Bupivacaine claris 5,0mgml - süstelahus (5mg 1ml)

ATC Kood: N01BB01
Toimeaine: bupivakaiin
Tootja: Claris Lifesciences (UK) Limited

Artikli sisukord

BUPIVACAINE CLARIS 5,0MGML
süstelahus (5mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Bupivacaine Claris 2,5mg/ml süstelahus

Bupivacaine Claris 5mg/ml süstelahus

Bupivakaiinvesnikkloriidmonohüdraat

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Bupivacaine Claris ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Bupivacaine Claris’e kasutamist
  3. Kuidas Bupivacaine Claris’t kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Bupivacaine Claris’t säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Bupivacaine Claris ja milleks seda kasutatakse

Bupivacaine Claris sisaldab toimeainet bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraat.

Bupivacaine Claris on lokaalanesteetikum. See kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse amiidi tüüpi lokaalanesteetikumideks. See tekitab tundlikkuse kadumise teatud kehapiirkonnas, mis väljendub ka ajutises paralüüsis.

Bupivacaine Claris’t kasutatakse kehaosade tuimestamiseks (anesteesiaks). Seda kasutatakse valu blokeerimiseks või leevendamiseks. Seda võib kasutada:

Mida on vaja teada enne Bupivacaine Claris’e kasutamist

  • teatud kehaosade tuimestamiseks operatsiooni ajal täiskasvanutel ja noorukitel.
  • valu leevendamiseks täiskasvanutel, imikutel ja üle 1aastastel lastel.
  • operatsioonidel, sealhulgas sünnitusabis, näiteks keisrilõike tegemisel.
  • ägeda valu leevendamiseks, sealhulgas sünnitusvalu või postoperatiivne valu.

Ärge kasutage Bupicavaine Claris’t:

  • kui olete bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraadi, amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Allergiline reaktsioon võib väljenduda lööbe, sügelemise, näovõi huulte paistetuse või hingeldusena.
  • lokaalanesteesia saavutamiseks, süstides ravimit intravenoosselt jäsemesse, mis on isoleeritud vereringest žgutiga (tehnika, mida nimetatakse intravenoosseks regionaalanesteesiaks või Bier´i blokaadiks).
  • kui teile on sünnitusel läbi viidud paratservikaalne blokaad (teatud tüüpi sünnitusel kasutatav anesteesia).
  • teatud tehnikate puhul, kui kasutatakse adrenaliini (nt peenise blokaad, Oberst´i blokaad) tuimestamaks kehaosasid, mida varustavad verega lõpparterid.

Epiduraalanesteesia korral tuleb arvesse võtta järgmisi üldisi vastunäidustusi:

  • ägedad kesknärvisüsteemi haigused, nagu meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja intrakraniaalne verejooks.
  • lülisamba stenoos, lülisamba haigused (nt spondüliit, tuberkuloos, kasvajad) või hiljutised traumad (nt murrud).
  • septitseemia.
  • pernitsioosne aneemia, mis on seotud luuüdi subakuutse degeneratsiooniga.
  • naha püogeenne infektsioon süstekohal või selle ümbruses.
  • kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk.
  • hüübimishäired või samaaegne antikoagulantravi.

Spetsiifilisi vastunäidustusi lastel ei täheldatud.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Bupivacaine Claris’e kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Teie arst võtab kasutusele ettevaatusabinõud,

  • kui teil on maksatalitluse häired,
  • kui teil on veremürgitus (septitseemia),
  • kui teil on väga madal või väga kõrge vererõhk,
  • kui teil on olnud dehüdratsioon, hiljutine oksendamine, kõhulahtisus või verekaotus,
  • kui teil on südamehaigus,
  • kui teil on kasvaja või vedeliku kogunemine kõhuõõnde,
  • kui teil on pleuraefusioon (vedeliku kogunemine kopsu) ja septitseemia (veremürgitus).

Kui te arvate, et mõni eelpool nimetatust kehtib teie kohta, pidage nõu oma arstiga.

Lapsed

Bupivacaine Claris’e kasutamine anesteesiaks alla 12-aastastel lastel operatsioonide korral teatud kehapiirkondades ei ole tõestatud. Bupivacaine Claris’e kasutamine alla 1-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Muud ravimid ja Bupivacaine Claris

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Teatud ravimite koos manustamine võib olla kahjulik. Pidage meeles, et teie arst haiglas ei pruugi olla teadlik, kui teil on hiljuti alustatud ravikuuri mõne teise haiguse raviks. Eriti oluline on öelda oma arstile, kui te kasutate:

  • teisi lokaalnesteetikume,
  • ravimeid südame löögisageduse kontrollimiseks (nagu lidokaiin, meksiletiin või amiodaroon),
  • klonidiini (kasutatakse kõrge vererõhu või migreeni raviks),
  • ketamiini (anesteetikum).

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi teile manustamist nõu oma arsti või apteekriga.

Teile ei tohi teha sünnitusabis paratservikaalset blokaadi (teatud tüüpi sünnitusel kasutatav anesteesia), kui te saate seda ravimit.

Bupivakaiin võib erituda rinnapiima. Kui te imetate last, pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ärge juhtige autot ega kasutage mingeid tööriistu või masinaid, kuna bupivakaiin võib mõjutada teie ohutut masinate käsitsemise võimet. Küsige oma arstilt, kuna seda on jälle ohutu teha.

Bupivacaine Claris sisaldab naatriumi

See ravimpreparaat sisaldab 3,15 mg/ml (0,14 mmol) naatriumi annuse kohta. Seda tuleb arvesse võtta kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Kuidas Bupivacaine Claris’t kasutada

Bupivacaine Claris’t manustatakse teile arsti poolt, kellel on kõik vajalikud teadmised ja kogemused epiduraalanesteesia teostamiseks.

See ravim on mõeldud vaid ühekordseks kasutamiseks.

