Artikli sisukord
Näidustus: Eesnäärme healoomulise suurenemise sümptomaatiline ravi. Täiendava ravimina ureetra kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.
Pakendi infoleht: teave kasutajale
Xatral SR, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1. Mis ravim on Xatral SR ja milleks seda kasutakse
Eesnäärme healoomuline suurenemine ei ole kasvajalise iseloomuga. Haigus esineb peamiselt vanematel meestel ning on üsna levinud. Eesnääre paikneb vahetult kusepõie all. Kusejuha (kusetoru), mille kaudu uriin liigub kusepõiest välja, kulgeb läbi eesnäärme. Eesnäärme suurenemisel rõhub see kusitit, põhjustades viimase ahenemist ja raskendades uriini läbivoolu.
Ravim lõõgastab eesnäärme lihaseid, laiendades kusejuha (kusetoru) ja leevendades selle mehhanismi kaudu eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomeid.
Xatral SR on pika toimega tablett. See tähendab, et toimeaine vabaneb tabletist aeglaselt ja ravimit võib manustada 1 kord päevas. 1 tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi. Alfusosiinvesinikkloriid on alfa-adrenoblokaator. See lõõgastab eesnäärme, kusiti ja kusepõie lihaseid, kergendades uriini läbipääsu.
Xatral SR tablette kasutatakse eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomite leevendamiseks ja täiendava ravimina põie kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.
2. Mida on vaja teada enne Xatral SR’i võtmist
Ärge võtke Xatral SR’i
- kui teil esineb või on varem esinenud ortostaatilist hüpotensiooni (kehaasendist sõltuvat vererõhu muutust, mis põhjustab pearinglust või minestust püstiasendis),
- kui te kasutate samaaegselt mõnda teist alfa-adrenoblokaatorit,
- kui teil esineb maksahaigus,
- kui teil esineb raskekujuline neerupuudulikkus,
- kui te olete alfusosiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Xatral SR
- kui teil on varem esinenud allergiline reaktsioon mõne alfa-adrenoblokaatori kasutamise korral,
- kui teil on madal vererõhk või kui te kasutate mõnda vererõhku alandavat ravimit või nitraate,
- kui teil on esinenud stenokardiahooge (pigistustunne rinnus),
- kui teid ravitakse või on ravitud alfa-adrenoblokaatoritega, võib kaeoperatsiooni ajal tekkida operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (pupilli ahenemine),
- kui teil on äge südamepuudulikkus,
- kui teil on kaasasündinud pikk QT-intervall või kui te kasutate ravimeid, mis põhjustavad QT- intervalli pikenemist.
Turuletulekujärgselt on teatatud väljendunud vererõhu langusest patsientidel, kellel on riskifaktorite olemasolu, nagu nt südamehaigused ja/või samaaegne ravi vererõhku langetavate ravimitega. Vererõhu languse ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk võib olla suurem eakatel patsientidel. Eeltoodud juhtude korral otsustab teie arst, kas ravim on teile näidustatud või mitte. Alfusosiini on sarnaselt teiste alfa1-adrenoblokaatoritega seostatud suguti püsiva valuliku erektsiooniga (priapism), mis ei ole seotud seksuaalse aktiivsusega. Selle tekkimisel võtke ühendust arstiga, sest seisund võib ravimata jätmise korral tekitada püsiva impotentsuse.
Muud ravimid ja Xatral SR Antud ravimi korral võivad tekkida koostoimed teiste alfa-adrenoblokaatorite, nitraatide, tugevate CYP3A4 inhibiitorite (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) või vererõhku langetavate ravimitega, mis väljendub vererõhu liigses languses. Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Ärge võtke Xatral SR’i, kui te võtate:
- teisi alfablokaatoreid, nagu doksasosiin, indoramiin, prasosiin, terasosiin, tamsulosiin või fenoksübensamiin.
Enne ravimi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil on varem esinenud tugev vererõhu langus alfablokaatori võtmise ajal (sealhulgas alfusosiini varasemal kasutamisel). Vt eelnevast lõigust näiteid teiste alfablokaatorite kohta.
- te võtate kõrgvererõhutõve ravimit, sest teil võib tekkida pearinglus, nõrkus või higistamine mõne tunni jooksul pärast selle ravimi võtmist. Kui see juhtub teiega, heitke pikali, kuni sümptomid on täiesti möödunud. Rääkige sellest oma arstile, sest võib-olla on tarvis teie annust muuta.
- te võtate ravimeid stenokardia (rindkerevalu) raviks.
- te võtate ravimeid seeninfektsioonide raviks (nagu itrakonasool).
- te võtate ravimeid HIV raviks (nagu ritonaviir).
- te võtate ravimeid bakteriaalsete infektsioonide raviks (nagu klaritromütsiin, telitromütsiin).
- te võtate ravimeid depressiooni raviks (nagu nefasodoon).
- te võtate ketokonasooli tablette (kasutatakse Cushingi sündroomi raviks - kui teie kehas toodetakse liiga palju kortisooli).
Anesteesia Kui teile ravi ajal alfusosiiniga planeeritakse operatsiooni, mil on vajalik üldnarkoos, tuleb ravimi manustamine lõpetada 24 tundi enne operatsiooni, sest teie vererõhk võib langeda ohtlikult madalale.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravi alguses võib tekkida pearinglust ja jõuetust, millega tuleb arvestada sõidukijuhtimisel ja masinatega töötamisel.
Xatral SR sisaldab mannitooli, hüdrogeenitud kastoorõli Ravim sisaldab abiainena mannitooli, mis võib omada nõrka lahtistavat toimet. Ravim sisaldab abiainena hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib tekitada maoärritusnähte ja kõhulahtisust.
3. Kuidas Xatral SR’i võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Xatral SR 10 mg pika toimega tablett tuleb alla neelata tervelt. Igasugune muu manustamisviis nagu katki hammustamine, purustamine, närimine või pulbristamine ei ole lubatud. Eesnäärme healoomuline suurenemine: soovitatav annus on üks 10 mg tablett 1 kord ööpäevas, manustatuna pärast õhtusööki. Äge kusepeetus: üks 10 mg tablett 1 kord päevas pärast sööki alates esimesest kateteriseerimise päevast. Ravi Xatral SR tablettidega jätkatakse pärast kateetri eemaldamist samas annuses kuni järgmise ägeda kusepeetuse tekkimiseni või sümptomaatika progresseerumiseni. Eakad patsiendid: kasutada tavalisi annuseid. Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid: kasutada tavalisi annuseid. Raskekujulise neerupuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud. Maksapuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud. Lapsed: Xatral SR’i efektiivsus lastel vanuses 2…16 aastat ei ole tõestatud. Seetõttu ei ole Xatral SR näidustatud lastel kasutamiseks.
