Buprenorphine g.l. pharma - keelealune tablett (8mg)

ATC Kood: N07BC01
Toimeaine: buprenorfiin
Tootja: G.L. Pharma GmbH

Artikli sisukord

BUPRENORPHINE G.L. PHARMA
keelealune tablett (8mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Buprenorphine G.L. Pharma, 2 mg keelealused tabletid

Buprenorphine G.L. Pharma, 4 mg keelealused tabletid

Buprenorphine G.L. Pharma, 8 mg keelealused tabletid

Buprenorfiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Buprenorphine G.L. Pharma ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Buprenorphine G.L. Pharma võtmist
  3. Kuidas Buprenorphine G.L. Pharma’t võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Buprenorphine G.L. Pharma’t säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Buprenorphine G.L. Pharma ja milleks seda kasutatakse

Buprenorphine G.L. Pharma sisaldab toimeainena buprenorfiini, mis on opiaaditaoline narkootiline ravim (opioid), millel on ka valuvaigistav toime.

Buprenorfiini kasutatakse ainult vabatahtlikuks asendusraviks patsientidel vanuses 18 aastat ja üle selle, kellel on sõltuvus opiaaditaolisest narkootilisest ainest (nt heroiin) ja on nõustunud raviga. Buprenorfiin on osa kõikehõlmavast ja järelvalvega meditsiinilise, sotsiaalse ja psühholoogilise ravi programmist.

Mida on vaja teada enne Buprenorphine G.L. Pharma võtmist

Ärge võtke Buprenorphine G.L. Pharma’t:

kui olete buprenorfiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

kui te võtate monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid (depressiooni ravimid) või kui te olete võtnud neid viimase 2 nädala jooksul;

kui teil on tõsised hingamisraskused;

kui teil on tõsised maksaprobleemid;

kui te olete alkohoolik ja/või teil on joomahullus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Te võite alustada ravi buprenorfiiniga ainult pärast seda, kui olete erikoolituse saanud arstiga ravitingimused põhjalikult läbi arutanud ja nendega kirjalikult nõustunud (olete allkirjastanud asendusravi jälgimislepingu).

Palun teavitage oma arsti, kui teil on mõni järgnevatest haigustest või need tekivad ravi ajal buprenorfiiniga:

peatrauma ja koljusisese rõhu tõus;

krambid (epilepsia);

madal vererõhk;

eesnäärme laienemine ja kuseteede ahenemine;

astma või tõsised hingamishäired;

neerupuudulikkus;

maksapuudulikkus.

Vajadusel teie arst vähendab buprenorfiini annust või alustab vastava haiguse ravi. Arst otsustab kas ravi kohandamine on vajalik.

Kui ravi ajal tekib valu, võtke ühendust oma arstiga. Arst otsustab vajalike meetmete üle.

Palun käige regulaarselt kontrollis, nagu arst on määranud (nt uriini analüüs). See on vajalik teie ohutuse pärast ja kindlustab ravi efektiivsuse.

Buprenorfiin võib põhjustada sõltuvuse teket. Buprenorfiin ei vabasta olemasolevast sõltuvusest teiste sõltuvusttekitavate ravimite suhtes.

Sportlased peavad teadma, et see ravim võib anda dopinguproovis positiivse vastuse.

Muud ravimid ja Buprenorphine G.L. Pharma

Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Koostoimeid võivad põhjustada:

bensodiasepiinid (ärevuse ja unehäirete vastased ravimid); nende võtmine koos buprenorfiiniga võib põhjustada hingamispuudulikkust ja isegi surma, eriti alkoholi samaaegsel tarvitamisel;

MAO inhibiitorid; MAO inhibiitorite võtmine 14 päeva jooksul enne buprenorfiini võtmist võib põhjustada eluohtliku hingamishäire ja vereringehäire;

teised rahustid ja unerohud, ka ärevusevastased ravimid;

köhavastased ravimid;

depressiooniravimid;

vererõhku langetavad ravimid;

tugevatoimelised valuvaigistid; buprenorfiin võib nende toimet nõrgendada;

verehüübimist pidurdavad ravimid;

ained, mille ainevahetus maksas toimub spetsiaalsete ensüümide (CYP) vahendusel, eriti ravimid, mida kasutatakse seenhaiguste või HIV raviks.

