Nicorette microtab lemon 4 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Nicorette Microtab Lemon 2 mg keelealune tablett
Nicorette Microtab Lemon 4 mg keelealune tablett
Nikotiin
Lugege infolehte hoolikalt, sest siin on teile vajalikku teavet.
Ehkki seda ravimit on võimalik osta ilma retseptita, peate parima ravitulemuse saamiseks kasutama
Nicorette Microtab Lemon"it täpselt juhistele vastavalt.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Lisainformatsiooni saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks, või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Nicorette Microtab Lemon ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Nicorette Microtab Lemon"i kasutamist
3.
Kuidas Nicorette Microtab Lemon"it kasutada
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5.
Kuidas Nicorette Microtab Lemon"it säilitada
6.
Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON NICORETTE MICROTAB LEMON JA MILLEKS SEDA
KASUTATAKSE
Nicorette Microtab Lemon"it kasutatakse:
-
Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas võõrutusnähtude ja suitsetamise tungi leevendamine
suitsetamisest motiveeritud loobumisel ja suitsetamise vähendamisel enne täielikku loobumist
neil, kes ei suuda või ei ole valmis suitsetamisest järsku loobuma.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE NICORETTE MICROTAB LEMON"I
KASUTAMIST
Ärge kasutage Nicorette Microtab Lemon"it
- kui te olete ülitundlik (allergiline) nikotiini või Nicorette Microtab Lemon"i mõne koostisosa
suhtes.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Nicorette Microtab Lemon
Enne keelealuse tableti kasutamist pidage nõu arstiga:
- kui te olete hiljuti läbi elanud raske südameveresoonkonna haiguse (insuldi või
südamelihaseinfarkti),
- kui teil on valud rinnus;
- kui teie vererõhk on kontrollimatult kõrge;
- kui teil on maohaavand;
- kui teil on kilpnäärme ületalitlus;
- kui teil on suhkurtõbi, mille tõttu kasutate insuliini (suitsetamisest loobumisel tuleb teil võibolla
kasutada väiksemaid insuliiniannuseid);
- kui teil on neerupealiste kasvaja (feokromotsütoom) teie arst ütleb seda teile;
- kui teil on mõõdukas/raske maksa- või raske neeruhaigus;
- kui te olete alla 18-aastane.
Suitsetamine on tervisele ohtlikum kui nikotiinasendusravi toodete kasutamine.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Suitsetamine võib muuta teie organismi vastust mõnedele ravimitele. Seega tuleb suitsetamisest
loobumisel (kas koos nikotiinasendusravi kasutamisega või ilma) teie poolt kasutatavate ravimite
annuseid vajadusel korrigeerida. Kui te kasutate selliseid ravimeid nagu teofülliin, takriin, klosapiin,
ropinirool, insuliin, imipramiin, olansapiin, klomipramiin või fluvoksamiin, pidage nõu enne Nicorette
Microtab Lemon"i kasutamist oma arsti või apteekriga.
Suitsetamisest loobumisel võivad ravimiannused vajada korrigeerimist.
Rasedus ja imetamine
Rase või last imetav suitsetaja võib keelealuseid tablette kasutada ainult pärast arstiga nõu pidamist.
Suitsetamine võib loodet või väikelast tõsiselt kahjustada ja see tuleb lõpetada.
Nikotiin imendub rinnapiima väikestes kogustes, mis võivad mõjutada imikut, seda ka terapeutilistes
annustes. Kui rinnaga toitmise ajal kasutatakse nikotiinasendusravi, siis tuleb Nicorette Microtab
Lemon"it kasutada vahetult pärast imetamist, et vähendada Nicorette Microtab Lemon"i kahjulikku
mõju lapsele. Nicorette Microtab Lemon keelealuseid tablette ei tohi kasutada vähemalt 2 tundi enne
rinnaga toitmist.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravi ajal Nicorette Microtab Lemon"iga ei ole täheldatud toimet autojuhtimise ega masinate
käsitsemise võimele.
3.
