Lidokaiin Grünenthal
Artikli sisukord
Lidokaiin Grünenthal
Lidokaiin Grünenthal sisaldab nahavalu vähendavat lokaalanesteetikumi lidokaiini.
Lidokaiin Grünenthal
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Lidokaiin Grünenthal 5% ravimplaaster
Lidokaiin
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased. -Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Lidokaiin Grünenthal ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Lidokaiin Grünenthal’i kasutamist
3. Kuidas Lidokaiin Grünenthal’i kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Lidokaiin Grünenthal’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON LIDOKAIIN GRÜNENTHAL JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Lidokaiin Grünenthal sisaldab nahavalu vähendavat lokaalanesteetikumi lidokaiini.
Teile on välja kirjutatud Lidokaiin Grünenthal valuliku nahaseisundi ehk postherpeetilise neuralgiaks raviks. Seda haigust iseloomustavad enamasti paiksed tunnused, nagu põletav, tulitav või torkav valu.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE LIDOKAIIN GRÜNENTHAL’I KASUTAMIST
Ärge kasutage Lidokaiin Grünenthal’i
-kui te olete allergiline (ülitundlik) lidokaiini või Lidokaiin Grünenthal’i mõne koostisosa suhtes; -kui teil on esinenud allergilisi reaktsioone lidokaiini sarnastele ainetele, nagu bupivakaiin, etidokaiin, mepivakaiin või prilokaiin, -kui teie nahk on kahjustatud või teil esinevad lahtised haavad.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Lidokaiin Grünenthal
Enne Lidokaiin Grünenthal’i kasutamist nõu oma arstiga, kui teil on raske maksa-, südame- või neeruhaigus.
Lidokaiin Grünenthal’i tohib nahal kasutada ainult pärast vöötohatise paranemist. Plaastrit ei tohi kasutada silmade ega suu piirkonnas.
Lidokaiin Grünenthal’i toimet ei ole uuritud alla 18-aastastel patsientidel. Seetõttu ei soovitata seda nende patsientide raviks kasutada.
Lidokaiin lagundatakse maksas mitmeks ühendiks. Üks neist ühenditest on 2,6-ksülidiin. Rottide puhul on täheldatud 2,6-ksülidiini kasvajaid põhjustavat toimet, kui seda on manustatud väga suurtes annustes kogu elu vältel. Nende leidude olulisus inimesele ei ole teada.
Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Rasedus ja imetamine
Lidokaiin Grünenthal’i ei tohi raseduse ajal ilma kindla vajaduseta kasutada. Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravimplaastri toimet imetavatele naistele ei ole uuritud. Lidokaiin Grünenthal’i kasutamise ajal võivad vereringes olla ainult väga väikesed toimeaine lidokaiini kogused. Lidokaiin Grünenthal ei avalda rinnaga toidetavale lapsele tõenäoliselt mingit mõju.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Lidokaiin Grünenthal ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet. Seetõttu võite te Lidokaiin Grünenthal’i kasutamise ajal autot juhtida ja masinaid käsitseda.
Oluline teave mõningate Lidokaiin Grünenthal’i koostisainete suhtes
Plaastrid sisaldavad propüleenglükooli (E1520), mis võib nahka ärritada. Lisaks sisaldavad ravimplaastrid metüülparahüdroksübensoaati (E218) ja propüülparahüdrokübensoaati (E216), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone. Allergilised reaktsioonid võivad mõnikord tekkida alles siis, kui te olete plaastrit juba mõnda aega kasutanud.
3. KUIDAS LIDOKAIIN GRÜNENTHAL’I KASUTADA
Kasutage Lidokaiin Grünenthal’i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline annus on asetada üks kuni kolm plaastrit päevas valulikule nahapiirkonnale. Plaastri võib lõigata väiksemateks tükkideks, et see sobiks kahjustatud kohale. Korraga ei tohi kasutada üle kolme plaastri.
Plaastrid tuleb pärast 12-tunnist kasutamist eemaldada. Plaastrivaba periood peab samuti kestma 12 tundi.