Kui te saate asendusravi metadooni või teiste ravimitega enne ravi alustamist buprenorfiiniga, siis annab arst teile asjakohaseid soovitusi mõlema ravimi annuse kohandamiseks.

Buprenorphine G.L. Pharma koos alkoholiga

Ravi ajal buprenorfiiniga ei ole lubatud tarvitada alkohoolseid jooke ega võtta alkoholi sisaldavaid ravimeid.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Buprenorfiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid, et hinnata selle kahjulikku toimet. Suured annused raseduse lõpus võivad vastsündinul põhjustada hingamishäireid. Buprenorfiini pikaajaline kasutamine raseduse viimase kolme kuu vältel võib vastsündinul põhjustada ärajätunähte. Seetõttu ei ole buprenorfiini kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Buprenorfiin eritub rinnapiima kaudu lapsele. Te ei tohi imetamise ajal buprenorfiini võtta.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

See ravim võib aeglustada teie reageerimisvõimet ja autojuhtimisevõimet. Palun pidage nõu oma arstiga enne autojuhtimist ja masinate käsitsemist.

Buprenorphine G.L. Pharma sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Buprenorphine G.L. Pharma’t võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu arsti või apteekriga.

See ravim on ainult suukaudseks manustamiseks ja seda ei tohi süstida.

Annus

Arst määrab teile vajaliku annuse.

Ravim on saadaval kolmes erinevas tugevuses. Arst kohandab vajadusel ravi käigus ravimi annust. Te ei tohi ise annust muuta.

Ravitoime sõltub annusest ja kaasnevast meditsiinilisest, psühholoogilisest ja sotsiaalsest abist.

Kui teil on tunne, et Buprenorphine G.L. Pharma toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Manustamisviis

Hoidke tablett keele all, kuni see on ära sulanud. Keelealune manustamine on buprenorfiini ainus efektiivne manustamistee. Ärge neelake tabletti alla, sest siis kaotab see oma toime. Hoidke tabletti keele all kuni see on täielikult sulanud (5...10 minutit).

Tabletti võite võtta mis tahes ajal.

Väärkasutamise vältimiseks on soovitatav tableti manustamine arsti või apteekri järelvalve all.

Te ei tohi tabletti lahustada ja süstida, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, ka surma (hingamisraskused, tõsine maksakahjustus) ja tõsiseid reaktsioone, ka infektsioone süstekohal.

Ravi kestus

Ravi kestuse määrab teie arst individuaalselt teile.

Pärast mõnda aega kestnud edukat ravi võib arst vähendada annust astmeliselt kuni väikseima säilitusannuseni. Sõltuvalt teie seisundist võib buprenorfiini annuse vähendamist hoolika meditsiinilise jälgimise all jätkata kuni ravi lõpetamiseni.

Kui te võtate Buprenorphine G.L. Pharma’t rohkem kui ette nähtud

Buprenorfiini üleannustamine vajab kohest haiglaravi. Seetõttu võtke kohe ühendust arstiga või paluge kellelgi teisel seda teha.

Buprenorfiini üleannustamise peamine näht on tõsine hingamishäire (hingamise pärssimine), mis võib põhjustada hingamisseiskust ja surma.

Kui te unustate Buprenorphine G.L. Pharma’t võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Buprenorphine G.L. Pharma võtmise

Ärge muutke ise ravi ja ärge lõpetage ravi ilma arsti nõusolekuta. Ravi järsk katkestamine võib põhjustada ärajätusümptomeid.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil tekivad järgnevad sümptomid:

tugev väsimus;

silmade ja/või naha kollasus.

Need võivad olla tõsise maksakahjustuse nähud, mis võib olla seotud väärkasutamise, viirusinfektsioonide, vähese toidutarbimise, alkoholi ja maksa kahjustavate ravimitega (nt atsetüülsalitsüülhape).

Teised kõrvaltoimed

SAGE (võib tekkida kuni 1 kasutajal 10-st)

Peavalu, minestamine, peapööritus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus kehaasendi muutusel istuvast või lamavast asendist püsti tõustes, insomnia, nõrkustunne, unisus, higistamine.

HARV (võib tekkida kuni 1 kasutajal 1000-st)

Tõsised allergilised reaktsioonid, nt naha ja limaskestade valulik turse või šokk, hallutsinatsioonid, tõsised hingamishäired (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), maksakahjustus (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), allergilised reaktsioonid, nt lööve, urtikaaria ja sügelus.