Kui teil on tunne, et Xatral SR tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtsite Xatral SR’i rohkem, kui ette nähtud Võtke kohe ühendust arstiga ning teavitage teda sissevõetud tablettide hulgast. Lamage, kui see on vähegi võimalik, sest see aitab vähendada kõrvaltoimete tekkimise ohtu.
Kui te unustate Xatral SR’i võtta
Ärge võtke järgmisel korral topeltannust, kui te unustasite vahepeal ravimit manustada. Jätkake ravimi võtmist samas annuses samadel aegadel, kui te seda ennegi tegite.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on väljendatud järgmiselt:
Väga sage: üle 10% (>1/10)
Sage: 1...10% (>1/100, <1/10) Aeg-ajalt: 0,1...1% (>1/1000, <1/100) Harv: 0,01...0,1% (>1/10 000, <1/1000) Väga harv: vähem kui 0,01% (<1/10 000) Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Närvisüsteemi häired Sage: nõrkus, pearinglus, peavalu Aeg-ajalt: peapööritus, minestamine
Südame häired Aeg-ajalt: südamepekslemine Väga harv: stenokardia (pigistustunne rinnus) Teadmata: kodade virvendus
Üldised häired ja manustamisreaktsioonid Sage: jõuetus Aeg-ajalt: tursed, valu rinnus
Silma kahjustused Teadmata: operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (Kui te lähete silmaoperatsioonile kae tõttu (silma läätse tuhmumine) ja te kasutate või olete varem kasutanud Xatral SR’i, võib operatsiooni ajal pupill liigselt laieneda ja iiris (silma värviline osa) muutuda lõdvaks. See tekib ainult operatsiooni ajal ja on oluline silmaarstile, et ta teaks sellisest võimalusest ja oleks valmis operatsiooni läbi viima teisiti).
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: nohu
Seedetrakti häired Sage: iiveldus, kõhuvalu Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine
Maksa ja sapiteede häired Teadmata: maksakahjustus, kolestaatiline maksahaigus (selle tunnuseks võib olla naha ja silmavalgete kollasus)
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: lööve, sügelus Väga harv: nõgestõbi, angioödeem (hooti esinev lokaalne nahaturse)
Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt: nahaõhetus Teadmata: vererõhu langus (asendist sõltuv)
Vere ja lümfisüsteemi häired Teadmata: neutropeenia (vere valgeliblede arvu vähenemine. Selle tunnusteks võib olla haigestumine infektsioonidesse, kurguvalu või suuhaavandid), trombotsütopeenia (vereliistakute (trombotsüütide) arvu vähenemine. Selle tunnusteks võivad olla igemete ja nina veritsus, sinikad, sisselõigete pikaajaline veritsemine, nahalööve (nõelapea sarnased punased täpid, mida nimetatakse petehhiateks))
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Teadmata: suguti püsiv valulik erektsioon, mis ei ole seotud seksuaalse aktiivsusega
Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas Xatral SR’i säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja blistrile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Xatral SR sisaldab
- Toimeaine on alfusosiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi.
- Abiained on etüültselluloos, kastoorõli, hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos, povidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, mannitool.
Kuidas Xatral SR tabletid välja näevad ja pakendi sisu Tablett on kolmekihiline, kollane/valge/kollane. Pakendis on 30 või 60 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Teisese müügiloa hoidja: UAB Ideal Trade Links Kerupės g. 17, Zapyškis LT-53431 Kauno r. Leedu tel: +37065796198
Tootja: Sanofi Winthrop Industrie 30-36 Avenue Gustave, Eiffel 37100 Tours Prantsusmaa
Ümberpakendaja: UAB Entafarma Klonėnų vs. 1 LT-19156 Širvintų r. sav., Jauniūnų sen. Leedu või
Cefea Sp. z o.o. S.K. ul. Działkowa 69 02-234 Warszaw Poola
Medezin Sp. z o.o. Ul. Księdza Kazimierza Janika 14 Konstantynów Łódzki, Łódzkie 95-050 Poola
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun teisese müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Apteegikaubanduse Hulgimüük OÜ Lelle tn 24, Kesklinna linnaosa Tallinn, Harju maakond, 11318 Eesti
Infoleht on viimati uuendatud juulis 2024.
Pakendi infoleht: teave kasutajale
Xatral SR, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1. Mis ravim on Xatral SR ja milleks seda kasutakse
Eesnäärme healoomuline suurenemine ei ole kasvajalise iseloomuga. Haigus esineb peamiselt vanematel meestel ning on üsna levinud. Eesnääre paikneb vahetult kusepõie all. Kusejuha (kusetoru), mille kaudu uriin liigub kusepõiest välja, kulgeb läbi eesnäärme. Eesnäärme suurenemisel rõhub see kusitit, põhjustades viimase ahenemist ja raskendades uriini läbivoolu.
Ravim lõõgastab eesnäärme lihaseid, laiendades kusejuha (kusetoru) ja leevendades selle mehhanismi kaudu eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomeid.
Xatral SR on pika toimega tablett. See tähendab, et toimeaine vabaneb tabletist aeglaselt ja ravimit võib manustada 1 kord päevas. 1 tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi. Alfusosiinvesinikkloriid on alfa-adrenoblokaator. See lõõgastab eesnäärme, kusiti ja kusepõie lihaseid, kergendades uriini läbipääsu. Xatral SR tablette kasutatakse eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomite leevendamiseks ja täiendava ravimina põie kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.
2. Mida on vaja teada enne Xatral SR’i võtmist
Ärge võtke Xatral SR’i
- kui teil esineb või on varem esinenud ortostaatilist hüpotensiooni (kehaasendist sõltuvat vererõhu muutust, mis põhjustab pearinglust või minestust püstiasendis),
- kui te kasutate samaaegselt mõnda teist alfa-adrenoblokaatorit. Vt lõiku „Muud ravimid ja Xatral SR“ allpool,
- kui teil esineb maksahaigus,
- kui teil esineb raskekujuline neerupuudulikkus,
- kui te olete alfusosiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline,
- kui te võtate ritonaviiri üksi või kombinatsioonis ombitasviiri/paritapreviiri, lopinaviiri, nirmatrelviiriga. Vt lõiku "Muud ravimid ja Xatral SR" allpool.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Xatral SR
- kui teil on varem esinenud allergiline reaktsioon mõne alfa-adrenoblokaatori kasutamise korral,
- kui teil on madal vererõhk või kui te kasutate mõnda vererõhku alandavat ravimit või nitraate,
- kui teil on esinenud stenokardiahooge (pigistustunne rinnus),
- kui teid ravitakse või on ravitud alfa-adrenoblokaatoritega, võib kaeoperatsiooni ajal tekkida operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (pupilli ahenemine).
