Glumetsan 850 mg

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Glumetsan 500 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Glumetsan 850 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Metformiin


Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Glumetsan ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Glumetsan"i võtmist
3.
Kuidas Glumetsan"i võtta
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5.
Kuidas Glumetsan"i säilitada
6.
Lisainfo



1.
MIS RAVIM ON GLUMETSAN JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Metformiin kuulub biguaniidideks nimetatavate ravimite rühma, mida kasutatakse suhkurtõve
(diabeedi) raviks. Glumetsan"i õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad 500 mg või 850 mg
metformiinvesinikkloriidi.

Metformiini kasutatakse II tüüpi (insuliinsõltumatu) suhkurtõve (diabeedi) raviks, eriti ülekaalulistel
patsientidel, kelle puhul dieet ja füüsiline koormus üksi pole olnud piisavad. II tüüpi suhkurtõve
korral, on teie veres palju rohkem suhkrut (glükoosi), kuna teie kõhunääre ei tooda piisavalt insuliini
või toodab insuliini, mis ei toimi õieti.

Täiskasvanud
Teie arst kirjutab teile välja metformiini, mida te võtate kas ainuravimina või kombineeritult teiste
suukaudsete suhkurtõvevastaste ravimitega või insuliiniga.

Üle 10-aastased lapsed ja noorukid
Teie arst kirjutab teile välja metformiini, mida te võtate ainuravimina või kombineeritult insuliiniga.


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE GLUMETSAN"i VÕTMIST

Ärge võtke Glumetsan"i
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) metformiini või Glumetsan"i mõne koostisosa suhtes.
-
kui teil on diabeediga kaasnevaid tõsiseid komplikatsioone või teisi raskeid seisundeid, mille
tulemuseks on kehakaalu kiire langus, iiveldus, oksendamine või veetustumine ja teil on
diabeedi tõttu esinenud minestust või koomat.
-
kui teil on mingeid probleeme maksa või neerudega.
-
kui teil on raske infektsioon või kui teil on hiljuti olnud raske vigastus.
-
kui teil on ravitud südameprobleeme või teil on hiljuti olnud südamerabandus või on teil
probleeme vereringega (nt sagedased krambid sääremarjades või mitteparanevad haavandid
jalgadel) või esineb hingamisraskusi.
-
kui te olete rase või toidate rinnaga.
-
kui te peate minema operatsioonile, skanneeringule või röntgenuuringule, mis vajavad
veenisisest kontrasteerimist.
-
kui te tarbite alkoholi.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Glumetsan
- Kui teil on diabeet, peate te laskma oma verd või uriini regulaarselt kontrollida suhkrusisalduse
suhtes. Te peate vähemalt korra aastas käima arsti juures, et kontrollida oma neerufunktsiooni
(sagedamini siis, kui te olete eakas või teil on neeruprobleeme).

- Kui teil on neerupuudulikkus, võib metformiini tase veres tõusta, mis väga harvadel juhtudel võib
põhjustada laktatsidoosi. Selle tulemuseks on hingamisprobleemid, lihaste valu või teadvusekaotus
ja kui seda ei ravita, võib see osutuda väga eluohtlikuks ja vajada seega viivitamatut haiglaravi.
Sellisel juhul peate te otsekohe kontakteeruma arstiga või pöörduma lähimasse haiglasse.

- Kui teil on vaja minna röntgenuuringule, öelge oma arstile, et te võtate metformiini, kuna võib olla
vajalik, et te lõpetaksite selle võtmise mõni päev ennem uuringut.

- Öelge oma arstile, kui teile on planeeritud operatsioon. Ravi metformiiniga tuleb katkestada 2
päeva enne operatsiooni ja mitte alustada enne, kui vähemalt 2 päeva pärast seda.

- Ravi ajal metformiiniga peate te jätkama oma dieeti ühtlaselt jaotatud süsivesikute tarbimisega
päeva jooksul. Kui te olete ülekaaluline, jätkake oma piiratud kalorsusega dieeti meditsiinilise
järelevalve all.

