Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
VIGAMOX 5 mg/ml silmatilgad, lahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml lahust sisaldab 5,45 mg moksifloksatsiinvesinikkloriidi, mis on ekvivalentne 5 mg moksifloksatsiinile. Iga silmatilk sisaldab 190 mikrogrammi moksifloksatsiini.
INN: moxifloxacinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Silmatilgad (lahus)
Selge, rohekas-kollane lahus.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Moksifloksatsiini suhtes tundlike bakterite poolt põhjustatud mädase konjunktiviidi paikne ravi (vt lõigud 4.4 ja 5.1). Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud, sh eakad (≥65 aastased) Annuseks on üks tilk haige(te)sse silma(desse) 3 korda ööpäevas. Infektsioon paraneb tavaliselt 5 päevaga, mille järel jätkatakse ravi veel 2...3 päeva. Kui 5 päeva jooksul ravi alustamisest paranemist ei täheldata, tuleb diagnoosi ja/või ravi muuta. Ravi kestvus sõltub haiguse ägedusest ning infektsiooni kliinilisest kulust ja bakterioloogilisest leiust.
Lapsed Annuse muutmine ei ole vajalik.
Maksa- ja neerukahjustus Annuse muutmine ei ole vajalik.
Manustamisviis Ainult silmas kasutamiseks. Mitte süstida. VIGAMOX 5 mg/ml silmatilkade lahust ei tohi süstida subkonjunktiivselt ega manustada otse silma eeskambrisse.
Et vältida tilguti otsa ja lahuse saastumist, tuleb hoolikalt jälgida, et tilguti ots ei puudutaks silmalauge, sellega piirnevaid alasid või teisi pindu. Silmatilkade imendumise vältimiseks nina limaskesta kaudu, eriti vastsündinutel või lastel, tuleb nasolakrimaalkanalid pärast tilkade manustamist 2 kuni 3 minutiks sõrmedega sulgeda. Kui äratõmmatav kinnitusrõngas on pärast korgi eemaldamist lahti tulnud, eemaldage see enne ravimi kasutamist.
Kui kasutatakse rohkem kui ühte paikselt silma tilgutatavat ravimit, peab kahe ravimi manustamise vahe olema vähemalt 5 minutit. Silmasalvid manustatakse viimasena.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, teiste kinoloonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Süsteemselt kinoloone saanud patsientidel on ilmnenud tõsiseid ja mõnikord ka surmaga lõppenud ülitundlikkus (anafülaktilisi) reaktsioone, mis mõnel juhul avaldusid pärast esimest annust. Mõne reaktsiooniga kaasnes kardiovaskulaarne kollaps, teadvuse kaotus, angioödeem (sealhulgas kõri-, neelu- või näoturse), hingamisteede obstruktsioon, düspnoe, urtikaaria ja sügelemine (vt lõik 4.8).
Kui VIGAMOX’i suhtes tekib allergiline reaktsioon, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Tõsine äge ülitundlikkusreaktsioon moksifloksatsiini või ravimi mis tahes abiaine suhtes võib vajada kohest erakorralist ravi. Tuleb tagada hapniku manustamine ja hindamisteede avatus vastavalt kliinilistele näidustustele.
Sarnaselt teistele põletikuvastastele ravimitele võib pikaajalise kasutamise korral tekkida resistentsete organismide, sealhulgas seente, ülekasv. Superinfektsiooni korral lõpetada tarvitamine ja kasutada muud ravi.
Ravi süsteemsete fluorokinoloonidega, sh moksifloksatsiiniga, võib (eeskätt eakatel patsientidel või samaaegselt kortikosteroidravi saanutel) põhjustada kõõlusepõletikku ja ruptuuri. VIGAMOX`i silmasisese manustamise järel on moksifloksatsiini plasmakontsentratsioonid palju madalamad kui moksifloksatsiini terapeutiliste annuste suukaudsel manustamisel (vt lõigud 4.5 ja 5.2), kuid siiski tuleb olla ettevaatlik ja kõõlusepõletiku esimeste nähtude tekkimisel ravi VIGAMOX’iga lõpetada (vt lõik 4.8).
VIGAMOX’i ei soovitata gonokokilise konjunktiviidi, sealhulgas vastsündinute gonokokilise silmapõletiku profülaktikaks või raviks fluorokinoloon-resistentse Neisseria gonorrhoeae suure levimuse tõttu. Neisseria gonorrhoeae põhjustatud silmainfektsioonidega patsiendid peavad saama asjakohast süsteemset ravi. Patsiente tuleb nõustada mitte kandma kontaktläätsesid, kui neil esinevad bakteriaalse silmapõletiku nähud ja sümptomid.