Ärajätunähud võivad tekkida pärast esimest annust, aga ka siis kui olete buprenorfiini võtnud vähem kui 4 tundi enne sõltuvusaine (morfiin, heroiin) kasutamist või vähem kui 24 tundi enne viimast metadooni annust, sest buprenorfiin võib nende ainete toimet osaliselt nõrgendada. Buprenorfiin ei kõrvalda olemasolevat opiaadi sõltuvust.

Buprenorfiin võib põhjustada ka sõltuvuse teket.

Väärkasutamine veenisisese süstena võib põhjustada reaktsioone ja mõnikord süstekoha infektsiooni, samuti tõsist ägedat maksapõletikku.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Buprenorphine G.L. Pharma’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

PVC/PVdC/PVC-alumiiniumblistrid: Hoida temperatuuril kuni 30° C. Alumiinium-alumiiniumblistrid: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Buprenorphine G.L. Pharma sisaldab

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg keelealused tabletid

Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiinile.

Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg keelealused tabletid

Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 4,32 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 4 mg buprenorfiinile.

Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg keelealused tabletid

Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 8,64 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 8 mg buprenorfiinile.

Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Kuidas Buprenorphine G.L. Pharma välja näeb ja pakendi sisu

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid, pikkusega 10 mm ja laiusega 5 mm.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 12 mm ja laiusega 6 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 14 mm ja laiusega 7 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Buprenorphine G.L. Pharma keelealused tabletid on pakendatud blisterpakendisse on 7, 10, 28, 30 ja 49 tableti kaupa.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

G.L. Pharma GmbH,

Schlossplatz 1, 8502 Lannach,

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ

Lõõtsa 8, Tallinn 11415,

Tel: +3726600945

Fax: +3726600946

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2018.

___________________________________________________________________________

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Üleannustamine

Hingamise pärssimise korral rakendada sümptomaatilist ravi ja intensiivravi standardmeetmeid. Kui kasutatakse opioidantagonisti (st naloksoon), tuleb arvestada buprenorfiini pikaajalise toimega.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Buprenorphine G.L. Pharma, 2 mg keelealused tabletid

Buprenorphine G.L. Pharma, 4 mg keelealused tabletid

Buprenorphine G.L. Pharma, 8 mg keelealused tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (45,453 mg).

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 4,32 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 4 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (91,086 mg).

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 8,64 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 8 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (182,171 mg).

INN. Buprenorphinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Keelealune tablett.

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, pikkusega 10 mm ja laiusega 5 mm..

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 12 mm ja laiusega 6 mm.

Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 14 mm ja laiusega 7 mm.

Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Opioidsõltuvuse asendusravi meditsiinilise jälgimise, sotsiaalse ja psühholoogilise abi raames. Ravim on mõeldud kasutamiseks 18-aastastel ja vanematel patsientidel, kes on andnud nõusoleku sõltuvuse raviks.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

See ravim on ainult suukaudseks manustamiseks ja seda ei tohi süstida.

Patsiendid vajavad hoolikat jälgimist ja toetamist.

Ravi peab toimuma sellise arsti järelvalve all, kes omab kogemust sõltuvushäirega patsientide ravi ja jälgimise osas.

Ravi alguses on nõutav järelvalve vähemalt üks kord nädalas.

Kuritarvitamise riski vähendamiseks on soovitatav ravimit manustada arsti vastuvõturuumis/apteegis ning järelvalve all. Ravimi igapäevane manustamine arsti vastuvõturuumis/apteegis peab olema standard ning ainult erandina võib sellest kõrvale kalduda (nt töögraafiku tõttu).

Induktsioonravi

Algannus on 0,8...4 mg manustatuna ühekordse ööpäevase annusena.

Kui vajalik algannus on väiksem kui 2 mg, tuleb kasutada teist ravimit, sest Buprenorphine G.L. Pharma on saadaval toimeaine sisaldusega 2 mg, 4 mg ja 8 mg.

Opioidsõltlased, kes pole läbinud võõrutusravi.

Ravi alguses tuleb buprenorfiini annus manustada vähemalt 4 tundi pärast viimast opioidi kasutamist või siis, kui tekivad esimesed ärajätunähud.

