Bicalutamide accord 50mg - õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

ATC Kood: L02BB03
Toimeaine: bikalutamiid
Tootja: Accord Healthcare Limited

Artikli sisukord

BICALUTAMIDE ACCORD 50MG
õhukese polümeerikattega tablett (50mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Bicalutamide Accord 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Bikalutamiid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Bicalutamide Accord 50 mg ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Bicalutamide Accord 50 mg võtmist
  3. Kuidas Bicalutamide Accord 50 mg võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Bicalutamide Accord 50 mg säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Bicalutamide Accord 50 mg ja milleks seda kasutatakse

Bicalutamide Accord sisaldab ravimit, mida nimetatakse bikalutamiidiks. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antiandrogeenideks.

Mida on vaja teada enne Bicalutamide Accord 50 mg võtmist

  • Bicalutamide Accord tablette kasutatakse eesnäärmevähi raviks.
  • See toimib, blokeerides meessuguhormoonide, nagu testosteroon, toimeid.

Ärge võtke Bicalutamide Accord 50 mg:

  • kui olete bikalutamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
  • kui te olete naine;
  • kui te juba tarvitate tsisapriidi või teatud antihistamiinikume (terfenadiin või astemisool).

Ärge võtke Bicalutamide Accord tablette, kui midagi eeltoodust kehtib teie kohta. Kui te ei ole kindel, pidage enne Bicalutamide Accord tablettide võtmist nõu oma arsti või apteekriga.

Bicalutamide Accord tablette ei tohi anda lastele.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Bicalutamide Accord 50 mg võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • kui teil on mis tahes järgmine seisund: mis tahes südame või veresoonkonna haigus, sh südame rütmihäire (arütmia), või kui teid ravitakse nimetatud seisundite raviks mõeldud preparaatidega. Südame rütmihäirete oht võib Bicalutamide Accord tablettide kasutamise ajal suureneda;
  • kui teil on probleeme maksaga;
  • kui teil on suhkurhaigus ja te juba võtate luteiniseerivat hormooni vabastava hormooni (LHRH) analoogi. Nende hulka kuuluvad gosereliin, busereliin, leuproreliin ja triptoreliin;
  • kui te lähete haiglasse, siis öelge meditsiinitöötajatele, et te kasutate Bicalutamide Accord

tablette;

  • kui te kasutate Bicalutamide Accord tablette, siis teie ja/või teie partner peate kasutama ravimi võtmise ajal ja 130 päeva jooksul pärast tablettide kasutamise lõpetamist rasestumisvastaseid

vahendeid. Rääkige oma arstiga, kui teil on küsimusi rasestumisvastaste vahendite kasutamise kohta.

Muud ravimid ja Bicalutamide Accord 50 mg

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. See hõlmab ka ilma retseptita ostetud ravimeid ja taimseid ravimeid. Seda seetõttu, et Bicalutamide Accord tabletid võivad mõjutada teiste ravimite toimet. Samuti võivad mõned teised ravimid mõjutada Bicalutamide Accord tablettide toimet.

Ärge võtke Bicalutamide Accord tablette, kui te juba kasutate mõnda järgmistest ravimitest:

  • tsisapriid (kasutatakse mõningate seedehäirete korral)
  • teatud antihistamiinikumid (terfenadiin või astemisool).

Bicalutamide Accord tabletid võivad mõjutada mõningaid südame rütmihäirete raviks kasutatavaid ravimeid (nt kinidiin, prokaiinamiid, amiodaroon ja sotalool) või võivad suurendada südame rütmihäirete riski, kui kasutada koos mõnede muude ravimitega (nt metadoon (kasutatakse valu leevendamiseks ja narkomaania võõrutusravis), moksifloksatsiin (antibiootikum), antipsühhootikumid, mida kasutatakse raskete psüühiliste häirete korral)).

