Bupivacaine-grindeks spinal – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Intratekaalne spinaalanesteesia operatsioonidel ja sünnitusel. Alajäsemete operatsioonid, sealhulgas puusa operatsioonid, kestusega 1,5...4 tundi.

süstelahus (5mg 1ml)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL ja milleks seda kasutatakse

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus sisaldab ravimit, mida nimetatakse bupivakaiinvesinikkloriidiks. See on lokaalanesteetikum ühekordseks kasutamiseks.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it kasutatakse operatsioonide ajal teatud kehapiirkondade anesteesiaks (tuimestamiseks), samuti valu vaigistamiseks. Peamised kasutusvaldkonnad on:

teatud kehapiirkondade anesteesia operatsioonide ajal,
valude vaigistamine sünnituse ajal ja operatsioonijärgsel perioodil või peale tõsiseid vigastusi.

Kui on vajalik jalgade või alakeha anesteesia, süstitakse BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it lülisamba alumisse osasse.

Ravim hoiab ära valu-, kuuma- ja külmatunde süstepiirkonnas. Sellegipoolest on võimalik, et tunnete survet ja puudutusi. Niimoodi on teatud kehapiirkond koos vastava närvi või närvidega anesteseeritud ja operatsiooniks ettevalmistatud. Paljudel juhtudel tähendab see ühtlasi, et selle kehaosa lihaste närvid on blokeeritud, mis väljendub ajutises nõrkuses ja paralüüsis.

2. Mida on vaja teada enne kui teile manustatakse BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it

Teile ei tohi manustada BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it:

kui olete bupivakaiinvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6)

suhtes allergiline. Kui te olete allergiline mõne teise sarnase anesteetikumi suhtes, rääkige sellest oma arstile.

kui teil on vere hüübimishäired või saate ravi antikoagulantidega.
kui teil on mõni haigus, mille puhul arst otsustab, et teile ei tohi BUPIVACAINE-GRINDEKS

SPINAL’it manustada, näiteks:

meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja koljusisene verejooks;
seljahaigused (nt spondüliit, kasvaja) või hiljutine trauma (nt murd) lülisambas;
septitseemia;
pernitsioossest aneemiast tulenev seljaaju alaäge degeneratsioon;
manustamiskoha või selle ümbruse mädane infektsioon;
kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Arst peab teadma informatsiooni:

teie kõigi haiguste kohta (nt teil on vedelik kopsus, väga madal vererõhk, närvisüsteemi haigus);
milliseid ravimeid te pidevalt tarvitate;
kui teil on mõni südame-, maksa- või neeruhaigus, mille puhul võib osutuda vajalikuks annuse

vähendamine. Enne BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i manustamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega:

kui teil on südame funktsioonihäire, kui teil on kunagi varem olnud maksa või neerude funktsioonihäired, kui te olete ülekaaluline, kui te olete eakas, kui te olete viimaseid kuid rase.

Muud ravimid ja BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL Teatage oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Teised ravimid, näiteks teised lokaalanesteetikumid ja antiarütmikumid, võivad mõjutada BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i toimet ja vajaliku annuse suurust.

Sobimatus Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Seda tuleb arvesse võtta, kui bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid (nt karbonaadid), sest võib tekkida sade. Spinaalsetele süstelahustele ei soovitata siiski lisada teisi ravimeid.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL koos toidu, joogi ja alkoholiga Ei ole kohaldatav.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage nõu oma arstiga, enne kui teile seda ravimit manustatakse.

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i ebasoovitavate mõjude kohta rasedusele ei ole tõendeid. BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i ebasoovitavate mõjude kohta imetamisele ei ole tõendeid.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Pärast BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i manustamist ei tohi juhtida autot ega töötada masinate või mehhanismidega, kuna see ravim mõjutab teie võimet sooritada selliseid tegevusi.

3. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it teile manustatakse

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it manustatakse teile süstina (kirjeldatud lõigus 1) arsti või vahel ka meditsiiniõe poolt arsti järelevalve all. Arst otsustab, milline on patsiendile õige annus, võttes arvesse kliinilist vajadust ja patsiendi seisundit. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

Kasutamine lastel ja noorukitel Annus sõltub patsiendi vanusest ning kehakaalust ja see määratakse arsti poolt.