Metadooniga ravitavad patsiendid.

Enne ravi alustamist buprenorfiiniga tuleb metadooni annust vähendada maksimaalselt 30 mg-ni ööpäevas. Buprenorfiin võib esile kutsuda ärajätunähud metadoonist sõltuvatel patsientidel.

Üleminek asendusravilt metadooniga teisele toimeainele peab alati toimuma eelnevat asendusravi läbi viinud arsti ja uut ravi alustava arsti koostöös, kes peavad ühiselt määratlema edasise ravikäigu.

Annuse kohandamine ja säilitusannus

Buprenorfiini annust tuleb progresseeruvalt suurendada vastavalt individuaalse patsiendi kliinilisele ravivastusele; maksimaalset lubatud ühekordset annust, 24 mg ööpäevas, ei tohi ületada. On soovitatav väljastada patsiendile ravimit ühe annuse kaupa iga päev.

Annuse vähendamine ja ravi lõpetamine

Pärast rahuldava stabilisatsiooniperioodi saavutamist peab annust järk-järgult vähendama kokkuleppel patsiendiga ja hoolika järelvalve all, kuni ravi täieliku lõpetamiseni.

2 mg, 4 mg ja 8 mg keelealuste tablettide olemasolu võimaldab annust järk-järgult vähendada. Vajadusel vähendada annust aeglasemalt, väiksemate astmetena, tuleb kasutada teisi buprenorfiini keelealuseid tablette, mille toimeainesisaldus on väiksem. Pärast ravi lõpetamist buprenorfiiniga tuleb patsiente jälgida võimaliku retsidiivi tõttu.

Asendusravi määramiseks tuleb kasutada narkootilise aine retsepti, märkides sellele “asendusraviks” ja vajadusel “väljastada apteegis ühe annuse kaupa iga päev ”.

Annust tohib muuta ainult raviarst koostöös ravi alustanud arstiga.

Kahjustatud maksatalitlusega patsiendid

Maksakahjustuse mõju buprenorfiini farmakokineetikale ei ole teada. Toimeaine metaboliseerub suurel määral, mistõttu võib eeldada, et keskmise ja raske maksakahjustusega patsientidel on ravimi kontsentratsioon vereplasmas kõrgem. Maksapuudulikkusega patsientidel võib buprenorfiini farmakokineetika olla muutunud, mistõttu soovitatakse kerge ja keskmise maksakahjustusega patsientidel väiksemat algannust ja hoolikat annuse tiitrimist (vt lõik 5.2).

Kahjustatud neerutalitlusega patsiendid

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega (CLCR < 30 ml/min) patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 5.2).

Noorukid

Buprenorphine G.L. Pharma’t ei soovitata kasutada noorukitel (vanuses kuni 18 aastat), sest ravikogemus nende patsientidega ei ole piisav.

Manustamisviis

Manustatakse sublingvaalselt. Arst peab hoiatama patsiente, et sublingvaalne manustamine on ainuke efektiivne ja hästi talutav ravimi manustamise moodus. Tabletti tuleb hoida keele all, kuni see on lahustunud (toimub tavaliselt 5 kuni 10 minuti jooksul).

Tablette ei tohi lahustada ja süstida, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, mis võivad lõppeda surmaga (hingamise pärssimine, raske maksakahjustus) ja raskeid kohalikke reaktsioone, mõnikord koos septilise reaktsiooniga.

4.3

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Samaaegne ravi MAO-inhibiitoritega või eelneva 2 nädala jooksul.

Raske hingamispuudulikkus.

Raske maksapuudulikkus.

Äge alkoholism või delirium tremens.

4.4

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatus

Buprenorphine G.L. Pharma on ette nähtud ainult opioidsõltuvuse raviks.

Raviarst peab arvestama kuritarvitamise ja väärkasutamise riskiga (nt i.v. manustamine), eriti ravi alguses.

Diversioon

Diversiooni all mõeldakse buprenorfiini sattumist illegaalsele turule kas patsientide endi või selliste isikute kaudu, kes hangivad ravimit patsientidelt või apteekidest varguse teel. Selline diversioon võib põhjustada uute, primaarse sõltuvusainena buprenorfiini kasutavate sõltlaste teket ning sellega kaasnevat üleannustamise, vere kaudu levivate viirushaiguste leviku, hingamise pärssimise ja maksakahjustuse tekke riski.