Tavaliselt leeveneb valu mõnevõrra juba esimesel plaastri kasutamise päeval, kuid Lidokaiin Grünenthal
Teie arst kontrollib regulaarsete ajavahemike järel Lidokaiin Grünenthal’i toimet.
Enne Lidokaiin Grünenthal’i asetamist kahjustatud nahapiirkonnale -Kui valulik nahapiirkond on kaetud karvadega, võib need kääridega ära lõigata. Ärge raseerige
karvu. -Nahk peab olema puhas ja kuiv. -Kreeme ja loputuslahuseid võib kahjustatud nahal kasutada sel ajal, kui te ei kanna plaastrit. -Kui te olete just duši all või vannis käinud, laske nahal enne plaastri kasutamist jahtuda.
Ravimplaastri asetamine
1. samm: avage kotike ja võtke välja üks või mitu plaastrit.
• Rebige või lõigake kotike mööda märgistatud joont lahti.
• Kääride kasutamisel veenduge, et te ei kahjusta plaastreid.
• Võtke välja üks või mitu plaastrit sõltuvalt valuliku nahapiirkonna suurusest.
2. samm: sulgege kotike.
• Sulgege kotike pärast kasutamist tihedalt.
• Plaaster sisaldab vett ja võib kuivada, kui kotikest korralikult ei suleta.
3. samm: lõigake vajadusel plaastrit.
• Kui vaja, lõigake plaaster enne kaitseriba eemaldamist väiksemaks, et see sobiks valulikule nahapiirkonnale.
4. samm: eemaldage kaitseriba.
• Eemaldage läbipaistev kaitseriba plaastrilt.
• Püüdke plaastri kleepuvat osa mitte puudutada.
5. samm: asetage plaaster nahale ja vajutage tugevalt.
• Asetage kuni kolm plaastrit valulikule nahapiirkonnale.
• Vajutage plaaster nahale.
• Suruge vähemalt 10 sekundit, et plaaster tugevalt nahale kleepida.
• Tehke kindlaks, et terve plaaster, sealhulgas servad, on nahale kleepunud.
Jätke plaaster nahale ainult 12 tunniks.
On oluline, et Lidokaiin Grünenthal’i plaaster oleks teie nahal ainult 12 tundi. Kui teil on öösiti
tugevam valu, siis võite asetada plaastri nahale õhtul kell seitse ja eemaldada hommikul kell seitse.
Kui teil on päeval tugevam valu kui öösel, siis võite te asetada Lidokaiin Grünenthal’i plaastri nahale
hommikul kell seitse ja eemaldada õhtul kell seitse.
Vannis ja duši all käimine ning ujumine
Kui vähegi võimalik, vältige Lidokaiin Grünenthal’i kasutamise ajal kokkupuudet veega. Vannis, duši
all ja ujumas võib käia sel ajal, kui te ei kanna plaastrit. Kui te olete just duši all või vannis käinud,
laske nahal enne plaastri kasutamist jahtuda.
Kui plaaster tuleb ära Väga harva võib plaaster maha kukkuda või nahalt lahti tulla. Kui see juhtub, proovige plaastrit tagasi samale piirkonnale kleepida. Kui see ei jää kinni, eemaldage plaaster ja asetage uus plaaster samale kohale.
Lidokaiin Grünenthal’i eemaldamine Plaastri vahetamisel eemaldage vana plaaster aeglaselt. Kui plaaster ei tule kergesti ära, võite te seda enne eemaldamist mõne minuti jooksul soojas vee leotada.
Kui te unustate plaastri pärast 12 tunni möödumist eemaldada Eemaldage vana plaaster kohe, kui see teile meenub. Uut plaastrit võib kasutada pärast 12 tunni möödumist.
Kui te kasutate rohkem Lidokaiin Grünenthal’i plaastreid kui ette nähtud
Kui te kasutate rohkem plaastreid kui vaja või kannate neid liiga kaua, võib see suurendada kõrvaltoimete tekkimise riski.