KUIDAS NICORETTE MICROTAB LEMON"IT KASUTADA
2 mg Nicorette Microtab Lemon keelealune tablett on õige suurus, kui te suitsetate vähem kui 20
sigaretti päevas või kui te suitsetate esimese sigareti 30 minuti jooksul pärast ärkamist.
4 mg Nicorette Microtab Lemon keelealune tablett on õige suurus, kui te suitsetate enam kui 20
sigaretti päevas või kui te olete ebaõnnestunult üritanud suitsetamisest loobuda kasutades 2 mg
keelealuseid tablette.
Ärge ületage kindlaksmääratud annust!
Kuidas kasutada Nicorette Microtab Lemon"i keelealust tabletti?
Keelealune tablett asetatakse keele alla, kus see aeglaselt (ligikaudu 30 minuti jooksul) lahustub.
Kui palju Nicorette Microtab Lemon"i keelealuseid tablette võin ma kasutada ja kui kaua aega?
Kasutage ainult üht tabletti korraga. Samaaegselt lõpetage suitsetamine täielikult, et suureneksid teie
võimalused suitsetamisest edukalt loobuda. Kasutatavate keelealuste tablettide arv päevas sõltub teie
tungist suitsetamise järele. Tavaliselt kasutatakse 8...12 tabletti päevas. Ärge kasutage 2mg
keelealuseid tablette rohkem kui 30 tabletti ööpäevas ega 4mg keelealuseid tablette rohkem kui 15
tabletti ööpäevas. Sellisel viisil kasutage keelealuseid tablette kuni kolme kuu jooksul, selle aja vältel
peate end võõrutama kommetest, mis on seotud suitsetamisega. Siis on aeg hakata järk-järgult
vähendama kasutatavate keelealuste tablettide arvu, kuni lõpuks olete ka keelealustest tablettidest
täielikult loobunud.
Tavaliselt ei soovitata Nicorette Microtab Lemon"it regulaarselt üle kaheteist kuu kasutada. Mõned
endised suitsetajad võivad vajada pikemat ravi, et vältida suitsetamise taasalustamist.
Hoidke alles kasutamata jäänud keelealused tabletid, mida saate kasutada, kui teil tekib äkitselt taas
soov suitsetada.
Kui te kasutate Nicorette Microtab Lemon"it rohkem kui ette nähtud või kui laps on seda
võtnud?
Nikotiini liigne kasutamine nii nikotiinasenduspreparaatide kui suitsetamise näol võib tekitada
üleannustamise sümptomeid.
Üleannustamise sümptomid on samad, mis ägedal nikotiinimürgistusel ja nendeks on: iiveldus,
süljeerituse suurenemine, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja
väljendunud nõrkus.
Kui te olete kasutanud liiga palju keelealuseid tablette või kui laps on alla neelanud mõne tableti,
pöörduge viivitamatult arsti poole või võtke ühendust haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.
Näidake arstile käesolevat infolehte ja pakendit. Täiskasvanud suitsetajate poolt talutavad
nikotiiniannused ravi ajal võivad väikelastel põhjustada raskeid mürgistusnähte ja lõppeda letaalselt.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Nicorette Microtab Lemon põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei
teki.
Nicorette Microtab Lemon keelealune tablett võib tekitada kõrvaltoimeid, mis sarnanevad
suitsetamisest või muu tubaka tarvitamisest saadava nikotiini poolt tekitatud kõrvaltoimetele.
Kõrvaltoimed sõltuvad põhiliselt annusest.
Enamus võimalikest kõrvaltoimetest tekivad esimeste nädalate jooksul pärast ravi algust.
Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on:
- suu- ja neeluvalu, mälumislihaste valu;
- pearinglus, peavalu;
- ebamugavus maos ja sooltes, iiveldus, luksumine, oksendamine.
Vähem tavalisteks kõrvaltoimeteks on:
- südamepekslemine;
- nahapunetus;
- nõgestõbi.
Väga harvadeks kõrvaltoimeteks on:
- südamekodade pöörduv virvendus;
- allergilised reaktsioonid (kudede paikne turse).
