Bupivacaine-grindeks spinal - süstelahus (5mg 1ml)

ATC Kood: N01BB01
Toimeaine: bupivakaiin
Tootja: AS Grindeks

Artikli sisukord

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL
süstelahus (5mg 1ml)


PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

Bupivakaiinvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arstiga.
  • Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
  • Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile.

Infolehes antakse ülevaade:

MIS RAVIM ON BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

  1. Mis ravim on BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i kasutamist
  3. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it säilitada
  6. Lisainfo

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus on lokaalanesteetikum ühekordseks kasutamiseks.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it kasutatakse operatsioonide ajal teatud kehapiirkondade anesteesiaks (tuimestamiseks), samuti valu vaigistamiseks. Peamised kasutusvaldkonnad on:

  • teatud kehapiirkondade anesteesia operatsioonide ajal
  • valude vaigistamine sünnituse ajal ja operatsioonijärgsel perioodil või peale tõsiseid vigastusi. Kui on vajalik jalgade või alakeha anesteesiat, süstitakse BUPIVACAINEGRINDEKS SPINAL’it lülisamba alumisse osasse.

Ravim hoiab ära valu-, kuuma- ja külmatunde süstepiirkonnas. Sellegipoolest on võimalik, et tunnete survet ja puudutusi. Niimoodi on teatud kehapiirkond koos vastava närvi või närvidega anesteseeritud ja operatsiooniks ettevalmistatud. Paljudel juhtudel tähendab see ühtlasi, et selle kehaosa lihaste närvid on blokeeritud, mis väljendub ajutises nõrkuses ja paralüüsis.

MIDA ON VAJA TEADA ENNE BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’I KASUTAMIST

Ärge kasutage BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it

  • kui te olete allergiline bupivakaiinvesinikkloriidi või BUPIVACAINEGRINDEKS SPINAL’i mõne koostisosa suhtes. Kui te olete allergiline mõne teise sarnase anesteetikumi suhtes, rääkige sellest oma arstile.
  • kui teil on vere hüübimishäired või saate ravi antikoagulantidega.
  • kui teil on mõni haigus, mille puhul arst otsustab, et te ei tohi BUPIVACAINEGRINDEKS SPINAL’it kasutada, näiteks:
  • meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja koljusisene verejooks;
  • seljahaigused (nt spondüliit, kasvaja) või hiljutine trauma (nt murd) lülisambas;
  • septitseemia;
  • pernitsioossest aneemiast tulenev seljaaju alaäge degeneratsioon;
  • manustamiskoha või selle ümbruse mädane infektsioon;
  • kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL

Arst peab teadma informatsiooni:

  • teie kõigi haiguste kohta (nt teil on vedelik kopsus, väga madal vererõhk, närvisüsteemi haigus);
  • milliseid ravimeid te pidevalt tarvitate;
  • kui teil on mõni südame, maksa või neeruhaigus, mille puhul võib osutuda vajalikuks annuse

vähendamine.

Palun rääkige enne operatsiooni oma arstiga kõigist oma kaebustest, kui teil on südame funktsioonihäire, kui teil on kunagi varem olnud maksa või neerude funktsioonihäired, kui te olete ülekaaluline, eakas või te olete viimaseid kuid rase.

Kasutamine koos teiste ravimitega

Palun informeerige oma arsti kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Teised ravimid, näiteks teised lokaalanesteetikumid ja antiarütmikumid, võivad mõjutada BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i toimet ja vajaliku annuse suurust.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i kasutamine koos toidu ja joogiga

Ei ole kohaldatav.

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arstiga.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i ebasoovitavate mõjude kohta rasedusele ei ole tõendeid. Kui te toidate last rinnaga, rääkige sellest oma arstile enne BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i kasutamist. BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i ebasoovitavate toimete kohta imetamisele ei ole tõendeid.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Pärast BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i manustamist ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega, kuna see ravim mõjutab teie võimet sooritada selliseid tegevusi.

Oluline teave mõningate BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i koostisosade suhtes

Ei ole kohaldatav.

KUIDAS BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’IT KASUTADA

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it manustatakse arsti või vahel ka meditsiiniõe poolt arsti järelevalve all. Arst otsustab, milline on patsiendile õige annus, võttes arvesse kliinilist vajadust ja patsiendi seisundit.

Kui te kasutate BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it rohkem kui ette nähtud

Üleannustamisest tulenevaid raskeid kõrvaltoimeid esineb väga harva, kuid need vajavad spetsiaalset ravi. Arst peab olema sellise olukorra tekkeks ette valmistatud.

