Asacol - rektaalsuposiit (500mg)

ATC Kood: A07EC02
Toimeaine: mesalasiin
Tootja: Tillotts Pharma AB

Artikli sisukord

ASACOL
rektaalsuposiit (500mg)


Pakendi infoleht:teave kasutajale

Asacol, 500 mg rektaalsuposiidid

Mesalazinum

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Asacol ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Asacol-i kasutamist
  3. Kuidas Asacol-i kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Asacol-i säilitada

  1. Pakendi sisu ja muu teave
  2. Mis ravim on Asacol ja milleks seda kasutatakse

Asacol sisaldab toimeainena mesalasiini, mis on põletikuvastane ravim soolepõletike puhul. Ravimit kasutatakse haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku ägenemise raviks.

Mida on vaja teada enne Asacol-i kasutamist

Ärge kasutage Asacol-i:

  • kui olete mesalasiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6.1) suhtes allergiline;
  • kui te olete allergiline salitsülaatide suhtes (nt aspiriin);
  • kui teil on raske neerupuudulikkus;
  • kui teil on raske maksapuudulikkus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Asacol-i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega kui teil on mõni kaasuv haigus, aga eriti kui teil on:

  • kopsuhaigus, näiteks astma;
  • esinenud allergia sulfasalasiini suhtes;
  • eelnevalt esinenud allergilist reaktsiooni südamele, nt südamelihase või südamepaunapõletik. Kui teil on varem kahtlustatud mesalasiinist tingitud allergilist reaktsiooni südamele, siis ei tohi te Asacoli kasutada. Ettevaatusega tuleb Asacoli kasutada juhul, kui teil on eelnevalt esinenud allergilist reaktsiooni südamele, mis ei ole põhjustatud mesalasiinist;
  • mao või soolehaavand, sel juhul tuleks Asacoli kasutada ettevaatusega.

Kontrollige oma maksa, neerusid ja verd

Enne ravi alustamist ja ravi ajal Asacol-iga võib teie arst soovida teid aeg-ajalt kontrollida, et olla kindel, et teie maks, neerud, veri ja kopsud on terved.

Lapsed ja noorukid

Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Muud ravimid ja Asacol

Teatage oma arstile või apteekrile kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, nagu näiteks:

  • ravimid, mis pärsivad immuunsüsteemi funktsiooni (nt asatiopriin või 6merkaptopuriin või tioguaniin);
  • ravimid, mis väldivad vere hüübimist (antikoagulandid, nt varfariin).

Asacol koos toidu, joogi ja alkoholiga

Toit, jook ja alkoholi tarbimine ei mõjuta Asacol-i kasutamist.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Asacol-il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kuid kui te tunnete end halvasti, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.

Kuidas Asacol-i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui teil on tunne, et Asacol-i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud

Tavaline annus haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku säilitusravi korral täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas.

Raske ja ulatusliku haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile võib suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.

Suposiidid on mõeldud asetamiseks pärasoolde, neid ei tohi alla neelata.

Eakad patsiendid peavad ravimit kasutama ettevaatusega ja üksnes normaalse neerufunktsiooni korral.

Kasutamisjuhend:

Enne suposiidi paigaldamist tühjendage sool.

Peske käed.

Eemaldage suposiit pakendist.

Lamage ühel küljel, põlved vastu rinda tõmmatuna.

Lükake pöidla või keskmise sõrmega suposiit vaikselt nii sügavale pärasoolde kui võimalik, suposiidi lamedam ots eespool.

Lükake jalad sirgeks ja kui võimalik, olge mõned minutid pikali. Kui te tunnete, nagu tahaksite suposiidi välja pressida, siis olge pikali ja suruge tuharad kokku. On tähtis, et suposiid jääks pärasooldeja hakkaks seal sulamas sest niiviisi imendub ravim. Suposiit peab olema jämesooles nii kaua kui võimalik, et tagada optimaalne toime.

Kui suposiit 10 minuti jooksul pärast paigaldamist pärasoolest välja tuleb, tuleb paigaldada uus suposiit.

