Androcur - tablett (50mg)

ATC Kood: G03HA01
Toimeaine: tsüproteroon
Tootja: Bayer AG

Artikli sisukord

ANDROCUR
tablett (50mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Androcur 50 mg tabletid

Tsüproteroonatsetaat

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Androcur ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Androcur’i võtmist
  3. Kuidas Androcur’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Androcur’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Androcur ja milleks seda kasutatakse

Androcur on hormoonpreparaat, mis pärsib androgeenide (suguhormoonid, mida toodetakse peamiselt meeste, kuid vähesemal määral ka naiste organismis) toimet. Toimeaine on tsüproteroonatsetaat.

Mehed

Androcur vähendab testosterooni (androgeen) taset veres, mille tulemusel väheneb sugutung. Kuna androgeenid soodustavad eesnäärmevähiga patsientidel vähi kasvu, siis pärsib Androcur eesnäärmevähi kasvu androgeenide taseme vähendamise teel veres.

Androcur’i kasutatakse meestel:

  • antiandrogeense ravina eesnäärmevähiga patsientidel, kui kasvaja ei ole kirurgiliselt opereeritav;
  • sugutungi pärssimiseks meestel seksuaalsete hälvete korral.

Naised

Androcur omab soodsat mõju järgmistele androgeensõltuvatele seisunditele:

  • liigne karvakasv (hirsutism);
  • ulatuslik juuste väljalangemine (androgeenne alopeetsia);
  • suurenenud rasunäärmete talitlus akne ja seborröa rasked vormid.

Rasestumise vältimiseks ning tsükli stabiliseerimiseks võib arst lisaks Androcur’ile teile välja kirjutada ka progestageene ning östrogeene sisaldava kontratseptiivi Diane. Kombineeritud ravi käigus pärsitakse munasarjade talitlust. Need muutused on ravi lõpetamise järel pöörduvad.

Mida on vaja teada enne Androcur’i võtmist

Ärge võtke Androcur’i

Ärge võtke Androcur’i allpool loetletud seisundite esinemisel.

Kui teil esineb mõni loetletud seisunditest, öelge seda oma arstile enne, kui te hakkate Androcur’i kasutama.

Mehed

Kui Androcur on välja kirjutatud opereerimatu eesnäärmevähi antiandrogeenseks raviks

  • kui teil on mõni maksahaigus;
  • kui teil esineb pärilik maksafunktsiooni häire, millega kaasneb punaliblede pigmendi, bilirubiini, eritumise häire (DubiniJohnsoni sündroom või Rotori sündroom);
  • kui teil esineb või on kunagi esinenud hea või pahaloomulist maksakasvajat (kui see ei ole tingitud eesnäärmevähi metastaasidest);
  • kui teil on kunagi diagnoositud meningeoom (tavaliselt healoomuline aju ja kolju vahelise koekihi kasvaja). Kahtluse korral konsulteerige oma arstiga;
  • kui te põete mõnda kurnavat haigust (haigus, mis põhjustab jõu vähenemist või kadu, välja arvatud opereerimatu eesnäärme pahaloomuline kasvaja);
  • kui teil esineb raske krooniline depressioon;
  • kui teil esineb või on esinenud vereringehäireid, eriti selliseid häireid, mis on seotud veresoonte tromboosiga (verehüübe moodustumine trombemboolia);
  • kui olete tsüproteroonatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Kui Androcur on välja kirjutatud sugutungi pärssimiseks seksuaalsete hälvete korral

  • kui teil on mõni maksahaigus;
  • kui teil esineb pärilik maksafunktsiooni häire, millega kaasneb punaliblede pigmendi, bilirubiini, eritumise häire (DubiniJohnsoni sündroom või Rotori sündroom);
  • kui teil esineb või on kunagi esinenud hea või pahaloomulist maksakasvajat;
  • kui teil on kunagi diagnoositud meningeoom (tavaliselt healoomuline aju ja kolju vahelise koekihi kasvaja). Kahtluse korral konsulteerige oma arstiga;
  • kui te põete mõnda kurnavat haigust (haigus, mis põhjustab jõu vähenemist või kadu);
  • kui teil esineb raske krooniline depressioon;
  • kui teil esineb või on kunagi esinenud vereringehäireid, eriti selliseid häireid, mis on seotud veresoonte tromboosiga (verehüübe moodustumine trombemboolia);
  • kui teil on raske veresoonte kahjustusega suhkurtõbi;
  • kui teil on sirprakuline aneemia;
  • kui olete tsüproteroonatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Naised

  • kui te olete rase või toidate last rinnaga;
  • kui teil on mõni maksahaigus;
  • kui teil on eelneva raseduse ajal esinenud kollatõbe või püsivat nahasügelust;
  • kui teil on eelnevalt esinenud rasedusaegset herpest;
  • kui teil esineb pärilik maksafunktsiooni häire, millega kaasneb punaliblede pigmendi, bilirubiini, eritumise häire (DubiniJohnsoni sündroom või Rotori sündroom);
  • kui teil esineb või on kunagi esinenud hea või pahaloomulist maksakasvajat;
  • kui teil on kunagi diagnoositud meningeoom (tavaliselt healoomuline aju ja kolju vahelise koekihi kasvaja). Kahtluse korral konsulteerige oma arstiga;
  • kui te põete mõnda kurnavat haigust (haigus, mis põhjustab jõu vähenemist või kadu);
  • kui teil esineb raske krooniline depressioon;
  • kui teil esineb või on kunagi esinenud vereringehäireid, eriti selliseid häireid, mis on seotud veresoonte tromboosiga (verehüübe moodustumine trombemboolia);
  • kui teil on raske veresoonte kahjustusega suhkurtõbi;
  • kui teil on sirprakuline aneemia;
  • kui olete tsüproteroonatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Kui arst määrab teile Androcur’i ja progestageeni/östrogeeni sisaldava kontratseptiivi Diane kombineeritud ravi, peate tähelepanu pöörama ka kaasuva ravimi pakendi infolehes sisalduvale informatsioonile.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Kliinilistes uuringutes ei ole tõestatud Androcur’i ohutust ja tõhusust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Androcur’i ei tohi kasutada enne puberteediea lõppu, kuna sellel võib olla negatiivne toime kasvule ja väljaarenemata hormonaalsüsteemi funktsioonidele.

Kui teil on suhkurtõbi, rääkige sellest oma arstile, kuna sellisel juhul võib osutuda vajalikuks korrigeerida teie diabeedi ravi. Suhkruhaiguse korral on Androcur-ravi ajal vajalik patsiendi hoolikas jälgimine (vt ka lõik „Ärge võtke Androcur’i“).