Üleannustamise esimesed sümptomid on tavaliselt kuulmis- ja nägemishäired, huulte, keele ja suuümbruse piirkonna tuimus, pearinglus, peapööritus, tinnitus, harvem kõnehäired ja lihasnõrkus. Suure üleannustamise või vale süstekoha puhul võivad tekkida värinad, krambid või teadvusekadu.

Kui BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i manustamine peatatakse esimeste üleannustamise süptomite ilmnemisel, väheneb kõrvaltoimete ilmnemise risk kiiresti.

Sobimatus

Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Seda tuleb arvesse võtta kui bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid (nt karbonaadid), sest võib tekkida sade.

Spinaalsetele süstelahustele ei soovitata lisada teisi ravimeid.

VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt alljärgnevale skaalale:

väga sage: esineb rohkem kui 1 kasutajal 10-st

sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100-st

aeg-ajalt: esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000-st

harv: esineb 1 kuni 10 kasutajal 10000-st

väga harv: esineb vähem kui 1 kasutajal 10000-st

teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Väga sage

Madal vererõhk, südame löögisageduse aeglustumine, haiglane enesetunne/iiveldus.

Sage

Peavalu, oksendamine, kusepeetus, kusepidamatus.

Aeg-ajalt

“Nõelatorked”, parees, tundehäired, lihasnõrkus, seljavalud.

Harv

Südameseiskumine, allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk, käte, jalgade ja hingamislihaste ajutine tundetus, kahepoolne paralüüs, paralüüs, närvisüsteemi häired, seljaajukanali põletik, hingamisraskused.

Kui te tunnete BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i süstimise ajal ennast halvasti, öelge seda arstile niipea kui võimalik.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile.

Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpoolnimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest, veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile.

KUIDAS BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’IT SÄILITADA

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

LISAINFO

Mida BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL sisaldab

  • Toimeaine on bupivakaiinvesinikkloriid.

1 ml süstelahust sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi Iga 4 ml ampull sisaldab 20 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.

  • Abiained on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks), süstevesi.

Kuidas BUPIVACAINE–GRINDEKS SPINAL välja näeb ja pakendi sisu

Selge värvitu vedelik.

4 ml lahust klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja

AS Grindeks.

Krustpils 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: + 371 67083205

Faks: + 371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Läti

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml šķīdums injekcijām

Leedu

SANERGY SPINAL 5 mg/ml injekcinis tirpalas

Eesti

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

AS Grindeks Eesti filiaal

Tondi 33, 11316 Tallinn

Tel.: 6 120 224

Faks: 6 120 331

Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2011

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.

Iga 4 ml ampull sisaldab 20 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.

INN. Bupivacainum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge värvitu vedelik.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Intratekaalne spinaalanesteesia operatsioonidel ja sünnitusel.

Alajäsemete operatsioonidel, sealhulgas puusa operatsioonidel, kestusega 1,5...4 tundi.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud

Vajaliku annuse määramisel tuleb arvestada patsiendi füüsilise seisundi ja teiste kasutatavate ravimitega. Anesteesiaks tuleb kasutada väikseimat toimivat annust. Anesteesia kestus sõltub annusest, siiski võib anesteesia leviku ulatus olla raskesti ennustatav, eriti isobaarilise (tavalise) lahuse puhul.

Annuseid peab vähendama eakatel ja hilises raseduse staadiumis patsientidel.

Alljärgnevas tabelis on toodud keskmised soovitatavad annused, mis on juhised kasutamiseks täiskasvanutel. Tuleb arvesse võtta anesteesia leviku ja kestuse individuaalseid erinevusi.

Anesteesia

Süste

Patsiendi asend

 

Annus

Toime

Toime

Näidustus

ülemine

koht

 

 

 

 

avaldumine

kestus

 

tase

 

 

ml

 

mg

(minutid)

(tunnid)

 

L1

L3/4/5

Horisontaalne

2...3

 

10...15

5...8

2...3

Alajäseme ja

 

 

 

 

 

 

 

 

perineumi

 

 

 

 

 

 

 

 

operatsioonid

 

 

 

 

 

 

 

 

 

T10

L3/4/5

Horisontaalne

3...4

 

15...20

5...8

3...4

Puusa ja

 

 

 

 

 

 

 

 

alakõhu

 

 

 

 

 

 

 

 

operatsioonid

Soovitatav

süstekoht on alla L3.

