Amisan 400 mg - õhukese polümeerikattega tablett (400mg)

AMISAN 400 MG
õhukese polümeerikattega tablett (400mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

AMISAN 50 mg, tabletid AMISAN 200 mg, tabletid

AMISAN 400 mg, õhukese polümeerikattega tabletid amisulpriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Amisan ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Amisan`i võtmist
3. Kuidas Amisan`i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Amisan`i säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on Amisan ja milleks seda kasutatakse
8. Amisan mõjutab selliste närvirakkude aktiivsust, mida vahendab virgatsaine dopamiin. See aine on oluline nende närvirakkude aktiivsuse reguleerimisel, mille aktiivsus häirub erinevate psüühiliste haiguste korral, nt skisofreenia. Amisan on ravim, mis mõjutab dopamiini, eriti nendes ajuosades, mis on otseselt seotud vaimsete häiretega. Amisan ei mõjuta teisi aineid, mis reguleerivad aju aktiivsust, mis on eriti oluline väheste kõrvaltoimete tekke tõttu.

Amisan’i kasutatakse nii ägeda kui kroonilise skisofreenia ravis. Ravim toimib väga hästi positiivsetele sümptomitele (meelepetted, hallutsinatsioonid, mõtlemise häired, rahutus, kahtlustamine, jne) ning ka primaarsetele negatiivsetele sümptomitele (emotsionaalne ülierutuvus, ärevus, sotsiaalne ja emotsionaalne pidurdatus, süütunne jne). Amisan’il on ka väga positiivne toime sekundaarsetele negatiivsetele sümptomitele ning ka meeleoluhäiretele depressiooni korral, mis võib tekkida produktiivset tüüpi (positiivsete sümptomitega) skisofreenia puhul.

Ravim on mõeldud täiskasvanutele.

Mida on vaja teada enne Amisan’i võtmist

Ärge võtke Amisan’i:

• kui olete amisulpriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on teatud tüüpi kasvaja, mis viib hormoon prolaktiini sekretsiooni häireteni (nt prolaktinoom või rinnanäärmevähk);
• kui teil on neerupealise kasvaja, mida nimetatakse feokromotsütoomiks;
• kui te võtate Parkinson’i tõve ravimit levodopa;
• kui te olete laps kuni puberteedieani;
• kui te toidate rinnaga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Amisan’i võtmist pidage nõu oma arstiga:

• Kui Amisan’i võetakse skisofreenia raviks soovitatust suuremates annustes, võib harvadel juhtudel tekkida nn pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mida iseloomustab muul viisil seletamatu kehatemperatuuri tõus, lihasjäikus ja autonoomse närvisüsteemi häired ning mis võib mõnel juhul lõppeda surmaga. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkel tuleb viivitamatult kontakteeruda arstiga ja ravimi manustamine katkestada.
• Parkinson’i tõvega patsientidel peab olema eriti tõsine põhjus Amisan’i võtmiseks, sest ravim võib haigust ägestada.
• Kui teil on aeglane südametegevus või kui te võtate ravimeid, mis võivad südametegevust aeglustada, jälgib teie arst teid regulaarselt.

Teadaolevate südame ja veresoonte haigustega patsiente jälgib arst regulaarselt.

• Dementsusega seotud tõsise vaimse haigusega eakaid patsiente tuleb ravida ettevaatusega.
• Konsulteerige oma arstiga, kui teil või kellelgi teie perekonnast on esinenud verehüübeid (veresoonte sulgus, trombid), kuna sarnaseid ravimeid on seostatud trombide tekkimisega veresoontes.
• Suhkurtõvega patsientidel või patsientidel, kellel on risk suhkurtõve tekkeks kontrollib arst ravi alustamisel Amisan’iga veresuhkru taset.
• Epilepsiaga patsientidel võib Amisan suurendada epileptiliste krampide tekke võimalust.
• Eakatel patsientidel võib tekkida vererõhu langus ja nõrkus.
• Ravi Amisan’iga tuleb katkestada järkjärgult. Ravi järsk lõpetamine võib kutsuda esile ärajätunähte (nt tahtmatud sundliigutused).
• Amisan’i võtmisel võib teatud tüüpi valgete vererakkude arv väheneda, mis võib olla seletamatute infektsioonide või palaviku põhjuseks.
• Kui teil või kellelgi teie peres on rinnanäärmevähk, jälgib arst teid tähelepanelikumalt.
• Kui te võtate Amisan’i, võib teil tekkida hüpofüüsi healoomuline kasvaja ja sellega seotud nägemisvälja häired ja peavalu. Sellisel juhul teeb arst teile pea uuringu.

Muud ravimid ja Amisan

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Te ei tohi Amisan'i võtta samal ajal järgnevate ravimitega:

• Parkinsoni tõve ravim levodopa;
• ravimid, mida nimetatakse “dopamiini agonistideks” (nt ropinirool ja bromokriptiin).

