Bromazepam lannacher – Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bromazepam Lannacher, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid Bromazepam Lannacher, 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Bromazepam Lannacher, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 3 mg bromasepaami.

Teadaolevat toimet omavad abiained: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 107,0 mg laktoosmonohüdraati ja 0,03 mg asorubiini (E122).

Bromazepam Lannacher, 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 6 mg bromasepaami.

Teadaolevat toimet omavad abiained: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 107,0 mg laktoosmonohüdraati.

INN. Bromazepamum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Bromazepam Lannacher, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid Roosa, ümar, kaksikkumer, poolitusjoonega õhukese polümeerikattega tablett. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Bromazepam Lannacher, 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid Roheline, ümar, kaksikkumer, poolitusjoonega õhukese polümeerikattega tablett. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ärevusseisundid. Lühiajalist medikamentoosset ravi vajavad unehäired. Alkoholi võõrutusnähud.

Märkus. Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui häire on raskekujuline, kahjustab töövõimet või põhjustab inimesel väljendunud pingeseisundit.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Annust kohandatakse individuaalselt vastavuses sümptomite raskusastmega.

Suure erinevuse tõttu patsientide tundlikkuses on soovitatav alustada väikseima võimaliku annusega ja seda aeglaselt suurendada optimaalse toimiva ja hästi talutava annuseni.

Enamikule ambulatoorsetest patsientidest on piisavaks ööpäevaseks annuseks 3 mg, mis võetakse sisse ühekordse annusena ligikaudu 1 tund enne magamaminekut. Vajadusel võib õhtust annust suurendada kuni 6 mg. Vajalikud võivad olla annused 1,5…3 mg kuni kolm korda ööpäevas.

Rasketel juhtudel, statsionaarse ravi korral võib annust suurendada järk-järgult kuni 6…12 mg, manustatuna 2…3 korda ööpäevas.

Patsientide erirühmad

Eakad ja/või nõrgestatud organismiga patsiendid ning ajukahjustuse, vereringe- ja hingamispuudulikkuse, maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsiendid Nendel patsientidel võib vajalik annus olla väiksem, tulenevalt individuaalse tundlikkuse ja farmakokineetika erinevustest (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Ravi tuleb alustada poolega täiskasvanutele määratud annusest, annuse suurendamine sõltub vajadusest ja taluvusest.

Lapsed Lastel ei ole bromasepaami ohutus ja efektiivsus tõestatud ning seetõttu ei ole kasutamine soovitatav.

Manustamisviis Tablette tuleb võtta koos piisava koguse vedelikuga enne sööki või söögi ajal. Tablette saab jagada võrdseteks annusteks.

Ravi kestus Bromasepaami peab kasutama nii väikeses annuses ja nii lühikest aega kui hädavajalik. Patsiente tuleb regulaarselt kontrollida ning korduvalt hinnata jätkuva ravi vajadust. Eriti kehtib see siis, kui patsiendil ei ole sümptomeid. Ravi kestus, k.a. ravi järk-järgulise lõpetamise periood, ei tohi olla pikem kui 8…12 nädalat. Teatud juhtudel võib vajalikuks osutuda ravi pikendamine üle maksimaalse lubatud ravikestuse. Sellisel juhul peab eriarst patsienti hoolikalt uurima (vt lõik 4.4).

Kui bromasepaami võetakse pikema perioodi vältel (üle 1 nädala), tuleb ravi lõpetamisel annust järk- järgult vähendada. Sellega seoses tuleb arvestada võimaliku mööduvate ärajätunähtudega (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

− Ülitundlikkus toimeaine, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete

suhtes − Teiste ravimite või alkoholisõltuvus − Raske krooniline hüperkapnia, uneapnoe sündroom − Raske hingamispuudulikkus − Raske maksapuudulikkus (bensodiasepiinid ei ole näidustatud nende patsientide raviks, sest võivad põhjustada entsefalopaatiat) − Myasthenia gravis − Äge mürgistus alkoholiga või teiste kesknärvisüsteemi depressantidega − Raske šokk

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriline ettevaatus on vajalik järgmistel juhtudel: − teadaolev kardiorespiratoorne puudulikkus; soovitatav on annuse vähendamine, sest rahustid, nt bromasepaam, võivad süvendada olemasolevat respiratoorset depressiooni; teisalt võib sedatiivne toime olla mõnele patsiendile kasulik, piirates hingamiseks vajalikke jõupingutusi: Väiksem annus on samuti soovitatav kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel respiratoorse depressiooni ohu tõttu.