Kui teile manustatakse BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it rohkem kui ette nähtud Liigsest manustamisest tulenevaid raskeid kõrvaltoimeid esineb väga harva, kuid need vajavad spetsiaalset ravi. Arst peab olema sellise olukorra tekkeks ette valmistatud.

Liigse manustamise esimesed sümptomid on tavaliselt:

kuulmis- ja nägemishäired,
huulte, keele ja suuümbruse piirkonna tuimus,
pearinglus, peapööritus,
helin või sumin kõrvus (tinnitus),

mõnikord kõnehäired ja lihasjäikus.

Suure üleannustamise või vale süstekoha puhul võivad tekkida värinad, krambid või teadvusekadu.

Kui BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i manustamine peatatakse esimeste üleannustamise süptomite ilmnemisel, väheneb kõrvaltoimete ilmnemise risk kiiresti.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt alljärgnevale skaalale:

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

madal vererõhk,
südame löögisageduse aeglustumine,
haiglane enesetunne/iiveldus.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st):

peavalu,
oksendamine,
kusepeetus,
kusepidamatus.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st):

“nõelatorked”, parees,
tundehäired,
lihasnõrkus,
seljavalu.

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

südame seiskumine,
allergilised reaktsioonid,
anafülaktiline šokk,
käte, jalgade ja hingamislihaste ajutine tundetus,
kahepoolne paralüüs, paralüüs,
närvisüsteemi häired,
ootamatu põletikuline reaktsioon seljaaju kanalis,
hingamisraskused.

Kui te tunnete BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’i süstimise ajal ennast halvasti, öelge seda arstile niipea kui võimalik. Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpool nimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest, veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL’it säilitada

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda. Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL sisaldab

Toimeaine on bupivakaiinvesinikkloriid.

1 ml süstelahust sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi. Iga 4 ml ampull sisaldab 20 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.

Abiained on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks), süstevesi.

Kuidas BUPIVACAINE–GRINDEKS SPINAL välja näeb ja pakendi sisu Selge värvitu vedelik. 4 ml lahust klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: + 371 67083205 Faks: + 371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Läti BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml šķīdums injekcijām Leedu SANERGY SPINAL 5 mg/ml injekcinis tirpalas Eesti BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

AS Grindeks Eesti filiaal Tondi 33, 11316 Tallinn Tel.: 6 120 224 Faks: 6 120 331

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2019.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL, 5 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi. Iga 4 ml ampull sisaldab 20 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.

INN. Bupivacainum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge värvitu vedelik.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Intratekaalne spinaalanesteesia operatsioonidel ja sünnitusel. Alajäsemete operatsioonid, sealhulgas puusa operatsioonid, kestusega 1,5...4 tundi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Vajaliku annuse määramisel tuleb arvestada patsiendi füüsilise seisundi ja teiste kasutatavate ravimitega. Anesteesiaks tuleb kasutada väikseimat toimivat annust. Anesteesia kestus sõltub annusest, siiski võib anesteesia leviku ulatus olla raskesti ennustatav, eriti isobaarilise (tavalise) lahuse puhul. Annuseid peab vähendama eakatel ja hilises raseduse staadiumis patsientidel. Alljärgnevas tabelis on toodud keskmised soovitatavad annused, mis on juhised kasutamiseks täiskasvanutel. Tuleb arvesse võtta anesteesia leviku ja kestuse individuaalseid erinevusi.

Anesteesia Süste Patsiendi Annus Toime Toime Näidustus ülemine koht asend avaldumine kestus tase ml mg (minutid) (tunnid) L1 L3/4/5 Horisontaalne 2...3 10...15 5...8 2...3 Alajäseme ja

T10 L3/4/5 Horisontaalne 3...4 15...20 5...8 3...4 Puusa ja Soovitatav süstekoht on alla L3. Lapsed

Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml sobib kasutamiseks lastel. Võrreldes täiskasvanutega on imikutel ja vastsündinutel pea- ja seljaaju vedeliku maht suhteliselt suur. Seetõttu vajavad nad suhteliselt suuri annuseid kg kehamassi kohta, et esile kutsuda samasuguseid blokaade võrreldes täiskasvanutega. Kehakaal (kg) Annus (mg/kg)

