Aleptolan - õhukese polümeerikattega tablett (4mg)

ATC Kood: N05AX08
Toimeaine: risperidoon
Tootja: G.L. Pharma GmbH

Artikli sisukord

ALEPTOLAN
õhukese polümeerikattega tablett (4mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Aleptolan, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Risperidoon

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Aleptolan ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Aleptolan’i võtmist
  3. Kuidas Aleptolan’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Aleptolan’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Aleptolan ja milleks seda kasutatakse

Aleptolan kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks.

Aleptolan’i kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

Skisofreenia, mille puhul võite näha, kuulda või tunda asju, mida ei ole olemas, uskuda asju, mis ei ole õiged või tunda tavatut kahtlustust või segasust

Mania, mille puhul võite end tunda väga erutununa, innustununa, agiteerituna, entusiastlikuna või hüperaktiivsena. Mania ilmneb haigusena, mida nimetatakse “bipolaarseks häireks”

Pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) Alzheimeri dementsusega inimestel, kes vigastavad ennast või teisi. Eelnevalt peaks olema kasutatud alternatiivseid (mittemedikamentoossed) ravisid

Pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) intellektipuudega sotsialiseerumata käitumishäirega lastel (vähemalt 5-aastased) ja noorukitel.

Mida on vaja teada enne Aleptolan’i võtmist

Ärge võtke Aleptolan’i:

kui olete risperidooni või selle ravimi mistahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne ravimi Aleptolan võtmist oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Pidage nõu oma arsti või apteekriga enne ravimi Aleptolan võtmist:

Kui teil on südameprobleeme. Siia alla kuuluvad näiteks ebaregulaarne südamerütm või kui teil on kalduvus madala vererõhu tekkeks või te kasutate vererõhuravimeid. Aleptolan võib põhjustada madalat vererõhku. Teie annust võidakse kohandada.

Kui teil on mõni insulti soodustav tegur, nagu kõrge vererõhk, südameveresoonkonna häire või probleemid ajuveresoontega.

Kui teil on Parkinsoni tõbi või dementsus.

Kui te teate, et teil on varasemalt esinenud vere valgeliblede madalat taset (mis võis, aga ei pruukinud olla põhjustatud teistest ravimitest).

Kui te olete diabeetik.

Kui teil on epilepsia.

Kui te olete mees ja teil on kunagi olnud probleeme pikaajalise või valuliku erektsiooniga. Kui nimetatud seisund peaks tekkima Aleptolan’i võtmise ajal, pöörduge kohe oma arsti poole.

Kui teil on probleeme kehatemperatuuri kontrolli või ülekuumenemisega.

Kui teil on neeruprobleeme.

Kui teil on maksaprobleeme.

Kui teil on hormoon prolaktiini ebanormaalselt kõrge tase veres või teil on kasvaja, mis võib olla sõltuv prolaktiinist.

Kui teil või teie suguvõsast kellelgi on esinenud trombe veresoontes, kuna see ravim võib põhjustada trombide teket veresoontes.

Võtke koheselt ühendust oma arstiga:

Kui teil esineb keele, suu või näo tahtmatuid rütmilisi liigutusi. Vajalik võib olla risperidooni ärajätmine.

Kui teil on palavik, raske lihastejäikus, higistamine või teadvushäire (seda seisundit nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks). Vajalik võib olla kohene ravi.

Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne Aleptolan’i võtmist oma arsti või apteekriga.

Risperidooni võtvatel patsientidel on väga harva täheldatud ohtlikult madalat valgete vereliblede taset (valged verelibled on vajalikud võitlemaks infektsioonidega teie veres), teie arst võib kontrollida teie vere valgeliblede taset.

Aleptolan’i mõjul võib kehakaal tõusta. Oluline kehakaalu suurenemine võib kahjustada teie tervist. Teie arst peab regulaarselt kontrollima teie kehakaalu.

Aleptolan’iga ravitavatel patsientidel on teatatud suhkurtõve tekkest või olemasoleva suhkurtõve süvenemisest, mistõttu teie arst peab kontrollima, kas teil on kõrgele veresuhkrule viitavaid nähte. Olemasoleva suhkurtõvega patsientidel tuleb regulaarselt kontrollida veresuhkrutaset.

Silmaläätse hägususe (kae ehk katarakti) operatsiooni ajal võib juhtuda, et pupill (must ketas silma keskel) ei pruugi laieneda nii palju kui tarvis. Samuti võib juhtuda, et iiris (silma värviline osa) muutub operatsiooni ajal lõdvaks, mistõttu on võimalik silma vigastus. Kui teil on plaanis silmaoperatsioon, rääkige kindlasti arstile, et te võtate seda ravimit.

Eakad dementsusega patsiendid

Eakatel dementsusega patsientidel on suurenenud oht insuldi tekkeks. Te ei tohi võtta risperidooni, kui teil on insuldist põhjustatud dementsus.

Ravi ajal risperidooniga peate sageli käima arstlikus kontrollis.

Medikamentoosne ravi on vajalik kohe, kui teie või teie hooldaja märkab äkilist muutust teie vaimses seisundis, järsku tekkinud nõrkust või tuimust näopiirkonnas, kätel või jalgadel (eriti ühepoolset) või arusaamatut kõnet (ka siis, kui need muutused on olnud lühiajalised). Need nähud võivad viidata ajuinsuldile.

Lapsed ja noorukid

Enne kui alustatakse sotsialiseerumata käitumishäire ravi, tuleb välistada teised agressiivse käitumise põhjused.

Kui risperidoon-ravi ajal tekib väsimus, võib manustamisaja muutus tähelepanuhäireid parandada. Enne kui alustatakse ravi võidakse teie või teie lapse kehakaalu mõõta ning seda ravi ajal regulaarselt jälgida.

Muud ravimid ja Aleptolan

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mistahes muid ravimeid.

Eriti oluline on pidada nõu oma arsti või apteekriga, kui võtate mõnda järgnevatest ravimitest:

Ravimid, mille toimel te rahunete (bensodiasepiinid) ning samuti osad valuvaigistid (opiaadid), allergiaravimid (mõned antihistamiinikumid) – risperidoon võib suurendada nende ravimite rahustavat toimet;

Ravimid, mis võivad muuta teie südame elektrilist aktiivsust, nagu näiteks malaariavastased ravimid, südamerütmi ravimid (nagu kinidiin), allergiaravimid (antihistamiinikumid), osad antidepressandid või muud psühhiaatrilised ravimid;

Ravimid, mis põhjustavad aeglast südamerütmi;

Ravimid, mis langetavad veres kaaliumi sisaldust (nt teatud diureetikumid);

Vererõhku alandavad ravimid. Aleptolan võib ka alandada vererõhku;

Parkinsoni tõve ravimid (nagu levodopa);

Vett väljutavad ravimid (diureetikumid), mida kasutatakse südameprobleemide korral või kui vedeliku liigse peetuse tõttu on teil tekkinud mõnesse keha piirkonda tursed (nagu furosemiid või klorotiasiid). Dementsusega eakatel võib Aleptolan üksi või koos furosemiidiga võetuna suurendada insuldi või surma riski.

Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet vähendada:

Rifampitsiin (mõnede infektsioonide korral kasutatav ravim);

Karbamasepiin, fenütoiin (epilepsiaravimid);

Fenobarbitaal.

Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võib olla vajalik kohandada risperidooni annust.

Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet suurendada:

Kinidiin (kasutatakse teatud tüüpi südamehaiguste korral);

Antidepressandid, nagu paroksetiin, fluoksetiinid, tritsüklilised antidepressandid;

Beetablokaatorid (kasutatakse kõrge vererõhu ravis);

Fenotiasiinid (kasutatakse nt psühhoosi ravis või rahunemiseks);

Tsimetidiin, ranitidiin (maohappe blokaatorid).

Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võib olla vajalik kohandada risperidooni annust.

Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne Aleptolan’i võtmist oma arsti või apteekriga.

Aleptolan koos toidu ja alkoholiga

Tablette võib võtta koos söögiga või ilma.

Ravi ajal Aleptolan’iga tuleb vältida alkoholi tarbimist.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Arst otsustab, kas võite ravimit võtta.

Vastsündinutel, kelle emad on võtnud ravimit Aleptolan raseduse viimasel trimestril (raseduse viimase 3 kuu jooksul), on täheldatud järgmisi sümptomeid: värisemine, lihasjäikus ja/või nõrkus, unisus, agitatsioon, hingamisraskused ja imemisraskused. Kui teie lapsel tekib mõni nendest sümptomitest, peate arstiga ühendust võtma.

Aleptolan võib tõsta teie veres hormoon prolaktiini taset, mis võib mõjutada teie viljakust (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“).

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ravi ajal Aleptolan’iga võib tekkida pööritustunne, väsimus ja nägemisprobleemid. Ärge juhtige autot ega töötage masinate või tööriistadega enne, kui olete nõu pidanud oma arstiga.

Aleptolan õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi võtmist konsulteerima oma arstiga.

Aleptolan 2 mg ja 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad värvainena päikeseloojangukollast, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.

Kuidas Aleptolan’i võtta

Soovitatavad annused on järgmised:

Skisofreenia ravi

Täiskasvanud

Tavaline algannus on 2 mg ööpäevas, annust võidakse suurendada teisel päeval 4 mg-le. Arst võib seejärel annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub. Enamus inimesi tunneb ennast paremini annusega 4...6 mg ööpäevas.

Ööpäevaannuse võib jagada üheks või kaheks annuseks. Arst ütleb, mis sobib teile kõige paremini.

Eakad

Teie algannus on tavaliselt 0,5 mg kaks korda ööpäevas.

Annust võidakse järk-järgult suurendada 1…2 mg-ni kaks korda ööpäevas.

Arst ütleb, mis sobib teile kõige paremini.

Lapsed ja noorukid

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei tohi skisofreeniat Aleptolan’iga ravida.

Mania ravi

Täiskasvanud

Teie algannus on tavaliselt 2 mg üks kord ööpäevas.

Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub. Enamus inimesi tunneb ennast paremini annusega 1...6 mg üks kord ööpäevas.

Eakad

Teie algannus on tavaliselt 0,5 mg kaks kord ööpäevas.

Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada kuni 1...2 mg kaks korda ööpäevas, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub.

Lapsed ja noorukid

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei tohi bipolaarset maniat Aleptolan’iga ravida.

Pikaajalise agressiivsuse ravi Alzheimeri dementsusega isikutel

Täiskasvanud (sh eakad)

Teie algannus on tavaliselt 0,25 mg kaks korda ööpäevas.

Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub. Enamus inimesi tunneb ennast paremini annusega 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Mõned patsiendid võivad vajada annust 1 mg kaks korda ööpäevas.

Ravi kestus Alzheimeri dementsusega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.

Sotsialiseerumata käitumishäire ravi lastel ja noorukitel

Annus sõltub teie lapse kehakaalust.

Alla 50 kg kaaluvad lapsed

Algannus on tavaliselt 0,25 mg üks kord ööpäevas.

Annust võidakse suurendada igal teisel päeval 0,25 mg kaupa ööpäevas.

Tavaline säilitusannus on 0,25...0,75 mg üks kord ööpäevas.

