Ulgafen

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

ULGAFEN, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Finasteriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on ULGAFEN ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne ULGAFEN"i võtmist
3.
Kuidas ULGAFEN"i võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5
Kuidas ULGAFEN"i säilitada
6. Lisainfo


1.
MIS RAVIM ON ULGAFEN JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

ULGAFEN kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse 5-alfa reduktaasi inhibiitoriteks. Need toimivad
eesnäärme suurust vähendavalt.
ULGAFEN"i kasutatakse eesnäärme healoomulise suurenemise raviks ja kontrolli all hoidmiseks. Ravim
põhjustab suurenenud eesnäärme taandumise, parandab uriinivoolu ja leevendab haigusega kaasnevaid
sümptomeid, vähendab ägeda kusepeetuse riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks.


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE ULGAFEN"i VÕTMIST

Ärge võtke ULGAFEN"i
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) finasteriidi või ULGAFEN"i mõne koostisosa suhtes;
-
kui te olete naine (vt ka lõik ,,Rasedus ja imetamine");
-
kui te olete laps.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga ULGAFEN
-
kui teil on suur jääkuriini maht ja/või tõsiselt vähenenud kusevool. Kui see on nii, peab teid
kuseteede ahenemise suhtes hoolikalt jälgitama;
-
kui teil on maksafunktsiooni häired. Sellistel patsientidel võib finasteriidi sisaldus vereplasmas
suureneda;
-
kui teie seksuaalpartner on või võib olla rase, peate te vältima tema kokkupuudet oma spermaga,
mis võib sisaldada väga väheses koguses teie ravimit.
Rääkige oma arstile, kui midagi eelpooltoodust käib või käis varem teie kohta.

Enne finasteriidravi alustamist ja selle ajal tuleb teid perioodiliselt kliiniliselt uurida (sh digitaalne
rektaalne uuring) ning määrata prostata-spetsiifilist antigeeni (PSA) vereseerumis.

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Teadaolevaid koostoimeid ei ole leitud.

ULGAFEN"i võtmine koos toidu ja joogiga
ULGAFEN"i võib võtta koos söögiga või ilma.

Rasedus ja imetamine
ULGAFEN on mõeldud ainult meestele.
Rase või rasestuda võiv naine ei tohi kokku puutuda purustatud või katki murtud ULGAFEN tablettidega.
Kui finasteriid imendub meessoost loodet kandval rasedal naisel läbi naha või seda võetakse suu kaudu
sisse, esineb võimalus, et poeglaps sünnib suguorganite väärarenguga. Tabletid on kaetud õhukese
polümeerikattega ning tavakasutamise käigus, kui tabletti pole peenestatud või katki murtud, on kontakt
finasteriidiga välistatud.

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Puuduvad andmed, mis viitaks asjaolule, et ULGAFEN võiks mõjutada autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet.

Oluline teave mõningate ULGAFEN koostisainete suhtes
See ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Ravimit ei tohi manustada patsientidele, kellel on harvaesinev
pärilik galaktoositalumatus, laktaasi defitsiit või glükoos-galaktoosi malabsorbtsioon.
Kui arst on teile öeldud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne ravimi võtmist nõu arstiga.


3. KUIDAS ULGAFEN"i VÕTTA

Võtke ULGAFEN"i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.
Tavaline annus on üks ULGAFEN"i tablett päevas (see vastab 5 mg finasteriidile).
Õhukese polümeerikattega tablette võib võtta nii tühja kõhuga kui ka koos toiduga. Tabletid tuleb alla
neelata tervelt, mitte purustada ega närida.
Isegi kui paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, on vajalik vähemalt 6 kuuline ravi, määramaks
objektiivselt kindlaks, kas rahuldav ravivastus on saavutatud.
Arst ütleb teile, kui kaua te peate jätkama ravi ULGAFEN"iga. Ärge katkestage ravi varem, sest
sümptomid võivad taastuda.

Maksafunktsiooni häiretega patsiendid
Puuduvad andmed ULGAFEN"i kasutamisest langenud maksafunktsiooniga patsientidel (vt lõik ,,Eriline
ettevaatus on vajalik ravimiga").

Neerufunktsiooni häiretega patsiendid
Annuse kohandamine ei ole vajalik. ULGAFEN"i kasutamist ei ole uuritud hemodialüüsi saavatel
patsientidel.

