Luxfen

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

LUXFEN 2 mg/ml silmatilgad, lahus
Brimonidiintartraat


Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on LUXFEN ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne LUXFEN"i kasutamist
3.
Kuidas LUXFEN"i kasutada
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas LUXFEN"i säilitada
6. Lisainfo


1.
MIS RAVIM ON LUXFEN JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

LUXFEN ravim, mida kasutatakse silmasisese rõhu langetamiseks avatudnurga glaukoomi või
okulaarse hüpertensiooniga (kõrge silmasisese vedelikurõhu) patsientidel.
LUXFEN"i võib silmasisese rõhu langetamiseks kasutada üksi või koos teiste ravimitega.


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE LUXFEN"I KASUTAMIST

Ärge kasutage LUXFEN"i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) brimonidiintartraadi või LUXFEN"i mõne koostisosa suhtes
- kui teid ravitakse ravimiga, mis kuulub monoamiinooksüdaasi inhibiitorite gruppi (MAO-
inhibiitorid),
- kui teid ravitakse teatud antidepressantidega (nagu nt tritsüklilised antidepressandid või
mianseriin).

informeerige oma arsti, kui te võtate ükskõik milliseid antidepressante.
- vastsündinutel ja imikutel (alates sünnist kuni 2. eluaastani).

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga LUXFEN
- kui te põete rasket või ebastabiilset ja ravimatut südamehaigust,
- kui teil esineb depressioon,
- kui te kannatate aju või südame verevarustushäire all (südamepuudulikkus),
- kui teil esineb vererõhu langust, mis põhjustab peapööritust ja pearinglust, kui te tõusete lamavast
asendist istukile või püsti (ortostaatiline hüpotensioon),
- kui teil esineb veresoonte ahenemist, peamiselt käsivarte piirkonnas (Raynaud" sündroom) või
kroonilist põletikulist vaskulaarset haigust, koos veresoonte ummistusega, mille tulemuseks on
veretrombid (trombsoonepõletik),
- kui teil on neeru- või maksaprobleemid.

Kui ükskõik milline neist käib teie kohta, pidage nõu oma arstiga.

Brimonidiini ei ole soovitatav kasutada lastel (2...12-aastastel).

Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

- Kesknärvisüsteemi (KNS) mõjutavad ained: kesknärvisüsteemi mõjutavate ainete (alkohol,
barbituraadid, opiaadid, rahustid või anesteetikumid) toime võib LUXFEN"i toimel tugevneda.

- Ravimid, millega ravitakse närvisüsteemi häireid (klorpromasiin, metüülfenidaat);
kõrgvererõhutõve vastane ravi (reserpiin): ettevaatus on vajalik patsientide puhul, keda ravitakse
ravimitega, mis võivad mõjutada adrenaliini, noradrenaliini ja teiste nn bioloogiliste amiinide
imendumist ja metabolismi veres.

- Kõrgvererõhutõvevastased ained, südameravimid: peale LUXFEN"i manustamist täheldati
mõnedel patsientidel kerget vererõhu langust. Ettevaatust tuleb rakendada, kui LUXFEN"i
kasutatakse samal ajal kõrgvererõhutõvevastaste ravimitega ja/või digitaalise glükosiidide rühma
kuuluvate südameravimitega,.

- Adrenoretseptori agonistid või antagonistid: ettevaatust tuleb rakendada juhul kui
koosmanustamisel antakse esimesena süsteemselt manustatavat ravimit või kui (sõltumata
manustamisviisist) annust muudetakse), mis võib põhjustada koostoimeid alfaadrenoretseptor
agonistidega või mõjutada nende toimet, nagu nt adrenoretseptori agonistid või antagonistid
(isoprenaliin või prasosiin).

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
LUXFEN"i ohutu kasutamise kohta raseduse ajal ei ole veel uuringuid läbi viidud. LUXFEN"i tuleb
seega raseduse ajal kasutada ettevaatusega ja ainult juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles
võimaliku kaasuva riski lootele.
Ei ole teada, kas brimonidiin eritub inimese rinnapiima. LUXFEN"i ei tohi imetavatel emadel
kasutada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
LUXFEN võib põhjustada väsimust ja/või uimasust. See võib mõjutada ohutut autojuhtumise ja
masinate käsitsemise võimet.
LUXFEN võib põhjustada nägemise hägusust ja/või nägemishäireid. See võib mõjutada teie ohutut
autojuhtumise ja masinate käsitsemise võimet, eriti pimedas ja kehvades valgustingimustes.