- kui teil on äge südamepuudulikkus,
- kui teil on kaasasündinud pikk QT intervall või kui te kasutate ravimeid, mis põhjustavad QT intervalli pikenemist.
Turuletuleku järgselt on teatatud väljendunud vererõhu langusest patsientidel, kellel on riskifaktorite olemasolu nagu nt südamehaigused ja/või samaaegne ravi vererõhku langetavate ravimitega. Vererõhu languse ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk võib olla suurem eakatel patsientidel. Eeltoodud juhtude korral otsustab teie arst, kas ravim on teile näidustatud või mitte. Alfusosiini on sarnaselt teistele alfa1-adrenoblokaatoritele seostatud suguti püsiva valuliku erektsiooniga (priapism), mis ei ole seotud seksuaalse aktiivsusega. Selle tekkimisel võtke ühendust arstiga, sest seisund võib ravimatajätmise korral tekitada püsiva impotentsuse.
Muud ravimid ja Xatral SR Antud ravimi korral võivad tekkida koostoimed teiste alfa-adrenoblokaatorite, nitraatide, tugevate CYP3A4 inhibiitorite (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) või vererõhku langetavate ravimitega, mis väljendub vererõhu liigses languses. Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Ärge võtke Xatral SR’i, kui te võtate:
- teisi alfablokaatoreid, nagu doksasosiin, indoramiin, prasosiin, terasosiin, tamsulosiin või fenoksübensamiin.
- ritonaviiri, kas üksi või kombinatsioonis lopinaviiriga (kasutatakse tavaliselt HIV-i raviks) või ritonaviiri kombinatsioonis ombitasviiri/paritapreviiriga (kasutatakse tavaliselt kroonilise C- hepatiidi infektsiooni raviks) või ritonaviiri kombinatsioonis nirmatrelviiriga (kasutatakse tavaliselt kerge kuni mõõduka COVID-19 ravis).
Enne ravimi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil on varem esinenud tugev vererõhu langus alfablokaatori võtmise ajal (sealhulgas alfusosiini varasemal kasutamisel). Vt eelnevast lõigust näiteid teiste alfablokaatorite kohta.
- te võtate kõrgvererõhutõve ravimit, sest teil võib tekkida pearinglus, nõrkus või higistamine mõne tunni jooksul pärast selle ravimi võtmist. Kui see juhtub teiega, heitke pikali, kuni sümptomid on täiesti möödunud. Rääkige sellest oma arstile, sest võib-olla on tarvis teie annust muuta.
- te võtate ravimeid stenokardia (rindkerevalu) raviks.
- te võtate ravimeid seeninfektsioonide raviks (nagu itrakonasool).
- te võtate ravimeid bakteriaalsete infektsioonide raviks (nagu klaritromütsiin, telitromütsiin).
- te võtate ravimeid depressiooni raviks (nagu nefasodoon).
- te võtate ketokonasooli tablette (kasutatakse Cushing’i sündroomi raviks - kui teie kehas toodetakse liiga palju kortisooli).
Anesteesia Kui teile ravi ajal alfusosiiniga planeeritakse operatsiooni, mil on vajalik üldnarkoos, tuleb ravimi manustamine lõpetada 24 tundi enne operatsiooni, sest teie vererõhk võib langeda ohtlikult madalale.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ravi alguses võib tekkida pearinglust ja jõuetust, millega tuleb arvestada sõidukijuhtimisel ja masinatega töötamisel.
Xatral SR sisaldab mannitooli, hüdrogeenitud kastoorõli Ravim sisaldab abiainena mannitooli, mis võib omada nõrka lahtistavat toimet. Ravim sisaldab abiainena hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib tekitada maoärritusnähte ja kõhulahtisust.
3. Kuidas Xatral SR’i võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Xatral SR 10 mg pika toimega tablett tuleb alla neelata tervelt. Igasugune muu manustamisviis nagu katki hammustamine, purustamine, närimine või pulbristamine ei ole lubatud. Eesnäärme healoomuline suurenemine: soovitatav annus on üks 10 mg tablett 1 kord ööpäevas, manustatuna pärast õhtusööki. Äge kusepeetus: üks 10 mg tablett 1 kord päevas pärast sööki alates esimesest kateteriseerimise päevast. Ravi Xatral SR tablettidega jätkatakse pärast kateetri eemaldamist samas annuses kuni järgmise ägeda kusepeetuse tekkimiseni või sümptomaatika progresseerumiseni. Eakad patsiendid: kasutada tavalisi annuseid. Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid: kasutada tavalisi annuseid. Raskekujulise neerupuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud. Maksapuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud. Lapsed: Xatral SR’i efektiivsus lastel vanuses 2…16 aastat ei ole tõestatud. Seetõttu ei ole Xatral SR näidustatud lastel kasutamiseks.
Kui teil on tunne, et Xatral SR tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtsite Xatral SR’i rohkem kui ette nähtud Võtke kohe ühendust arstiga ning teavitage teda sissevõetud tablettide hulgast. Lamage, kui see on vähegi võimalik, sest see aitab vähendada kõrvaltoimete tekkimise ohtu.
Kui te unustate Xatral SR’i võtta Ärge võtke järgmisel korral topeltannust, kui te unustasite vahepeal ravimit manustada. Jätkake ravimi võtmist samas annuses samadel aegadel, kui te seda ennegi tegite.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on väljendatud järgmiselt:
Väga sage: üle 10% (>1/10) Sage: 1...10% (>1/100, <1/10) Aeg-ajalt: 0,1...1% (>1/1000, <1/100) Harv: 0,01...0,1% (>1/10 000, <1/1000) Väga harv: vähem kui 0,01% (<1/10 000) Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Närvisüsteemi häired Sage: nõrkus, pearinglus, peavalu Aeg-ajalt: peapööritus, minestamine
Südame häired Aeg-ajalt: südamepekslemine Väga harv: stenokardia (pigistustunne rinnus) Teadmata: kodade virvendus
Üldised häired ja manustamisreaktsioonid Sage: jõuetus Aeg-ajalt: tursed, valu rinnus
Silma kahjustused Teadmata: operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (Kui te lähete silmaoperatsioonile kae tõttu (silma läätse tuhmumine) ja te kasutate või olete varem kasutanud Xatral SR’i, võib operatsiooni ajal pupill liigselt laieneda ja iiris (silma värviline osa) muutuda lõdvaks. See tekib ainult operatsiooni ajal ja on oluline silmaarstile, et ta teaks sellisest võimalusest ja oleks valmis operatsiooni läbi viima teisiti).