Eakad patsiendid
Annuse kohandamine ei ole vajalik .

Kui teil on tunne, et ULGAFEN"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate ULGAFEN"i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamisel või kui ULGAFEN"i tablette on võtnud laps, kutsuge otsekohe arstiabi.

Kui te unustate ULGAFEN"i võtta
Kui te unustasite ULGAFEN"i võtta, võtke see niipea kui teile meenub, aga kui läheneb juba järgmise
annuse võtmise aeg, võtke see nagu ette nähtud ja jätke ununenud annus vahele.
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka ULGAFEN põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks on kasutusel järgmised hindamisskaalad:
Väga sage
esineb enam kui 1 patsiendil 10-st
Sage:
esineb enam kui 1 patsiendil 100-st
Aeg-ajalt:
esineb vähem kui 1 patsiendil 100-st
Harv:
esineb vähem kui 1 patsiendil 1000-st.
Väga harv:
esineb vähem kui 1 patsiendil 10000-st

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja sugutungi langus. Need toimed ilmnevad tavaliselt
ravikuuri alguses ning enamikul patsientidest ei kesta kaua, juhul kui ravi jätkub.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga sage: impotentsus
Sage: sugutungi langus, ejakulatsiooni häired (nt vähenenud spermakogus), meestel rindade
tundlikkus/rindade suurenemine.
Aeg-ajalt: valu munandites
Väga harv: eritis rindadest, sõlmekesed rinnas.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: nahalööve
Harv: sügelus, nõgeslööve (kublad)
Ülitundlikkusreaktsioonid nagu nt näo ja huulte tursed.

Üldised häired
Väsimus

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles
infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5. KUIDAS ULGAFEN"i SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage ULGAFEN"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud purgile ja väliskarbile.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,
kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.


6. LISAINFO

Mida ULGAFEN sisaldab
-
Toimeaine on finasteriid.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi.
- Abiained
on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, prezelatiniseeritud maisitärklis,
laurüülmakrogoolglütseriidid, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat (E572).

Tableti kate: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), indigokarmiin (E132), makrogool 6000.

Kuidas ULGAFEN välja näeb ja pakendi sisu
ULGAFEN on sinine, ümmargune kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, läbimõõduga 7 mm,
märgistusega "F5" ühel poolel.
ULGAFEN on järgmistes pakendi suurustes: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98 ja 100 õhukese
polümeerikattega tabletti blistris ning 100, 250 ja 500 õhukese polümeerikattega tabletti purgis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Pharmaceutical Company Jelfa SA
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra
Poola

Tootja:
Pharmaceutical Company Jelfa SA
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra
Poola

Actavis hf.
Reykjavíkurvegi 78
PO Box 420
IS-222 Hafnarfjördur
Iceland

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:

Holland
Finajelf 5 mg filmomhulde tabletten
Tsehhi
FINAJELF 5mg POTAHOVANÉ TABLETY
Eesti Ulgafen
Ungari Sterakfin
Leedu Ulgafen
Läti
Ulgafen
Poola
Ulgafen
Slovakkia Finajelf


Infoleht on viimati kooskõlastatud septembris 2009

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

ULGAFEN, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi
INN. Finasteridum

Abiained: laktoosmonohüdraat
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 90,95 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.
Sinine, ümmargune kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett läbimõõduga 7 mm, märgistusega
"F5" ühel poolel.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemise (eesnäärme maht üle 40 ml) ravi, et:
-
vähendada suurenenud eesnääret, parandada uriinivoolu ja leevendada haigusega kaasnevaid
sümptomeid.
-
vähendada ägeda uriiniretensiooni riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks, sh eesnäärme
transuretraalset resektsiooni ja prostatektoomiat.

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

Ainult suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus on üks 5 mg tablett ööpäevas koos toiduga või ilma. Tabletid tuleb koos piisava
koguse veega tervetena alla neelata, seda ei tohi poolitada ega närida (vt lõik 6.6). Isegi kui
paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, on vajalik vähemalt 6 kuuline ravi, määramaks
objektiivselt kindlaks, kas rahuldav ravivastus on saavutatud.