Annustamine:

Arst otsustab, milline on teie jaoks õige annus. See varieerub tavaliselt 15 mg kuni 150 mg bupivakaiinvesnikkloriidmonohüdraadi vahe. Annus sõltub teie kehakaalust, teie füüsilisest seisundist ning sellest, millisesse kehapiirkonda seda manustatakse ning mis otstarbel. Eakatele, lastele ning nõrgestatud patientidele manustatakse väiksemaid annuseid.

Teile võidakse manustada seda ravimit nii väiksemate kui ka suuremate operatsioonide, samuti sünnituse korral. Väiksema protseduuri korral süstitakse ravimit tavaliselt selle kehapiirkonna lähedale, mida hakatakse opereerima. See ravim ennetab valu ning tekitab tuimust, mis protseduuri lõpuks hakkab tasapisi taastuma. Suuremate operatsioonide ning sünnituse korral süstitakse seda ravimit teile paari minuti jooksul selga. See ennetab valu ning tekitab tuimuse kogu teie alakehas, mis kestab tavaliselt 3...4 tundi.

Enamike protseduuride korral piisab ühest annusest, kuid kui protseduur kestab pikemat aega, võib olla vajalik rohkem annuseid.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Sõltuvalt teostatavast analgeesia tüübist süstib lastel kasutatavate anesteesia tehnikate kogemustega anestesioloog Bupivacaine Claris’t aeglaselt kas epiduraalruumi (seljaajus) või teistesse kehaosadesse.Annus sõltub patsiendi vanusest ja kehakaalust ning selle määrab anestesioloog.

Manustamisviis ja -tee

See ravim on mõeldud vaid seljaajusiseseks, liigesesiseseks, nahaaluseks või närviümbrusesse manustamiseks.

Epiduraalanesteesia tähendab ravimi süstimist seljaajukanalisse, mis põhjustab nii tundlikkuse kadu (anesteesia) kui ka valu leevendust (analgeesia) blokeerides seljaajus või selle läheduses asuvate närvide valusignaalide ülekannet. Seda võib kasutada anesteetikumina, valuvaigistajana (analgeetikum) koos üldanesteesiaga ja postoperatiivse valu leevendamiseks (analgeesia) jalgade, lahkliha, vaagna, kõhu ja rindkere operatsioonide korral.

Kui te kasutate Bupivacaine Claris’t rohkem kui ette nähtud

Bupivacaine Claris’e üleannustamine on ebatõenäoline, kuna seda manustab teile tervishoiutöötaja. Kui te olete siiski mures, võtke otsekohe ühendust oma arsti või meditsiiniõega.

Kui te unustate Bupivacaine Claris’t kasutada

Kui te arvate, et teil on manustatav annus vahele jäänud, öelge oma arstile või meditsiiniõele.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Öelge otsekohe oma arstile, kui teil tekib järsku hingeldus, hingamisraskused, silmalaugude, näo või keele paistetus, lööve või sügelus (eriti kui see hõlmab kogu keha).

Tõsised kõrvaltoimed

Kui teil tekib mõni järgnevatest kõrvaltoimetest, võtke otsekohe ühendust oma arstiga:

  • krambihood
  • südameinfarkt harv.

Kõrvaltoimeid reastatakse vastavalt nende esinemise sagedusele:

Väga sage:

võib esineda rohkem kui 1-l inimesel 10-st

Sage:

võib esineda kuni 1-l inimesel 10-st

Aeg-ajalt:

võib esineda kuni 1-l inimesel 100-st

Harv:

võib esineda kuni 1-l inimesel 1000-st

Väga harv:

võib esineda kuni 1-l inimesel 10000-st

Teadmata:

sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

On teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga sage

Iiveldus, madal vererõhk (teie arst saab seda kontrollida).

Sage

Madal südame löögisagedus, torkimistunne, pearinglus, oksendamine, võimetus urineerida ja kõrge vererõhk (teie arst saab seda kontrollida).

Aeg-ajalt

Torkimistunne suu ümbruses, keele tuimus, helitundlikkus, nägemishäired, teadvuse kadu, värinad, minestamise tunne, kumin kõrvus ja kõnehäired.

Harv

Närvikahjustused või -vigastus, liikumisvõimetus, halvatus, topeltnägemine ja pindmine hingamine.

Täiendavad kõrvaltoimed lastel ja noorukitel

Lastel esineda võivad kõrvaltoimed on sarnased nendega, mis esinevad täiskasvanutel.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Bupivacaine Claris’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud viaalil ja karbil pärast „Kõlblik kuni”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

Kõlblikkusaeg pärast lahjendamist:

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 36 tunni jooksul temperatuuril kuni 25°C.

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada.

Pärast esmast avamist: kasutada koheselt.

Kasutada võib vaid osakestevaba lahust. Ärge kasutage, kui pakend on kahjustatud.

Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Bupivacaine Claris sisaldab

  • Toimeaine on bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraat. 2,5mg/ml:

Süstelahuse 1 ml sisaldab 2,5 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 10 ml viaal sisaldab 25 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 20 ml viaal sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. 5mg/ml:

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 10ml viaal sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 20ml viaal sisaldab 100 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati.

  • Abiained on naatriumkloriid, 0,4% naatriumhüdroksiid, 0,85% vesinikkloriidhape (pH kohandamiseks), süstevesi.

Kuidas Bupivacaine Claris välja näeb ja pakendi sisu

Bupivacaine Claris on selge värvitu steriilne süstelahus, mis on saadaval 10 ml-s ja 20 ml-s viaalis.