− maksa- (vt lõik 4.3) ja/või neerutalituse häire; bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske maksapuudulikkusega patsientide raviks, sest võivad põhjustada entsefalopaatiat. − eakatel patsientidel peab annus olema väiksem (vt lõik 4.2). − patsientide puhul, kellel on anamneesis alkoholi, narkootikumide ja retseptiravimite

kuritarvitamine (vt lõik 4.5): sõltuvuskalduvustega patsientidel tuleb bensodiasepiine kasutada erilise ettevaatusega ja ainult harvadel erandjuhtudel. Kui need patsiendid kasutavad bensodiasepiine, tuleb neid hoolikalt jälgida eelneva sõltuvuskäitumise tõttu. − tserebellaarne ja spinaalne ataksia. Väljakujunenud südamepuudulikkuse ja hüpotensiooniga patsiente tuleb korduvalt kontrollida. Pikaajalisel kasutamisel ja suurte annuste korral on soovitatav kontrollida vererakkude arvu ja maksanäitajaid.

Ravi sobivus Ravi bensodiasepiiniga on soovitatav alustada nädalalõpul tuttavas keskkonnas.

Ravi kestus Haiguse põhjust bromasepaamiga ravida ei saa. Bromasepaam loob vajaliku fooni, mis hõlbustab arsti ja patsiendi ühiseid pingutusi vaimsete ja füüsiliste sümptomite ravimiseks. Bromasepaami kasutatakse ainult sümptomaatiliseks raviks. Ravi peab olema võimalikult lühiaegne (vt lõik 4.2) ja ei tohi ületada 8…12 nädalat, k.a annuse järk-järguline vähendamise periood. Ravikestust ei tohi pikendada ilma patsienti uuesti hindamata.

Ravi alustamisel võib olla kasulik patsienti teavitada, et ravi kestus on piiratud ja täpselt selgitada, kuidas annust järk-järgult vähendatakse. Lisaks on oluline, et patsiendid oleks teadlikud tagasilöögifenomeni võimalikkusest, et vähendada ravi lõpetamisega seotud sümptomite tekkest põhjustatud ärevust.

Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline hoiatada, et seda ei tohi vahetada lühitoimelise vastu, sest võivad tekkida ärajätunähud. Ravi algul tuleb patsiente hoolikalt jälgida ja vajadusel kohandada annust ja/või manustamissagedust, et vältida üleannustamist.

Tolerantsus Bensodiasepiinide toime võib mõnevõrra väheneda pärast mõnenädalast korduvat manustamist.

Sõltuvus Bensodiasepiinide kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest. Risk sõltuvuse kujunemiseks suureneb annuste tõustes ja ravikestuse pikenedes ning on suurem alkoholi ja narkootikume kuritarvitanud patsientide puhul.

Ärajätunähud Ravi bromasepaamiga ei tohi lõpetada järsku ärajätusündroomi riski tõttu, vaid järk-järgult. Ärajätunähtude tekke risk suureneb kui: − bensodiasepiine kasutatakse päevase sedatiivse ravimina kombineeritult uinutitega (ristuv tolerantsus), − manustatakse suuri annuseid, − ravimi manustamine katkestatakse järsult.

Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, siis kaasnevad ravi järsu lõpetamisega ärajätunähud. Nende hulka võivad kuuluda peavalu, diarröa, lihasvalu, ekstreemne ärevus, pingeseisund, rahutus, segasus, ärrituvus; higistamine, treemor, palpitatsioonid, iiveldus, oksendamine ja kõhukrambid. Rasketel juhtudel võivad olla sümptomiteks derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, tuimus ja jäsemete paresteesiad, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid.