Annustamine maksapuudulikkuse korral
Puuduvad andmed ravimi kasutamisest maksapuudulikkusega patsientidel (vt. lõik 4.4).

Annustamine neerupuudulikkuse korral
Erineva neerupuudulikkuse astmega (kreatiniini kliirens alates 9 ml/min) patsientide korral ei ole
annuse kohandamine vajalik, sest vastavalt farmakokineetilistele uuringutele ei mõjuta
neerupuudulikkus finasteriidi eliminatsiooni. Finasteriidi kasutamist ei ole uuritud hemodialüüsi
saavatel patsientidel.

Annustamine eakatele
Annuse kohandamine ei ole vajalik, ehkki vastavalt farmakokineetilistele uuringutele on finasteriidi
eliminatsioonikiirus vanematel kui 70-aastastel patsientidel veidi vähenenud.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus finasteriidi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Rasedad või naisted, kes võivad rasestuda (vt lõigud 4.4, 4.6 ja 6.6).
Finasteriid ei ole näidustatud naistele ega lastele.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldised hoiatused
-
Rohke jääkuriiniga ja/või tugevalt vähenenud uriinivooluga patsiente tuleb hoolikalt jälgida
obstruktiivse uropaatia suhtes.
-
Finasteriidiga ravitavate patsientide puhul peaks kaaluma uroloogi konsultatsiooni vajadust.
-
Eesnäärme kolmesagaralise kasvuomaduse tõttu tekkida võiv obstruktsioon tuleb välistada enne
ravi alustamist finasteriidiga.
-
Puuduvad kogemused maksapuudulikkusega patsientidega. Kuna finasteriid metaboliseerub
maksas (vt lõik 5.2) on nende patsientide puhul soovitatav ettevaatus, sest finasteriidi
plasmatasemed võivad nendel patsientidel suureneda.
-
See ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Ravimit ei tohi manustada patsientidele, kellel on
harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi defitsiit või glükoos-galaktoosi
malabsorbtsioon.

Toime prostata­spetsiifilisele antigeenile (PSA) ja prostata vähi avastamine
PSA kontsentratsioon seerumis on seotud patsiendi vanuse ja eesnäärme suurusega, eesnäärme suurus
on omakorda seotud haige vanusega. Enne finasteriidravi alustamist ja selle ajal tuleb perioodiliselt
patsienti manuaalselt rektaalselt uurida ning vajadusel määrata prostata-spetsiifilist antigeeni (PSA)
vereseerumis, et välistada eesnäärme vähi olemasolu. PSA väärtused võivad märkimisväärses ulatuses
olla meestel, kellel on eesnäärmekasvaja ja kellel seda ei ole, sarnased. Seega meestel, kellel on
eesnäärme healoomuline suurenemine, ei välista normaalsed PSA väärtused eesnäärmekasvajat ­
sõltumata ravist finasteriidiga.

Finasteriid põhjustab eesnäärme healoomulise suurenemise ja isegi eesnäärme kasvajaga patsientidel
PSA sisalduse vähenemist seerumis ligikaudu 50%. PSA sisalduse hindamisel tuleb arvestada, et
finasteriidi saavatel eesnäärme healoomulise suurenemisega haigetel PSA sisaldus langeb. PSA
sisalduse vähenemine seerumis ei välista samaaegset eesnäärmekasvaja olemasolu. See vähenemine on
oodatav kõikide PSA väärtuste osas, kuigi see võib isikuti erineda. Vastavalt PSA sisalduse analüüsile
on 6-kuud ravi saanud haigel PSA väärtused kahekordistunud, võrreldes ravi mittesaanud meeste
tavaliste PSA väärtustega. Selline analüüsi tulemuste korrigeerimine säilitab PSA uuringu sensitiivsuse
ja spetsiifilisuse ning võimaldab avastada eesnäärmekasvajat.

Kui patsiendil püsib PSA väärtus hoolimata finasteriid-ravist kõrgel pikka aega, tuleb selle põhjus
hoolikalt välja selgitada, k.a ühe võimalusena tuleb arvestada halba raviga soostumust.
Finasteriid ei vähendada märkimisväärselt vaba PSA protsenti (vaba PSA ja kogu PSA suhe).
Finasteriid-ravi ajal vaba PSA ja kogu PSA suhe ei muutu. Kui vaba PSA protsenti kasutatakse prostata
vähi kindlaks tegemiseks, ei ole vajalik väärtusi korrigeerida.