Samuti informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate mõnda järgmistest ravimitest:

  • vere hüübimist vältivad suukaudsed ravimid (suukaudsed antikoagulandid)
  • tsüklosporiin (kasutatakse immuunsüsteemi aktiivsuse vähendamiseks)
  • tsimetidiin (kasutatakse teatud maovaevuste korral)
  • ketokonasool (kasutatakse seennakkuste raviks)
  • kaltsiumikanali blokaatorid (kasutatakse kõrge vererõhu või mõne südamehaiguse ravis).

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Bicalutamide Accord tabletid ei tohiks teie autojuhtimise, seadmete kasutamise või masinate käsitsemise võimet mõjutada. Kui te aga tunnete unisust, siis olge ettevaatlik nende toimingute sooritamisel.

Bicalutamide Accord 50 mg sisaldab laktoosi

Bicalutamide Accord 50 mg sisaldab laktoosmonohüdraati, mis on teatud liiki suhkur. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Bicalutamide Accord 50 mg võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • Soovituslik annus täiskasvanule on üks tablett üks kord ööpäevas.
  • Neelake tablett tervelt alla koos joogiveega.
  • Püüdke ravimit võtta iga päev samal ajal.
  • Ärge lõpetage selle ravimi võtmist ka siis, kui tunnete ennast hästi, v.a juhul, kui teie arst on seda soovitanud.

Kui te võtate Bicalutamide Accord 50 mg rohkem kui ette nähtud

Kui te olete võtnud rohkem Bicalutamide Accord tablette, kui arst on teile välja kirjutanud, siis rääkige sellest kohe oma arstile või minge haiglasse.

Kui te unustate Bicalutamide Accord 50 mg võtta

  • Kui te olete unustanud oma annuse võtta, siis jätke annus vahele ja võtke järgmine annus tavapärasel ajal.
  • Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allergilised reaktsioonid:

Esinevad aeg-ajalt (võib esineda kuni ühel inimesel 100-st).

Sümptomite hulka võivad kuuluda äkilise tekkega:

  • lööve, sügelus või kublad nahal.
  • näo, huulte, keele, kõri või teiste kehaosade tursed.
  • õhupuudus, hingeldus või hingamisraskus.

Kui te täheldate endal mõnda neist kõrvaltoimetest, võtke otsekohe ühendust arstiga.

Samuti võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui märkate midagi järgnevast:

Väga sage (võib esineda rohkem kui ühel inimesel 10-st)

  • kõhuvalu
  • veri uriinis

Sage (võib esineda kuni ühel inimesel 10-st)

  • naha või silmavalgete kollakaks värvumine (kollatõbi). Need võivad olla maksaprobleemide või harvadel juhtudel (võib esineda kuni ühel inimesel 1000st) maksapuudulikkuse sümptomid.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni ühel inimesel 100-st)

  • Tõsine hingeldus või järsk hingelduse süvenemine, võibolla koos köha või palavikuga. Teil võib olla tekkinud kopsukoe põletik, mida nimetatakse interstitsiaalseks kopsuhaiguseks.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

- Muutused EKG-s (QT-intervalli pikenemine).

Teised võimalikud kõrvaltoimed:

Väga sage (võib esineda rohkem kui ühel inimesel 10-st)

  • vere punaliblede arvu vähenemine (aneemia), millega võib kaasneda väsimus ning kahvatus
  • pearinglus
  • rindade turse ja hellus
  • nõrkustunne
  • kuumahood
  • kõhukinnisus
  • iiveldus
  • tursed.

Sage (võib esineda kuni ühel inimesel 10-st)

  • söögiisu kaotus
  • seedehäire
  • kõhugaasid
  • kehakaalu suurenemine
  • sügelus
  • naha kuivus
  • nahalööve
  • võimetus saada erektsiooni (impotentsus)
  • vähenenud suguiha
  • depressioon
  • unisus
  • juuste väljalangemine
  • karvakasvu taastumine või kehakarvade lisandumine
  • valu rinnus
  • südame töö nõrgenemine
  • südameinfarkt.

Harv (võib esineda kuni ühel inimesel 1000-st)

- naha tundlikkuse suurenemine päikesevalguse suhtes.