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt: nohu
Seedetrakti häired Sage: iiveldus, kõhuvalu Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine
Maksa ja sapiteede häired Teadmata: maksakahjustus, kolestaatiline maksahaigus (selle tunnuseks võib olla naha ja silmavalgete kollasus)
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: lööve, sügelus Väga harv: nõgestõbi, angioödeem (hooti esinev lokaalne nahaturse)
Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt: nahaõhetus Teadmata: vererõhu langus (asendist sõltuv)
Vere ja lümfisüsteemi häired Teadmata: neutropeenia (vere valgeliblede arvu vähenemine. Selle tunnusteks võib olla haigestumine infektsioonidesse, kurguvalu või suuhaavandid), trombotsütopeenia (vereliistakute (trombotsüütide) arvu vähenemine. Selle tunnusteks võivad olla igemete ja nina veritsus, sinikad, sisselõigete pikaajaline veritsemine, nahalööve (nõelapea sarnased punased täpid, mida nimetatakse petehhiateks) Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Teadmata: suguti püsiv valulik erektsioon, mis ei ole seotud seksuaalse aktiivsusega
Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas Xatral SR’i säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja blistrile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Xatral SR sisaldab
- Toimeaine on alfusosiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi.
- Abiained on etüültselluloos, kastoorõli, hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, povidoon, kolloidne ränidioksiid, mannitool.
Kuidas Xatral SR tabletid välja näevad ja pakendi sisu Tablett on kolmekihiline, kollane/valge/kollane. Pakendis on 30 tabletti.
Müügiloa hoidja Sanofi Winthrop Industrie 82, avenue Raspail 94250 Gentilly Prantsusmaa
Tootjad Sanofi Winthrop Industrie 30-36 Avenue Gustave, Eiffel 37100 Tours Prantsusmaa
sanofi-aventis Zrt. Harbor Park Campona u.1 1225 Budapest Ungari
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Swixx Biopharma OÜ tel: +372 640 1030 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2024
Muud teabeallikad
Täpne teave selle ravimi kohta on Ravimiameti kodulehel: http://www.ravimiamet.ee/
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Xatral SR, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi.
INN. Alfuzosinum.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett. Kolmekihiline, kollane/valge/kollane.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Eesnäärme healoomulise suurenemise sümptomaatiline ravi. Täiendava ravimina ureetra kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Eesnäärme healoomuline suurenemine: soovitatav annus on üks 10 mg tablett 1 kord ööpäevas, manustatuna pärast õhtusööki.
Äge kusepeetus: üks 10 mg tablett 1 kord päevas pärast sööki alates esimesest kateteriseerimise päevast. Ravi Xatral SR’iga jätkatakse pärast kateetri eemaldamist samas annuses kuni järgmise ägeda kusepeetuse tekkimiseni või sümptomaatika progresseerumiseni. Tablett tuleb alla neelata tervelt.
Eakad ja neerupuudulikkusega patsiendid: Farmakokineetiliste ja kliinilise ohutuse andmete põhjal võib eakate ja neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens ≥30 ml/min) patsientide raviks kasutada tavalisi annuseid. Kliiniliste ohutusandmete puudumise tõttu ei tohi Xatral SR 10 mg kasutada raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml/min, vt lõik 4.4) patsientide raviks.
Maksapuudulikkus: Maksapuudulikkusega patsientidele on Xatral SR vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Lapsed:
Xatral SR’i efektiivsus lastel vanuses 2…16 aastat ei ole tõestatud (vt lõik 5.1). Seetõttu ei ole Xatral SR näidustatud lastel kasutamiseks.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus alfusosiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes. Ortostaatiline hüpotensioon. Samaaegne teiste α -adrenoblokaatorite manustamine. Maksapuudulikkus.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kliiniliste ohutusandmete puudumise tõttu ei tohi Xatral SR 10 mg kasutada raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens <30 ml/min) korral.
Erihoiatused
Nagu teiste α -adrenoblokaatoritega ravi korral, mõnedel isikutel, eriti antihüpertensiivset ravi saavatel patsientidel võib mõne tunni jooksul pärast ravimi manustamist tekkida posturaalne hüpotensioon, väljendudes pearingluse, väsimuse ning higistamisena. Sellisel juhul on patsiendil soovitatav olla lamavas asendis kuni sümptomite täieliku taandumiseni. Posturaalne hüpotensioon on enamasti mööduv kõrvaltoime; esineb sagedamini ravi alguses ega takista tavaliselt ravi jätkamist. Turuletulekujärgselt on teatatud väljendunud vererõhu langusest patsientidel, kellel on riskifaktorite olemasolu nagu nt südamehaigused ja/või samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega (vt lõik 4.8). Patsienti tuleb hoiatada selliste võimalike kõrvaltoimete eest. Ettevaatus on vajalik, kui alfusosiini manustatakse patsientidele, kellel on sümptomaatiline ortostaatiline hüpotensioon või keda ravitakse antihüpertensiivsete ravimite või nitraatidega (vt lõik 4.5). Hüpotensiooni ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk võib olla suurem eakatel patsientidel.
Erilised ettevaatusabinõud
Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel on esinenud teiste α -adrenoblokaatoritega eelneva ravi ajal väljendunud hüpotensiivset reaktsiooni. Koronaarhaigustega patsientidel tuleb spetsiifilist koronaarpuudulikkuse ravi jätkata. Kui stenokardiahood sagenevad või süvenevad, tuleb alfusosiin ära jätta. Nagu kõiki α -adrenoblokaatoreid, tuleb ka alfusosiini kasutada ettevaatusega ägeda südamepuudulikkusega patsientidel. Patsiente, kellel on kaasasündinud pikk QT-intervall (varem teatud kui omandatud pikk QT-intervall) või kes saavad QT-intervalli pikenemist põhjustavaid ravimeid, tuleb jälgida enne ravi ja ravi ajal alfusosiiniga.