Rase või rasestuda võiv naine ei tohi sattuda kontakti finasteriidi peenestatud või katki murtud
tablettidega, sest esineb võimalus finasteriidi imendumiseks ja sellele järgnev oht meessoost lootele.
Finasteriidi tabletid on kaetud kaitsekilega ning tavakasutamise käigus, kui tabletti pole peenestatud või
katki murtud, on kontakt aktiivse toimeainega välistatud (vt lõigud 4.6 ja 6.6).

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole leitud. Finasteriid ei paista oluliselt mõjutavat tsütokroom P450
ensüüme. Järgnevaid ravimeid uuriti inimestel ja ei leitud kliiniliselt tähtsaid koostoimeid finasteriidiga:
propranolool, digoksiin, glibenklamiid, varfariin, teofülliin ja antipüriin.

Muu kaasuv ravi
Kuigi pole läbi viidud spetsiaalseid koostoimeuuringuid, on finasteriidi kasutatud kliinilistes uuringutes
koos AKE inhibiitorite, alfa-adrenoblokaatorite, beeta-adrenoblokaatorite, kaltsiumikanalite
blokaatorite, nitraatide, diureetikumide, H2-retseptorite blokaatorite, HMG-CoA reduktaasi
inhibiitorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA), k.a aspiriin ja paratsetamool,
kinoloonide ja bensodiasepiinidega, ilma et oleks ilmnenud mingeid kliinilisi koostoimeid.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Finasteriid on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Kuna II tüüpi 5-alfa-reduktaasi inhibiitorid pärsivad testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks,
võivad seda tüüpi ravimid (sh finasteriid) põhjustada meessoost loodete väliste suguorganite
väärarenguid, juhul kui ravimit manustatakse rasedatele (vt lõik 5.3).

Kokkupuude finasteriidiga ­ risk meessoost lootele
Rase või rasestuda võiv naine ei tohi sattuda kontakti finasteriidi peenestatud või katki murtud
tablettidega, sest esineb võimalus finasteriidi imendumiseks ja sellele järgnev oht meessoost lootele (vt
lõik 6.6).

Finasteriidi tabletid on kaetud kaitsekilega ning tavakasutamise käigus, kui tabletti pole peenestatud või
katki murtud, on kontakt aktiivse toimeainega välistatud.

Finasteriidii väikesi koguseid on leitud 5 mg/ööpäevas saanud meeste seemnevedelikust. Ei ole teada,
kas see kahjustab meessoost loodet, kui tema ema puutub kokku finasteriidiga ravitava mehe
seemnevedelikuga. Kui patsiendi intiimpartner on või võib olla rase, on patsiendil soovitatav viia naise
kokkupuude seemnevedelikuga minimaalseks.

Imetamine
ULGAFEN õhukese polümeerikattega tabletid ei ole mõeldud naistel kasutamiseks. Ei ole teada, kas
finasteriid eritub rinnapiima.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Puuduvad andmed, mis viitaks asjaolule, et finasteriidi võiks mõjutada autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja libiido langus. Need toimed ilmnevad tavaliselt
ravikuuri alguses ning on enamikul patsientidest ravi käigus mööduvad.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Väga sage: ( 1/10):
- impotentsus.
Sage (>1/100, <1/10):
-
libiido langus,
-
vähenenud ejakulaadi kogus, ejakulatsiooni häired (nt ejakulaadi mahu vähenemine),
- meeste
rindade
tundlikkus/günekomastia.
Aeg-ajalt (>1/1000, < 1/100):
- valu
munandites.
Väga harv (< 1/10000, k.a üksikjuhud):

-
eritis rindadest,

- sõlmekesed
rinnas.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage (> 1/100, < 1/10):
- nahalööve.
Harv (> 1/10000, <1/1000):
- pruuritus,

- urtikaaria.

Närvisüsteemi häired:
- unisus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Harv (>1/10000, < 1/1000):
-
ülitundlikkusreaktsioonid nagu nt näo ja huulte tursed.

