon*	unetus*,
rilised häired	maleaadi				õudus-
	silmatilgad,				unenäod*,
	lahus				mälukaotus
Närvisüsteemi	dorsolamiid-		peavalu*		pearinglus*,
häired	vesinikkloriidi				paresteesia*
	silmatilgad,
	lahus
	timolool-		peavalu*	pearinglus*,	paresteesia*,
	maleaadi			minestus*	myasthenia
	silmatilgad,				gravis’e
	lahus				nähtude ja
					sümptomite
					ägenemine,
					libiido
					langus*,
					tserebrovasku-
					laarne
					juhtum*,
					ajuisheemia

Organ-	Ravim	Väga sage	Sage	Aeg-ajalt	Harv	Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Silma	COSOPT	kipitus- ja	konjunktiviit,
kahjustused		torkimistunne	hägune
			nägemine,
			sarvkesta
			erosioon, silma
			sügelemine,
			pisaravool
	dorsolamiid-		silmalau-	iridotsükliit*	ärritus,
	vesinikkloriidi		põletik*,		sealhulgas
	silmatilgad,		silmalau		punetus*,
	lahus		ärritus*		valu*,
					koorikute teke
					silma-
					laugudele*,
					mööduv
					müoopia (mis
					möödus ravi
					katkestamisel),
					sarvkesta
					turse*,
					okulaarne
					hüpotoonia*,
					võrkkesta
					irdumine
					(filtratsioon-
					kirurgia
					järgselt)*
	timolool-		silmaärrituse	nägemishäired,	lauvaje, kaheli-	sügelus,
	maleaadi		nähud ja sümp-	sealhulgas	nägemine,	pisaravool,
	silmatilgad,		tomid,	refraktiivsed	võrkkesta	punetus,
	lahus		sealhulgas	muutused	irdumine	hägune
			blefariit*,	(osadel	filtratsioon-	nägemine,
			keratiit*,	juhtudel seoses	kirurgia	sarvkesta
			sarvkesta	miootikumi	järgselt* (vt	erosioon
			tundlikkuse	ärajätmisega)*	lõik 4.4)
			vähenemine ja
			silmade
			kuivus*
Kõrva ja	timolool-				tinnitus*
labürindi	maleaadi
kahjustused	silmatilgad,
	lahus
Südame	timolool-			bradükardia*	valu	atrioventriku-
häired	maleaadi				rindkeres*,	laarne blokaad,
	silmatilgad,				südame-	südame-
	lahus				pekslemine*,	puudulikkus
					tursed*,
					arütmia*,
					südame pais-
					puudulikkus*,
					südame-
					seiskus*,
					südame-
					blokaad
Vaskulaarsed	timolool-				hüpotensioon*,
häired	maleaadi				klaudikatsioon,
	silmatilgad,				Raynaud’
	lahus				fenomen*, käte
					ja jalgade
					külmetamine*

Organ-	Ravim	Väga sage	Sage	Aeg-ajalt	Harv	Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Respiratoor-	COSOPT		sinusiit		hingeldus,
sed, rindkere					hingamis-
ja mediastii-					puudulikkus,
numi häired					nohu, harva
					bronhospasm
	dorsolamiid-				ninaverejooks*
	vesinikkloriidi
	silmatilgad,
	lahus
	timolool-			düspnoe*	bronhospasm
	maleaadi				(põhiliselt
	silmatilgad,				olemasoleva
	lahus				bronho-
					spastilise
					haigusega
					patsientidel)*,
					hingamis-
					puudulikkus,
					köha*
Seedetrakti	COSOPT	Maitsetundlik-
häired		kuse muutused
	dorsolamiid-		iiveldus*		kurguärritus,
	vesinikkloriidi				suukuivus*
	silmatilgad,
	lahus
	timolool-			iiveldus*,	kõhulahtisus,	düsgeuusia,
	maleaadi			düspepsia*	suukuivus*	kõhuvalu,
	silmatilgad,					oksendamine
	lahus
Naha ja	COSOPT				kontakt-
nahaaluskoe					dermatiit,
kahjustused					Stevensi-
					Johnsoni
					sündroom,
					toksiline
					epidermaalne
					nekrolüüs
	dorsolamiid-				lööve*
	vesinikkloriidi
	silmatilgad,
	lahus
	timolool-				alopeetsia*,	nahalööve
	maleaadi				psoriasiformne
	silmatilgad,				nahalööve või
	lahus				psoriaasi
					ägenemine*
Lihas-skeleti	timolool-				süsteemne	müalgia
ja sidekoe	maleaadi				erütematoosne
kahjustused	silmatilgad,				luupus
	lahus
Neerude ja	COSOPT			kusekivitõbi
kuseteede
häired
Reproduktiiv-	timolool-				Peyronie’	seksuaal-
se süsteemi ja	maleaadi				tõbi*, libiido	funktsiooni
rinnanäärme	silmatilgad,				langus	häired
häired	lahus
Üldised	dorsolamiid-		asteenia/
häired ja	vesinikkloriidi		väsimus*
manustamis-	silmatilgad,
koha	lahus
reaktsioonid
	timolool-			asteenia/
	maleaadi			väsimus*
	silmatilgad,
	lahus