- Metformiini mõju kasvule ja puberteedile ei ole täheldatud, kuigi uuritud on väheseid 10...12-
aastaseid lapsi. Kasvu ja puberteeti tuleb lastel ja noorukitel hoolikalt jälgida.

- Normaalselt toimivad neerud on metformiin-ravi jaoks olulise tähtsusega, kuna vastasel juhul on
risk laktatsidoosi tekkeks. Vähemalt kord aasta jooksul viiakse teie neerufunktsiooni
kontrollimiseks läbi uuringuid. Kui te olete eakas või kui te alustate kõrge vererõhu ravi, siis isegi
sagedamini.

- Metformiini võtmine üksi ei põhjusta tavaliselt madalat veresuhkru taset (hüpoglükeemiat).
Metformiini võtmine koos sulfonüüluureaks nimetatavate ravimitega, insuliiniga või teiste
diabeediravimitega, võib põhjustada veresuhkru langust, koos sümptomitega nagu nt higistamine,
minestus, pearinglus või nõrkustunne, sellisel juhul peate te olema auto juhtimisel või masinate
käsitsemisel eriti hoolikas.

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Metformiini toimet võivad mõjutada:
-
teised veresuhkru alandamiseks kasutatavad ravimid, nt insuliin.
-
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE), nt kaptopriil või enalapriil.
- beeta-adrenoblokaatorid,
nt
propranolool.
-
diureetikumid (veetabletid), nt furosemiid või MSPVA-d (mitte-steroidsed põletikuvastased
ained, nagu nt ibuprofeen) võivad suurendada riski neeruprobleemide tekkeks.
-
glükokortikoidid, nt kortisoon, budesoniid, beklometasoon või prednisoloon.
-
alkoholi sisaldavad ravimid.
-
astmaravimid, nt salbutamool.
-
metformiini ei tohi kasutada samaaegselt joodi sisaldavate kontrastainetega, mida kasutatakse
meditsiinilistes uuringutes, nt röntgenis või skanneeringutel, kuna sel juhul on risk neerupuudulikkuse
tekkeks. Kui te lähete või olete neil protseduuridel, peate te ütlema arstile, et te võtate Glumetsan"i.
Soovitatav on katkestada Glumetsan"i võtmine 48 tunniks enne ja pärast mainitud protseduure.

Glumetsan"i võtmine koos toidu ja joogiga
Tabletid tuleb alla neelata tervetena, koos klaasitäie veega, kas söögikordade ajal või nende järel. See
võib vähendada mõningaid kõrvaltoimeid. Hoiduge metformiini ravi ajal alkoholi tarbimisest.

Rasedus ja imetamine
Ärge võtke Glumetsan"i, kui te olete rase või toidate rinnaga. Öelge oma arstile koheselt, kui te arvate,
et olete rase.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Glumetsan ei mõjuta teie võimet juhtida auto ja käsitseda masinaid, aga kui te võtate ka teisi
diabeedivastaseid ravimeid, on võimalik, et teil võib esineda minestust, pearinglust või nõrkust. Kui
see juhtub, ei tohi te juhtida autot ega käsitseda masinaid enne, kui te olete täielikult taastunud.


3. KUIDAS
GLUMETSAN"i
VÕTTA

Võtke Glumetsan"i alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.

Tavaline annus on:
Täiskasvanud: tavaline algannus on üks või kaks 500 mg või 850 mg tabletti 2...3 korda päevas. Arst
võib suurendada annust kuni 3000 mg päevas, jagatuna mitmeks eraldi annuseks.

Eakad: algannus määratakse pärast neerufunktsiooni uuringuid.

Üle 10-aastased lapsed ja noorukid: tavaliselt on algannus üks 500 mg tablett üks kord päevas. Kui
osutub vajalikuks annust suurendada, võib kasutada 850 mg tablette. Arst võib suurendada annust kuni
2000 mg päevas, jagatuna mitmeks eraldi annuseks.