Kui ravimsõltuvus on kestnud vähem kui ühe aasta või patsiendi vanus on vähem kui 20 aastat, tuleb eriti hoolikalt kaaluda asendusravi vajalikkust.

Asendusravi võib alustada ainult pärast patsiendi teavitamist ravi kõikidest aspektidest ja teadva nõusoleku allkirjastamist patsiendi poolt. Enne ravi alustamist buprenorfiiniga peab patsiendi opiodsõltuvus olema kinnitatud uriini opiaatide sõeluuringu positiivse tulemusega.

Ravi alustamisel Buprenorphine G.L. Pharma’ga peab arst olema teadlik buprenorfiinmolekuli osalisest agonistlikust toimest. Buprenorfiin seondub müü- ja kapa-opiodretseptoritega ning võib vallandada ärajätusümptomite tekke opioidsõltuvusega patsientidel.

Ravi tulemus sõltub nii määratud annusest kui ka rakendatavatest kombineeritud meetmetest (meditsiinilistest, psühholoogilistest, sotsiaalsetest ja õpetuslikest meetmetest) patsiendi ravis.

Buprenorphine G.L. Pharma keelealuseid tablette on soovitatav määrata ainult piiratud ajavahemikuks. See lihtsustab annuse kohaldamist, parandab ravikoostööd ja vähendab kuritarvitamise või väärkasutamise (peamiselt i.v. manustamine) riski.

Asendusravi ajal peab regulaarselt kontrollima (analüüsimaterjali kogumine järelvalve all) opiaatide (sh kvantitatiivne määramine), barbituraatide, metakvolooni ja bensodiasepiinide, vajadusel ka kokaiini ja amfetamiini ning nende metaboliitide sisaldust patsiendi uriinis. Patsiente tuleb uurida nõelatorke jälgede suhtes.

Patsientidel võib olla valusümptomeid ka asendusravi ajal. Pärast somaatilise korrelatsiooni kindlakstegemist tuleb täiendavalt manustada analgeetikume ravimsõltuvusega tegelevas raviasutuses.

Ravi katkestamine võib põhjustada ärajätusündroomi, mis võib olla hilinenud.

Hingamise pärssimine.

On teatatud mõnest surmajuhtumist hingamise pärssimise tõttu, eriti buprenorfiini kasutamisel koos bensodiasepiinide ja alkoholiga (vt lõik 4.5) või buprenorfiini väärkasutamise korral (nt parenteraalne manustamine).

Hepatiit, maksakahjustused

On teatatud tõsistest ägeda maksakahjustuse juhtudest väärkasutamise, eriti intravenoosse manustamise puhul (vt lõik 4.8). Maksakahjustust on enamasti täheldatud suurte annuste korral ja see võib olla tingitud mitokondriaalsest toksilisusest. Olemasolev või omandatud mitokondriaalne kahjustus (geneetiline haigus, viirusinfektsioonid (eriti krooniline C-hepatiit), alkoholi liigtarvitamine, anoreksia ja assotsieerunud mitokondriaalsed toksiinid (nt atsetüülsalitsüülhape, isoniasiid, valproaat, amiodaroon, antiretroviraalsed nukleosiidi analoogid) võivad soodustada maksakahjustuste teket. Neid tegureid peab arvestama enne ravi Buprenorphine G.L. Pharma’ga ja ravi ajal. Kui on maksa kõrvalnähu kahtlus ja põhjuslik seos ei ole teada, on vajalik edasine uuring. Sõltuvalt uuringutulemustest võib ravi Buprenorphine G.L. Pharma’ga ettevaatlikult lõpetada, et vältida ärajätusündroomi ja takistada sõltuvuse taasteket. Kui ravi jätkatakse, tuleb maksatalitlust hoolikalt jälgida.

Buprenorfiin võib põhjustada opioidide ärajätusümptomeid, kui seda manustada sõltuvuses patsiendile vähem kui 4 tundi pärast viimast heroiini või muu lühitoimelise opioidi manustamist või kui seda manustada vähem kui 24 tundi pärast viimast metadooni annust (vt lõik 4.2). Ärajätunähud võivad olla seotud ka subobtimaalse annusega.

