Alprasedon 1mg - tablett (1mg)

ATC Kood: N05BA12
Toimeaine: alprasolaam
Tootja: STADA Arzneimittel AG

Artikli sisukord

ALPRASEDON 1MG
tablett (1mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

ALPRASEDON 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, tabletid

Alprasolaam

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on ALPRASEDON ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne ALPRASEDON’i võtmist
  3. Kuidas ALPRASEDON’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas ALPRASEDON’i säilitada

  1. Pakendi sisu ja muu teave
  2. Mis ravim on ALPRASEDON ja milleks seda kasutatakse

ALPRASEDON kuulub bensodiasepiinideks nimetatavate ravimite (rahustid) gruppi.

ALPRASEDON’i kasutatakse ärevuse sümptomite raviks, kui häire on raskekujuline, kahjustab töövõimet või põhjustab patsiendil väljendunud pingeseisundit.

Tabletid on mõeldud ainult lühiajaliseks kasutamiseks.

Mida on vaja teada enne ALPRASEDON’i võtmist

ÄRGE VÕTKE ALPRASEDON’i ja rääkige oma arstile:

  • kui olete alprasolaami, teiste bensodiasepiinide või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
  • kui teil esineb seisund, mille nimetus on “uneapnoe”, mis põhjustab aegajalt hingamise lühiajalist seiskumist une ajal.
  • kui te põete lihashaigust, mille nimetus on myasthenia gravis.
  • kui teil esinevad rasked hingamishäired.
  • kui teil esinevad rasked maksafunktsiooni häired.
  • kui teil esineb äge mürgistusseisund, mis on põhjustatud alkoholist või teistest kesknärvisüsteemi toimivatest ravimitest.

Kui te ei ole kindel, kas midagi ülalnimetatust kehtib teie kohta, rääkige oma arstiga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne ALPRASEDON’i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga

  • kui te kuritarvitate või olete kuritarvitanud alkoholi, uimasteid või ravimeid.
  • kui te olete ALPRASEDON’i kasutanud pikka aega, kuna tema toime võib olla sel juhul vähenenud.
  • kui teil esineb kopsude, neerude või maksa häireid.

ALPRASEDON’i kasutamine võib tekitada füüsilist ja vaimset sõltuvust ravimist. Sõltuvuse tekke risk suureneb vastavalt ravi pikkusele ja annuse suurusele. Seetõttu peab ravi kestus olema võimalikult

lühike. Psühholoogilisest sõltuvusest annab märku soovimatus lõpetada ravimi võtmine. Füüsiline sõltuvus tähendab, et ravi järsul katkestamisel ilmnevad ärajätunähud. Samuti on sõltuvusrisk suurem neil patsientidel, kes kuritarvitavad või on kuritarvitanud alkoholi ja ravimeid (vt ka lõik 3 “Kui te lõpetate ALPRASEDON’i kasutamise”).

ALPRASEDON’iga ravi ajal võib teie mälu halveneda.

Tavaliselt esineb see mitu tundi pärast ravimi võtmist. Kui te endal sellist sümptomit märkate, siis konsulteerige oma arstiga.

Kui kannatate psühhoosi – raskekujuline psüühikahäire, mis häirib teie käitumist, tegevust ja enesekontrolli – all, siis ei ole ALPRASEDON sobilik ravim.

ALPRASEDON’iga ravi võib suurendada enesetapu või enesekahjustamise mõtete tekke riski, kui te põete:

  • rasket depressiooni
  • ärevust, millega kaasneb raske depressioon.

Konsulteerige oma arstiga, enne kui alustate ravi ALPRASEDON’iga.

Kui ravi ALPRASEDON-iga on teie jaoks vajalik ja kui teil esineb raske depressioon või teil on varem esinenud enesetapu või enesekahjustuse mõtteid, jälgib arst teid tähelepanelikult. Kui teil tekivad mistahes ajal enesekahjustuse või enesetapu mõtted, siis võtke otsekohe ühendust oma arstiga või minge haiglasse.

Eakad patsiendid

Eriline ettevaatus on vajalik ALPRASEDON’iga, kui te olete eakas, sest võib põhjustada liigset rahustavat toimet ja/või lihasnõrkust, mis võib suurendada kukkumiste riski.

Lapsed ja noorukid

ALPRASEDON’i ei soovitata kasutada lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel.

Muud ravimid ja ALPRASEDON

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

ALPRASEDON’i ravitoime võib muutuda, kui teda kasutada koos teiste ravimitega allpool loetletud seisundite raviks. Arstil võib osutuda vajalikuks teie annuse kohandamine.

  • vaimsed häired (psühhoosivastased ravimid, sh klosapiin)
  • unehäired (uinutid)
  • allergiad või heinapalavik (mõned antihistamiinsed ravimid)
  • kui teil seisab ees kirurgiline operatsioon (tuimastid)
  • tugev valu (narkootilised valuvaigistid)
  • uimastisõltuvuse ravi (asendusravi)
  • sellised häired nagu ärevus või depressioon, mille puhul kasutatakse teatavaid antidepressante, mis sisaldavad fluoksetiini, fluvoksamiini või nefasodooni
  • südamepuudulikkus (digoksiin)
  • infektsioonid (antibiootikumid, mis sisaldavad erütromütsiini, klaritromütsiini või telitromütsiini)
  • seeninfektsioonid (itrakonasool, flukonasool, ketokonasool, posakonasool, vorikonasool)
  • stenokardia ja kõrge vererõhu ravimid, nt diltiaseem
  • HIV ja AIDSi ravimid, mida nimetatakse HIVproteaasi inhibiitoriteks
  • kõrvetised ja maohaavand (tsimetidiin)
  • astma ja bronhiit (teofülliin)
  • langetõbi (epilepsia) (karbamasepiin)
  • lihaseid lõõgastavad ravimid. Koos alprasolaamiga kasutades võib tugevneda lihaseid lõõgastav toime ja kaasneda kukkumisoht.