Arst võib teha vereanalüüse, et kontrollida muutusi teie veres.

Ärge ehmuge võimalike kõrvaltoimete loetelust. Teil ei pruugi neist ühtegi esineda.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Bicalutamide Accord 50 mg säilitada

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blisterpakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Bicalutamide Accord sisaldab

  • Toimeaine on bikalutamiid.

Üks tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi.

  • Teised koostisosad on:

tableti sisu: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), povidoon K-30, magneesiumstearaat;

tableti kate: hüpromelloos E 5, makrogool 400, titaandioksiid E171.

Kuidas Bicalutamide Accord 50 mg välja näeb ja pakendi sisu

Bicalutamide Accord 50 mg on valged kuni valkjad ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud “B 50” ja teine külg on sile.

Bicalutamide Accord 50 mg on pakendatud blisterpakenditesse, mis sisaldavad 14, 20, 28, 30, 60, 84, 90, 98 või 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Accord Healthcare Limited Sage House,

319 Pinner Road, North Harrow, Middlesex, HA 1 4HF Ühendkuningriik

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bicalutamide Accord 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi. INN. Bicalutamidum

TEADAOLEVAT TOIMET OMAVAD Abiained: üks tablett sisaldab 56 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge kuni valkjas ümmargune, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, mille ühele küljele on pressitud „B 50“ ja teine külg on sile.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kaugelearenenud eesnäärmevähi ravi kombinatsioonis luteiniseeriva hormooni vabastajahormooni (LHRH) analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud mehed, sh eakad

Üks tablett (50 mg) üks kord ööpäevas.

Ravi bikalutamiidi 50 mg tablettidega tuleb alustada vähemalt 3 päeva enne ravi alustamist LHRH analoogiga või samaaegselt kirurgilise kastratsiooniga.

Lapsed

Bikalutamiid on vastunäidustatud kasutamiseks lastel (vt lõik 4.3).

Neerukahjustus

Neerukahjustusega patsiendid ei vaja annuse korrigeerimist. Bikalutamiidi kasutamisel raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 30 ml/min) kogemus puudub (vt lõik 4.4).

Maksakahjustus

Kerge maksakahjustusega patsiendid ei vaja annuse korrigeerimist. Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel võib ravim organismi kumuleeruda (vt lõik 4.4).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Kasutamine naistel, lastel ja noorukitel (vt lõik 4.6).

Terfenadiini, astemisooli või tsisapriidi samaaegne manustamine (vt lõik 4.5).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravi alustamine peab toimuma spetsialisti range järelevalve all.

Kuna puudub bikalutamiidi kasutamise kogemus raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 30 ml/min), peab olema eriti ettevaatlik bikalutamiidi kasutamisel nendel patsientidel.

Bikalutamiid metaboliseerub peamiselt maksas. Uuringutulemused on näidanud, et bikalutamiidi eliminatsioon võib olla raske maksakahjustusega patsientidel aeglasem, mille tagajärjel võib bikalutamiid kumuleeruda. Seega peab bikalutamiidi kasutamisel mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel olema eriti ettevaatlik.

Võimalike muutuste avastamiseks maksas on õigustatud regulaarne maksafunktsiooni kontroll. Enamik muutustest võib esineda 6 esimesel bikalutamiidravi kuul.

Bikalutamiidi kasutamisega seoses on harva täheldatud raskeid maksakahjustusi ja maksapuudulikkust ning on teatatud surmaga lõppenud juhtudest (vt lõik 4.8).

Raskete muutuste esinemisel tuleb bikalutamiidravi lõpetada.

Meestel, kes saavad ravi LHRH agonistidega, on täheldatud glükoosi tolerantsuse vähenemist. Olemasoleva diabeedi korral võib see väljenduda glükeemilise kontrolli kadumise või diabeedina. Seetõttu tuleb bikalutamiidi ja LHRH agonistide kombinatsiooniga ravi saavatel patsientidel kaaluda veresuhkru väärtuste jälgimist.