Eriline ettevaatus on vajalik Amisan’i võtmisel koos järgmiste ravimitega:

1. rahustid, H1 -antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid ja teised anksiolüütikumid, klonidiin ja selle derivaadid);

• Mis sisaldavad kesknärvisüsteemi mõjutavaid aineid (narkootikumid, analgeetikumid,
• Vererõhku langetavad ravimid;
• Mis mõjutavad südame aktiivsust (nt Ia klassi antiarütmikumid kinidiin, disopüramiid ja III klassi antiarütmikumid – amiodaroon, sotalool);
• Mõned allergiavastased ravimid (antihistamiinikumid);
• Mõned teised psüühikahäirete vastased ravimid (antipsühhootikumid);
• Mõned malaariavastased ravimid (nt meflokviin).

Amisan koos toidu, joogi ja alkoholiga

Ärge tarbige ravi ajal Amisan'iga alkoholi, sest see võib tugevdada alkoholi toimet kesknärvisüsteemile.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Amisulpriidi ohutust raseduse ajal ei ole uuritud. Ärge võtke Amisan’i, välja arvatud juhul, kui teie arst teisiti ütleb.

Vastsündinutel, kelle emad on raseduse viimasel trimestril (3 viimast raseduskuud) Amisan’i võtnud, võivad ilmneda järgmised sümptomid: värinad, lihasjäikus ja/või nõrkus, unisus, ärevus, hingamisprobleemid ja söömisraskused. Kui teie lapsel esinevad ükskõik millised nendest nähtudest, peaksite te arstiga ühendust võtma.

Imetamine

Amisan’i võtmise ajal ei tohi rinnaga toita.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Amisan võib põhjustada kõrgendatud tähelepanuvõimet ja liigutuste koordinatsiooni nõudvate tegevuste häirumist (mootorsõiduki juhtimine, masinate käsitsemine). Te tohite neid tegevusi teha ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Amisan sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi võtmist pidama nõu oma arstiga.

Kuidas Amisan’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täpsed annused ja ravi pikkuse määrab alati arst.

Tavaline annus on 400…800 mg ööpäevas, mida arst võib vajadusel suurendada kuni 1200 mg ööpäevas. Suuremaid annuseid ei soovitata.

Annustamist korrigeeritakse lähtuvalt individuaalsest ravivastusest ja säilitusravis tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Apaatia ja kalduvuse korral sotsiaalsele isoleeritusele on soovitavad annused 50…300 mg ööpäevas. Annused kohaldatakse individuaalselt.

Eakad

Eakate patsientide puhul on vajalik ettevaatus võimaliku vererõhu languse või unisuse tekke tõttu. Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib arst ravimi annust vähendada.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lastel puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole Amisan'i kasutamine soovitatav.

Lastel kuni puberteedieani ei tohi seda ravimit kasutada, sest selles populatsioonis ei ole ravimi ohutust veel tõestatud.

Neerukahjustusega patsiendid

Teie arst vähendab Amisan’i annuseid vastavalt neerukahjustuse raskusele.

Maksakahjustusega patsiendid

Nendel patsientidel ei ole ravimi annust vaja kohaldada.

Manustamisviis

Kuni 400 mg Amisan’i võib võtta ühekordse annusena. 400 milligrammist suuremaid annuseid tuleb võtta kaheks annuseks jagatuna.

Neelake tabletid alla tervetena koos klaasitäie veega ja ilma närimata. Ravi on tavaliselt pikaajaline.

Kui te võtate Amisan’i rohkem kui ette nähtud

Kogemused üleannustamisega on vähesed. Täheldatud on ravimi tugevnenud toimeid, sh unisust ja pärsitust, teadvusehäireid, vererõhu langust, tahtmatuid liigutusi ja koomat. Üleannustamise korral või

kui laps on kogemata mõne tableti alla neelanud, pöörduge koheselt arsti poole, et hoolikalt kontrollida elulisi funktsioone.

Kui te unustate Amisan’i võtta

Kui te unustasite annuse võtta, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kuid kui järgmise annuse võtmise aeg on juba lähedal, jätke ununenud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus tavalisel ajal.

Kui te lõpetate Amisan’i võtmise

Teie arst otsustab, kui kaua te Amisan’i võtma peate. Ärge lõpetage tablettide võtmist, kui te end paremini tunnete. Kui te lõpetate Amisan’i võtmise, võib teie haigus ägeneda või uuesti tekkida. Amisan'i võtmist ei tohi lõpetada järsku, välja arvatud juhul, kui teie arst on öelnud teisiti. Ravi ootamatu lõpetamine võib põhjustada toimeid, nagu iiveldus või oksendamine, unetus, higistamine, lihasjäikus või ebatavalised kehaliigutused või teie algne seisund võib uuesti ägeneda.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui need sümptomid ilmnevad pöörduge koheselt arsti poole:

• kõrge palavik, higistamine, lihasjäikus, kiire pulss, hingeldamine ja segasus, uimasus või ärevus. Need võivad olla tõsise, kuid harvaesineva kõrvaltoime – “pahaloomuline neuroleptiline sündroom” – tunnused.
• ebatavaline südamerütm, väga kiire pulss või valud rindkeres, mille tagajärjel võib tekkida infarkt või eluohtlik südamehäire.

Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on harv.

• trombid (verehüübed) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jala turse, valu ja punetus), mis võivad mööda veresooni liikuda kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskust. Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on harv.
• allergilised reaktsioonid, nagu nahalööbed, sügelus või turse, neelamis või hingamisprobleemid, huulte, näo, kõri või keele turse.
• krambid (epileptilised krambid).

Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on aeg-ajalt.

Samuti on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga sage (võib tekkida rohkem kui 1 inimesel 10-st):

• värisemine, lihasjäikus või spasmid, aeglased liigutused, rohkema sülje eritumine kui tavaliselt või rahutus, mis tavaliselt väheneb, kui teie arst vähendab teie Amisan’i raviannust või määrab teile täiendava ravimi.

Sage (võib tekkida kuni 1 patsiendil 10-st):

• äge düstoonia (tahtmatud lihaskontraktsioonid).
• unehäired (unetus), ärevus, rahutus, orgasmihäired.
• uimane või unine olek.
• kõhukinnisus, iiveldus või oksendamine, suukuivus.
• kehakaalu tõus.
• ebatavaline rinnapiima tootmine ja eritus nii meestel kui naistel, rindade valu.
• menstruatsioonide ärajäämine.
• rinnanäärmete suurenemine meestel.
• erektsiooni saamise ja säilitamise raskused või ejakulatsiooni raskused.
• vererõhu langus.
• ahmane nägemine.
• EKG muutused.

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 patsiendil 100-st):

• sagedasemad nakkused kui tavaliselt. See võib olla tingitud valgete vererakkude arvu vähenemisest (leukopeenia või neutropeenia).
• segasus.
• liigutused, mida te ei ole võimeline kontrollima, peamiselt näos või keelega.
• aeglane pulss.
• vererõhu tõus.
• nina limaskesta turse või ummistus.
• toidu juhuslik sissehingamine koos kopsupõletiku riskiga (kopsuinfektsioon) (peamiselt kombineeritult teiste ravimitega, mis kuuluvad rühma, mida nimetatakse KNS depressantideks).
• osteopeenia (luukoe kadumine) ja osteoporoos (luude hõrenemine).
• uriini peetumine kusepõies.
• kõrge veresuhkru tase (hüperglükeemia).
• kõrge rasvade (triglütseriidid) või kolesterooli sisaldus veres.
• maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st):

• sagedamini tekkivad nakkused kui tavaliselt. See võib olla tingitud vererakkude häirest (agranulotsütoos).
• hüpofüüsi healoomuline kasvaja.
• vere naatriumisisalduse vähenemine.
• sümptomite kompleks, mida nimetatakse antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom (see väljendub vedelikupeetuse ja tursetena).
• tursed, nõgestõbi.

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• järsk võõrutussündroom vastsündinutel, kelle emad on raseduse ajal võtnud Amisan’i.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Amisan’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Amisan sisaldab

• Toimeaine on amisulpriid.

Üks Amisan 50 mg tablett sisaldab 50 mg amisulpriidi. Üks Amisan 200 mg tablett sisaldab 200 mg amisulpriidi.

Üks Amisan 400 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg amisulpriidi.

• Amisan 50 mg ja Amisan 200 mg teised koostisosad on maisitärklis, laktoosmonohüdraat, metüültselluloos 400, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.
• Amisan 400 mg teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, metüültselluloos 400, naatriumtärklisglükolaat tüüp A, magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos (tableti sisu),

aluseline butüülmetakrülaadi kopolümeer (E100), titaandioksiid (E171), talk, magneesiumstearaat, makrogool 6000 (tableti kate).

Kuidas Amisan välja näeb ja pakendi sisu

Amisan 50 mg: valged kuni valkjad ümmargused tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, tableti diameeter 7,0 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Amisan 200 mg: valged kuni valkjad ümmargused tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, tableti diameeter 12,5 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Amisan 400 mg: valged kuni valkjad, kaksikkumerad, ovaalsed, õhukese polümeerikattega tabletid, mõõtudega 18×8 mm, poolitusjoonega ühel küljel. Õhukese polümeerikattega tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Amisan 50 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 12 ja 60 tabletti, haiglapakendis on 600 tabletti (12 tabletti blistris).

Amisan 200 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 20, 30, 50, 60, 100 ja 150 tabletti, haiglapakendis on 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris).