* Neid kõrvaltoimeid kirjeldati ka COSOPTi turuletulekujärgsel kasutamisel.

** Täiendavad kõrvaltoimed, mida on täheldatud silma manustatavatel beetablokaatoritel ja mis võivad tekkida ka COSOPTiga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Puuduvad andmed juhusliku või tahtliku COSOPTi suukaudse manustamisega seotud üleannustamise kohta inimeste poolt.

Sümptomid

On teatatud tahtmatust timoloolmaleaadi silmalahuse üleannustamisest, mille tulemusena ilmnesid beetaadrenoblokaatoritele omased süsteemsed nähud, nagu pearinglus, peavalu, hingeldus, bradükardia, bronhospasm ja südameseiskus. Dorsolamiidi üleannustamise korral kõige sagedamini esinevateks oodatavateks sümptomiteks on elektrolüütide tasakaaluhäired, atsidoos ja võimalikud kesknärvisüsteemi nähud.

Inimese poolt dorsolamiidvesinikkloriidi tahtliku või tahtmatu üleannustamise kohta on saadaval ainult piiratud andmed. Suukaudse manustamise järgselt on kirjeldatud somnolentsust. Lokaalse manustamisega seoses on teatatud järgmisi sümptomeid: iiveldus, pearinglus, peavalu, väsimus, ebatavalised unenäod ja düsfaagia.

Ravi

Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Jälgida tuleb seerumi elektrolüütide (eriti kaalium) ja vere pH väärtusi. Uuringud on näidanud, et timolool ei ole kergesti dialüüsitav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid, beetablokaatorid; ATC-kood: S01ED80

Toimemehhanism

COSOPT koosneb kahest toimeainest – dorsolamiidvesinikkloriidist ja timoloolmaleaadist. Mõlemad toimeained langetavad kõrgenenud silmasisest rõhku vesivedeliku sekretsiooni vähendamise teel, tehes seda erinevate mehhanismide kaudu.

Dorsolamiidvesinikkloriid on tugev karboanhüdraas-II-inhibiitor. Karboanhüdraasi inhibeerimise tulemusena silma ripsjätketes väheneb vesivedeliku produktsioon, aeglustub arvatavasti bikarbonaatioonide moodustumine, millele järgneb naatriumi ja vedeliku transpordi vähenemine. Timoloolmaleaat on mitteselektiivne beetaadrenoblokaator. Timoloolmaleaadi silmasisest rõhku alandava toime täpne mehhanism ei ole käesolevaks hetkeks täiesti selge, kuigi üks uuring fluorestsiiniga ja tonograafilised uuringud viitavad sellele, et peamine toime võib olla seotud vesivedeliku produktsiooni vähendamisega. Osades uuringutes on aga täheldatud ka vesivedeliku äravoolu kerget paranemist. Nende kahe aine kombinatsioonil on aditiivne toime silmasisese rõhu langetamisel, võrreldes sellega, kui neid manustada eraldi preparaatidena.