Sarnaselt teiste α -adrenoblokaatoritega on ka alfusosiini seostatud priapismi tekkega (vt lõik 4.8). Kuna see seisund võib ravimatajätmise korral tekitada püsiva impotentsuse, tuleb patsiente selle seisundi tõsidusest teavitada. Tuleb hoiduda alfusosiini samaaegsest kasutamisest tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nagu itrakonasool, ketokonasool, proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin, telitromütsiin ja nefasodoon) (vt lõik 4.5). Alfusosiini ei tohi kasutada samaaegselt CYP3A4 inhibiitoritega, mis teadaolevalt suurendavad QTc-intervalli (nt
itrakonasool ja klaritromütsiin) ja ravi alustamisel selliste ravimitega tuleb ravi alfusosiiniga ajutiselt katkestada.
Mõnedel patsientidel, kes saavad või on saanud eelnevalt ravi α -adrenoblokaatoritega, on katarakti operatsiooni käigus täheldatud operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS – kitsa pupilli sündroomi variant). Kuigi alfusosiiniga on risk selle sündroomi tekkeks väga väike, peab katarakti opereerivat kirurgi eelnevalt informeerima, kui kasutatakse või on varem kasutatud α - adrenoblokaatoreid, kuna IFIS võib suurendada operatsiooniaegsete tüsistuste tekkeriski. Oftalmoloogid peavad olema valmistunud võimalikeks muutusteks operatsioonitehnikas. Patsiente tuleb hoiatada, et tablett tuleb alla neelata tervelt. Igasugune muu manustamisviis nagu katki hammustamine, purustamine, närimine või pulbristamine ei ole lubatud. Selline tegevus tekitab toimeaine ebaõige vabanemise ja imendumise ja seetõttu ka võimalikud varased kõrvaltoimed. Ravim sisaldab abiainena hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib tekitada maoärritusnähte ja kõhulahtisust.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
- α -adrenoblokaatoritega (vt lõik 4.3)
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav:
- tugevad CYP3A4 inhibiitorid nagu itrakonasool, ketokonasool, proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin,
telitromütsiin ja nefasodoon, sest alfusosiini kontsentratsioonid veres võivad suureneda (vt lõik 4.4).
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:
- antihüpertensiivsed ravimid (vt lõik 4.4)
- nitraadid (vt lõik 4.4)
Üldanesteetikumide manustamine koos alfusosiiniga võib põhjustada vererõhu ebastabiilsust.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Ei ole asjakohane.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Eelkõige ravi alguses võivad tekkida kõrvaltoimed nagu vertiigo, pearinglus või asteenia. Sellega tuleb arvestada autojuhtimisel või masinatega töötamisel.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissagedus on väljendatud järgmiselt:
Väga sage: üle 10% (>1/10) Sage: 1...10% (>1/100, <1/10) Aeg-ajalt: 0,1...1% (>1/1000, <1/100) Harv: 0,01...0,1% (>1/10 000, <1/1000) Väga harv: vähem kui 0,01% (<1/10 000) Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
- Närvisüsteemi häired
Sage: nõrkus, pearinglus, peavalu
Aeg-ajalt: vertiigo, minestamine
- Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia Väga harv: stenokardia eelneva koronaararterite haigusega patsientidel (vt lõik 4.4) Teadmata: arteriaalne fibrillatsioon
- Üldised häired ja manustamisreaktsioonid
Sage: asteenia Aeg-ajalt: tursed, valu rinnus
- Silma kahjustused
Teadmata: operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (vt lõik 4.4).
- Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: riniit
- Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, kõhuvalu Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine
- Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: hepatotsellulaarne kahjustus, kolestaatiline maksahaigus
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: lööve, pruritus Väga harv: urtikaaria, angioödeem
- Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: punastamine Teadmata: hüpotensioon (posturaalne) (vt ka lõik 4.4)
- Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: neutropeenia, trombotsütopeenia
- Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Teadmata: priapism Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida, hoida lamavas asendis ning rakendada sümptomaatilist hüpotensiooni ravi. Märkimisväärse vererõhu languse korral võib sobivaks raviks olla vasokonstriktor, mis toimib otse veresoonte silelihastele. Plasmavalkudega suure seonduvuse tõttu on alfusosiin halvasti dialüüsitav.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Prostata healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained, ATC-kood: G04CA01
Alfusosiin, mis on ratsemaat, on suu kaudu manustatav kinasoliini derivaat; selektiivne postsünaptiliste α - adrenoretseptorite antagonist. In vitro farmakoloogilised uuringud on tõestanud alfusosiini selektiivsust α - adrenoretseptorite suhtes, mis asuvad eesnäärmes, kusepõie põhjas ja ureetras. Healoomulise eesnäärme hüperplaasia kliinilised sümptomid on seotud infravesikaalse obstruktsiooniga, mille mehhanism hõlmab nii anatoomilisi kui ka funktsionaalseid faktoreid. Viimane komponent tuleneb eesnäärme silelihaste pingest, mida vahendavad α -adrenoretseptorid: α -adrenoretseptorite aktivatsioon stimuleerib silelihaskontraktsiooni, suurendades eesnäärme, eesnäärme kapsli, ureetra ja kusepõie põhja toonust ning takistades uriini väljavoolu põiest. α -adrenoretseptorite blokeerimine vähendab infravesikaalset obstruktsiooni läbi otsese toime eesnäärme silelihastele. Preparaadi uroselektiivsus on leidnud kliinilise tõestuse meespatsientidel, keda on ravitud alfusosiiniga, kaasa arvatud eakatel ja hüpertensiivsetel. Alfusosiin parandab põietühjenemise parameetreid, vähendades ureetra ja kusepõie põhja toonust ning seeläbi uriini väljavoolutakistust urineerimise ajal. Platseebokontrolliga uuringutes healoomulise prostata hüperplaasiaga patsientidel alfusosiin: suurendas oluliselt uriini tippvoolu kiirust (Q ) keskmiselt 30% patsientidel, kelle Q oli ≤ 15
- max max
ml/s. Toime ilmnes alates esimese annuse manustamisest. oluliselt vähendas m.detrusor vesicae toonust ja suurendas uriinikogust, mis kutsus esile tugeva
urineerimistungi. oluliselt vähendas ka jääkuriini kogust.
Lisaks sellele on tõestatud, et alfusosiini toime maksimaalsele uriinivoolule annuses 10 mg üks kord päevas ja piiratud mõju vererõhule on seotud tema farmakokineetilise profiiliga. Veelgi enam, toime maksimaalsele uriinivoolule säilib kuni 24 tundi pärast ravimi manustamist. Uuringud demonstreerisid, et need urodünaamilised toimed viisid alumiste kuseteede sümptomaatika paranemisele (nt täituvuse ja ka tühjenemise sümptomid). Ägeda kusepeetuse madalamat esinemissagedust on täheldatud enam alfusosiiniga ravitud patsientidel kui mitteravitutel. Märkimisväärselt suurendab alfusosiin spontaanse põietühjendamise taset kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega seotud ägeda kusepeetusega patsientidel. Lapsed Xatral SR ei ole näidustatud lastel kasutamiseks.