Pakendi suurused:

5 või 10 x10 ml süstelahus

1x20 ml süstelahus

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja

Claris Lifesciences (UK) Limited Crewe Hall,

Crewe, Cheshire, CW1 6UL Ühendkuningriik

Tootja

UAB Norameda

Meistru 8a,

02189 Vilnius,

Leedu

Peckforton Pharmaceuticals Limited, Crewe Hall, Golden Gate Lodge, Crewe , Cheshire, CW1 6 UL,

Ühendkuningriik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

UAB Norameda Eesti Akadeemia tee 21 G 12618 Tallinn

Tel: 5142118Bupivacain-Claris 2,5 mg/ml Injektionslösung Bupivacain-Claris 5 mg/ml Injektionslösung Bupivacaine Claris 2,5mg/mlBupivacaine Claris 5 mg/mlBupivacaine Claris 2.5mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris 5.0mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris 5.0mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris 5.0mg/ml injekcinis tirpalas Bupivacaine ClarisBupivacaine Claris 2.5mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris 5.0mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris, 2.5mg/ml Solution for Injection Bupivacaine Claris, 5.0mg/ml Solution for Injection

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Saksamaa

Eesti

Iirimaa

Läti

Leedu

Poola

Holland

Ühendkuningriik

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2018.

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

Manustamine

Süstelahus.

See ravim on mõeldud vaid epiduraalseks, intraartikulaarseks, subkutaanseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

Maksimaalse annuse määramisel tuleb arvestada patsiendi füüsilist seisundit ning tavapärast imendumist manustamiskohast. Tavapäraselt kasutatakse ühekordset annust kuni 150 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Järgnevalt võib kasutada annuseid kuni 50 mg 2 tunni jooksul. Välja arvatud esimene boolusannus, võib 24 tunni jooksul manustada koguannusena maksimaalset 500 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Eakate, laste ning nõrgestatud patsientide puhul tuleb annuseid vähendada.

Käsitsemisjuhised

Ainult ühekordseks kasutamiseks.

Kasutada võib vaid osakestevaba lahust. Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada.

Ärge kasutage Bupivacaine Claris’t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud viaalil ja karbil pärast „Kõlblik kuni”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Bupivakaiini võib segada 0,9%-lise naatriumkloriidi lahusega, Ringeri lahusega ja sufentanüültsitraadiga 50 µg/ml. Seda ravimit ei tohi segada teiste ravimitega.

Kuidas säilitada

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

Pärast esmast avamist: kasutada koheselt.

Kõlblikkusaeg pärast lahjendamist:

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 36 tunni jooksul temperatuuril kuni 25°C.

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bupivacaine Claris 2,5mg/ml süstelahus

Bupivacaine Claris 5mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

2,5mg/ml:

Süstelahuse 1 ml sisaldab 2,5 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 10 ml viaal sisaldab 25 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 20 ml viaal sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati.

5mg/ml:

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 10 ml viaal sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Iga 20 ml viaal sisaldab 100 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati.

INN. BUPIVACAINUM

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks ml lahust sisaldab 3,15 mg naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge värvitu steriilne vedelik.

Lahuse pH on 4.....6,5 ning osmolaarsus 290 mOsmol/l.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Perifeerse ja tsentraalse närvi blokaad (kaudaalne või epiduraalne) pikaajalise lokaalse anesteesia saavutamiseks. Sünnituse valutustamine.

Lapsed:

Annustamine ja manustamisviis

  • Anesteesia kirurgiliste protseduuride läbiviimiseks täiskasvanutel ja noorukitel.
  • Ägeda valu ravi täiskasvanutel, imikutel ja üle 1 aastastel lastel.

Annustamine

Annustamine varieerub sõltuvalt valutustamist vajava piirkonna suurusest, verevarustusest kudedes, blokaadi vajavate närvisegmentide arvust, individuaalsest taluvusest ning kasutatavast anesteesia tehnikast. Anesteesiaks tuleb kasutada väikseimat toimivat annust. Enamike näidustuste puhul, milles bupivakaiini kasutatakse, on ühekordne annustamine piisav.

Maksimaalse annuse määramisel tuleb arvestada patsiendi füüsilist seisundit ning tavapärast imendumist manustamiskohast. Tavapäraselt kasutatakse ühekordset annust kuni 150 mg bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraati. Järgnevalt võib kasutada annuseid kuni 50 mg 2 tunni jooksul. Ühegi 4 tunnise perioodi jooksul ei tohi ületada maksimaalset annust 2 mg/kg.

Kui kasutatakse pikaajalisi blokaade, kas manustamisel püsiinfusioonina või korduvate boolussüstetena, tuleb arvestada toksilise plasmakontsentratsiooni või lokaalse närvikahjustuse ohuga.

Alljärgnevas tabelis toodud annustamissoovitused kehtivad keskmise täiskasvanu puhul. Esinevad individuaalsed erinevused toime alguses ja kestuses. Noorte, eakate või nõrgestatud patsientide puhul tuleb annuseid vähendada.

Soovituslikud annused täiskasvanutele

 

Konts.

Maht

Annus mg

Toime algus

Kestus

 

mg/ml

ml

 

min

tundides

Anesteesia kirurgilisteks protseduurideks

 

 

 

Lumbaalne epiduraalne manustamine

 

 

 

Operatsioon

15..30

75...150

15...30

2...3

Keisrilõige

15...30

75...150

15...30

2...3

Torakaalne epiduraalne manustamine

 

 

 

Operatsioon

2,5

5...15

12,5...37,5

10...15

1,5...2

 

5...10

25...50

10...15

2...3

Kaudaalne epiduraalblokaad

 

 

 

 

 

2,5

20...30

50...75

20...30

1...2

 

20...30

100...150

15...30

2...3

Suurte närvide blokaad

10..35

50...150

10...30

4...8

(nt õlapõimik,

 

 

 

 

 

reiepõimik, istmikunärv)

 

 

 

 

 

Kohalik tuimestus

2,5

<60

<150

1...3

3...4

(nt väiksemate närvide

 

 

 

 

 

<30

<150

1...10

3...8

blokaad ja infiltratsioon-

 

 

 

 

 

anesteesia)

 

 

 

 

 

Ägeda valu vaigistamine

 

 

 

 

 

Lumbaalne epiduraalne manustamine

 

 

 

Vahelduvad süsted

2,5

6...15

15...37.5

2...5

1...2

(nt postoperatiivne

 

(Miinimum

(Miinimum

 

 

valu leevendamine)

 

intervall 30

intervall 30

 

 

 

 

minutit)

minutit)

 

 

 

 

 

 

 

 

Püsiinfusioon

2,5

5...7,5/h

12,5...18,8/h

-

-

Torakaalne epiduraalne manustamine

 

 

 

Püsiinfusioon

2,5

4...7,5/h

10...18,8/h

-

-

Liigesesisene blokaad

2,5

<40

<100

5...10

2...4 tundi

(nt pärast põlve

 

 

 

 

pärast

artroskoopiat)

 

 

 

 

väljauhtmist

Kohalik tuimestus

2,5

<60

<150

1...3

3...4

(nt väiksemate närvide

 

 

 

 

 

blokaad ja infiltratsioon-

 

 

 

 

 

anesteesia)

 

 

 

 

 

Märkused:

1)Sisaldab prooviannust.