Lapsed VIGAMOX’i efektiivsuse ja ohutuse kohta konjuktiviidi ravis vastsündinutel on väga vähe andmeid. Seepärast ei ole selle ravimi kasutamine konjuktiviidi raviks vastsündinutel soovitatav.
Neonataalse silmapõletikuga vastsündinud peavad saama oma seisundile vastavat asjakohast ravi, nt süsteemset ravi Chlamydia trachomatis’e või Neisseria gonorrhoeae põhjustatud juhtudel.
Ravimit ei soovitata Chlamydia trachomatis’e raviks alla 2-aastastel patsientidel, sest sellistel patsientidel ei ole ravimi toimet uuritud. Üle 2-aastased Chlamydia trachomatis’e poolt põhjustatud silmainfektsiooniga patsiendid peavad saama asjakohast süsteemset ravi.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
VIGAMOX’i koostoimeid ei ole uuritud. Ravimi paiksel manustamisel on moksifloksatsiini süsteemne kontsentratsioon madal (vt lõik 5.2) ja ravimite koostoimete tekkimine ei ole tõenäoline.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus VIGAMOX’i kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Kuna moksifloksatsiini süsteemne tase on ebaoluline, ei eeldata mõju rasedusele. Ravimit võib raseduse ajal kasutada.
Imetamine Ei ole teada, kas moksifloksatsiin/metaboliidid erituvad inimese rinnapiima. Loomkatsed on näidanud moksifloksatsiini eritumist piima väikestes kogustes pärast selle suukaudset manustamist. VIGAMOX’i terapeutiliste annuste juures ei ole mõju rinnapiima saavatele imikutele oodata. Ravimit võib imetamise ajal kasutada.
Fertiilsus Silma manustatava VIGAMOX’i toimet viljakusele ei ole uuritud.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
VIGAMOX ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, siiski nagu teistegi silmatilkadega, võib pärast tilgutamist esineda ajutist nägemise ähmastumist või muid nägemishäireid, mis mõjutavad autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Kui pärast ravimi tilgutamist tekib hägune nägemine, peab patsient enne autojuhtimist või masinate käsitsemist ootama selge nägemise taastumiseni.
4.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte Kliinilises uuringus, kus osales 2252 patsienti, manustati VIGAMOX’i kuni 8 korda ööpäevas, neist rohkem kui 1900 patsienti said ravimit 3 korda ööpäevas. Üldist ohutust tõestav populatsioon, kellele manustati ravimit, koosnes 1389 USA ja Kanada patsiendist, 586 Jaapani patsiendist ja 277 India patsiendist. Ühestki tõsisest ravimiga seotud oftalmilisest või süsteemsest kõrvaltoimest üheski kliinilises uuringus ei teatatud. Kõige sagedamini ilmnenud ravimiga seotud kõrvaltoimed olid silma ärritus ja silma valu, mille üldine esinemissagedus oli 1 kuni 2%. Need reaktsioonid olid 96%-l juhtudest kergekujulised; ainult 1 patsient katkestas selle tulemusena ravi. Kõrvaltoimete kokkuvõte tabelina Järgnevad kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgmise konventsiooni alusel: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000) või teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Organsüsteemi klass Esinemissagedus Kõrvaltoime Vere ja lümfisüsteemi häired Harv hemoglobiinitaseme langus
Immuunsüsteemi häired Teadmata ülitundlikkus
Närvisüsteemi häired Aeg-ajalt peavalu
Silma kahjustused Sage valu silmas, silma ärritus
Südame häired Teadmata palpitatsioonid
Respiratoorsed, rindkere ja Harv ebamugavustunne ninas, kõri-neeluvalu, mediastiinumi häired võõrkehatunne (kurgus)
Seedetrakti häired Aeg-ajalt düsgeusia
Maksa ja sapiteede häired Harv alaniinaminotransferaasi aktiivsuse tõus,
Naha ja nahaaluskoe Teadmata erüteem, lööve, kihelus, urtikaaria kahjustused
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus Süsteemsete kinoloonidega ravitud patsientidel on teatatud tõsistest ja mõnikord surmaga lõppenud ülitundlikkus (anafülaktilistest) reaktsioonidest, mis avaldusid mõnel juhul pärast esmakordset
manustamist. Mõnel juhul kaasnes reaktsiooniga kardiovaskulaarne kollaps, teadvuse kaotus, angioödeem (sh kõri-, neelu- või näoturse), hingamisteede obstruktsioon, düspnoe, urtikaaria ja sügelus (vt lõik 4.4). Süsteemsete fluorokinoloonidega ravitud patsientidel on teatatud õla, käe, Achilleuse või muude kõõluste rebenditest, mis on nõudnud kirurgilist ravi või mis on põhjustanud pikaajalist tervisekahjustust. Süsteemsete kinoloonidega läbi viidud uuringud ja turuletulekujärgne kogemus on näidanud, et risk selliste ruptuuride tekkimiseks võib olla suurem patsientidel, kes saavad raviks kortikosteroide, eeskätt geriaatrilistel patsientidel ning sellistes kõõlustes, millel on suurem koormus, nt Achilleuse kõõlus (vt lõik 4.4).