Teie arst testib metformiini ravi ajal aeg-ajalt teie veresuhkru taset ja neerufunktsiooni, veendumaks,
et te võtate õige annuse. See on eriti tähtis, kui te hakkate metformiiniga samal ajal võtma mingeid
teisi uusi ravimeid.

Kui teil on tunne, et Glumetsan"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui te võtate Glumetsan"i rohkem kui ette nähtud
Pöörduge kohe oma arsti poole või lähimasse haiglasse ja võtke kaasa allesjäänud tabletid või see
infoleht.

Kui te unustate Glumetsan"i võtta
Võtke ununenud annus niipea kui teile meenub, aga kui teie järgmine tavaline annus on lähemal kui 2
tundi, jätke see tavapärane annus vahele.
Ärge kunagi võtke kaht annust samal ajal.

Kui te lõpetate Glumetsan"i võtmise
Kui te lõpetate Glumetsan"i võtmise, informeerige oma arsti sellest niipea kui võimalik, kuna teie
diabeet ei pruugi olla enam kontrolli all.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka metformiin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui te hakkate soovimatult kehakaalus kaotama, tunnete end haigena või esineb kõhuvalu, kiiret ja
kontrollimatut hingeldamist või te hakkate teadvust kaotama, peate te lõpetama ravimi võtmise ja
pöörduma viivitamatult arsti poole või lähimasse haiglasse. Need võivad olla sümptomiteks väga
harvaesinevale seisundile, mida nimetatakse ,,laktatsidoosiks" ning mis võib olla eluohtlik ja vajada
kohest haiglaravi.

Väga sageli (esineb enam kui ühtel inimesel 10"st patsiendist) võib tekkida kõhuvalu või maoga
seotud häired, nagu nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, söögiisu kadu või maitsetundlikkuse
häired.
Väga harva (vähem kui ühel inimesel 10 000"st patsiendist) ilmneb löövet (naha punetust ja sügelust,
nõgestõbe). Need toimed mööduvad tavaliselt iseenesest ja te peate tablettide võtmist jätkama. Kui
need ei parane mõne päeva jooksul, pöörduge arsti poole.
Väga harva tekivad: maksaprobleemid (hepatiit), võimalik kollatõbi (naha ja silmavalgete kollasus),
mis kaovad pärast metformiin-ravi lõpetamist; B12 -vitamiini vähenenud imendumine, mille
tulemuseks võib olla aneemia, keele valulikkus, kihelus ja tuimus.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5. KUIDAS
GLUMETSAN"i
SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Glumetsan"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blisterpakendil ja karbil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.


6. LISAINFO

Mida Glumetsan sisaldab

-
Toimeaine on metformiinvesinikkloriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 500 mg
või 850 mg metformiinvesinikkloriidi.
-
Abiained on:
Tableti sisu: naatriumtärklisglükolaat (Tüüp A), maisitärklis, povidoon K30, kolloidne veevaba
ränidioksiid, magneesiumstearaat,
Tableti kate: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), propüleenglükool, makrogool 6000 ja puhastatud
talk.

Kuidas Glumetsan välja näeb ja pakendi sisu

Glumetsan 500 mg tabletid, on valged, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega
tabletid, diameetriga 11 mm.

Glumetsan 850 mg tabletid on valged, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega
tabletid, diameetriga 13,5 mm.