Oluline teave mõningate LUXFEN"i koostisainete suhtes
LUXFEN sisaldab säilitusainena bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmaärritust. Vältida
kokkupuudet pehmete kontaktläätsedega. Bensalkooniumkloriid võib põhjustada pehmete
kontaktläätsede värvuse muutust. Eemaldage kontaktläätsed enne ravimi manustamist ja oodake
vähemalt 15 minutit enne nende tagasi panemist.


3.
KUIDAS LUXFEN"I KASUTADA

Kasutage LUXFEN"i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
On väga oluline, et te kasutaksite LUXFEN"i kogu arsti poolt määratud ajavahemiku.
Juhul, kui teie arst pole määranud teisiti, on tavaline annus üks tilk kahjustatud silma(desse) kaks
korda ööpäevas, umbes 12-tunniste vahedega.

Kasutamisjuhend
Brimonidiini kasutatakse ainult silmatilkadena. Mitte alla neelata.

Peske enne silmatilkade kasutamist alati käsi.
Manustage silmatilku järgmisel viisil:
1. Kallutage pea kuklasse ja vaadake lakke.
2. Tõmmake õrnalt alumist silmalaugu allapoole, kuni moodustub väike tasku.
3. Pigistage tagurpidi pööratud lahusepudelit, tilgutamaks tilka silma.

Pärast iga tilga manustamist peate te kohe silma sulgema ja suruma üheks minutiks sõrmeotsa vastu
suletud silma sisenurka (nina lähedal). See aitab vähendada brimonidiini imendumist organismi.
Kui te kasutate rohkem kui ühte silmaravimit, tuleb ravimeid manustada vähemalt 5...15 minutiste
intervallidega.
Vastsündinud ja imikud: brimonidiini silmatilku ei tohi kasutada vastsündinutel ja imikutel (alates
sünnist kuni 2. eluaastani).

Kui teil on tunne, et LUXFEN"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui te kasutate LUXFEN"i rohkem kui ette nähtud
LUXFEN"i üleannustamise kohta täiskasvanutel puuduvad kogemused ja kui ravimit manustatakse
silmatilkadena, on üleannustamine ebatõenäoline.

Vastsündinud laste puhul on teatatud üksikutest üleannustamise juhtudest. Sümptomiteks on unisus,
lõtvus, kehatemperatuuri langus ja hingamisraskused. Kui ilmneb mõni neist nähtudest, pöörduge
koheselt arsti poole.
Täiskasvanu puhul, kes on võtnud tahtmatult suukaudse annuse 10 tilka LUXFEN"i, täheldati mõne
tunni möödudes mõõdukat vererõhu langust. Sellele järgnes (umbes 8 tundi pärast võtmist) järsk
vererõhu tõus.
Üleannustamise kahtluse korral pöörduge arsti poole. Võtke ravimipakend endaga kaasa, et arst teaks,
millist toimeainet on võetud.

Kui te unustate LUXFEN"i kasutada
Kui te unustate LUXFEN"i manustada, manustage unustatud annus niipea kui teile meenub. Kui teile
siiski ei meenu unustatud annus enne, kui lühikest aega enne järgmise annuse manustamist, jätke
unustatud annus vahele ja jätkake järgmise manustamisega tavalisel ajal.
Ärge kasutage rohkem tilku, et unustatud annust tasa teha.
Kui teil on kahtlusi, pöörduge oma arsti või apteekri poole.
Ärge muutke ise arsti poolt määratud annust.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate LUXFEN"i kasutamise
Ärge katkestage ega lõpetage ravi LUXFEN"iga ilma eelnevalt arstiga rääkimata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka LUXFEN põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõige sagedamini ilmnevad kõrvaltoimed (22...25 % patsientidest) on suukuivus, silmade punetus ja
silmade põletustunne ja sügelus. Need kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised ja harva piisavalt tõsised, et
ravi LUXFEN"iga vajaks lõpetamist.
Kliinilistes uuringutes ilmnes 12,7 % patsientidest silmade allergilisi reaktsioone. Need ilmnesid
enamusel juhtudest 3...9 kuu järel. Allergiliste reaktsioonide korral tuleb ravi LUXFEN"iga lõpetada.