2)Suure närvi blokaadi annust peab kohandama vastavalt süstekohale ja patsiendi seisundile.

Interskaleenilise ja õlapõimiku blokaadiga võivad sagedamini kaasneda tõsised kõrvaltoimed, sõltumata sellest, millist lokaalanesteetikumi kasutatakse (vt ka lõik 4.4).

3)Koguannus ≤500 mg/24 tunni jooksul.

4)Bupivakaiini lahust kasutatakse sageli epiduraalseks manustamiseks kombinatsioonis sobiva opiaadiga valu vaigistamiseks. Koguannus ≤500 mg/24 tunni jooksul.

5)Kui samal patsiendil kasutatakse mis tahes muul viisil täiendavalt bupivakaiini, ei tohi koguannus ületada 150 mg.

Üldiselt on anesteesiaks kirurgilistel protseduuridel (nt epiduraalne manustamine) vajalik anesteetikumi suurem kontsentratsioon ja annused. Väiksemate närvide blokaadiks on näidustatud väiksema kontsentratsiooni kasutamine. Kasutatava lahuse hulk määrab anesteesia ulatuse.

Et vältida intravaskulaarset süstimist, tuleb enne põhiannuse manustamist ja selle ajal aspireerimise teel kontrollida süstlanõela asukohta. Ravimit tuleb süstida aeglaselt (25...50 mg/min) või suurenevates annustes, jälgides hoolikalt patsiendi elulisi funktsioone ja temaga sõnalises kontaktis olles. Epiduraalanesteesia teostamisel on soovitatav eelnevalt teha proovisüst adrenaliini (epinefriini) sisaldava 3...5 ml bupivakaiini lahusega.

Ekslikku veresoonesisest süstet on võimalik ära tunda südame löögisageduse ajutise tõusu järgi ja eksliku intratekaalse süste tunnuseks on spinaalse blokaadi kujunemine. Kui ilmnevad mürgistusnähud, tuleb süstimine otsekohe katkestada.

Lapsed vanuses 1...12 eluaastat

Regionaalanesteesia protseduure lastel tohib teostada vaid kvalifitseeritud arst, kellel on kogemused selle populatsiooni ja kasutatava tehnikaga.

Tabelis antud annuseid peaks käsitsema juhistena kasutamiseks lastel. Esineda võib individuaalseid erinevusi. Suure kehakaaluga lastel on tihti vaja annust järk-järguliselt vähendada, võttes aluseks ideaalse kehakaalu. Eriliste blokaaditehnikate kasutamisel ja patsiendi erivajaduste rahuldamiseks tuleb tutvuda üldkehtivates käsiraamatutes toodud soovitustega. Adekvaatse analgeesia saavutamiseks tuleb kasutada madalaimat annust.

Annustamissoovitused lastele

 

Konts.

Maht

Annus

Toime algus

Toime kestus

 

mg/ml

ml/kg

mg/kg

min

tundides

Ägeda valu vaigistamine (pre- ja postoperatiivne)

 

 

 

Kaudaalne epiduraalne

2,5

0,6...0,8

1,5...2

20...30

2...6

manustamine

 

 

 

 

 

Lumbaalne epiduraalne

2,5

0,6...0,8

1,5...2

20...30

2...6

manustamine

 

 

 

 

 

Torakaalne epiduraalne

2,5

0,6...0,8

1,5...2

20...30

2...6

manustamineB

 

 

 

 

 

Kohalik tuimestus

2,5

 

0,5...2,0

 

 

(nt väiksemate närvide

 

 

 

 

 

blokaad ja infiltratsioon-

 

 

 

 

 

anesteesia)

5,0

 

0,5...2,0

 

 

Perifeerne närviblokaad (nt

2,5

 

0,5...2,0

a)

 

ilioingvinaalne-

 

 

 

 

 

iliohüpogastraalne)

5,0

 

0,5...2,0

a)

 

a)Perifeerse närviblokaadi algus ja kestus sõltub blokaadi tüübist ja manustatavast annusest. b)Torakaalse epiduraalse blokaadi saavutamiseks tuleb annust järk-järgult suurendada kuni saavutatakse soovitud anesteesia.

Lastel arvutatakse annus kehakaalu alusel kuni 2 mg/kg kohta.

Vältimaks intravaskulaarset süstet, tuleb aspiratsiooni korrata enne ja pärast põhiannuse manustamist. Seda tuleb süstida aeglaselt järk-järgult suurenevates annustes, eriti kui kasutatakse lumbaalset või torakaalset manustamisteed, jälgides pidevalt ja hoolikalt patsiendi elulisi funktsioone.

Üle 2-aastastel lastel on bupivakaiini 2,5 mg/ml lahusega teostatud peritonsillaarset infiltratsiooni annuses 7,5…12,5 mg kurgumandli kohta.

1-aastastel ja vanematel lastel on ilioingvinaalset-iliohüpogastraalset blokaadi teostatud bupivakaiini 2,5 mg/ml lahusega annuses 0,1…0,5 ml/kg kohta, mis on võrdne 0,25…1,25 mg/kg. 5-aastastele ja vanematele lastele on manustatud bupivakaiini 5 mg/ml lahust annuses 1,25…2 mg/kg kohta.