Peske käed.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lastel ja noorukitel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Kui te kasutate Asacol-i rohkem kui ette nähtud

Kui te kasutasite Asacol-i ettenähtust rohkem või kui laps on võtnud Asacol-i, siis võtke kohe ühendust oma arstiga.

Kui te olete kogemata Asacol 500 mg suposiidi alla neelanud

Jooge palju vett ja pöörduge koheselt arstile või haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke suposiidide pakend endaga kaasa.

Kui te unustate Asacol-i kasutada

Kui te unustasite annuse kasutamata õigel ajal, siis kasutage järgmine annus tavalise skeemi järgi. Ärge kasutage kahekordset annust, kui suposiid jäi eelmisel korral kasutamata.

Kui te lõpetate Asacol-i kasutamise

Kasutage ravimit seni kuni arst on teile öelnud. Rääkige oma arstiga enne kui te muudate ravi või lõpetate ravimi võtmise.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

On teatatud organ-spetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa, neerusid, pankreast, nahka ja nahaaluskudesid.

Lõpetage koheselt Asacol-i kasutamine ja pöörduge arstile

Kui teil tekivad teadmata põhjusega verevalumid (ilma vigastuseta), nahaalused verejooksud, lillakaspunased täpid või laigud nahal, aneemia (tunnete end nõrgana, väsinuna ja olete kahvatu, eriti on kahvatud huuled, küüned ja silmalaugude sisepind), palavik (kõrge kehatemperatuur), kurguvalu või ebatavaline verejooks (nt ninaverejooks).

Alljärgnevatest kõrvaltoimetest on teatatud järgnevate esinemissagedustega:

  • Harv: esinevad kuni 1l inimesel 1000st
  • Väga harv: esinevad kuni 1l inimesel 10 000st

Harv:

  • peavalu;
  • peapööritus;
  • südamepõletik, mille sümptomiteks on valu rinnas või südamekloppimine;
  • kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, rahutus ja ebameeldivustunne kõhus, tung oksendada ja oksendamine
  • naha suurem tundlikkus päikese ja ultraviolettvalguse suhtes (valgustundlikkus).

Väga harv:

  • oluline vererakkude arvu langus, mis võib põhjustada nõrkust, verevalumeid ja muudab organismi vastuvõtlikumaks infektsioonide suhtes; vereliistakute arvu vähenemine, mis tõstab verejooksu riski;
  • allergilised reaktsioonid, nt nahalööve;
  • palavik, mis tekib ravimi tarvitamise ajal ja mis kaob ravimi tarvitamise lõpetamisel (ravimist tingitud palavik);
  • immuunsüsteemi häire mis võib haarata organeid ja liigeseid;
  • haavandiline jämesoolepõletik, mis haarab kogu jämesoole;
  • närvide kahjustatus, mis võib põhjustada kiheluse ja tuimuse tunnet;
  • kopsuhaigused (kopsukoe armistumine, allergilised reaktsioonid), mis põhjustavad köha, hingamisraskust, vilistavat hingamist ja vedeliku kogunemist kospudesse;
  • pankrease põletik (sümptomiteks on ülakõhu ja seljavalu ning halb enesetunne); muutused maksafunktsiooni testides, hepatiit (maksapõletik, mis annab gripisarnaseid sümptome ja põhjustab kollatõbi);
  • juuste väljalangemine;
  • lihas või liigesvalud;
  • neeruhaigused (nt neerupõletik ja neerude armistumine), neerufunktsiooni langus;
  • vähenenud sperma kogus, mis on mööduv ravimi tarvitamise lõpetamisel.

Teadmata:

  • kopse ümbritseva kopsukelme põletik (pleuriit);
  • mesalasiini talumatus koos põhihaiguse sümptomite ägenemisega;
  • paikne reaktsioon manustamiskohal (manustamiskoha ärritus).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Asacol-i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Asacol sisaldab

  • Toimeaine on mesalasiin. Üks suposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.
  • Teine abiaine on tahke rasv.

Kuidas Asacol välja näeb ja pakendi sisu

Suposiidid on hallikaspruuni värvi ja torpeedokujulised.