Üle 50 kg kaaluvad lapsed

Algannus on tavaliselt 0,5 mg üks kord ööpäevas.

Annust võidakse suurendada igal teisel päeval 0,5 mg kaupa ööpäevas. Tavaline säilitusannus on 0,5 mg kuni 1,5 mg üks kord ööpäevas.

Ravi kestus sotsialiseerumata käitumishäirega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.

Alla 5-aastastel lastel ei tohi sotsialiseerumata käitumishäiret Aleptolan’iga ravida.

Maksa- või neeruhaigustega patsiendid

Sõltumata ravitavast haigusest, tuleb kõik risperidooni algannused ja järgnevad annused poolitada. Nendel patsientidel peab annuse suurendamine olema aeglasem.

Selles patsiendirühmas tuleb risperidooni kasutada ettevaatusega.

Kuidas ravimit Aleptolan võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Arst ütleb teile, kui palju ja kui kaua peate ravimit võtma. See oleneb teie haigusest ja on individuaalne. Soovitatava annuse suurust selgitatakse eelpool olevas alalõigus.

Tablett tuleb alla neelata joogiveega.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Kui te võtate Aleptolan’i rohkem kui ette nähtud

Pöörduge kohe arsti poole. Võtke ravimipakend endaga kaasa.

Üleannustamise korral võite te tunda end unise või väsinuna, tekkida võivad tavatud liigutused, raskused kõndimisel ja seismisel, madal vererõhk koos pearinglusega ning teil võivad tekkida südamerütmi häired või krambid.

Kui te unustate Aleptolan’i võtta

Kui olete unustanud ravimit võtta, siis võtke see järgi nii kiiresti kui võimalik. Kui aga on juba käes järgmise annuse kord, jätke unustatud annus vahele ja jätkake senist ravi. Kui jätate vahele kaks või enam annust, võtke ühendust oma arstiga.

Ärge võtke kahekordset annust (kaks annust samal ajal), kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Aleptolan’i võtmise

Ärge lõpetage ravi, kui te ei ole eelnevalt arstiga nõu pidanud. Teie haigusnähud võivad taastekkida. Kui teie arst otsustab ravi lõpetada, võidakse teie annust vähendada järk-järgult mitme päeva jooksul.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Rääkige otsekohe oma arstile:

Kui teil on veenides, eriti jalaveenides verehüübed (sümptomite hulka kuuluvad jala turse, valu ja punetus), mis võivad piki veresooni liikuda kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskust. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, otsige otsekohe arstiabi.

Kui teil on dementsus ja teil tekib äkki vaimse seisundi muutus või näo, käte või jalgade äkiline nõrkus või tuimus (eriti ühel kehapoolel) või ebaselge kõne, isegi kui see kestab lühikest aega. Need võivad olla insuldi nähud.

Kui teil tekib palavik, lihasjäikus, higistamine või teadvuse hägustumine (häire, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks). Võimalik, et vajate otsekohe arstiabi.

Kui te olete mees ja teil tekib pikaajaline või valulik erektsioon. Seda nimetatakse priapismiks. Võimalik, et vajate otsekohe arstiabi.

Kui teil tekivad keele, suu ja näo tahtmatud rütmilised liigutused. Vajalik võib olla risperidooniga ravi lõpetamine.

Tekkida võivad järgmised kõrvaltoimed:

Väga sage (esinevad rohkem kui ühel kasutajal 10-st)

Probleemid magamajäämisega või magamisega

Parkinsonism. Selle seisundiga võib kaasneda: aeglane või kahjustunud liikumine, lihaste jäikuse või pingsuse tunne (teeb liigutused tõmblevaks) ja mõnikord isegi liikumise blokeerumise ja uuesti liikuma hakkamise tunne. Teised parkinsonismi sümptomid on aeglane lohisev kõnnak, rahuloleku treemor (värisemine), suurenenud süljeeritus ja/või süljevool ning näoilme muutumatuna püsimine

Unisus või uimasus

Peavalu.

Sage (esinevad 1…10 kasutajal 100-st)

Kopsupõletik, rindkere infektsioon (bronhiit), külmetushaiguse sümptomid, siinusinfektsioon, kuseteede infektsioon, kõrvainfektsioon, gripilaadne tunne

Aleptolan võib tõsta hormooni, mida nimetatakse “prolaktiiniks”, taset, mis on leitav vereanalüüsil (võib, aga ei pruugi põhjustada sümptomeid). Kui kõrge prolaktiinitaseme sümptomid tekivad, võivad sinna kuuluda meestel rindade turse, raskus erektsiooni saavutamisel või hoidmisel või muud seksuaalsed häired. Naistel võivad sinna kuuluda ebamugavustunne rindades, piima eritumine rindadest, menstruatsiooni vahelejäämine või teised tsüklihäired

Kehakaalu tõus, söögiisu suurenemine, söögiisu vähenemine

Unehäired, ärrituvus, depressioon, ärevus, rahutus

Düstoonia. See on seisund, mis hõlmab aeglaseid või püsivaid tahtmatuid lihaste kokkutõmbeid. Kuigi see võib haarata ükskõik millist kehaosa (ja põhjustada ebanormaalset rühti), haarab düstoonia sageli näolihaseid, sh silmade, suu, keele või lõua ebanormaalsed liigutused

Pööritustunne

Düskineesia. See on seisund, mis hõlmab tahtmatuid lihaste liigutusi ja siia võivad kuuluda korduvad, spastilised või väänlevad liigutused või tõmblused

Treemor (värisemine)

Hägune nägemine, silmade infektsioon või „punetavad silmad“

Kiire südame löögisagedus, kõrge vererõhk, hingeldus

Kurguvalu, köha, ninaverejooks, ninakinnisus

Kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, seedehäired, suukuivus, hambavalu

Nahalööve, naha punetus

Lihaste spasmid, luu- või lihasvalu, seljavalu, liigesevalu

Kusepidamatus

Keha, käte või jalgade tursed, palavik, valu rinnus, nõrkus, kurnatus (väsimus) valu

Kukkumine.

Aeg-ajalt (esinevad 1…10 kasutajal 1000-st)

Hingamisteede infektsioon, kusepõie infektsioon, silmade infektsioon, kurgumandlite põletik, küünte seenhaigus, nahainfektsioon, nakkus, mis hõlmab üksikut keha – või nahapiirkonda, viirusinfektsioon, lestadest põhjustatud nahapõletik

Teatud tüüpi valgevereliblede (rakud, mis aitavad võidelda infektsiooni vastu) arvu langus, valgevereliblede arvu langus, trombotsüütide (vererakud, mis aitavad peatada verejooksu) arvu langus, aneemia, punavereliblede arvu langus, eosinofiilide (teatud tüüpi valgeverelibled) taseme tõus

Allergiline reaktsioon

Suhkurtõbi või suhkurtõve halvenemine, vere kõrge suhkrutase, liigne veejoomine

Kehakaalu vähenemine, söögiisu kadumine, mille tulemuseks on alatoitumus ja madal kehakaal

Kolesteroolisisalduse tõus veres

Kõrgendatud meeleolu (mania), segasusseisund, vähenenud sugutung, närvilisus, luupainajad

Tardiivdüskineesia (näo, keele või teiste kehaosade tahtele allumatud tõmblevad liigutused või tõmblused). Rääkige otsekohe oma arstile, kui teil tekivad tahtmatud rütmilised keele, suu ja näo liigutused. Vajalik võib olla Aleptolan’i ravi katkestamine

Äkiline aju verevarustuse häire (insult või “mini” insult)

Stiimulile mittereageerimine, teadvuse kaotus, teadvuse madal tase

Krambid (krambihood), minestamine

Pidev tahtmine keha liigutada, tasakaaluhäired, koordinatsiooni häired, pearinglus püstitõusmisel, tähelepanuhäired, kõnehäired, maitsetundlikkuse muutused, vähenenud naha valu- ja puutetundlikkus, torkimisetunne, „sipelgate jooksu” tunne, naha tuimus

Silmade ülitundlikkus valguse suhtes, silmade kuivus, pisaravoolu suurenemine, silmade punetus

Pöölemise tunne (peapööritus), helin kõrvus, kõrvavalu

Kodade virvendus (ebanormaalne südamerütm), südame ülemiste ja alumiste osade vaheline erutusjuhtivushäire, südame erutusjuhtivuse häired, QT-intervalli pikenemine, südame aeglane löögisagedus, muutused elektrokardiogrammis, südame pekslemise tunne (palpitatsioonid)

Madal vererõhk, vererõhu langus püsti tõusmisel (seetõttu võivad mõned inimesed, kes võtavad risperidooni, tunda äkilisel püsti- või istuli tõusmisel minestustunnet, pööritustunnet või minestada), nahaõhetus

Toidu sissehingamisest põhjustatud kopsupõletik, kopsu limaskestade tursed, hingamisteede limaskestade tursed, räginad kopsus, hingeldus, häälekahjustus, hingamisteede kahjustus

Mao või seedetrakti infektsioon, roojapidamatus, väga tahke väljaheide, neelamisraskus, ülemäärane kõhupuhitus

Kublad (või "nõgestõbi"), sügelus, juuste väljalangemine, naha paksenemine, ekseem, nahakuivus, naha värvuse muutus, akne, kestendav, sügelev peanahk või nahk, nahaprobleemid, naha kahjustus

KFK (kreatiniinfosfokinaas) tõus veres, ensüüm, mis vahel vabaneb lihaste lagunemisel

Ebanormaalne kehaasend, liigeste jäikus, liigeste tursed, lihasnõrkus, kaelavalu

Sage urineerimine, võimetus urineerida, valu urineerimisel

Erektsioonihäire, ejakulatsiooni häired

Menstruatsioonide kadumine, menstruatsioonide ärajäämine või teised tsüklihäired (naistel)

Meestel rindade suurenemine, eritis rindadest, seksuaalsed häired, rindade valu, ebamugavustunne rindades, eritis tupest

Näo, suu, silmade või huulte tursed

Külmavärinad, kehatemperatuuri tõus

Muutused kõnnakus

Janutunne, halb enesetunne, ebamugavustunne rinnus, tujust ära olek, ebamugavustunne

Maksa transaminaaside aktiivsuse tõus veres, GGT (gammaglutamüültransferaas – ensüüm) aktiivsuse tõus veres, maksaensüümide aktiivsuse tõus veres

Protseduuriaegne valu.

