Nicorette microtab lemon 4 mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Nicorette Microtab Lemon 2 mg, keelealune tablett
Nicorette Microtab Lemon 4 mg, keelealune tablett
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
2 mg keelealune tablett
Üks keelealune tablett sisaldab 2 mg nikotiini (nikotiinbitartraatdihüdraadina).
4 mg keelealune tablett
Üks tablett sisaldab 4 mg nikotiini (nikotiinbitartraatdihüdraadina).
INN. Nicotinum
Abiained: aspartaam (0,68 mg ühes tabletis).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3.
RAVIMVORM
Keelelaune tablett.
2 mg: Valge või kollakas ümmargune lame längus servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus
,,N2".
4 mg: Valge või kollakas ümmargune lame längus servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus
,,N4".
4.
KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas võõrutusnähtude ja suitsetamise tungi leevendamine suitsetamisest
motiveeritud loobumisel ja suitsetamise vähendamisel enne täielikku loobumist neil, kes ei suuda või
ei ole valmis suitsetamisest järsku loobuma.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja eakad
Nicorette Microtab Lemoni tablett asetatakse keele alla, kus see aeglaselt (ligikaudu 30 minuti vältel)
lahustub.
Algannus tuleb määrata individuaalselt patsiendi nikotiinsõltuvuse alusel. Vähese sõltuvusega
suitsetajad (FNST1 < 6 või suitsetamine 20 sigareti päevas) peaksid kasutama madala
kontsentratsiooniga ravimvormi (2 mg tablett), tugeva sõltuvusega suitsetajad (FNST > 6 või
suitsetamine > 20 sigaretti päevas) või suitsetajad, kellel 2 mg tableti kasutamisel ei ole õnnestunud
suitsetamisest loobuda, peaksid kasutama kõrge kontsentratsiooniga ravimvormi (4 mg tablett).
Alguses võetakse üks tablett iga 1...2 tunni järel, tavaliselt piisab 8...12 tabletist ööpäevas.
Ühe 4 mg tableti asemel võib võtta ka kaks 2 mg tabletti. Ööpäevas ei tohi võtta rohkem kui
kolmkümmend 2 mg keelealust tabletti ega rohkem kui viisteist 4 mg keelealust tabletti.
1FNST Fagerströmi nikotiinisõltuvuse test
Lapsed ja noorukid
Nicorette Microtab Lemoni tablette ei tohi manustada alla 18-aastastele isikutele arsti soovituseta. Alla
18-aastaste noorukite ravimise kogemused Nicorette Microtab Lemoni tablettidega puuduvad.
Suitsetamisest loobumine
Ravi kestus on individuaalne, kuid vältab tavaliselt 2...3 kuud. Seejärel tuleb alustada järk-järgulist
võõrutamist tablettidest. Ravi tuleb lõpetada siis, kui annust on vähendatud 1...2 tabletini ööpäevas.
Ajutine suitsetamisest loobumine
Kasutage tablette suitsuvabadel perioodidel, näiteks kohtades, kus suitsetamine on keelatud või
olukordades, kus te soovite vältida suitsetamist, kuid tung suitsetada on olemas.
Suitsetamise vähendamine
Kasutage Nicorette Microtab Lemoni tablette suitsetamisvajaduse tekkimisel suitsetamisepisoodide
vahel, et pikendada suitsetamisvaba perioodi ning vähendada suitsetamist nii palju kui võimalik. Kui
suitsetatud sigarettide arv päevas ei ole vähenenud pärast 6-nädalast ravi, on soovitatav otsida
professionaalset abi.
Suitsetamisest loobumist tuleb üritada niipea, kui te tunnete end selleks valmis olevat, kuid mitte
hiljem kui 6 kuud pärast ravi algust. Kui suitsetamisest loobumine ei ole õnnestunud 9 kuu jooksul
pärast ravi algust, on soovitatav otsida professionaalset abi.
Suitsetamisest loobumisel tuleb järgida ülaltoodud juhiseid.
Üldiselt ei soovitata Nicorette Microtab Lemoni tablette kasutada regulaarselt rohkem kui 12 kuud.
Mõned endised suitsetajad võivad suitsetamise taasalustamise vältimiseks vajada pikemaajalist ravi.
Ülejäänud tabletid tuleb alles hoida, sest suitsetamistung võib tekkida ootamatult.