Prostata sümptomite medikamentoosne ravi (mtops)

MTOPS-uuringus võrreldi finasteriidi 5 mg/päevas (n=768), doksasosiini 4 või 8 mg/päevas (n=756),
kombineeritud ravi finasteriidi 5 mg/päevas ja doksasosiiniga 4 või 8 mg/päevas (n=786), ning
platseebot (n=737). Selles uuringus oli kombiatsioonravi ohutuse ja taluvuse profiil üldiselt kooskõlas
üksikkomponendite omaga. Ejakulatsioonihäirete juhtumid, arvestamata seost ravimite koostoimega,
olid: finasteriid 8,3%, doksasosiin 5,3%, kombinatsioon 15.0%, platseebo 3,9%."Närvisüsteemi
häiretega" seotud kõrvaltoimeid täheldati enam ka kombineeritud ravi korral (vt tabel allpool).

Organsüsteemi klass
Platseebo
Doksasosiin
Finasteriid
Finasteriid +
N= 737
N=756
N=768
Doksasosiin
N=786
% %
%
%
Ühe või enama
46,4 64,9
52,5
73,8
kõrvaltoimega patsiendid
Üldised häired
11,7
21,4
11,6
21,5
Asteenia 7,1
15,7
5,3 16,8
Südame häired
10,4
23,1
12,6
22,0
Hüpotensioon°
0,7
3,4
1,2
1,5
Ortostaatiline




hüpotensioon
8,0
16,7
9,1
17,8
Närvisüsteemi häired
16,1
28,4
19,7
36,3
Pearinglus
8,1
17,7
7,4
23,2
Libiido langus
5,7
7,0
10,0
11,6
Unisus
1,5
3,7
1,7
3,1
Neerude ja kuseteede
18,6 22,1
29,7
36,8
häired
Ejakulatsiooni häired
2,3
4,5
7,2
14.1
Rindade suurenemine
0,7
1,1
2,2
1.5
Impotentsus
12,2
14,4
18,5
22.6
Teised




seksuaalfunktsiooni
0,9
2,0
2,5
3.1
häired

Laboratoorsed uuringud
Seerumi PSA kontsentratsioon korreleerub patsiendi ea ja prostata mahuga ning prostata maht
korreleerub patsiendi eaga.
Kui PSA väärtus on laboratoorselt määratud, tuleb arvesse võtta asjaolu, et finasteriidiga ravitud
patsientidel alaneb PSA plasmakontsentratsioon. Enamusel patsientidest on PSA kiire kahanemine näha
esimeste ravikuudega, pärast mida stabiliseeruvad PSA tasemed uuele algväärtusele. Ravijärgne
algväärtus on ligikaudu pool ravieelsest algväärtusest. Järelikult tüüpilistel 6 või rohkema kuu jooksul
finasteriidiga ravitud patsientidel peavad PSA väärtused olema kahekordistunud võrreldes normaalsete
vahemikega mitteravitud meestel. Detailide ja kliinilise tõlgenduse jaoks, vt lõik 4.4 (peatükk ,,Toime
prostata­spetsiifilisele antigeenile (PSA) ja prostata vähi avastamine").

Mingeid muid erinevusi platseeboga või finasteriidiga ravitud patsientidel standardsetes laboratoorsetes
testides ei avastatud.

4.9 Üleannustamine

Patsiendid on saanud finasteriidi ühekordseid annuseid kuni 400 mg ja korduvaid annuseid kuni 80 mg
ööpäevas 3 kuu vältel ilma kõrvaltoimete tekkimiseta. Finasteriidi üleannustamise korral spetsiifilist
ravi ei ole.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: testosteroon-5-alfareduktaasi inhibiitorid.
ATC-kood: G04CB01

Finasteriid on sünteetiline 4-asasteroid, mis inhibeerib spetsiifiliselt II tüüpi 5-alfa-reduktaasi. 5-alfa-
reduktaas on intratsellulaarne ensüüm, mis konverteerib testosterooni tugevama toimega androgeeniks ­
dihüdrotestosterooniks (DHT). Eesnäärme ja sellest sõltuvalt ka healoomuliselt suurenenud eesnäärme
normaalne funktsioneerimine ja kasv sõltub eesnäärme koes toimuvast testosterooni muutumisest
DHTks. Finasteriidil endal puudub afiinsus androgeeni retseptori suhtes.