Loomuuringud on näidanud, et Androcur’i suured annused võivad vähendada neerudega seotud hormoone tootva näärme (neerupealise) talitlust. Selle toime jälgimiseks võib teie arst Androcur-ravi ajal läbi viia mõningaid uuringuid.

Androcur’i kasutavatel patsientidel on esinenud trombide teket (trombemboolia), kuigi selle põhjuslik seos Androcur’i kasutamisega ei ole kindlaks tehtud. Patsientidel, kellel on varem esinenud tromboosi või kaugelearenenud kasvajaid, on suurem risk trombide tekkeks.

Öelge oma arstile, kui teil on kunagi esinenud arteriaalset või venoosset tromboosi, nagu süvaveenitromboos, tromb kopsus (kopsu trombemboolia), südamerabandus (müokardi infarkt) või ajurabandus (aju verevarustuse häire).

Lisahoiatused meeste puhul

Teatatud on aneemia esinemisest Androcur’i ravi ajal. Seetõttu jälgib arst ravi ajal teie punavereliblede hulka veres.

Kui teil ravitakse eesnäärmevähki, siis rääkige oma arstile, kui teil on kunagi esinenud mõni allpool toodud seisunditest, kuna arst peab sellisel juhul põhjalikult kaaluma, enne kui otsustab teile Androcur’i välja kirjutada:

  • vereringe häired (eriti trombid);
  • sirprakuline aneemia;
  • veresoonte kahjustustega raske suhkrutõbi.

Kui teid ravitakse pärssimaks sugutungi seksuaalsete hälvete korral, võib samaaegne alkoholi tarvitamine vähendada Androcur’i toimet.

Lisahoiatused naiste puhul

Enne ravi alustamist tuleb teha põhjalik meditsiiniline ja günekoloogiline uuring (k.a rindade uuring ja emakakaela tsütoloogiline uuring) ning välistada raseduse esinemine.

Kui kombineeritud ravi käigus progestageene-östrogeene sisaldava kontratseptiiviga tekib 3 nädala jooksul määriv vereeritus, ei tohiks ravi katkestada; tugevama vereerituse esinemisel peaksite pöörduma arsti poole.

Kui Androcur’i kasutatakse kombineeritult kontratseptiiviga nagu Diane, pöörake tähelepanu ka selle preparaadi pakendi infolehel toodud informatsioonile.

Muud ravimid ja Androcur

Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Kindlasti informeerige oma arsti, kui te kasutate statiine (ravimid, mis vähendavad rasvade sisaldust veres), kuna Androcur’i suured annused võivad süvendada teatud statiinide kasutamisel esineda võivaid kõrvaltoimeid (müopaatia või rabdomüolüüs).

Samuti informeerige oma arsti, kui te kasutate ravimeid, mis mõjutavad maksa nt:

  • ketokonasool, itrakonasool, klotrimasool (seeninfektsioonide ravimid);
  • ritonaviir (viirusinfektsioonide ravim);
  • rifampitsiin (tuberkuloosi ravim);
  • fenütoiin (epilepsia ravim);
  • ravimtaim naistepuna.

Suured Androcur’i annused (100 mg 3 korda päevas) võivad blokeerida teatud maksaensüüme - see võib mõjutada teiste ravimite toimet.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal ei tohi Androcur’i kasutada, see on vastunäidustatud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Androcur võib põhjustada väsimust ja töövõime alanemist ning halvendada keskendumisvõimet.

Androcur sisaldab laktoosi

Üks Androcur’i tablett sisaldab 108,75 mg laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

Kuidas Androcur’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annustamine meestel

Võtke tabletid sisse pärast sööki, koos vähese vedelikuga. Ärge ületage Androcur’i maksimaalset ööpäevast annust – 300 mg.

Kui teil on tunne, et Androcur’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Antiandrogeenne ravi opereerimatu eesnäärmevähi puhul

Päevane annus on 2 tabletti Androcur’i 2…3 korda päevas (= 200…300 mg päevas).

Ärge muutke või katkestage arsti poolt määratud ravi või annust, kui tunnete paranemist.

Vähendamaks meessuguhormoonide taseme esialgset tõusu, mis tuleneb ravist gonadotropiini vabastajahormooni (GnRH) agonistidega

  1. alustatakse ravi 2 tableti Androcur’iga 2 korda päevas (=200 mg päevas) 5...7 päeva jooksul;
  2. seejärel võetakse 2 tabletti Androcur’i 2 korda päevas (=200 mg päevas) 3…4 nädala jooksul koos GnRH agonistidega müügiloa hoidja poolt soovitatud annuses (vt GnRH agonistide ravimi omaduste kokkuvõtet).

Kuumahoogude raviks patsientidel, kes saavad ravi GnRH analoogidega või kelle munandid on eemaldatud (orhidektoomia).

  1. Päevane annus on 1…3 Androcur’i tabletti (50…150 mg päevas).
  2. Vajadusel võib annust suurendada kuni 2 tabletini 3 korda päevas (300 mg päevas).

Sugutungi pärssimine seksuaalsete hälvete korral

Arst määrab teie individuaalse annuse.

  1. Ravi alustatakse tavaliselt annusega üks Androcur’i tablett 2 korda päevas.
  2. Arst võib suurendada annust 2 tabletini 2 korda päevas või isegi lühiaegselt 2 tabletini 3 korda päevas.
  3. Kui saavutatakse rahuldav tulemus, määrab arst teile väikseima annuse, mis on vajalik terapeutilise toime säilitamiseks. Sageli piisab poolest tabletist 2 korda päevas.
  4. Säilitusannuse saavutamiseks või ravi lõpetamiseks vähendab arst Androcur’i annust järk- järgult. Selleks võib arst vähendada päevast annust ühe või poole tableti kaupa mõnenädalaste intervallidega.

Ravitoime stabiliseerimiseks on vajalik tarvitada Androcur’i pikema aja jooksul. Samaaegselt võib arst teile määrata ka psühhoteraapiat.

Eakad patsiendid (üle 65-aasta vanused)

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajalikkuse kohta eakatel patsientidel.

Maksakahjustusega patsiendid

Ärge võtke Adrocur’i, kui teie maksafunktsioon on kahjustunud (vt lõik „Ärge võtke Androcur’i).

Neerukahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajalikkuse kohta neerukahjustusega patsientidel.

Annustamine naistel

Võtke tabletid sisse pärast sööki, koos vähese vedelikuga.

Kui teil on tunne, et Androcur’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Viljastumisvõimelises eas naised

Raseduse korral ei tohi Androcur’i kasutada. Seetõttu tuleb enne ravi alustamist rasedus välistada.