Nõustamine ja toetus suurendavad tavaliselt suitsetamisest loobumise katse edukust.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus nikotiini või keelealuste tablettide ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Järgmiste südame-veresoonkonna haigusseisunditega patsiendid võivad Nicorette Microtab Lemoni
tablette kasutada ainult pärast arstiga nõu pidamist: patsiendid, kes on eelneva 4 nädala jooksul üle
elanud raskekujulise kardiovaskulaarse seisundi või kes on olnud hospitaliseeritud kardiovaskulaarsete
kaebuste tõttu (näiteks insult, müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, südamearütmiad,
aortokoronaarse sundi rajamine või koronaarangioplastika) ning ravimata hüpertensiooniga patsiendid.
Nicorette Microtab Lemoni tablette tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on
raske/mõõdukas maksapuudulikkus, raske neerupuudulikkus ja äge kaksteistsõrmiksoole- või
maohaavand.
Nii suitsetamisel kui ka nikotiinasendustoodetest vabanev nikotiin põhjustab katehhoolamiinide
vabanemise neerupealiste säsist. Seetõttu tuleb Nicorette Microtab Lemoni tablette ettevaatusega
kasutada ka patsientidel, kellel on tegemist ravimata hüpertüreoosi või feokromotsütoomiga.
Suhkurtõvega patsiendid võivad suitsetamisest loobumise tulemusel vajada väiksemaid
insuliiniannuseid.
Täiskasvanud suitsetajate poolt ravi ajal talutavad nikotiiniannused võivad väikelastel põhjustada
raskeid mürgistusnähte ning lõppeda letaalselt (vt lõik 4.9 ,,Üleannustamine").
Mõned kasutajad võivad jätkata Nicorette Microtab Lemoni tablettide kasutamist ka pärast
soovitatavat raviperioodi, kuid võimalik risk pikemaajalisel kasutamisel on oluliselt väiksem kui
riskid, mis on seotud suitsetamise taasalustamisega.
Nicorette Microtab Lemoni sublingvaalsed tabletid sisaldavad aspartaami, mis on fenüülalaniini
allikas. Seetõttu võivad tabletid olla kahjulikud fenüülketonuuriaga patsientidele.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Suitsetamine (kuid mitte nikotiin) on seotud CYP1A2 aktiivsuse suurenemisega. Suitsetamisest
loobumisel võib selle ensüümi substraatide kliirens väheneda. See võib viia mõnede väikese
terapeutilise indeksiga ravimite plasmasisalduse kliiniliselt olulisele suurenemisele (näiteks teofülliin,
takriin, klosapiin ja ropinirool).
Teiste osaliselt CYP1A2 poolt metaboliseeritavate ravimite, näiteks imipramiini, olansapiini,
klomipramiini ja fluvoksamiini plasmakontsentratsioonid võivad suitsetamisest loobumisel samuti
suureneda, kuigi andmed selle kohta puuduvad ja selle toime võimalik kliiniline tähendus on teadmata.
Piiratud andmed on olemas selle kohta, et suitsetamine võib indutseerida flekainiidi ja pentasosiini
metabolismi.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Raseduseaegne suitsetamine on seotud selliste ohtudega, nagu üsasisese kasvu pidurdumine,
enneaegsus ja surnultsündivus. Suitsetamisest loobumine on kõige tõhusam võimalus ema ja lapse
terviseseisundi parandamiseks. Mida varem suitsetamisest loobutakse, seda parem, sest nikotiin
avaldab toimet lootele. Toime on annusest sõltuv.
Ideaaljuhul tuleks raseduse ajal püüda suitsetamisest loobuda nikotiinasendusravi kasutamata. Samas
on suitsetamise jätkamine seotud loote jaoks suuremate ohtudega kui nikotiinasendusravist tulenevad
võimalikud ohud kontrollitud suitsetamisest loobumise programmis. Keelealuseid nikotiinitablette
võib suure nikotiinisõltuvusega rase naine kasutama hakata alles pärast arstiga nõu pidamist
Imetamine
Nikotiin eritub väikeses koguses rinnapiima, mis võib väikelast kahjustada isegi terapeutiliste annuste
korral. Seetõttu ei tohi Nicorette Microtab Lemoni tablette imetamise ajal kasutada. Kui imetaval emal
ei õnnestu muidu suitsetamisest loobuda, võib keelealuseid nikotiinitablette kasutama hakata alles
pärast arstiga nõu pidamist. Kui rinnaga toitmise ajal kasutatakse nikotiinasendusravi, siis tuleb tablett
võtta kohe pärast imetamise lõpetamist ja tablette ei tohi võtta vähemalt kaks tundi enne rinnaga
toitmist.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Nicorette Microtab Lemon ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise
võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
Nicorette Microtab Lemoni tabletid võivad esile kutsuda kõrvaltoimeid, mis on sarnased muul viisil
manustatud nikotiinist tekkinud kõrvaltoimetega. Kõrvaltoimed on annusest sõltuvad.