Buprenorfiin võib põhjustada uimasust, mida võivad süvendada teised tsentraalselt toimivad ained, nagu alkohol, trankvilisaatorid, rahustid, uinutid (vt lõik 4.5).

Buprenorfiin võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni.

Loomkatsed ja kliiniline kogemus on näidanud, et buprenorfiin võib põhjustada sõltuvust, kuid nõrgemal määral kui morfiin. Asendusravi ei kõrvalda olemasolevat sõltuvust opiaatidest. Seetõttu on oluline järgida ravi alustamise, annuse kohandamise ja patsiendi jälgimise soovitusi (vt lõik 4.2).

Eriline ettevaatus on vajalik patsientidega, kellel on:

peapiirkonna vigastus ja koljusisese rõhu tõus,

krambid,

hüpotensioon,

eesnäärme hüpertroofia ja ureetra stenoos,

astma või hingamispuudulikkus (buprenorfiini tarvitamisel on teatatud hingamise pärssimise juhtudest)

neerupuudulikkus (30% manustatud annusest eritub neerude kaudu, seetõttu võib renaalne eliminatsioon olla aeglustunud);

maksapuudulikkus (buprenorfiini metabolism maksas võib olla häirunud).

CYP3A4 inhibiitorid võivad suurendada buprenorfiini kontsentratsiooni vereplasmas, mistõttu peab eelnevalt CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5) ravitud patsientidel buprenorfiini annust tiitrima eriti

ettevaatlikult. Neile patsientidele võib olla piisav vähendatud annus.

Sportlased peavad arvestama, et buprenorfiin võib põhjustada dopinguproovis positiivseid tulemusi.

See ravimpreparaat sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI).

MAOI manustamisel ajavahemikus kuni 2 nädalat enne opioidi (petidiin) manustamist, täheldati eluohtlikke koostoimeid, mis mõjutasid kesknärvisüsteemi (hingamine ja vereringe). Sarnaseid koostoimeid buprenorfiiniga ei saa välistada (vt ka lõik 4.3).

Mittesoovitatavad kombinatsioonid

Alkohol.

Alkohol tugevdab buprenorfiini sedatiivset toimet, mis võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks. Buprenorfiini ei tohi võtta koos alkohoolsete jookide või alkoholi sisaldavate ravimitega.

On teatatud surmajuhtudest üleannustamise tõttu buprenorfiini, bensodiasepiinide ja alkoholi samaaegsel manustamisel.

Kombinatsioonid, mida tuleb kasutada ettevaatlikult

Kombinatsioon bensodiasepiinidega võib tugevdada tsentraalset hingamise pärssimist ning hingamisseiskuse ja surma riski. Seetõttu peavad annused olema vähendatud ja/või seda kombinatsiooni tuleb vältida ravimi kuritarvitamise riskiga patsientide puhul (vt lõik 4.4).

Teised kesknärvisüsteemi depressandid.

Teised opioidide derivaadid (valuvaigistid ja köhavastased ravimid, nagu metadoon, dekstropropoksüfeen, kodeiin, dekstrometorfaan ja noskapiin), teatud antidepressandid, sedatiivsed H1-retseptori antagonistid, barbituraadid, muud anksiolüütikumid kui bensodiasepiinid, neuroleptikumid, klonidiin ja sarnased ained. Need kombinatsioonid tugevdavad pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Opioidretseptori agonistide, nagu morfiini ja sarnaste analgeetikumide toime võib väheneda buprenorfiini osalise antagonistliku toime tõttu.

Fenprokumoon.

Teatatud on süstitava buprenorfiini ja fenprokumooni võimalikust koostoimest, mille tulemusel tekkis purpura.

Teiste ravimite toimed buprenorfiinile

CYP3A4, CYP2C19 ja CYP2D6 inhibiitorid või indutseerijad.

Buprenorfiin metaboliseerub CYP3A4 vahendusel. Buprenorfiini ja ketokonasooli (CYP3A4 tugev inhibiitor) koostoimeuuring näitas, et buprenorfiini ja vähemal määral ka norbuprenorfiini CMAX ja AUC suurenesid (buprenorfiini puhul vastavalt ligikaudu 70% ja 50%).