Kliinilised uuringud näitavad seerumi DHT taseme 70 % kiiret alanemist, mis tingib ka prostata mahu
vähenemise. Kolme kuu möödudes ilmnes näärme mahu vähenemine ligikaudu 20 % ning jätkus,
jõudes ligikaudu 27 % 3 aasta pärast. Märkimisväärne kahanemine leidis aset periuretraalses tsoonis
vahetult kusiti ümbruses. Urodünaamilised jälgimised on samuti kinnitanud kahanenud obstruktsiooni
tulemusena detrusoorse surve olulist kahanemist.
Märkimisväärseid paranemisi koguuriinivoo tasemes ja sümptomites on täheldatud pärast kahe nädala
möödumist, võrreldes ravi algusega. Erinevusi platseebost on täheldatud vastavalt 4 ja 7 kuuga.
Kõik efektiivsuse parameetrid on säilinud 3-aastase järgneva perioodi jooksul.

Nelja-aastase finasteriidravi mõjud ägeda uriinipeetuse esinemissagedusele, kirurgilise sekkumise
vajadusele, sümptomite määrale ja prostata mahule
Kliinilistes uuringutes eesnäärme healoomulise suurenemise mõõdukate kuni raskete sümptomitega
patsientidel, kellel manuaalsel rektaalsel uuringul täheldati eesnäärme suurenemist ja madalat jääkuriini
mahtu, vähendas finasteriid nelja aasta jooksul uriini ägedat retentsiooni 7/100-lt 3/100-le ning vajadust
kirurgiliseks sekkumiseks (TURP e prostatektoomia) 10/100-lt 5/100-le. Seda langust seostatakse 2-
punktise paranemisega QUASI-AUA sümptomite skaalal (vahemik 0...34), pideva prostatamahu
vähenemisega ­ ligikaudu 20% ulatuses ja pidevas uriinivoolu kiiruse suurenemises.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine
Finasteriidi biosaadavus on ligikaudu 80 %. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse
ligikaudu 2 tundi pärast ravimi manustamist ja imendumine on lõppenud 6...8 tunni pärast.

Jaotumine
Seonduvus plasmavalkudega on peaaegu 93 %.
Kliirens ja jaotusruumala on vastavalt ligikaudu 165 ml/min (70...279 ml/min) ja 76 liitrit (44...96 l).
Korduval annustamisel on täheldatud väikeste finasteriidi koguste kuhjumist.
Pärast finasteriidi ööpäevast annust 5 mg, arvutati madalaimaks pidevalt stabiilsena püsivaks
finasteriidi kontsentratsiooniks 8...10 ng/ml.

Biotransformatsioon
Finasteriid metaboliseerub maksas. Finasteriid ei mõjuta oluliselt tsütokroom P 450 ensüümisüsteemi.
Finasteriidi kahel metaboliidil on mõõdukas 5-alfa-reduktaasi inhibeeriv toime.

Eliminatsioon
Plasma poolväärtusaeg on keskmiselt 6 tundi (4...12 tundi) (> 70 aastastel meestel: 8 tundi, vahemikus
6...15 tundi). Pärast isotoop-märgistatud finasteriidi manustamist eritus ligikaudu 39% (32...46%)
annusest metaboliitidena uriiniga. Praktiliselt muutumata kujul ravimit uriiniga ei eritunud. Ligikaudu
57% (51...64%) koguannusest eritub roojaga.
Neerupuudulikkusega haigetel (kreatiniini kliirens üle 9 ml/min, finasteriidi eliminatsioonis erinevusi ei
täheldatud (vt lõik 4.2).

Finasteriid läbib hematoentsefaalbarjääri. Ravitud patsientide seemnevedelikus on täheldatud väikesi
finasteriidi koguseid. Kahes tervete vabatahtlikega (n=69) läbiviidud kliinilises uuringus manustati
6...24 nädala jooksul finasteriidi 5 mg/ööpäevas, määrati finasteriidi kontsentratsiooniks
seemnevedelikus alates määramatust (<0.1 ng/ml) kuni 10,54 ng/ml. Varasemates uuringutes, kus
kasutati väiksema tundlikkusega määramisi oli finasteriidi kontsentratsioon 16 isikul, kes said
finasteriid annuses 5 mg/ööpäevas alates määramatust (<1.0 ng/ml) kuni 21 ng/ml. Seega, lähtudes 5-ml
ejakulaadi mahust, arvatakse seemnevedelikus oleva määratava finasteriidi kogus olevat 50...100-korda
väiksem kui finasteriidi annus (5 mikrogrammi), mis ei avalda ringlevale DHT väärtusele inimesel
mingit toimet (vt lõik 5.3).