Peenise närviblokaadiks on kasutatud bupivakaiini 5 mg/ml lahust annuses 0,2…0,5 ml/kg kohta, mis on võrdne 1…2,5 mg/kg.

Bupivacaine Clarise ohutust ja efektiivsust alla 1-aastastel lastel ei ole tõestatud. Saadaval on vaid piiratud hulk andmeid.

Vahelduva epiduraal-boolussüste või püsiinfusiooni ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud. Saadaval on vaid piiratud hulk andmeid.

Manustamisviis

Ravim on mõeldud vaid epiduraalseks, intraartikulaarseks, subkutaanseks või perineuraalseks kasutamiseks.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraadi, amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Intravenoosne regionaalanesteesia (Bier’i blokaad) ja sünnitusabis paratservikaalne blokaad.

Adrenaliini sisaldav bupivakaiini süste lõpparterite piirkonnas (nt peenise blokaad, Oberst´i blokaad) võib põhjustada isheemilist koe nekroosi.

Epiduraalanesteesia korral tuleb arvesse võtta järgmisi üldisi vastunäidustusi:

  • ägedad kesknärvisüsteemi haigused, nagu meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja intrakraniaalne verejooks,
  • lülisamba stenoos, lülisamba haigused (nt spondüliit, tuberkuloos, kasvajad) või hiljutised traumad (nt murrud),
  • septitseemia,
  • pernitsioosne aneemia, mis on seotud luuüdi subakuutse degeneratsiooniga,
  • naha püogeenne infektsioon süstekohal või selle ümbruses,
  • kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk,
  • hüübimishäired või samaaegne antikoagulantravi.

Märkus: Spetsiifilisi vastunäidustusi lastel ei täheldatud.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldised hoiatused ja riskid kasutamisel

Bupivakaiini kasutamisel epiduraalanesteesias ja perifeerse närvisüsteemi anesteesias on esinenud südameseiskust, mille puhul elustamine oli raske ning pikaajaline, enne kui patsient sellele reageeris. Mõningatel juhtudel on elustamine olnud võimatu, hoolimata olemasolevast õigest ettevalmistusest ja läbiviimisest.

Nii nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin põhjustada ägedaid mürgistusnähte kesknärvisüsteemis ja südameveresoonkonnas, kui paikse kasutamise korral saavutatakse veres ravimi kontsentratsiooni tõus. Eriti iseloomulik on see ekslikul intravaskulaarsel manustamisel. Bupivakaiini kõrge süsteemse kontsentratsiooniga seoses on täheldatud ventrikulaarset arütmiat, ventrikulaarset fibrillatsiooni, ootamatut südameveresoonkonna kollapsit ja surma.

Suure perifeerse närvi blokaadid võivad tähendada lokaalanesteetikumi suure annuse manustamist suure verevarustusega piirkonda, tihti suurte veresoonte lähedale, mis suurendab ohtu ravimi ekslikuks sattumiseks veresoonde ja/või jõudmiseks süsteemsesse vereringesse. See omakorda võib viia plasmakontsentratsiooni tõusuni.

Enne mis tahes närviblokaadi läbiviimist peab olema loodud veenitee juhul, kui elustamine on vajalik. Protseduuri läbiviivad arstid peavad olema saanud vastava koolituse ja olema kursis kõrvaltoimete, süsteemsete mürgistusnähtude ja teiste tüsistuste diagnoosimise ning ravi põhimõtetega (vt lõik 4.9).

Piisavad vahendid elustamiseks peavad olema kättesaadavad iga kord kui tehakse regionaal- või lokaalanesteesiat. Vastutav arst peab kasutama vajalikke ettevaatusabinõusid, et vältida intravaskulaarset manustamist (vt lõik 4.2).

Üleannustamine või tahtmatu intravenoosne süste võib tõsta toksiliste reaktsioonide tekkeriski.

Bupivakaiinvesinikkloriidi korduvannuste kasutamine võib põhjustada iga järgneva annusega kontsentratsiooni tõusu veres ravimi aeglase akumuleerumise tõttu. Taluvus varieerub sõltuvalt patsientide seisundist. Nõrgestatud, eakatele või ägeda haigusega patsientidele tuleb manustada väiksemaid annuseid, vastavalt nende füüsilisele seisundile.

Riskipatsiendid ning kasutatava anesteesia tehnikast tulenevad riskid

Patsientidel, keda ravitakse III klassi kuuluvate antiarütmikumidega (näiteks amiodaroon) on vajalik pidev üldseisundi ja EKG muutuste jälgimine, sest ravimite toime südamele võib tugevneda.

Vaid harvadel juhtudel on amiiditüüpi lokaalanesteetikume seostatud allergiliste reaktsioonide tekkega (kõige raskematel juhtudel anafülaktiline šokk).

Patsientidel, kes on allergilised ester-tüüpi lokaalanesteetikumide (prokaiin, tetrakaiin, bensokaiin jne) suhtes, ei ole täheldatud risttundlikkust amiiditüüpi ainete (nt bupivakaiin) suhtes.

Lokaalanesteetikumide kasutamisel epiduraalanesteesia saavutamiseks tuleb olla ettevaatlik halvenenud kardiovaskulaarse funktsiooniga patsientidel, kuna neil võib olla raskusi selle ravimi põhjustatud AV-juhte pikenemisesest tulenevate funktsionaalsete muutuste kompenseerimisega.

Kuna bupivakaiin metaboliseeritakse maksas, tuleb seda ettevaatusega kasutada maksahaigust põdevatel patsientidel või neil, kelle verevool maksas on vähenenud.

Tsentraalse närvi blokaadist tulenevad füsioloogilised toimed on enim väljendunud hüpotensiooni esinemisel. Mis tahes põhjusega hüpovoleemilistel patsentidel võib epiduraalanesteesia ajal tekkida äkiline ja raske hüpotensioon. Ravimata hüpovoleemiaga või märkimisväärselt halvenenud venoosse verevooluga patsientidel tuleb seetõttu epiduraalanesteesiat vältida või teostada ettevaatusega.