Amisan 400 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 20, 30, 50, 60, 100 ja 150 õhukese polümeerikattega tabletti, haiglapakendis on 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 377/1

Michle, 140 00 Praha 4

Tšehhi Vabariik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: PRO.MED.CS Baltic, UAB

Liimi 1, 10621 Tallinn

Tel: +372 6 597008

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Tšehhi Vabariik	Amilia
	Amilia
	Amilia
Eesti	Amisan 50 mg, tabletid
	Amisan 200 mg, tabletid
	Amisan 400 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Leedu	Amisan 50 mg tabletės
	Amisan 200 mg tabletės
	Amisan 400 mg plėvele dengta tabletės
Läti	Amisan 200 mg tabletes
	Amisan 400 mg apvalkotās tabletes
Poola	Amisan
	Amisan
	Amisan
Rumeenia	Amisan 50 mg comprimate
	Amisan 200 mg comprimate
	Amisan 400 mg comprimate filmate
Slovakkia	Amilia 50 mg tablety
	Amilia 200 mg tablety
	Amilia 400 mg filmom obalené tablety

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

AMISAN 50 mg, tabletid

AMISAN 200 mg, tabletid

AMISAN 400 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Amisan 50 mg:

Üks tablett sisaldab 50 mg amisulpriidi.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga tablett sisaldab 49,37 mg laktoosmonohüdraati.

Amisan 200 mg:

Üks tablett sisaldab 200 mg amisulpriidi.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga tablett sisaldab 197,50 mg laktoosmonohüdraati.

Amisan 400 mg:

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg amisulpriidi.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 200 mg laktoosmonohüdraati.

INN. Amisulpridum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

50 mg: Tablett

Valge kuni valkjas ümmargune tablett, poolitusjoonega ühel küljel, diameetriga 7 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

200 mg: Tablett

Valge kuni valkjas ümmargune tablett, poolitusjoonega ühel küljel, diameetriga 12,5 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

400 mg: Õhukese polümeerikattega tablett

Valge kui valkjas, ovaalne (mõõtudega 18 x 8 mm), kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoonega ühel küljel.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Skisofreenia ja teised psühhootilised häired, mis kulgevad:

• produktiivsete sümptomitega: meelepetted, hallutsinatsioonid, mõtlemisehäired, vaenulikkus, usaldamatus
• peamiselt negatiivsete sümptomitega (defitsiidi sündroom): emotsionaalne tuimenemine ja

sotsiaalne isoleerumine.

Amisulpriid pärsib ka nii produktiivse seisundi sekundaarseid negatiivseid sümptome kui afektiivseid seisundeid, nagu depressiivne meeleolu või pidurdusseisund.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Produktiivsed sümptomid:

Produktiivsete seisundite raviks soovitatakse manustada suukaudselt 400...800 mg ööpäevas. Üksikjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada kuni 1200 mg-ni. Üle 1200 mg ööpäevaste annuste ohutust ei ole piisavalt hinnatud ning ei soovitata seetõttu kasutada.

Ravi alustamisel amisulpriidiga ei ole vaja spetsiifilist annuse tiitrimist läbi viia. Annused kohandatakse individuaalselt.

Säilitusraviks määratakse minimaalne toimiv annus.

Negatiivsed sümptomid:

Primaarsete negatiivsete seisundite (defitsiidi sündroom) korral soovitatakse kasutada annuseid 50…300 mg ööpäevas. Annused kohandatakse individuaalselt.

Kuni 400 mg-seid amisulpriidi annuseid võib manustada 1 kord ööpäevas. Suuremad ööpäevased annused kui 400 mg tuleb manustada kaheks manustamiskorraks jagatuna.

Eakad

Amisulpriidi ohutust on hinnatud piiratud arvul eakatel patsientidel. Amisulpriidi kasutamisel peab olema eriti ettevaatlik hüpotensiooni ja sedatsiooni võimaliku tekkeohu tõttu. Neerupuudulikkuse korral võib olla vajalik annuse vähendamine.

Lapsed

Amisulpriidi ohutus ja efektiivsus puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole tõestatud. Amisulpriidi kasutamise kohta skisofreeniaga noorukitel on piiratud andmed. Seetõttu ei ole amisulpriidi kasutamine puberteedieast kuni 18. eluaastani soovitatav; lastel kuni puberteedieani on amisulpriidi kasutamine vastunäidustatud, sest ohutus ei ole veel tõestatud (vt lõik 4.3).

Neerupuudulikkus

Amisulpriid eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral tuleb annust vähendada poole võrra patsientidel, kellel kreatiniini kliirens on vahemikus 30...60 ml/min, ja kolmandiku võrra nendel, kellel kreatiniini kliirens on vahemikus 10...30 ml/min. Kuna raske neerukahjustusega patsientidega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) ravikogemus puudub, on soovitatav nende patsientide puhul eriline ettevaatus (vt lõik 4.4)

Maksapuudulikkus

Kuna amisulpriid metaboliseerub maksas ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine vajalik.

Manustamisviis Suukaudseks kasutamiseks.