ALPRASEDON koos toidu, joogi ja alkoholiga

ALPRASEDON’i kasutamise ajal ei tohi te alkoholi tarbida, kuna see kombinatsioon võib teid uniseks teha.

Tablette tuleb võtta koos vedelikuga ja koos toiduga või ilma.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Esineb loote kahjustamise risk. Raseduse ajal tohib ALPRASEDON’i kasutada ainult pärast seda, kui arst on loodetavat kasu ja võimalikku kahju hoolikalt kaalunud. Teie arst otsustab, kas ravist saadav võimalik kasu ületab ohu lootele ja kas need tabletid on teile sobivad.

ALPRASEDON’i ei tohi võtta kui te toidate last rinnaga. Alprasolaam imendub rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

ALPRASEDON’iga ravi võib halvendada teie reaktsiooni- ja kontsentratsioonivõimet, tehes teid uimaseks ja/või hajameelseks. Kui teile tundub, et ravim on teile sellist mõju avaldanud, siis ärge juhtige autot ega kasutage masinaid. Kui te milleski kahtlete, siis pidage nõu oma arstiga.

ALPRASEDON sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et teil esineb teatavate suhkrute talumatus, siis konsulteerige oma arstiga enne selle ravimi võtmist.

Kuidas ALPRASEDON’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on

  • algannus: 0,25...0,5 mg kolm korda ööpäevas
  • säilitusannus: 0,5 mg...3 mg ööpäevas, jaotatuna osaannusteks vastavalt arsti ettekirjutusele. Vajadusel võib arst suurendada annust 3...4päevaste intervallide kaupa. Maksimaalset annust 3 mg ei tohi ületada.

Üldiselt peab ALPRASEDON’i ravi olema lühiajaline. Ravi kogupikkus ei tohi ületada 8...12 nädalat, sh annuse järk-järguline vähendamine ja ravi lõpetamine (vt lõik “Kui te lõpetate ALPRASEDON’i kasutamise”).

Tablette tuleb võtta koos vähese koguse vedelikuga. Tablette saab jagada kaheks võrdseks annuseks.

Hingamishäiretega patsiendid

Kui teil esineb hingamishäire (krooniline hingamispuudulikkus), võib arst teile välja kirjutada väiksema annuse. ALPRASEDON’i ei tohi kasutada raskete hingamishäiretega patsientidel.

Eakad patsiendid või neeru- ja/või maksakahjustusega patsiendid

Sellistel patsientidel võib vajalikuks osutuda väiksem annus. Teie arst määrab kindlaks teile vajaliku annuse.

Tavaline annus sellistele patsientidele on:

  • algannus: 0,25 mg kaks kuni kolm korda ööpäevas.
  • säilitusannus: 0,5...0,75 mg ööpäevas osaannustena. Arst võib suurendada teie annust järkjärgult, kuid mitte kiiremini kui 0,5 mg iga kolme päeva jooksul.
  • maksimaalne annus: 0,75 mg...1,5 mg ööpäevas.

Kui te võtate ALPRASEDON’i rohkem kui ette nähtud

Kui te olete kogemata võtnud liiga palju tablette, siis kutsuge otsekohe arst või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke alati kaasa ülejäänud tabletid ning ravimi pakend ja etikett, et meditsiinipersonal saaks näha, mida olete võtnud.

Üleannustamise sümptomid võivad olla

  • pearinglus
  • unisus
  • teadvusetus
  • lihasnõrkus
  • koordinatsiooni puudumine liigutuste sooritamisel (ataksia)
  • või sellised reaktsioonid nagu agressiivsus, meelepetted ja erutus.

Kui te unustate ALPRASEDON’i võtta

Kui olete unustanud ravimit õigel ajal võtta, siis manustage see niipea, kui see teile meenub. Kui järgmise annuse aeg on juba lähedal, siis jätke unustatud annus vahele ning võtke järgmine annus ettenähtud ajal. Ärge võtke kahekordset annust kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te ei ole milleski kindel, siis küsige nõu oma arstilt või apteekrilt.

Kui te lõpetate ALPRASEDON’i kasutamise

Enne ravi lõpetamist konsulteerige alati oma arstiga.

Järsk ravi lõpetamine võib põhjustada ärajätusümptomeid nagu peavalu, lihasvalu, tugev ärevus, rahutus, segasus, ärrituvus ja unehäired.

Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: reaalsustunde kadu, depersonalisatsioon (tunne, et te olete väljaspool omaenda keha), puutetundlikkuse kadu ning kirvendustunne kätes ja jalgades, suurenenud valgus-, heli- ja puutetundlikkus, meelepetted ja langetõvehood (krambid). Ärajätusümptomid võivad ilmneda mitu päeva pärast seda, kui olete tablettide kasutamise lõpetanud.

Samuti võivad pärast alprasolaamravi lõpetamist sümptomid, mis vajasid ravi ALPRASEDON’iga, esialgu taastuda ning tugevama intensiivsusega kui varem. Peale ülal nimetatud sümptomite võivad esineda ka meeleolu kõikumised.