Kõrvaltoimete analüüs põhines järgneval esinemissagedusel:
Väga sage:
esineb rohkem kui ühel kasutajal 10"st
Sage:
esineb 1...10 kasutajal 100"st
Aeg-ajalt:
esineb 1...10 kasutajal 1000"st
Harv:
esineb 1...10 kasutajal 10000"st
Väga harv:
esineb vähem kui ühel kasutajal 10000"st
Teadmata:
sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

LUXFEN"i ravi ajal täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:
Lokaalsed kõrvaltoimed

Väga sage:
-
silmaärritus, s.h allergilised reaktsioonid (kuumatunne, valu ja põletustunne, sügelus, tunne,
nagu silmas oleks võõrkeha, konjunktivaalsed folliiklid), ähmane nägemine.

Sage:
-
paikne ärritus (tursunud ja punased silmalaud, põletikulised silmalaud, konjunktiivi turse ja
eritis, silmavalu ja vesised silmad) ülitundlikkus valgusele, sarvkesta pindmine kahjustus või värvuse
muutumine, silmade kuivus, villikesed konjunktiivil, nägemishäired, silmapõletik.

Väga harv:
- iriit, pupillide kokkutõmbed.

Süsteemsed kõrvaltoimed

Väga sage
- peavalu, suukuivus, väsimus/uimasus.

Sage
- ülemiste hingamisteede sümptomid, vertiigo, seedetrakti valu, nõrkus, maitsemeele muutused.

Aeg-ajalt
- pekslev südamerütm/ebaregulaarne pulss (s.h aeglane ja kiire pulss), üldised allergilised
reaktsioonid, depressioon, ninakuivus.

Harv
- düspnoe.

Väga harv
- minestamine, kõrge vererõhk, madal vererõhk, unetus.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5. KUIDAS
LUXFEN"I SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage LUXFEN"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja pudelil. Kõlblikkusaeg
viitab kuu viimasele päevale.

Pärast esmast avamist on kasutamiskõlblik kuni 28 päeva.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.


6. LISAINFO

Mida LUXFEN sisaldab

- Toimeaine on brimonidiintartraat. 1 ml lahust sisaldab 2 mg brimonidiintartraati, mis vastab
1,3 mg brimonidiinile.
- Abiained on bensalkooniumkloriid, polüvinüülalkohol, naatriumkloriid, naatriumtsitraat,
sidrunhappe monohüdraat, puhastatud vesi ning naatriumhüdroksiid ja vesinikkloriidhape pH taseme
korrigeerimiseks.

Kuidas LUXFEN välja näeb ja pakendi sisu
LUXFEN on selge, kergelt rohekas-kollane lahus. Silmatilkade lahus on saadaval 5 ml tilgutiga
pudelites, pakendis 1, 3 või 6 pudelit või 10 ml tilgutiga pudelites, pakendis 1 või 3 pudelit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Jelfa SA
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra
Poola

Tootja
Pharmastulln GmbH
Werksstraße 3
92551 Stulln
Saksamaa

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:

Taani:


LUXFEN, 2mg/ml Øjendråber, opløsning
Bulgaaria:
LUXFEN, 2mg/ml ,
Tsehhi Vabariik:
LUXFEN, 2mg/ml Ocní kapky, roztok
Eesti:


LUXFEN
Ungari:


LUXFEN, 2mg/ml Oldatos szemcsepp
Läti:


LUXFEN, 2mg/ml Acu pilieni, sdums
Leedu:


LUXFEN 2mg/ml aki lasai, tirpalas
Poola:


LUXFEN
Rumeenia:

LUXFEN, 2mg/ml Picturi oftalmice, soluie
Slovakkia:
LUXFEN


Infoleht on viimati kooskõlastatud jaanuaris 2009.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

LUXFEN 2 mg/ml silmatilgad, lahus


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml lahust sisaldab 2 mg brimonidiintartraati, mis vastab 1,3 mg brimonidiinile.
INN. Brimonidinum.