Mõned sümptomid võivad olla seotud ärajätunähtudega, mis tekivad suitsetamisest loobumisel (nt
pearinglus, peavalu, unetus). Suuhaavandid võivad sageneda, selle seos nikotiiniga on ebaselge.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS NICORETTE MICROTAB LEMON"IT SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Ärge kasutage Nicorette Microtab Lemon"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Nicorette Microtab Lemon sisaldab:
2 mg Nicorette Microtab Lemon keelealune tablett:
- Toimeaine on nikotiin. 1 keelealune tablett sisaldab 2 mg nikotiini
(nikotiinbitartraatdihüdraadina).
- Abiained on mannitool, mikrokristalne tselluloos, povidoon 90, metüültselluloos, ränilisandiga
mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat, sidruni maitselisand (sisaldab maltodekstriini),
aspartaam (E951), magus maitselisand (sisaldab maltodekstriini).
4 mg Nicorette Microtab Lemon keelealune tablett:
- Toimeaine on nikotiin. 1 keelealune tablett sisaldab 4 mg nikotiini (nikotiinbitartraatdihüdraadina).
-
Abiained on mannitool, mikrokristalne tselluloos, povidoon 90, metüültselluloos, ränilisandiga
mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat, sidruni maitselisand (sisaldab maltodekstriini),
aspartaam (E951), magus maitselisand (sisaldab maltodekstriini).
Kuidas Nicorette Microtab Lemon välja näeb ja pakendi sisu
Nicorette Microtab Lemon 2 mg keelealune tablett on valge või kollakas ümmargune lame längus
servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus ,,N2".
Nicorette Microtab Lemon 4 mg keelealune tablett on valge või kollakas ümmargune lame längus
servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus ,,N4".
Blisterpakend sisaldab 10 keelealust tabletti.
Blistrid on pakendatud kartongkarpidesse, mis sisaldavad 30 või 100 keelealust tabletti.
Müügiloa hoidja ja tootja:
Müügiloa hoidja:
McNeil AB
Norrbroplatsen 2
SE-251 09 Helsingborg
Rootsi
Tootja:
McNeil AB
Norrbroplatsen 2
SE-251 09 Helsingborg
Rootsi
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Cilag GmbH International
Lõõtsa 2
11415 Tallinn
Tel: 617 74 20
Infoleht on kinnitatud jaanuaris 2010
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Nicorette Microtab Lemon 2 mg, keelealune tablett
Nicorette Microtab Lemon 4 mg, keelealune tablett
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
2 mg keelealune tablett
Üks keelealune tablett sisaldab 2 mg nikotiini (nikotiinbitartraatdihüdraadina).
4 mg keelealune tablett
Üks tablett sisaldab 4 mg nikotiini (nikotiinbitartraatdihüdraadina).
INN. Nicotinum
Abiained: aspartaam (0,68 mg ühes tabletis).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3.
RAVIMVORM
Keelelaune tablett.
2 mg: Valge või kollakas ümmargune lame längus servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus
,,N2".
4 mg: Valge või kollakas ümmargune lame längus servadega tablett, mille ühel küljel on märgistus
,,N4".
4.
KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas võõrutusnähtude ja suitsetamise tungi leevendamine suitsetamisest
motiveeritud loobumisel ja suitsetamise vähendamisel enne täielikku loobumist neil, kes ei suuda või
ei ole valmis suitsetamisest järsku loobuma.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja eakad
Nicorette Microtab Lemoni tablett asetatakse keele alla, kus see aeglaselt (ligikaudu 30 minuti vältel)
lahustub.
Algannus tuleb määrata individuaalselt patsiendi nikotiinsõltuvuse alusel. Vähese sõltuvusega
suitsetajad (FNST1 < 6 või suitsetamine 20 sigareti päevas) peaksid kasutama madala
kontsentratsiooniga ravimvormi (2 mg tablett), tugeva sõltuvusega suitsetajad (FNST > 6 või
suitsetamine > 20 sigaretti päevas) või suitsetajad, kellel 2 mg tableti kasutamisel ei ole õnnestunud
suitsetamisest loobuda, peaksid kasutama kõrge kontsentratsiooniga ravimvormi (4 mg tablett).