Kui te unustate Lidokaiin Grünenthal’i kasutada
Kui teil on ununenud asetada uus plaaster pärast 12-tunnist plaastrivaba perioodi, tuleb kleepida uus plaaster kohe, kui see meenub.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Lidokaiin Grünenthal põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Kui plaastri kasutamise ajal tekib ärritus või põletustunne, tuleb plaaster eemaldada. Ärritatud piirkond
peab kuni ärrituse taandumiseni olema plaastrita.
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida rohkem kui ühel inimesel 10-st
Nende hulka kuuluvad nahamuutused plaastri all või selle ümber, nagu punetus, lööve, sügelus,
põletustunne, nahapõletik ja väikesed villid.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida rohkem kui ühel inimesel 100-st, kuid vähem kui ühel inimesel 1000-st Naha vigastused ja haavad.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida vähem kui ühel inimesel 10 000-st Lahtine haav, raske allergiline reaktsioon ja ülitundlikkus.
5. KUIDAS LIDOKAIIN GRÜNENTHAL’I SÄILITADA
Hoidke laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Lidokaiin Grünenthal’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud kotikesel ja karbil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.
Pärast esmast avamist: Hoida kotike tihedalt suletuna.
Pärast kotikese esmast avamist tuleb plaastrid ära kasutada 14 päeva jooksul.
Ärge kasutage Lidokaiin Grünenthal’i, kui te märkate, et kotike on kahjustatud. Sellisel juhul võivad
plaastrid ära kuivada ja halvemini nahale kleepuda.
Kuidas Lidokaiin Grünenthal’i hävitada
Kasutatud plaastrid sisaldavad endiselt toimeainet ja see või olla teistele kahjulik. Voltige kasutatud
plaastrid pooleks, nii et kleepuvad pinnad on kohakuti ja visake ära. Veenduge, et kasutatud plaastrid
ei jää laste käeulatusse.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Lidokaiin Grünenthal sisaldab
-Toimeaine on lidokaiin.
-Iga 10 cm x 14 cm plaaster sisaldab 700 mg (5% w/w) lidokaiini.
-Abiained:
-Kleepuvas kihis on glütserool, sorbitooli lahus, naatriumkarmelloos, propüleenglükool (E1520),
uurea, raske kaoliin, viinhape, želatiin, polüvinüülalkohol, alumiiniumglütsinaat, dinaatriumedetaat, metüülparahüdroksübensoaat (E218), propüülparahüdroksübensoaat (E216),
polüakrüülhape, naatriumpolüakrülaat, puhastatud vesi.
Kiudkangas ja eemaldatav kaitsekile sisaldavad polüetüleentereftalaati (PET).
Kuidas Lidokaiin Grünenthal välja näeb ja pakendi sisu
Ravimplaaster on 14 cm pikk ja 10 cm lai. See on valget värvi kiudkangast, millele on märgitud „Lidocaine 5%”. Plaastrid on pakitud korduvalt suletavatesse kotikestesse, mis sisaldavad 5 plaastrit.
Karp sisaldab 5, 10, 20, 25 või 30 plaastrit, mis on pakitud 1, 2, 4, 5 või 6 kotikese sisse. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Grünenthal GmbH Zieglerstrasse 6 52078 Aachen Saksamaa
Infoleht on viimati kooskõlastatud märtsis 2010.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Lidokaiin Grünenthal 5% ravimplaaster
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga 10 cm x 14 cm plaaster sisaldab 700 mg (5% w/w) lidokaiini (50 mg lidokaiini ühe grammi liimaine kohta).
Abiained: metüülparahüdroksübensoaat 14 mg, propüülparahüdroksübensoaat 7 mg, propüleenglükool 700 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Ravimplaaster.
