Anxel - gastroresistentne tablett (20mg)

ATC Kood: A02BC02
Toimeaine: pantoprasool
Tootja: Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Artikli sisukord

ANXEL
gastroresistentne tablett (20mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Anxel, 20 mg gastroresistentsed tabletid

Pantoprasool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
  • Kui pärast 2 nädala möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.
  • Anxeli tablette ei tohi võtta üle 4 nädala ilma arstiga nõu pidamata.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Anxel ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Anxeli võtmist
  3. Kuidas Anxelit võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Anxelit säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Anxel ja milleks seda kasutatakse

Anxel sisaldab toimeainena pantoprasooli, mis blokeerib „pumba“, mis toodab maohapet. Seega vähendab ta happesisaldust maos.

Anxelit kasutatakse täiskasvanutel reflukshaiguse sümptomite (nt kõrvetised, maohappe tagasivool) lühiajaliseks raviks.

Refluks on happe tagasivool maost söögitorru, milles võib tekkida põletik ja valu. See võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu valulik tunne rinnus, mis tõuseb kurguni (kõrvetised) ja hapu maitse suus (happe regurgitatsioon).

Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Anxeliga, kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks. Sümptomite leevendamiseks võib olla vajalik tablettide võtmine 2…3 järjestikuse päeva jooksul.

Kui pärast 2 nädala möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Mida on vaja teada enne Anxeli võtmist

Ärge võtke Anxelit:

  • kui olete pantoprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
  • kui te võtate atasanaviiri sisaldavat ravimit (HIV nakkuse raviks). Vt „Muud ravimid ja Anxel“.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Anxeli võtmist pidage nõu oma arstiga:

  • kui teid on ravitud kõrvetiste või seedehäirete tõttu pidevalt 4 nädala jooksul või kauem;
  • kui te olete üle 55aastane ja võtate iga päev mõnda seedehäirete käsimüügiravimit;
  • kui te olete üle 55aastane ja teie reflukshaiguse sümptomid on tekkinud esimest korda või kui nende iseloom on hiljuti muutunud;
  • kui teil on varem esinenud maohaavand või tehtud mao operatsioon;
  • kui teil esinevad maksaprobleemid või ikterus (naha või silmade kollasus);
  • kui te käite regulaarselt arsti juures tõsiste kaebuste või seisundite tõttu;
  • kui teile on plaanis teha endoskoopia või hingamistest, mida nimetatakse Cuurea testiks;
  • kui teile on kavas teha spetsiifiline vereanalüüs (kromograniin A);
  • kui teil on kunagi varem tekkinud nahareaktsioonid pärast ravi Anxeliga sarnase ravimiga, mis vähendab maohappesust.

Rääkige kohe oma arstile, kui enne või pärast selle ravimi võtmist te märkate endal ükskõik millist järgnevatest kõrvaltoimetest, mis võivad olla muu tõsisema haiguse nähtudeks:

  • tahtmatu kehakaalu langus (ei ole seotud dieedi ega treeningprogrammiga);
  • oksendamine, eriti kui see on korduv,
  • vere oksendamine, see võib esineda nagu tume kohvitaoline mass teie okses;
  • märkate verd oma väljaheites, mille välimus võib olla must või tõrvataoline;
  • neelamisraskused või valu neelamisel;
  • olete kahvatu ja tunnete nõrkust (aneemia);
  • valu rinnus;
  • kõhuvalu;
  • raske ja/või püsiv kõhulahtisus, sest seda ravimit on seostatud nakkusliku kõhulahtisuse tekkeriski väikese suurenemisega;
  • kui teil tekib nahalööve, eriti päikese eest katmata piirkondades, rääkige sellest võimalikult kiiresti arstile, sest teil võib vajalikuks osutuda ravi Anxeliga kohe lõpetada. Pidage meeles arstile rääkida ka mis tahes teistest vaevustest, näiteks valu liigestes.

Teie arst võib otsustada, et teile tuleb teha mõned uuringud.

Kui te peate andma vereproovi, öelge oma arstile, et võtate seda ravimit.

Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Anxel’iga, kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks.

Te ei tohi võtta seda ravimit ennetava ravimina.