Enamus patsientide täheldatud kõrvaltoimetest on ilmnenud esimese 3...4 nädala jooksul pärast ravi
algust. Esimestel ravipäevadel võib ilmneda suu ja kurgu ärritus. Enamus patsiente harjub selle
tundega pärast mõnepäevast kasutamist.
Mõned sümptomid, nagu pearinglus, peavalu ja unetus, võivad olla suitsetamisest loobumisel tekkivad
abstinentsinähud. Suitsetamisest loobumisel võib sageneda aftoossete haavandite teke. Selle seos
suitsetamisest loobumisega on ebaselge.
Kõrvaltoimete sagedus on defineeritud järgnevalt:
Väga sage ( 1/10); sage ( 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100); harv ( 1/10 000
kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (olemasolevate andmete põhjal ei saa
esinemissagedust hinnata).
Närvisüsteemi
häired
Sage:
pearinglus,
peavalu.
Seedetrakti häired
Sage:
iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne mao-
seedetraktis, luksumine.
Üldised häired ja
Sage:
kurgu- või neeluvalu, suukuivus, põletav
manustamiskoha reaktsioonid
tunne suus, riniit.
Respiratoorsed,
rindkere
Sage:
köha.
ja mediastiinumi häired
Südame
häired
Sage:
südamepekslemine.
Harv:
mööduv
kodade
virvendusarütmia.
4.9 Üleannustamine
Nikotiini üleannustamise sümptomid võivad tekkida nii nikotiinasendusravil kui ka suitsetamisel.
Üleannustamise sümptomid on samad mis ägeda nikotiinimürgistuse korral ja need on iiveldus,
süljevool, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja väljendunud
nõrkus. Suurte annuste juures võib neile sümptomitele järgneda hüpotensioon, nõrk ebaregulaarne
pulss, hingamisraskused, ülirammestus, vereringe kollaps ja generaliseerunud krambid.
Täiskasvanud suitsetajate poolt ravi ajal talutavad nikotiiniannused võivad väikelastel põhjustada
raskeid mürgistusnähte ja lõppeda letaalselt.
Üleannustamise ravi
Nikotiini manustamine tuleb kohe lõpetada ja rakendada sümptomaatilist ravi. Aktiivsüsi vähendab
nikotiini imendumist seedetraktist.
5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: suitsetamisvastased ained
ATC-kood: N07BA01
Nikotiin on perifeerses ja tsentraalses närvisüsteemis leiduvate nikotiiniretseptorite agonist, millel on
väljendunud toimed kesknärvisüsteemile ja südameveresoonkonnale.
Tubakatoodete kasutamise järsk katkestamine pärast pikemaajalist igapäevast tarvitamist kutsub esile
iseloomulikud võõrutusnähud, mida iseloomustavad neli või enam sümptomit järgnevatest: düsfooria
või meeleolu langus, unetus, ärrituvus, frustratsioon või viha, ärevus; keskendumisraskused, rahutus
või kärsitus; südame löögisageduse aeglustumine; söögiisu või kehakaalu suurenemine.
Suitsetamisvajadus, mida peetakse kliiniliselt oluliseks sümptomiks, on samuti oluline osa
suitsetamisest loobumisel tekkivatest võõrutusnähtudest.
Kliinilistes uuringutes on näidatud, et nikotiinasenduspreparaadid aitavad suitsetajatel neid
sümptomeid leevendades suitsetamisest loobuda.
Kui Nicorette Microtab Lemoni tablette kasutatakse soovitatud annustes, aitab see suitsetamisest
loobumise ajal vältida kaalutõusu.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Suurem osa tabletist vabanenud nikotiinist imendub suuõõne limaskesta kaudu. Nicorette Microtab
Lemoni tabletist imenduv nikotiini hulk sõltub keelealusest tabletist eritunud nikotiini hulgast ja selle
allaneelamisel tekkinud kaost. Nikotiini absoluutne biosaadavus pärast sublingvaalse tableti
manustamist on ligikaudu 50%. Allaneelatud nikotiini süsteemne biosaadavus on esmase
maksapassaazi tõttu väiksem. Ravi Nicorette Microtab Lemoni tablettidega tekitab väga harva
suitsetamisele iseloomulikke suuri ja kiiresti ilmnevaid nikotiini kontsentratsioone.