Seetõttu vähendab arst ravi lõpetades teie annust järk-järgult. Ta otsustab annuse vähendamise üle individuaalsel alusel, kuna annuse vähendamine oleneb mitmest faktorist (nt ravi kestus ja teie ööpäevane annus). Tavaliselt tuleb annust vähendada 0,5 mg alprasolaami kaupa iga kolme päeva kohta või mõnel patsiendil veelgi aeglasemas gradatsioonis. Palun küsige oma arstilt, kuidas oma annust järk- järgult vähendada.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage ravimi kasutamine ja võtke niipea kui võimalik ühendust oma arstiga, kui märkate järgmist:

  • naha või silmavalgete kollaseks värvumine (kollatõbi).
  • reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, meelepetted, raevuhood, õudusunenäod, unetus, meelepetted või vaimuhaigus, mida iseloomustab kontakti kadumine reaalsusega

(psühhoos), ebaadekvaatne käitumine ja muud käitumishäired. Need reaktsioonid esinevad tõenäolisemalt kui te olete eakas.

  • depressioon/masendusmõtted.

ALPRASEDON’i ravi ajal võivad esineda järgmised kõrvaltoimed.

Te võite oma arstiga regulaarselt konsulteerida. Palun teavitage teda nende rutiinsete läbivaatuste ajal, kui teil esineb või on esinenud mõni järgmistest võimalikest kõrvaltoimetest.

Väga sage (võib mõjutada enam kui 1 inimest 10-st):

Tuimustunne, unisus.

Sage (võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st):

Söögiisu vähenemine, segasus, lihaskoordinatsiooni häire (ataksia), koordinatsiooni raskused, kõnehäired, kontsentratsioonihäired, pearinglus, peavalu, hägune nägemine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, nõrkus (asteenia), ärrituvus, depressioon.

Sageli võib esineda seisund, millega kaasneb mälu halvenemine. Selle seisundiga võib kaasneda ebaadekvaatne käitumine (vt ka lõik 2 “Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st):

Nahareaktsioonid, nahapõletik (dermatiit), oksendamine, hormoon prolaktiini taseme tõus veres, menstruaaltsükli häired, suguiha muutus, seksuaalfunktsiooni häire, agressiivsus, vaenulik käitumine, meelepetted, vihahood, ärevus, tugev rahutus, unehäired, mõtlemishäired, närvilisus, ergastus (stimulatsioon), mälu langus, lihasnõrkus koos kukkumisohuga, vappumine, maksa häired ja kollatõbi (nahk ja silmavalged muutuvad kollaseks), lihaspinge, urineerimishäired, kusepidamatus, kehakaalu muutus, silma siserõhu tõus.

Harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st):

Suukuivus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

  • südame löögisageduse tõus
  • valvsuse vähenemine, väsimus
  • madal vererõhk
  • hüppeliigeste piirkonna, säärte või sõrmede turse
  • isutus, söögiisu suurenemine, neelamishäired
  • suurenenud süljevoolus
  • ninakinnisus
  • maksapõletik (hepatiit).

Tundlikel inimestel võib ilmneda eelnevalt tuvastamata depressioon.

Ravi ajal võib kujuneda füüsiline ja vaimne sõltuvus. Seetõttu võib ravi järsk lõpetamine põhjustada teatavaid sümptomeid (vt ka lõik 3 “Kui te lõpetate ALPRASEDON’i kasutamise”).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas ALPRASEDON’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30° C.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida ALPRASEDON sisaldab

  • Toimeaine on alprasolaam. Iga tablett sisaldab 0,25 mg, 0,5 mg või 1 mg alprasolaami.
  • Teised koostisosad on naatriumdokusaat, naatriumbensoaat, preželatiniseeritud tärklis, mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid.

ALPRASEDON 0,5 mg tabletid sisaldavad lisaks alumiiniumlakkvärvi erütrosiini (värvaine E127).

ALPRASEDON 1,0 mg tabletid sisaldavad lisaks alumiiniumlakkvärvi indigokarmiini (värvaine E132).

Kuidas ALPRASEDON välja näeb ja pakendi sisu

ALPRASEDON 0,25 mg: valged, ovaalsed, murdejoonega tabletid

ALPRASEDON 0,5 mg: roosad, ovaalsed, murdejoonega tabletid

ALPRASEDON 1 mg: helesinised, ovaalsed, murdejoonega tabletid

PAKENDITE SISU:

ALPRASEDON 0,25 mg/0,5 mg: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 200, 250, 500 ja 1000 tabletti blistris.

ALPRASEDON 1 mg: 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 200, 250, 500 ja 1000 tabletti blistris.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel Saksamaa

ALPRASEDON 0,25 mg, 0,5 mg ja 1 mg tootja Centrafarm Services B.V.

Nieuwe Donk 9 4879 AC Etten-Leur Holland

Või

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

DE-61118 Bad Vilbel

Saksamaa

Või

Stada Arzneimittel Gesellschaft m.b.H.

Muthgasse 36/2

A-1190 Wien

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Almar Sehver Tartu mnt 16 10117 Tallinn Tel. +372 6605910

Infoleht on viimati uuendatud juunis 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Alprasedon 0,25 mg, tabletid

Alprasedon 0,5 mg, tabletid

Alprasedon 1 mg, tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Alprasedon 0,25 mg: 1 tablett sisaldab 0,25 mg alprasolaami.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 92,46 mg laktoosi.

Alprasedon 0,5 mg: 1 tablett sisaldab 0,5 mg alprasolaami.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 92,15 mg laktoosi.

Alprasedon 1 mg: 1 tablett sisaldab 1 mg alprasolaami.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 91,71 mg laktoosi

INN. Alprazolamum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett

Alprasedon 0,25 mg: valged piklikud poolitusjoonega tabletid

Alprasedon 0,5 mg: roosad piklikud poolitusjoonega tabletid

Alprasedon 1 mg: helesinised piklikud poolitusjoonega tabletid

Tabletid saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ärevuse lühiajaline sümptomaatiline ravi.

Alprasolaam on näidustatud ainult siis, kui häire on raskekujuline, kahjustab töövõimet või põhjustab inimesel väljendunud pingeseisundit.