500 mg
Blisterpakendis on 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100 või 120 õhukese polümeerikattega tabletti.
850 mg
Blisterpakendis on 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100 või 120 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcská 1,140 00 Praha 4,
Tsehhi Vabariik

Tootja
Morningside Leicester Ltd
115 Narborough Road
Leicester LE3 0PA
Ühendkuningriik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
AS Prom.Medic Eesti
Liimi 1
10621 Tallinn
Tel/Faks: +372 6 211969


Infoleht on viimati kooskõlastatud: aprillis 2008

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Glumetsan 850 mg, õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 850 mg metformiinvesinikkloriidi.
INN. Metforminum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikilega kaetud tablett, diameetriga 13,5 mm.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutel, eriti ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieedi ja füüsilise
koormusega ei saavutata piisavat kontrolli vere glükoosisisalduse üle.
-
Täiskasvanutel võib metformiini kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste
suukaudsete diabeedivastaste ravimite või insuliiniga.
-
Üle 10-aastastel lastel ja noorukitel võib metformiini kasutada monoteraapiana või
kombinatsioonis insuliiniga.
Ülekaalulistel II tüüpi diabeediga täiskasvanud patsientidel, kel on metformiini kasutatud
esmavaliku ravimina pärast dieetravi ebaõnnestumist, on täheldatud diabeedi tüsistuste
vähenemist (vt lõik 5.1 ).

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:
Monoteraapiana või kombineeritult teiste suukaudsete antidiabeetiliste ravimitega.
-
Tavaline algannus on üks 850 mg tablett 2...3 korda päevas, manustatuna söögi ajal või
pärast sööki.
-
10...15. päeval pärast ravi algust korrigeeritakse annust vastavalt veresuhkru tasemele.
Annuse aeglane suurendamine võib parandada gastrointestinaalset taluvust.

Metformiinvesinikkloriidi maksimaalne soovitatav annus on 3 g päevas, jagatuna 2...3 annuseks.

-
Kui toimub üleminek teiselt suukaudselt antidiabeetiliselt ravimilt, siis on vajalik eelnev ravi
katkestada ja asendada metformiini ülalpool nimetatud annusega.

Kombinatsioonis insuliiniga:
Metformiini ja insuliini võib kasutada koos, et saavutada paremat kontrolli veresuhkru taseme
üle.
Metformiini tavaline algannus on üks tablett 2...3 korda päevas ja insuliini annus on reguleeritud
vastavalt veresuhkru väärtustele.

Eakad:
vastavalt võimalikule neerufunktsiooni alanemisele vanematel inimestel peab metformiini annus
olema arvestades neerufunktsiooni näitajaid vastavalt kohaldatud. Vajalik on neerufunktsiooni
regulaarne kontroll (vt lõik 4.4).

Lapsed ja noorukid
Monoteraapia ja kombinatsioon insuliiniga
-
Metformiini võib kasutada lastel alates 10. eluaastast ja noorukitel.
-
Tavaline algannus on üks 500 mg või 850 mg tablett üks kord päevas manustatuna söögi
ajal või pärast sööki.
-
10...15. päeval pärast ravi algust korrigeeritakse annust vastavalt veresuhkru tasemele.
Annuse aeglane suurendamine võib parandada gastrointestinaalset taluvust.

Metformiini maksimaalne lubatud annus on 2 g ööpäevas jagatuna 2...3 annuseks.

4.3 Vastunäidustused

-
Ülitundlikkus metformiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
-
Diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma.
-
Neerupuudulikkus või halvenenud neerufunktsioon (kreatiniini kliirens <60 ml/min).
-
Ägedad seisundid, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni, nt:
dehüdratsioon,
raske infektsioon,
sokk,
joodi sisaldavate kontrastainete veenisisene manustamine (vt lõik 4.4 ).
-
Äge või krooniline haigus, mis võib põhjustada koe hüpoksiat, nt
südame- või hingamispuudulikkus,
hiljuti läbi põetud müokardiinfarkt,
sokk
-
Maksapuudulikkus, äge alkoholimürgitus, alkoholism.
-
Imetamine.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Laktatsidoos:
Laktatsidoos on harva esinev, kuid väga raske metaboolne komplikatsioon (kõrge suremus kohese
ravi puudumisel), mis võib tekkida metformiini kuhjumisel.
Kirjeldatud laktatsidootilised juhud metformiinravil olevatel patsientidel ilmnesid eelkõige
märkimisväärse neerupuudulikkusega diabeetilistel patsientidel. Laktatsidoosi tekkimise
võimalust peab ja saab vähendada, mõjutades ka teisi riskifaktoreid, nagu halvasti kontrollitud
diabeet, ketoos, pikaleveninud paastumine, ülemäärane alkoholipruukimine, maksapudulikkus või
kõikvõimalikud hüpoksiaga seotud seisundid.