Alguses võetakse üks tablett iga 1...2 tunni järel, tavaliselt piisab 8...12 tabletist ööpäevas.
Ühe 4 mg tableti asemel võib võtta ka kaks 2 mg tabletti. Ööpäevas ei tohi võtta rohkem kui
kolmkümmend 2 mg keelealust tabletti ega rohkem kui viisteist 4 mg keelealust tabletti.
1FNST Fagerströmi nikotiinisõltuvuse test
Lapsed ja noorukid
Nicorette Microtab Lemoni tablette ei tohi manustada alla 18-aastastele isikutele arsti soovituseta. Alla
18-aastaste noorukite ravimise kogemused Nicorette Microtab Lemoni tablettidega puuduvad.
Suitsetamisest loobumine
Ravi kestus on individuaalne, kuid vältab tavaliselt 2...3 kuud. Seejärel tuleb alustada järk-järgulist
võõrutamist tablettidest. Ravi tuleb lõpetada siis, kui annust on vähendatud 1...2 tabletini ööpäevas.
Ajutine suitsetamisest loobumine
Kasutage tablette suitsuvabadel perioodidel, näiteks kohtades, kus suitsetamine on keelatud või
olukordades, kus te soovite vältida suitsetamist, kuid tung suitsetada on olemas.
Suitsetamise vähendamine
Kasutage Nicorette Microtab Lemoni tablette suitsetamisvajaduse tekkimisel suitsetamisepisoodide
vahel, et pikendada suitsetamisvaba perioodi ning vähendada suitsetamist nii palju kui võimalik. Kui
suitsetatud sigarettide arv päevas ei ole vähenenud pärast 6-nädalast ravi, on soovitatav otsida
professionaalset abi.
Suitsetamisest loobumist tuleb üritada niipea, kui te tunnete end selleks valmis olevat, kuid mitte
hiljem kui 6 kuud pärast ravi algust. Kui suitsetamisest loobumine ei ole õnnestunud 9 kuu jooksul
pärast ravi algust, on soovitatav otsida professionaalset abi.
Suitsetamisest loobumisel tuleb järgida ülaltoodud juhiseid.
Üldiselt ei soovitata Nicorette Microtab Lemoni tablette kasutada regulaarselt rohkem kui 12 kuud.
Mõned endised suitsetajad võivad suitsetamise taasalustamise vältimiseks vajada pikemaajalist ravi.
Ülejäänud tabletid tuleb alles hoida, sest suitsetamistung võib tekkida ootamatult.
Nõustamine ja toetus suurendavad tavaliselt suitsetamisest loobumise katse edukust.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus nikotiini või keelealuste tablettide ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Järgmiste südame-veresoonkonna haigusseisunditega patsiendid võivad Nicorette Microtab Lemoni
tablette kasutada ainult pärast arstiga nõu pidamist: patsiendid, kes on eelneva 4 nädala jooksul üle
elanud raskekujulise kardiovaskulaarse seisundi või kes on olnud hospitaliseeritud kardiovaskulaarsete
kaebuste tõttu (näiteks insult, müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, südamearütmiad,
aortokoronaarse sundi rajamine või koronaarangioplastika) ning ravimata hüpertensiooniga patsiendid.
Nicorette Microtab Lemoni tablette tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on
raske/mõõdukas maksapuudulikkus, raske neerupuudulikkus ja äge kaksteistsõrmiksoole- või
maohaavand.
Nii suitsetamisel kui ka nikotiinasendustoodetest vabanev nikotiin põhjustab katehhoolamiinide
vabanemise neerupealiste säsist. Seetõttu tuleb Nicorette Microtab Lemoni tablette ettevaatusega
kasutada ka patsientidel, kellel on tegemist ravimata hüpertüreoosi või feokromotsütoomiga.
Suhkurtõvega patsiendid võivad suitsetamisest loobumise tulemusel vajada väiksemaid
insuliiniannuseid.
Täiskasvanud suitsetajate poolt ravi ajal talutavad nikotiiniannused võivad väikelastel põhjustada
raskeid mürgistusnähte ning lõppeda letaalselt (vt lõik 4.9 ,,Üleannustamine").