Kui teil on mõnda aega esinenud korduvad kõrvetiste või seedehäirete sümptomid, peate regulaarselt käima oma arsti juures.

Lapsed ja noorukid

Anxelit ei tohi võtta lapsed ja alla 18-aastased noorukid, sest selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid ohutuse kohta.

Muud ravimid ja Anxel

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Anxel võib häirida mõnede teatud ravimite toimimist, eriti nende, mis sisaldavad mõnda järgnevat toimeainet:

  • atasanaviir (kasutatakse HIV nakkuse raviks). Te ei tohi kasutada Anxel’it, kui võtate atasanaviiri. Vt „Ärge võtke Anxelit”;
  • ketokonasool (kasutatakse seeninfektsioonide korral);
  • varfariin ja fenprokumoon (kasutatakse vere vedeldamiseks ja verehüüvete vältimiseks). Teil võib olla vaja teha täiendavaid vereanalüüse;
  • metotreksaat (kasutatakse reumatoidartriidi, psoriaasi ja vähi raviks) – kui te kasutate metotreksaati võib teie arst ravi Anxeliga ajutiselt katkestada, sest pantoprasool võib suurendada metotreksaadi sisaldust veres.

Ärge võtke Anxelit koos teiste ravimitega, mis vähendavad maos toodetava happe kogust, nagu muud prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool või rabeprasool) või H2 antagonistid (nt ranitidiin, famotidiin).

Siiski võite Anxelit vajaduse korral võtta koos antatsiididega (nt magaldraat, algiinhape, naatriumbikarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, magneesiumkarbonaat või nende kombinatsioonid).

Rasedus ja imetamine

Te ei tohi seda ravimit kasutada, kui te olete rase või imetate last.

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Kui teil esineb kõrvaltoimeid, nagu pearinglus või nägemishäired, siis ärge juhtige autot ega kasutage masinaid.

Anxel sisaldab värvainet Ponceau 4R alumiiniumlakk (E 124)

See võib põhjustada allergilisi reaktsioone.

Kuidas Anxelit võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on üks tablett päevas. Ärge ületage soovitatavat ööpäevast annust 20 mg pantoprasooli.

Te peate võtma seda ravimit vähemalt 2…3 järjestikuse päeva jooksul. Lõpetage Anxeli võtmine, kui sümptomid on täielikult kadunud. Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Anxeliga, kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks.

Kui teie sümptomid ei leevene pärast 2-nädalast pidevat selle ravimi võtmist, pidage nõu oma arstiga. Ärge võtke Anxeli tablette üle 4 nädala ilma oma arstiga nõu pidamata.

Võtke tablett sisse enne sööki iga päev samal ajal. Neelake tablett alla tervelt koos veega. Ärge närige ega purustage tabletti.

Kui te võtate Anxelit rohkem kui ette nähtud

Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete võtnud soovitatud annusest rohkem. Võimaluse korral võtke ravim ja see infoleht kaasa.

Kui te unustate Anxelit võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Võtke oma järgmine tavaline annus tavalisel ajal.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekib ükskõik milline järgnevatest tõsistest kõrvaltoimetest, rääkige sellest kohe arstile või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Lõpetage kohe selle ravimi kasutamine, kuid võtke see infoleht ja/või tabletid endaga kaasa.

  1. -Tõsine allergiline reaktsioon (harv – võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st): ülitundlikkusreaktsioonid, niinimetatud anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ja angioödeem. Tüüpilised sümptomid on näo, huulte, suu, keele ja/või kurgu turse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskusi, nõgestõbi, tugev pearinglus koos väga kiire südamerütmi ja tugeva higistamisega.
  • Tõsised nahareaktsioonid (sagedus teadmata – esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): lööve koos naha turse, villide või mahakoorumisega, naha irdumine ja veritsus silmade, nina, suu või genitaalide ümber ning üldise terviseseisundi kiire halvenemine või nahalööve kokkupuutel päikesevalgusega.
  • Muud tõsised reaktsioonid (esinemissagedus teadmata ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): naha ja silmade kollaseks muutumine (raske maksakahjustuse tõttu) või neeruprobleemid, nagu valulik urineerimine ja alaselja valu koos palavikuga.