Ravi ajal bensodiasepiinidega peab arvestama, et ärajätunähud võivad tekkida ka juhul, kui patsient viiakse üle ravile teise bensodiasepiiniga, mille poolväärtusaeg on oluliselt lühem.

Tagasilöögi unetus ja ärevus See on mööduv sündroom, mille puhul bensodiasepiiniga ravi alustamist tinginud sümptomid taastekivad tugevamal kujul ja võivad samuti ilmneda ravi lõpetamisel. Sellega võivad kaasneda teised reaktsioonid, k.a meeleolumuutused, ärevus või unehäired ja rahutus. Ravimi annust on soovitatav vähendada järk-järgult, sest ravi järsul lõpetamisel on ärajätunähtude või tagasilöögifenomeni tekkerisk suurem.

Amneesia Bensodiasepiinid võivad tekitada raviannuses anterograadset amneesiat, riski suurenemine on annusest sõltuv. Amneesia tekib kõige sagedamini mõned tunnid pärast ravimi manustamist, selle ohu vähendamiseks tuleb tagada, et patsientidel on pärast ravimi manustamist võimalik mitu tundi segamatult magada. Bromasepaamist tingitud amneesia juhtudest on teatatud 6 mg annuse korral. Amneesia mõju võib seostada kohatu käitumisega (vt lõik 4.8).

Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid Bensodiasepiinide ja nende sarnaste ainete kasutamisel on kirjeldatud reaktsioone, nt rahutust, agitatsiooni, ärrituvust, agressiivsust, luulusid, raevuhooge, hirmuunenägusid, hallutsinatsioone, psühhoose, kohatut käitumist ja teisi käitumishäireid. Selliste nähtude tekkimisel tuleb ravimi manustamine lõpetada. Reaktsioonide teke on tõenäolisem lastel ja eakatel.

Samaaegne ravi kesknärvisüsteemi depressantidega ja/või alkoholi tarbimine Bromasepaami kasutamist samaaegselt alkoholiga ja/või kesknärvisüsteemi depressantidega tuleb vältida. Samaaegne manustamine võib bromasepaami kliinilist toimet tugevdada. See võib põhjustada tugevat sedatsiooni ja kliiniliselt olulist respiratoorset ja/või kardiovaskulaarset depressiooni (vt lõik 4.5).

Patsientide erirühmad Bensodiasepiine ei tohi kasutada monoteraapiana depressiooni või depressiooniga kaasneva ärevuse raviks (sellistel patsientidel on suitsiidi oht). Seetõttu peab depressiivse häire või suitsidaalsete kalduvuste tunnuste ja sümptomitega patsientide ravimisel bromasepaamiga olema ettevaatlik ning retseptiga väljakirjutatud ravimi kogust tuleb piirata.

Bensodiasepiine ei ole soovitatav kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks. Bensodiasepiine ei tohi lastele manustada ilma selle kasu ja kahju suhte hoolika hindamiseta, ravi kestus peab olema minimaalne.

Bromazepam Lannacher sisaldab laktoosi Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi imendumisehäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Bromazepam Lannacher sisaldab asorubiini (E122) Asorubiin võib tekitada allergilisi reaktsioone.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakodünaamiline koostoime Bensodiasepiinide manustamisel koos alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi depressantidega võivad toimed liituda. Koosmanustamine ei ole soovitatav. Bromasepaami kombineerimisel kesknärvisüsteemi depressantidega peab olema ettevaatlik. Antipsühhotiliste ainete (neuroleptikumide), anksiolüütikumide/sedatiivsete ravimite, rahustite, uinutite, mõne antidepressandi, opioidide (opioidsete analgeetikumide), epilepsiavastaste ainete, sedatiivsete H1-antihistamiinsete ainete, anesteetikumide (paiksed ja parenteraalsed) samaaegsel manustamisel võib pärssiv toime kesknärvisüsteemile tugevneda. Need ained võivad võimendada

bromasepaami toimet või nende toime võib tugevneda bromasepaami mõjul (kesknärvisüsteemi pärssimise võimendumine).