Valge, liimainega hüdrogeelplaaster polüetüleentereftalaadist kiudkangast, millele on pressitud kiri
“Lidocaine 5%” ja kaetud polüetüleentereftalaadist eemaldatava kaitsekilega.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Herpes zoster-viiruse infektsiooniga seotud neuropaatilise valu (postherpeetiline neuralgia) sümptomaatiline leevendamine.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja eakad patsiendid
Valulik piirkond tuleb üks kord päevas katta plaastriga maksimaalselt 12 tunniks 24-tunnise perioodi jooksul. Kasutada tuleb ainult nii palju plaastreid kui efektiivseks raviks vajalik. Vajadusel võib plaastreid enne kaitseriba eemaldamist kääridega väiksemaks lõigata. Samal ajal ei tohi kasutada rohkem kui kolme plaastrit korraga. Plaaster tuleb asetada tervele kuivale ärritamata nahale (pärast vöötohatise paranemist). Ühte plaastrit ei tohi kanda kauem kui 12 tundi. Järgnev plaastrivaba periood peab kestma vähemalt 12 tundi. Plaaster tuleb kohe pärast kotikesest väljavõtmist ja kleepuvalt pinnalt kaitseriba eemaldamist asetada nahale. Karvad tuleb kahjustatud nahapinnalt kääridega ära lõigata (mitte raseerida). Ravi tulemust tuleb 2...4 nädala möödudes uuesti hinnata. Kui selle aja jooksul ei ole tekkinud reageerimist Lidokaiin Grünenthal’ile või kui leevendavat toimet saab seostada ainult plaastri nahka kaitsvate omadustega, tuleb ravi katkestada, kuna võimalikud ohud võivad üle kaaluda saadava kasu (vt lõigud 4.4 ja 5.1). Ravi tuleb regulaarsete ajavahemike järel ümber hinnata, et otsustada, kas valuliku piirkonna katmiseks vajalike plaastrite kogust saab vähendada või on vajalik plaastrivaba perioodi pikendada.
Lidokaiin Grünenthal’i ei soovitata alla 18-aastastele, sest andmed ravimi kasutamisest selles rühmas on puudulikud.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Plaaster on vastunäidustatud ka patsientidele, kes on teadaolevalt ülitundlikud teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide, näiteks bupivakaiini, etidokaiini, mepivakaiini või prilokaiini suhtes.
Plaastrit ei tohi asetada põletikulisele või vigastatud nahale, nagu aktiivsed herpes zoster-viirus infektsiooni kolded, atoopiline dermatiit või haavad.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Plaastrit ei tohi asetada limaskestadele. Plaastri kokkupuudet silmadega tuleb vältida.
Plaaster sisaldab propüleenglükooli, mis võib nahka ärritada. Lisaks sisaldab see
metüülparahüdroksübensoaati ja propüülparahüdrokübensoaati, mis võivad põhjustada (võimalik, et
hilinenud) allergilisi reaktsioone.
Raske südame-, neeru- või maksakahjustusega patsiendid peavad plaastrit kasutama ettevaatusega.
Üks lidokaiini metaboliit 2,6-ksülidiin on osutunud rottide puhul genotoksiliseks ja kartsinogeenseks
(vt lõik 5.3). Sekundaarsed metaboliidid on osutunud mutageenseks. Selle leiu kliiniline tähtsus ei ole
teada. Seetõttu on pikaajaline Lidokaiin Grünenthal-ravi õigustatud ainult siis, kui patsient saab sellest
terapeutilist kasu (vt lõik 4.2).
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid ei ole uuritud. Plaastri kliinilistes uuringutes ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid
täheldatud.
Et plaastri kliinilistes uuringutes täheldatud maksimaalsed lidokaiini plasmakontsentratsioonid olid
väikesed (vt lõik 5.2), on kliiniliselt oluline farmakokineetiline koostoime ebatõenäoline.
Kuigi normaalselt on lidokaiini imendumine läbi naha vähene, peavad plaastrit kasutama ettevaatusega
patsiendid, kes saavad I klassi antiarütmikume (nt tokainiid, meksiletiin) ja teisi lokaalanesteetikume,
sest ei saa välistada süsteemset aditiivset toimet.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri. Siiski ei ole lidokaiini kasutamise kohta rasedatel naistel piisavalt
andmeid.
Loomkatsed lidokaiini toimest rasedusele, embrüo ja loote arengule, sünnitusele või sünnijärgsele
arengule on veel lõpetamata (vt lõiku 5.3).
Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seetõttu ei tohi Lidokaiin Grünenthal’i raseduse ajal kasutada
ilma kindla vajaduseta.