Ravi alustatakse menstruaaltsükli 1. päeval (veritsuse 1. päeval). Vaid naised, kellel menstruatsioone ei esine (amenorröa), võivad Androcur-ravi kohe alustada. Sel juhul loetakse ravi esimest päeva menstruaaltsükli 1. päevaks ja järgnevad ravisoovitused järgivad seda tsüklit.

Ravitsükli 1.-10. päeval (=10 päeva) võetakse iga päev sisse üks tablett Androcur’i 2 korda päevas. Lisaks sellele võivad patsiendid kasutada ka 1…21 päeval progestageeni ja östrogeeni sisaldavat kontatseptiivi nagu Diane, et stabiliseerida tsüklit ja kindlustada rasestumisvastane kaitse.

Tabletivõtmise päev

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

NNNNNNN

NNN

 

7-päevane

NN

NNNNNNN

NNN

 

intervall

NN

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Tsükli 1. päev

 

 

vereeritus

 

NN 2 tabletti Androcur’i

1 tablett Diane’t

 

Kui te saate kombineeritud ravi, peaksite tabletid sisse võtma iga päev samal kellaajal.

Pärast 21-päevast Diane tablettide kasutamist on 7-päevane tabletivaba paus ning sellel ajal esineb vereeritus. 4 nädalat (28 päeva) pärast esimese ravitsükliga alustamist, st täpselt samal nädalapäeval, alustatakse järgmist kombineeritud ravitsüklit olenemata sellest, kas vereeritus on lõppenud või mitte.

Kui kombineeritud ravi ajal Diane’ga märkab teie arst haigusnähtude taandumist, võib ta vähendada Androcur’i päevast annust esimese kümne kombineeritud ravipäeva jooksul ühe või ½ tabletini. Piisavaks võib osutuda ka ravi ainuüksi Diane’ga.

Ärajäänud veritsus

Kui harvadel juhtudel tabletivaba intervalli jooksul vereeritust ei esine, peatage ajutiselt tablettide võtmine ja konsulteerige arstiga, et enne tablettide võtmise jätkamist välistada raseduse esinemine.

Hüsterektoomiaga patsiendid

Hüsterektoomiaga patsientidel võib kasutada ka ainult Androcur’i. Sõltuvalt vaevuste raskusastmest peaks keskmine annus olema esimesel 21-l päeval üks kuni pool tabletti Androcur’i päevas, millele järgneb 7-päevane tabletivaba periood.

Maksakahjustusega patsiendid

Ärge võtke Adrocur’i, kui teie maksafunktsioon on kahjustunud (vt lõik „Ärge võtke Androcur’i).

Neerukahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajalikkuse kohta neerukahjustusega patsientidel.

Kui te võtate Androcur’i rohkem kui ette nähtud

Puuduvad teated kahjulike toimete kohta juhul, kui Androcur’i tablette võetakse liiga palju.

Kui te unustate Androcur’i võtta

Vahelejäänud tabletid meeste puhul

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake tablettide võtmist tavapärasel ajal.

Vahelejäänud tabletid naiste puhul

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake tablettide võtmist tavapärasel ajal koos progestageeni/östrogeeni sisaldava kontratseptiiviga.

Kui te saate tsüklilist kombineeritud ravi kontratseptiiviga nagu Diane, peaksite kontratseptiivi (koos Androcur’iga) võtma teatud kindlal kellaajal. Kui te unustate tavapärasel ajal kontratseptiivi võtta, peate te seda tegema hiljemalt järgneva 12 tunni jooksul. Kui tableti võtmisega on hilinetud rohkem kui 12 tundi, võib rasestumisvastane toime selles tsüklis väheneda. Tähelepanu peab pöörama ka kontratseptiivi pakendi infolehes sisalduvatele erimärkustele rasestumisvastase toime usaldusväärsuse kohta ja soovitustele unustatud tablettide osas. Kui selle tsükli järgselt ei esine vereeritust, tuleb enne tablettide võtmise jätkamist välistada raseduse võimalus.

Kui te lõpetate Androcur’i kasutamise

Esialgsed seisundid, mille raviks arst teile Androcur’i määras, võivad halveneda. Ärge lõpetage Androcur’i kasutamist, kui arst ei ole nii määranud. Kui te soovite lõpetada Androcur’i kasutamise, peate esmalt konsulteerima oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Informeerige koheselt oma arsti, kui te märkate ükskõik millist järgmistest sümptomitest:

  • üldine halb enesetunne, palavik, iiveldus, oksendamine, söögiisu kadu, üle keha esinev sügelus, naha ja silmavalgete kollasus, hele väljaheide, uriini tumedaks värvumine. Need võivad olla maksatoksilisuse sh maksapõletiku (hepatiit) või maksapuudulikkuse sümptomid;
  • Androcur’iga ravitud patsientidel on täheldatud maksafunktsiooni häireid, sh raskeid juhtusid (kollatõbi, hepatiit ja maksapuudulikkus). Annustamisel üle 100 mg on teatatud ka surmaga lõppenud juhtudest. Enamik neist surmajuhtudest esines pahaloomulise eesnäärmevähiga meespatsientidel. Maksafunktsiooni häired on annusest sõltuvad ning tekivad tavaliselt mitme kuu jooksul peale ravi algust. Seetõttu jälgib arst teie maksafunktsiooni enne raviga alustamist ja ravi ajal, eriti juhul, kui ilmneb sümptomeid või märke, mis viitavad maksatotoksilisusele.

Kui maksatotoksilisus leiab kinnitust, lõpetab arst tavaliselt Androcur-ravi, välja arvatud juhul, kui meespatsientidel leidub maksatotoksilisusele mõni muu seletus (nt teisesed kasvajad). Sel juhul võib arst Androcur-ravi jätkata, kui saavutatav kasu kaalub üles võimaliku riski;

  • ebatavalised valud ülakõhus, mis lühikese aja jooksul iseenesest ei möödu. Need sümptomid võivad viidata hea või pahaloomulistele maksakasvajatele, mis võivad põhjustada eluohtlikke sisemisi verejookse (intraabdominaalsed verejooksud);
  • jala või sääre paistetus, valu rinnus, hingeldus või äkiline nõrkusetunne. Need võivad olla trombide tekkimise sümptomid (trombemboolia).

Kõrvaltoimete esinemissagedused on määratletud järgmiselt:

  • väga sage: esineb vähemalt ühel patsiendil 10st;
  • sage: esineb vähemalt ühel patsiendil 100st, kuid vähem kui ühel patsiendil 10st;
  • aegajalt: esineb vähemalt ühel patsiendil 1000st, kuid vähem kui ühel patsiendil 100st;
  • harv: esineb vähemalt ühel patsiendil 10 000st, kuid vähem kui ühel patsiendil 1000st;
  • väga harv: esineb vähem kui ühel patsiendil 10 000st;
  • teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Kõrvaltoimed meestel

Väga sagedad kõrvaltoimed:

  • pöörduv sperma produktsiooni (spermatogenees) pärssimine;
  • sugutungi (libiido) vähenemine;
  • võimetus saavutada või säilitada erektsiooni (erektiilne düsfunktsioon).