Kroonilise neerupuudulikkusega haigetel, kelle kreatiniini kliirens oli 9...55 ml/min, 14C-finasteriidi
üksikannuse manustamine ei põhjustanud erinevusi jaotumises võrreldes tervetele vabatahtlikele
manustamise korral. Ka seonduvus plasmavalkudega ei olnud neerupuudulikkusega patsientidel erinev.
Osa metaboliite, mis harilikult eritusid neerude kaudu, eritusid nüüd väljaheitega. Seega ilmneb, et
väljaheitega eritumine suureneb samaväärselt metaboliitide uriiniga eritumise vähenemisega. Dialüüsi
mittesaavatel neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust korrigeerida.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud
kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringud isastel rottidel näitasid eesnäärme ja
seemnepõiekeste kaalu vähenemist, vähenenud sekretsiooni sugunäärmetest ja vähenenud fertiilsuse
indeksit (mis on tingitud finasteriidi primaarsest farmakoloogilisest toimest). Selle leiu kliiniline tähtsus
ei ole teada.
Sarnaselt teiste 5-alfa-reduktaasi inhibiitoritega, täheldati isastel rotipoegadel feminisatsiooni tunnuseid,
kui emasloomale oli manustatud gestatsiooniperioodil finasteriidi. Finasteriidi suurtes annustes (kuni
800 ng/ööpäevas) intravenoosne manustamine tiinetele reesusahvidele kogu embrüonaalse ja loote
arengu perioodi jooksul ei põhjustanud isaste loodete väärarenguid. Antud annus on ligikaudu 60...120
korda suurem, kui hinnanguline kogus 5 mg finasteriidi saanud meespatsiendi seemnevedelikus ja
millega naine võib seemnevedeliku kaudu kokku puutuda. On alust arvata, et reproduktiivne toksilisus
kandub edasi 5 alfa-reduktaasi inhibeerimisel. Arvestades liigisisest ensüümisüsteemi tundlikkust
finasteriiidi inhibeerimisel, on farmakoloogilise kontakti piirväärtus neljakordne.
Finasteriidi suukaudsete annuste 2 mg/kg/ööpäevas manustamine (süsteemne ekspositsioon (AUC)
ahvidel oli väiksem või samas vahemikus, kui 5mg finasteriidi saanud meespatsientidel või ligikaudu
1...2 miljonit korda suurem arvatavast finasteriidi-kogusest seemnevedelikus) tiinetele reesusahvidele
põhjustas isaslootel välissuguelundite väärarengu, mis näitab, et uuringud reessusahvidega sobivad
inimese loote arengu hindamiseks. Muid väärarenguid isastel loodetel ja emastel loodetel finasteriid-
raviga seoses ei täheldatud ühegi teise annuse korral.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat,
Mikrokristalne tselluloos,
Prezelatiniseeritud maisitärklis,
Laurüülmakrogoolglütseriidid,
Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A),
Magneesiumstearaat (E572)

Tableti kate:
Hüpromelloos
Titaandioksiid (E 171)
Indigokarmiin (E132)
Makrogool 6000

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused


See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi
iseloomustus
ja
sisu

Blister (alumiinium/PVC; alumiinium/alumiinium)
Pakendid suurused:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100 tabletti blistris.
28x1, 30x1, 50x1, 98x1, 100x1 üheannuselises blistris.
100, 250, 500 tabletti HDPE purgis LDPE keermega korgiga.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Naised, kes on rasedad või võivad rasestuda, ei tohi käsitseda purustatud või katkisi finasteriidi tablette
ravimi võimaliku imendumise ja sellega kaasneva potentsiaalse ohtu tõttu meessoost lootele (vt lõik
4.6).
Finasteriidi tabletid on kaetud kaitsekilega ning tavakasutamise käigus, kui tabletti pole peenestatud või
katki murtud, on kontakt aktiivse toimeainega välistatud.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Pharmaceutical Company Jelfa SA
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra
Poola


8. MÜÜGILOA
NUMBER

536907


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

12.02.2007


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud septembris 2009