Amisan tablette/õhukese polümeerikattega tablette tuleb neelata alla katki närimata, koos piisava koguse vedelikuga.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Samaaegse prolaktiinsõltuva kasvaja olemasolu (nt hüpofüüsi prolaktinoom või rinnanäärmevähk) (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
• Feokromotsütoom.
• Kuni puberteediealised lapsed.
• Imetamine.
• Kombinatsioon levodopaga (vt lõik 4.5).

Sarnaselt teistele neuroleptikumidele, võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom, potentsiaalselt surmaga lõppev tüsistus, mida iseloomustavad hüpertermia, suurenenud lihasrigiidsus, autonoomne ebastabiilsus ja kreatiinfosfokinaasi tõus. Hüpertermia esinemisel, eriti suurte päevaannuste kasutamisel, tuleb kõikide antipsühhootiliste ravimite, k.a amisulpriid, kasutamine lõpetada.

Parkinsoni tõvega patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antidopamiinergilisi preparaate, määrata ettevaatusega, kuna see võib põhjustada haiguse süvenemist. Amisulpriidi võib kasutada ainult siis, kui neuroleptiline ravi on hädavajalik.

QT-intervalli pikenemine

Amisulpriid tekitab QT-intervalli pikenemist. See toime on teadaolevalt potentsialne risk ventrikulaarsete arütmiate - torsade de pointes – tekkeks.

Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse teadaoleva kardiovaskulaarse haiguse või perekonna anamneesis QT-intervalli pikenemisega patsiendile, ning tuleb vältida neuroleptikumidega koosmanustamist.

Lisaks on vajalik järgmistes situatsioonides ettevaatus:

• Oluline bradükardia
• Kaasasündinud QTintervalli pikenemine
• Elektrolüütide tasakaalu häired, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemia
• Kaasuv ravi QTintervalli pikenemist tekitavate ravimitega.

Insult

Dementsusega eakate populatsioonis mõnede atüüpiliste antipsühhootikumidega läbi viidud randomiseeritud, platseebokontrolliga kliinilises uuringus täheldati ligikaudu 3-kordset tserebrovaskulaarsete juhtumite suurenenud riski. Selle suurenenud riski toimemehhanism ei ole teada. Suurenenud riski ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide puhul. Amisulpriidi tuleb insuldi riskifaktoritega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Dementsusega eakad patsiendid

Antipsühhootikumidega ravitud dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel on suurenenud surmarisk. Platseeboga kontrollitud 17 kliinilise uuringu (keskmine kestvus 10 nädalat) - kus patsiendid võtsid enamasti atüüpilisi antipsühhootikume - analüüs näitas, et ravimiga seotud surmarisk oli 1,6 kuni 1,7 korda kõrgem platseeboga ravitud patsientide surmariskist. Kogu tüüpilise 10-nädalase kontrollitud uuringu kestel oli ravimiga seotud surmade esinemuse määr ligikaudu 4,5%, võrreldes 2,6%-ga platseebogrupis. Kuid surmade põhjus atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitute grupis oli erinev, enamus surmasid oli tõenäoliselt põhjustatud kas kardiovaskulaarsetest sündmustest (nt südamepuudulikus, äkksurm) või infektsioonidest (nt kopsupõletik). Jälgimisuuringud kinnitavad, et sarnaselt atüüpilistele antipsühhootikumidele võib ravi ka tavapäraste antipsühhootikumidega suremust suurendada. Kui suurel määral neid vaatlusuuringute põhjal tehtud järeldusi suurenenud suremuse kohta võib omistada antipsühhootikumide, vastandina mõnedele patsientide omadus(tele), ei ole selge.

Venoosne trombemboolia

Antipsühhootikumidega seoses on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel esinevad sageli VTE omandatud riskifaktorid, tuleb enne ravi Amisan’iga ja ravi ajal kindlaks teha kõik VTE võimalikud riskifaktorid ja rakendada ennetavaid meetmeid.

Mõnedel atüüpiliste antipsühhootikumidega, sh amisulpriid, ravitud patsientidel on täheldatud hüperglükeemiat. Seetõttu tuleb suhkurtõvega patsientidel või suhkurtõve suurenenud riskiga patsientidel ravi ajal amisulpriidiga regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust.

Amisulpriid võib alandada krambiläve. Seetõttu tuleb epilepsia anamneesiga patsiente ravi ajal amisulpriidiga hoolikalt jälgida.

Amisulpriid eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral tuleb vähendada annust või tuleb kaaluda vahelduvat ravi (vt lõik 4.2).

Eakatele patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antipsühhootilisi preparaate määrata erilise ettevaatusega hüpotensiooni või sedatsiooni tekke ohu tõttu. Neerupuudulikkuse korral võib olla vajalik annuse vähendamine.

Suurtes annustes antipsühhootilise ravi järsul ärajätmisel on täheldatud ärajätusümptomeid, sh iiveldust, oksendamist ja unetust. Võivad taastuda ka psühhoosi nähud ja amisulpriidi puhul on teatatud tahtmatute liigutushäirete (nt akatiisia, düstoonia ja düskineesia) esinemisest. Seetõttu on soovitatav amisulpriidi järk-järguline ärajätmine.