Abiained: bensalkooniumkloriid 0,05 mg/ml
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus.
Selge, kergelt rohekas-kollane lahus.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Kõrgenenud silmasisese rõhu alandamine avatudnurga glaukoomi või okulaarse hüpertensiooniga
patsientidel.
· monoteraapia patsientidel, kellel lokaalne ravi beetablokaatoriga on vastunäidustatud.
· täiendava ravina teistele silmasisest rõhku alandavatele ravimitele, kui soovitavat silmasisese rõhu
langust ei saavutata ühe toimeainega (vt lõik 5.1).

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Soovitatav annustamine täiskasvanutele (k.a eakad)
Soovitatud annus on 1 tilk brimonidiini kahjustatud silma(desse) 2 korda päevas, enam-vähem 12-
tunniste vahedega. Eakate puhul annust vaja muuta ei ole.
Nagu kõikide muude silmatilkadega, on soovitav süsteemse imendumise vältimiseks pisarakanalit ühe
minuti jooksul silmanurgas kinni suruda (punkt kompressioon). Seda tuleb teha vahetult pärast iga
tilga silma tilgutamist.
Kui kasutatakse enam kui ühte silmaravimit, tuleb järgmine ravim manustada 5...15 minuti pärast.

Kasutamine neeru- ja maksakahjustuse korral
Brimonidiini toimet ei ole maksa- või neerufunktsioonihäiretega patsientidel uuritud (vt lõik 4.4).

Kasutamine lastel
Noorukitega (12...17-aastased) ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.
Brimonidiin ei soovitata alla 12-aastastel lastel kasutada ning ravim on vastunäidustatud
vastsündinutele ja imikutele (alla 2-aastastele) (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 4.9). On teada, et vastsündinutel
tekivad tõsised kõrvaltoimed. Brimonidiini ohutus ja efektiivsus ei ole lastel veel tõestatud.

4.3 Vastunäidustused

­
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
­
Vastsündinud ja imikud (vt lõik 4.8).
­
Patsiendid, kes saavad ravi monoamiinooksüdaasi (MAO) inhibiitoritega ja patsiendid, kes
kasutavad noradrenergilist ülekannet mõjutavaid antidepressante (nt tritsüklilised
antidepressandid ja mianseriin).
mboangitis obliterans"iga patsientidel.
Brimonidiini toimet ei ole uuritud maksa- või neerufunktsioonihäiretega patsientidel, nende ravimisel
peab rakendama ettevaatust.
LUXFEN"i säilitusaine ­ bensalkooniumkloriid, võib põhjustada silmaärritust. Vältida kokkupuudet
pehmete kontaktläätsedega. Kontaktläätsed tuleb enne LUXFEN"i kasutamist eemaldada. Pärast
ravimi kasutamist tuleb oodata vähemalt 15 minutit, enne kui läätsed tagasi panna.
Bensalkooniumkloriid võib põhjustada pehmete kontaktläätsede värvuse muutust.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Kuigi spetsiifilisi koostoimete uuringuid brimonidiiniga ei ole läbi viidud, tuleb arvestada võimaliku
aditiivse või potentseeriva toimega kesknärvisüsteemi mõjutavate ainetega koosmanustamisel (nt
alkohol, barbituraadid, opiaadid, rahustid või anesteetikumid).
Andmeid ringlevate katehoolamiinide tasemete kohta brimonidiini manustamise järgselt ei ole
saadaval. Sellegipoolest on ettevaatus vajalik patsientide ravimisel, kes kasutavad tsirkuleerivate
amiinide metabolismi ja tagasihaaret mõjutada võivaid ravimeid nt kloorpromasiin, metüülfenidaat,
reserpiin.
Pärast brimonidiini manustamist on mõnedel patsientidel täheldatud ebaolulist vererõhu langust.
Ettevaatus on vajalik, kui brimonidiini manustatakse koos selliste ravimitega nagu antihüpertensiivsed
ja/või kardiaalsed glükosiidid.
Ettevaatus on vajalik kui alustatakse ravi (või muudetakse annust) samaaegselt manustatava süsteemse
ravimiga (sõltumata ravimvormist), mis võib anda koostoime alfaadrenergiliste agonistidega või
sekkuda nende toime avaldumisse, st adrenergiliste retseptorite agonistid või antagonistid, (nt
isoprenaliin, prasosiin).