Sagedad kõrvaltoimed:

  • maksatoksilisus sh kollatõbi, maksapõletik (hepatiit), maksapuudulikkus;
  • kehakaalu tõus;
  • kehakaalu langus;
  • depressiivne meeleolu;
  • mööduv rahutus;
  • rindade suurenemine (günekomastia);
  • väsimus;
  • kuumahood;
  • higistamine;
  • hingeldus.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed:

  • lööve.

Harvad kõrvaltoimed:

  • allergiline reaktsioon (ülitundlikkus).

Väga harvad kõrvaltoimed:

  • hea ja pahaloomulised maksakasvajad.

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed:

  • sisemine verejooks (intraabdominaalne verejooks);
  • trombide teke (trombemboolia vt lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
  • osteoporoos;
  • aneemia.

Androcur vähendab sugukihku ja potentsi, samuti pärsitakse munandite funktsiooni. Pärast Androcur- ravi lõpetamist need muutused kaovad.

Antiandrogeense ja antigonadotroopse toime tulemusena pärsib Androcur mitmenädalase perioodi jooksul seemnerakkude teket (spermatogenees). Pärast Androcur-ravi lõpetamist taastub spermatogenees järk-järgult paari kuu jooksul.

Androcur’i kasutamine võib viia rinnanäärmete suurenemiseni (günekomastia, millega võib kaasuda ka rinnanibude suurenenud tundlikkus), mis pärast Androcur-ravi lõpetamist tavaliselt taandareneb. Nagu teiste antiandrogeensete ravide puhul, võib ka pikaajaline Androcur’i kasutamine põhjustada osteoporoosi.

Pikaajalisel (mitu aastat) Androcur’i kasutamisel annuses 25 mg/ööpäevas ja rohkem on teatatud meningeoomi juhtudest.

Kõrvaltoimed naistel

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed:

  • hea ja pahaloomulised maksakasvajad;
  • allergilised reaktsioonid (ülitundlikkus);
  • kehakaalu tõus;
  • kehakaalu langus;
  • depressiivne meeleolu;
  • mööduv rahutus;
  • sugutungi (libiido) vähenemine;
  • sugutungi (libiido) suurenemine;
  • trombide teke (trombemboolia vt lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
  • hingeldus;
  • sisemine verejooks (intraabdominaalne verejooks);
  • maksatoksilisus sh kollatõbi, maksapõletik (hepatiit), maksapuudulikkus;
  • lööve;
  • ovulatsiooni pärssimine;
  • rindade tundlikkus;
  • määriv veritsus;
  • väsimus.

Naistel pärsitakse kombineeritud ravi ajal kontratseptiiviga nagu Diane ovulatsioon, mistõttu nad ei rasestu.

Kui arst määrab teile Androcur’i kombinatsioonis kontratseptiivi Diane’ga, tuleb tähelepanu pöörata ka Diane pakendi infolehes toodud kõrvaltoimete informatsioonile.

Pikaajalisel (mitu aastat) Androcur’i kasutamisel annuses 25 mg/ööpäevas ja rohkem on teatatud meningeoomi juhtudest.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Androcur’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

  1. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
  2. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Androcur sisaldab

  • Toimeaine on tsüproteroonatsetaat. Üks tablett sisaldab 50 mg tsüproteroonatsetaati.
  • Abiained on laktoosmonohüdraat, maisitärklis, povidoon 25, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Kuidas Androcur välja näeb ja pakendi sisu

Valged või helekollased tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel korrapärasesse kuusnurka pressitud tähed „BV“. Tabletti saab poolitada kaheks võrdseks osaks.

Pakendis on 50 tabletti.

Müügiloa hoidja

Bayer AG Kaiser-Wilhelm-Allee 1 51373 Leverkusen Saksamaa

Tootja

Bayer Weimar GmbH & Co. KG

D-99427 Weimar

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Bayer OÜ

Lõõtsa 2, Tallinn

Tel +372 655 8565

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Androcur 50 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg tsüproteroonatsetaati. INN. Cyproteronum

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks tablett sisaldab 108,75 mg laktoosmonohüdraati (vt lõik 4.4). Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett

Valged või helekollased tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisele küljele on korrapärase kuusnurga sisse pressitud tähed „BV“. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Näidustused meeste puhul

Eesnäärme kartsinoomi antiandrogeenne ravi, kui kasvaja ei ole kirurgiliselt opereeritav. Sugutungi pärssimine seksuaalsete hälvete korral.

Näidustused naiste puhul

Raskekujulised androgenisatsiooni sümptomid fertiilses eas naistel.

Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis

Suukaudne

Annustamine

Tabletid tuleb sisse võtta pärast sööki vähese vedelikuga.

Annustamine meestel

Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Antiandrogeenne ravi opereerimatu eesnäärme pahaloomulise kasvaja korral

2 tabletti Androcur’i 2...3 korda päevas (=200...300 mg).

Ravi ei tohiks katkestada ega annust vähendada ka pärast paranemist või remissiooni.

  • Kombineeritud ravi puhul GnRH agonistidega ilmneva esmase meessuguhormoonide nivoo tõusu alandamiseks

Ravi alustatakse 2 tableti Androcur’iga 2 korda päevas (=200 mg) 5...7 päeva jooksul, seejärel 2 tabletti Androcur’i 2 korda päevas (=200 mg) 3…4 nädala jooksul koos GnRH agonistidega müügiloa hoidja poolt soovitatud annuses (vt GnRH agonistide ravimiomaduste kokkuvõtet).

  • Kuumahoogude raviks patsientidel, kes saavad kombineeritud ravi GnRH analoogidega või kellel on läbi viidud orhidektoomia

1…3 tabletti päevas (50…150 mg), suurendades vajadusel annust kuni 2 tabletini 3 korda päevas (300 mg).

Sugutungi pärssimine seksuaalsete hälvete korral

Üldiselt alustatakse ravi ühe Androcur 50 mg tabletiga 2 korda päevas. Võib juhtuda, et lühikeseks ajaks tuleb annust tõsta 2-le tabletile kaks või koguni kolm korda päevas. Kui soovitud tulemus on saavutatud, tuleb ravitoimet säilitada väikseima võimaliku annusega. Sageli piisab ½ tabletist 2 korda päevas. Säilitusannuse saavutamiseks või ravi lõpetamiseks ei ole soovitatav annust vähendada järsult vaid seda peab tegema järk- järgult. Sellest lähtudes tuleks päevast annust vähendada ühe või veelgi parem ½ tableti kaupa, paarinädalaste intervallide järel.