Laktatsidoosi iseloomustab atsidootiline düspnoe, kõhuvalud ja hüpotermiale järgnev kooma.
Laboratoorse diagnostika leiud on vere pH langus, seerumlaktaadi väärtused > 5 mmol/l ning
tõusnud anioonivaegusel ja laktaadi/püruvaadi suhe. Kui kahtlustatakse metaboolset atsidoosi,
peab metformiin ravi lõpetama ja patsiendi koheselt hospitaliseerima (vt lõik 4.9)

Neerufunktsioon:
Kuna metformiini eritumine toimub neerude kaudu, peab seerumi kreatiniini tase olema määratud
enne ravi algust ja regulaarselt selle käigus:
-
vähemalt üks kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;
-
vähemalt 2...4 korda aastas patsientidel, kelle seerumi kreatiniini tase on normi ülemisel
piiril ning eakatel.

Neerupuudulikkus algstaadiumis esineb sageli eakatel ja on asümptomaatiline. Erilise
ettevaatusega tuleb suhtuda situatsiooni, kus neerufunktsioon võib halveneda, nagu
antihüpertensiivse või diureetilise ravi alguses ning MSPVA-ravi alguses.

Joodi sisaldavate kontrastainete kasutamine
Kuna radioloogilistes uuringutes kasutatavad joodi sisaldavad intravaskulaarsed ained võivad
põhjustada neerupuudulikkust, tuleb metformiinravi enne uuringut või uuringu ajal katkestada
ning kui neerufunktsioon on kontrollitud ja see on leitud korras olevat, võib metformiinravi 48
tundi pärast uuringut uuesti alustada (vt lõik 4.5).

Kirurgia:
Ravi metformiinvesinikkloriidiga tuleb 48 tundi enne üldanesteesiaga operatsiooni katkestada ja
jätkata võib seda 48 tundi pärast protseduuri.

Lapsed ja noorukid:
II tüüpi diabeedi diagnoos peab olema kinnitatud enne ravi alustamist metformiiniga.

Pikaajalised andmed metformiini toimest kasvule ja puberteedieale puuduvad.
Seetõttu on metformiinravi saavatel lastel, eriti puberteedieelsetel lastel, soovitatav hoolikalt
jälgida metformiini toimet nendele parameetritele.

10...12-aastased lapsed:
Laste ja noorukitega läbiviidud kontrollitud kliinilistes uuringutes oli kaasatud ainult 15 10...12-
aasast isikut. Kuigi metformiini efektiivsus ja ohutus alla 12-aastastel lastel ei erinenud
efektiivsusest ja ohutusest vanematel lastel, tuleb 10...12-aastastele lastele määrata ravimit
ettevaatusega.

Teised ettevaatusabinõud:
-
Kõik patsiendid peavad jätkama oma dieedi jälgimist ja süsivesikute jaotamist päeva
lõikes.
-
Ülekaalulised patsiendid peavad jätkama madalakalorilist dieeti.
-
Diabeedi kulu jälgimiseks peavad regulaarselt olema läbi viidud laboratoorsed analüüsid.
-
Metformiin üksinda ei tekita kunagi hüpoglükeemiat, kuid ettevaatusega peab suhtuma
kombinatsioonidesse insuliini või hüpoglükeemiliste sulfonüüluurea preparaatidega.

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ebasoovitavad kombinatsioonid
Alkohol.
Esineb suurenenud risk laktatsidoosile ägeda alkoholimürgituse puhul, eriti kui samaaegselt
esineb:
-
paastumine või alatoitumus;
-
maksapuudulikkus.
Vältida alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimite kasutamist.