Buprenorfiini ja CYP3A4 tugevatoimelise inhibiitori (nt seenevastased asoolid, nagu ketokonasool või itrakonasool, erütromütsiin, gestodeen, troleandomütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir ja sakvinaviir) samaaegne manustamine võib põhjustada buprenorfiini ja norbuprenorfiini kontsentratsiooni märkimisväärset tõusu vereplasmas. Sellist kombinatsiooni tuleb vältida või hoolikalt jälgida, sest vajalik võib olla annuse vähendamine.

Buprenorfiini koostoimeid CYP3A4 indutseerijatega ei ole uuritud, seetõttu soovitatakse Buprenorphine G.L. Pharma’ga ravitavaid patsiente hoolikalt jälgida, kui nad saavad samaaegset ravi ensüümide indutseerijatega, nt fenobarbitaali, karbamasepiini, fenütoiini ja rifampitsiiniga.

Buprenorfiini toimed teistele ravimitele

On näidatud, et buprenorfiin on CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor in vitro. Terapeutilise kontsentratsiooni pärssimise risk in vivo on madal, kuid seda ei saa välistada. Buprenorfiini kombineerimisel teiste ravimitega, mis on CYP2D6 või CYP3A4 substraadid, võivad nende ravimite kontsentratsioonid vereplasmas suureneda ja tekkida annusest sõltuvad kõrvaltoimed. Buprenorfiin ei inhibeeri in vitro ensüümi CYP2C19. Teiste ensüümide toimet, mis ravimeid metaboliseerivad, ei ole uuritud.

Siiani pole buprenorfiini puhul leitud olulist koostoimet kokaiiniga, mis on kõige sagedamini uimastisõltlaste poolt koos opioididega kasutatav aine.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Buprenorphine G.L. Pharma kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Raseduse lõppfaasis võivad buprenorfiini suured annused põhjustada vastsündinul hingamise depressiooni, isegi pärast lühiajalist manustamisperioodi. Buprenorfiini pikaajaline manustamine viimase kolme raseduskuu jooksul võib vastsündinul põhjustada ärajätunähte. Seetõttu ei ole buprenorfiini soovitatav kasutada raseduse ajal.

Imetamine

Buprenorfiin ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. On leitud, et rottidel võib buprenorfiin pärssida laktatsiooni. Seetõttu tuleb ravi ajal Buprenorphine G.L. Pharma’ga imetamine katkestada.

Fertiilsus

Puuduvad andmed buprenorfiini toime kohta inimese fertiilsusele. Katsed rottidega ei näidanud toimet fertiilsusele (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Buprenorfiin võib põhjustada uimasust, eriti koos alkoholi või kesknärvisüsteemi depressantidega. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik (vt lõik 4.5).

Isikutele, kes meditsiinilistel põhjustel manustavad sõltuvust tekitavaid aineid või ravimeid, mis tõenäoliselt mõjutavad autojuhtimise võimet, võidakse väljastada individuaalne arstlik juhiluba.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete tekkimine sõltub patsiendi ravimi taluvusest, mis on sõltuvushäiretega isikutel suurem võrreldes üldpopulatsiooniga.

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired

Harv: angioneurootiline ödeem, anafülaktiline šokk

Psühhiaatrilised häired

Harv: hallutsinatsioonid

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu, minestamine, pearinglus.

Vaskulaarsed häired

Sage: ortostaatiline hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv: bronhospasm, hingamise pärssimine (vt lõigud 4.4 ja 4.5)

Seedetrakti häired

Sage: konstipatsioon, iiveldus, oksendamine

Maksa ja sapiteede häired

Harv: transaminaaside aktiivsuse tõus, maksanekroos, hepatiit (vt lõik 4.4)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: lööve, urtikaaria, sügelus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage: insomnia, asteenia, unisus, higistamine.

Väljendunud sõltuvushäirega patsientidel võib algne buprenorfiini manustamine tekitada ärajätunähte, mis on sarnased naloksooni korral tekkivatega.

Intravenoosse väärkasutuse korral on teatatud paiksetest reaktsioonidest, mõnikord septilistest, ning potentsiaalselt tõsisest ägedast hepatiidist (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Osalise opioidagonisti omaduste tõttu on buprenorfiinil ilmselt lai teoreetiline ohutusvahemik.

Buprenorfiini peamine üleannustamise sümptom on hingamise pärssimine, mis võib põhjustada hingamisseiskust ja surma.