Alfusosiinvesinikkloriidi efektiivsust ei näidanud kaks 197 2…16 aasta vanuste patsientidega läbi viidud uuringut, kelle närvisüsteemis oli tõusnud detruusori lekkepunkti rõhk (≥40 cm H O). Patsiente raviti alfusosiinvesinikkloriidiga 0,1 mg/kg/ööpäevas või 0,2 mg/kg/ööpäevas, kasutades lastele kohandatud ravimvorme.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Alfusosiin:
Alfusosiin imendub seedetraktist kiiresti. Vahetu vabanemisega 2,5 mg tablettide keskmine biosaadavus on 64%. Terapeutiliste annuste korral on alfusosiini kineetika lineaarne. Ravimi seonduvus plasmavalkudega on umbes 90%. Alfusosiin metaboliseerub ulatuslikult maksas, ainult ligikaudu 11% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga. Enamus metaboliitidest (mis on inaktiivsed) eritub väljaheitega (75…91%). Praeguseks ei ole teada, milline ensüümsüsteem on alfusosiini metabolismi kaasatud. Ühelgi metaboliidil ei ole farmakoloogilist aktiivsust.
Maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi poolväärtusaeg pikenenud. Täheldatud on ka maksimaalse plasmakontsentratsiooni C kahekordset ja AUC kolmekordset suurenemist. Biosaadavus on võrreldes tervete vabatahtlikega suurenenud. Toimeainet prolongeeritult vabastavad 10 mg tabletid: Keskealistel tervetel vabatahtlikel on keskmine biosaadavus 104,4% vahetu vabanemisega (2,5 mg) ravimvormi vastu. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 9 tundi pärast manustamist võrrelduna vahetu vabanemisega ravimvormi 1 tunni vastu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 9,1 tundi.
Uuringute põhjal on leitud, et sobivaimad farmakokineetilised parameetrid saavutatakse ravimi manustamisel pärast sööki. Täis kõhuga on keskmised C ja C väärtused vastavalt 13,6 (SD=5,6) ja 3,1 (SD=1,6) ng/ml. Keskmine AUC on 194 (SD=75) ng.h/ml. Kontsentratsiooni platoo on jälgitav 3 kuni 14 tundi ja 0–24 kontsentratsioonide puhul, mis on suuremad kui 8,1 ng/ml (Cav), 11 tundi. Võrreldes tervete keskealiste vabatahtlikega ei ole farmakokineetilised parameetrid (C ja AUC) eakatel patsientidel suurenenud. Võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega on neerupuudulikkusega patsientidel keskmine C ja AUC mõõdukalt suurenenud, kuid eliminatsiooni poolväärtusaeg ei muutu. See farmakokineetiline muutus ei ole kliiniliselt oluline patsientide kohta, kelle kreatiniini kliirens on >30 ml/min. Metaboolsed koostoimed: CYP3A4 on peamine maksaensüümi isovorm, mis osaleb alfusosiini metabolismis. Ketokonasool on tugev CYP3A4 inhibiitor. Ketokonasooli korduval manustamisel 200 mg päevas 7 päeva jooksul suurenes peale sööki manustatuna alfusosiini 10 mg SR C (2,11 korda) ja AUC (2,46 korda). Teised näitajad nagu t ja t ei muutunud. Ketokonasooli korduval 8-päevasel manustamisel 400 mg päevas tõusis alfusosiini C 2,3, AUC 3,2 ja AUC 3,0 korda (vt lõik 4.5).
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kliiniliselt olulised andmed puuduvad.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Etüültselluloos Hüdrogeenitud kastoorõli Hüpromelloos Kollane raudoksiid (E172) Magneesiumstearaat
Mikrokristalliline tselluloos Kolloidne veevaba ränidioksiid Mannitool Povidoon
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Blister (alumiinium/PVC), 30 või 60 tabletti karbis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA
UAB Ideal Trade Links Kerupės g. 17, Zapyškis LT-53431 Kauno r. Leedu
8. TEISESE MÜÜGILOA NUMBER
1163424
9. TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
02.07.2024
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
juuli 2024
Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel: http://www.ravimiamet.ee/.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Xatral SR, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi.
INN. Alfuzosinum.
Abiainete täielik loetelu vt 6.1.
3. RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett. Kolmekihiline, kollane/valge/kollane.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Eesnäärme healoomulise suurenemise sümptomaatiline ravi. Täiendava ravimina ureetra kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Eesnäärme healoomuline suurenemine: soovitatav annus on üks 10 mg tablett 1 kord ööpäevas, manustatuna pärast õhtusööki.
Äge kusepeetus: üks 10 mg tablett 1 kord päevas pärast sööki alates esimesest kateteriseerimise päevast. Ravi Xatral SR’iga jätkatakse pärast kateetri eemaldamist samas annuses kuni järgmise ägeda kusepeetuse tekkimiseni või sümptomaatika progresseerumiseni. Tablett tuleb alla neelata tervelt.
Eakad ja neerupuudulikkusega patsiendid: Farmakokineetiliste ja kliinilise ohutuse andmete põhjal, võib eakate ja neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens ≥30 ml/min) patsientide raviks kasutada tavalisi annuseid. Kliiniliste ohutusandmete puudumise tõttu ei tohi Xatral SR 10 mg kasutada raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml/min vt lõik 4.4) patsientide raviks.
Maksapuudulikkus: Maksapuudulikkusega patsientidele on Xatral SR vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Lapsed: Xatral SR’i efektiivsus lastel vanuses 2…16 aastat ei ole tõestatud (vt lõik 5.1). Seetõttu ei ole Xatral SR näidustatud lastel kasutamiseks.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus alfusosiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes. Ortostaatiline hüpotensioon. Samaaegne teiste -adrenoblokaatorite manustamine. Maksapuudulikkus. Riritonaviiri samaaegne manustamine üksi või kombinatsioonis ombitasviiri/paritapreviiri, lopinaviiri, nirmatrelviiriga.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kliiniliste ohutusandmete puudumise tõttu ei tohi Xatral SR 10 mg kasutada raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens <30 ml/min) korral.