Annustamine ja manustamisviis

Ravi peab olema võimalikult lühiajaline. Patsiendi seisundit ja ravi jätkamise vajadust tuleb regulaarselt hinnata, eriti juhul, kui patsient on sümptomivaba. Ravi kogupikkus ei tohi ületada 8...12 nädalat, sh ravi järk-järgulise lõpetamise faas.

Teatavatel juhtudel võib vajalikuks osutuda pikem ravi, kuid see võib toimuda ainult pärast patsiendi staatuse hindamist spetsiaalse ekspertiisi abil.

Alprasolaami optimaalne annus tuleb määrata individuaalsel alusel, olenevalt sümptomite raskusest ja patsiendi ravivastusest.

Ravi kestuse osas tuleb patsiendiga kokku leppida ning teda tuleb teavitada potentsiaalsetest kõrvaltoimetest ravi alustamisel ning ärajätunähtude võimalusest ravi lõpetamisel (vt lõik 4.4). Eakatel patsientidel on alprasolaami kliirens väiksem ning nad on sellele ravimile tundlikumad.

Enamikul inimestel alluvad ärevussümptomid tavaliselt ravile annustega 0,5...3 mg ööpäevas, mis manustatakse mitme osaannusena. Mingil juhul ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust 3 mg ööpäevas. Kroonilised alkohoolikud ja patsiendid, kes ei ole kunagi varem psühhotroopseid ravimeid kasutanud, vajavad tavaliselt väiksemaid annuseid kui need, keda on juba trankvillisaatorite, antidepressantide või uinutitega ravitud. Ataksia või ülemäärase sedatsiooni vältimiseks soovitatakse kasutada kõige väiksemat efektiivset annust.

Täiskasvanud

Algannus*: 0,25...0,5 mg kolm korda ööpäevas.

Säilitusannus*: 0,5...3 mg ööpäevas eraldi üksikannustena (annust suurendatakse 3...4-päevaste intervallide kaupa).

Eakad, tundlikud, nõrgestatud või neeru- või maksakahjustusega patsiendid Algannus*: 0,25 mg 2...3 korda ööpäevas.

Säilitusannus: 0,5...0,75 mg ööpäevas eraldi üksikannustena. Vajadusel ja kui haigus võimaldab, tuleb annust järk-järgult suurendada, mitte rohkem kui 0,5 mg iga kolme päeva järel.

Maksimaalne annus: nõrkadel konstitutsioonitüüpidel 0,75 mg kuni tugevatel konstitutsioonitüüpidel 1,5 mg ööpäevas.

* Kõrvaltoimete tekkimisel tuleb annust vähendada.

Annuse suurendamise vajadusel tuleb esmalt suurendada õhtust annust.

Lapsed

Alprasolaami ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud, mistõttu alprasolaami kasutamine ei ole soovitatav.

Ravi lõpetamine

Ärajätunähtude vältimiseks soovitatakse annust järk-järgult vähendada. Ööpäevast annust tuleb vähendada 0,5 mg kaupa iga kolme päeva tagant ning mõne patsiendi puhul veelgi aeglasemini.

Võimalusel peab ravi alustama, jälgima ning lõpetama üks ja seesama arst.

Manustamisviis Suukaudne.

Tablette tuleb manustada koos vedelikuga, kuid võib võtta söögikorrast sõltumatult.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus alprasolaami, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes Uneapnoe sündroom

Myasthenia gravis

Raske hingamispuudulikkus Raske maksapuudulikkus

Alkoholist või teistest KNS-le toimivatest ainetest põhjustatud äge mürgistus

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eripopulatsioonid

Lapsed

Alprasolaami ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel, mistõttu neil ei soovitata alprasolaami kasutada.

Eakad patsiendid

Bensodiasepiine ja nende sarnaseid preparaate tuleb eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna esineb liigse sedatsiooni ja/või lihas-skeleti nõrkuse risk, mis võib soodustada kukkumisi, põhjustades sageli sel patsiendirühmal raskeid tagajärgi.

Eakatel ja/või nõrgestatud patsientidel on soovitatav kasutada minimaalset efektiivset annust, vältimaks ataksia või liigse sedatsiooni teket (vt lõik 4.2). Kasutage alprasolaami eakatel ettevaatusega, kuna bensodiasepiinide müorelakseerivate toimete tõttu kaasneb kukkumiste risk.

Neerufunktsiooni kahjustuse või kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravimisel soovitatakse olla ettevaatlik (vt lõik 4.2).

Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raskete maksahäiretega patsientide raviks, kuna bensodiasepiinid võivad soodustada entsefalopaatia kujunemist (vt lõik 4.3).

Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kel on anamneesis alkoholi, uimastite või ravimite kuritarvitamine (vt lõik 4.5).

Kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel tuleb kasutada väiksemat annust, kuna esineb respiratoorse depressiooni võimalus.

Bensodiasepiine ei tohi kasutada psühhooside esmaseks raviks.

Raske depressiooniga või ärevusega kaasneva depressiooniga patsientidel ei tohi bensodiasepiine ega bensodiasepiinitaolisi ravimeid depressiooni raviks monoteraapiana kasutada, kuna need võivad esile kutsuda või tõsta suitsiidi riski. Seega tuleb depressioonihäire või suitsidaalsete kalduvustega patsientidel alprasolaami kasutada ettevaatusega ning piirata väljakirjutatud annuse kogust.

Tolerantsus

Pärast mõnenädalast korduvat kasutamist võib areneda bensodiasepiinide uinutava toime efektiivsuse teatav kadumine.