4.6
Rasedus ja imetamine

Ravimi ohutust raseduse ajal ei ole tõestatud. Loomkatsetes ei põhjustanud brimonidiintartraat
teratogeenseid toimeid. Küülikutel näidati brimonidiintartraadi plasmataseme korral, mis oli kõrgem
kui inimesel ravi ajal saavutatav tase, suurenenud preimplantatsiooni kasvu ja postnataalset
kasvupeetust. Brimonidiini tohib kasutada raseduse ajal ainult pärast emale ravist saadava kasu ja
lootele kaasuva riski suhte hoolikat kaalumist.

Ei ole teada, kas brimonidiin eritub inimese rinnapiima. Imetavatel rottide eritub see piimaga.
Brimonidiini ei tohi imetavad naised kasutada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Brimonidiinil on autojuhtimisele ja masinate käsitsemisele kerge kuni mõõdukas toime.

Brimonidiin võib tekitada väsimust ja/või uimasust, mis võib mõjutada autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet. Brimonidiin võib põhjustada nägemishäireid ja/või ebatavalist nägemist, mis võib
mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, eriti öösel või kehvades valgustingimustes.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid suukuivus, okulaarne hüpereemia ja põletus/kihelustunne
silmades, need esinesid 22...25%-l kõikidest patsientidest. Kõrvaltoimed olid enamasti mööduvad ja
harva nii piisavalt tõsised, et ravi vajaks lõpetamist.

Kliinilistes uuringutes tekkisid allergilised silmanähud 12,7% patsientidest (põhjustades ravi
katkestamise 11,5% patsientidest) enamasti ravi 3. ja 9. kuu vahel.

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifitseerimiseks on kasutatud järgmist terminoloogiat:
Väga sage
( 1/10);
Sage
( 1/100 kuni <1/10);
Aeg-ajalt ( 1/1,000 kuni <1/100);
Harv
( 1/10000 kuni <1/1000);
Väga harv
(<1/10000);
Teadmata
(ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Südame häired
Aeg-ajalt palpitatsioonid/arütmiad
(k.a bradükardia ja tahhükardia)

Närvisüsteemi häired
Väga sage:

peavalu


uimasus
Sage:


pearinglus


maitsetundlikkuse
häired
Väga harv:

minestus

Silma kahjustused
Väga sage:
silmaärritus, k.a allergilised reaktsioonid (hüpereemia, põletus ja kipitustunne,
kihelus, võõrkeha tunne silmas, konjunktivaalsed folliikulid),


nägemishäired
Sage:
paikne ärritus (silmalau hüpereemia ja turse, blefariit, konjunktiivi turse ja
eritis, silmavalu ja pisaravool).


fotofoobia



sarvkesta erosioon ja värvuse muutus


silmade
kuivus



konjunktiivi
kahvatus



ebatavaline
nägemine


konjunktiviit.
Väga harv:

iriit (anterior uveitis)


mioos

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage:

ülemiste hingamisteede nähud
Aeg-ajalt: ninakuivus
Harv:

düspnoe

Seedetrakti häired
Väga sage:

suukuivus
Sage:

seedetrakti
nähud

Vaskulaarsed häired
Väga harv:

hüpertensioon

hüpotensioon

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv:

väsimus
Sage
:
asteenia

Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt: süsteemsed
allergilised reaktsioonid

Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt: depressioon
Väga harv:

unetus

Juhul, kus brimonidiini kasutati ühe osana kaasasündinud glaukoomi ravist, teatati brimonidiini
üleannustamise sümptomitest brimonidiini saanud vastsündinutel ja imikutel: teadvuse kadu,
hüpotensioon, hüpotoonia, bradükardia, hüpotermia, tsüanoos ja apnoe (vt lõik 4.3). 3-kuulises III
faasi uuringus 2...7-aastaste glaukoomiga lastega, kellel haigus ei allunud ravile beeta-
adrenoblokaatoritega, teatati brimonidiini kui täiendava ravimi kasutamisel somnolentsuse esinemise
kõrgest protsendist (55%). 8%-l lastest oli see tõsine ja 13% juhtudest oli vaja ravi katkestada.
Somnolentsuse teke vähenes vanuse suurenedes, olles kõige väiksem 7-aastaste vanusegrupis (25%),
kuid sõltus rohkem kehakaalust, kõige sagedamini esines kõrvaltoime <20 kg kaaluvatel lastel (63%)
võrreldes nendega, kes kaalusid >20 kg (25%) (vt lõik 4.4).

4.9 Üleannustamine

Oftalmiline üleannustamine
Täiskasvanute puhul puuduvad kogemused võimaliku üleannustamise kohta oftalmilise manustamise
korral. Sellegipoolest on brimonidiini ühe osana raviskeemist kaasasündinud glaukoomi raviks
saavatel vastsündinutel ja imikutel teatatud brimonidiini üleannustamise sümptomitest (k.a teadvuse
kadu, hüpotensioon, hüpotoonia, bradükardia, hüpotermia, tsüanoos ja apnoe).

Süsteemne üleannustamine juhusliku sissevõtmise tagajärjel
Kaks juhtu on teada, kus täiskasvanul tekkisid kõrvaltoimed 9...10 tilga brimonidiini lahuse
ettevaatamatu või juhusliku sissevõtmise tagajärjel. Nendel isikutel esines hüpotensiivseid episoode,
millele 8 tunni möödudes sissevõtmisest järgnes tagasiside mehhanismiga hüpertensiooni periood.
Mõlemal juhul teatati täielikust tervenemisest 24 tunni möödudes. Ühtki kõrvaltoimet ei teatatud aga
kolmanda isiku kohta, kes oli suukaudselt sisse võtnud teadmata koguse brimonidiini lahust.
Laste kohta on avaldatud või teatatud raskete kõrvaltoimete esinemisest brimonidiini lahuse
ettevaatamatu või juhusliku sissevõtmise tagajärjel. Lastel tekkisid kesknärvisüsteemi pärssumise
nähud, tüüpiliselt ajutine kooma või madal teadvuse tase, hüpotoonia, bradükardia, hüpotermia ja
apnoe, lapsed vajasid ravi intensiivravi osakonnas vajadusel intubeerituina. Kõikidel juhtudel teatati
täielikust tervenemisest, enamasti 6...24 tunni jooksul.

Alfa2-agonistide suukaudse üleannustamise korral on teatatud järgmistest sümptomitest: hüpotensioon,
asteenia, oksendamine, letargia, sedatsioon, bradükardia, arütmiad, mioos, apnoe, hüpotoonia,
hüpotermia, respiratoorne depressioon ja krambid.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: sümpatomimeetikumid glaukoomi raviks, ATC-kood: S01EA05.

Brimonidiin on alfa2-adrenergiliste retseptorite agonist, mis on 1000-korda suurema selektiivsusega
alfa2-adrenoretseptorite kui alfa1-adrenoretseptorite suhtes.
Selle selektiivse toime tulemusel ei teki müdriaasi ega ka vasokonstriktsiooni mikroveresoontes, mis
on seotud inimese reetina ksenograftidega.

Brimonidiintartraadi paikne manustamine langetab inimesel silmasisest rõhku minimaalse toimega
kardiovaskulaarsetesse või pulmonaarsetesse parameetritesse.
Piiratud andmed on bronhiaalastmaga patsientide kohta, mis näitavad, et neil kõrvaltoimeid ei teki.
Brimonidiinil on kiire toime algus, silmasisese hüpotensiivse toime maksimumi täheldati 2 tundi
pärast annustamist. Kahes 1-aastases uuringus langetas brimonidiin silmasisest rõhku keskmiselt
4...6 mmHg võrra.
Fluorofotomeetrilised uuringud loomadel ja inimesel näitavad, et brimonidiintartraadil on kahene
toimemehhanism. Arvatakse, et brimonidiin võib langetada silmasisest rõhku vesikeha moodustumise
vähendamisega ja uveoskleraalse läbivoolutuse suurendamisega.
Kliinilised uuringud näitavad, et brimonidiin on efektiivne kombineerituna paiksete beeta-
adrenoblokaatoritega. Lühiajalised uuringud viitavad ka asjaolule, et brimonidiinil on kliiniliselt
oluline aditiivne toime kombineerituna travoprostiga (6 nädalane uuring) ja latanoprostiga (3 kuuline
uuring).