Harv (esinevad 1…10 kasutajal 10 000-st)

Infektsioon

Ebapiisav hormooni sekretsioon, mis kontrollib uriini kogust

Suhkur uriinis, madal veresuhkru tase, triglütseriidide (rasvad) kõrge sisaldus veres

Emotsioonide puudumine, võimetus saavutada orgasmi

Maliigne neuroleptiline sündroom (segasus, teadvuse vähenemine või kadu, kõrge palavik ja raske lihasjäikus)

Aju veresoonte kahjustus

Kontrollimatust diabeedist põhjustatud kooma

Glaukoom (silma siserõhu tõus), silmade liigutuste häired, silmade pööritamine, rähm

Silmaprobleemid kaeoperatsiooni ajal. Kui te võtate või olete varem võtnud Aleptolan’i, siis võib kaeoperatsiooni ajal tekkida seisund, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise

sündroomiks. Kui teil on tulemas kaeoperatsioon, rääkige kindlasti oma silmaarstile, et te võtate või olete võtnud seda ravimit

Ohtlikult madal teatud valgete vereliblede tase (vajalikud võitlemaks infektsioonidega teie veres)

Raske allergiline reaktsioon, mida iseloomustab palavik, suu, näo, huulte või keele turse, hingeldus, sügelus, nahalööve ja mõnikord vererõhu langus

Ohtlikult ülemäärane vee tarbimine

Ebaregulaarne südame löögisagedus

Verehüübed jalgades, verehüübed kopsudes

Uneaegsed hingamisraskused (uneapnoe), kiire, pindmine hingamine

Kõhunäärme põletik, sooletakistus

Keele turse, huulte lõhenemine, ravimiga seotud nahalööve

Kõõm

Lihaskiudude lagunemine ja valu lihastes (rabdomüolüüs)

Menstruatsioonide hilinemine, rinnanäärmete suurenemine, rindade suurenemine, eritis rindadest

Insuliini (hormoon, mis kontrollib vere suhkrusisaldust) taseme tõus veres

Priapism (pikenenud erektsioon, mis võib vajada kirurgilist ravi)

Naha paksenemine

Kehatemperatuuri langus, käte ja jalgade külmatunne

Ravimi ärajätunähud

Naha ja silmavalgete kollaseks muutumine (ikterus).

Väga harv (esinevad vähem kui ühel kasutajal 10 000-st)

Kontrollimatust diabeedist tingitud eluohtlikud tüsistused

Tõsine allergiline reaktsioon tursetega, mis võivad hõlmata kõri ja viia hingamisraskuseni.

Järgnevat kõrvaltoimet on täheldatud teise, risperidooniga väga sarnase ravimi, paliperidooni kasutamisel, seega võib seda oodata ka Aleptolan’i kasutamisel: kiire südame löögisagedus püstitõusmisel.

Täiendavad kõrvaltoimed lastel ja noorukitel

Lastel on eeldatavad kõrvaltoimed üldjuhul samasugused nagu täiskasvanutel.

Järgmistest kõrvaltoimetest on lastel ja noorukitel (5...17-aastastel) teatatud sagedamini kui täiskasvanutel: unisus- või uimasustunne, kurnatus (väsimus), peavalu, söögiisu suurenemine, oksendamine, külmetushaiguse sümptomid, ninakinnisus, kõhuvalu, pearinglus, köha, palavik, treemor (värisemine), kõhulahtisus ja kusepidamatus (kontrollimatu urineerimine).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Aleptolan’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Hoida blister välispakendis, valguse eest kaitstult.

Hoida originaalpurgis, valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Aleptolan sisaldab

Toimeaine on risperidoon.

Aleptolan, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg risperidooni.

Aleptolan, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg risperidooni.

Aleptolan, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 3 mg risperidooni.

Aleptolan, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 4 mg risperidooni.

Abiained on laktoosmonohüdraat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat

(E 470b), kolloidne veevaba ränidioksiid (E 551), naatriumlaurüülsulfaat ja titaandioksiid (E 171).

1 mg tablett sisaldab lisaks: polüdekstroos (E 1200), hüpromelloos 3 cP (E 464), hüpromelloos 6 cP (E 464), trietüültsitraat (E 1505), hüpromelloos 50 cP (E 464) ja makrogool 8000.

2 mg tablett sisaldab lisaks: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350, talk (E 553b) ja värvaine päikeseloojangukollane FCF (E110).

3 mg tablett sisaldab lisaks: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350, talk (E 553b) ja värvained päikeseloojangukollane FCF (E110) ja kinoliinkollane (E104).

4 mg tablett sisaldab lisaks: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350, talk (E 553b) ja värvained kinoliinkollane (E 104) ja indigokarmiin (E 132).

Kuidas Aleptolan välja näeb ja pakendi sisu

Tabletid on saadaval erinevates tugevustes: 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg tabletis. Erinevaid tugevusi saab eristada erineva värvi ja kuju järgi.

Aleptolan, 1 mg on valged, piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning teisel pool “1”. Teine tableti külg on sile.

Aleptolan, 2 mg on lõhevärvi, piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning teisel pool “2”. Teine tableti külg on sile.

Aleptolan, 3 mg on kollased, piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning teisel pool “3”. Teine tableti külg on sile.

Aleptolan, 4 mg on helerohelised, piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning teisel pool “4”. Teine tableti külg on sile.

Aleptolan on pakendatud blistritesse, mis sisaldavad 6, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 (5 x 20) tabletti. Aleptolan on saadaval ka plastpurgis, mis sisaldab 50, 100 või 250 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

G.L. Pharma Ges.m.b.H, Schlossplatz 1,

8502 Lannach, Austria

Tootjad:

Sofarimex - Ind.

Quimica e Farmaceutica, Lda,

Portugal

G.L. Pharma Ges.m.b.H,

Schlossplatz 1,

8502 Lannach,

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ

Pärnu mnt 102c, Tallinn 11312, Eesti Tel: +3726600945, fax: +3726600946

Infoleht on viimati uuendatud mais 2015

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Aleptolan, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Aleptolan, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Aleptolan, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg risperidooni.

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat 126,5 mg/tabletis

Aleptolan, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg risperidooni.

Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat 125,5 mg/tabletis, päikeseloojangukollane FCF (E110) 0,057 mg/tabletis

Aleptolan, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 3 mg risperidooni.

Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat 188,2 mg/tabletis, päikeseloojangukollane FCF (E110) 0,001 mg/tabletis

Aleptolan, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 4 mg risperidooni.

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat 251,0 mg/tabletis

INN. Risperidonum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Aleptolan, 1 mg:

Valged piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on

 

poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning

 

teisel pool „1“. Tableti teine külg on sile.

Aleptolan, 2 mg:

Lõhevärvi piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on

 

poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning

 

teisel pool „2“. Tableti teine külg on sile.

Aleptolan, 3 mg:

Kollased piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on

 

poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning

 

teisel pool „3“. Tableti teine külg on sile.

Risperidone 4 mg:

Helerohelised piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel

 

on poolitusjoon, ühel pool poolitusjoont sisse pressitud märgistus „R” ning

 

teisel pool „4“. Tableti teine külg on sile.

Poolitusjoonega tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Aleptolan on näidustatud skisofreenia raviks.

Aleptolan on näidustatud bipolaarse häirega seotud mõõduka raskusega kuni raskete mania- episoodide raviks.

Aleptolan on näidustatud püsiva agressiivsuse lühiajaliseks (kuni 6 nädalat) raviks mõõduka raskusega kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel, kellel puudub ravivastus mittemedikamentoossele ravile ning kui kaasneb oht vigastada ennast ja teisi.

Aleptolan on näidustatud alla keskmise intellektiga või vaimse puudega (DSM-IV) üle 5-aastaste laste ja noorukite püsiva agressiivsuse lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks (kuni 6 nädalat) sotsialiseerumata käitumishäire korral, kui agressiivne või muu disruptiivset tüüpi käitumine vajab medikamentoosset ravi.

Medikamentoosne ravi peab olema osa kõikehõlmavast raviprogrammist, kuhu alla kuuluvad psühhosotsiaalne tugi ja vastav õppekeskkond. Ravimi risperidoon kirjutab välja laste neuroloog või psühhiaater, kes on teadlik laste ja noorukite sotsialiseerumata käitumishäire ravist.

Annustamine ja manustamisviis

Skisofreenia

Täiskasvanud

Aleptolan’i võib manustada üks või kaks korda päevas.

Ravi algannus on 2 mg risperidooni ööpäevas. Teisel päeval võib annust suurendada 4 mg-ni. Edaspidi võib annus püsida sama või vajadusel sobitada individuaalselt. Enamusele patsientidest sobib ööpäevane annus vahemikus 4 mg kuni 6 mg. Mõnedel juhtudel võib kasutada aeglasemat tiitrimist ning väiksemat alg- ja säilitusannust.

Üle 10 mg ööpäevase annusega ei ole ravi olnud tõhusam ning ekstrapüramidaalnähud võivad sageneda. Üle 16 mg ööpäevase annuse tõhusust ei ole hinnatud ning seda ei soovitata kasutada.

Eakad

Soovitatav algannus on 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib individuaalselt kohandada (0,5 mg kaks korda ööpäevas kaupa), kuni on saavutatud annus 1 kuni 2mg kaks korda ööpäevas.

Lapsed

Risperidooni ei soovitata kasutada skisofreeniaga alla 18-aastastel lastel efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Mania-episoodid bipolaarse häire korral

Täiskasvanud

Aleptolan’i manustatakse üks kord ööpäevas, alustades 2 mg annusega. Annust võib vajadusel muuta mitte vähem kui 24 tunni möödudes 1 mg võrra ööpäevas. Risperidooni võib manustada vahemikus 1

kuni 6 mg ööpäevas, et saavutada patsiendi toime parimat säilimist. Ei ole tehtud uuringuid suuremate kui 6 mg ööpäevas annuste kohta mania-episoodidega patsientidel.

Nagu iga sümptomaatilise ravi puhul, tuleb ka Aleptolan’iga ravi jätkamise vajadust hinnata ja kohandada ravi käigus.

Eakad

Soovitatav algannus on 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Selle annuse suurendamist võib individuaalselt kohandada 0,5 mg kaks korda ööpäevas kaupa kuni annuseni 1…2 mg kaks korda ööpäevas. Kliiniline kogemus eakatel on piiratud, mistõttu on vajalik ettevaatus.

Lapsed

Risperidooni ei soovitata kasutada bipolaarse maniaga alla 18-aastastel lastel efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Püsiv agressiivsus mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel

Soovitatav algannus on 0,25 mg kaks korda ööpäevas. Vajadusel võib annust individuaalselt kohandada (0,25 mg kaks korda ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamusel patsientidel on optimaalne annus 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Osadele patsientidele võib aga sobida annus kuni 1 mg kaks korda ööpäevas.

Aleptolan’i ei tohi kasutada kauem kui 6 nädalat püsiva agressiivsusega Alzheimeri dementsusega patsientidel. Ravi ajal peab patsienti sageli ja regulaarselt jälgima ning ravi jätkamise vajadust hindama.

Sotsialiseerumata käitumishäire

Lapsed ja noorukid vanuses 5…18 aastat

Kehakaaluga ≥50 kg laste puhul on soovituslik algannus 0,5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust individuaalselt kohandada (0,5 mg üks kord ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamusel patsientidel on optimaalne annus 1 mg üks kord ööpäevas. Osadele patsientidele võib sobida annus 0,5 mg üks kord ööpäevas ning teistele 1,5 mg üks kord ööpäevas.

Kehakaaluga <50 kg laste puhul on soovituslik algannus 0,25 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust individuaalselt kohandada (0,25 mg üks kord ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamusel patsientidel on optimaalne annus 0,5 mg üks kord ööpäevas. Osadele patsientidele võib sobida annus 0,25 mg üks kord ööpäevas ning teistele 0,75 mg üks kord ööpäevas.