Sõltuvus

Bensodiasepiinide kasutamine võib esile kutsuda füüsilist ja psüühilist sõltuvust nende ravimite suhtes. Mida suurem on annus ja pikaajalisem ravi, seda suurem on sõltuvuse oht, kuid see oht on suurem ka neil patsientidel, kel on anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamine. Ravimsõltuvus võib tekkida terapeutiliste annuste puhul ja/või patsientidel, kel ei esine mingit määratletud riskifaktorit. Ravimsõltuvuse risk on suurem mitme bensodiasepiini kombineeritud kasutamisel, vaatamata sellele, kas kasutatakse anksiolüütilisel või uinutaval näidustusel. On registreeritud ka kuritarvitamise juhtumeid.

Füüsilise sõltuvuse korral kaasnevad ravi järsu lõpetamisega abstinentsinähud. Nendeks võivad olla peavalud, lihasvalu, äärmuslik ärevus, pinge, rahutus, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, tuimus ja kirvendus jäsemetes, valgus-, heli- ja füüsilise kontakti ülitundlikkus, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid. Ärajätunähud võivad tekkida mitu päeva pärast ravi lõppu.

Ravi lõpetamisega seotud unetus ja ärevus

Ravi lõpetamisel võib esineda ajutiselt sündroom, mille puhul taastuvad intensiivsemalt sümptomid, mis vajasid bensodiasepiinravi. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid nagu meeleolu muutused, ärevus või unehäired ja rahutus. Kuna ärajätu-/tagasilööginähtude tekkeoht on suurem ravi järsul lõpetamisel, siis soovitatakse annust vähendada järk-järgult.

Ravi kestus

Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike (vt lõik 4.2), olenevalt näidustusest, kuid ei tohi ületada 8...12 nädalat ärevuse puhul, sh annuse järk-järgulise vähendamise protsess. Ilma seisundi uue hindamiseta ei tohi ravi üle nende perioodide pikendada.

Ravi alguses võib osutuda kasulikuks teavitada patsienti, et see on piiratud kestusega ning selgitada täpselt, kuidas annust lõpus järk-järgult vähendatakse. Lisaks on oluline, et patsient oleks teadlik ärajätunähtude võimalusest, et seeläbi minimiseerida patsientide ärevust nende sümptomite tekke pärast, kui need peaksid ravimi ärajätmisel esinema. Lühikese toimeajaga bensodiasepiinide puhul on viiteid, et ärajätunähud võivad ilmneda annustevahelise intervalli jooksul, eriti suurte annuste korral.

Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline patsiente hoiatada lühikese toimeajaga bensodiasepiinidele ülemineku osas, kuna võivad tekkida ärajätusümptomid.

Bensodiasepiinide järsk ärajätmine võib põhjustada paresteesiat, tajumishäireid ja depersonalisatsiooni ühe või mitme nädala vältel. Mõnel juhul on täheldatud krampe.

Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid

On teada, et bensodiasepiinide kasutamisel võivad esineda sellised reaktsioonid nagu rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressiivsus, delusioon, vihahood, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, unetuse süvenemine, deliirium, ebaadekvaatne käitumine ja muud ebasoodsad toimed käitumisele. Kui see peaks juhtuma, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Need võivad suurema tõenäosusega esineda lastel ja eakatel patsientidel. Äärmiselt ettevaatlik tuleb olla bensodiasepiinide ordineerimisel piiripealse või antisotsiaalse isiksusehäirega patsientidele.

Amneesia

Bensodiasepiinid võivad põhjustada anterograadset amneesiat. See seisund tekib kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi manustamist, mistõttu tuleb selle riski vähendamiseks tagada, et patsiendid saaksid katkematult magada 7...8 tundi.

Alprasedon sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kel esinevad harvaesinevad pärilikud häired nagu galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Alkohol

Koosmanustamine alkoholiga täiendab bensodiasepiinide toimet. Seega ei soovitata samaaegset alkoholi tarbimist. Kombinatsioon alkoholiga võimendab alprasolaami sedatiivset toimet.

Psühhotroopsed ravimid

Eriti ettevaatlik tuleb olla hingamisfunktsiooni pärssivate ravimitega nagu opioidid (valuvaigistid, köhavastased ravimid, asendusravid), eriti eakatel.

Kombinatsioonis teiste KNS pärssivate ravimitega tuleb alprasolaami kasutada ettevaatlikult. Bensodiasepiinide manustamisel koos teiste KNS pärssivate või psühhotroopsete ravimitega nagu antipsühhootikumid (neuroleptikumid), anksiolüütikumid/sedatiivid, mõned antidepressandid, uinutid, narkootilised analgeetikumid (opioidid), krambivastased ravimid, tuimastid ja sedatiivse toimega H- antihistamiinid võib tugevneda tsentraalne pärssiv toime ning bensodiasepiinide toime võib tugevneda.

Ometi võib alprasolaami kasutamisel koos narkootiliste analgeetikumidega tugevneda eufooria, mis võib tekitada suuremat psüühilist sõltuvust.

Klosapiin

Koos klosapiiniga manustamisel esineb suurem hingamis- ja/või südameseiskuse oht.

Lihaslõõgastid

Eriti ravi alguses tuleb alprasolaami manustamisel samaaegselt lihaslõõgastitega valmis olla suuremaks müorelakseerivaks toimeks (kukkumiste oht).

Farmakokineetilised koostoimed

CYP3A4 inhibiitorid

Kui alprasolaami manustatakse koos maksaensüüm CYP3A4 inhibeerivate ravimitega, võivad esineda farmakokineetilised koostoimed, mistõttu alprasolaami tase plasmas tõuseb. Seega tuleb samaaegselt selliseid ravimeid manustavatel patsientidel alprasolaami kasutada ettevaatusega ning vajadusel annust vähendada.