Antipsühhootikumide, sh amisulpriidi kasutamisel on teatatud leukopeeniast, neutropeeniast ja agranulotsütoosist. Seletamatud infektsioonid või palavik võivad viidata vere düskraasiale (vt lõik 4.8), mis vajab kohest hematoloogilist uuringut.

Rinnanäärme vähk

Amisulpriid võib suurendada prolaktiini taset, seega tuleb rakendada ettevaatust patsientidel, kellel on anamneesis või perekonnaanamneesis rinnanäärme vähk. Neid patsiente tuleb ravi ajal amisulpriidiga hoolikalt jälgida.

Hüpofüüsi healoomuline kasvaja

Amisulpriid võib tõsta prolaktiini taset. Ravi ajal amisulpriidiga on täheldatud hüpofüüsi healoomuliste kasvajate juhtusid (vt lõik 4.8). Prolaktiinitaseme suurenemisevõi hüpofüüsi kasvaja kliiniliste nähtude korral (nägemisvälja kahjustus ja peavalu) tuleb teostada hüpofüüsi uuring. Hüpofüüsi kasvaja diagnoosimisel tuleb ravi amisulpriidiga lõpetada.

Amisan sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, täielik laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Levodopa: retsiprookne antagonism levodopa ja neuroleptikumide toime vahel. Amisulpriid võib avaldada vastumõju dopamiini agonistide (nt bromokriptiin, ropinirool) toimele.

Mittesoovitavad kombinatsioonid

Amisulpriid võib potentseerida alkoholi tsentraalset toimet.

Kombinatsioonid, millega tuleb arvestada

Kesknärvisüsteemi pärssijad, sh narkootikumid, analgeetikumid, sedatiivsed -antihistamiinikumid,H barbituraadid, bensodiasepiinid ja teised anksiolüütikumid, klonidiin ja selle derivaadid.

Antihüpertensiivsed ja teised hüpotensiivset toimet avaldavad ravimid.

Amisulpriidi ja klosapiini koosmanustamine võib põhjustada amisulpriidi plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT- intervalli, nt klass IA antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid) ja klass III antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, mõned teised antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ained (nt meflokviiin) (vt lõik 4.4).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Loomkatsed ei ole näidanud amisulpriidi kahjulikku toimet reproduktiivsusele. On täheldatud ravimi farmakoloogilistest omadustest sõltuvat (prolaktiin vahendatav toime) fertiilsuse langust. Amisulpriidil ei ole teratogeenset toimet täheldatud.

Saadaval on väga piiratud kliinilised andmed kasutamise kohta raseduse ajal. Seetõttu ei ole amisulpriidi ohutus raseduse ajal tõestatud. Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, v.a juhul, kui oodatav kasu ületab kaasuva riski.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikumidele (sh Amisan) eksponeeritud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mis võivad sünnijärgselt oma raskuselt ja kestvuselt erineda (vt lõik 4.8). On saadud teateid agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest. Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Imetamine

Ei ole teada, kas amisulpriid eritub rinnapiima, seetõttu on rinnaga toitmine vastunäidustatud.

Toime reaktsioonikiirusele

Isegi soovitatud annustes kasutamisel võib amisulpriid põhjustada uimasust ja nägemise ähmastumist niivõrd, et see võib mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.8).

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on liigitatud esinemissageduste kaupa, kasutades järgmist konventsiooni: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired

Aeg-ajalt: leukopeenia, neutropeenia (vt lõik 4.4).

Harv: agranulotsütoos (vt lõik 4.4).

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt: allergilised reaktsioonid.

Endokriinsüsteemi häired

Sage: plasma prolaktiinitaseme tõus, mis on pöörduv pärast ravi lõpetamist. Selle tulemuseks võib olla galaktorröa, amenorröa, günekomastia, valu rindades ja erektsioonihäired.

Harv: healoomuline hüpofüüsi kasvaja, nagu prolaktinoom (vt lõik 4.4).

Ainevahetus- ja toitumishäired

Aeg-ajalt: hüperglükeemia (vt lõik 4.4), hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia. Harv: hüponatreemia, ebapiisava antidiureetilise hormooni sekretsiooni sündroom

(SIADH).

Psühhiaatrilised häired

Sage: unetus, ärevus, agiteeritus, frigiidsus.

Aeg-ajalt: segasus.

Närvisüsteemi häired

Väga sage: ekstrapüramidaalnähud, nt treemor, rigiidsus, hüpokineesia, hüpersalivatsioon, akatiisia, düskineesia. Need sümptomid on optimaalse raviannuse juures enamasti kerged ja osaliselt mööduvad amisulpriidravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Ekstrapüramidaalnähtude esinemissagedus, mis on annusest sõltuv, püsib väga madal peamiselt negatiivsete sümptomitega patsientide ravis, kui kasutatakse annuseid 50...300 mg ööpäevas.