5.2 Farmakokineetilised
omadused
ml pärast ühekordset
annustamist. Keskmine poolväärtusaeg inimesel pärast paikset manustamist oli süsteemses vereringes
ligikaudu 3 tundi.

Seonduvus plasmavalkudega paikse manustamise järgselt inimesel on ligikaudu 29%.
Brimonidiin seondub silmakoes nii in vitro kui in vivo pöörduvalt melaniiniga. Pärast 2-nädalast silma
manustamist oli brimonidiini kontsentratsioon vikerkestas, tsiliaarkehas ja koroid-reetinas 3...17-
korda kõrgem kui pärast ühekordset annustamist. Melaniini olemasolul kumuleerumist ei toimu.

Melaniiniga seonduvuse olulisus inimesel ei ole teada. Siiski, kuni 1-aasta jooksul brimonidiin-ravi
saanud patsientidel ei täheldatud biomikroskoopilise uuringu käigus märkimisväärseid silmaga seotud
kõrvaltoimeid, ega leitud ka olulist okulaarset toksilisust ühe-aastase okulaarse ohutuse uuringus
käigus, mis viidi läbi ahvidel, kellele manustati brimonidiintartraadi ligikaudu 4-kordne soovitatud
annus.

Suukaudse manustamise järgselt inimesele imendub brimonidiin hästi ning eritub kiiresti. Suurem osa
annusest (ligikaudu 75% annusest) eritus 5 päeva jooksul uriiniga metaboliitidena, muutumatul kujul
ravimit uriinist ei leitud. In vitro uuringud, kus kasutati loomade ja inimese maksa, viitasid asjaolule,
et metabolism toimub peamiselt aldehüüdoksüdaasi ja tsütokroom P450 vahendusel. Järelikult tundub
süsteemse eliminatsiooni aluseks olema peamiselt hepaatiline metabolism.

Kineetiline profiil:
Pärast ühekordset 0,08%, 0,2% and 0,5% lahuste paikset manustamist ei täheldatud plasma Cmax ja
AUC suuremat annustega proportsionaalset kõikumist.

b) Iseloomustus patsientide järgi
Eakad:
Brimonidiini Cmax, AUC ja tegelik poolväärtusaeg pärast ühekordse annuse manustamist on eakatel
(üle 65-aastastel) võrreldes nooremate isikutega sarnane, mis viitab asjaolule, et süsteemne
imendumine ja eliminatsioon ei sõltu vanusest.
Põhinedes 3-kuulise kliinilise uuringu tulemustele, kuhu kaasati ka eakad patsiendid, oli brimonidiini
süsteemne omastatavus väga madal.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Bensalkooniumkloriid
Polüvinüülalkohol
Naatriumkloriid
Naatriumtsitraat
Sidrunhappe monohüdraat
Puhastatud vesi
Naatriumhüdroksiid (pH korrigeerimiseks),
Vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

Enne esmast avamist: 2 aastat
Pärast pakendi esmakordset avamist : 28 päeva.

6.4 Säilitamise
eritingimused


See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml või 10 ml lahust valges madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) tilgutiga pudelis, millel on
läbipaistev madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) tilguti (ligikaudu 35 mikroliitrit) ja valge kõrge
tihedusega polüetüleenist (HDPE) tilguti kaitsekork.

Pakendi suurus: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml,


1 x 10 ml, 3 x 10 ml

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Jelfa SA,
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra,
Poola


8.
MÜÜGILOA NUMBER

599808


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

26.09.2008


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud septembris 2008.