Imetamine
Lidokaiin eritub rinnapiima. Plaastri toimet imetavatele naistele ei ole uuritud. Et lidokaiini metabolism toimub suhteliselt kiiresti ja peaaegu täielikult maksas, võib eeldada, et rinnapiima erituvad ainult väga väikesed lidokaiini kogused.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele on ebatõenäoline, sest süsteemne imendumine on minimaalne (vt lõik 5.2).
4.8 Kõrvaltoimed
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Ligikaudu 16% patsientidest võivad kogeda kõrvaltoimeid. Nendeks on ravimi loomusest tulenevad
paiksed reaktsioonid.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on manustamiskoha reaktsioonid, nagu erüteem, lööve,
aplitseerimiskoha sügelus, aplitseerimiskoha põletustunne, aplitseerimiskoha dermatiit,
aplitseerimiskoha erüteem, vesivillid aplitseerimiskohal, dermatiit, naha ärritus ja sügelus.
Allpool toodud tabelis on loetletud kõrvaltoimed, millest on teatatud plaastrit kasutavatel
postherpeetilise neuralgiaga patsientidel läbi viidud uuringutes. Kõrvaltoimed on loetletud
organsüsteemide ja esinemissageduse kaupa. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage
(≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10) aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000),
väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteem Kõrvaltoimed
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt Naha kahjustused
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused
Aeg-ajalt Naha vigastus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga sage Manustamiskoha reaktsioonid
Järgnevaid reaktsioone on täheldatud patsientidel, kes kasutasid plaastrit turustamisjärgselt.
Organsüsteem Kõrvaltoimed
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused
Väga harv Lahtine haav
Immuunsüsteemi häired
Väga harv Anafülaktiline reaktsioon, ülitundlikkus
Kõik kõrvaltoimed olid valdavalt kerge kuni mõõduka tugevusega. Vähem kui 5% kõrvaltoimetest põhjustasid ravi katkestamise. Süsteemsete kõrvaltoimete teke ei ole plaastri õige kasutamise puhul tõenäoline, sest lidokaiini süsteemne kontsentratsioon on väga väike (vt lõik 5.2). Lidokaiini süsteemsed kõrvaltoimed on olemuselt sarnased teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide puhul täheldatud kõrvaltoimetega (vt lõik 4.9).
4.9 Üleannustamine
Lidokaiini üleannustamine plaastriga on ebatõenäoline, kuid ei saa välistada, et plaastri sobimatu kasutamine, näiteks paljude plaastrite üheaegne kasutamine ja plaastrite nahal hoidmise aja pikendamine või plaastri kasutamine katkisel nahal, võib põhjustada normaalsest suuremaid plasmakontsentratsioone. Süsteemse toksilisuse võimalikud märgid on olemuselt sarnased nendega, mida on täheldatud pärast lidokaiini manustamist lokaalanesteetikumina: pearinglus, oksendamine, uimasus, krambid, müdriaas, bradükardia, arütmia ja šokk. Lisaks võivad üleannustamise puhul muutuda oluliseks ka teadaolevad süsteemsete lidokaiini kontsentratsioonide puhul esinevad koostoimed beeta-adrenoblokaatoritega, CYP3A4 inhibiitoritega (nt imidasoooli derivaadid, makroliidid) ja antiarütmiliste ravimitega. Üleannustamise kahtluse puhul tuleb plaaster eemaldada ja rakendada vastavalt kliinilisele vajadusele toetavaid meetmeid. Lidokaiinile ei ole antidooti.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: lokaalanesteetikumid, amiidid. ATC-kood: N01BB02
Toimemehhanism
Uuringud on näidanud, et lidokaiinil on kasutamisel plaastrina paikne valuvaigistav toime. See tekib närvirakkude membraanide stabiliseerimisega, mis pärsib arvatavalt naatriumikanaleid ja vähendab valu.