Tugev CYP3A4 inhibiitor itrakonasool suurendab alprasolaami AUC-d ja pikendab eliminatsiooni poolväärtusaega. Uuringus, milles manustati tervetele vabatahtlikele itrakonasooli 200 mg ööpäevas ja alprasolaami 0,8 mg, suurenes alprasolaami AUC kaks kuni kolm korda ja eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenes kuni ligikaudu 40 tunnini. Samuti on täheldatud muutusi alprasolaami toimes psühhomotoorsetele funktsioonidele. Itrakonasool võib tugevdada alprasolaami KNS pärssivaid toimeid ning itrakonasoolravi lõpetamisega võib kaasneda alprasolaami terapeutilise efektiivsuse vähenemine.

Samaaegset kasutamist tugevate CYP3A4 inhibiitoritega nagu näiteks itrakonasool, ketokonasool, posakonasool, vorikonasool, HIV proteaasi inhibiitorid või mõningad makroliidid (klaritromütsiin, telitromütsiin) ei soovitata. Siiski kui alprasolaami ja tugeva CYP3A4 inhibiitori samaaegne kasutamine on möödapääsmatu, tuleb alprasolaami annus vähendada pooleni või ühe kolmandikuni.

Erütromütsiin inhibeerib alprasolaami metabolismi. Alprasolaami kontsentratsioon plasmas tõuseb ligikaudu 50 % võrra. Sellise kombinatsiooni puhul võib vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine.

Nefasodoon inhibeerib alprasolaami CYP3A4-vahendatud oksüdatsiooni, mille tagajärjel kahekordistub alprasolaami kontsentratsioon plasmas ja võivad tugevneda KNS toimed. Seetõttu on sellise kombinatsiooni kasutamisel soovitatav alprasolaami annust vähendada poole tavalise annuseni.

Fluvoksamiinravi pikendab alprasolaami poolväärtusaega 20 tunnilt 34 tunnile ning kahekordistab alprasolaami kontsentratsiooni plasmas.

Sellise kombinatsiooni korral soovitatakse kasutada poole väiksemat alprasolaami annust.

Fluoksetiin inhibeerib mõõdukalt alprasolaami metabolismi, mille tagajärjeks on alprasolaami kontsentratsiooni suurenemine plasmas. Seetõttu tugevnevad nende ravimite samaaegse kasutamise korral alprasolaami psühhomotoorsed toimed. Vajalikuks võib osutuda annuse korrigeerimine.

Teisteks CYP3A4 inhibiitoriteks, mis võivad suurendada alprasolaami kontsentratsiooni plasmas, on diltiaseem ja flukonasool. Vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine.

Tsimetidiin vähendab alprasolaami kliirensit, mis võib alprasolaami toimet tugevdada. Selle koostoime kliiniline tähendus ei ole teada.

CYP3A4 indutseerijad

Samaaegselt alprasolaami ja teofülliini kasutavatel patsientidel esineb plasmas tunduvalt väiksem alprasolaami kontsentratsioon kui neil, kes saavad ainult alprasolaami, mis on tingitud arvatavasti indutseeritud metabolismist. Selle koostoime kliinilist tähendust ei ole veel kindlaks tehtud.

Karbamasepiin indutseerib arvatavasti alprasolaami metabolismi, mille tulemusel alprasolaami toime väheneb. Selle koostoime kliiniline tähendus ei ole veel teada.

Alprasolaami toime teiste ravimite farmakokineetikale

Digoksiini ja alprasolaami annuse 1 mg ööpäevas samaaegsel kasutamisel on täheldatud digoksiini plasmataseme tõusu, eriti eakatel. Seetõttu tuleb samaaegselt alprasolaami ja digoksiini kasutavaid patsiente digoksiini toksilisuse nähtude suhtes tähelepanelikult jälgida.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kohortuuringutel põhinev suur hulk andmeid näitab, et bensodiasepiini toimega esimesel trimestril ei kaasne suuremate väärarengute riski tõusu. Siiski mõned varasemad juhtumivõrdluse epidemioloogilised uuringud on näidanud suulaelõhede riski suurenemist. Andmed näitasid, et suulaelõhega lapse sündimise risk pärast bensodiasepiini ekspositsiooni emal on alla 2/1000, võrreldes selliste defektide oodatava määraga ligikaudu 1/1000 tavapopulatsioonil.

Suurte annustega bensodiasepiinravi raseduse teisel ja/või kolmandal trimestril on näidanud loote aktiivsete liigutuste vähenemist ja südamerütmi muutlikkust.

Kui ravimit tuleb meditsiinilistel põhjustel manustada raseduse teisel poolel – isegi väikeste annustena

– võidakse täheldada lõdva imiku sündroomi (floppy infant syndrome) nagu nt aksiaalset hüpotooniat ja imemishäireid, mille tulemuseks on aeglane kaaluiive. Need sümptomid on mööduvad, kuid need võivad kesta alates 1-st kuni 3 nädalani, vastavalt ravimi poolväärtusajale. Suurte annuste puhul võivad vastsündinul ilmneda respiratoorne depressioon või apnoe ja hüpotermia. Lisaks võib täheldada mõni päev pärast sündi neonataalseid ärajätunähte ülierutuvuse, agiteerituse ja treemoriga, isegi kui lõdva imiku sündroomi ei sedastata. Ärajätusümptomite ilmumine pärast sündi oleneb ravimi poolväärtusajast.

Neid andmeid arvestades võib alprasolaami kasutamist raseduse ajal kaalutleda, respekteerides rangelt näidustusi ja annustamist.