On näidatud, et bikalutamiid pärsib tsütokroom P450 (CYP3A4) aktiivsust, mistõttu peab olema ettevaatlik, kui manustatakse samaaegselt ravimeid, mida metaboliseerib peamiselt CYP3A4, vt lõigud 4.3 ja 4.5.

Androgeensupressioonravi võib QT-intervalli pikendada.

Patsientidel, kelle anamneesis esineb QT-intervalli pikenemist või kellel esinevad vastavad riskifaktorid ning patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis võivad QT-intervalli pikendada (vt lõik 4.5) peavad arstid enne bikalutamiidi ravi alustamist hindama kasu/riski suhet, sh Torsade de pointes’ esinemisvõimalust.

Antiandrogeenide teraapia võib põhjustada spermatosoidide morfoloogilisi muutusi. Kuigi bikalutamiidi mõju sperma morfoloogiale ei ole hinnatud ja sellistest muutustest ei ole teatatud bikalutamiidi tablette saanud patsientidel, peavad patsiendid ja/või nende partnerid järgima adekvaatset rasestumisvastast meetodit bikalutamiidravi ajal ja 130 päeva jooksul pärast ravi.

Laktoos

Ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Bikalutamiidi ja LHRH analoogide vahel ei ole tõestatud farmakoloogilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid.

In vitro katsed on näidanud, et bikalutamiidi R-enantiomeer on isoensüüm CYP 3A4 inhibiitor ja avaldab nõrgemat pärssivat toimet CYP 2C9, 2C19 ja 2D6 aktiivsusele.

Vaatamata sellele, et kliinilistes uuringutes, kus kasutati tsütokroom P450 (CYP) aktiivsuse markerina antipüriini, ei tõendatud ravimi võimalikku koostoimet bikalutamiidiga, oli keskmine eksponeeritus

midasolaamile (AUC) pärast 28-päevast bikalutamiidiga koosmanustamist 80% suurem. Kitsa terapeutilise indeksiga ravimite korral võib selline suurenemine olla oluline. Selliste ravimitena on terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidi samaaegne kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3) ning tuleb olla ettevaatlik, kui samaaegselt bikalutamiidiga kasutatakse selliseid ravimeid nagu tsüklosporiin ja kaltsiumikanali blokaatorid. Nende ravimite annused võivad vajada vähendamist, eriti kui ilmneb nende toimete tugevnemine või kõrvaltoimed. Tsüklosporiini puhul soovitatakse hoolikalt jälgida ravimi kontsentratsiooni plasmas ja kliinilist seisundit nii pärast bikalutamiidravi alustamist kui selle lõppu.

Ettevaatlik peab olema bikalutamiidi määramisel koos ravimi oksüdatsiooni inhibeerivate ravimitega, nagu tsimetidiin ja ketokonasool. Selle tagajärjel võib suureneda bikalutamiidi kontsentratsioon plasmas, mis võib teoreetiliselt tugevdada kõrvaltoimeid.

In vitro katsed on näidanud, et bikalutamiid võib välja tõrjuda kumariini rühma antikoagulandi varfariini tema valguga seondumise kohast. Seega soovitatakse hoolikalt jälgida protrombiiniaega, kui bikalutamiidravi alustatakse patsientidel, kes saavad juba kumariini tüüpi antikoagulante.

Kuna androgeensupressioonravi võib QT-intervalli pikendada, tuleb hoolikalt hinnata bikalutamiidi samaaegset kasutamist teiste, teadaolevalt QT-intervalli pikendavate ravimitega või ravimitega, mis võivad kutsuda esile Torsade de pointes’t, nagu nt IA klassi (nt kinidiin, disopüramiid) või III klassi (nt amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid) arütmiavastased ravimid, metadoon, moksifloksatsiin, antipsühhootikumid jne (vt lõik 4.4).

Lapsed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Bikalutamiid 50 mg on naistele vastunäidustatud ning neid ei tohi kasutada rasedatele ega imetavatele naistele.