Teised võimalikud kõrvaltoimed

  • Aegajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 kasutajal 100st):

peavalu, pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja meteorism (gaasid), kõhukinnisus, suukuivus, kõhuvalu ja ebamugavustunne kõhus, nahalööve või nõgestõbi, sügelus, nõrkuse, kurnatuse tunne või üldine halb enesetunne, unehäired, maksaensüümide tõus vereanalüüsis.

  • Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 kasutajal 1000st): maitsetundlikkuse häired või täielik kadumine, nägemishäired, nagu nägemise hägustumine, liigesevalu, lihasvalu, kehakaalu muutused, kehatemperatuuri tõus, jäsemete turse, depressioon, suurenenud bilirubiini ja rasvasisaldus veres (näha vereanalüüsides), rinnanäärmete suurenemine meestel, kõrge palavik koos sõmerjate vere valgeliblede (granulotsüütide) arvu olulise vähenemisega veres (näha vereanalüüsides).
  • Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 kasutajal 10 000st): desorientatsioon, vereliistakute arvu vähenemine, mis võib põhjustada tavapärasest suuremat veritsust või verevalumite tekkimist, vere valgeliblede arvu vähenemine, mis võib põhjustada sagedasemaid nakkusi, vere punaliblede, valgeliblede ja vereliistakute arvu samaaegne vähenemine alla normväärtuse (näha vereanalüüsides).
  • Esinemissagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): hallutsinatsioonid; segasus (eriti patsientidel, kellel on need sümptomid varem esinenud), naatriumisisalduse vähenemine veres, magneesiumisisalduse vähenemine veres, lööve, millega võib kaasneda valu liigestes.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Anxelit säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

HDPE tabletipurk

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja purgil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Kõlblikkusaeg pärast pakendi esmakordset avamist: 6 kuud

Blisterpakend

Ärge kasutage Anxelit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Anxel sisaldab

  • Toimeaine on pantoprasool. Üks tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (pantoprasoolnaatriumseskvihüdraadina).
  • Teised koostisosad on:
  • Tableti sisu:

kaltsiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos, krospovidoon (tüüp A), hüdroksüpropüültselluloos (tüüp EXF), veevaba naatriumkarbonaat, kolloidne veevaba ränidioksiid.

  • Tableti kate:

hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), makrogool 400, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), polüsorbaat 80, ponceau 4R alumiiniumlakk (E124), kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104), naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid (E171), trietüültsitraat.

Kuidas Anxel välja näeb ja pakendi sisu

Anxeli gastroresistentsed tabletid on kollased ovaalsed tabletid (kaetud erilise kihiga, ligikaudu 8,9 x 4,6 mm) ja saadaval pakendi suurustes

7 ja 14 tabletti sisaldavad blistrid,

7 ja 14 tabletti sisaldavad tabletipurgid.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

Tootjad

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Saksamaa

või

LEK S.A.

Ul. Podlipie 16

95 010 Strykow

Poola

või

Lek Pharmaceuticals d.d. Verovskova 57

1526 Ljubljana Sloveenia

või

Lek Pharmaceuticals d.d.

Trimlini 2 D, 9220 Lendava

Sloveenia

või

S.C. Sandoz S.R.L. Str. Livezeni nr. 7A 540472 Targu-Mures Rumeenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole Sandoz d.d. Eesti filiaal

Pärnu mnt 105 11312 Tallinn Tel 6652400

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2017.

Järgnevad eluviisi ja toitumise muutused võivad samuti aidata leevendada kõrvetisi või happerefluksiga seotud sümptomeid.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Anxel, 20 mg gastroresistentsed tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (pantoprasoolnaatriumseskvihüdraadina).

INN. Pantoprazolum

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks gastroresistentne tablett sisaldab 1 mikrogrammi värvainet Ponceau 4R alumiiniumlakk (E 124).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett.

Kollane ovaalne õhukese polümeerikattega tablett, ligikaudu 8,9 x 4,6 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiaegne ravi täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Soovitatav annus on 20 mg pantoprasooli (üks tablett) ööpäevas.