Mõned kasutajad võivad jätkata Nicorette Microtab Lemoni tablettide kasutamist ka pärast
soovitatavat raviperioodi, kuid võimalik risk pikemaajalisel kasutamisel on oluliselt väiksem kui
riskid, mis on seotud suitsetamise taasalustamisega.
Nicorette Microtab Lemoni sublingvaalsed tabletid sisaldavad aspartaami, mis on fenüülalaniini
allikas. Seetõttu võivad tabletid olla kahjulikud fenüülketonuuriaga patsientidele.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Suitsetamine (kuid mitte nikotiin) on seotud CYP1A2 aktiivsuse suurenemisega. Suitsetamisest
loobumisel võib selle ensüümi substraatide kliirens väheneda. See võib viia mõnede väikese
terapeutilise indeksiga ravimite plasmasisalduse kliiniliselt olulisele suurenemisele (näiteks teofülliin,
takriin, klosapiin ja ropinirool).
Teiste osaliselt CYP1A2 poolt metaboliseeritavate ravimite, näiteks imipramiini, olansapiini,
klomipramiini ja fluvoksamiini plasmakontsentratsioonid võivad suitsetamisest loobumisel samuti
suureneda, kuigi andmed selle kohta puuduvad ja selle toime võimalik kliiniline tähendus on teadmata.
Piiratud andmed on olemas selle kohta, et suitsetamine võib indutseerida flekainiidi ja pentasosiini
metabolismi.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Raseduseaegne suitsetamine on seotud selliste ohtudega, nagu üsasisese kasvu pidurdumine,
enneaegsus ja surnultsündivus. Suitsetamisest loobumine on kõige tõhusam võimalus ema ja lapse
terviseseisundi parandamiseks. Mida varem suitsetamisest loobutakse, seda parem, sest nikotiin
avaldab toimet lootele. Toime on annusest sõltuv.
Ideaaljuhul tuleks raseduse ajal püüda suitsetamisest loobuda nikotiinasendusravi kasutamata. Samas
on suitsetamise jätkamine seotud loote jaoks suuremate ohtudega kui nikotiinasendusravist tulenevad
võimalikud ohud kontrollitud suitsetamisest loobumise programmis. Keelealuseid nikotiinitablette
võib suure nikotiinisõltuvusega rase naine kasutama hakata alles pärast arstiga nõu pidamist
Imetamine
Nikotiin eritub väikeses koguses rinnapiima, mis võib väikelast kahjustada isegi terapeutiliste annuste
korral. Seetõttu ei tohi Nicorette Microtab Lemoni tablette imetamise ajal kasutada. Kui imetaval emal
ei õnnestu muidu suitsetamisest loobuda, võib keelealuseid nikotiinitablette kasutama hakata alles
pärast arstiga nõu pidamist. Kui rinnaga toitmise ajal kasutatakse nikotiinasendusravi, siis tuleb tablett
võtta kohe pärast imetamise lõpetamist ja tablette ei tohi võtta vähemalt kaks tundi enne rinnaga
toitmist.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Nicorette Microtab Lemon ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise
võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
Nicorette Microtab Lemoni tabletid võivad esile kutsuda kõrvaltoimeid, mis on sarnased muul viisil
manustatud nikotiinist tekkinud kõrvaltoimetega. Kõrvaltoimed on annusest sõltuvad.
Enamus patsientide täheldatud kõrvaltoimetest on ilmnenud esimese 3...4 nädala jooksul pärast ravi
algust. Esimestel ravipäevadel võib ilmneda suu ja kurgu ärritus. Enamus patsiente harjub selle
tundega pärast mõnepäevast kasutamist.
Mõned sümptomid, nagu pearinglus, peavalu ja unetus, võivad olla suitsetamisest loobumisel tekkivad
abstinentsinähud. Suitsetamisest loobumisel võib sageneda aftoossete haavandite teke. Selle seos
suitsetamisest loobumisega on ebaselge.