< 5 kg 0,40...0,50 mg/kg 5...15 kg 0,30...0,40 mg/kg 15...40 kg 0,25...0,30 mg/kg

Manustamisviis

Intratekaalne.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Vastunäidustused, mis on seotud intratekaalse anesteesiaga:

kesknärvisüsteemi äge haigus, nagu meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja intrakraniaalne

hemorraagia;

seljaaju stenoos ja äge haigus (nt spondüliit, kasvaja) või hiljutine trauma (nt murd) lülisambas;
septitseemia;
pernitsioosne aneemia koos seljaaju alaägeda degeneratsiooniga;
manustamiskoha või selle ümbruse mädane infektsioon;
kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk;
vere hüübivushäired või ravi antikoagulantidega.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Intratekaalset anesteesiat võivad läbi viia vaid vajalike teadmiste ja kogemustega arstid. Regionaalanesteesia protseduuride läbiviimiseks peab olema vastav sisustus ja personal. Elustamiseks vajalik varustus ja ravimid peavad olema koheselt kättesaadavad ning anestesioloog peab pidevalt kohal viibima. Intratekaalset anesteesiat kasutades peab enne süstimist olema loodud veenitee. Protseduuri läbiviivad arstid peavad võtma tarvitusele vajalikud ettevaatusabinõud vältimaks veresoonesisest manustamist, peavad olema saanud vastava koolituse ja olema kursis kõrvaltoimete, üldiste mürgistusnähtude ja teiste tüsistuste diagnoosimise ning ravi põhimõtetega. Ägeda üldmürgistuse või täieliku seljaaju blokaadi nähtude ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi manustamine viivitamatult lõpetada (vt lõik 4.9). Vanuse või mõne teise ohuteguri, nt osalise või täieliku südame blokaadi, kaugelearenenud maksa- või neerufunktsiooni häire tõttu halvas üldseisundis patsiendid vajavad erilist tähelepanu, kuigi regionaalanesteesia võib olla nende patsientide jaoks optimaalne valik operatsiooni puhul. Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpoolnimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest, veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile. Nii nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin põhjustada ägedaid mürgistusnähte kesknärvisüsteemis ja südame-veresoonkonnas, kui paikse kasutamise korral saavutatakse veres ravimi kontsentratsiooni tõus. Eriti iseloomulik on see ekslikul veresoonesisesel manustamisel. Täheldatud on ventrikulaarset arütmiat, ventrikulaarset fibrillaatsiooni, südame-veresoonkonna kollapsit ja surma, mis on seotud bupivakaiini kõrge süsteemse kontsentratsiooniga. Intratekaalses anesteesias pole siiski tavaannuste kasutamisel oodata kõrgeid süsteemseid kontsentratsioone. Spinaalanesteesia tagajärjel harva esinev, ent raske kõrvaltoime on suurenenud kõrge või täieliku seljaaju blokaadi oht, mille tagajärjeks on südame-veresoonkonna ja hingamise pärssumine. Südame- veresoonkonna talitluse pärssumine on põhjustatud sümpaatilise blokaadi ulatusest, mis võib lõppeda