Sümptomite leevenemiseks võib osutuda vajalikuks tablettide võtmine 2…3 järjestikuse päeva jooksul. Pärast sümptomite kadumist tuleb ravi lõpetada.

Ravi kestus ei tohi ületada 4 nädalat arstiga konsulteerimata.

Kui sümptomite leevenemist ei saavutata 2 nädala pikkuse pideva raviga, peab patsient konsulteerima arstiga.

Patsientide erirühmad

Eakatel ega neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Lapsed

Anxel´it ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta, sest andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta on ebapiisavad.

Manustamisviis

Anxel´i tablette ei tohi närida ega purustada ja need tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga enne sööki.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Samaaegne manustamine koos atasanaviiriga (vt lõik 4.5).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsientidele tuleb soovitada arsti konsultatsiooni:

kui neil esineb soovimatu kehakaalu kaotus, aneemia, gastrointestinaalne verejooks, düsfaagia, püsiv oksendamine või veriokse, sest need võivad leevendada sümptomeid ja edasi lükata raske seisundi diagnoosimist. Neil juhtudel tuleb välistada pahaloomuline haigus;

kui neil on varem esinenud maohaavand või on tehtud mao-sooletrakti operatsioon;

kui nad saavad pidevat sümptomaatilist ravi seedehäirete või kõrvetiste tõttu 4 nädala jooksul või kauem;

kui neil on ikterus, maksakahjustus või raske maksahaigus;

kui neil on mõni muu tõsine haigus, mis mõjutab üldist heaolu;

kui nad on vanemad kui 55 aastat uute või äsja muutunud sümptomitega.

Pikka aega kestnud retsidiveeruvate seedehäirete või kõrvetiste sümptomitega patsiendid peavad käima oma arsti juures regulaarselt. Patsiendid, kes on üle 55 aasta vanad ja võtavad iga päev käsimüügiravimeid seedehäirete või kõrvetiste tõttu, peavad informeerima oma arsti või apteekrit.

Patsiendid ei tohi võtta samal ajal muud prootonpumba inhibiitorit või H2 antagonisti.

Patsiendid peavad enne selle ravimi võtmist pidama nõu oma arstiga, kui neile tahetakse teha endoskoopiat või uurea hingamistesti.

Patsientidele tuleb selgitada, et tabletid ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks. Patsientidel võivad sümptomid leeveneda pärast ühepäevast ravi pantoprasooliga, kuid võib ka juhtuda, et ravimit peab võtma 7 päeva täieliku kontrolli saavutamiseks kõrvetiste üle. Patsiendid ei tohi võtta pantoprasooli ennetava ravimina.

Bakterite põhjustatud seedetrakti infektsioonid

Mao happesuse vähendamine mis tahes vahenditega, sh prootonpumba inhibiitoritega, suurendab normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulka maos. Ravi mao happesust vähendavate ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida põhjustavad nt

Salmonella, Campylobacter või Clostridium difficile.

Subakuutne naha erütematoosne luupus (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE)

Prootonpumba inhibiitoreid on väga harvadel juhtudel seostatud SCLE-ga. Kui tekivad kahjustused, eriti päikese eest katmata nahapiirkondadel, ja kui nendega kaasneb artralgia, peab patsient pöörduma kohe arsti poole, kes peab kaaluma ravi lõpetamist Anxel’iga. SCLE teke pärast varasemat ravi prootonpumba inhibiitoritega suurendab SCLE tekke riski teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel.

Toime laboratoorsetele analüüsidele

Suurenenud kromograniin A (CgA) sisaldus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle vältimiseks tuleb ravi Anxeliga ajutiselt katkestada viis päeva enne CgA analüüsi (vt lõik 5.1). Kui CgA ja gastriinisisaldus ei ole pärast esmast mõõtmist referentsvahemikku langenud, tuleb mõõtmist korrata 14 päeva pärast prootonpumba inhibiitori ravi katkestamist.

See ravim sisaldab värvainet Ponceau 4R alumiiniumlakk (E 124), mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Pantoprasool võib vähendada toimeainete imendumist, mille biosaadavus sõltub mao pH-st (nt ketokonasool).