 

 

 

 

 

 

Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg

 

 

 

 

 

 

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml sobib kasutamiseks lastel.

 

 

Võrreldes täiskasvanutega on imikutel ja vastsündinutel pea- ja seljaaju vedeliku maht suhteliselt suur. Seetõttu vajavad nad suhteliselt suuri annuseid kg kehamassi kohta, et esile kutsuda samasuguseid blokaade võrreldes täiskasvanutega.

Kehakaal (kg)

Annus (mg/kg)

< 5 kg

0,40...

0,50 mg/kg

5...

15 kg

0,30...

0,40 mg/kg

15...

40 kg

0,25...

0,30 mg/kg

4.3

Vastunäidustused

 

Ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide või ükskõik millise abiaine suhtes.

Vastunäidustused, mis on seotud intratekaalse anesteesiaga:

Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • kesknärvisüsteemi äge haigus, nagu meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja intrakraniaalne hemorragia;
  • seljaaju stenoos ja äge haigus (nt spondüliit, kasvaja) või hiljutine trauma (nt murd) lülisambas;
  • septitseemia;
  • pernitsioosne aneemia koos seljaaju alaägeda degeneratsiooniga;
  • manustamiskoha või selle ümbruse mädane infektsioon;
  • kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk;
  • vere hüübivushäired või ravi antikoagulantidega.

Intratekaalset anesteesiat võivad läbi viia vaid vajalike teadmiste ja kogemustega arstid. Regionaalanesteesia protseduuride läbiviimiseks peab olema vastav sisustus ja personal.

Elustamiseks vajalik varustus ja ravimid peavad olema koheselt kättesaadavad ning anestesioloog peab pidevalt kohal viibima.

Intratekaalset anesteesiat kasutades peab enne süstimist olema loodud veenitee.

Protseduuri läbiviivad arstid peavad võtma tarvitusele vajalikud ettevaatusabinõud vältimaks veresoonesisest manustamist, peavad olema saanud vastava koolituse ja olema kursis kõrvaltoimete, üldiste mürgistusnähtudeja teiste tüsistuste diagnoosimise ning ravi põhimõtetega. Ägeda üldmürgistuse või täieliku seljaaju blokaadi nähtude ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi manustamine viivitamatult lõpetada (vt lõik 4.9).

Vanuse või mõne teise ohuteguri, nt osalise või täieliku südame blokaadi, kaugelearenenud maksa- või neerufunktsiooni häire tõttu halvas üldseisundis patsiendid vajavad erilist tähelepanu, kuigi regionaalanesteesia võib olla nende patsientide jaoks optimaalne valik operatsiooni puhul. Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpoolnimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest, veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile.

Nii nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin põhjustada ägedaid mürgistusnähte kesknärvisüsteemis ja südame-veresoonkonnas, kui paikse kasutamise korral saavutatakse veres ravimi kontsentratsiooni tõus. Eriti iseloomulik on see ekslikul veresoonesisesel manustamisel. Täheldatud on ventrikulaarset arütmiat, ventrikulaarset fibrillaatsiooni, südame-veresoonkonna kollapsit ja surma, mis on seotud bupivakaiini kõrge süsteemse kontsentratsiooniga. Intratekaalses anesteesias pole siiski tavaannuste kasutamisel oodata kõrgeid süsteemseid kontsentratsioone.

Spinaalanesteesia tagajärjel harva esinev, ent raske kõrvaltoime on suurenenud kõrge või täieliku seljaaju blokaadi oht, mille tagajärjeks on südame-veresoonkonna ja hingamise pärssumine. Südameveresoonkonna talitluse pärssumine on põhjustatud sümpaatilise blokaadi ulatusest, mis võib lõppeda raskekujulise hüpotensiooni ja bradükardia või isegi südame seiskumisega. Hingamise pärssumine võib olla põhjustatud hingamislihaste või diafragma innervatsiooni blokaadist.

Eakatel ja hilises raseduse staadiumis patsientidel suureneb oht kõrgeks või täielikuks seljaajublokaadiks, mistõttu tuleb antud patsientidel annuseid vähendada (vt ka lõik 4.2).

Patsientidel, kellel on vere hulk vähenenud, võib hoolimata kasutatavast lokaalanesteetikumist ilmneda intratekaalse anesteesia ajal ootamatu ja raskekujuline vererõhu langus. Lastel vanuses alla 8 aastat esineb hüpotensiooni intratekaalse blokaadi ajal harva.