Joodi sisaldavad kontrastained (vt lõik 4.4)
Joodi sisaldavate kontrastainete veenisisene manustamine võib esile kutsuda neerupuudulikkuse,
mis viib metformiini kuhjumisele ja laktatsidoosi tekke riskile.
Metformiinravi peab enne protseduuri ja protseduuri ajal katkestama ning kui neerufunktsioon on
kontrollitud ja see on leitud korras olevat, võib metformiinravi 48 tundi pärast uuringut uuesti
alustada.

Kombinatsioonid, mis nõuavad erilist tähelepanu.
Glükokortikosteroididel (süsteemselt ja paikselt manustatavatel), beeta 2-adrenomimeetikumidel
ja diureetikumidel on sisemine hüperglükeemiline aktiivsus. Patsient peab olema sellest
informeeritud ja tihedamini määrama veresuhkru taset, eriti ravi alguses.
Vajadusel tuleb reguleerida antidiabeetilise ravimi annust, kui samaaegselt kasutatakse teisi
ravimeid või nende kasutamine on lõpetatud.
Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega ja pärast nende kasutamise lõpetamist peab
antidiabeetilise ravimi annus olema vastavalt sellele reguleeritud.
AKE inhibiitorid võivad alandada veresuhkru taset. Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega ja
pärast nende kasutamise lõpetamist peab antidiabeetilise ravimi annus olema vastavalt sellele
reguleeritud.

4.6
Rasedus ja imetamine

Sellekohased epidemioloogilised andmed praeguseks puuduvad. Loomkatsetes ei ilmne
kahjulikku toimet rasedusele, embrüole või loote arengule, sünnitusele või postnataalsele
arengule (vt ka lõik 5.3).
Kui patsient planeerib rasedust või on juba rase, siis ei tohiks diabeeti ravida metformiiniga, vaid
peaks kasutama insuliini, et hoida veresuhkru sisaldus nii lähedal normaalsele kui võimalik, et
minimaliseerida riski loote väärarengule ebanormaalse veresuhkru taseme tõttu.

Metformiin eritub imetavate rottide piima. Sarnased andmed naiste kohta puuduvad, mistõttu
tuleb otsustada kas katkestada imetamine või metformiini kasutamine, kaaludes ravi olulisust
emale.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Metformiini monoteraapiana ei põhjusta hüpoglükeemiat ja sellepärast ei oma toimet inimese
autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.
Kui tegemist on hüpoglükeemiliste antidiabeetiliste ravimite kombinatsiooniga
(hüpoglükeemilised sulfanüüluuread, insuliin, repagliniid), peab patsient olema informeeritud
võimalikust hüpoglükeemia riskist.

4.8
Kõrvaltoimed

Ravi ajal metformiiniga on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Esinemissagedus on määratletud
järgmiselt:

Väga sage (1/10)
Sage (1/100...<1/10)
Aeg-ajalt (1/1,000...<1/100)
Harv (1/10,000...<1/1,000)
Väga harv (<1/10,000),
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv: B12 vitamiini imendumise vähenemine ja seerumi nivoo langus pikaajalise ravi korral
metformiiniga. Sellise etioloogia võimalust tuleb kaaluda juhul, kui patsiendil esineb
megaloblastiline aneemia.
Väga harv: Laktatsidoos (vt lõik 4.4).

Närvisüsteemi häired
Sage: Maitsetundlikkuse muutused.

Seedetrakti häired
Väga sage: seedetrakti häired, nagu: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, isukaotus.
Need kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja enamusel juhtudest vähenevad
spontaanselt. Nende ära hoidmiseks soovitatakse jagada metformiini annus 2...3 korrale päevas ja
manustada söögi aja või pärast sööki. Annuse aeglane suurendamine võib samuti parandada
gastrointestinaalset taluvust.