On näidatud, et samaaegne atasanaviiri (300 mg) või ritonaviiri (100 mg) manustamine koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) või atasanaviiri (400 mg) manustamine koos lansoprasooliga (60 mg üksikannus) tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks olulise atasanaviiri biosaadavuse vähenemise. Atasanaviiri imendumine sõltub pH-st. Seetõttu ei tohi pantoprasooli manustada koos atasanaviiriga (vt lõik 4.3).

Kuigi kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes ei ole täheldatud mingeid koostoimeid fenprokumooni või varfariini samaaegsel manustamisel, on turuletuleku järel teatatud üksikutest isoleeritud rahvusvahelise standardsuhte (INR) muutuste juhtudest samaaegse ravi korral. Seetõttu soovitatakse kumariin-antikoagulantidega (nt fenprokumoon või varfariin) ravitavatel patsientidel jälgida protrombiini aega või INR-i pärast ravi alustamist või lõpetamist pantoprasooliga või selle ebaregulaarse kasutamise ajal.

Suures annuses metotreksaadi (nt 300 mg) ja prootonpumba inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on teatatud metotreksaadi sisalduse suurenemisest mõnedel patsientidel. Seetõttu olukordades, kus kasutatakse suures annuses metotreksaati, näiteks pahaloomuliste kasvajate ja psoriaasi puhul, võib kaaluda pantoprasooli kasutamise ajutist katkestamist.

Pantoprasool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt. Koostoimete uuringud karbamasepiini, kofeiini, diasepaami, diklofenaki, digoksiini, etanooli, glibenklamiidi, metoprolooli, naprokseeni, nifedipiini, fenütoiini, piroksikaami, teofülliini ja levonorgestreeli ning etünüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete kontratseptiividega ei näidanud kliiniliselt olulisi koostoimeid. Kuid pantoprasooli koostoimet muude ravimitega, mida metaboliseerib sama ensüümsüsteem, ei saa välistada.

Koostoimeid ei esinenud samal ajal manustatud antatsiididega.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele. Prekliinilised uuringud ei näidanud viljakushäireid ega teratogeenseid toimeid (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seda ravimit ei tohi kasutada raseduse ajal.

Imetamine

Ei ole teada, kas pantoprasool eritub inimese rinnapiima. Loomkatsed on näidanud pantoprasooli eritumist piima. Seda ravimit ei tohi kasutada imetamise ajal.

Fertiilsus

Loomkatsetes ei täheldatud pantoprasooli manustamisel fertiilsuse häireid (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Pantoprasool ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kuid esineda võivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende esinemisel ei tohi patsiendid juhtida autot ega kasutada masinaid.

Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Ligikaudu 5% patsientidest võib kogeda kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mis mõlemad esinevad ligikaudu 1%-l patsientidest.

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Pantoprasooli tarvitamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.

Järgnevas tabelis on kõrvaltoimed ära toodud MedDRA organsüsteemide esinemissageduse klassifikatsiooni põhjal:

väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras. Tabel 1. Pantoprasooli kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt.

 

 

Esinemissagedus

 

Organsüsteemi

 

 

 

 

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

klass

 

 

 

 

Vere ja

 

Agranulotsütoos

Trombotsüto-

 

lümfisüsteemi

 

 

peenia;

 

häired

 

 

leukopeenia;

 

 

 

 

pantsütopeenia

 

Immuunsüsteemi

 

Ülitundlikkus (sh

 

 

häired

 

anafülaktilised

 

 

 

 

reaktsioonid ja

 

 

 

 

anafülaktiline

 

 

 

 

šokk)

 

 

Ainevahetus- ja

 

Hüperlipideemiad

 

Hüponatreemia,

toitumishäired

 

ja lipiidide

 

hüpomagneseemia,

 

 

sisalduse

 

 

 

 

suurenemine

 

 

 

 

(triglütseriidid,

 

 

 

 

kolesterool);

 

 

 

 

kehakaalu

 

 

 

 

muutused

 

 

Psühhiaatrilised

Unehäired

Depressioon (ja

Desorienteeritus

Hallutsinatsioonid;

häired

 

kõik ägenemised)

(ja kõik

segasus (eriti

 