Sage: võib tekkida äge düstoonia (spastiline kõõrkaelsus, okulogüüriline kriis, trism). See möödub amisulpriidravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Unisus.

Aeg-ajalt: on teatatud hilisdüskineesiast, mida iseloomustavad rütmilised, tahtmatud, peamiselt keele ja/või näo liigutused, tavaliselt pärast ravimi pikaajalist manustamist. Parkinsonismivastased ravimid on ebaefektiivsed või võivad põhjustada sümptomite süvenemist.

Krambid.

Harv: maliigne neuroleptiline sündroom, mis on potentsiaalselt fataalne komplikatsioon (vt lõik 4.4).

Silma kahjustused

Sage: nägemise ähmastumine (vt lõik 4.7).

Südame häired
Sage:	QT intervalli pikenemine (vt lõik 4.4).
Aeg-ajalt:	bradükardia.
Harv:	ventrikulaarne arütmia, nagu torsade de pointes, ventrikulaarne tahhükardia,
	ventrikulaarne fibrillatsioon, südame seiskumine, äkksurm (vt lõik 4.4).
Vaskulaarsed häired
Sage:	hüpotensioon.
Aeg-ajalt:	vererõhu tõus.
Harv:	venoosne trombemboolia, sealhulgas kopsuarteri emboolia, mõnikord fataalne, ja
	süvaveenide tromboos (vt lõik 4.4).

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt: ninakinnisus, aspiratsioonipneumoonia (peamiselt kombinatsioonis teiste antipsühhootikumide ja kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ainetega).

Seedetrakti häired

Sage: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: angioödeem, urtikaaria.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Aeg-ajalt: osteopeenia, osteoporoos.

Neerude ja kuseteede häired

Aeg-ajalt: kusepeetus.

Rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid

Teadmata: ravimi ärajätu sündroom vastsündinul (vt lõik 4.6).

Uuringud
Sage:	kehakaalu tõus.
Aeg-ajalt:	maksaensüümide, peamiselt transaminaaside, aktiivsuse tõus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Kogemused amisulpriidi üleannustamisega on piiratud. On täheldatud ravimi teadaolevate farmakoloogiliste toimete võimendumist. Siia kuuluvad uimasus, sedatsioon, hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid ja kooma. Surmaga lõppenud juhtumeid on teatatud peamiselt kombinatsioonis teiste antipsühhootikumidega.

Ravi

Ägeda üleannustamise korral tuleb kaaluda mitmete ravimite manustamise võimalust.

Kuna amisulpriid on halvasti dialüüsitav, ei ole hemodialüüs ravimi eemaldamiseks efektiivne. Spetsiifiline antidoot amisulpriidile puudub. Seetõttu tuleb rakendada sobivaid toetavaid meetmeid: elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine ja pidev südamefunktsiooni jälgimine (QT-intervalli pikenemise risk) kuni patsiendi paranemiseni.

Raskete ekstrapüramidaalnähtude korral tuleb manustada antikolinergilisi preparaate.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antipsühhootilised ained, bensamiidid

ATC-kood: N05AL05.

Toimemehhanism

1. Amisulpriid seondub selektiivselt kõrge afiinsusega inimese dopaminergiliste D/D3 retseptorite alatüüpidega, kuid afiinsus D, D4 ja D5 retseptori alatüüpide suhtes puudub.
2. Erinevalt klassikalistest ja atüüpilistest neuroleptikumidest, ei ole amisulpriid afiinne serotoniini, alfa- adrenergiliste, histamiin H1 ja kolinergiliste retseptorite suhtes. Samuti ei seondu amisulpriid sigma seondumiskohtadega.
3. Loomkatsetes blokeerib amisulpriid suurtes annustes limbilistes struktuurides, eeskätt striatumis (juttkeha) paiknevad dopamiini retseptorid. Erinevalt klassikalistest neuroleptikumidest ei tekita amisulpriid katalepsiat ja ka pärast korduvat ravi ei teki D2 dopamiini retseptorite ülitundlikkust. Väikestes annustes blokeerib ta peamiselt presünaptilised D/D3 retseptorid, tekitades sellega dopamiini vabanemise, mis vastutab ravimi desinhibeeriva toime eest.

Selline atüüpiline farmakoloogiline profiil võib seletada amisulpriidi antipsühhootilist toimet suurte annuste korral postsünaptiliste dopamiiniretseptorite blokeerimisega ning tema toimet negatiivsetesse sümptomitesse väikeste annuste korral presünaptiliste dopamiiniretseptorite blokaadiga. Lisaks võib amisulpriidi vähene ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid põhjustav toime olla seotud peamiselt tema limbilise aktiivsusega..