Pakendis on 20 suposiidi.

Müügiloa hoidja

Tillotts Pharma AB

Gustavslundsvägen 135

SE-167 51 Bromma

Rootsi

Tootja

Haupt Pharma Wülfing GmbH

Bethelner Landstrasse 18

31028 Gronau

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Biocodex OÜ

Väike-Paala 1

11415 Tallinn Eesti

Tel: +372 605 6014 E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Asacol, 500 mg rektaalsuposiidid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga rektaalsuposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Rektaalsuposiit.

Hallikaspruuni värvi torpeedokujulised suposiidid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Haavandilise proktiidi ägenemise ravi täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud

Tavaline annus täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas, soovitatavalt pärast defekatsiooni.

Eakad

Tavalist annust võib kasutada kui ei esine rasket maksa- või neerupuudulikkust, vt lõik 4.3 ja 4.4. Eakatel ei ole uuringuid läbi viidud.

Lapsed

Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Manustamisviis: rektaalne

Suposiidid on mõeldud rektaalseks kasutamiseks, neid ei tohi alla neelata. Kui üks või mitu annust on jäänud kasutamata, tuleb järgmine annus kasutada tavalisel ajal.

Raske ja generaliseerunud haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile võib suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.

. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Teadaolev ülitundlikkus salitsülaatide suhtes.

Raske maksapuudulikkus.

Raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsioon alla 30 ml/min/1,73 m).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi alustamist ja ravi ajal teha vereanalüüse (diferentseeritud verepilt, maksafunktsiooni parameetrid nagu ALAT või ASAT; seerumi kreatiniin) ja

uriinianalüüse (testribad). On soovitatav, et järelkontroll toimub 14 päeva pärast ravi alustamist ja iga 4 nädala järel järgmised 12 nädalat. Kui näidud on normipärased, peaks kontrolltesti läbi viima iga 3 kuu järel. Kui esinevad täiendavad nähud, tuleb testid läbi viia koheselt.

Neerupuudulikkus

Ettevaatlik tuleb olla patsientidega kellel on tõusnud seerumi kreatiniini tase või esineb proteinuuria. Kui neerutalitlus ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.

Neerupuudulikkusele viitavate sümptomite või haigusnähtude ilmnemisel tuleb ravi Asacol-iga otsekohe katkestada ning patsiendid peavad koheselt pöörduma arsti poole.

Kopsukahjustus

Kopsukahjustusega patsiente, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti hoolikalt jälgida ravi ajal Asacol-iga.

Kõrvaltoimed sulfasalasiini suhtes

Patsiente, kellel on teada kõrvaltoimete esinemine ravimite suhtes, mis sisaldavad sulfasalasiini, tuleb ravida hoolika arstliku järelvalve all. Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite, nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve ilmnemisel tuleb ravi otsekohe katkestada.

Vere düskraasia

Väga harvadel juhtudel on täheldatud rasket vere düskraasiat. Vere düskraasiale viitavate sümptomite või haigusnähtude ilmnemisel, nt ebaselge põhjusega veritsused, hematoom, purpura, aneemia, püsiv palavik või kurguvalu või nende kahtluse korral tuleb Asacol-ravi otsekohe katkestada ning patsiendid peavad koheselt pöörduma arsti poole.

Maksapuudulikkus

Mesalasiini kasutanud patsientidel on teatatud maksa ensüümide aktiivsuse tõusust. Maksapuudulikkusega patsientidele tuleb Asacol-i-i kasutada ettevaatusega.

Südame ülitundlikkusreaktsioonid

Asacol-ravi ajal on harva teatatud mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkusreaktsioonidest (müo- ja perikardiit). Kui kahtlustatakse mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkust, ei tohi Asacol-i kasutada. Ettevaatusega tuleb Asacol-i kasutada patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud allergilise taustaga müo- või perikardiit.

Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand

Mao- või kaksteistsõrmikuvaahandi esinemise korral tuleb ravi alustada ettevaatusega.

Eakad

Eakatele patsientidele tuleb ravimit ordineerida ettevaatusega ja üksnes normaalse neeru- ja maksafunktsiooni või mittetõsise neeru- või maksapuudulikkuse korral, vt lõik 4.3.