Pärast lokaalset manustamist langetab see ravimpreparaat kõrgenenud silmasisest rõhku, olenemata sellest, kas see on seotud glaukoomiga või mitte. Silmasisese rõhu tõus on nägemisnärvi kahjustuse ja glaukoomist põhjustatud vaatevälja kaotuse patogeneesis peamine riskifaktor. See ravimpreparaat

langetab silmasisest rõhku, omamata miootikumidele sarnaseid kõrvaltoimeid nagu hämaras nägemise häired, akommodatsioonispasm ja pupilli ahenemine.

Farmakodünaamilised toimed

Kliinilised toimed

Kuni 15 kuud kestnud kliinilistes uuringutes manustati kas ainult COSOPTi kaks korda ööpäevas (hommikul ja õhtul enne magamaheitmist) või 0,5% timolooli ja 2,0% dorsolamiidi eraldi kombinatsiooni glaukoomi või silmasisese hüpertensiooniga patsientidele, kellele nende ravimite koosmanustamine oli näidustatud. Uuringus võrreldi nende preparaatide silmasisest rõhku langetavat toimet. Uuring hõlmas nii ravimata patsiente kui ka timolooli monoteraapiaga mitte kontrolli all olevaid patsiente. Enamik patsientidest enne kliinilisse uuringusse kaasamist sai monoteraapiat lokaalse beetaadrenoblokaatoriga. Kombineeritud andmete analüüsil ilmnes, et manustatuna kaks korda ööpäevas COSOPTi on silmasisest rõhku langetav toime suurem kui monoteraapiana kasutatud 2%-l dorsolamiidil manustatuna kolm korda ööpäevas või 0,5%-l timoloolil manustatuna kaks korda ööpäevas. COSOPTi silmasisest rõhku langetav toime manustatuna kaks korda ööpäevas on võrdväärne dorsolamiidi ja timolooli eraldi koosmanustamisele kaks korda ööpäevas. COSOPTi silmasisest rõhku langetavat toimet manustamisel kaks korda ööpäevas hinnati päeva erinevatel aegadel. Toime ei muutunud ka pikaajalise raviga.

Lapsed

Läbi on viidud 3-kuuline kontrollitud uuring, mille esmane eesmärk oli dokumenteerida dorsolamiidvesinikkloriidi 2% silmalahuse ohutus alla 6 aasta vanustel lastel. Selle uuringu avatud faasis said COSOPTi 30 patsienti vanuses alla 6 ja ≥ 2 eluaasta, kellel ei olnud dorsolamiidi või timolooli monoteraapiaga saavutatud silmasisese rõhu piisavat langust. Ravimi efektiivsus nendel patsientidel ei ole tõestatud. Selles väikeses patsientide rühmas oli kaks korda ööpäevas manustatud COSOPT üldiselt hästi talutav; 19 patsienti osales raviperioodis kuni lõpuni ja 11 patsienti katkestas ravi operatsiooni, ravi muutuse tõttu või muudel põhjustel.

Farmakokineetilised omadused

Dorsolamiidvesinikkloriid

Erinevalt suu kaudu manustatavatest karboanhüdraasi inhibiitoritest võimaldab dorsolamiidvesinikkloriidi lokaalne manustamine avaldada toimet otse silmas ja seda suhteliselt väikeste annuste juures ja seega ka väiksema süsteemse eksponeeritusega. Kliinilistes uuringutes langes silmasisene rõhk ilma suukaudsetele karboanhüdraasi inhibiitoritele omaste happe-leelise tasakaaluhäirete ja elektrolüütide tasakaalu muutusteta.

