Omipro - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Omipro 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.

Oranz nr 2 suurusega zelatiinkapsel, mis sisaldab valgeid või valkjaid graanuleid.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

Üks kapsel päevas pärast hommikusööki või pärast päeva esimest söögikorda.
Kapsel neelatakse tervelt, istudes või seistes (kuid mitte lamades), juues peale klaasitäis vett. Kapslit ei
tohi purustada ega närida, sest see võib mõjutada toimeaine modifitseeritud vabanemist. Kui patsiendil on
neelamisraskused (nt düsfaagia), võib kapsli avada ja selle sisu alla neelata ilma seda närimata.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus tamsulosiini suhtes, k.a. ravimist põhjustatud angioödeem, või ravimi ükskõik millise
abiaine suhtes.
Anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
Raske maksapuudulikkus.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üksikjuhtudel võib esineda ravi ajal tamsulosiiniga vererõhu langust, mis harva lõpeb minestusega.
Ortostaatilise hüpotensiooni esmaste ilmingute korral (pearinglus, nõrkus) peab patsient istuma või
lamama kuni sümptomite möödumiseni.

Patsienti tuleb enne ravi alustamist tamsulosiiniga tähelepanelikult uurida, välistamaks teised seisundid,
mis võivad tekitada prostata healoomulise suurenemisega sarnaseid sümptomeid. Enne ravi alustamist
viiakse läbi digitaalne rektaalne läbivaatus ning vajadusel määratakse prostata spetsiifilised antigeenid
(PSA) ning hiljem korratakse seda regulaarsete intervallide järel.

Ravi tuleb raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens <10 ml/min) korral määrata ettevaatusega, sest
nendel patsientidel tamsulosiini kasutamise kogemus puudub.

Harva on pärast tamsulosiini kasutamist teatatud angioödeemi tekkest. Angioödeemi tekkimisel tuleb ravi
otsekohe katkestada, patsienti tuleb jälgida kuni turse kadumiseni ning tamsulosiini uuesti manustada ei
tohi.

Mõnedel tamsulosiini ravil olevatel/olnud patsientidel on katarakti operatsiooni käigus täheldatud
,,operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi" (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS - kitsa pupilli
sündroomi variant). IFIS võib suurendada kae operatsioonil komplikatsioonide ohtu. Preoperatiivse
läbivaatuse ajal peab opereeriv kirurg ja kogu meeskond välja selgitama, kas operatsioonile tulev patsient
on saanud/saab raviks tamsulosiini, et siis rakendada vajalikke meetmeid, kui IFIS peaks operatsiooni ajal
tekkima.
Tamsulosiin­ravi lõpetamise vajalikkust enne kaeopratsiooni ei ole veel tõestatud.
Katarakti operatsiooni ootavatel patsientidel ei soovitata tamsulosiini ravi alustada.

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tamsulosiini koosmanustamisel atenolooli, enalapriili, nifedipiini või teofülliniga interaktsioone ei ole
täheldatud. Samaaegne tsimetidiini manustamine suurendab ja furosemiidi manustamine langetab
tamsulosiini kontsentratsiooni, kuid kuna tamsulosiini plasmasisaldus jääb siiski normi piiresse, ei ole
annustamist vaja muuta.

In vitro diasepaam, propranolool, trikloormetiatsiid, kloormadinoon, amitriptülliin, diklofenak,
glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin tamsulosiini vaba plasmafraktsiooni inimesel ei mõjuta.
Tamsulosiin ei mõjuta ka diasepaami, propranolooli, kloormadinooni ja trikloormetiatsiidi vaba
fraktsiooni.

In vitro uuringutes maksa mikrosomaalsete fraktsioonidega (tsütokroom P450-ga seotud metabolismi
ensüümsüsteem) tamsulosiinil koostoimeid amitriptülliini, salbutamooli, glibenklamiidi või finasteriidiga
ei leitud. Diklofenak ja varfariin võivad tamsulosiini eritumist suurendada.

Samaaegne manustamine teiste 1-adrenoretseptorite antagonistidega võib alandada vererõhku.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Tamsulosiin on mõeldud kasutamiseks ainult meestel.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Tamsulosiini toime autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole teada. Patsiendid peaksid
teadma, et tamsulosiin võib tekitada pearinglust.

4.8 Kõrvaltoimed

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Närvisüsteemi häired:
Sage (>1/100, <1/10): pearinglus
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): peavalu
Harv (>1/10,000, <1/1,000): minestamine

Silma kahjustused:
Sage: (>1/100, <1/10): ,,operatsiooniaegse lõdva iirise sündroom" (IFIS - kitsa pupilli sündroomi variant,
mis esineb katarakti operatsiooni ajal)

Südame häired:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): tahhükardia

Vaskulaarsed häired:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): ortostaatiline hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): riniit

Seedetrakti häired:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): lööve, sügelus, urtikaaria
Harv (>1/10,000, <1/1,000): angioödeem

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): ebanormaalne ejakulatsioon
Väga harv (<1/10,000): priapism

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg-ajalt (>1/1,000, <1/100): asteenia

4.9 Üleannustamine

Ägedatest üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Siiski, teoreetiliselt võib üleannustamisel tekkida äge
vererõhu langus, mis võib vajada kardiovaskulaarset süsteemi toetavate meetmete rakendamist.
Vererõhk ja südamerütm normaaliseeruvad, kui patsient panna lamama. Kui see ei anna tulemust
kasutatakse intravaskulaarset voluumenit suurendavaid ravimeid ning vajadusel vasopressoorseid aineid.
Tuleb jälgida neerufunktsiooni ja rakendada üldist toetavat ravi. Dialüüsist ei ole tamsulosiini
üleannustamisel kasu, sest tamsulosiin seondub plasmavalkudega väga suures ulatuses.