Lapsed

Lastel on vähene kasutamise kogemus ja andmed toime kohta on piiratud

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud.

Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.

Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, tuleb arvestada võimalusega, et asatiopriin, 6-merkaptopuriin või tioguaniin võivad tugevdada müelosupressiivset toimet. Selle tulemusel võib esineda eluohtlikke infektsioone. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida infektsiooni ja müelosupressiooni sümptomite suhtes. Nimetatud ravimite samaaegsel kasutamisel, eriti ravi alguses, tuleb regulaarselt (kord nädalas) kontrollida vererakkude arvu

perifeerses veres, eelkõige leukotsüütide, trombotsüütide ja lümfotsüütide arvu, vt lõik 4.4. Kui valgete vereliblede näit on stabiilne ühe kuu jooskul, siis tuleb testida iga 4 nädala järel järgnevad 12 nädalat, peale mida on õigustatud 3-kuuline jälgimise intervall.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Asacol suposiidi kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Siiski on leitud piiratud arvul rasedustel (627) mesalasiinravi ajal negatiivseid toimeid rasedusele, lootele või vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist epidemioloogilist infot.

Ühel juhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, suukaudselt).

Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.

Asacol-i tuleks raseduse ajal kasutada ainult siis, kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski.

Imetamine

N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge. Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi. Ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus ei saa imikul välistada. Seetõttu tuleks Asacol-i rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui sellest saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleks imetamine lõpetada.

Fertiilsus

Ei ole täheldatud toimeid fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Asacol-il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

a) Ohutusprofiili kokkuvõte

Asacol-i kliinilise uuringu andmebaas sisaldab 246 patsienti, keda raviti Asacol 500 mg suposiididega. Mesalasiini annus oli vahemikus 1,0 g/ööpäevas...1,5 g/ööpäevas ja ravi kestvus oli vahemikus neli nädalat kuni 12 kuud.

Mesalasiini suukaudse või kombineeritult suukaudse ja rektaalse kasutamisega seoses on teatatud organspetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa, neerusid, pankreast, nahka ja nahaaluskudesid seoses. Enamikku neist kõrvaltoimetest mida täheldati mesalasiini suukaudsel manustamisel, ei ole täheldatud Asacol 500 mg suposiitide monoteraapia korral. Siiski ei saa välistada, et neid kõrvaltoimeid ei esine ainult mesalasiini rektaalsel kasutamisel.

Ravi tuleb koheselt peatada, kui ilmnevad ravimitalumatuse sümptomid, nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve.

b) Kõrvaltoimete kokkuvõte

Allpool on ära toodud kõrvaltoimed, millest on teatatud neljas topeltpimedas ja ühes avatud kliinilises uuringus, ja info spontaansetest teavitustest, kirjandusest ja EL Mesalasiini Ohutusprofiilist, 7. Aprill 2011. Mõnede kõrvaltoimete sagedust ei saa piiratud teavitusallika tõttu usaldusväärselt hinnata.

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

≥1/100

≥1/1 000 kuni

≥1/10 000

< 1/10 000

(ei saa hinnata

kuni <1/10

<1/100

kuni

 

olemasolevate andmete

 

 

 

<1/1 000

 

 

alusel)

Vere- ja lümfisüsteemi häired

 

 

 

 

 

 

muutused vererakkude

 

 

 

 

 

arvus (aplastiline

 

 

 

 

 

aneemia,

 

 

 

 

 

agranulotsütoos,

 

 

 

 

 

pantsütopeenia,

 

 

 

 

 

neutropeenia,

 

 

 

 

 

leukopeenia,

 

 

 

 

 

trombotsütopeenia).

 

Immuunsüsteemi häired

 

 

 

 

 

 

 

ülitundlikkus-

 

 

 

 

 

 

reaktsioonid nagu

 

 

 

 

 

 

näiteks allergiline

 

 

 

 

 

 

nahalööve,

 

 

 

 

 

 

ravimist tingitud

 

 

 

 

 

 

palavik,

 

 

 

 

 

 

erütematoosse

 

 

 

 

 

 

luupuse sündroom,

 

 

 

 

 

 

pankoliit.