Harvaesinevad intratekaalse anesteesia komplikatsioonid on närvikahjustused, mis võivad põhjustada paresteesiat, anesteesiat, motoorset nõrkust ja halvatust. Vahel harva võivad nimetatud kahjustused kujuneda püsivaks.

Intratekaalse anesteesia kõrvaltoimete kohta närvisüsteemi haiguste (nagu sclerosis multiplex, hemipleegia, parapleegia ja närvilihaste haigused) kulule puuduvad andmed. Siiski peaks intratekaalset anesteesiat kasutama nendel patsientidel ettevaatusega.

Enne ravimi manustamist peab patsiendile saadava kasu ja riski suhet hoolikalt kaaluma.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Bupivakaiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad samaaegselt teisi lokaalanesteetikume või ravimeid, mis on keemiliselt stuktuurilt sarnased amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega (nt teatud antiarütmikumid nagu lidokaiin ja meksiletiin), kuna nende ravimite süsteemsed toksilised toimed on aditiivsed. Kuigi spetsiifilisi uuringuid bupivakaiini ja III klassi antiarütmikumide (näiteks amiodaroon) koostoimete hindamiseks pole läbi viidud, on soovitav olla ettevaatlik.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Bupivakaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja sünnitusealistel naistel. Seni ei ole raseduse kulus häireid (nagu väärarendite tekke esinemissageduse tõus) täheldatud (vt ka lõik 5.2). Annuseid peab vähendama hilises raseduse staadiumis patsientidel (vt ka lõik 4.2).

Imetamine

Bupivakaiin eritub rinnapiima, kuid niivõrd väikestes kogustes, et see vastsündinut tõenäoliselt ei ohusta.

Toime reaktsioonikiirusele

Lisaks otsesele anesteetilisele toimele, võivad lokaalanesteetikumid põhjustada mõningast toimet vaimsele talitlusele ja koordinatsioonile ning ajutiselt kahjustada liikumis- ja reaktsioonikiirust, isegi kui ilmsed kesknärvisüsteemi kahjustusele viitavad nähud puuduvad.

Kõrvaltoimed

Üldised

Bupivakaiini kõrvaltoimed on sarnased teistele samasugustele pikaajalise toimega intratekaalselt manustatavatele lokaalanesteetikumidele. Ravimist tingitud kõrvaltoimeid on raske eristada tema toime iseloomuga seotud närviblokaadiga kaasnevatest füsioloogilistest nähtudest (nt vererõhu langus, südame löögisageduse langus, ajutine kusepeetus), nõelatorkest esilekutsutud nähtudest (nt seljaaju hematoom), nõela torkega kaudselt seotud nähtudest (nt meningiit, epiduraalabstsess) või pea- ja seljaaju lekkega seotud nähtudest (nt peavalu).

Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA esinemissageduse konventsioonile:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10) Aeg-ajalt (≥1 /1000 kuni < 1/100) Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Väga sage

Südame häired

Vererõhu langus, südame löögisageduse langus

 

 

Seedetrakti häired

Iiveldus

 

 

 

 

Sage

Närvisüsteemi häired

Pärast dura mater’i punktsiooni peavalu

 

 

 

 

Seedetrakti häired

Oksendamine

 

 

 

 

Neerude- ja kuseteede häired

Kusepeetus, kusepidamatus

 

 

 

Aeg-ajalt

Närvisüsteemi häired

Paresteesia, parees, düsasteesia

 

 

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Lihasnõrkus, seljavalu

 

 

Südame häired

Südame seiskumine

 

 

 

 

Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline šokk

Harv

 

 

Närvisüsteemi häired

Täielik seljaaju blokaad (ettekavatsematu),

 

 

 

parapleegia, paralüüs, neuropaatia, arahnoidiit

 

Respiratoorsed häired

Hingamise pärssumine

Üleannustamine

Manustades BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL süstelahust nagu soovitustes ettenähtud, on ebatõenäoline, et plasma kontsentratsioonid tõusevad tasemeteni, mis põhjustaks süsteemset toksilisust. Siiski, kui samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, võivad toksilised toimed summeeruda ja põhjustada süsteemset toksilisust.

Ägeda toksilisuse tunnuste või täieliku seljaaju blokaadi ilmnemisel tuleb anesteetikumi süstimine viivitamatult lõpetada ning alustada vastavalt kardiovaskulaarsete ja neuroloogiliste sümptomite (krambid, kesknärvisüsteemi talitluse pärssumine) raviga.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: lokaalanesteetikumid.