Epiduraalanesteesia, kasutades ükskõik millist lokaalanesteetikumi, võib põhjustada hüpotensiooni ja bradükardiat, mida tuleks vältida, kasutades vastavaid abinõusid. Selleks tuleb eelnevalt tagada veremaht süstides kristalloid- või kolloidlahust. Hüpotensiooni tekkimisel tuleb seda ravida vasopressori, nt 10...15 mg efedriini manustamisega intravenoosselt. Raske hüpotensioon võib tekkida hüpovoleemia tulemusena, mis omakorda võib olla tekkinud hemorraagia, dehüdratsiooni, kõhuõõne arteri oklusiooni (ulatusliku astsiidiga patsientidel), suurte kõhukasvajate või hilise raseduse tõttu. Märkimisväärse hüpotensiooni teket tuleb südamehaigetel patsientidel vältida.

Ükskõik mis põhjusel tekkiv hüpovoleemia võib põhjustada äkilise ja raske hüpotensiooni teket epiduraalanesteesia ajal.

Epiduraalanesteesia võib põhjustada silelihaste halvatust ning pleura efusiooniga patsientidel hingamisraskusi. Septitseemia võib suurendada riski intraspinaalse abstsessi tekkeks postoperatiivsel perioodil.

Lokaalanesteetikumide väikesed annused süstituna pea ja kaela piirkonda, sealhulgas retrobulbaarne süste, dentaalse- ja tähtganglioni (stellate ganglion) blokaad võivad põhjustada süsteemset toksilisust ekslikult veresoonde süstimise tõttu.

Retrobulbaarne süste võib väga harva sattuda kraniaalsesse subarahnoidaalruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sh mööduv nägemiskaotus, kardiovaskulaarne kollaps, apnoe ja krambid.

Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarse süstimisega kaasneb väike risk silmalihaste püsiva kahjustuse tekkeks. Peamisteks põhjusteks on trauma ja/või paikne toksiline toime lihastele ja/või närvidele. Selliste koereaktsioonide raskusaste on seotud trauma tugevuse, lokaalanesteetikumi kontsentratsiooni ja lokaalanesteetikumi toime kestusega kudedele. Seega tuleb, nagu kõikide lokaalanesteetikumide puhul, kasutada väikseimat toimivat kontsentratsiooni ja annust.

Eriline ettevaatus on vajalik lokaalanesteetikumi süstimisel põletikulisse piirkonda.

SEE RAVIM SISALDAB NAATRIUMI

1 ml lahust sisaldab 3,15 mg (0,14 mml) naatriumi. Seda tuleb arvesse võtta kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Lapsed

Epiduraalanesteesia teostamiseks tuleb ravimit lastele manustada järk-järgult suurenevates annustes vastavalt nende vanusele ja kehakaalule, kuna eriti torakaalpiirkonna epiduraalanesteesia võib põhjustada rasket hüpotensiooni ja hingamiskahjustust.

Bupivakaiini kasutamist liigesesiseseks blokaadiks 1…12-aastastel lastel ei ole tõendatud. Bupivakaiini kasutamist suurte närvide blokaadiks 1…12-aastastel lastel ei ole tõendatud.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Bupivakaiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad teisi lokaalanesteetikume või ravimeid, mis on struktuurilt sarnased amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega (nt teatud antiarütmikumid, nagu lidokaiin ja meksiletiin), kuna nende ravimite süsteemsed toksilised toimed on aditiivsed.

Kuigi spetsiifilisi uuringuid bupivakaiini ja III klassi antiarütmikumide (nt amiodaroon) koostoimete hindamiseks ei ole läbi viidud, peab siiski olema ettevaatlik (vt ka lõik 4.4).

Raske hüpotensiooni juhtudest on teatatud, kui klonidiini on blokaadi läbiviimisel kombineeritud lokaalanesteetikumiga, nagu bupivakaiin. Kombinatsioon ketamiiniga võib põhjustada neurotoksilisust.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Andmed bupivakaiini kasutamise kohta rasedatel naistel on piiratud. Loomkatsetes on täheldatud kutsikate elulemuse langust ning embrüotoksilisi toimeid (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seetõttu ei tohi bupivakaiini manustada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui võimalik saadav kasu ületab riskid.

Kasutamine sünnitusabis

Paratservikaalse blokaadi saavutamiseks sünnitusabis on bupivakaiini lahused vastunäidustatud, kuna paratservikaalse blokaadi järgselt võib ilmneda loote bradükardia (vt lõik 4.3).

Imetamine

Bupivakaiin imendub terapeutiliste annuste korral inimese rinnapiima, kuid sedavõrd väikestes kogustes, et see ei kujuta endast ohtu lapsele.

Toime reaktsioonikiirusele

Bupivacaine Claris mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kuid sellegipoolest tuleb meeles pidada, et võivad tekkida pearinglus ning krambid.

Kõrvaltoimed

Tõsised süsteemsed kõrvaltoimed esinevad harva, kuid võivad ilmneda seoses üleannustamisega (vt lõik 4.9) või eksliku intravaskulaarse manustamisega.

Bupivakaiin põhjustab süsteemset toksilisust, mis on sarnane teiste lokaalanesteetikumide puhul täheldatule. See on põhjustatud suurenenud kontsentratsioonist veres, mis võivad olla tingitud kas üleannustamisest, kiirest imendumisest või kõige sagedamini ekslikust süstest veresoonde. Toksiliste reaktsioonide tekkeriski ning raskusastet võivad suurendada teadaolev atsidoos või hüpoksia. Need reaktsioonid haaravad kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi. Kesknärvisüsteemi reaktsioone iseloomustavad keele tuimus, peapööritustunne, pearinglus, ähmane nägemine ja lihastõmblused, millele järgnevad uimasus, krambid, teadvusetus ning tõenäoliselt ka hingamisseiskus.