Kui alprasolaamravi on vajalik raseduse teisel poolel, tuleb suuri annuseid vältida ning vastsündinut jälgida ärajätunähtude ja/või lõdva imiku sündroomi osas. Seepärast on ravimi kasutamine sünnituse ajal lubatud ainult kriitiliste näidustuste olemasolul.

Imetamine

Alprasolaam eritub rinnapiima väheses kontsentratsioonis. Siiski ei soovitata alprasolaami imetamise ajal kasutada.

Toime reaktsioonikiirusele

Alprasolaam mõjutab tugevalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Sedatsioon, amneesia, kontsentratsioonivõime kahjustus ja lihasfunktsioonide kahjustus võivad ebasoodsalt mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Patsiente tuleb sellest ohust teavitada ning soovitada neil ravi ajal mitte juhtida autot ega käsitseda masinaid. Alkohol tugevdab neid toimeid. Ebapiisava une kestuse korral võib suureneda valvsuse vähenemise tõenäosus (vt lõik 4.5).

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on liigitatud pealkirjade alla vastavalt esinemissagedusele, lähtudes järgmisest: Väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (<1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Endokriinsüsteemi häired

Aeg-ajalt: hüperprolaktineemia.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage: söögiisu vähenemine.

Teadmata: isutus, söögiisu suurenemine.

Psühhiaatrilised häired

Sage: segasus, depressioon.

Aeg-ajalt:

hallutsinatsioonid, vihahoog, agressiivne käitumine, vaenulik käitumine, ärevus,

 

agiteeritus, libiido muutused, unehäired (nt unetus), mõtlemishäired, närvilisus,

 

stimulatsioon.

Närvisüsteemi häired

Väga sage:

sedatsioon, unisus (esineb ravi algul ligikaudu 30%-l patsientidest, kuid tavaliselt see

 

väheneb mõne päeva pärast või pärast annuse vähendamist).

Sage:

ataksia, koordinatsiooni häired, mälu kahjustus, ebaselge kõne, keskendumisraskused,

 

pearinglus, peavalu, peapööritus.

Aeg-ajalt:

amneesia, düstoonia, treemor.

Teadmata:

tähelepanuvõime vähenemine, autonoomse närvisüsteemi häired (nt süljeerituse

 

suurenemine, ninakinnisus ja tahhükardia).

Silma kahjustused

Sage:

hägune nägemine.

Vaskulaarsed häired

Teadmata: hüpotensioon.

Seedetrakti häired

Sage: kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus.

Aeg-ajalt: oksendamine.

Harv: suukuivus.

Teadmata: neelamishäire.

Maksa ja sapiteede häired

Aeg-ajalt: maksafunktsiooni häire, ikterus.

Teadmata: hepatiit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: nahareaktsioonid, dermatiit.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Aeg-ajalt:

lihas-skeleti nõrkus (kukkumisoht).

Neerude ja kuseteede häired

Aeg-ajalt:

kusepidamatus, kusepeetus.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Aeg-ajalt:

seksuaalfunktsiooni häired, ebaregulaarsed menstruatsioonid.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage: asteenia, ärrituvus. Teadmata: väsimus, perifeerne turse.

Uuringud

 

Aeg-ajalt:

kehakaalu muutused, silma siserõhu tõus.

Depressioon

Bensodiasepiini kasutamisel võib tundlikel inimestel avalduda eelnevalt tuvastamata depressioon.

Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid

Võivad esineda sellised reaktsioonid nagu rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressioon, delusioonid, raevuhood, luupainajad, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebaadekvaatne käitumine ja muud käitumishäired. Need võivad ilmneda suurema tõenäosusega eakatel patsientidel.

Sõltuvus

Kasutamise tulemusel (isegi terapeutiliste annuste korral) võib areneda füüsiline sõltuvus: ravi lõpetamisel võivad esineda ärajätu- või tagasilööginähud. Võib esineda psüühiline sõltuvus. On täheldatud bensodiasepiinide kuritarvitamist (vt lõik 4.4).

Amneesia

Isegi terapeutiliste annuste korral on täheldatud anterograadset amneesiat, ning suuremate annuste puhul on see risk kõrgem. Amneesiaga võib kaasneda ebaadekvaatne käitumine (vt ka lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Bensodiasepiinide üleannustamine manifesteerub tavaliselt kesknärvisüsteemi depressiooni teatavate astmetena, ulatudes unisusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, vaimne segasus ja letargia. Tõsisematel juhtudel võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, respiratoorne depressioon, harva kooma ja väga harva surm.

Samuti on täheldatud pearinglust, düsartriat, ja teadvusetust, kuid ka mõnesid paradoksaalseid reaktsioone nagu agiteeritust, agressiivsust ja hallutsinatsioone.

Agiteeritus ja hallutsinoos esinevad alprasolaami korral sagedamini kui muude bensodiasepiinide korral. Võivad esineda müdriaas ja mioos.

Võivad esineda ka krambid, arütmia ja AV blokaad ning samuti tahhükardia, hüpotermia, iiveldus ja oksendamine.

Toksilisus

Annus 25...50 mg kombinatsioonis alkoholiga (2 promilli veres), manustatuna täiskasvanuile, on põhjustanud letaalset intoksikatsiooni. Annus 0,3 mg/kg, mida manustati 8-aastasele lapsele, põhjustas mõõdukat kuni tõsist intoksikatsiooni. 10 mg annus 13-aastasele põhjustas mõõdukat intoksikatsiooni. Tõsist intoksikatsiooni täheldati pärast annuse 15 mg manustamist (koos alkoholiga) täiskasvanule, kusjuures 20...40 mg manustamine üksikuna kutsus esile mõõduka intoksikatsiooni. Nii nagu teiste bensodiasepiinidega, ei tohiks üleannus olla eluohtlik, välja arvatud kombinatsioonis teiste KNS’i pärssivate ainete, sh alkoholiga. Iga ravimi üleannustamise korral tuleb meeles pidada, et võidi manustada mitut ravimit korraga ning sellele vastavalt tuleb ravi kohandada.