Sedatiivsed toimed hingamisele ja hemodünaamikale võivad tugevneda, kui bromasepaami manustatakse samaaegselt kesknärvisüsteemi toimivate ainetega, k.a alkohol (vt lõik 4.9). See mõjutab ka autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.7). Bromasepaamiga ravitavad patsiendid peavad seetõttu vältima alkoholi tarbimist.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata hingamisfunktsiooni pärssivate ravimite, nt opioidide (valuvaigistid, köha pärssivad ained, asendusravi) kasutamisele, eriti eakatel.

Ained, mis pärsivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroomi P450), võivad mõjutada nende ensüümide poolt metaboliseeritavate bensodiasepiinide toimet. Samaaegselt manustatav tsimetidiin võib tugevdada bromasepaami toimet.

Farmakokineetiline koostoime Farmakokineetilised koostoimed võivad ilmneda bromasepaami koosmanustamisel ravimitega, mis pärsivad maksaensüümi CYP3A4, suurendades bromasepaami kontsentratsiooni vereplasmas.

Bromasepaami samaaegsel manustamisel tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nt asoolrühma seenevastased ained, proteaasi inhibiitorid või mõned makroliidid) peab olema ettevaatlik ja kaaluma annuse olulist vähendamist. Narkootiliste analgeetikumide kasutamisel võib ilmneda neist tingitud eufooria tugevnemine, mis võib põhjustada psüühilise sõltuvuse suurenemist.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Spetsiifilised kliinilised andmed bromasepaami kohta puuduvad, kuid kohortuuringutest kogutud suur hulk andmeid ei ole näidanud suurte väärarengute esinemise sagenemist pärast kokkupuudet bensodiasepiiniga raseduse esimesel trimestril. Mõnes varases epidemioloogilises juhtkontrolluuringus on siiski täheldatud huule- ja suulaelõhe riski suurenemist. Nende andmete põhjal on huule- ja suulaelõhe risk imikul pärast rasedusaegset kokkupuudet bensodiasepiiniga väiksem kui 2/1000, võrreldes selle defekti eeldatava määraga ligikaudu 1/1000 üldpopulatsioonis.

Kirjeldatud on loote liigutuste vähenemist ja loote südame löögisageduse varieeruvust pärast suures annuses bensodiasepiini manustamist raseduse teisel ja/või kolmandal trimestril. Kui ravimit tuleb meditsiinilistel põhjustel manustada raseduse lõpuosas, siis on isegi väikeste annuste kasutamisel täheldatud lõdva imiku sündroomi, nt aksiaalne hüpotoonia, imemisraskused, mis põhjustavad kehva kaaluiivet. Need nähud on pöörduvad, kuid võivad kesta 1…3 nädalat, olenevalt ravimi poolväärtusajast. Suurte annuste kasutamisel võib vastsündinul ilmneda hingamise pärssimine või apnoe ja hüpotermia. Lisaks sellele on vastsündinutel ilmnenud ärajätunähte koos ülierutuvuse, agitatsiooni ja treemoriga isegi juhtudel, mil lõdva imiku sündroomi ei täheldatud. Neid andmeid arvesse võttes võib bromasepaami kasutamist raseduse ajal kaaluda ravi näidustusi ja annustamist rangelt järgides.

Kui raseduse lõpuosas on ravi bromasepaamiga vajalik, tuleb vältida suuri annuseid ja vastsündinul jälgida ärajätunähte ja lõdva imiku sündroomi.

Imetamine Bromasepaam eritub rinnapiima, seetõttu ei ole ravi ajal imetamine soovitatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Bromasepaam võib mõjutada võimet juhtida autot ja kasutada masinaid, eriti ravi alguses. Sedatsioon, amneesia, kontsentreerurimisvõime alanemine ja lihastoonuse vähenemine võivad kahjustada

autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ebapiisava une korral halvenenud erksuse tõenäosus suureneb (vt lõik 4.5). Seda mõju süvendab alkoholi tarbimine.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusandmete kokkuvõte

Kõige sagedasemad annusest sõltuvad kõrvaltoimed on nõrkus, väsimus, unisus ja müasteenia (eriti kombinatsioonis alkoholi, narkootikumide ja barbituraatidega). Need sümptomid ilmnevad eriti ravi alguses ja vähenevad ravi jätkudes. Muud kõrvaltoimed on tugev sedatsioon, lihasnõrkus ja eriti eakatel ning nõrgestatud isikutel uimasus, arutlusvõime ja mäluhäired, ataksia, kõnnakuhäired või segasus. Kui bromasepaami kasutatakse uinumise eesmärgil, võib päevasel ajal ilmneda sedatsioon.