 

 

ägenemised)

eelsoodumusega

 

 

 

 

patsientidel, nagu ka

 

 

 

 

nende sümptomite

 

 

 

 

süvenemine, kui

 

 

 

 

need on juba

 

 

 

 

olemas)

Närvisüsteemi

Peavalu; pearinglus

Maitsetundlikkuse

 

 

häired

 

häired

 

 

Silma kahjustused

 

Nägemishäired/

 

 

 

 

nägemise

 

 

 

 

hägustumine

 

 

Seedetrakti häired

Kõhulahtisus;

 

 

 

 

iiveldus/oksendamine;

 

 

 

 

maopuhitus;

 

 

 

 

kõhukinnisus;

 

 

 

 

suukuivus; kõhuvalu ja

 

 

 

 

ebamugavustunne

 

 

 

 

kõhus

 

 

 

Maksa ja

Maksaensüümide

Vere

 

Hepatotsellulaarne

 

 

4/9

 

 

sapiteede häired

aktiivsuse suurenemine

bilirubiinisisaldus

 

kahjustus; ikterus;

 

veres (transaminaasid,

e suurenemine

 

hepatotsellulaarne

 

γ-GT)

 

 

puudulikkus

Naha ja

Nahalööve/eksanteem/

Urtikaaria;

 

Stevensi-Johnsoni

nahaaluskoe

eruptsioon;

angioödeem

 

sündroom;

kahjustused

nahasügelus

 

 

Lyelli sündroom;

 

 

 

 

multiformne

 

 

 

 

erüteem;

 

 

 

 

valgustundlikkus;

 

 

 

 

subakuutne naha

 

 

 

 

erütematoosne

 

 

 

 

luupus (vt lõik 4.4)

Lihas-skeleti ja

 

Liigesevalu;

 

 

sidekoe

 

lihasvalu

 

 

kahjustused

 

 

 

 

Neerude ja

 

 

 

Interstitsiaalne

kuseteede häired

 

 

 

nefriit

Reproduktiivse

 

Günekomastia

 

 

süsteemi ja

 

 

 

 

rinnanäärme

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

Üldised häired ja

Asteenia; kurnatus ja

Kehatemperatuuri

 

 

manustamiskoha

halb enesetunne

tõus; perifeersed

 

 

reaktsioonid

 

tursed

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Intravenoosselt 2 minuti jooksul manustatud annused kuni 240 mg olid hästi talutavad. Et pantoprasool on suures ulatuses seondunud valkudega, ei ole see kergesti dialüüsitav.

Kliiniliste mürgistuse nähtudega üleannustamise korral ei saa lisaks sümptomaatilisele ja toetavale ravile anda muid konkreetseid ravisoovitusi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: maomahla happesusega seotud häirete raviks kasutatavad ained; prootonpumba inhibiitorid, ATC-kood: A02BC02

Toimemehhanism

Pantoprasool on asendatud bensimidasool, mis inhibeerib soolhappe eritumist maos spetsiifilise parietaalrakkude prootonpumpade blokeerimise teel.

Pantoprasool konverteeritakse aktiivseks vormiks tsükliliseks sulfenamiidiks parietaalrakkude happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H+, -ATPaas,+K st soolhappe tootmise viimast staadiumi maos.

Inhibeerimine sõltub annusest ja mõjutab nii basaalset kui ka stimuleeritud happesekretsiooni. Enamik patsiente vabaneb kõrvetistest ja happe refluksi sümptomitest 1 nädala jooksul. Pantoprasool vähendab maos happelisust ja seetõttu suureneb gastriini sekretsioon proportsionaalselt happelisuse

vähenemisega. Gastriinisisalduse suurenemine on pöörduv. Et pantoprasool seondub ensüümiga distaalselt retseptori tasemest, suudab ta inhibeerida soolhappe sekretsiooni sõltumata stimuleerimisest teiste ainete poolt (atsetüülkoliin, histamiin, gastriin). Toime on samasugune, sõltumata sellest, kas toimeainet manustatakse suu kaudu või veenisiseselt.