 

Närvisüsteemi häired

 

 

 

 

 

peavalu,

perifeerne

 

 

 

 

peapööritus

neuropaatia

 

Südame häired

 

 

 

 

 

müokardiit,

 

 

 

 

 

perikardiit

 

 

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

 

 

 

 

 

 

 

allergilised ja

pleuriit

 

 

 

 

 

fibrootilised

 

 

 

 

 

 

kopsureaktsioonid

 

 

 

 

 

 

(kaasa arvatud

 

 

 

 

 

 

düspnoe, köha,

 

 

 

 

 

 

bronhospasm,

 

 

 

 

 

 

alveoliit,

 

 

 

 

 

 

pulmonaarne

 

 

 

 

 

 

eosinofiilia, kopsu

 

 

 

 

 

 

infiltratsioon,

 

 

 

 

 

 

pneumoniit).

 

Seedetrakti häired

 

 

 

 

 

kõhuvalu,

äge pankreatiit

 

 

 

 

diarröa,

 

 

 

 

 

meteorism,

 

 

 

 

 

iiveldus,

 

 

 

 

 

oksendamine

 

 

Maksa ja sapiteede häired

 

 

 

 

 

 

 

muutused maksa

 

 

 

 

 

 

funktsiooni

 

 

 

 

 

 

näitajates

 

 

 

 

 

 

(transaminaaside ja

 

 

 

 

 

 

kolestaasi näitajate

 

 

 

 

 

 

tõus), hepatiit,

 

 

 

 

 

 

kolestaatiline

 

 

 

 

 

 

hepatiit

 

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

 

 

 

 

 

fotosensitiivsus*

alopeetsia

 

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused ja luukahjustused

 

müalgia, artralgia

Neerude ja kuseteede häired

neerutalitluse halvenemine, äge ja krooniline interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

oligospermia (mööduv)

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

mesalasiini talumatus koos C-reaktiivse valgu suurenemise ja / või põhihaiguse sümptomite ägenemisega

*vt lõik c)

c) Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Teatud hulk ülalmainitud kõrvaltoimeid on tõenöoliselt seotud pigem põletikulise soolehaiguse kui Asacol-i/mesalasiini ravimiga. See kehtib eriti seedetrakti kõrvaltoimete puhul.

Et vältida vere düskraasia teket, tuleb luuüdi kahjustusega patsiente ravi ajal eriti hoolikalt jälgida, vt lõik 4.4.

Manustamine koos immunosupressiivsete ravimitega, näiteks nagu asatiopriin, 6-merkaptopuriin või tioguaniin, võib esile kutsuda eluohtlikke infektsioone, vt lõik 4.5.

Fotosensitiivsus

Raskematest reaktsioonidest on teatatud olemasolevate nahahaigustega, näiteks atoopilise dermatiidi ehk atoopilise ekseemiga patsientidel.

d) Lapsed

Ohutusandmed Asacol suposiitide kasutamise kohta lastel on piiratud. Arvatakse, et lastel on võimalike kõrvaltoimete sihtorganid samad, mis täiskasvanutel (süda, kopsud, maks, neerud, pankreas, nahk ja nahaaluskoed).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise (kaasa arvatud tahtlik suitsiid suures annuses suukaudse mesalasiiniga) kohta on vähe andmeid ja need ei viita neeru- või maksa toksilisusele. Spetsiifilist antidooti mesalasiinile ei ole teada, üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletike vastased ained, ATC kood: A07EC02

Toimemehhanism

  1. Asacol sisaldab mesalasiini ehk 5-aminosalitsüülhapet, mille põletikuvastase toime mehhanism pole täiesti selge. On näidatud, et mesalasiin inhibeerib LTB-stimuleeritud intestinaalsete makrofaagide migratsiooni ja seega võib vähendada intestinaalset põletikku piirates makrofaagide migratsiooni põletiku alale. Proinflammatoorsete leukotrieenide (LTB4 ja 5-HETE) produktsioon sooleseina makrofaagides on pärsitud. Hiljuti on näidatud ka mesalasiini võimet aktiveerida PPAR-γ retseptoreid, mis avaldab vastupidist toimet rakutuuma poolt vahendatud soole põletikumehhanismide aktiveerumisele.