Kardiovaskulaarsed reaktsioonid on seotud südame ja müokardi juhtesüsteemi häiretega, mis võib põhjustada südame löögisageduse langust, südameblokaadi, hüpotensiooni, bradükardiat ning mõnikord ventrikulaarseid arütmiaid, sealhulgas ventrikulaarset tahhükardiat, ventrikulaarset fibrillatsiooni ja südameseiskust. Tavaliselt tekivad nendele reaktsioonidele eelnevalt või samaaegselt kesknärvisüsteemi olulised kõrvaltoimed, nagu näiteks krambid, kuid harvadel juhtudel on südameseiskus tekkinud ilma eelnevate kesknärvisüsteemi nähtudeta.

Epiduraalanesteesia ise võib põhjustada kõrvaltoimeid, sõltumata sellest, millist lokaalanesteetikumi kasutati,. Nendeks on hüpotensioon ja bradükardia (sümpaatilise blokaadi tõttu) ja/või minestus.

Rasketel juhtudel võib tekkida südameseiskus.

Ekslik subarahnoidaalne süste võib põhjustada väga tugevat spinaalanesteesiat, millega võib kaasneda apnoe ja raske hüpotensioon.

Närvisüsteemi vigastus on harva esinev, kuid hästi äratuntav regionaal-, eriti aga epiduraal- ja spinaalanesteesia tagajärg. Sellel võib olla mitmeid põhjuseid, nt seljaaju või spinaalnärvi otsene kahjustus, eelnev spinaalarteri sündroom, ärritava aine või mittesteriilse lahuse süstimine. Selle tulemusena võib tekkida paresteesia või anesteesia lokaliseeritud piirkonnas, lihasnõrkus, kontrolli kadumine sfinkteri üle või alakeha halvatus. Vahel on need sümptomid püsivad.

Bupivakaiini korduvate süstete või pikaajaliste infusioonide tagajärjel on täheldatud maksafunktsiooni häireid koos SGOT, SGPT, alkaalse fosfataasi ja bilirubiini taseme tõusuga, mis on pöörduvad. Kui maksafunktsiooni häiretele viitavad sümptomid ilmnevad ravi ajal bupivakaiiniga, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA organsüsteemi klasside ja esinemissageduse konventsioonile:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1 /1000 kuni < 1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000),

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

MedDRA organsüsteemi

Kõrvaltoime

Esinemissagedus

klass

 

 

Vaskulaarsed häired

Hüpotensioon

Väga sage

Vaskulaarsed häired

Hüpertensioon

Sage

Südame häired

Bradükardia

Sage

Südame häired

Südameseiskus, arütmia

Harv

Seedetrakti häired

Iiveldus

Väga sage

Seedetrakti häired

Oksendamine

Sage

Neerude ja kuseteede häired

Uriinipeetus

Sage

Respiratoorsed häired

Hingamise pärssumine

Harv

Silma kahjustused

Diploopia

Harv

Immuunsüsteemi häired

Allergilised reaktsioonid, anafülaktilised

Harv

 

reaktsioonid/šokk

 

Närvisüsteemi häired

Paresteesia, pearinglus

Sage

Närvisüsteemi häired

Kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomid

Aeg-ajalt

 

(krambid, suuümbruse tundlikkuse häired,

 

 

keele tuimus, hüperakuusia, ähmane

 

 

nägemine, teadvusetus, treemor,

 

 

peapöörituse tunne, tinnitus, düsartria)

 

Närvisüsteemi häired

Neuropaatia, perifeerse närvi kahjustus,

Harv

 

arahnoidiit

 

Lapsed

Lastel esinevad kõrvaltoimed on sarnased täiskasvanutel esinevate kõrvaltoimetega, kuigi lastel võib olla lokaalanesteesia varaseid toksilisuse sümptomeid raske täheldada, juhul kui blokaadi teostatakse sedatsiooni või üldanesteesia ajal.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Ekslikul lokaalanesteetikumide veresoonde süstimisel võivad tekkida kiired (sekundite või mõne minuti jooksul algavad) süsteemsed toksilised reaktsioonid. Üleannustamise puhul avaldub süsteemne toksilisus hiljem (15...60 minutit peale süstet), kuna lokaalanesteetikumi kontsentratsioon tõuseb veres aeglasemalt.

Äge süsteemne toksilisus

Süsteemsed toksilised reaktsioonid on seotud peamiselt kesknärvisüsteemi ja südame- veresoonkonnaga. Need reaktsioonid on põhjustatud lokaalanesteetikumi suurenenud kontsentratsioonist veres, mis võivad olla tingitud kas (ekslikust) süstest veresoonde, üleannustamisest või kiirest imendumisest veresoontega hästi varustatud piirkonnas (vt lõik 4.4). Kesknärvisüsteemi nähud on sarnased kõikidele amiiditüüpi lokaalanesteetikumidele, samal ajal kui toime südamele sõltub rohkem kasutatava ravimi hulgast kui ka omadustest. Kesknärvisüsteemi mürgistusnähud avalduvad üldiselt enne kardiovaskulaarseid toimeid, välja arvatud juhul, kui patsient on saanud üldanesteetikumi või on tugevate rahustite, nagu bensodiasepiinid või barbituraadid, mõju all.

Kesknärvisüsteemi toksilisus on järk-järgult tugevnevate nähtudega astmeline reaktsioon. Esimesed nähud on tavaliselt suuümbruse piirkonna tundehäired, keele tuimus, peapöörituse tunne, hüperakuusia, tinnitus ja nägemishäired. Kõnehäired, lihaste tõmblused või värinad on tõsisemad häired ja eelnevad generaliseerunud krampidele. Neid sümptomeid ei tohi ekslikult pidada neurootiliseks käitumiseks. Sellisele seisundile võivad järgneda teadvuse kadu ja grand mal krambid, mis võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini. Lihasaktiivsuse suurenemise tõttu järgneb krampidele kiiresti hüpoksia ja süsihappegaasi liig veres (hüperkarbia) koos hingamise pärssumise ja võimaliku seiskumisega. Rasketel juhtudel võib tekkida õhupuudus. Atsidoos, hüperkaleemia, hüpokaltseemia ja hapnikupuudus süvendavad ja pikendavad lokaalanesteetikumide toksilist toimet.