raskekujulise hüpotensiooni ja bradükardia või isegi südame seiskumisega. Hingamise pärssumine võib olla põhjustatud hingamislihaste või diafragma innervatsiooni blokaadist. Eakatel ja hilises raseduse staadiumis patsientidel suureneb oht kõrgeks või täielikuks seljaajublokaadiks, mistõttu tuleb antud patsientidel annuseid vähendada (vt ka lõik 4.2). Patsientidel, kellel on vere hulk vähenenud, võib hoolimata kasutatavast lokaalanesteetikumist ilmneda intratekaalse anesteesia ajal ootamatu ja raskekujuline vererõhu langus. Lastel vanuses alla 8 aastat esineb hüpotensiooni intratekaalse blokaadi ajal harva. Harvaesinevad intratekaalse anesteesia komplikatsioonid on närvikahjustused, mis võivad põhjustada paresteesiat, anesteesiat, motoorset nõrkust ja halvatust. Vahel harva võivad nimetatud kahjustused kujuneda püsivaks. Intratekaalse anesteesia kõrvaltoimete kohta närvisüsteemi haiguste (nagu sclerosis multiplex, hemipleegia, parapleegia ja närvilihaste haigused) kulule puuduvad andmed. Siiski peaks intratekaalset anesteesiat kasutama nendel patsientidel ettevaatusega. Enne ravimi manustamist peab patsiendile saadava kasu ja riski suhet hoolikalt kaaluma.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Bupivakaiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad samaaegselt teisi lokaalanesteetikume või ravimeid, mis on keemiliselt struktuurilt sarnased amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega (nt teatud antiarütmikumid, nagu lidokaiin ja meksiletiin), kuna nende ravimite süsteemsed toksilised toimed on aditiivsed. Kuigi spetsiifilisi uuringuid bupivakaiini ja III klassi antiarütmikumide (näiteks amiodaroon) koostoimete hindamiseks pole läbi viidud, on soovitatav olla ettevaatlik.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Bupivakaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja sünnitusealistel naistel. Seni ei ole raseduse kulus häireid (nagu väärarendite tekke esinemissageduse tõus) täheldatud (vt ka lõik 5.2). Annuseid peab vähendama hilises raseduse staadiumis patsientidel (vt ka lõik 4.2).

Imetamine Bupivakaiin eritub rinnapiima, kuid niivõrd väikestes kogustes, et see vastsündinut tõenäoliselt ei ohusta.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Lisaks otsesele anesteetilisele toimele, võivad lokaalanesteetikumid põhjustada mõningast toimet vaimsele talitlusele ja koordinatsioonile ning ajutiselt kahjustada liikumis- ja reaktsioonikiirust, isegi kui ilmsed kesknärvisüsteemi kahjustusele viitavad nähud puuduvad.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Bupivakaiini kõrvaltoimed on sarnased teistele samasugustele pikaajalise toimega intratekaalselt manustatavatele lokaalanesteetikumidele. Ravimist tingitud kõrvaltoimeid on raske eristada tema toime iseloomuga seotud närviblokaadiga kaasnevatest füsioloogilistest nähtudest (nt vererõhu langus, südame löögisageduse langus, ajutine kusepeetus), nõelatorkest esilekutsutud nähtudest (nt seljaaju hematoom), nõela torkega kaudselt seotud nähtudest (nt meningiit, epiduraalabstsess) või pea- ja seljaaju lekkega seotud nähtudest (nt peavalu pärast dura mater’i punktsiooni).

Kõrvaltoimete loend tabelina Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA esinemissageduse konventsioonile: Väga sage (≥1/10) Sage (≥1/100 kuni <1/10) Aeg-ajalt (≥1 /1000 kuni < 1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000) Väga harv (<1/10000) Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Südame häired Vererõhu langus, südame löögisageduse langus Väga sage Seedetrakti häired Iiveldus Närvisüsteemi häired Peavalu pärast dura mater’i punktsiooni

Sage Seedetrakti häired Oksendamine Neerude ja kuseteede häired Kusepeetus, kusepidamatus Närvisüsteemi häired Paresteesia, parees, düsasteesia Aeg-ajalt Lihaste, luustiku ja sidekoe Lihasnõrkus, seljavalu kahjustused Südame häired Südame seiskumine Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline šokk

Harv Närvisüsteemi häired Täielik seljaaju blokaad (ettekavatsematu), Respiratoorsed, rindkere ja Hingamise pärssumine mediastiinumi häired

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Manustades BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL süstelahust nagu soovitustes ettenähtud, on ebatõenäoline, et plasma kontsentratsioonid tõusevad tasemeteni, mis põhjustaks süsteemset toksilisust. Siiski, kui samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, võivad toksilised toimed summeeruda ja põhjustada süsteemset toksilisust. Ägeda toksilisuse tunnuste või täieliku seljaaju blokaadi ilmnemisel tuleb anesteetikumi süstimine viivitamatult lõpetada ning alustada vastavalt kardiovaskulaarsete ja neuroloogiliste sümptomite (krambid, kesknärvisüsteemi talitluse pärssumine) raviga.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid. ATC-kood: N01BB01

Bupivakaiin on pika toimeajaga amiidi tüüpi lokaalanesteetikum. Intratekaalse anesteetikumina on tema toime algus kiire ja keskmise kestusega. Toime kestus on annusest sõltuv. Bupivakaiin, nagu teised lokaalanesteetikumid, pidurdab pöörduvalt närviimpulsside ülekannet, pärssides naatriumioonide transporti läbi närviraku membraani. Amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid toimivad arvatavasti rakumembraani naatriumikanalitele. Lokaalanesteetikumid võivad blokeerida naatriumikanalid ka aju- ja südamelihasrakkude membraanides.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Bupivakaiinil on väga suur lipiidlahustuvus. Metaboliitidel on väiksem farmakoloogiline aktiivsus kui bupivakaiinil.