Tühja kõhu gastriinisisaldus suureneb pantoprasooli toimel. Lühiajalisel kasutamisel ei ületa see enamikul juhtudest normi ülemist piiri. Pikaajalise ravi korral gastriinisisaldus enamikul juhtudest kahekordistub. Ülemäärane suurenemine esineb siiski ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena täheldatakse pikaajalise ravi korral harvadel juhtudel spetsiifiliste endokriinsete rakkude arvu kerget kuni mõõdukat suurenemist maos (sarnane adenomatoidse hüperplaasiaga). Siiski ei ole seni läbi viidud uuringutes inimestel täheldatud loomkatsetes leitud kartsinoidi eellaste (atüüpilise hüperplaasia) või maokartsinoidide tekkimist (vt lõik 5.3).

Ravi ajal antisekretoorsete ravimitega suureneb seerumi gastriini sisaldus vastusena happesekretsiooni vähenemisele. Mao happesuse vähenemisest tingituna suureneb ka CgA sisaldus. Suurenenud CgA sisaldus võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Olemasolevad kirjanduse andmed näitavad, et ravi prootonpumba inhibiitoritega tuleb lõpetada 5…14 päeva enne CgA mõõtmist. See võimaldab pärast PPI-ravi suurenenud CgA sisaldusel normaliseeruda referentsvahemikku.

Kliiniline efektiivsus

17 uuringus osalenud gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) ja 20 mg pantoprasooli monoteraapiaga ravitud 5960 patsiendi retrospektiivses analüüsis hinnati standardiseeritud metodoloogia abil happerefluksiga seotud sümptomeid, st kõrvetisi ja happe regurgitatsiooni. Valitud uuringutes pidi olema registeeritud vähemalt üks happerefluksi sümptom 2 nädalat pärast ravi alustamist. GERD-i diagnoos põhines neis uuringuis endoskoopilisel hindamisel, välja arvatud üks uuring, kus patsientide kaasamine põhines ainult sümptomatoloogial.

Neis uuringuis oli patsientide protsent, kellel kõrvetised kadusid täielikult 7 päeva pärast, pantoprasoolirühmas 54,0…80,6%. 14 ja 28 päeva pärast täheldati kõrvetiste täielikku leevenemist vastavalt 62,9…88,6%-l ja 68,1…92,3%-l patsientidest.

Happe regurgitatsiooni leevenemisel saadi samasugused tulemused kui kõrvetiste puhul. 7 päeva pärast oli patsientide protsent, kellel kadus happe regurgitatsioon täiesti, 61,5…84,4%, 14 päeva pärast 67,7…90,4% ja 28 päeva pärast 75,2…94,5%.

Farmakokineetilised omadused

  1. Pidevalt näidati, et pantoprasool oli parem platseebost ja H2 retseptori antagonistidest ning mitte halvem teistest prootonpumba inhibiitoritest. Happe refluksi sümptomite leevenemine oli suures osas sõltumatu algsest GERD-i staadiumist.

Farmakokineetika ei erine pärast üksik- ega kordusannuse manustamist. Annustevahemikus 10…80 mg on pantoprasooli plasmakineetika lineaarne pärast nii suukaudset kui ka veenisisest manustamist.

Imendumine

Pantoprasool imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja täielikult. Absoluutne biosaadavus tabletist oli ligikaudu 77%. Keskmiselt 2,0…2,5 tundi (tmax) pärast 20 mg üksikannuse suukaudset manustamist saavutati maksimaalne seerumi kontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 1…1,5 mikrogrammi/ml ja need väärtused jäid pärast korduvat manustamist samaks. Samaaegne toidu tarvitamine ei mõjutanud biosaadavust (AUC või Cmax), kuid suurendas viiteaja (tlag) varieeruvust.

Jaotumine

Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg ja seondumine seerumi valkudega ligikaudu 98%.

Biotransformatsioon

Pantoprasool metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas.

Eritumine

Kliirens on ligikaudu 0,1 l/h/kg ja terminaalne poolväärtusaeg (t1/2) ligikaudu 1 h. Üksikutel juhtudel on patsientidel esinenud pikenenud eliminatsioon. Tänu pantoprasooli spetsiifilisele seondumisele prootonpumbaga parietaalrakkudes ei korreleeru eliminatsiooni poolväärtusaeg palju pikema toimeajaga (happesekretsiooni inhibeerimine).