Maksa- ja sapiteede häired
Üksikjuhud: On esinenud kõrvalekaldeid maksafunktsiooni analüüsides või hepatiiti, mis on
taandunud pärast metformiini manustamise katkestamist.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harv: Nahareaktsioonid, nagu erüteem, kihelus, urtikaaria

Avaldatud andmete ja kontrollitud kliiniliste uuringute põhjal raviti piiratud hulka 10...16 aastasi
lapsi 1 aasta jooksul. Soovimatutest toimetest teatamine oli olemuselt ja sageduselt sarnane
sellele, mida teatati täiskasvanute puhul.

4.9 Üleannustamine

Isegi kuni 85 g metformiiniannustega ei ole hüpoglükeemiat täheldatud, kuid nendes tingimustes
on tekkinud laktatsidoos.
Metformiini suur üleannus või kaasnevad riskitegurid võivad viia laktatsidoosini. Laktatsidoos on
erakorraline juhtum, mida tuleb ravida haiglas. Kõige efektiivsem ravimeetod laktaadi ja
metformiini eemaldamiseks on hemodialüüs.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: biguaniidid, peroraalsed vere glükoosisisaldust vähendavad ained,
v.a insuliinid, ATC kood: A10BA02

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis langetab basaalset ja söögijärgset
veresuhkru taset. Ta ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ja seepärast ei põhjusta hüpoglükeemiat.
Metformiin võib avaldada toimet 3 mehhanismi kaudu:

1) redutseerib maksasisest glükoosi produktsiooni inhibeerides glükoneogeneesi ja
glükogenolüüsi;
2) tõstab insuliini tundlikkust lihastes, parandades perifeerset glükoosi kasutamist;
3) pikendab glükoosi intestinaalset imendumist.

Metformiin stimuleerib glükogeeni rakusisest sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi.
Metformiin parandab glükoosi transportivate kõiki tüüpi rakkude transpordivõimet (GLUT).

Inimorganismis toimib metformiin sõltumata oma toimest veresuhkrutasemele soodsalt ka
rasvade ainevahetusele. Seda on näidatud terapeutiliste annustega, kontrollitud keskmise ja
pikemaajalistes kliinilistes uuringutes: metformiin alandab üldkolesterooli taset, LDL kolesterooli
taset ja triglütseriidide taset.

Kliiniline efektiivsus.
Prospektiivsed randomiseeritud uuringud (UKPDS) on näidanud pikaajalist efektiivsust
veresuhkru taseme kontrollile II tüüpi diabeediga täiskasvanud patsientidel.

Metformiini ravitulemuste analüüsimine ülekaalulistel patsientidel, pärast dieetravi
ebaõnnestumist, näitas:
-
Diabeedi komplikatsioonide absoluutse riski oluline vähenemine metformiini grupis
(29,8 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta), ainult dieediga (43,3 juhtu/1000 patsiendiaasta
kohta ), p=0,0023, kombineeritud sulfanüüluurea grupis ja insuliini monoteraapia grupis
(40,1 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta), p= 0,0034.
-
Diabeediga seotud surmajuhtude absoluutse riski oluline langus: metformiin 7,5
juhtu/1000 patsiendiaasta kohta, ainult dieediga 12,7 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta, p=
0,017.
-
Üldsuremuse absoluutse riski oluline vähenemine: metformiin 13,5 juhtu/1000
patsiendiaasta kohta võrreldes ainult dieetraviga 20,6 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta (p=
0,011) ning kombineeritud sulfanüüluurea ja insuliini monoteraapia grupis 18,9
juhtu/1000 patsiendiaasta kohta (p= 0,021).
-
Müokardiinfarkti absoluutse riski märkimisväärne langus: metformiiniga 11 juhtu/1000
patsiendiaasta kohta, ainult dieediga 18 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta (p= 0,01).

Metformiini kasutamisel teisese valikravimina kombinatsioonis hüpoglükeemiliste
sulfonüüluurea preparaatidega ei täheldatud kliinilist kasu.

I tüüpi diabeediga patsientidel on metformiini kombinatsioonis insuliiniga kasutatud üksikutel
patsientidel, kuid selle kombinatsiooni kliinilist tõhusust pole tõestatud.