Farmakodünaamilised toimed

  1. Katsetingimustes on mesalasiin pärssinud tsüklooksügenaasi ja seeläbi tromboksaan B2 ja prostaglandiin E2 vabanemist, ent antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge. Mesalasiin pärsib trombotsüüte aktiveeriva faktori (PAF) moodustumist. Mesalasiin on ka antioksüdant: on näidatud, et ta vähendab reaktiivsete hapnikuosakeste moodustumist ja seob vabu radikaale.

Haavandilise koliidi puhul on käärsoole vähi tekkerisk pisut kõrgenenud.

Mesalasiini toime jälgimine eksperimentaalsetes uuringutes ja biopsia tulemustes kinnitab, et mesalasiin ennetab koliidist põhjustatud käärsoole vähi teket põletikust sõltuva ja põletikust mittesõltuva signaali ülekandetee pärssimise kaudu, mis on seotud koliidist põhjustatud käärsoole vähi arenguga. Samas meta-analüüsi andmetest, mis on saadud nii remissiooni kui ägenemisega patsientidelt, ei selgu mesalasiini kasutamisega seotud kasu või risk haavandilise koliidi vähi tekkes.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Kerge ja mõõduka proktiidi ja rektosigmoidiidi säilitusravi induktsioon Kerge ja mõõduka proktiidi säilitusravi

Asacol 500 mg suposiitide kliinilist toimet hinnati ühes võrdlevas biosaadavuse uuringus, ühes väikse ulatusega talutavuse uuringus ja neljas topeltpimedas kliinilises uuringus. Biosaadavuse uuring näitas sarnast imendumist võrdluses teise mesalasiini sisaldava supsoiidiga. Taluvuse ja kliinilisest uuringust saadud andmed kinnitavad ravimi ohutust ja efektiivsust. Kliinilise toime andmed näitasid statistiliselt olulist paranemist haiguse kliinilistes, sigmoidoskoopilistes ja histoloogilistes näitajates.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ainult väike osa suposiitides sisalduvast mesalasiinist imendub ja on olemas süsteemses vereringes. Mesalasiini toimemehhanism on enam lokaalne kui süsteemne. Pärast Asacol 500 mg suposiidi ühekordset manustamist tervetele vabatahtlikele oli mesalasiini keskmine CMAX 211 ng/ml ja tMAX 2 tundi ning N-atsetüül-mesalasiini keskmine CMAX 443 ng/ml ja tMAX 3 tundi. Umbes 43% imendunud mesalasiinist ja umbes 78% N-atsetüül mesalasiinist seondub plasmavalkudega.

Jaotumine

Inimese rinnapiimas on mesalasiini ja tema N-atsetüül metaboliiti leitud väikeses kontsentratsioonis. Selle kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Biotransformatsioon

Mesalasiin metaboliseerub nii soole limaskestas kui ka maksas inaktiivseks metaboliidiks N-atsetüül- mesalasiiniks.

Eritumine

Enamus mesalasiinist eritub mesalasiini ja selle N-atsetüül metaboliidi kujul väljaheite ja uriiniga. Mesalasiini ja selle peamise metaboliidi N-atsetüül-mesalasiini bioloogiliseks poolväärtusajaks Asacol 500 mg suposiidi manustamisejärgselt tervetele vabatahtlikele on hinnatud vastavalt 4,97 tundi ja 8,32 tundi.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed

Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilistest uuringutest ei ole ilmnenud muid ohutusandmeid, kui on juba kirjeldatud eelolevas ravimi omaduste kokkuvõtte alalõikudes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tahke rasv.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

20 suposiiti PVC/polüetüleenist fooliumribades ja välispakendis.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Tillotts Pharma AB

Gustavslundsvägen 135

SE-167 51 Bromma

Rootsi

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.10.2004

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2017