ATC-kood: N01BB01

Bupivakaiin on pika toimeajaga amiidi tüüpi lokaalanesteetikum. Intratekaalse anesteetikumina on tema toime algus kiire ja keskmise kestusega. Toime kestus on annusest sõltuv. Bupivakaiin, nagu teised lokaalanesteetikumid, pidurdab pöörduvalt närviimpulsside ülekannet, pärssides naatriumioonide transporti läbi närviraku membraani. Amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid toimivad arvatavasti rakumembraani naatriumikanalitele. Lokaalanesteetikumid võivad blokeerida naatriumikanalid ka aju- ja südamelihasrakkude membraanides.

Farmakokineetilised omadused

Bupivakaiinil on väga suur lipiidlahustuvus.

Metaboliitidel on väiksem farmakoloogiline aktiivsus kui bupivakaiinil.

Bupivakaiini kontsentratsioon plasmas sõltub annusest, manustamisviisist ja süstekoha verevarustusest.

Bupivakaiini eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast täielikku ja kahefaasilist imendumist subarahnoidaalruumist on vastavalt 50 ja 408 minutit. Bupivakaiini eliminatsiooni kiirust limiteerivaks teguriks on aeglane imendumisfaas. Seetõttu täheldatakse ravimi manustamisel epiduraalruumi pikemat eliminatsiooni poolväärtusaega võrreldes veenisisese manustamisega. Kuna intratekaalsel anesteesial kasutatakse väiksemaid annuseid, siis on intratekaalse blokaadi järgselt bupivakaiini kontsentratsioon plasmas madalam, kui teiste regionaalanesteetiliste blokaadide järel. 100 mg ravimi süstimisel saavutatakse plasmakontsentratsiooni tõus kuni ligikaudu 0,4 mg/L. See tähendab, et 20 mg süstimisel on plasmakontsentratsioon ligikaudu 0,1 mg/L. Bupivakaiin seondub plasmavalkudega 96% ulatuses.

Pärast veenisisest manustamist on bupivakaiini plasmakliirens 0,58 l/min, jaotusruumala tasakaaluseisundis 73 l, eliminatsiooni poolväärtusaeg 2,7 tundi ja keskmine ekskretsioonikoefitsient maksast 0,40. Bupivakaiini kliirens sõltub peaaegu täielikult maksas toimuvast metabolismist, samuti nii maksa verevastustusest kui maksaensüümide aktiivsusest.

Bupivakaiin metaboliseerub peamiselt maksas, eelkõige aromaatsel hüdroksüleerumisel 4-hüdroksü- bupivakaiiniks ja N-dealküleerumisel pipekolüülksülidiiniks (PPX), vahendatuna tsütokroom

P4503A4 poolt. PPX ja 4-hüdroksü-bupivakaiini plasmakontsentratsioon bupivakaiini pideva manustamise järgselt ja ajal on madal võrreldes lähteravimiga.

Ligikaudu 5...6% bupivakaiinist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Bupivakaiin läbib kergesti platsentaarbarjääri, mistõttu tekib kiiresti seondumata ravimi kontsentratsioonide ühtlustumine ema ja loote veres. Plasmavalkudega seondumise tase on lootel väiksem kui emal, mistõttu on lootel kogu plasmakontsentratsioon madalam, kuigi seondumata ravimi kontsentratsioonid on võrdsed.

Bupivakaiin eritub rinnapiima, kuid sedavõrd väikestes kogustes, et sellega ei kaasne üldjuhul ohte lapsele.

Bupivakaiini farmakokineetika on sarnane 1…7-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

Prekliinilised ohutusandmed

Bupivakaiini ohutuse, reproduktsioonitoksilisuse ja lokaalse toksilisuse ning kartsinogeensuse pikaajalisi uuringuid loomadel ei ole läbi viidud. Turuletulekujärgsetes seireuuringutes on ilmnenud lokaalse toksilisuse ja neurotoksilisuse juhte täiskasvanutel ja lastel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid,

naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks), süstevesi.

Sobimatus

Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Kui bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid (nt karbonaate), võib tekkida sadestumine.

Spinaalsetele süstelahustele ei soovitata lisada teisi ravimeid.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

Pakendi iseloomustus ja sisu

4 ml lahust 5 ml klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL süstelahus ei sisalda säilitusaineid ja on mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata lahus tuleb hävitada.

Korduvat steriliseerimist ei soovitata.

MÜÜGILOA HOIDJA

AS Grindeks.

Krustpils 53, Rīga, LV-1057, Läti

Tel. +371 67083205

Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

06.2009/28.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2011