Skisofreeniahaigetega haiguse ägenemise faasis läbi viidud kliinilistes uuringutes leevendas amisulpriidi sisaldav ravim märkimisväärselt sekundaarseid negatiivseid sümptomeid, aga ka afektiivseid sümptomeid, nagu depressiivne meeleolu ja pärsitus.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Inimesel imendub amisulpriid pärast suukaudset manustamist 2-faasiliselt: esimene saabub kiiresti, 1 tund pärast manustamist ja teine 3…4 tunni möödudes. Vastavad plasmakontsentratsioonid pärast 50 mg annuse manustamist on 39±3 nanogrammi/ml ja 54±4 nanogrammi/ml.

Jaotumine

Jaotusruumala on 5,8 l/kg, seonduvus plasmavalkudega madal (16%) ning selles osas koostoimeid ei ole oodata.

Ravimi absoluutne biosaadavus on 48%.

Biotransformatsioon

Amisulpriid metaboliseerub vähesel määral; identifitseeritud on 2 inaktiivset metaboliiti, mille osakaaluks hinnatakse ligikaudu 4% manustatud annusest. Amisulpriid ei kumuleeru ning tema farmakokineetika jääb ka pärast korduvate annuste manustamist muutumatuks.

Eritumine

Amisulpriidi eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suukaudset annustamist on ligikaudu 12 tundi. Amisulpriid eritub muutumatul kujul uriiniga. 50% intravenoossest annusest eritub uriniga, millest 90% eritub esimese 24 tunniga. Renaalne kliirens on ligikaudu 20 l/h või 330 ml/min.

Süsivesikuterikas toit (sisaldab 68% vedelikke) vähendab oluliselt amisulpriidi AUC-d, TMAX ja CMAX, kuid rasvarikka toidu puhul ei ole selliseid muutusi täheldatud. Kuid nende leidude tähtsus igapäevases kliinilises praktikas ei ole teada.

Maksapuudulikkus

Kuna amisulpriid metaboliseerub maksas ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine maksapuudulikkusega patsientidel vajalik.

Neerupuudulikkus

Neerupuudulikkusega patsientidel jääb eliminatsiooni poolväärtusaeg muutumatuks, kuid süsteemne kliirens langeb faktori 2,5…3 võrra. Kerge neerupuudulikkuse korral on amisulpriidi AUC kaks korda ja mõõduka neerupuudulikkuse korral peaaegu kümme korda tõusnud (vt lõik 4.2). Sellegipoolest on kogemused piiratud ja 50 mg ületavate annuste kohta andmeid ei ole.

Amisulpriid on väga halvasti dialüüsitav.

Eakad patsiendid

Piiratud farmakokineetilised andmed eakate kohta (>65-aastased) näitavad, et ühekordse suukaudse 50 mg annuse manustamise järgselt esineb 10…30% CMAX, T1/2 ja AUC tõus. Korduva annustamise kohta andmed puuduvad.

Prekliinilised ohutusandmed

Läbiviidud ohutusuuringute ülevaade näitab, et amisulpriidil ei ole üldist, organspetsiifilist, teratogeenset, mutageenset või kartsinogeenset toimet tekitavat riski. Rottidel ja koertel alla maksimaalse talutava annuse kasutamisel täheldatud muutused olid kas farmakoloogilised toimed või puudusid nendel tingimustel suuremad toksikoloogilised näitajad. Võrreldes maksimaalse soovitatava annusega inimesel, on maksimaalsed talutavad annused AUC suhtes rottidel vastavalt 2 korda (200 mg/kg ööpäevas) ja koertel 7 korda (120 mg/kg ööpäevas) suuremad. Inimesele olulist kartsinogeensuse ohtu ei täheldatud hiirtel (annuses kuni 120 mg/kg ööpäevas) ja rottidel (annuses kuni 240 mg/kg ööpäevas), see vastab rotil 1,5…4,5-kordsele inimesel eeldatavale AUC-le.

Rottidel, küülikutel ja hiirtel läbi viidud reproduktsiooniuuringutes teratogeenset toimet ei täheldatud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Maisitärklis

Laktoosmonohüdraat

Metüültselluloos 400

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Magneesiumstearaat

Amisan 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Tableti sisu:

Laktoosmonohüdraat

Metüültselluloos 400

Naatriumtärklisglükolaat tüüp A

Magneesiumstearaat

Mikrokristalliline tselluloos

Tableti kate:

Aluseline butüülmetakrülaadi kopolümeer (Eudragit E100)

Titaandioksiid (E171)

Talk

Magneesiumstearaat

Makrogool 6000

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Alumiinium blister, karp.

Pakendi suurused:

50 mg: 12 ja 60 tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (12 tabletti blistris)

200 mg: 20, 30, 50, 60, 100, 150 tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris) 400 mg: 20, 30, 50, 60, 100, 150 õhukese polümeerikattega tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris)

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4

Tšehhi Vabariik

MÜÜGILOA NUMBRID

Amisan 50 mg: 642009

Amisan 200 mg: 641809

Amisan 400 mg: 641909

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.08.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.06.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2018