Suurte koguste üleannustamisel võib teha maoloputust, manustada aktiivsütt ja osmootseid lahtisteid, nt
naatriumsulfaati.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: alfa1-adrenoretseptorite antagonistid,
ATC-kood: G04CA02

Toimemehhanism

Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste 1 adrenoretseptoritega, mis
vähendavad silelihaste kontraktsiooni, lõõgastades sellega eesnäärme ja kusejuhade silelihaseid.

Farmakodünaamilised toimed

Tamsulosiin suurendab uriini maksimaalset voolukiirust lõõgastades eesnäärme ja kusejuha silelihaseid ja
leevendades sellega ka obstruktsiooni.

Ravim kergendab ka selliseid kusepõie ärritus- ja kuseteede obstruktsiooni sümptomeid, mis põhjustavad
kusepõie ebastabiilsust ja alumiste kuseteede silelihaskontraktsiooni.

Perifeerse resistentsuse vähendamisega võivad alfa-adrenoblokaatorid alandada vererõhku.
Tamsulosiiniga teostatud uuringutes ei ole normotensiivsetel haigetel leitud kliiniliselt olulist vererõhu
langust.

Ravimi enda toime ning sümptomeid vältiv toime säilub ka pikaajalisel ravil, mille tulemusel vajadus
kirurgiliseks sekkumiseks või kateteriseerimiseks lükkub oluliselt edasi.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine

Tamsulosiin imendub kiiresti soolestikust ja tema biosaadavus on peaaegu täielik. Imendumine aeglustub,
kui ravimit võetakse vahetult pärast sööki. Ühtlase imendumise tagamiseks tuleb tamsulosiini võtta päeva
jooksul alati pärast sama söögikorda.
Tamsulosiini kineetika on lineaarne.

Plasmakontsentratsiooni maksimum saabub ligikaudu 6 tundi pärast tamsulosiini ühekordse annuse
manustamist, kui patsient on söönud. Korduvannuste manustamisel saavutatakse
tasakaalukontsentratsioon 5. päevaks, kusjuures Cmax on ligikaudu 2/3 kõrgem kui pärast ühekordse
annuse manustamist. Kuigi seda on näidatud ainult eakatel, võib oletada, et ka noorematel on tulemused
sarnased.
Tamsulosiini plasmakontsentratsiooni väärtused võivad erinevatel haigetel suures ulatuses varieeruda, nii
ühekordse kui korduva manustamise järgselt.

Jaotumine

Inimestel seondub tamsulosiin enam kui 99% ulatuses plasmavalkudega ja jaotusruumala on väike
(ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon

Tamsulosiin metaboliseerub esmasel maksapassaazil vähesel määral. Suurem osa tamsulosiinist on
plasmas muutumatul kujul. Ravim metaboliseerub maksas.

Uuringutes rottidel leiti, et tamsulosiin tekitas ainult vähesel määral maksa mikrosomaalsete ensüümide
induktsiooni.

Ükski metaboliitidest ei ole nii efektiivne ja toksiline kui toimeaine ise.

Eritumine

Tamsulosiin ja tema metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, umbes 9% manustatud annusest eritub
muutumatul kujul.
Tamsulosiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi (võetuna pärast sööki) ja kui ravim on
saavutanud juba tasakaalukontsentratsiooni on eliminatsiooni poolväärtusaeg 13 tundi.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Ühekordse ja korduvannuse toksilisust on uuritud hiirtel, rottidel ja koertel. Reproduktsiooni toksilisust on
samuti uuritud rottidel, kartsinogeensust hiirtel ja rottidel ning genotoksilisust in vivo ja in vitro.

Tamsulosiini suurte annuste üldine toksilisus leiti olevat sarnane alfa-adrenergiliste antagonistide
farmakoloogiliste toimetega.

Koertel täheldati väga suurte annuste korral muutusi EKG-s. Sellel ei ole siiski mingit kliinilist tähtsust.
Tamsulosiinil ei leitud olevat märkimisväärseid genotoksilisi toimeid.

Tamsulosiini manustamise järgselt täheldati emaste rottide ja hiirte piimanäärmes suuremaid
proliferatiivseid muutusi. Need leiud on arvatavasti ebaolulised, tõenäoliselt kaudselt seotud
hüperprolaktineemiaga ja esinevad ainult suurte annuste korral.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Kapsli sisu:
naatriumalginaat
metüülakrüülhappe etüülakrülaat kopolümeer 1:1
glütserooldibehenaat
maltodekstriin
naatriumlaurüülsulfaat
makrogool 6000
polüsorbaat 80
naatriumhüdroksiid
simetikooni emulsioon (simetikoon, metüültselluloos, sorbiinhape)
kolloidne veevaba ränidioksiid

Kapsli kate:
zelatiin
punane raudoksiid (E172)
titaandioksiid (E171)
kollane raudoksiid (E172)

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida originaalpakendis.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6.5 Pakendi
iseloomustus
ja
sisu

Blister: PVC/PVDC/Al-blister.
Blistrid on pakendatud papp-karpi.

Kapslipurk: HDPE-purk PP-korgiga

Pakendite suurused: 30 ja 100 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Jelfa S.A.
Ul. Wincentego Pola 21, 58-500 Jelenia Gora
Poola
tel: +48 75 752 28 21
fax: +48 75 752 28 21
e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.


8. MÜÜGILOA
NUMBER


534307


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

12.02.2007


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juunis 2008