Juhusliku üleannustamise korral tuleb rakendada üldisi toetavaid abinõusid, kaasa arvatud patsiendi respiratoorse ja kardiaalse seisundi tähelepanelik jälgimine.

Ravi:

Hingamise pärssimise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ravi ja standardseid intensiivravi meetmeid. Kui kasutatakse opioidantagonisti (nt naloksoon), tuleb arvestada buprenorfiini pikaajalise toimega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised närvisüsteemi toimivad ained, sõltuvushäirete raviks kasutatavad

ained, opioidisõltuvuse raviks kasutatavad ained; ATC-kood: N07BC01

Buprenorfiin on osaline opioidagonist/antagonist, mis seondub müü- ja kappa-retseptoritega ajus. Ravimi toime opioidide asendusravis põhineb selle aeglaselt pöörduval seondumisel müü-retseptoritega, mis pikema aja jooksul võib vähendada sõltuvate patsientide ravimivajadust.

Tänu opioidide osalisele agonistlikule toimele on buprenorfiinil lai ohutusulatus ning tema pidurdavad toimed, eriti kardiaalse ja respiratoorse funktsiooni suhtes, on mõõdukad.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suu kaudu manustatud buprenorfiin metaboliseerub maksa esmasel läbimisel N-dealkülatsiooni ja glükurokonjugatsiooni näol peensooles ja maksas. Seetõttu on oraalne kasutamine selle ravimi puhul sobimatu.

Sublingvaalsel manustamisel ei ole buprenorfiini absoluutne biosaadavus täpselt teada, kuid see arvatakse olevat 15%...30%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 90 minutit pärast sublingvaalset manustamist ja maksimaalse annuse ja kontsentratsiooni suhe on lineaarne vahemikus 2 mg kuni 16 mg.

Jaotumine

Buprenorfiini imendumisele järgneb kiire jaotumisfaas. Poolväärtusaeg on 2...5 tundi.

Biotransformatsioon

Buprenorfiin metaboliseerub 14-N-dealkülatsiooni ja glükurokonjugatsiooni teel. Kliinilised andmed kinnitavad, et buprenorfiini N-dealkülatsioon toimub CYP3A4 vahendusel. N-desalküül- buprenorfiin on nõrga sisemise aktiivsusega müü-agonist

Eritumine

Buprenorfiini eritumine on bi- või trieksponentsiaalne, pika, kuni 32-tunnise lõpliku eritumisfaasiga, mille põhjuseks on osalt buprenorfiini reabsorptsioon pärast konjugeeritud derivaadi hüdrolüüsi sooles ja osalt molekuli kõrge lipofiilsus.

Buprenorfiin eritub peamiselt väljaheitega (70%) glükurokonjugeeritud metaboliitide biliaarse ekskretsiooni teel, ülejäänu eritub uriiniga.

Prekliinilised ohutusandmed

Ühekordse ja korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Rottide ja küülikutega läbi viidud teratoloogilistest katsetest lähtuvalt võib järeldada, et buprenorfiin ei ole embrüotoksiline ega teratogeenne. Rottidel ei täheldatud soovimatuid mõjusid fertiilsusele ega üldisele reproduktsioonile, siiski oli neil intramuskulaarse ja oraalse manustamise korral kõrge peri- ja postnataalne suremus raskendatud poegimise ja imetamishäirete tõttu. Lisaks põhjustas suurtes annustes buprenorfiini suukaudne manustamine emasloomale gestatsiooni ja imetamise ajal vastsündinud rottide teatud neuroloogiliste funktsioonide (pinnale kukkumise refleks ja vastus võpatusele) veidi hilisemat arengut.

FARMATSEUTLISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat mannitool

maisitärklis

povidoon (K=22,5…27,0) sidrunhappe monohüdraat naatriumtsitraat magneesiumstearaat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat

Säilitamise eritingimused

PVC/PVdC/PVC-alumiiniumblister: Hoida temperatuuril kuni 30° C. Alumiinium-alumiiniumblister: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVdC/PVC-alumiinium või alumiinium-alumiiniumblistrid.

Pakendis 7, 10, 28, 30 või 49 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

MÜÜGILOA NUMBRID

2 mg: 752711

4 mg: 752811

8 mg: 752611

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.08.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 11.11.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2018