Nagu iga sümptomaatilise ravi puhul, tuleb Aleptolan’iga ravi jätkamise vajadust hinnata ja kohandada ravi käigus.

Aleptolan’i ei tohi kasutada alla 5-aastastel lastel, kuna puudub kogemus sellise häire ravi osas.

Neeru- ja maksakahjustus

Neerukahjustusega patsientidel väljutatakse antipsühhootilist toimeainet organismist aeglasemalt kui normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel. Maksafunktsiooni häirega patsientidel suureneb risperidooni vaba fraktsiooni sisaldus plasmas.

Neeru- ja maksakahjustusega patsientidel tuleb näidustusest olenemata kasutada poole väiksemaid alg- ja säilitusannuseid ning annust tuleb suurendada aeglasemalt.

Aleptolan‘i tuleb kasutada nende patsientide rühmas ettevaatusega.

Manustamisviis

Aleptolan on suukaudseks manustamiseks. Toit ei mõjuta Aleptolan’i imendumist.

Ravi on soovitatav ära jätta järk-järgult. Väga harva on kirjeldatud ägedaid ärajätunähte, nagu iiveldus, oksendamine, higistamine ja unetus, seoses suures annuses antipsühhootilise ravi järsu lõpetamisega (vt lõik 4.8). On kirjeldatud, et psühhootilised sümptomid ja tahtmatud liigutused (nagu akatiisia, düstoonia ja düskineesia) võivad taas tekkida.

Üleminek teistelt antipsühhootikumidelt

Kui ravi seisukohast on õigustatud Aleptolan, tuleb ravi alguses senine ravim järk-järgult ära jätta. Kui patsient on seni kasutanud antipsühhootikumide depoovorme, tuleb järgmise süsti asemel alustada Aleptolan’i manustamist. Parkinsonivastaste ravimite vajadust tuleb hinnata perioodiliselt.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eakad dementsusega patsiendid

Suurenenud suremus eakatel dementsusega inimestel

Tuginedes atüüpiliste antipsühhootikumidega, sh risperidoon, tehtud 17 kontrollitud uuringu metaanalüüsile, on atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud dementsete eakate seas suremus kõrgem kui platseebo manustajatel. Selles valimis oli platseebokontrollitud uuringutes suremus suukaudse risperidooni rühmas 4% ja platseeborühmas 3,1%. Riskisuhe (95% usaldusintervall) oli 1,21 (0,7; 2,1). Keskmine vanus suremisel oli 86 aastat (vahemikus 67…100).

Kahe laialdase jälgimisuuringu andmetest ilmnes, et eakatel dementsusega inimestel, kes saavad ravi konventsionaalsete antipsühhootikumidega, esineb samuti veidi suurem surma risk võrreldes nendega, kes ei ole ravi saanud. Riski täpse ulatuse kindlaks hindamiseks on andmed puudulikud ja suurenenud riski põhjus on teadmata. Kui suures ulatuses võib jälgimisuuringutes avastatud suurenenud suremus olla tingitud antipsühhootikumidest, mitte mõne(de)st patsientide omadus(t)est, ei ole veel selge.

Samaaegne ravi furosemiidiga

Risperidooni platseebokontrollitud uuringutes eakate dementsetega oli suremus suurem, kui patsiendid said samaaegset ravi furosemiidi ja risperidooniga (7,3%; keskmine vanus 89 aastat, vahemik 75…97) võrreldes ainult risperidooni (3,1%; keskmine vanus 84 aastat, vahemik 70…96) või ainult furosemiidi (4,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 67…90) saanutega. Kahes uuringus neljast täheldati samaaegselt nii furosemiidi kui ka risperidooni saanud patsientidel suremuse tõusu. Risperidooni samaaegsel kasutamisel teiste diureetikumidega (peamiselt tiasiid-diureetikumid väikestes annustes) sarnased tulemused puudusid.

Patofüsioloogiline mehhanism ei ole kindlaks tehtud ning ühtset surmapõhjust ei ole täheldatud. Siiski tuleb selle kombinatsiooni või teiste tugevate diureetikumide samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik ja enne kasutamist kaaluda võimalike riskide ja kasu suhet. Risperidooniga samaaegselt teisi diureetikume võtnute seas ei täheldatud suremuse tõusu. Ravist olenemata on dehüdratsioon üldine suremuse riskifaktor ning seda tuleb seega dementsetel eakatel hoolikalt vältida.

Ajuveresoonkonna kõrvaltoimed

Randomiseeritud platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes dementsete populatsioonis leiti mõnede atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel ligikaudu 3-kordselt suurenenud risk ajuveresoonkonna kõrvaltoimete tekkeks. Peamiselt eakatel dementsetel patsientidel (>65-aastased) risperidooniga läbi viidud kuue kontrollitud uuringu ühendatud andmete põhjal tekkis risperidooni saanutel ajuveresoonkonna tüsistusi 3,3%-l (33/1009) ja platseebot saanutel 1,2%-l (8/712). Riskisuhe (95% usaldusintervall) oli 2,96 (1,34; 7,50). Suurenenud riski mehhanism ei ole teada. Suurenenud riski ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide erirühmade korral. Aleptolan’i tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.

Ajuveresoonkonna kõrvaltoimete risk oli märkimisväärselt kõrgem kombineeritud või vaskulaarset tüüpi dementsusega patsientidel, võrreldes Alzheimeri dementsusega patsientidega. Seetõttu ei tohiks teist tüüpi dementsust kui Alzheimeri dementsus risperidooniga ravida.

Dementsetel eakatel on soovitatav hinnata ravimi Aleptolan riskide ja kasu suhet, arvestades ka ajuinsulti soodustavaid faktoreid konkreetse patsiendi puhul. Patsiente/hooldajaid tuleb hoiatada võimalikest ajuveresoonkonna tüsistuse sümptomitest (äkki tekkinud näo, käte või jalgade nõrkus või tuimus ning kõne- või nägemisprobleemid) ja vajadusest kohesest teavitamisest. Kõikide ravimeetmete vajadust tuleb hinnata viivituseta, siia alla kuulub vajadusel risperidooni-ravi lõpetamine.

Mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel tuleks püsiva agressiivsuse korral ravimit Aleptolan kasutada ainult lühiaegselt - täiendavalt mittemedikamentoossetele meetmetele, mis on olnud vähe- või mittetõhusad ning kui kaasneb oht vigastada ennast või teisi.

Patsientide seisundit ning ravi jätkamise vajadust tuleb regulaarselt üle hinnata.

Ortostaatiline hüpotensioon

Risperidooni alfa-blokeeriva toime tõttu võib tekkida (ortostaatiline) hüpotensioon, seda eelkõige annuse tiitrimise perioodis. Turuletulekujärgselt on risperidooni ja vererõhuravimite samaaegsel kasutamisel kirjeldatud kliiniliselt olulist hüpotensiooni. Südameveresoonkonna haigustega (nt südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, südame juhtehäired, dehüdratsioon, hüpovoleemia, ajuveresoonkonna haigused) patsientidel tuleb ravimit Aleptolan kasutada ettevaatusega ning annust suurendada järk-järgult vastavalt juhistele (vt lõik 4.2). Hüpotensiooni tekkides tuleb kaaluda väiksema annuse kasutamist.

Leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoos

Antipsühhootikumidega, sh risperidoon, on teatatud leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoosi juhtudest. Agranulotsütoosist on teatatud väga harva (< 1/10 000 patsiendil) turulekulekujärgsel jälgimisel.

Patsiente, kellel on anamneesis kliiniliselt märkimisväärne madal vere valgeliblede arv või ravimitest põhjustatud leukopeenia/neutropeenia, tuleb ravi esimestel kuudel jälgida ja kui tekivad esimesed kliiniliselt olulised vere valgeliblede arvu languse nähud, tuleb teiste võimalike põhjuste puudumisel kaaluda Aleptolan’iga ravi katkestamist.

Kliiniliselt olulise neutropeeniaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida palaviku või teiste infektsiooni sümptomite või nähtude suhtes ning nende tekke korral kohe ravida. Raske neutropeeniaga patsientidel (neutrofiilide absoluutarv < 1 X 109/l) tuleb ravi Aleptolan’iga katkestada ja kuni tervenemiseni jälgida vere valgeliblede arvu.

Tardiivdüskineesia/ekstrapüramidaalnähud (TD/EPS)

Dopamiini retseptoritesse antagonistilikult toimivaid ravimeid on seostatud tardiivdüskineesia tekkega, millele on iseloomulikud rütmilised tahtele allumatud liigutused, peamiselt keeles ja/või

näopiirkonnas. Tardiivdüskineesia riskifaktoriks on ekstrapüramidaalsümptomite avaldumine. Kui tekivad tardiivdüskineesia sümptomid, tuleb kaaluda antipsühhootikumravi ärajätmist.

Maliigne neuroleptiline sündroom (MNS)

Antipsühhootikumidega seoses on teatatud maliigsest neuroleptilisest sündroomist, mida iseloomustavad hüpertermia, lihasejäikus, autonoomne ebastabiilsus, teadvusehäired ja kreatiini fosfokinaasi sisalduse tõus seerumis. Muud nähud võivad olla müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus. Sel juhul tuleb kõik antipsühhootikumid (sh Aleptolan) ära jätta.

Parkinsoni tõbi ja Lewy kehadega dementsus

Kui antipsühhootikume (sh ravimit Aleptolan) määratakse Parkinsoni tõve või Lewy kehadega dementsusega patsientidele, peab arst kaaluma riskide ja kasu suhet. Risperidoon võib halvendada Parkinsoni tõbe. Mõlemas rühmas on suurem võimalus maliigse neuroleptilise sündroomi tekkeks ning samuti on selle rühma patsiendid tundlikumad antipsühhootikumide suhtes; sellised patsiendid eemaldati kliinilistest uuringutest. Tundlikkus võib avalduda segasuse, nürimeelsuse, ebastabiilse kõnnakuna (sagedaste kukkumistega) ning ekstrapüramidaalnähtudena.

Hüperglükeemia ja suhkurtõbi

Ravi ajal Aleptolan’iga on teatatud hüperglükeemia või suhkurtõve tekkest ning olemasoleva suhkurtõve ägenemisest.

Mõnedel juhtudel teatati eelnevast kehakaalu suurenemisest, mis võib olla soodustavaks teguriks. Harva on teatatud kaasnevast diabeetilisest koomast ning väga harva ketoatsidoosist. Soovitav on patsienti kliiniliselt jälgida vastavalt kehtivatele antipsühhootikumide ravijuhistele. Mistahes atüüpiliste antipsühhootikumidega, sh Aleptolan’iga ravitud patsiente tuleb jälgida hüperglükeemia sümptomite (nt polüdipsia, polüuuria, polüfaagia ja nõrkus) suhtes ning olemasoleva suhkurtõvega patsiente tuleb regulaarselt jälgida glükoosikontrolli halvenemise suhtes.

Kehakaalu tõus

Aleptolan’i kasutamisel on teatatud olulisest kehakaalu suurenemisest. Kehakaalu tuleb regulaarselt kontrollida.