Ravitoime stabiliseerimiseks tuleks Androcur’i tarvitada pikemaajaliselt ja võimalusel koos psühhoteraapiliste meetmete rakendamisega.

Annustamine naistel

Viljastumisvõimelises eas naised

Rasedad naised ei tohi Androcur’i võtta. Seetõttu tuleb rasedus enne ravi algust välistada.

Viljastumisvõimelises eas naiste puhul tuleb ravi alustada tsükli esimesel päeval (= menstruatsiooni esimese päevaga). Koheselt võivad ravi alustada amenorröaga naised. Sellisel juhul loetakse ravi esimest päeva menstruatsioonitsükli esimeseks päevaks ning järgnevad ravisoovitused järgivad seda tsüklit.

Tsükli esimesel kümnel päeval (=10 päeva) tuleb võtta 2 tabletti Androcur’i. Lisaks saavad need naised progestageen-östrogeen preparaati, nt esimesest kuni kahekümne esimese tsükli päevani üks tablett Diane’t üks kord päevas, et tagada rasestumisvastast kaitset ning stabiliseerida menstruatsioonitsüklit.

Naised, kes saavad tsüklilist kombineeritud ravi, peaksid võtma tablette teatud kindlal kellaajal.

Pärast 21-päevast tablettide võtmist tuleb teha 7-päevane tabletivaba paus, mille jooksul esineb vereeritus. 4 nädalat pärast ravi alustamist, st täpselt samal nädalapäeval, alustatakse järgmist kombineeritud ravitsüklit olenemata sellest, kas veritsus on lõppenud või mitte.

Kliinilise paranemise korral võib Androcur’i päevast annust esimese kümne Diane kombineeritud ravi päeva jooksul vähendada ühe või ½ tabletini. Võimalik, et piisab ka ainult Diane’st.

Vahelejäänud veritsus

Kui tabletivabal perioodil vereeritust ei esine, tuleb ravi katkestada ning enne ravikuuri jätkamist välistada raseduse võimalus.

Vahelejäänud tabletid

Naised, kes saavad tsüklilist kombineeritud ravi, peaksid võtma tablette teatud kindlal kellaajal. Kui tavapärasest Diane tableti võtmise ajast on möödunud rohkem kui 12 tundi, võib antud tsüklis rasestumisvastane kaitse väheneda. Tähelepanu tuleb pöörata Diane pakendilehel sisalduvatele erimärkustele (eriti rasestumisvastase usaldusväärsuse ja unustatud tablettide kohta käiv informatsioon). Kui pärast antud tsüklit veritsust ei esine, tuleb enne ravikuuri jätkamist välistada raseduse võimalus.

Vahelejäänud Androcur’i tabletid võivad vähendada terapeutilist efektiivsust ja viia vaheveritsuste esinemiseni. Unustatud Androcur’i tablett jäetakse pakendisse (vahelejäänud tableti korvamiseks ei tohi võtta kahekordset annust) ning edasi võetakse tablette tavapärasel ajal koos Diane’ga.

Hüsterektoomiaga patsiendid

Hüsterektoomiaga patsientidel võib kasutada ka ainult Androcur’i. Sõltuvalt vaevuste raskusastmest peaks keskmine annus olema esimesel 21-l päeval üks kuni pool tabletti Androcur’i päevas, millele järgneb 7-päevane tabletivaba periood.

Lisainformatsioon patsientide erirühmade kohta

Lapsed

Androcur’i ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Androcur’i ei tohi kasutada enne puberteediea lõppu, kuna ei saa välistada selle ebasoodsat mõju inimese kasvule ja mittestabiliseerunud endokriinfunktsioonile.

Eakad patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohaldamise vajalikkuse kohta eakatel patsientidel.

Maksakahjustusega patsiendid

Adrocur on vastunäidustatud maksahaigusega patsientidele (st seni, kuni maksafunktsiooni näitajad pole normaliseerunud).

Neerukahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohaldamise vajalikkuse kohta neerukahjustusega patsientidel.

Vastunäidustused

Androcur on vastunäidustatud patsientidele, kellel on käesolevalt või anamneesis meningeoom.

Vastunäidustused meestel

Sugutungi pärssimine seksuaalsete hälvete korral

maksahaigused;

Dubini-Johnsoni sündroom, Rotori sündroom;

maksakasvajad käesolevalt või anamneesis;

kurnavad haigused;

raske krooniline depressioon;

trombemboolia käesolevalt või anamneesis;

tõsine vaskulaarsete muutustega diabeet;

sirprakuline aneemia;

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Antiandrogeenne ravi opereerimatu eesnäärme pahaloomulise kasvaja korral

maksahaigused;

Dubini-Johnsoni sündroom, Rotori sündroom;

maksakasvajad käesolevalt või anamneesis, kui need ei ole põhjustatud eesnäärmevähi metastaaside poolt;

kurnavad haigused (välja arvatud eesnäärme pahaloomuline opereerimatu kasvaja);

raske krooniline depressioon;

trombemboolia esinemine;

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Vastunäidustused naistel

rasedus;

rinnaga toitmine;

maksahaigused;

Dubini-Johnsoni sündroom, Rotori sündroom;

ikterus ja püsiv nahasügelus eelneva raseduse ajal;

eelnevalt esinenud rasedusaegne herpes;

maksakasvajad käesolevalt või anamneesis;

kurnavad haigused;

raske krooniline depressioon;

trombemboolia käesolevalt või anamneesis;

tõsine vaskulaarsete muutustega diabeet;

sirprakuline aneemia;

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Tõsiste androgenisatsiooni nähtude tsüklilise kombineeritud ravi puhul tuleb tähelepanu pöörata ka Diane (ravim, mida kasutatakse Androcur’ile lisaks) ravimi omaduste kokkuvõttes/pakendi infolehes toodud vastunäidustustele.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maks

Patsientidel, keda on ravitud Androcur’iga, on täheldatud otsest toksilist toimet maksale, kaasa arvatud ikterust, hepatiiti ja maksapuudulikkust. Annustatuna üle 100 mg on teatatud ka surmaga lõppenud juhtudest. Enamik neist surmajuhtudest esines pahaloomulise eesnäärmevähi diagnoosiga meespatsientidel. Toksilisus on sõltuv annusest ning ilmneb tavaliselt mitu kuud peale ravi algust. Maksa funktsioone tuleb kontrollida enne ravi alustamist, regulaarselt ravi ajal ning juhul, kui ilmnevad hepatotoksilisuse sümptomid. Kui hepatotoksilisus leiab kinnitust, tuleb Androcur’i manustamine lõpetada, välja arvatud juhul kui meespatsientidel leidub hepatotoksilisusele mõni muu seletus, näiteks metastaatiline haigus. Sel juhul tuleks Androcur’i manustamist jätkata vaid tingimusel, et saavutatav kasu kaalub üles võetava riski.