Patsiendi taastumine sõltub lokaalanesteetikumi ümberjaotumisest kesknärvisüsteemis ning sellele järgnevast metabolismist ja eritumisest. Patsiendi seisundi paranemine võib olla kiire, välja arvatud suurte annuste süstimise järel.

Südame-veresoonkonna toksilisus võib väljenduda rasketel juhtudel ja tavaliselt tekivad pärast kesknärvisüsteemi toksilisuse nähtude ilmnemist. Patsientidel, kes on uinuti tugeva mõju all või saavad üldanesteetikumi, võivad eelnevad kesknärvisüsteemi nähud puududa. Lokaalanesteetikumide süsteemse kontsentratsiooni suur tõus võib põhjustada vererõhu langust, südame löögisageduse langust, südame rütmihäireid ja isegi südameseiskust, kuid harvadel juhtudel on südameseiskus tekkinud ka ilma eelnevate kesknärvisüsteemi nähtudeta.

Lastel võib lokaalanesteetikumide toksilisuse esimesi nähte olla raske märgata kui blokaad on teostatud üldanesteesia ajal.

Ägeda toksilisuse ravi

Ägeda süsteemse toksilisuse tunnuste ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi süstimine viivitamatult lõpetada.

Süsteemsete mürgistusnähtude raviks tuleb manustada krambivastaseid ravimeid ning tagada adekvaatne hapnikuga varustamine, vajadusel kasutada vastavaid abistavaid meetmeid (respiratsioon). Krampe tuleb koheselt ravida süstides intravenoosselt krambivastaseid ravimeid.

Pikaajalised krambid võivad ohtlikud olla hingamisele ja hapnikuga varustatusele. Sellistes olukordades tuleb kaaluda varast endotrahheaalset intubeerimist.

Kui krambid saadakse kontrolli alla ning on tagatud adekvaatne kopsude ventilatsioon, siis ei ole muu ravi üldjuhul vajalik. Kui hüpotensioon püsib, tuleb siiski lisaks manustada intravenoosselt vasopressorit, eelistatult inotroopse aktiivsusega,, nt efedriini.

Vereringe seiskumise korral tuleb alustada viivitamatult kardiopulmonaalset elustamist. Elutähtis on tagada organismi optimaalne hapnikuga varustatus, ventilatsioon ja vereringe ning alustada atsidoosi ravi.

Südame-veresoonkonna talitlushäire (hüpotensioon, bradükardia) ilmnemisel tuleb kaaluda sobivat ravi intravenoossete vedelikega, veresooni ahendavate ja/või inotroopsete ravimitega. Lastele manustatavad annused peavad olema vastavuses nende vanuse ja kehakaaluga.

Südameseiskuse puhul võib elustamise protseduur kujuneda pikaks.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, amiidid

ATC-kood: N01BB01

Toimemehhanism

Bupivakaiin on pika toimeajaga tugev amiidi tüüpi lokaalanesteetikum. See avaldab rohkem toimet tundenärvidele kui motoorsetele närvidele ning on seetõttu sobilik anesteesia saavutamiseks ilma motoorse blokaadita.

Farmakokineetilised omadused

Bupivakaiini poolväärtusaeg täiskasvanutel on 3,5 tundi. Maksimaalne kontsentratsioon veres varieerub sõltuvalt manustamiskohast ning on kõrgeim roietevahelise närvi blokaadi järgselt.

Üldannus (rohkem kui kontsentratsioon) on oluline määraja maksimaalse plasmataseme saavutamisel.

Bupivakaiin metaboliseeritakse maksas ning vaid 6% eritub uriiniga muutumatul kujul.

Farmakokineetika lastel on sarnane täiskasvanutega.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, ägeda ja subkroonilise toksilisuse uuringud ei ole näidanud muid kahjulikke toimeid kui need, mis on antud dokumendis juba kirjeldatud.

Bupivakaiini mutageenset ja kartsinogeenset toimet ei ole uuritud.

Bupivakaiin läbib platsenta. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes, milles manustati loomadele inimesele mõeldud soovituslikust ööpäevastest annusest 5...9 korda suuremaid annuseid, täheldati rottidel järglaste elulemuse vähenemist ning küülikutel embrüoletaalsust. Bupivakaiini manustamine reesusahvidele sündimise ajal avaldas mõju nende sünnijärgsele käitumisele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid

Naatriumhüdroksiid 0,4% (pH kohandamiseks)

Vesinikkloriidhape 0,85% (pH kohandamiseks)

Süstevesi

Sobimatus

Kui bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid, võib tekkida sadestumine. Ei tohi lahjendada ega manustada koos naatriumkarbonaadi lahustega. Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast esmast avamist: kasutada koheselt.

Pärast lahjendamist: ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 36 tunni jooksul temperatuuril kuni 25°C.

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

Pakendi iseloomustus ja sisu

10 ml: I tüüpi klaasist viaal bromobutüülkummist korgiga.

20 ml: I tüüpi klaasist viaal bromobutüülkummist korgiga.

Pakendi suurused:

5 või 10 x10 ml süstelahus.

1x20 ml süstelahus.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Ainult ühekordseks kasutamiseks.

Enne kasutamist kontrollida lahust visuaalselt.

Kasutada võib vaid osakestevaba lahust.

Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

Bupivakaiini on sobilik segada 9 mg/ml (0,9%) naatriumkloriidi süstelahusega, Ringeri lahusega ja sufentanüültsitraadiga 50 µg/ml.

MÜÜGILOA HOIDJA

Claris Lifesciences (UK) Limited Crewe Hall,

Crewe, Cheshire, CW1 6UL Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBRID

2,5 mg/ml: 659109

5 mg/ml: 659209

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22.12.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.02.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

veebruar 2018