Kliiniline efektiivsus
Valu ravi on postherpeetilise neuralgia puhul keeruline. On tõendeid Lidokaiin Grünenthal’i efektiivsusest postherpeetilise neuralgia allodüünse komponendi sümptomaatilisest leevendamisest mõnedel juhtudel (vt lõiku 4.2). Postherpeetilise neuralgia uuringud on näidanud
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Kui 5% lidokaiini sisaldavat plaastrit kasutatakse vastavalt maksimaalsele soovitatud annusele (nahal on samaaegselt kolm plaastrit 12 tundi), siis on süsteemselt kättesaadav ligikaudu 3 ± 2% plaastris sisalduvast lidokaiini kogusest. See on sarnane nii ühekordse kui ka mitmekordse manustamise puhul. Postherpeetilise neuralgia all kannatavate patsientide hulgas läbi viidud kliinilise efektiivsuse uuringute populatsiooni kineetika analüüs näitas, et keskmine maksimaalne lidokaiini kontsentratsioon pärast kolme plaastri samaaegset paigaldamist 12 tunniks ööpäevas korduvalt kuni ühe aasta vältel oli 45 ng/ml. See kontsentratsioon on vastavuses tähelepanekutega postherpeetilise neuralgiaga patsientide (52 ng/ml) ja tervete vabatahtlike (85 ng/ml ja 125 ng/ml) farmakokineetilistest uuringutest.
Lidokaiinil ega selle metaboliitidel monoetüülglütsiinksülidiidil, glütsiinksülidiidil ja 2,6-ksülidiinil ei täheldatud tendentsi kuhjuda; tasakaalukontsentratsioonid saavutati nelja esimese päeva jooksul. Populatsiooni kineetika analüüs näitas, et samaaegselt kasutatavate plaastrite arvu suurendamine ühelt kolmele suurendas süsteemset ekspositsiooni vähem kui proportsionaalselt sõltuvalt kasutatavate plaastrite arv.
Jaotumine
Pärast lidokaiini intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele leiti, et jaotusruumala oli 1,3 ± 0,4 l/kg (keskmine ± SD, n = 15). Lidokaiini jaotusruumala ei sõltunud vanusest. Südame paispuudulikkusega patsientidel on jaotusruumala vähenenud ja maksahaigusega patsientidel suurenenud. Plaastri kandmisega saavutatud plasmakontsentratsioonide puhul on ligikaudu 70% lidokaiinist seotud plasmavalkudega. Lidokaiin läbib platsentaar- ja hematoentsefaalbarjääri arvatavasti passiivse difusiooni teel.
Biotransformatsioon
Lidokaiin metaboliseeritakse maksas kiiresti mitmeks metaboliidiks. Lidokaiini esmane metaboolne tee on N-dealküülimine monoetüülglütsiinksülidiidiks (MEGX) ja glütsiinksülidiidiks (GX), mis on mõlemad lidokaiinist vähem aktiivsed ja kättesaadavad väikestes kontsentratsioonides. Need hüdrolüüsitakse 2,6-ksülidiiniks, mis konverteeritakse konjugeeritud 4-hüdroksü-2,6-ksülidiiniks. Lidokaiini metaboliidi 2,6-ksülidiini farmakoloogiline aktiivsus ei ole teada, kuid sellel on rottide puhul kartsinogeenne potentsiaal (vt lõiku 5.3). Populatsiooni kineetika analüüs näitas, et pärast plaastri igapäevast korduvat kasutamist kuni ühe aasta vältel oli 2,6-ksülidiini keskmine maksimaalne kontsentratsioon 9 ng/ml. See leid on kinnitatud I faasi farmakokineetilise uuringuga. Andmed lidokaiini metabolismi kohta nahas puuduvad.