Kontrollitud kliiniliste uuringute põhjal piiratud hulga 10...16 aastaste lastega, keda
raviti 1 aasta jooksul täheldati täiskasvanutega sarnast veresuhkru kontrolli.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine:
Pärast metformiini suukaudset saabub Tmax 2,5 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus 500 mg või
850 mg metformiini tableti puhul on tervetel inimestel 50...60%. Pärast suukaudset manustamist
oli roojast leitud imendumata fraktsioon 20...30%.
Suukaudsel manustamisel on metformiini imendumine ebatäielik. Võib eeldada, et metformiini
imendumine ei ole lineaarne.
Kasutades metformiini tavalisi annuseid saavutatakse tasakaalukontsentratsioon 24...48 tunniga ja
tavaliselt jääb see alla 1 µg/ml. Kliiniliste kontrollitud uuringute ajal ei tõusnud metformiini
maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) üle 4 µg/ml, isegi maksimumannuste korral.

Söögi ajal võtmine vähendab metformiini imendumist vähesel määral. 850 mg annuse
manustamise järgselt alanes plasma kontsentratsioon 40%, AUC (kontsentratsioonikõvera alune
pindala) vähenes 25% ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks vajalik aeg pikenes
35 min võrra. Sellise languse kliiniline tähtsus ei ole teada.

Jaotumine.
Seondumine plasmavalkudega on ebaoluline. Metformiin jaotub erütrotsüütide vahel. Vere
kontsentratsioon on madalam kui plasma oma ja saavutatakse umbes samal ajal. Jaotumises
esindavad erütrotsüüdid kõige tõenäolisemalt teisest osa. Keskmine jaotusruumala Vd on 63 ja
276 liitri vahel.

Metabolism.
Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimesel ei ole täheldatud metformiini
metaboliitide teket.

Eritumine
Metformiini renaalne kliirens on > 400 ml/min, viidates ekskretsioonile glomerulaarse
filtratsiooni ja tubulaarse sekretsiooni kaudu. Suukaudse manustamise järel on terminaalse
eliminatsiooni poolestusaeg ligikaudu 6,5 tundi.
Kahjustatud neerufunktsiooni korral on renaalne kliirens aeglustunud proportsioonis kreatiniini ja
selle eliminatsiooni poolestusaja pikenemisega, viies metformiini taseme tõusule plasmas.

Lapsed:
Üksikannuse uuring: Pärast metformiinvesinikkloriidi 500 mg üksikannuse manustamist
pediaatrilistele patsientidele esinesid sarnased farmakokineetilised omadused nagu ilmnesid
tervetel täiskasvanutel.

Korduva annuse uuring: andmed põhinevad ühel uuringul. Pärast korduvaid 500 mg annuseid 2
korda päevas pediaatrilistel patsientidel 7 päeva jooksul vähenesid Cmax ja AUC0-t vastavalt 33%
ja 40% võrreldes diabeeti põdevate täiskasvanutega, kellele manustati 500 mg annuseid 2 korda
päevas 14 päeva jooksul. Kuna annus on individuaalselt tiitritud glükeemilise kontrolli põhjal, on
see kliiniliselt väheoluline.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tableti sisu:
·
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
·
maisitärklis
·
povidoon K 30
·
veevaba kolloidne ränidioksiid
·
magneesiumstearaat

Tableti kate
·
hüpromelloos
·
titaandioksiid E171
·
propüleenglükool
·
makrogool 6000
·
puhastatud talk

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida temperatuuril kuni 25°C.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Polüvinüülkloriid/Alumiinum (PVC/Alu) ­blisterpakend, milles 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90,
100 või 120 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks, käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcská 1, 140 00 Praha 4,
Tsehhi Vabariik.


8. MÜÜGILOA
NUMBER


550707


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

15.06.2007


10. TEKSTI
LÄBIVAATAMISE
KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2007