Toime reaktsioonikiirusele

Bikalutamiid ei mõjuta tõenäoliselt patsiendi võimet juhtida autot või käsitseda masinaid. Siiski tuleb märkida, et vahel võib esineda unisust. Patsiendid, keda see puudutab, peavad olema tähelepanelikud.

Kõrvaltoimed

Selles lõigus on kõrvaltoimed määratletud järgmiselt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100, < 1/10); aeg- ajalt (≥1/1000, < 1/100); harv (≥1/10000, < 1/1000); väga harv (< 1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Tabel 1 Kõrvaltoimete esinemissagedus

Organsüsteemi klass

Esinemissagedus

Kõrvaltoime

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga sage

Aneemia

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt

Ülitundlikkus, angioödeem ja urtikaaria

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage

Söögiisu vähenemine

Psühhiaatrilised häired

Sage

Libiido vähenemine, depressioon

Närvisüsteemi häired

Väga sage

Pearinglus

 

Sage

Unisus

Südame häired

Sage

Müokardiinfarkt (on teatatud surmaga

 

 

lõppenud juhtudest),

 

 

Südamepuudulikkus

 

Teadmata

QT-intervalli pikenemine (vt lõigud 4.4

 

 

ja 4.5)

Vaskulaarsed häired

Väga sage

Kuumahood

Respiratoorsed, rindkere ja

Aeg-ajalt

Interstitsiaalne kopsuhaigus5 (on

mediastiinumi häired

 

teatatud surmaga lõppenud juhtudest)

Seedetrakti häired

Väga sage

Kõhuvalu

 

 

Kõhukinnisus

 

 

Iiveldus

 

Sage

Düspepsia

 

 

Flatulents

Maksa ja sapiteede häired

Sage

Hepatotoksilisus, ikterus,

 

 

hüpertransaminaseemia

 

Harv

Maksapuudulikkus2 (on teatatud

 

 

surmaga lõppenud juhtudest)

Naha ja nahaaluskoe

Sage

Alopeetsia

kahjustused

 

Hirsutism/taastunud karvakasv

 

 

Naha kuivus

 

 

Kihelus, lööve

 

Harv

Fotosensitiivsusreaktsioon

Neerude ja kuseteede häired

Väga sage

Hematuuria

Reproduktiivse süsteemi ja

Väga sage

Günekomastia ja rinnanäärmete hellus

rinnanäärme häired

Sage

Erektsioonihäired

Üldised häired ja

Väga sage

Asteenia, turse

manustamiskoha reaktsioonid

Sage

Valu rinnus

Uuringud

Sage

Kehakaalu suurenemine

  1. Maksafunktsiooni muutused on harva rasked ning on sageli mööduvad, iseenesest lahenevad või paranenud kas ravi jätkumisel või pärast ravi lõpetamist.
  2. Kõrvaltoimete nimekirja lisatud pärast turuletulekujärgsete andmete ülevaatamist. Esinemissagedus on kindlaksmääratud 150 mg EPC uuringutes avatud bikalutamiidi rühmas ravi saanud patsientidel esinenud maksapuudulikkuse kõrvaltoimete esinemise järgi.
  3. Samaaegne kastratsioon võib seda vähendada.
  4. Täheldatud eesnäärme vähi ravis kasutatavate LHRH agonistide ja antiandrogeensete ravimite farmakoepidemioloogilises uuringus. Risk näib olevat suurem, kui bikalutamiidi kasutatakse kombinatsioonis LHRH agonistidega; samas ei leidnud riski suurenemine tõestust, kui bikalutamiidi kasutati ainsa ravimina eesnäärme vähi ravis.
  5. Kõrvaltoimete nimekirja lisatud pärast turuletulekujärgsete andmete ülevaatamist. Esinemissagedus on kindlaksmääratud 150 mg EPC uuringutes randomiseeritud raviperioodil teatatud interstitsiaalse pneumoonia juhtude järgi.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Kuna spetsiifiline antidoot puudub, peab ravi olema sümptomaatiline. Dialüüsist ei pruugi abi olla, kuna bikalutamiid seondub suures osas valkudega ning teda uriinis esialgsel kujul ei leidu. Näidustatud on üldised toetavad ravimeetmed, sh eluliste näitajate sage jälgimine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hormoonide antagonistid ja sarnased ained, antiandrogeenid ATC-kood: L02BB03.