Hüperprolaktineemia

Koekultuuri uuringud näitavad, et raku kasvu inimese rinna tuumorites võib stimuleerida prolaktiin. Ehkki selget seost antipsühhootikumide manustamisega ei ole kliinilistes ega epidemioloogilistes uuringutes seni demonstreeritud, on soovitatav vastava anamneesiga patsientide puhul olla ettevaatlik. Aleptolan’i tuleb kasutada ettevaatusega eelneva hüperprolaktineemiaga ning võimaliku prolaktiin- sõltuva kasvajaga patsientidel.

QT-intervalli pikenemine

Turuletulekujärgses perioodis on väga harva teatatud QT-intervalli pikenemisest. Nagu teiste antipsühhootikumide puhul, tuleb risperidooni määrata ettevaatusega patsientidele, kellel on südameveresoonkonna haigus, bradükardia või elektrolüütide tasakaalu häireid (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia) või kelle perekonnaliikmetel on QT-intervalli pikenemine, sest neil juhtudel on suurem risk arütmia tekkeks. Eelnenu on oluline ka juhul, kui patsient saab ravimeid, mis pikendavad QT-intervalli.

Krambid

Kui patsiendil on olnud krampe või on kõrge krambilävi, tuleb Aleptolan’i kasutada ettevaatusega.

Priapism

Alfa-adrenergiliste toimete blokeerimise tõttu võib seoses Aleptolan’iga tekkida priapism.

Kehatemperatuuri reguleerimine

Antipsühhootikume on seostatud probleemidega kehatüve temperatuuri alandamisel. Sellele tuleb tähelepanu pöörata, kui ravimit Aleptolan määratakse patsientidele, kellel võib mingil põhjusel kehatemperatuur tõusta, nt tugev kehaline koormus, kõrge temperatuuriga keskkonnas viibimine, antikoliinergilisete ravimite manustamine või dehüdratsiooni seisund.

Antiemeetiline toime

Risperidooni mittekliinilistes uuringutes täheldati antiemeetilist toimet. See toime võib inimestel maskeerida teatud ravimite üleannustamise või teatud haiguste (nt soolteobstruktsioon, Reye sündroom ja ajukasvaja) nähtusid ja sümptomeid.

Neeru- ja maksakahjustus

Neerukahjustusega patsientidel on võime elimineerida aktiivset antipsühhootilist fraktsiooni vähenenud, võrreldes normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutega. Maksakahjustusega patsientidel on vereplasmas suurenenud risperidooni vaba fraktsiooni kontsentratsioon. (vt lõik 4.2).

Venoosne trombemboolia

Antipsühhootilise ravi käigus on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootilist ravi saavatel patsientidel esinevad sageli riskifaktorid VTE tekkeks, tuleb enne ravi algust Aleptolan’iga ja ravi ajal kindlaks teha kõik VTE võimalikud riskifaktorid ning kasutusele võtta ennetavad meetmed.

Operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom

Patsientidel, kes saavad raviks alfa 1a-adrenergilise toime vastaseid ravimeid, sh risperidoon, on katarakti operatsiooni ajal täheldatud operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi (vt lõik 4.8).

Operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom võib suurendada silma tüsistuste riski operatsiooni ajal ja pärast seda. Enne operatsiooni tuleb silmakirurgi teavitada käesolevast või varasemast alfa 1a-adrenergilise toime vastaste ravimite kasutamisest. Võimalikku kasu alfa1-blokaatorravi katkestamisest enne katarakti operatsiooni ei ole uuritud ning seda peab kaaluma riskidega, mis tulenevad antipsühhootilise ravi katkestamisest.

Lapsed

Enne risperidooni määramist sotsialiseerumata käitumishäirega lapsele või noorukile tuleb neid hinnata agressiivse käitumise füüsiliste ja sotsiaalsete põhjuste (nagu valu või sobimatud nõudmised ümbritsevatelt) suhtes.

Selles patsientide rühmas tuleb hoolikalt monitoorida risperidooni sedatiivset toimet võimalike tagajärgede tõttu õpivõimele. Risperidooni manustamisaja muutus võib parandada sedatsiooni mõju laste ja noorukite tähelepanuvõimele.

Risperidooni seostatakse vähese kehakaalu ja kehamassiindeksi tõusuga. Soovitav on kehakaalu mõõtmine enne ravi alustamist ja regulaarne kaalu jälgimine ravi ajal. Pikkuskasv oli pikaajalistes avatud jätku-uuringutes oodatud piirides. Pikaajalise risperidoon-ravi mõju seksuaalsele küpsemisele ja pikkuskasvule ei ole adekvaatselt uuritud.

Endokrinoloogilisi näitajaid tuleb hinnata regulaarselt pikaajalise hüperprolaktineemia võimaliku mõju tõttu laste ja noorukite kasvule ja seksuaalsele küpsemisele. Siia alla kuuluvad kehakaalu, pikkuse ja seksuaalse küpsemise, menstruatsioonitsükli ja teiste võimalike prolaktiiniga seotud mõjude hindamine.

Risperidoon-ravi ajal on vajalik regulaarselt hinnata ka ekstrapüramidaalnähtude ja teiste düskineesiate sümptomeid.

Spetsiifilised annustamissoovitused lastele ja noorukitele vt lõik 4.2.

Abiained

Õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoosi talumatuse, laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Aleptolan 2 mg ja 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid: sisaldavad värvainet „päikeseloojangukollane” (E110). Võib tekitada allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Nagu teistegi antipsühhootikumide puhul, on vajalik ettevaatus, kui risperidooni manustatakse QT-intervalli pikendavate ravimitega, nt antiarütmikumid (nt kinidiin, düsopiramiid, prokaiinamiid, propafenoon, amiodaroon, sotalool), tritsüklilised antidepressandid (nt amitriptülliin), tetratsüklilised antidepressandid (nt maprotiliin), osad antihistamiinikumid, teised antipsühhootikumid ning osad malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokiin), või ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüpokaleemia, hüpomagneseemia), bradükardiat või inhibeerivad risperidooni metabolismi maksas. See loetelu ei ole lõplik.

Aleptolan’i võimalik mõju teistele ravimitele

Risperidooni tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis teiste tsentraalse toimega ainetega (märkimisväärselt alkoholi sisaldavad ained, opiaadid, antihistamiinikumid ja bensodiasepiinid) seoses suurenenud sedatsiooniga.

Aleptolan võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet. Kui selle kombinatsiooni kasutamine on vajalik, eriti Parkinsoni tõve lõppstaadiumis, tuleb määrata väikseim efektiivne raviannus.

Turuletulekujärgselt on risperidooni ja vererõhuravimite samaaegsel kasutamisel kirjeldatud kliiniliselt olulist hüpotensiooni.

Aleptolan’il ei ole olnud kliiniliselt olulist mõju liitiumi, valproaadi, digoksiini või topiramaadi farmakokineetikale.

Teiste ravimite võimalik mõju Aleptolan’ile

Karbamasepiini puhul on näidatud võimet vähendada risperidooni aktiivse fraktsiooni sisaldust vereplasmas. Sarnast mõju võib täheldada ka teiste CYP3A4 maksaensüümide indutseerijate, nagu rifampitsiini, fenütoiini ja fenobarbitaali puhul, samuti toimib ka P-glükoproteiin. Kui alustatakse või lõpetatakse ravi karbamasepiini või teiste CYP3A4 maksaensüümide/P-glükoproteiini (P-gp) aktiveerijatega, peab arst hindama Aleptolan’i annuseid.

CYP2D6 inhibiitorid fluoksetiin ja paroksetiin suurendavad risperidooni sisaldust vereplasmas ning vähemal määral antipsühhootilise fraktsiooni sisaldust. Oodata on teiste CYP2D6 inhibiitorite (nt kinidiin) sarnast mõju risperidooni sisaldusse vereplasmas. Kui alustatakse või lõpetatakse samaaegset ravi fluoksetiini või paroksetiiniga, peab arst hindama Aleptolan’i annuseid.

Verapamiil (CYP3A4 ja P-gp inhibiitor) suurendab risperidooni sisaldust vereplasmas.

Galantamiin ja donepesiil ei oma kliiniliselt olulist toimet risperidooni farmakokineetikale ja aktiivsele antipsühhootilisele fraktsioonile.

Fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid ja osad beetablokaatorid võivad suurendada risperidooni sisaldust vereplasmas, kuid ei mõjuta antipsühhootilist fraktsiooni. Amitriptülliin ei mõjuta risperidooni või aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikat. Tsimetidiin ja ranitidiin suurendavad risperidooni biosaadavust, kuid aktiivset antipsühhootilist fraktsiooni vaid minimaalselt. CYP3A4 inhibiitor erütromütsiin ei muuda risperidooni ega antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikat.

Psühhostimulantide (nt metüülfenidaat) ja Aleptolan’i kombinatsiooni kasutamine lastel ja noorukitel ei mõjutanud Aleptolan’i farmakokineetikat ega tõhusust.

Suremuse tõusu samaaegselt furosemiidi manustavate eakate dementsusega patsientide seas on käsitletud lõigus 4.4.

Suukaudse Aleptolan’i ja paliperidooni kombinatsioon ei ole soovitatav, sest paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit ning nimetatud kombinatsioon võib viia aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni toimete liitumiseni.

Lapsed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Risperidooni kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad. Loomkatsetes ei olnud risperidoon teratogeense toimega, kuid täheldati muud tüüpi reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada.

Raseduse esimeses kolmandikus antipsühhootikumidega (sh risperidoon) kokkupuutel olnud vastsündinutel on suurem oht kõrvaltoimete tekkeks, k.a ekstrapüramidaalsed ja/või ärajätusümptomid, mis võivad varieeruda raskusastmelt ja kestuselt pärast sünnitust. Teatatud on agitatsioonist, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, somnolentsusest, respiratoorsest distressist või toitumishäirest. Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Aleptolan’i ei tohi kasutada raseduse ajal, kui see ei ole hädavajalik. Kui raseduse ajal tuleb ravi katkestada, ei tohi seda teha järsku.

Imetamine

Loomkatsetes eritusid risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon emaslooma piima. Näidatud on ka, et risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon erituvad inimese rinnapiima vähesel määral. Puuduvad andmed kõrvaltoimete kohta rinnapiima saavatel imikutel. Seetõttu tuleb kaaluda riski olulisust imetamise ja rinnapiima saavate imikute suhtes.

Fertiilsus

Sarnaselt teistele ravimitele, millel on antagonistlik toime -dopamiiniD retseptoritele, suurendab ka risperidoon veres prolaktiini sisaldust. Hüperprolaktineemia võib pärssida hüpotalaamilist gonadotropiini vabastavat hormooni, mille tulemusel väheneb gonadotropiini eritumine hüpofüüsist.

See omakorda võib vähendada suguhormoonide teket nii meestel kui naistel, mis pärsib reproduktiivset funktsiooni.

Mittekliinilistes uuringutes ei ole asjakohaseid toimeid täheldatud.