Androcur’i kasutamise järgselt on täheldatud healoomuliste ning pahaloomuliste maksakasvajate teket, mis võivad viia eluohtlike intraabdominaalsete verejooksudeni. Juhul kui ilmnevad tõsised ülakõhuvalud, maksa suurenemine või kõhusisese verejooksu tunnused, tuleb diferentsiaaldiagnostikas arvestada maksakasvajaga.

Trombemboolia

Androcur’i kasutavatel patsientidel on esinenud trombembooliat, kuigi põhjuslik seos Androcur’i kasutamise ja trombemboolia vahel ei ole kindlaks tehtud. Suurem risk trombemboolia tekkeks on patsientidel, kellel on varem esinenud arteriaalset või venoosset tromboosi/trombemboolilisi seisundeid (nt süvaveenide tromboos, kopsuemboolia, müokardiinfarkt), tserebrovaskulaarseid häireid või pahaloomulisi seisundeid.

Diabeet

Diabeedi puhul tuleb patsienti hoolikalt jälgida, kuna Androcur’i ravi ajal võib suukaudsete diabeediravimite või insuliini vajadus muutuda (vt lõik 4.3).

Hingeldus

Androcur’i suurte annuste kasutamisel võib esineda õhupuuduse tunnet. Diferentsiaaldiagnostikas tuleb sel juhul arvestada progesterooni ja sünteetiliste progestageenide stimuleeriva toimega hingamisele, millega kaasneb hüpokapnia ja kompensatoorne respiratoorne alkaloos, mis ei vaja ravi.

Adrenokortikaalne funktsioon

Ravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida patsiendi adrenokortikaalset funktsiooni, kuna prekliinilised andmed viitavad selle võimalikule supressioonile, mis on tingitud Androcur’i suurte annuste juures esinevast kortikoidi-laadsest toimest (vt lõik 5.3).

Teised seisundid

Üks Androcur’i tablett sisaldab 108,75 mg laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Pikaajalisel (mitu aastat) tsüproteroonatsetaadi kasutamisel annuses 25 mg/ööpäevas ja rohkem on teatatud (mitmekoldelise) meningeoomi juhtudest. Kui patsiendil diagnoositakse meningeoom, tuleb ravi Androcur’iga lõpetada (vt lõik 4.3).

Lisahoiatused meeste puhul

Trombemboolia

Opereerimatu eesnäärme pahaloomulise kasvajaga patsientidel, kellel on varem esinenud trombemboolseid seisundeid või kellel käesolevalt esineb sirprakuline aneemia või tõsine vaskulaarsete muutustega diabeet, tuleb enne Androcur-ravi alustamist iga patsiendi puhul individuaalselt hoolikalt kaaluda ravist tuleneva kasu ja riski suhet.

Aneemia

Teatatud on aneemia esinemisest Androcur’i ravi ajal. Seetõttu peab ravi ajal regulaarselt kontrollima patsiendi verepilti.

Teised seisundid

Androcur’i kasutamisel sugutungi pärssimiseks seksuaalsete hälvete korral võib sugutungi pärssiv toime alkoholi mõjul väheneda.

Lisahoiatused naiste puhul

Enne ravi alustamist tuleb naistel teostada põhjalikud meditsiinilised ja günekoloogilised uuringud (kaasa arvatud rindade uuring ja emakakaela tsütoloogiline uuring) ning välistada rasedus.

Kombineeritud ravi

Juhul kui nende 3 nädala jooksul, mil kombineeritud ravi kasutamisel tablette võetakse, esineb patsiendil määrivat vereeritust, ei tohiks tablettide võtmist peatada. Kui siiski ebaregulaarsete ajavahemike järel esineb pidevat või korduvat veritsemist, tuleb orgaanilise haiguse võimaluse välistamiseks viia läbi günekoloogilised uuringud.

Diane toetava kasutamise korral tuleb tähelepanu pöörata ka seda preparaati puudutavale informatsioonile.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vaatamata sellele, et antud ravimiga ei ole koostoime uuringuid läbi viidud, põhjusel, et see metaboliseeritakse CYP3A4 poolt, arvatakse, et ketokonasool, itrakonasool, klotrimasool, ritonaviir

ning teised tugevad CYP3A4 inhibiitorid pärsivad tsüproteroonatsetaadi metabolismi. Teisalt võivad CYP3A4 indutseerijad nagu rifampitsiin, fenütoiin ning ravimid, mis sisaldavad naistepuna (Hypericum perforatum), vähendada tsüproteroonatsetaadi taset.

In vitro inhibitsiooniuuringutele põhinedes võib tsüproteroonatsetaadi suurte terapeutiliste annuste (100 mg 3 korda päevas) manustamisel toimuda tsütokroom P450 ensüümide CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ja 2D6 pärssimine.

Statiiniga seostatud müopaatia ja rabdomüolüüsi risk võib tõusta, kui neid HMGCoA inhibiitoreid (statiine), mis peamiselt metaboliseeritakse CYP 3A4 poolt, manustatakse koos tsüproteroonatsetaadi suurte terapeutiliste annustega, kuna neil ainetel on ühine metaboolne rada.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Androcur’i manustamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

6 naisega läbi viidud uuringus, mille käigus neile manustati ühekordne suukaudne 50 mg CPA annus, eritus rinnapiimaga 0,2% annusest.

Toime reaktsioonikiirusele

Patsiendid, kelle töö nõuab suuremat kontsentreerumist (näiteks autojuhid, seadmete juhtimine) peavad silmas pidama, et Androcur võib põhjustada väsimust ja teotahte alanemist ning halvendada kontsentratsioonivõimet.

Kõrvaltoimed

Kõige tõsisemad kõrvaltoimed Androcur’i saavatel patsientidel on maksatoksilisus, hea- ja pahaloomulised maksakasvajad, mis võivad viia intraabdominaalsete verejooksudeni ning trombembooliad.

Pikaajalisel (mitu aastat) tsüproteroonatsetaadi kasutamisel annuses 25 mg/ööpäevas ja rohkem on teatatud (mitmekoldelise) meningeoomi juhtudest.

Kindla kõrvaltoime kirjeldamiseks on kasutatud kõige sobivamat MedDRA terminit (versioon 8.0). Sünonüüme ja seonduvaid seisundeid ei ole tabelitesse kantud, kuid ka neid tuleks arvesse võtta.

Kõrvaltoimed meestel

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed Androcur’i kasutavatel patsientidel on libiido vähenemine, erektsiooni häired ja spermatogeneesi pöörduv pärssimine.