Lokaalsel manustamisel imendub dorsolamiid süsteemselt. Et hinnata võimalikku süsteemset karboanhüdraasi inhibeerimist lokaalse manustamise järgselt, mõõdeti toimeaine ja metaboliidi kontsentratsioone erütrotsüütides ja plasmas ning karboanhüdraasi inhibeerimist erütrotsüütides. Kuna dorsolamiid seondub selektiivselt karboanhüdraas-II-ga (KA-II), siis pikaajalisel kasutamisel kumuleerub see erütrotsüütidesse, samal ajal kui plasmas on dorsolamiid sedastatav äärmiselt väikeses kontsentratsioonis. Lähteravim moodustab ainsa metaboliidi – N-desetüüli, mis inhibeerib KA-II vähemal määral kui lähteravim, kuid inhibeerib ka vähemaktiivset isoensüümi karboanhüdraas-I (KA-I). Metaboliit koguneb samuti erütrotsüütidesse, kus see seondub põhiliselt KA-I-ga. Dorsolamiid seondub mõõdukalt plasmavalkudega (ligikaudu 33%). Dorsolamiid eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul; metaboliit eritub samuti uriiniga. Pärast ravimi manustamise lõpetamist elimineerub dorsolamiid erütrotsüütidest mittelineaarselt; algselt langeb toimeaine kontsentratsioon järsult, millele järgneb aeglasem eliminatsiooni faas poolväärtusajaga ligikaudu neli kuud.

Kui dorsolamiidi anti suukaudselt, et jäljendada maksimaalset süsteemset ekspositsiooni pärast pikaajalist lokaalset manustamist, saabus püsikontsentratsioon 13 nädala jooksul. Stabiilses faasis ei leidunud plasmas vabal kujul toimeainet ega tema metaboliiti; KA inhibeerimist oli punalibledes vähem kui oleks seda vaja neerufunktsiooni või hingamishäirete tekkeks. Sarnaseid farmakokineetilisi omadusi täheldati ka pärast dorsolamiidi pikaajalist lokaalset manustamist. Mõnel neerufunktsiooni häirega eakal patsiendil (kreatiniinikliirens 30…60 ml/min) leiti punalibledes metaboliidi kõrgemaid

kontsentratsioone, kuid sellega ei seostatud märkimisväärset karboanhüdraasi inhibeerimist ega ka kliiniliselt oluliste süsteemsete kõrvaltoimete teket.

Timoloolmaleaat

Kliinilises uuringus määrati toimeaine kontsentratsiooni plasmas kuuel patsiendil pärast 0,5% timoloolmaleaadi silmatilkade lokaalset manustamist kaks korda ööpäevas. Keskmine plasmakontsentratsioon pärast hommikust manustamist oli 0,46 nanogrammi/ml ja pärast õhtust manustamist 0,35 nanogrammi/ml.

Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi üksikute toimeainete okulaarne ja süsteemne ohutusprofiil on hästi tõestatud.

Dorsolamiid

Küülikutel oli emasloomale toksiliste dorsolamiidi annuste manustamine seotud metaboolse atsidoosi ja lülikehade väärarengute tekkega.

Timolool

Loomkatsetes ei ole ilmnenud teratogeenset toimet.

Loomkatsetes ei esinenud silmas lokaalseid kõrvaltoimeid dorsolamiidvesinikkloriidi ning timoloolmaleaadi silmalahuse monoteraapia ega dorsolamiidvesinikkloriidi ja timoloolmaleaadi koosmanustamise korral. In vivo ja in vitro uuringud mõlema toimeainega ei ole viidanud mutageensele toimele. Seetõttu puudub COSOPTi raviannuste manustamisel märkimisväärne risk inimese ohutusele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Bensalkooniumkloriid

Hüdroksüetüültselluloos

Mannitool (E421)

Naatriumtsitraat (E331)

Naatriumhüdroksiid (E524) pH kohandamiseks

Süstevesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

COSOPTi ei tohi kasutada kauem kui 28 päeva pärast ravimpudeli esmast avamist.

Säilitamise eritingimused

Hoida pudel välispakendis valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedast polüetüleenist. Pudelil on hermeetiline tilguti, elastselt vetruvate külgedega ala, millele vajutades saab ravimit tilgutada ja kaheosaline kork. Kaheosaline kork torkab tilgutisse augu pudeli kasutamisel esimesel korral, see auk lukustub korgi peale keeramisel ja kasutamise ajaks moodustub üheosaline kork.

Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud. OCUMETER Plus silmalahuse pudel sisaldab 5 ml lahust.

COSOPT on saadaval järgmistes pakendi suurustes: 1 x 5 ml (üksik 5 ml pudel)

3 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Soome

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28/10/1999

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2016