Imendumine Bupivakaiini kontsentratsioon plasmas sõltub annusest, manustamisviisist ja süstekoha verevarustusest. Bupivakaiini eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast täielikku ja kahefaasilist imendumist subarahnoidaalruumist on vastavalt 50 ja 408 minutit. Bupivakaiini eliminatsiooni kiirust limiteerivaks teguriks on aeglane imendumisfaas. Seetõttu täheldatakse ravimi manustamisel epiduraalruumi pikemat eliminatsiooni poolväärtusaega võrreldes veenisisese manustamisega. Kuna intratekaalsel anesteesial kasutatakse väiksemaid annuseid, siis on intratekaalse blokaadi järgselt bupivakaiini kontsentratsioon plasmas madalam, kui teiste regionaalanesteetiliste blokaadide järel. 100 mg ravimi süstimisel saavutatakse plasmakontsentratsiooni tõus kuni ligikaudu 0,4 mg/l. See tähendab, et 20 mg süstimisel on plasmakontsentratsioon ligikaudu 0,1 mg/l.

Jaotumine Bupivakaiin seondub plasmavalkudega 96% ulatuses. Pärast veenisisest manustamist on bupivakaiini plasmakliirens 0,58 l/min, jaotusruumala tasakaaluseisundis 73 l, eliminatsiooni poolväärtusaeg 2,7 tundi ja keskmine ekskretsioonikoefitsient maksast 0,40. Bupivakaiin läbib kergesti platsentaarbarjääri, mistõttu tekib kiiresti seondumata ravimi kontsentratsioonide ühtlustumine ema ja loote veres. Plasmavalkudega seondumise tase on lootel väiksem kui emal, mistõttu on lootel kogu plasmakontsentratsioon madalam, kuigi seondumata ravimi kontsentratsioonid on võrdsed. Bupivakaiin eritub rinnapiima, kuid sedavõrd väikestes kogustes, et sellega ei kaasne üldjuhul ohte lapsele.

Biotransformatsioon Bupivakaiini kliirens sõltub peaaegu täielikult maksas toimuvast metabolismist, samuti nii maksa verevastustusest kui maksaensüümide aktiivsusest. Bupivakaiin metaboliseerub peamiselt maksas, eelkõige aromaatsel hüdroksüleerumisel 4-hüdroksü- bupivakaiiniks ja N-dealküleerumisel pipekolüülksülidiiniks (PPX), vahendatuna tsütokroom P4503A4 poolt. PPX ja 4-hüdroksü-bupivakaiini plasmakontsentratsioon bupivakaiini pideva manustamise järgselt ja ajal on madal võrreldes lähteravimiga.

Eritumine Ligikaudu 5...6% bupivakaiinist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Lapsed Bupivakaiini farmakokineetika on sarnane 1…7-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Bupivakaiini ohutuse, reproduktsioonitoksilisuse ja lokaalse toksilisuse ning kartsinogeensuse pikaajalisi uuringuid loomadel ei ole läbi viidud. Turuletulekujärgsetes seireuuringutes on ilmnenud lokaalse toksilisuse ja neurotoksilisuse juhte täiskasvanutel ja lastel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks), süstevesi.

6.2 Sobimatus

Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Seda tuleb arvesse võtta, kui bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid (nt karbonaadid), sest võib tekkida sade. Spinaalsetele süstelahustele ei soovitata siiski lisada teisi ravimeid.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

4 ml lahust 5 ml klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL süstelahus ei sisalda säilitusaineid ja on mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata lahus tuleb hävitada. Korduvat steriliseerimist ei soovitata.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel. +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER

637009

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.06.2009 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

jaanuar 2019