Ravi

Pärast suukaudsete bensodiasepiinide üleannustamist tuleb esile kutsuda oksendamine (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel, või viia läbi maoloputus, kaitstes hingamisteid, kui patsient on teadvusetu. Intoksikatsiooni kergete sümptomitega patsiendid peavad meditsiinilise jälgimise all välja magama. Kui mao tühjendamisest ei ole kasu, on imendumise vähendamiseks tavaliselt näidustatud aktiivsöe kasutamine. Intensiivravis tuleb erilist tähelepanu pöörata respiratoorsele ja kardiovaskulaarsele funktsioonile.

Rasketel juhtudel võib kaaluda bensodiasepiini antagonistide (nt flumaseniil) kasutamist, aga kuna bensodiasepiinide toime on kestuselt pikem, siis soovitatakse püsiinfusiooni (nt täiskasvanuile 0,3...1,0 mg/min). Flumaseniil võib suurendada krambiohtu. Forsseeritud diureesist ega hemodialüüsist kasu ei ole.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: anksiolüütikumid, bensodiasepiini derivaadid.

ATC-kood: N05BA12.

Alprasolaam on bensodiasepiin, mille struktuuri on lisatud triasooliring. Alprasolaam seondub bensodiasepiini retseptoritega ning seeläbi potentseerib gamma-aminovõihappe (GABA) süsteemi toimet. Ravimi toime tavalistele ärevuse sümptomitele, nt agiteeritus, rahutus ja pinge, saabub kiiresti. Depressiooni ravis avaldab alprasolaam anksiolüütilist toimet. Terapeutiliste annustega ravi alustamisel esineb sageli unisus, kuid see tavaliselt ravi jätkumisel möödub. Anksiolüütilistes annustes ei põhjusta alprasolaam üldse või põhjustab ainult kerget lihasnõrkust.

Alprasolaam lühendab annusest sõltuvalt REM-une faasi ja pikendab REM-une latentsust.

Seoses alprasolaamiga on täheldatud tolerantsuse teket sedatiivse toime, kuid mitte anksiolüütilise toime osas.

Farmakokineetilised omadused

Alprasolaami biosaadavus on ligikaudu 90%. Manustamine koos toiduga pikendab alprasolaami imendumist, kuid ei mõjusta imendunud aine hulka. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon plasmas 1...2 tunni pärast ning see on manustatud annusega proportsionaalne. Alprasolaam seondub plasmavalkudega ligikaudu 70% ulatuses, kusjuures kliirens on ca 1 ml/min/kehakaalu kg ning jaotusruumala on ca 1 L/kg. Alprasolaamiga ei kaasne või kaasneb ainult vähene ensüüminduktsioon.

Alprasolaam teeb läbi märkimisväärse metabolismi maksas, peamiselt hüdroksüülumise teel α- hüdroksü-alprasolaamiks ja 4-hüdroksü-alprasolaamiks. Enne uriiniga elimineerimist need metaboliidid glükuroniseeritakse. Mitmed uuringud on näidanud, et alprasolaami metabolismi katalüüsib ensüüm CYP3A4. Alprasolaami eliminatsiooni poolväärtusaeg on ca 12 tundi. Peamised metaboliidid on bioloogiliselt aktiivsed. Nende poolväärtusajad on ligikaudu samasugused nagu alprasolaamil ja neid esineb madalates kontsentratsioonides, mistõttu nad tõenäoliselt farmakoloogilisele toimele kaasa ei aita.

Eakatel meestel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg olla pikenenud (ca 19 tundi).

Maksafunktsiooni kahjustuse korral on poolväärtusaeg pikenenud.

Prekliinilised ohutusandmed

Rottidel, kellele manustati 24 kuu vältel alprasolaami, täheldati tendentsi annusest sõltuvale kataraktide (emastel) ja sarvkesta vaskularisatsioonide (isastel) arvukuse suurenemisele.

Korduvannuse toksilisuse uuringus (12 kuud), milles kasutati suuri suukaudseid annuseid, täheldati koertel krampe, millest mõned lõppesid surmaga. Selle tähtsus inimesele ei ole teada.

Rottidel ja hiirtel ei tuvastatud mingeid tõendeid kartsinogeense potentsiaali kohta.

Alprasolaami suured annused põhjustasid rottidel ja küülikutel sünnikahjustusi ja lootesurmasid.

Hiirtele ja rottidele prenataalselt manustatud bensodiasepiine, sh alprasolaami on seostatud muutustega järglaste käitumises. Nende muutuste võimalik olulisus inimestele ei ole selge.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumdokusaat

Naatriumbensoaat (E211)

Preželatiniseeritud tärklis

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Magneesiumstearaat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Alprasedon 0,5 mg tablett: sisaldab lisaks erütrosiini alumiiniumlakkvärvi* (E127) (*koosneb erütrosiinist ja alumiiniumhüdroksiidist).

Alprasedon 1 mg tablett: sisaldab lisaks indigokarmiini alumiiniumlakkvärvi (E132) (*koosneb indigotiinist ja alumiiniumhüdroksiidist).

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiinium/PVC blister. 0,25 / 0,5 mg:

Pakendid sisaldavad 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 200, 250, 500 või 1000 tabletti.

1 mg:

Pakendid sisaldavad 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 84, 90, 100, 200, 250, 500 või 1000 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastraβe 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBRID

Alprasedon 0,25 mg: 489405

Alprasedon 0,5 mg: 489105

Alprasedon 1 mg: 489205

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.08.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 01.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuni 2017