Eliminatsioon
Lidokaiin ja selle metaboliidid eritatakse neerude kaudu. Enam kui 85% annusest leitakse metaboliitide või toimeaine vormis uriinist. Vähem kui 10% lidokaiini annusest eritatakse muutumatult. Uriinis on peamine metaboliit 4-hüdroksü-2,6-ksülidiini konjugaat, moodustades ligikaudu 70...80% uriiniga erituvast annusest. 2,6-ksülidiin eritub inimesel uriini väiksemas kontsentratsioonis kui 1% annusest. Lidokaiini eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast plaastri paigaldamist on tervetel vabatahtlikel 7,6 tundi. Lidokaiini ja selle metaboliitide eritumine võib olla hilinenud südame-, neeru- ja maksapuudulikkuse korral.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilistes uuringutes täheldati toimeid ainult selliste ekspositsioonide korral, mida loetakse palju suuremaks maksimaalsest ekspositsioonist inimesel, mis viitab, et need toimed on kliinilise kasutamise puhul ebaolulised. Kirjanduse andmetel on lidokaiini süsteemse kasutamise toksikoloogilistes uuringutes täheldatud kardiovaskulaarseid toimeid (tahhükardia või bradükardia, südame väljutusmahu vähenemine ja vererõhu langus, südameseiskus) ja kesknärvisüsteemiga seotud toimeid (krambid, kooma, hingamisseiskus) ekspositsioonide korral, mida loetakse tugevasti suuremaks maksimaalsest ekspositsioonist inimesel Lidokaiin Grünenthal -ravi puhul. See viitab, et need toimed on kliinilise kasutamise puhul ebaolulised. Lidokaiinvesinikkloriidil ei ole in vitro ega in vivo uuringutes täheldatud genotoksilisust. Selle hüdrolüüsi produkt ja metaboliit 2,6-ksülidiin on mitme meetodi puhul näidanud segatüüpi genotoksilist toimet eriti pärast metaboolset aktivatsiooni. Lidokaiiniga ei ole kartsinogeensuse uuringuid läbi viidud. Uuringutes, mille käigus segati lidokaiini metaboliiti 2,6-ksülidiini isaste ja emaste rottide toidu sisse, oli tulemuseks raviga seotud tsütotoksilisus ja nina olfaktoorse epiteeli hüperplaasia. Täheldati ka ninaõõne kartsinoome ja adenoome. Tumorigeenseid muutusi leiti ka maksas ja nahaaluskoes. Et risk inimestele ei ole selge, tuleb pikaajalist ravi suurte lidokaiini annustega vältida. Lidokaiin ei avaldanud toimet rottide üldisele reproduktiivsusele ega emaste fertiilsusele plasmakontsentratsioonide puhul, mis ületasid kuni 130 korda patsientidel täheldatud kontsentratsioone. Rottidega tehtud embrüo-loote ja teratogeensuse katsetes ei täheldatud
kõrvaltoimeid plasmakontsentratsioonide puhul, mis ületasid inimestel täheldatud kontsentratsioone
enam kui 200 korda.
Loomkatsed lidokaiini toimest rasedusele, embrüo ja loote arengule, sünnitusele või sünnijärgsele
arengule ei ole veel lõpule jõudnud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kleepuv kiht:
glütserool,
sorbitooli lahus, kristalluv
naatriumkarmelloos,
propüleenglükool (E1520),
uurea,
kaoliin, raske
viinhape,
želatiin,
polüvinüülalkohol,
alumiiniumglütsinaat,
dinaatriumedetaat,
metüülparahüdroksübensoaat (E218),
propüülparahüdroksübensoaat (E216),
polüakrüülhape,
naatriumpolüakrülaat,
puhastatud vesi.
Kiudkangas:
polüetüleentereftalaat (PET)
Eemaldatav kaitsekile:
polüetüleentereftalaat
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Pärast kotikese esmast avamist tuleb plaastrid ära kasutada 14 päeva jooksul.
6.4 Säilitamise eritingimused
Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.
Pärast esmast avamist: Hoida kotike tihedalt suletuna.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Korduvalt suletav paberi/polüetüleeni/alumiiniumi/etüleeni ja metaakrülaadi kopolümeerist koosnev
kotike sisaldab 5 plaastrit.
Pakend sisaldab 5, 10, 20, 25 või 30 plaastrit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Pärast kasutamist sisaldab plaaster ikka veel toimeainet. Kasutatud plaastrid tuleb pärast eemaldamist
pooleks murda, nii et kleepuv pind jääb sissepoole ja ei ole katmata. Pärast seda tuleb plaastrid ära
visata.
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Grünenthal GmbH Zieglerstrasse 6 52078 Aachen Saksamaa
8. MÜÜGILOA NUMBER
675510
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
03.03.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2010.