Toime reaktsioonikiirusele

Aleptolan’il on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele võimalike kõrvaltoimete tõttu kesknärvisüsteemile ja nägemisele (vt lõik 4.8). Seetõttu tuleb patsientidel soovitada autot juhtida või masinatega töötada alles siis, kui on teada ravimi mõju.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on (sagedusega ≥10%): parkinsonism, sedatsioon/somnolentsus, peavalu ja unetus.

Kõrvaltoimete hulka, mis olid annusest sõltuvad, kuulusid parkinsonism ja akatiisia.

Järgnevalt on toodud kõik kõrvaltoimed, millest on teatatud kliinilistes uuringutes ja risperidooni turuletulekujärgse kogemuse alusel arvestades esinemissagedust risperidooni kliinilistest uuringutest. Kasutatakse järgmisi termineid ja esinemissagedusi: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000) ja väga harv (<1/10 000).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi

 

 

Kõrvaltoime

 

 

 

klass

 

 

 

 

 

 

 

 

Esinemissagedus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

 

 

 

 

 

 

 

 

Infektsioonid ja

 

Pneumoonia,

Hingamisteede

Infektsioon

 

 

infestatsioonid

 

bronhiit, ülemiste

infektsioon, tsüstiit,

 

 

 

 

 

hingamisteede

silmapõletik, tonsilliit,

 

 

 

 

 

infektsioon,

onühhomükoos, tselluliit,

 

 

 

 

 

sinusiit, kuseteede

lokaliseerunud infektsioon,

 

 

 

 

 

infektsioon,

viirusinfektsioon,

 

 

 

 

 

kõrvapõletik,

akarodermatiit

 

 

 

Vere ja

 

 

Neutropeenia, vere

AgranulotsütoosC

 

 

lümfisüsteemi

 

 

valgeliblede arvu

 

 

 

häired

 

 

vähenemine,

 

 

 

 

 

 

trombotsütopeenia,

 

 

 

 

 

 

aneemia, hematokriti

 

 

 

 

 

 

langus, eosinofiilide arvu

 

 

 

 

 

 

suurenemine

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Immuunsüsteemi

 

 

Ülitundlikkus

Anafülaktiline

 

 

häired

 

 

 

reaktsioon C

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Endokriin-

 

Hüper-

 

Antidiureetilise

 

 

süsteemi häired

 

prolaktineemiaA

 

hormooni

 

 

 

 

 

 

sekretsiooni häired,

 

 

 

 

 

 

glükoosi esinemine

 

 

 

 

 

 

uriinis

 

 

Ainevahetus- ja

 

Kehakaalu tõus,

SuhkurtõbiB,

Vee

Diabeetiline

 

toitumishäired

 

söögiisu

hüperglükeemia,

intoksikatsioonC,

ketoatsidoos

 

 

 

suurenemine,

polüdipsia, kehakaalu

hüpoglükeemia,

 

 

 

 

söögiisu

langus, anoreksia, vere

hüperinsulineemiaC,

 

 

 

 

vähenemine

kolesteroolisisalduse tõus

vere triglütseriidide

 

 

 

 

 

 

sisalduse tõus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Psühhiaatrilised

InsomniaD

Unehäired,

Mania, segasusseisund,

Nürimeelsus,

 

 

häired

 

agiteeritus,

libiido vähenemine,

anorgasmia

 

 

 

 

depressioon,

närvilisus, luupainajad

 

 

 

 

 

ärevus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Närvisüsteemi

Sedatsioon/

AkatiisiaD,

Tardiivdüskineesia,

Maliigne

 

 

häired

unisus,

düstooniaD,

ajuisheemia, stiimulile

neuroleptiline

 

 

 

parkinsonismD,

pearinglus,

mittereageerimine,

sündroom,

 

 

 

peavalu

düskineesiaD,

teadvuse kaotus, teadvuse

ajuveresoonkonna

 

 

 

 

treemor

pärsitud tase, krambidD,

haigus, diabeetiline

 

 

 

 

 

sünkoop, psühhomotoorne

kooma, pea

 

 

 

 

 

hüperaktiivsus, tasakaalu

titubatsioon

 

 

 

 

 

häired,

 

 

 

 

 

 

koordinatsioonihäired,

 

 

 

 

 

 

posturaalne pearinglus,

 

 

 

 

 

 

tähelepanuhäired,

 

 

 

 

 

 

düsartria, düsgeusia,

 

 

 

 

 

 

hüpoesteesia, paresteesia

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Silma kahjustused

 

Nägemise

Fotofoobia, silmade

Glaukoom, silmade

 

 

 

 

hägustumine,

kuivus, pisaravoolu

liigutushäired,

 

 

 

 

konjunktiviit

suurenemine, okulaarne

silmade

 

 

 

 

 

hüpereemia

pööritamine, rähm,

 

 

 

 

 

 

(operatsiooniaegne)

 

 

 

 

 

 

lõdva iirise

 

 

 

 

 

 

sündroomC

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Kõrva ja

 

 

Vertiigo, tinnitus,

 

 

 

labürindi

 

 

kõrvavalu

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

Südame häired

 

Tahhükardia

Kodade fibrillatsioon,

Siinusarütmia

 

 

 

 

 

atrioventrikulaarne

 

 

 

 

 

 

blokaad, erutusjuhtivuse

 

 

 

 

 

 

häired, QT-intervalli

 

 

 

 

 

 

pikenemine

 

 

 

 

 

 

elektrokardiogrammis,

 

 

 

 

 

 

bradükardia,muutused

 

 

 

 

 

 

elektrokardiogrammis,

 

 

 

 

 

 

palpitatsioonid

 

 

 

Vaskulaarsed

 

Hüpertensioon

Hüpotensioon,

Pulmonaarne

 

 

häired

 

 

ortostaatiline

embolism,

 

 

 

 

 

hüpotensioon, nahaõhetus

venoosne

 

 

 

 

 

 

trombemboolia

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Respiratoorsed,

 

Düspnoe, neelu-

Aspiratsioonipneumoonia,

Uneapnoe

 

 

rindkere ja

 

kõripiirkonna

kopsuturse, hingamisteede

sündroom,

 

 

mediastiinumi

 

valu, köha,

limaskesta turse, peened

hüperventilatsioon

 

 

häired

 

ninaverejooks,

räginad, hingeldus,

 

 

 

 

 

ninalimaskesta

düsfoonia, hingamishäired

 

 

 

 

 

turse

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Seedetrakti häired

 

Kõhuvalu,

Roojapidamatus,

Pankreatiit,

Iileus

 

 

 

düskomfort kõhus,

fekaloom, gastroenteriit,

sooleobstruktsioon,

 

 

 

 

oksendamine,

düsfaagia, puhitus

keele turse, keiliit

 

 

 

 

iiveldus,

 

 

 

 

 

 

kõhukinnisus,

 

 

 

 

 

 

diarröa,

 

 

 

 

 

 

düspepsia,

 

 

 

 

 

 

suukuivus,

 

 

 

 

 

 

hambavalu

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Naha ja

 

Lööve, erüteem

Urtikaaria, kihelus,

Nahalööve, kõõm

Angioödeem

 

nahaaluskoe

 

 

alopeetsia, hüperkeratoos,

 

 

 

kahjustused

 

 

ekseem, nahakuivus, naha

 

 

 

 

 

 

värvuse muutus, akne,

 

 

 

 

 

 

seborröaline dermatiit,

 

 

 

 

 

 

nahahaigus, nahakahjustus

 

 

 

Lihas-skeleti ja

 

Lihasspasmid,

Veres kreatiniini

Rabdomüolüüs

 

 

sidekoe

 

skeletilihaste valu,

fosfokinaasi aktiivsuse

 

 

 

kahjustused

 

seljavalu, artralgia

tõus, ebanormaalne

 

 

 

 

 

 

kehahoiak, liigesjäikus,

 

 

 

 

 

 

liigeste turse, lihasnõrkus,

 

 

 

 

 

 

kaelavalu

 

 

 

Neerude ja

 

Kusepidamatus

Pollakisuuria, kusepeetus,

 

 

 

kuseteede häired

 

 

düsuuria

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Rasedus,

 

 

 

Ravimi

 

 

sünnitusjärgsed ja

 

 

 

ärajätusündroom

 

 

perinataalsed

 

 

 

vastsündinulC

 

 

seisundid

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

Erektsioonihäired,

PriapismC,

 

 

süsteemi ja

 

 

ejakulatsioonihäired,

menstruatsiooni

 

 

rinnanäärme

 

 

amenorröa,

hilinemine, rindade

 

 

häired

 

 

menstruatsioonitsükli

paisumine, rindade

 

 

 

 

 

häiredD, günekomastia,

suurenemine, eritis

 

 

 

 

 

galaktorröa,

rindadest

 

 

 

 

 

seksuaalhäired, valu

 

 

 

 

 

 

rindades,

 

 

 

 

 

 

ebamugavustunne

 

 

 

 

 

 

rindades, tupevoolus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Üldised häired ja

 

TursedD, püreksia,

Näoturse, külmavärinad,

Hüpotermia,

 

 

manustamiskoha

 

valu rindkeres,

kehatemperatuuri tõus,

kehatemperatuuri

 

 

reaktsioonid

 

asteenia, väsimus,

kõnnaku häired, janu,

langus, perifeerne

 

 

 

 

valu

düskomfort rindkere

külmatunne, ravimi

 

 

 

 

 

piirkonnas, halb

ärajätunähud,

 

 

 

 

 

enesetunne, ebanormaalne

induratsioon C

 

 

 

 

 

enesetunne,

 

 

 

 

 

 

ebamugavustunne

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Maksa ja

 

 

Transaminaaside

Ikterus

 

 

sapiteede häired

 

 

aktiivsuse tõus, gamma-

 

 

 

 

 

 

glutamüültransferaasi tõus,

 

 

 

 

 

 

maksaensüümide

 

 

 

 

 

 

aktiivsuse tõus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Vigastus,

 

Kukkumine

Protseduuriga seotud valu

 

 

 

mürgistus ja

 

 

 

 

 

 

protseduuri

 

 

 

 

 

 

tüsistused

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

A Hüperprolaktineemia võib mõnel juhul viia günekomastia, menstruatsioonitsükli häirete, amenorröa, galaktorröa tekkeni.

B Platseebokontrolliga uuringutes teatati diabeedi tekkest 0,18% risperidooniga ravi saanud uuritavatel võrreldes vastava väärtusega 0,11% platseeborühmas. Üldine esinemissagedus kõigis kliinilistes uuringutes kõigil risperidooniga ravi saanud uuritavatel oli 0,43%.