Alltoodud tabelis on loetletud Androcur’iga esinevad kõrvaltoimed. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni

< 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000). Kõrvaltoimed, mis esinesid ainult turuletuleku järgselt ning mille esinemissagedust ei saa hinnata, on loetletud tulbas „Teadmata“.

Tabel 1. Androcur’iga ravitud patsientidel kliinilistes uuringutes või turuletuleku järgselt teatatud kõrvaltoimed

MedDRA-

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

organsüsteemi

 

 

 

 

 

 

klass

 

 

 

 

 

 

Hea-, paha-

 

 

 

 

Hea- ja

 

loomulised ja

 

 

 

 

pahaloomu-

 

täpsustamata

 

 

 

 

lised maksa-

 

kasvajad

 

 

 

 

kasvajad*)

 

MedDRA-

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

organsüsteemi

 

 

 

 

 

 

klass

 

 

 

 

 

 

Vere ja

 

 

 

 

 

Aneemia*)

lümfisüsteemi

 

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

 

Immuun-

 

 

 

Ülitundlikkus-

 

 

süsteemi häired

 

 

 

reaktsioon

 

 

Ainevahetus- ja

 

Kehakaalu

 

 

 

 

toitumishäired

 

tõus või

 

 

 

 

 

 

kehakaalu

 

 

 

 

 

 

langus

 

 

 

 

Psühhiaatri-

Libiido

Depressiivne

 

 

 

 

lised häired

vähenemine,

meeleolu,

 

 

 

 

 

erektsiooni

rahutus

 

 

 

 

 

häired

(mööduv)

 

 

 

 

Vaskulaarsed

 

 

 

 

 

Tromb-

häired

 

 

 

 

 

embooliad*)**)

Respiratoorsed,

 

Hingeldus*)

 

 

 

 

rindkere ja

 

 

 

 

 

 

mediastiinumi

 

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

 

Seedetrakti

 

 

 

 

 

Kõhusisesed

häired

 

 

 

 

 

verejooksud*)

Maksa ja

 

Maksa-

 

 

 

 

sapiteede häired

 

toksilisus sh

 

 

 

 

 

 

ikterus,

 

 

 

 

 

 

hepatiit,

 

 

 

 

 

 

maksapuudu-

 

 

 

 

 

 

likkus*)

 

 

 

 

Naha ja

 

 

Nahalööve

 

 

 

nahaaluskoe

 

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

Lihas-skeleti ja

 

 

 

 

 

Osteoporoos

sidekoe

 

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

Reproduktiivse

Pöörduv

Güneko-

 

 

 

 

süsteemi ja

spermato-

mastia

 

 

 

 

rinnanäärme

geneesi

 

 

 

 

 

häired

pärssimine

 

 

 

 

 

Üldised häired

 

Väsimus,

 

 

 

 

ja manustamis-

 

kuumahood,

 

 

 

 

koha

 

higistamine

 

 

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

 

 

*) Lisainformatsiooni vt lõigust 4.4.

**) Põhjuslikku seost Androcur’i kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Androcur-ravi vähendab sugutungi ja potentsi ning pärsib sugunäärmete funktsiooni. Need muutused on pöörduvad ning kaovad pärast ravi lõpetamist.

Mitmenädalase ravi jooksul pidurdab Androcur antiandrogeense ja antigonadotroopse toime tulemusel spermatogeneesi. Spermatogenees taastub järk-järgult paari kuu jooksul pärast ravi katkestamist.

Androcur võib põhjustada günekomastiat (millega mõnikord kaasneb rinnanibude tundlikkus), mis tavaliselt pärast preparaadi manustamise lõpetamist taandub.

Nii nagu ka teiste antiandrogeensete ravimeetmete puhul võib pikaajaline androgeeni produktsiooni vähendamine Androcur’i toimel põhjustada osteoporoosi.

Kõrvaltoimed naistel

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed Androcur’i kasutanud patsientidel on määriv veritsus, kehakaalu tõus ja depressiivne meeleolu.

Alltoodud tabelis on loetletud Androcur’i kasutamisel teatatud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa hinnata, kuna need põhinevad turuletuleku järgsetel andmetel ning Androcur’i kasutamise kumulatiivsel kogemusel.

Tabel 2. Turuletuleku järgselt ja Androcur’i kasutamise kumulatiivse kogemusel teatatud kõrvaltoimed

MedDRA-organsüsteemi

Teadmata

klass

 

Hea-, pahaloomulised ja

Hea- ja pahaloomulised maksakasvajad*)

täpsustamata kasvajad

 

Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkusreaktsioon

Ainevahetus- ja

Kehakaalu tõus,

toitumishäired

kehakaalu langus

Psühhiaatrilised häired

Depressiivne meeleolu,

 

rahutus (mööduv),

 

libiido vähenemine,

 

libiido suurenemine

Vaskulaarsed häired

Trombembooliad*)**)

Respiratoorsed, rindkere ja

Hingeldus*)

mediastiinumi häired

 

Seedetrakti häired

Kõhusisesed verejooksud*)

Maksa ja sapiteede häired

Maksatoksilisus,

 

ikterus,

 

hepatiit,

 

maksapuudulikkus*)

Naha ja nahaaluskoe

Nahalööve

kahjustused

 

Reproduktiivse süsteemi ja

Ovulatsiooni pärssimine,

rinnanäärme häired

rindade tundlikkus,

 

määriv veritsus

Üldised häired ja

Väsimus

manustamiskoha

 

reaktsioonid

 

*) Lisainformatsiooni vt lõigust 4.4.

**) Põhjuslikku seost Androcur’i kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Kombineeritud ravi ajal on naistel munaraku vabanemine pärsitud, mistõttu nad ei rasestu.

Kui ravimit kasutatakse kombinatsioonis Diane’ga, tuleb tähelepanu pöörata ka Diane ravimiinfos loetletud kõrvaltoimetele.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Ühekordse manustamise järel läbi viidud ägeda mürgistuse uuringud on näidanud, et tsüproteroonatsetaati, mis on Androcur’i toimeaine, võib pidada praktiliselt mittemürgiseks. Ägedat mürgistust ei ole oodata ka juhul, kui ühekordselt võetakse sisse mitmekordne raviks vajalik Androcur’i annus.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Androcur on antiandrogeenne hormoonpreparaat.

Farmakoterapeutiline rühm: antiandrogeenid; ATC kood: G03HA01

Naistel mõjutab androgeenide konkureeriv asendamine sihtorganites soodsalt selliseid androgeensõltuvaid seisundeid nagu patoloogiline karvakasv hirsutismi puhul, androgeenne alopeetsia ning suurenenud rasunäärmete aktiivsus akne ja seborröa puhul. Tsüproteroonatsetaadi antigonadotroopne toime vähendab androgeenide kontsentratsiooni, millel on omakorda terapeutiline mõju.