Nikotiini minimaalne tasakaalukontsentratsioon, mis saavutatakse 1 tableti võtmisel 10-tunniste
ajavahemike järel, on ligikaudu 10 nanogrammi/ml. Tablettide kasutamisel ad libitum on nikotiini
plasmakontsentratsioon ligikaudu 8 nanogrammi/ml, mis on ligikaudu poole väiksem kui vähese või
keskmise nikotiinisõltuvusega suitsetajatel.
Ühe, kahe ja kolme tableti ühekordsel manustamisel täheldati AUCinf ja Cmax osas väikest
kõrvalekaldumist annuse lineaarsusest. Seda võib selgitada asjaoluga, et suuremate annuste korral
neelatakse alla suurem osa vabanenud nikotiinist, mis allub esmasele maksapassaazile.
Nikotiini jaotusruumala pärast veenisisest manustamist on ligikaudu 2...3 l/kg.
Nikotiini seonduvus plasmavalkudega on alla 5%. Seetõttu võib eeldada, et nikotiini
farmakokineetikat ei mõjuta oluliselt samaaegne teiste ravimite kasutamine või plasmavalkude
sisalduse muutused sõltuvalt erinevatest haigustest.
Nikotiin elimineerub peamiselt maksa kaudu, keskmine plasma kliirens on ligikaudu 70 l/h ja
poolväärtusaeg ligikaudu 2 tundi. Nikotiini ainevahetus toimub ka neerudes ja kopsudes. Nikotiinil on
leitud enam kui 20 metaboliiti ja need kõik on nikotiinist väiksema aktiivsusega.
Nikotiini peamise vereplasmas leiduva metaboliidi kotiniini poolväärtusaeg on 15...20 tundi ja selle
kontsentratsioonid ületavad nikotiini kontsentratsiooni kümnekordselt.
Nikotiini peamised metaboliidid uriinis on kotiniin (15% annusest) ja trans-3-hüdroksükotiniin (45%
annusest). Ligikaudu 10% nikotiini eritub muutumatul kujul uriiniga. Kui neerude läbivoolutuse tase
on kõrge ja uriini pH on < 5 võib uriiniga muutumatul kujul erituda kuni 30% nikotiinist.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkuse progresseerumine on seotud nikotiini üldkliirensi vähenemisega. Raske
neerupuudulikkusega isikutel oli nikotiini kliirens vähenenud keskmiselt 50% võrra. Hemodialüüsravi
saavatel suitsetavatel patsientidel on täheldatud nikotiini suurenenud nikotiini plasmasisaldust.
Maksapuudulikkus
Maksatsirroosist tingitud kerge maksapuudulikkus (Child-Pugh" skoor 5) ei mõjutanud nikotiini
farmakokineetikat, samas kui mõõduka maksapuudulikkusega tsirroosiga patsientidel (Child-Pugh"
skoor 7) täheldati farmakokineetika 40...50% vähenemist. Andmed nikotiini farmakokineetika kohta
patsientidel, kelle Child-Pugh" skoor on > 7, puuduvad.
Nikotiini täieliku kliirensi kerget vähenemist on näidatud tervetel vanemaealistel inimestel, siiski ei
nõua see annuse muutmist.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Mõningates in vitro uuringutes osutus nikotiin genotoksiliseks, samas kui teistes uuringutes sellist
toimet ei täheldatud. In vivo genotoksilisuse testid andsid negatiivse tulemuse.
Loomkatsed on näidanud, et nikotiin võib põhjustada implantatsioonijärgset raseduse katkemist ning
vähendada loote kasvu.
Kartsinogeensusuuringutes ei ole nikotiinil kasvajaid põhjustavat selget toimet täheldatud.
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Mannitool
Mikrokristalne tselluloos
Povidoon 90
Metüültselluloos
Ränilisandiga mikrokristalliline tselluloos
Magneesiumstearaat
Sidruni maitselisand (sisaldab maltodekstriini)
Aspartaam (E951)
Magus maitselisand (sisaldab maltodekstriini)
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25º C
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Tabletid on pakendatud alumiinium/alumiinium blistritesse.
Iga blister sisaldab 10 keelealust tabletti.
Blistrid on pakendatud kartongkarpidesse, mis sisaldavad 30 või 100 keelealust tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitsemiseks>
Kasutamata jäänud ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
McNeil AB
Norrbroplatsen 2
SE-251 09 Helsingborg
Rootsi
8.
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
Nicorette Microtab Lemon 2 mg: 661909
Nicorette Microtab Lemon 4 mg: 662009
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
22.12.2009
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2010