C Ei täheldatud risperidooni kliinilistes uuringutes, kuid täheldati risperidooniga turuletulekujärgselt. D Tekkida võib ekstrapüramidaalhäire: parkinsonism (sülje hüpersekretsioon, lihas-skeleti rigiidsus,

parkinsonism, süljevool, liigesrigiidsus, bradükineesia, hüpokineesia, masknägu, lihaste pingsus, akineesia, kuklakangestus, lihasrigiidsus, parkinsonistlik kõnnak ja ebanormaalne glabelli refleks, parkinsonismi rahuloleku treemor), akatiisia (akatiisia, rahutus, hüperkineesia ja rahutute jalgade sündroom), treemor, düskineesia (düskineesia, lihastõmblused, koreoatetoos, atetoos ja müokloonus), düstoonia. Düstoonia otsingusõnad on düstoonia, hüpertoonia, kõõrkael, tahtmatud lihaskontraktsioonid, lihaskontraktuur, blefarospasm, okulogüratsioon, keele paralüüs, näospasm, larüngospasm, müotoonia, opistotoonus, orofarüngeaalne spasm,

pleurototoonus, keelespasm ja trism. Tuleb märkida, et kaasatud on laiem spekter sümptomeid, mis ei ole tingimata seotud ekstrapüramidaalhäirega. Insomnia otsingusõnad on: algne insomnia, keskmine insomnia. Krambid otsingusõnad on: GRAND MAL krambid. Menstruatsioonitsükli häire otsingusõnad on: ebaregulaarne menstruatsioon, oligomenorröa; Turse otsingusõnad on: üldised tursed, perifeersed tursed, pehmed tursed.

Paliperidooni vormidega täheldatud kõrvaltoimed

Paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit, seetõttu on nende ainete (sh nii suukaudsed kui süstitavad vormid) kõrvaltoimete profiilid üksteisega seotud. Lisaks ülalloetletud kõrvaltoimetele on paliperidooni kasutamisel täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid, mis võivad eeldatavalt esineda ka risperidooni kasutamisel.

Südame häired: posturaalse ortostaatilise tahhükardia sündroom.

Ravimirühmale tüüpilised toimed

Sarnaselt teistele antipsühhootikumidele, on risperidooni turuletulekujärgses perioodis väga harva teatatud QT-intervalli pikenemisest. Teiste QT-intervalli pikendavate antipsühhootikumidega seotud südame kõrvaltoimed on muuhulgas vatsakeste arütmia, vatsakeste virvendus, vatsakeste tahhükardia, äkksurm, südameseiskus ning Torsade de Pointes.

Venoosne trombemboolia

Antipsühhootilist ravi saanutel on teatatud venoosse trombemboolia, sh kopsuemboolia ja süvaveenide tromboos, juhtudest (esinemissagedus teadmata).

Kehakaalu tõus

Kuue- kuni kaheksanädalaste platseebokontrollitud uuringute ühendatud andmete põhjal võrreldi risperidooni ja platseeboga ravitud skisofreenia haigeid, hinnates kehakaalu tõusu kriteeriumi ≥ 7% saavutanute osakaalu ning selgus, et statistiliselt oluliselt enam oli neid patsiente risperidooni rühmas (18%), võrreldes platseeboga (9%). Ägeda maniaga täiskasvanud patsientidega tehtud platseebokontrollitud kolmenädalaste uuringute ühendatud andmete põhjal oli kehakaalu tõus ≥ 7% risperidooni (2,5%) ja platseebo (2,4%) rühmas võrreldav ning aktiivse kontrolli rühmas kergelt suurenenud (3,5%).

Sotsialiseerumata käitumishäire ja teiste disruptiivsete käitumishäiretega laste ja noorukite rühmas tehtud pikaajalistes uuringutes oli pärast 12-kuulist ravi keskmine kehakaalu tõus 7,3 kg. Tavalistel lastel on oodatud kehakaalu tõus vanuses 5…12 aastat 3 kuni 5 kg aastas. Vanuses 12…16 on tüdrukute kehakaalu tõus aastas endiselt 3 kuni 5 kg, kuid poistel ligikaudu 5 kg aastas.

Lisateave patsientide erirühmade kohta

Järgmiselt on kirjeldatud kõrvaltoimed, mida tekkisid dementsusega eakatel ning lastel sagedamini kui täiskasvanutel.

Eakad dementsusega patsiendid

Eakatel dementsusega patsientidel kirjeldati kõrvaltoimete teatistes transitoorset ajuisheemia atakki ja ajuveresoonkonna ägedat haigust sagedusega 1,4% ja 1,5%. Peale selle kirjeldati eakatel dementsusega patsientidel vähemalt kaks korda sagedamini kui teistes täiskasvanute valimites järgmisi kõrvaltoimeid: kuseteede infektsioon, perifeerne turse, letargia ja köha.

Lapsed

Üldiselt on lastel oodatavad kõrvaltoimed sarnased täiskasvanutel täheldatutega. Järgmisi kõrvaltoimeid kirjeldati kliinilistes uuringutes lastel (5…17-aastased) sagedusega ≥5% ning vähemalt kaks korda sagedamini kui täiskasvanutel: somnolentsus/sedatsioon, väsimus, peavalu, söögiisu tõus, oksendamine, ülemiste hingamisteede infektsioon, ninalimaskesta turse, kõhuvalu, pearinglus, köha, püreksia, treemor, kõhulahtisus ja enurees.

Risperidooni pikaajalise ravi mõju seksuaalsele küpsemisele ja kasvule ei ole adekvaatselt uuritud (vt lõik 4.4 alalõik “Lapsed”).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Üldiselt on kirjeldatud nähud ja sümptomid seotud risperidooni ülemäärase farmakoloogilise toimega. Siia alla kuuluvad unisus ja sedatsioon, tahhükardia ja hüpotensioon ning ekstrapüramidaalnähud. Üleannustamise korral on kirjeldatud QT-intervalli pikenemist ja krambihooge. Aleptolan’i ja paroksetiini kombineeritud üleannustamisega seoses on teatatud Torsade de Pointes’ tekkest.

Ägeda üleannustamise korral tuleb kaaluda võimalust, et on manustatud mitut erinevat ravimit.

Ravi

Vabastada hingamisteed ning tagada piisav hapnikuga varustatus ja ventilatsioon. Kui ravimi manustamisest on möödas alla 1 tunni, võib kaaluda maoloputuse tegemist (pärast intubatsiooni, kui patsient on teadvuseta) ja aktiivsöe manustamist koos lahtistitega. Kohe tuleb alustada südameveresoonkonna talitluse jälgimist. Siia alla kuulub pidev EKG jälgimine, et avastada võimalikud arütmiad.

Aleptolan’i spetsiifiline antidoot puudub. Seetõttu tuleb kasutada toetavat ravi. Hüpotensiooni ja vereringe kollapsit tuleb ravida vastavalt (intravenoosne vedelike ülekanne ja/või sümpatomimeetilised ravimid). Raskete ekstrapüramidaalnähtude korral tuleb manustada antikoliinergilisi ravimeid. Kuni patsiendi seisundi paranemiseni on vajalik pidev meditsiiniline järelvalve ja jälgimine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antipsühhootikumid

ATC-kood: N05AX08

Toimemehhanism

Risperidoon on ainulaadsete omadustega selektiivne monoamiinergiline antagonist. Sellel on suur afiinsus serotoniinergilistesse 5-HT2 ja dopamiinergilistesse D2 retseptoritesse. Risperidoon seondub ka alfa1adrenergilistele retseptoritele ning väiksema afiinsusega H1-histamiinergilistele ja alfa2- adrenergilistele retseptoritele. Risperidoonil puudub afiinsus koliinergilistesse retseptoritesse. Risperidoon on küll tugevatoimeline D2 antagonist, mis peaks parandama skisofreenia positiivseid sümptomeid, kuid see pärsib vähem motoorset aktiivsust ja tekitab vähem katalepsiat kui klassikalised

antipsühhootikumid. Tasakaalustatud tsentraalne serotoniini ja dopamiini antagonism võib vähendada ekstrapüramidaalseid toimeid ja laiendab terapeutilist aktiivsust, hõlmates ka skisofreenia negatiivseid ja afektiivseid sümptome.

Farmakodünaamilised toimed

Kliiniline efektiivsus

Skisofreenia

Risperidooni tõhusus skisofreenia lühiajalises ravis on kinnitatud nelja uuringuga, mille kestus oli 4 kuni 8 nädalat ning kus osales üle 2500 patsiendi, kes vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele. Kuuenädalases platseebokontrollitud uuringus, kus risperidooni tiitriti annuseni 10 mg kaks korda päevas, olid risperidooni näitajad platseebost paremad BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) üldskoori osas. Kaheksanädalases platseebokontrollitud uuringus nelja risperidooni fikseeritud annusega (2, 6, 10 ja 16 mg päevas, võetuna kaks korda päevas) olid kõik neli rühma PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) üldskoori osas platseebost paremad. Kaheksanädalases annuste võrdlemise uuringus risperidooni viie fikseeritud annusega (1, 4, 8, 12 ja 16 mg päevas, võetuna kaks korda päevas) oli 4, 8 ja 16 mg/päevas risperidooni rühmade PANSS üldskoorid paremad kui 1 mg risperidooni rühmas. Neljanädalases platseebokontrollitud uuringus, kus võrreldi risperidooni kahte fikseeritud annust (4 ja 8 mg päevas, võetuna üks kord päevas), olid mõlemad risperidooni rühmad platseebost paremad mitme PANSS näitaja osas, sh PANSS üldskoor ja ravile reageerimise näitaja (PANSS üldskoori >20% langus). Pikaajalises uuringus täiskasvanud ambulatoorsete patsientidega, kes vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele ja kelle seisund oli antipsühhootilise ravi foonil kliiniliselt stabiilne vähemalt 4 nädalat, randomiseeriti osalejad risperidooni 2 kuni 8 mg päevas või haloperidooli rühma üheks või kaheks aastaks retsidiivi jälgimiseks. Risperidooni saanud patsientidel tekkis selles ajaperioodis retsidiivi oluliselt hiljem kui haloperidooli saanutel.

Mania episoodid bipolaarse häire korral

Risperidooni monoteraapia tõhusus bipolaarse häire mania episoodide ägedas ravis tõestati kolmes topeltpimedas platseebokontrollitud monoteraapia uuringus, kus osales ligikaudu 820 patsienti, kellel oli DSM-IV kriteeriumidele vastav I tüüpi bipolaarne häire. Kolmes uuringus oli risperidooni annus 1 kuni 6 mg päevas (algannus 3 mg kahes uuringus ja ühes uuringus 2 mg) platseebost oluliselt parem eelmääratletud primaarse lõpp-punkti osas, milleks oli YMRS (Young Mania Rating Scale) üldskoori muutus algnäitajast 3. nädalal. Sekundaarse tõhususe tulemusnäitajad olid üldiselt kooskõlas primaarse tulemusnäitajaga. Risperidooni rühmas oli oluliselt rohkem patsiente, kelle YMRS üldskoor oli algnäitajagavõrreldes väiksem. Üks kolmest uuringust sisaldas haloperidooli rühma ning 9- nädalast topeltpimedat säilitusravi faasi. Tõhusus püsis kogu 9-nädalase säilitusravi perioodi. YMRS üldskoori muutus algnäitaja suhtes paranes pidevalt ning oli 12. nädalal risperidooni ja haloperidooli rühmas võrreldav.