Need muutused on ravi lõpetamise järel pöörduvad.

Kombineeritud ravi ajal Diane’ga pärsitakse munasarjade funktsioon.

Meestel pärsib Androcur seksuaalset võimekust ja potentsi ning sugunäärmete tegevust. Need nähud kaovad peale ravi lõppemist. Tsüproteroonatsetaat pidurdab konkureerivalt androgeenide mõju androgeensõltuvatele organitele, st kaitseb eesnääret sugunäärmetest ja/või neerupealisest pärinevate androgeenide mõju eest.

Tsüproteroonatsetaadil on keskne inhibeeriv toime. Antigonadotroopse toime tulemusena väheneb munandites testosterooni süntees ning sellest tulenevalt langeb ka testosterooni kontsentratsioon seerumis.

Tsüproteroonatsetaadil on antigonadotroopne toime ka siis, kui ühendit kombineeritakse GnRH agonistidega. Viimaste poolt põhjustatud testosterooni taseme algne tõus väheneb tsüproteroonatsetaadi mõjul.

Ravi korral kõrgemate tsüproteroonatsetaadi annustega on täheldatud kerget prolaktiini taseme tõusu.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist imendub tsüproteroonatsetaat täielikult. Tsüproteroonatsetaadi absoluutne biosaadavus on peaaegu täielik (88% annusest).

Jaotumine

50 mg tsüproteroonatsetaadi manustamine tagab umbes 3 tunni jooksul maksimaalse seerumitaseme ~140 ng/ml. Peale seda väheneb ravimi tase vereseerumis tavaliselt 24 kuni 120 tunni jooksul lõpliku poolväärtusajaga 43,9 ± 12,8 h. Tsüproteroonatsetaadi kogukliirens oli 3,5 ± 1,5 ml/min/kg.

Tsüproteroonatsetaat seotakse peaaegu eranditult plasma albumiiniga. Ligikaudu 3,5…4% ravimist esineb sidumata kujul. Kuna proteiinisidumine on mittespetsiifiline, ei mõjuta muutused SHBG (suguhormooni siduv globuliin) tasemes tsüproteroonatsetaadi farmakokineetikat.

Lähtudes tsüproteroonatsetaadi lõpliku eritumisfaasi pikast poolväärtusajast ja igapäevasest manustamisest võib prognoosida umbes kolmekordset akumuleerumist seerumis korduva igapäevase manustamise käigus.

Biotransformatsioon

Tsüproteroonatsetaadi metaboliseerumine toimub mitmel moel, kaasa arvatud hüdroksülatsioon ja konjugatsioon. Peamiseks metaboliidiks inimese vereplasmas on -hüdroksüβ15 derivaat. Tsüproteroonatsetaadi 1. faasi metabolismi katalüüsib peamiselt tsütokroom P450 ensüüm CYP3A4.

Eritumine

Osa annusest väljutub muutumatul kujul sapiga. Suurem osa manustatud annusest väljutub metaboliitidena uriini ja sapiga suhtes 3:7. Renaalne ja biliaarne eritumine toimub poolväärtusajaga 1,9 päeva. Metaboliidid eritusid plasmast samas tempos (poolväärtusaeg 1,7 päeva).

Prekliinilised ohutusandmed

Süsteemne toksilisus

Kroonilise toksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Embrüotoksilisus/teratogeensus

Embrüotoksilisuse uuringute käigus ei täheldatud ravile järgnevalt teratogeenset mõju organogeneesile enne väliste suguorganite väljaarenemist. Tsüproteroonatsetaadi suurte koguste manustamine rasedale hormoontundliku suguorganite eristumise ajal viis meesloote feminisatsioonile. Meessoost vastsündinutel, kes olid üsasiseselt eksponeeritud ravile tsüproteroonatsetaadiga, ei ole täheldatud feminisatsiooni tunnuseid. Vaatamata sellele on Androcur’i kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Reproduktsioonitoksilisus

Ajutine viljakuse pärssimine isastel rottidel pärast igapäevast suukaudset ravi ei viita mingil viisil sellele, et Androcur-ravi kahjustaks seemnerakke või põhjustaks sellest tingitult järglastel väärarenguid või kahjustaks nende viljakust.

Genotoksilisus ja kartsinogeensus

Genotoksilisuse esimese rea testid tsüproteroonatsetaadiga andsid negatiivse tulemuse. Edasised testid näitasid, et tsüproteroonatsetaat on võimeline liituma DNA’ga ning suurendama DNA taastumisaktiivsust roti ja ahvi maksa rakkudes ning vahetult isoleeritud inimese hepatotsüütides, DNA-aduktide tase koera maksa rakkudes oli väga madal.

DNA liitumine toimus ettenähtud koguse tsüproteroonatsetaadi süsteemsel kasutamisel. Üheks in vivo katsetuste tulemuseks oli fokaalsete, võimalik et preneoplastiliste, maksakoe lesioonide ilmnemine koos tsellulaarsete ensüümide muutusega emasel rotil ja mutatsioonide esinemissageduse suurenemine transgeensetel rottidel, kes kandsid mutatsiooni sihtmärgina baktergeeni.

Kliinilised kogemused ja hästi läbiviidud epidemioloogilised uuringud ei näita suurenenud maksa tuumorite arvu kasvu inimesel. Samuti ei näidanud tumorigeensuse uuringud närilistel tsüproteroonatsetaadi tumorigeenset potentsiaali.

Tuleb siiski meeles pidada, et steroidhormoonid võivad soodustada teatud hormoonsõltuvate kudede ja tuumorite kasvu.

Olemasolevad andmed ei tõstata vastuväiteid Androcur’i kasutamisele inimestel, kui seda tehakse vastavalt ettekirjutustele ja õigetes annustes.

Eksperimentaaluuringute käigus põhjustasid suured tsüproteroonatsetaadi annused koerte ja rottide neerupealises kortikoidi-laadseid mõjusid, mis võivad viidata sarnasele toimele inimestel kõrgeimas lubatud annuses (300 mg/päevas).

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

laktoosmonohüdraat

maisitärklis povidoon 25

kolloidne veevaba ränidioksiid magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Merevaiguvärvi III tüüpi klaasist pudelid, madala tihedusega polüetüleenist valge turvakork värvitu voldikkattega

või

blisterpakend, mis koosneb läbipaistvast polüvinüülkloriidkilest ja alumiiniumfooliumist (matt pind on kuumsuletav).

Pakendis on 50 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

MÜÜGILOA HOIDJA

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25/02/2000

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 22/10/2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

veebruar 2018