Kõrvaltoimete sagedus on defineeritud järgnevalt:
Väga sage ( 1/10); sage ( 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100); harv ( 1/10 000
kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (olemasolevate andmete põhjal ei saa
esinemissagedust hinnata).
Närvisüsteemi
häired
Sage:
pearinglus,
peavalu.
Seedetrakti häired
Sage:
iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne mao-
seedetraktis, luksumine.
Üldised häired ja
Sage:
kurgu- või neeluvalu, suukuivus, põletav
manustamiskoha reaktsioonid
tunne suus, riniit.
Respiratoorsed,
rindkere
Sage:
köha.
ja mediastiinumi häired
Südame
häired
Sage:
südamepekslemine.
Harv:
mööduv
kodade
virvendusarütmia.
4.9 Üleannustamine
Nikotiini üleannustamise sümptomid võivad tekkida nii nikotiinasendusravil kui ka suitsetamisel.
Üleannustamise sümptomid on samad mis ägeda nikotiinimürgistuse korral ja need on iiveldus,
süljevool, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja väljendunud
nõrkus. Suurte annuste juures võib neile sümptomitele järgneda hüpotensioon, nõrk ebaregulaarne
pulss, hingamisraskused, ülirammestus, vereringe kollaps ja generaliseerunud krambid.
Täiskasvanud suitsetajate poolt ravi ajal talutavad nikotiiniannused võivad väikelastel põhjustada
raskeid mürgistusnähte ja lõppeda letaalselt.
Üleannustamise ravi
Nikotiini manustamine tuleb kohe lõpetada ja rakendada sümptomaatilist ravi. Aktiivsüsi vähendab
nikotiini imendumist seedetraktist.
5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: suitsetamisvastased ained
ATC-kood: N07BA01
Nikotiin on perifeerses ja tsentraalses närvisüsteemis leiduvate nikotiiniretseptorite agonist, millel on
väljendunud toimed kesknärvisüsteemile ja südameveresoonkonnale.
Tubakatoodete kasutamise järsk katkestamine pärast pikemaajalist igapäevast tarvitamist kutsub esile
iseloomulikud võõrutusnähud, mida iseloomustavad neli või enam sümptomit järgnevatest: düsfooria
või meeleolu langus, unetus, ärrituvus, frustratsioon või viha, ärevus; keskendumisraskused, rahutus
või kärsitus; südame löögisageduse aeglustumine; söögiisu või kehakaalu suurenemine.
Suitsetamisvajadus, mida peetakse kliiniliselt oluliseks sümptomiks, on samuti oluline osa
suitsetamisest loobumisel tekkivatest võõrutusnähtudest.
Kliinilistes uuringutes on näidatud, et nikotiinasenduspreparaadid aitavad suitsetajatel neid
sümptomeid leevendades suitsetamisest loobuda.
Kui Nicorette Microtab Lemoni tablette kasutatakse soovitatud annustes, aitab see suitsetamisest
loobumise ajal vältida kaalutõusu.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Suurem osa tabletist vabanenud nikotiinist imendub suuõõne limaskesta kaudu. Nicorette Microtab
Lemoni tabletist imenduv nikotiini hulk sõltub keelealusest tabletist eritunud nikotiini hulgast ja selle
allaneelamisel tekkinud kaost. Nikotiini absoluutne biosaadavus pärast sublingvaalse tableti
manustamist on ligikaudu 50%. Allaneelatud nikotiini süsteemne biosaadavus on esmase
maksapassaazi tõttu väiksem. Ravi Nicorette Microtab Lemoni tablettidega tekitab väga harva
suitsetamisele iseloomulikke suuri ja kiiresti ilmnevaid nikotiini kontsentratsioone.
Nikotiini minimaalne tasakaalukontsentratsioon, mis saavutatakse 1 tableti võtmisel 10-tunniste
ajavahemike järel, on ligikaudu 10 nanogrammi/ml. Tablettide kasutamisel ad libitum on nikotiini
plasmakontsentratsioon ligikaudu 8 nanogrammi/ml, mis on ligikaudu poole väiksem kui vähese või
keskmise nikotiinisõltuvusega suitsetajatel.