Risperidooni tõhusust ägeda mania ravis (lisaks meeleolu stabiliseerimisele) kinnitati ühes kahest kolmenädalasest topeltpimedast uuringust, kus osales ligikaudu 300 patsienti, kes vastas bipolaarse I tüübi häire DSM-IV kriteeriumidele. Ühes kolmenädalases uuringus oli 1 kuni 6 mg päevas risperidooni (algannusega 2 mg päevas) kombinatsioonis liitumi või valproaadiga parem kui ainult liitium või valproaat. Tulemusi hinnati eelmääratletud primaarse tulemusnäitaja osas, milleks oli YMRS üldskoori muutus algnäitajast 3. nädalaks. Teises kolmenädalases uuringus vähendas 1 kuni 6 mg päevas risperidooni (algannusega 2 mg päevas) kombinatsioonis liitiumi, valproaadi või karbamasepiiniga YMRS üldskoori samaväärselt kui ainult liitium, valproaat või karbamasepiin. Uuringu sellise tulemuse võimalik seletus on risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni kliirensi aktiveerimine karbamasepiini vahendusel, mis viis risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni subterapeutilise sisalduseni. Kui karbamasepiini rühm jäeti post-hoc analüüsist välja, vähendas risperidooni ja liitumi või valproaadi kombinatsioon YMRS üldskoor paremini kui ainult liitium või valproaat.

Püsiv agressiivsus dementsetel patsientidel

Risperidooni tõhusus dementsuse käitumuslike ja psühholoogiliste sümptomite (Behavioural and Psychological Symptoms of Dementia, BPSD – siia alla kuuluvad käitumishäired, nagu agressiivsus, agitatsioon, psühhoos, aktiivsus ja afektiivsed häired) ravis kinnitati kolmes topeltpimedas, platseebokontrollitud uuringus 1150 eakal mõõduka kuni raske dementsusega patsiendil. Ühes uuringus hinnati risperidooni fikseeritud annuseid 0,5, 1 ja 2 mg päevas. Kahes muudetavate annuste uuringutes kasutati risperidooni annuseid vahemikus 0,5 kuni 4 mg päevas ja 0,5 kuni 2 mg päevas. Risperidoon oli statistiliselt oluliselt ja ka kliiniliselt tõhusam agressiivsuse ravis ja vähem tõhus agitatsiooni ja psühhoosiga eakate dementsete patsientide ravis (hinnatuna Behavioural Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale [BEHAVE-AD] ja Cohen-Mansfield Agitation Inventory [CMAI] alusel). Risperidooni ravi efekt ei sõltunud MMSE testi skoorist (ja järelikult dementsuse raskusest); risperidooni sedatiivsetest omadustest; psühhoosi puudumisest või olemasolust; dementsuse tüübist (Alzheimeri tõvega seotud, vaskulaarset tüüpi või segatüüpi) (vt ka lõik 4.4).

Lapsed

Sotsialiseerumata käitumishäire

Risperidooni tõhusus disruptiivsete käitumishäirete lühiajalises ravis kinnitus kahes topeltpimedas platseebokontrollitud uuringutes ligikaudu 240 patsiendiga vanuses 5…12 aastat, kes olid DSM-IV kriteeriumi järgi disruptiivsete käitumishäiretega ja piiripealse intellektiga või kerge kuni keskmise vaimse puude/õppimisehäirega. Kahes uuringus oli risperidoon annuses 0,02 kuni 0,06 mg/kg/päevas oluliselt parem kui platseebo eelmääratletud primaarse tulemusnäitaja osas, st 6. nädala Nisonger- Child Behaviour Rating Form (N-CBRF) Conduct Problem alaskaala muutuse osas algnäitajast.

Farmakokineetilised omadused

Risperidoon metaboliseeritakse 9-hüdroksü-risperidooniks, millel on risperidooniga sarnane farmakoloogiline aktiivsus (vt Biotransformatsioon ja eliminatsioon).

Imendumine

Risperidoon imendub suukaudsel manustamisel täielikult, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1…2 tunniga. Risperidooni absoluutne suukaudne biosaadavus on 70% (CV=25%). Risperidooni suhteline suukaudne biosaadavus tableti puhul on lahusega võrreldes 94% (CV=10%). Imendumist ei mõjuta toit ja seega võib risperidooni manustada söögikordadest sõltumatult. Risperidooni püsiseisund saavutatakse enamusel patsientidel ühe päevaga. 9-hüdroksü-risperidooni püsiseisund saavutatakse 4…5 päevaga.

Jaotumine

Risperidoon jaotub kiiresti. Jaotusruumala on 1…2 l/kg. Plasmas seondub risperidoon albumiinile ja alfa-1-happe glükoproteiinile. Risperidooni seonduvus valkudele on 90%, 9-hüdroksü-risperidoonil 77%.

Biotransformatsioon ja eritumine

Risperidoon metaboliseeritakse CYP2D6 vahendusel 9-hüdroksü-risperidooniks, millel on sarnane farmakoloogiline toime kui risperidoonil. Risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon koos moodustavad aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni. Geneetilise polümorfismi aineks on CYP2D6. CYP2D6 intensiivsed metaboliseerijad muudavad kiirelt risperidooni 9-hüdroksü-risperidooniks, samas kui nõrgad CYP2D6 metaboliseerijad teevad seda palju aeglasemalt. Ent intensiivsetel metaboliseerijatel on madalam risperidooni ja kõrgem 9-hüdroksü-risperidooni kontsentratsioon võrreldes nõrkade metaboliseerijatega, risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni farmakokineetika koosmanustatuna (nt

aktiivne antipsühhootiline fraktsioon) peale ühte või mitut annust on CYP2D6 intensiivsetel ja nõrkadel metaboliseerijatel sarnased.

Teine risperidooni metaboolne rada toimub N-dealküülimisel. In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomidega näitasid, et risperidoon ei pärsi kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides nende ravimite metabolismi, mida vahendavad tsütokroom P450 isoensüümid, sh CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP3A5. Üks nädal pärast manustamist eritub 70% annusest uriiniga ja 14% väljaheitega. Uriinis on risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni osakaal 35…45% annusest. Ülejäänud on inaktiivsed metaboliidid. Pärast suukaudset manustamist psühhootilistele patsientidele elmineeritakse ravim poolväärtusajaga 3 tundi. 9-hüdroksü-risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni eliminatsiooni poolväärtusaeg on 24 tundi.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Risperidooni plasmakontsentratsioonid on terapeutilises annusevahemikus annusega proportsionaalsed.

Eakad, neeru- ja maksakahjustusega patsiendid

Ühe annuse uuringus olid toimeaine antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsioonid keskmiselt 43% suuremad, poolväärtusaeg 38% pikem ning antipsühhootilise fraktsiooni kliirens eakatel 30% vähenenud. Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati suuremat toimeaine antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsiooni ja antipsühhootilise fraktsiooni keskmiselt 60% vähenenud kliirensit. Risperidooni plasmakontsentratsioonid olid maksapuudulikkusega patsientidel normaalsed, kuid risperidooni vaba fraktsioon suurenes plasmas ligikaudu 35%.

Lapsed

Risperidooni, 9-hüdroksü-risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetika lastel sarnanes täiskasvanutele.

Sugu, rass ja suitsetamisharjumused

Populatsiooni farmakokineetilisest analüüsist ei selgunud soo, rassi ja suitsetamisharjumuste olulist mõju risperidooni või aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikasse.

Prekliinilised ohutusandmed

(Sub)kroonilise toksilisuse uuringutes, kus ravimit hakati manustama seksuaalselt ebaküpsetele rottidele ja koertele, täheldati annusest sõltuvat mõju nii isas- kui ka emaslooma genitaaltraktile ja rinnanäärmetele. Need mõjud sõltusid suurenenud prolaktiini sisaldusest seerumis, mis tulenes risperidooni D2-dopamiini reptseptoreid aktiveerivast toimest. Lisaks näitasid koekultuuride uuringud, et raku kasv võib olla stimuleeritud prolaktiini tõttu inimeste rinnakasvajate puhul. Risperidoon ei olnud rottidele ja küülikutele teratogeense toimega. Rottidel tehtud reproduktsiooniuuringutes risperidooniga täheldati kahjulikku toimet vanemate paaritumiskäitumisele ning järeltulijate sünnikaalule ja elulemusele. Risperidooni emakasisest manustamist rottidele seostati täiskasvanueas kognitiivsuse defitsiidiga.Teised antagonistid on tiinetele loomadele manustatuna põhjustanud negatiivseid toimeid järeltulijate õppimis- ja motoorse arengu võimele. Toksilisuse uuringus täheldati noortel rottidel järglaste suremuse suurenemist ja mahajäämust füüsilises arengus. Noortel koertel, kes said ravi 40-nädalases uuringus, hilines seksuaalne küpsemine. Koertel jäi pikkade toruluude kasv AUC põhjal muutumatuks, kui kasutati annuseid, mis olid 3,6 korda suuremad kui maksimaalsed noorukite annused (1,5 mg ööpäevas); mõju pikkadele toruluudele ja seksuaalsele küpsemisele avaldus siis, kui kasutati annuseid, mis olid 15 korda suuremad kui maksimaalsed noorukite annused.

Risperidoon ei olnud genotoksiline. Risperidooni suukaudse kartsinogeensuse uuringutes rottidel ja hiirtel suurendas toimeaine hüpofüüsi adenoome (hiirtel), endokriinseid pankrease adenoome (rotil) ja

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

  1. rinnanäärme adenoome (mõlemal liigil). Need kasvajad võivad olla seotud dopamiini D2 antagonismi pikenemisega ja hüperprolaktineemiaga. Nende närilistel kindlaks tehtud kasvajate olulisus inimesele pole teada. Loomkatsed in vitro ja in vivo näitasid, et suures annuses risperidoon võib põhjustada QT- intervalli pikenemist, mis on teoreetiliselt seotud Torsade de pointes tekkega kõrgenenud riskiga patsientidel.

Tableti sisu laktoosmonohüdraat, naatriumlaurüülsulfaat, mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, magneesiumstearaat (E 470b),

kolloidne veevaba ränidioksiid (E 551).

Tableti kate

1 mg:

titaandioksiid (E171), polüdekstroos, hüpromelloos 3 cP, hüpromelloos 6 cP, trietüültsitraat, hüpromelloos 50 cP, makrogool 8000.

2 mg:

osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350,

titaandioksiid (E171), talk,

päikeseloojangukollane FCF (E110).

3 mg:

osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350,

titaandioksiid (E171), talk,

kinoliinkollane (E104), päikeseloojangukollane FCF (E110).

4 mg:

osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool 3350,

titaandioksiid (E171), talk,

kinoliinkollane (E104), indigokarmiin (E132).

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

Blister: 3 aastat.

Tabletipurk: 3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Hoida blister välispakendis, valguse eest kaitstult.

Hoida originaalpurgis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistev PVC/PE/PCTFE-Al blister ja valge HDPE tabletipurk valge polüpropüleenist keeratava korgiga

Blister: 6, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 (5 x 20) tabletti.

Tabletipurk: 50, 100, 250 tabletti

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma Ges.m.b.H,

Schlossplatz 1,

8502 Lannach,

Austria

MÜÜGILOA NUMBRID

Aleptolan, 1 mg: 535007

Aleptolan, 2 mg: 535107

Aleptolan, 3 mg: 535207

Aleptolan, 4 mg: 535307

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 12.02.2007

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 18.11.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2015