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Ravi ajal bromasepaamiga on teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest, mis esinesid alltoodud sagedusega:

− väga sage (≥ 1/10), − sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), − aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), − harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), − väga harv (< 1/10 000), − teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired Teadmata Ülitundlikkus, anafülaktiline šokk, angioödeem Endokriinsüsteemi häired Teadmata: Menstruatsioontsükli kerged häired Psühhiaatrilised häired Teadmata: Segasusseisund(1) ja meeleoluhäired(1), apaatia, emotsioonide lamenemine, tähelepanuvõime vähenemine, ärrituvus, depressioon, libiido häired, ravimisõltuvus(2)(4), ravimi kuritarvitamine(2)(4), ärajätunähud(2)(4). Paradoksaalsed reaktsioonid, nt rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, kohatu käitumine(2). Anterograadne amneesia(2). Mäluhäired. Olemasolev depressioon võib olla maskeerunud bensodiasepiinide toimel. Närvisüsteemi häired Teadmata: Peapööritus(1), peavalu(1), nägemis- ja kõnehäired, unisus(1), tähelepanuvõime vähenemine(1), ataksia(1). Silma kahjustused Teadmata: Kahelinägemine(1). Südame häired Teadmata: Hüpotensioon, südamepuudulikkus, sh südame seiskumine. Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Teadmata: Hingamise pärssimine. Seedtetrakti häired Teadmata: Suukuivus, neelamisraskus, kõhukinnisus või diarröa, iiveldus(1), oksendamine(1). Naha ja nahaaluskoe kahjustused Teadmata: Lööve, sügelus, urtikaaria, nahareaktsioonid. Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Sage: Lihasnõrkus(1). Neerude ja kuseteede häired Teadmata: Uriinipidamatus, kusepeetus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: Väsimus(1). Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused Teadmata Kukkumine, luumurrud(3). (1) Need nähud tekivad peamiselt ravi alguses ja kaovad tavaliselt korduval manustamisel. (2) Vt lõik 4.4. (3) Kukkumise ja luumurdude oht suureneb samaaegselt rahustite (k.a alkohoolsed joogid) manustamisel ja eakatel. (4) Krooniline manustamine (k.a terapeutilistes annustes) võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust, ravi katkestamine võib tekitada ärajätunähte või tagasilöögi nähte. Registreeritud on kuritarvitamist (vt lõik 4.4). Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Bensodiasepiinid põhjustavad sageli väsimust, unisust, segasust, letargiat, uimasust, ataksiat, düsartriat ja nüstagmi. Kui manustatakse ainult bromasepaami, siis on üleannustamine harva eluohtlik, kuid võib põhjustada kõne segasust, arefleksiat, apnoed, hüpotensiooni, kardiorespiratoorset depressiooni ja koomat. Kooma tekkimisel kestab see tavaliselt mõne tunni, kuid võib olla pikemaajalisem ja tsükliline, eriti eakatel patsientidel. Bensodiasepiini hingamist pärssiv toime on tõsisem hingamisteede haigustega patsientidel. Bensodiasepiinid tugevdavad teiste kesknärvisüsteemi depressantide toimet ja alkoholi mõju.

Ravi Tuleb jälgida patsiendi elutähtsaid näitajaid ja patsiendi seisundile vastavad toetavad ravimeetmed peavad olema kasutamisvalmis. Patsiendid võivad vajada eelkõige sümptomaatilist ravi kardiorespiratoorsete või kesknärvisüsteemi toimete tõttu. Sobiva meetodiga tuleb ennetada ravimi edasist imendumist, nt kasutada 1…2 tunni jooksul aktiivsütt. Aktiivsöe kasutamisel on uimastatud patsientidel hädavajalik hingamisteede kaitsmine. Mitme aine segude sissevõtmise korral võib kaaluda maoloputust, kuid mitte rutiinse abinõuna.