Erihoiatused
Nagu teiste -adrenoblokaatoritega ravi korral, mõnedel isikutel, eriti antihüpertensiivset ravi saavatel patsientidel võib mõne tunni jooksul pärast ravimi manustamist tekkida posturaalne hüpotensioon, väljendudes pearingluse, väsimuse ning higistamisena. Sellisel juhul on patsiendil soovitatav olla lamavas asendis kuni sümptomite täieliku taandumiseni. Posturaalne hüpotensioon on enamasti mööduv kõrvaltoime; esineb sagedamini ravi alguses ega takista tavaliselt ravi jätkamist. Turuletuleku järgselt on teatatud väljendunud vererõhu langusest patsientidel, kellel on riskifaktorite olemasolu nagu nt südamehaigused ja/või samaaegne ravi antihüpertensiivsete ravimitega (vt lõik 4.8). Patsienti tuleb hoiatada selliste võimalike kõrvaltoimete eest. Ettevaatus on vajalik, kui alfusosiini manustatakse patsientidele, kellel on sümptomaatiline ortostaatiline hüpotensioon või keda ravitakse antihüpertensiivsete ravimite või nitraatidega (vt lõik 4.5). Hüpotensiooni ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk võib olla suurem eakatel patsientidel.
Erilised ettevaatusabinõud
Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel on esinenud teiste -adrenoblokaatoritega eelneva ravi ajal väljendunud hüpotensiivset reaktsiooni. Koronaarhaigustega patsientidel tuleb spetsiifilist koronaarpuudulikkuse ravi jätkata. Kui stenokardiahood sagenevad või süvenevad, tuleb alfusosiin ära jätta.
Nagu kõiki -adrenoblokaatoreid, tuleb ka alfusosiini kasutada ettevaatusega ägeda südamepuudulikkusega patsientidel. Patsiente, kellel on kaasasündinud pikk QT intervall (varem teatud kui omandatud pikk QT intervall) või kes saavad QT intervalli pikenemist põhjustavaid ravimeid, tuleb jälgida enne ravi ja ravi ajal alfusosiiniga.
Sarnaselt teistele -adrenoblokaatoritele on ka alfusosiini seostatud priapismi tekkega (vt lõik 4.8). Kuna see seisund võib ravimatajätmise korral tekitada püsiva impotentsuse, tuleb patsiente selle seisundi tõsidusest teavitada. Tuleb hoiduda alfusosiini samaaegsest kasutamisest tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nagu itrakonasool, ketokonasool, proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin, telitromütsiin ja nefasodoon) (vt lõik 4.5). Alfusosiini ei tohi kasutada samaaegselt CYP3A4 inhibiitoritega, mis teadaolevalt suurendavad QTc intervalli (nt itrakonasool ja klaritromütsiin) ja ravi alustamisel selliste ravimitega tuleb ravi alfusosiiniga ajutiselt katkestada.
Mõnedel patsientidel, kes saavad või on saanud eelnevalt ravi -adrenoblokaatoritega, on katarakti operatsiooni käigus täheldatud operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS – kitsa pupilli sündroomi variant). Kuigi alfusosiiniga on risk selle sündroomi tekkeks
väga väike, peab katarakti opereerivat kirurgi eelnevalt informeerima, kui kasutatakse või on varem
kasutatud -adrenoblokaatoreid, kuna IFIS võib suurendada operatsiooniaegsete tüsistuste tekkeriski. Oftalmoloogid peavad olema valmistunud võimalikeks muutusteks operatsioonitehnikas. Patsiente tuleb hoiatada, et tablett tuleb alla neelata tervelt. Igasugune muu manustamisviis nagu katki hammustamine, purustamine, närimine või pulbristamine ei ole lubatud. Selline tegevus tekitab toimeaine ebaõige vabanemise ja imendumise ja seetõttu ka võimalikud varased kõrvaltoimed. Ravim sisaldab abiainena hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib tekitada maoärritusnähte ja kõhulahtisust.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
- -adrenoblokaatoritega (vt lõik 4.3);
- ritonaviir üksi või kombinatsioonis ombitasviiri/paritapreviiri, lopinaviiri ja nirmatrelviiriga (vt lõik 4.3).
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav:
- tugevad CYP3A4 inhibiitorid nagu itrakonasool, ketokonasool, proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin, telitromütsiin ja nefasodoon, sest alfusosiini kontsentratsioonid veres võivad suureneda (vt lõik 4.4).
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:
- antihüpertensiivsed ravimid (vt lõik 4.4)
- nitraadid (vt lõik 4.4)
Üldanesteetikumide manustamine koos alfusosiiniga võib põhjustada vererõhu ebastabiilsust.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Ei ole asjakohane.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Eelkõige ravi alguses võivad tekkida kõrvaltoimed nagu vertiigo, pearinglus või asteenia. Sellega tuleb arvestada autojuhtimisel või masinatega töötamisel.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissagedus on väljendatud järgmiselt:
Väga sage: üle 10% (>1/10) Sage: 1...10% (>1/100, <1/10) Aeg-ajalt: 0,1...1% (>1/1000, <1/100) Harv: 0,01...0,1% (>1/10 000, <1/1000) Väga harv: vähem kui 0,01% (<1/10 000) Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
- Närvisüsteemi häired
Sage: nõrkus, pearinglus, peavalu Aeg-ajalt: vertiigo, minestamine
- Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia Väga harv: stenokardia eelneva koronaararterite haigusega patsientidel (vt lõik 4.4) Teadmata: arteriaalne fibrillatsioon
- Üldised häired ja manustamisreaktsioonid
Sage: asteenia Aeg-ajalt: tursed, valu rinnus
- Silma kahjustused
Teadmata: operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (vt lõik 4.4).
- Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: riniit
- Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, kõhuvalu Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine
- Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: hepatotsellulaarne kahjustus, kolestaatiline maksahaigus
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: lööve, pruritus Väga harv: urtikaaria, angioödeem
- Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: punastamine Teadmata: hüpotensioon (posturaalne) (vt ka lõik 4.4)
- Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: neutropeenia, trombotsütopeenia
- Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Teadmata: priapism
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida, hoida lamavas asendis ning rakendada sümptomaatilist hüpotensiooni ravi. Märkimisväärse vererõhu languse korral võib sobivaks raviks olla vasokonstriktor, mis toimib otse veresoonte silelihastele. Plasmavalkudega suure seonduvuse tõttu on alfusosiin halvasti dialüüsitav.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Prostata healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained ATC-kood: G04CA01
Alfusosiin, mis on ratsemaat, on suu kaudu manustatav kinasoliini derivaat; selektiivne postsünaptiliste -adrenoretseptorite antagonist. In vitro farmakoloogilised uuringud on tõestanud alfusosiini selektiivsust -adrenoretseptorite suhtes, mis asuvad eesnäärmes, kusepõie põhjas ja ureetras. Healoomulise eesnäärme hüperplaasia kliinilised sümptomid on seotud infravesikaalse obstruktsiooniga, mille mehhanism hõlmab nii anatoomilisi kui ka funktsionaalseid faktoreid. Viimane
komponent tuleneb eesnäärme silelihaste pingest, mida vahendavad -adrenoretseptorid: - adrenoretseptorite aktivatsioon stimuleerib silelihaskontraktsiooni, suurendades eesnäärme, eesnäärme kapsli, ureetra ja kusepõie põhja toonust ning takistades uriini väljavoolu põiest. -adrenoretseptorite blokeerimine vähendab infravesikaalset obstruktsiooni läbi otsese toime eesnäärme silelihastele. Preparaadi uroselektiivsus on leidnud kliinilise tõestuse meespatsientidel, keda on ravitud alfusosiiniga, kaasaarvatud eakatel ja hüpertensiivsetel. Alfusosiin parandab põietühjenemise parameetreid, vähendades ureetra ja kusepõie põhja toonust ning seeläbi uriini väljavoolutakistust urineerimise ajal. Platseebokontrolliga uuringutes healoomulise prostata hüperplaasiaga patsientidel alfusosiin: suurendas oluliselt uriini tippvoolu kiirust (Q ) keskmiselt 30% patsientidel, kelle Q
- max max
oli 15 ml/s. Toime ilmnes alates esimese annuse manustamisest.
- oluliselt vähendas m.detrusor vesicae toonust ja suurendas uriinikogust, mis kutsus esile tugeva
urineerimistungi.
- oluliselt vähendas ka jääkuriini kogust.
Lisaks sellele on tõestatud, et alfusosiini toime maksimaalsele uriinivoolule annuses 10 mg üks kord päevas ja piiratud mõju vererõhule on seotud tema farmakokineetilise profiiliga. Veelgi enam, toime maksimaalsele uriinivoolule säilib kuni 24 tundi pärast ravimi manustamist.
Uuringud demonstreerisid, et need urodünaamilised toimed viisid alumiste kuseteede sümptomaatika paranemisele (nt täituvuse ja ka tühjenemise sümptomid).
Ägeda kusepeetuse madalamat esinemissagedust on täheldatud enam alfusosiiniga ravitud patsientidel kui mitteravitutel. Märkimisväärselt suurendab alfusosiin spontaanse põietühjendamise taset kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega seotud ägeda kusepeetusega patsientidel.
Lapsed Xatral SR ei ole näidustatud lastel kasutamiseks.
Alfusosiinvesinikkloriidi efektiivsust ei näidanud kaks 197 2…16 aasta vanuste patsientidega läbi viidud uuringut, kelle närvisüsteemis oli tõusnud detruusori lekkepunkti rõhk (≥40 cm H O). Patsiente raviti alfusosiinvesinikkloriidiga 0,1 mg/kg/ööpäevas või 0,2 mg/kg/ööpäevas, kasutades lastele kohandatud ravimvorme.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Alfusosiin: Alfusosiin imendub seedetraktist kiiresti. Vahetu vabanemisega 2,5 mg tablettide keskmine biosaadavus on 64%. Terapeutiliste annuste korral on alfusosiini kineetika lineaarne. Ravimi seonduvus plasmavalkudega on umbes 90%. Alfusosiin metaboliseerub ulatuslikult maksas, ainult ligikaudu 11% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga. Enamus metaboliitidest (mis on inaktiivsed) eritub väljaheitega (75…91%). Praeguseks ei ole teada, milline ensüümsüsteem on alfusosiini metabolismi kaasatud. Ühelgi metaboliidil ei ole farmakoloogilist aktiivsust.
Maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi poolväärtusaeg pikenenud. Täheldatud on ka maksimaalse plasmakontsentratsiooni C kahekordset ja AUC kolmekordset suurenemist. Biosaadavus on võrreldes tervete vabatahtlikega suurenenud.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad 10 mg tabletid: Keskealistel tervetel vabatahtlikel on keskmine biosaadavus 104,4% vahetu vabanemisega (2,5 mg) ravimvormi vastu. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 9 tundi pärast manustamist, võrrelduna vahetu vabanemisega ravimvormi 1 tunni vastu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 9,1 tundi.
Uuringute põhjal on leitud, et sobivaimad farmakokineetilised parameetrid saavutatakse ravimi manustamisel pärast sööki. Täis kõhuga on keskmised C ja C väärtused vastavalt 13,6 (SD=5,6) ja 3,1 (SD=1,6) ng/ml. Keskmine AUC on 194 (SD=75) ng.h/ml. Kontsentratsiooni platoo on jälgitav 3 kuni 14 tundi ja 0–24 kontsentratsioonide puhul, mis on suuremad kui 8,1 ng/ml (Cav) 11 tundi. Võrreldes tervete keskealiste vabatahtlikega ei ole farmakokineetilised parameetrid (C ja AUC) eakatel patsientidel suurenenud. Võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega, on neerupuudulikkusega patsientidel keskmine C ja AUC mõõdukalt suurenenud, kuid eliminatsiooni poolväärtusaeg ei muutu. See max farmakokineetiline muutus ei ole kliiniliselt oluline patsientide kohta, kelle kreatiniini kliirens on >30 ml/min. Metaboolsed koostoimed: CYP3A4 on peamine maksaensüümi isovorm, mis osaleb alfusosiini metabolismis. Ketokonasool on tugev CYP3A4 inhibiitor. Ketokonasooli korduval manustamisel 200mg päevas 7 päeva jooksul suurenes peale sööki manustatuna alfusosiini 10mg SR C (2,11 korda) ja AUC (2,46 korda). Teised näitajad nagu t ja t ei muutunud. Ketokonasooli korduval 8-päevasel manustamisel 400 mg päevas tõusis alfusosiini C 2,3, AUC 3,2 ja AUC 3,0 korda (vt lõik 4.5).
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kliiniliselt olulised andmed puuduvad.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Etüültselluloos, hüdrogeenitud riitsinusõli, hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, mannitool, povidoon.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Blister (alumiinium/PVC), 30 tabletti karbis.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi Winthrop Industrie 82, avenue Raspail 94250 Gentilly Prantsusmaa
8. MÜÜGILOA NUMBER
345201
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.03.2001 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 23.11.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
oktoober 2024
Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel: http://www.ravimiamet.ee/