Bikalutamiid on mittesteroidne antiandrogeen, millel ei esine muud endokriinset aktiivsust. Ta seondub androgeeniretseptoritega, aktiveerimata geeniekspressiooni, pärssides seega androgeenset stimulatsiooni. Selle pärssimisest tuleneb eesnäärme kasvaja taandareng. Kliiniliselt võib bikalutamiidi ärajätmisest tuleneda teatud patsiendirühmal antiandrogeeni ärajätusündroom. Bikalutamiid on ratsemaat, mille antiandrogeenne aktiivsus on peaaegu täielikult seotud R-enantiomeeriga.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Bikalutamiid imendub pärast suukaudset manustamist hästi. Puuduvad igasugused tõendid selle kohta, et toit mõjutaks kliiniliselt olulisel määral biosaadavust.

Jaotumine

Bikalutamiid seondub suurel määral valkudega (ratsemaat 96%, R-enantiomeer >99%) ja metaboliseerub ulatuslikult (oksüdatsiooni ja glükuronisatsiooni teel): metaboliidid elimineeruvad ligikaudu võrdsetes proportsioonides nii neerude kui sapi kaudu.

Biotransformatsioon

S-enantiomeer eritub R-enantiomeeriga võrreldes organismist kiiresti, kusjuures viimase eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmast on ligikaudu 1 nädal.

Bikalutamiidi 50 mg tablettide igapäevasel manustamisel kumuleerub R-enantiomeeri plasmas ligikaudu 10 korda suuremas koguses, kuna selle poolväärtusaeg on pikk.

50 mg bikalutamiidi manustamisel ööpäevas on plasmas mõõdetud R-enantiomeeri püsiseisundi kontsentratsioon ligikaudu 9 mikrogrammi/ml. Püsiseisundis moodustab valdavalt aktiivne R- enantiomeer vereringes olevast kogu ühendist 99%.

Eritumine

Ühes kliinilises uuringus oli 150 mg R-bikalutamiidi saanud meestel ravimi keskmine kontsentratsioon spermas 4,9 mikrogrammi/ml. Naissoost partnerile seksuaalvahekorra ajal potentsiaalselt edasikanduva bikalutamiidi kogus on väike ja ekstrapolatsiooni alusel võib see olla võrdväärne ligikaudu 0,3 mikrogrammiga/kg. See kogus on väiksem, kui katseloomade järglastel muutuste indutseerimiseks vajalik.

Patsientide erigrupid

R-enantiomeeri farmakokineetikat ei mõjuta patsiendi vanus, neerukahjustus ega kerge kuni mõõdukas maksakahjustus. On näidatud, et raske maksakahjustusega isikutel elimineerub R-enantiomeer plasmast aeglasemalt.

Prekliinilised ohutusandmed

Bikalutamiid on tugevatoimeline antiandrogeen ja segafunktsiooniga oksüdaasensüümide indutseerija loomadel. Nende toimetega on seotud sihtorganite muutused loomadel, sh tuumori induktsioon. Ühtki prekliinilistes testides täheldatud leidu ei saa pidada kaugelearenenud eesnäärmevähiga patsientide ravi seisukohalt olulisteks.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu: laktoosmonohüdraat

naatriumtärklisglükolaat (A-tüüpi) povidoon K-30

magneesiumstearaat

Tableti kate: hüpromelloos E 5 makrogool 400 titaandioksiid E171

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Tabletid on pakendatud PVC-PVdC/alumiiniumist blisterpakenditesse.

Pakendis 14, 20, 28, 30, 60, 84, 90, 98 või 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Accord Healthcare Limited Sage House,

319 Pinner Road, North Harrow, Middlesex, HA 1 4HF Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.02.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 08.01.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

jaanuar 2018