Ühe, kahe ja kolme tableti ühekordsel manustamisel täheldati AUCinf ja Cmax osas väikest
kõrvalekaldumist annuse lineaarsusest. Seda võib selgitada asjaoluga, et suuremate annuste korral
neelatakse alla suurem osa vabanenud nikotiinist, mis allub esmasele maksapassaazile.
Nikotiini jaotusruumala pärast veenisisest manustamist on ligikaudu 2...3 l/kg.
Nikotiini seonduvus plasmavalkudega on alla 5%. Seetõttu võib eeldada, et nikotiini
farmakokineetikat ei mõjuta oluliselt samaaegne teiste ravimite kasutamine või plasmavalkude
sisalduse muutused sõltuvalt erinevatest haigustest.
Nikotiin elimineerub peamiselt maksa kaudu, keskmine plasma kliirens on ligikaudu 70 l/h ja
poolväärtusaeg ligikaudu 2 tundi. Nikotiini ainevahetus toimub ka neerudes ja kopsudes. Nikotiinil on
leitud enam kui 20 metaboliiti ja need kõik on nikotiinist väiksema aktiivsusega.
Nikotiini peamise vereplasmas leiduva metaboliidi kotiniini poolväärtusaeg on 15...20 tundi ja selle
kontsentratsioonid ületavad nikotiini kontsentratsiooni kümnekordselt.
Nikotiini peamised metaboliidid uriinis on kotiniin (15% annusest) ja trans-3-hüdroksükotiniin (45%
annusest). Ligikaudu 10% nikotiini eritub muutumatul kujul uriiniga. Kui neerude läbivoolutuse tase
on kõrge ja uriini pH on < 5 võib uriiniga muutumatul kujul erituda kuni 30% nikotiinist.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkuse progresseerumine on seotud nikotiini üldkliirensi vähenemisega. Raske
neerupuudulikkusega isikutel oli nikotiini kliirens vähenenud keskmiselt 50% võrra. Hemodialüüsravi
saavatel suitsetavatel patsientidel on täheldatud nikotiini suurenenud nikotiini plasmasisaldust.
Maksapuudulikkus
Maksatsirroosist tingitud kerge maksapuudulikkus (Child-Pugh" skoor 5) ei mõjutanud nikotiini
farmakokineetikat, samas kui mõõduka maksapuudulikkusega tsirroosiga patsientidel (Child-Pugh"
skoor 7) täheldati farmakokineetika 40...50% vähenemist. Andmed nikotiini farmakokineetika kohta
patsientidel, kelle Child-Pugh" skoor on > 7, puuduvad.
Nikotiini täieliku kliirensi kerget vähenemist on näidatud tervetel vanemaealistel inimestel, siiski ei
nõua see annuse muutmist.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Mõningates in vitro uuringutes osutus nikotiin genotoksiliseks, samas kui teistes uuringutes sellist
toimet ei täheldatud. In vivo genotoksilisuse testid andsid negatiivse tulemuse.
Loomkatsed on näidanud, et nikotiin võib põhjustada implantatsioonijärgset raseduse katkemist ning
vähendada loote kasvu.
Kartsinogeensusuuringutes ei ole nikotiinil kasvajaid põhjustavat selget toimet täheldatud.
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Mannitool
Mikrokristalne tselluloos
Povidoon 90
Metüültselluloos
Ränilisandiga mikrokristalliline tselluloos
Magneesiumstearaat
Sidruni maitselisand (sisaldab maltodekstriini)
Aspartaam (E951)
Magus maitselisand (sisaldab maltodekstriini)
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25º C
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Tabletid on pakendatud alumiinium/alumiinium blistritesse.
Iga blister sisaldab 10 keelealust tabletti.
Blistrid on pakendatud kartongkarpidesse, mis sisaldavad 30 või 100 keelealust tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitsemiseks>
Kasutamata jäänud ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
McNeil AB
Norrbroplatsen 2
SE-251 09 Helsingborg
Rootsi
8.
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
Nicorette Microtab Lemon 2 mg: 661909
Nicorette Microtab Lemon 4 mg: 662009
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
22.12.2009
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2010