Pantoprasooli metaboliitide peamine eritumistee (ligikaudu 80%) on neerud, ülejäänu eritatakse väljaheitega. Peamiseks metaboliidiks nii seerumis kui ka uriinis on desmetüülpantoprasool, mis on konjugeeritud sulfaadiga. Peamise metaboliidi poolväärtusaeg (ligikaudu 1,5 h) ei ole eriti pikem pantoprasooli omast.

Patsientide erirühmad

Neerukahjustus

Pantoprasooli manustamisel neerutalitluse häirega patsientidele (sealhulgas dialüüsi saavatele patsientidele, mis eemaldab ainult minimaalses koguses pantoprasooli) ei soovitata annust vähendada. Nagu tervetel isikutel, on ka pantoprasooli poolväärtusaeg lühike. Kuigi peamisel metaboliidil on pikem poolväärtusaeg (2…3 tundi), on eritumine ikkagi kiire ja seega kuhjumist ei teki.

Maksakahjustus

Pärast pantoprasooli manustamist maksakahjustusega patsientidele (Child-Pugh klassid A, B ja C) suurenesid poolväärtusaja väärtused 3…7 tunnini ja AUC väärtused suurenesid 3…6 korda, samas kui Cmax suurenes ainult vähesel määral 1,3 korda võrreldes tervete isikutega.

Eakad

AUC ja Cmax vähene suurenemine eakatel vabatahtlikel võrreldes nooremate isikutega ei olnud kliiniliselt oluline.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

2-aastases kartsinogeensuse uuringus rottidel leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks leiti ühes uuringus rottide mao eesosas skvamoosrakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib mao kartsinoidide tekkimisele asendatud bensimidasoolide toimel, on hoolikalt uuritud. See võimaldab teha järelduse, et tegemist on sekundaarse reaktsiooniga massiivselt suurenenud seerumi gastriinisisaldusele, mis esineb rottidel kroonilise ravi korral suurte annustega.

2-aastases uuringus närilistel täheldati rottidel (ainult ühes rottide uuringus) ja emastel hiirtel maksakasvajate arvu suurenemist ja selle põhjuseks peeti pantoprasooli suurt metaboolset sisaldust maksas.

Ühes 2-aastases uuringus täheldati suurimat annust (200 mg/kg) saanud rottidel kilpnäärme neoplastiliste muutuste vähest sagenemist. Nende kasvajate esinemine on seotud pantoprasooli põhjustatud muutustega türoksiini lagunemises roti maksas. Et raviannus inimestel on väike, ei ole oodata kahjulikke toimeid kilpnäärmele.

Loomkatsetes (rotid) oli täheldatud NOAEL (täheldatavat kahjulikku toimet mitteavaldav annus, ingl No Observed Adverse Effect Level) 5 mg/kg embrüotoksilisuse jaoks. Uuringud ei näidanud viljakushäireid ega teratogeenseid toimeid.

Rottidel uuriti tungimist platsentasse ja leiti, et see suureneb koos gestatsiooni pikkusega. Selle tulemusena suureneb pantoprasooli kontsentratsioon lootes veidi enne sündi.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu Kaltsiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos, krospovidoon (tüüp A),

hüdroksüpropüültselluloos (tüüp EXF), veevaba naatriumkarbonaat,

kolloidne veevaba ränidioksiid.

Tableti kate Hüpromelloos,

kollane raudoksiid (E172), makrogool 400,

metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), polüsorbaat 80,

Ponceau 4R alumiiniumlakk (E124), kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104), naatriumlaurüülsulfaat,

titaandioksiid (E171), trietüültsitraat.

Trükivärv Makrogool 600, šellak, povidoon,

must raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172).

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

HDPE tabletipurgid

Kõlblikkusaeg pärast esmakordset avamist: 6 kuud.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Al-OPA/Al/PVC blisterpakend: 7, 14 gastroresistentset tabletti.

HDPE tabletipurk polüpropüleenist keeratava korgiga, mis sisaldab kuivatusainet: 7, 14 gastroresistentset tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.01.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2017