Kesknärvisüsteemi raske pärssimise korral tuleb kaaluda bensodiasepiini antagonisti flumaseniili kasutamist. Seda tohib manustada ainult koos hoolika jälgimisega. Flumaseniilil on lühike poolväärtusaeg (ligikaudu tund), seetõttu tuleb ravimit saanud patsiente jälgida pärast selle mõju kadumist. Flumaseniili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega, kui on manustatud krambiläve langetavaid ravimeid (nt tritsüklilised antidepressandid). Flumaseniili õigeks kasutamiseks lugege täpset teavet selle ravimi omaduste kokkuvõttest.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiinide derivaadid, ATC-kood: N05BA08

Bromasepaam on 1,4-bensodiasepiinirühma anksiolüütikum. Väikestes annustes vähendab see ärevust, pinget ja närvilisust, suurtes annustes on ravimil sedatiivne ja lihaslõõgastav toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Bromasepaam imendub suukaudse manustamise järgselt seedetraktist kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub 1…2 tunni jooksul. Muutumatul kujul toimeaine biosaadavus suukaudse manustamise järgselt on 60%.

Jaotumine/biotransformatsioon Vereplasma valkudega seondub ligikaudu 70% toimeainest. Bromasepaam metaboliseerub ulatuslikult maksas. Kvantitatiivselt domineerib kaks põhimetaboliiti, 3-hüdroksübromasepaam ja 2-(2-amino-5-bromo-3-hüdroksübensoüül)-püridiin, mis ei oma olulist toimet.

Eritumine Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 20 tundi. Eakatel patsientidel võib poolväärtusaeg olla pikenenud (vt lõik 4.2). Farmakoloogiliselt vaevu aktiivsed metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisus ja kartsinogeensus Toksilisuse uuringud pärast korduvat pikaajalist kasutamist ei näidanud kõrvalekaldeid, v.a maksa suurenemine. Histopatoloogilistes uuringutes ilmnes tsentrilobulaarne hepatotsellulaarne hüpertroofia, mida tõlgendati kui bromasepaami põhjustatud ensüümi induktsiooni tulemust. Kartsinogeense toime kohta tõendeid ei olnud. Teised toksilised mõjud pärast suurte annuste manustamist olid kerge kuni keskmine sedatsioon, ataksia, üksikud lühiajalised krambihood, aeg-ajalt vereseerumis alkaalse fosfataasi tõus ja alaniini aminotransferaasi marginaalne tõus.

Genotoksilisus Bromasepaamil ei ole mutageenset toimet ei in-vitro ega in-vivo katsetes.

Reproduktsioonitoksilisus Täheldati lootesuremuse ja surnultsündide suurenemist ning elulemuse vähenemist rottidel. Teratogeensuse/embrüotoksilisuse uuringud annustega kuni 125 mg/kg ööpäevas ei näidanud teratogeensust. Viljakuse ja paljunemise uuringud ei näidanud muutusi reproduktiivsusnäitajates. Bromasepaami annuses 50 mg/kg ööpäevas suukaudsel manustamisel tiinetele küülikutele täheldati emaslooma ja loote kehakaalu vähenemist ning loote resorptsiooni sagenemist.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Bromazepam Lannacher, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Naatriumtärklisglükolaat Magneesiumstearaat Polüvinüülalkohol Titaandioksiid (E171) Makrogool 3350 Talk (E553b) Asorubiin alumiiniumlakk (E122),

Bromazepam Lannacher, 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Naatriumtärklisglükolaat

Magneesiumstearaat Makrogool 6000 Talk Titaandioksiid (E171) Hüpromelloos Kinoliinkollane (E104) Indigotiin (E132) Patentsinine (E131) Polüakrülaatdispersioon 30%

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Al blisterpakendis 20 ja 30 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

G.L.Pharma GmbH Schlossplatz 1, 8502 Lannach Austria

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Bromazepam Lannacher 3 mg 333600 Bromazepam Lannacher 6 mg 333700

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.02.2006 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 01.02.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2019