Lapsed Kliinilistes uuringutes on leitud, et VIGAMOX on lastele, sh vastsündinutele ohutu. Kaheks kõige sagedasemaks kõrvaltoimeks alla 18-aastastel lastel olid silmaärritus ja valu silmas, mõlemad esinemissagedusega 0,9%.
Lastega, sealhulgas vastsündinutega, läbiviidud kliiniliste uuringute andmetel (vt lõik 5.1) on kõrvaltoimete tüüp ja raskusaste lastel sarnane täiskasvanutega.
Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Konjunktiivikoti piiratud maht silma manustatavate ravimite jaoks välistab praktiliselt igasuguse ravimi üleannustamise.
Ühes pudelis sisalduv moksifloksatsiini kogus on liiga väike, et pärast juhuslikku suukaudset manustamist kõrvaltoimeid esile kutsuda.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: oftalmoloogias kasutatavad ained, infektsioonivastased ained, teised infektsioonivastased preparaadid, ATC-kood: S01AE07
Toimemehhanism Moksifloksatsiin, neljanda põlvkonna fluorokinoloon, pärsib DNA-güraasi ja topoisomeraas IV, mis on vajalik bakterite DNA replikatsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Resistentsus Resistentsus fluorokinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiini suhtes esineb üldjuhul kromosomaalsete mutatsioonide tõttu geenides, mis kodeerivad DNA-güraasi ja topoisomeraas IV. Gramnegatiivsetes bakterites tekib moksifloksatsiini suhtes resistentsus mutatsioonide tõttu mar (multiple antibiotic resistance) ja qnr (quinolone resistance) geenisüsteemides. Resistentsust on seostatud ka bakterite väljavooluproteiinide ekspressiooniga ja ensüümide inaktiveerimisega. Ristresistentsust beeta-laktaamide, makroliidide ja aminoglükosiididega ei ole oodata erineva toime tõttu..
Piirväärtused tundlikkuse testimisel Paikse ravimina manustatud moksifloksatsiini kohta puuduvad kliiniliste tulemustega korreleeruvad farmakoloogilised andmed. Vastavalt Antimikroobse Tundlikkuse Euroopa Analüüsikomitee (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) soovitusele tuleb patogeeni tundlikkuse
hindamisel paikselt manustatava moksifloksatsiini suhtes lähtuda järgmistest epidemioloogilistest läviväärtustest (epidemiological cut-off, ECOFF, mg/ml), mille määramisel olid aluseks MIK jaotuskõverad: Corynebacterium ei ole määratud Staphylococcus aureus 0,25 mg/l Staphylococcus, koag-neg. 0,25 mg/l Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l Streptococcus pyogenes 0,5 mg/l Streptococcus, viridans rühm 0,5 mg/l Enterobacter spp. 0,25 mg/l Haemophilus influenzae 0,125 mg/l Klebsiella spp. 0,25 mg/l Moraxella catarrhalis 0,25 mg/l Morganella morganii 0,25 mg/l Neisseria gonorrhoeae 0,032 mg/l Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l Serratia marcescens 1 mg/l
Omandatud resistentsuse levimus võib teatavate bakteriliikide puhul geograafiliselt ja ajaliselt varieeruda ning soovitatav on resistentsuse kohta hankida kohalikku teavet, eriti juhul, kui ravitakse raskeid infektsioone. Kui kohaliku resistentsuse levimus on selline, kus moksifloksatsiini kasutamine kasvõi mõne infektsiooni tüübi puhul on küsitav, tuleb vajadusel küsida nõu ekspertidelt.
TAVALISELT TUNDLIKUD LIIGID Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium’i liigid, sealhulgas Corynebacterium diphteriae Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans’i grupp Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Anaeroobsed mikroorganismid: Proprionibacterium acnes Muud mikroorganismid: Chlamydia trachomatis
LIIGID, MILLE PUHUL VÕIB OMANDATUD RESISTENTSUS OLLA PROBLEEM Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliin resistentsed) Staphylococcus, koagulaasnegatiivsed liigid (metitsilliin resistentsed) Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae Muud mikroorganismid: Ei ole
LOOMUPÄRASELT RESISTENTSED ORGANISMID Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Pseudomonas aeruginosa Muud mikroorganismid: Ei ole
5.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast VIGAMOX’i paikset silma manustamist imendus moksifloksatsiin vereringesüsteemi. Moksifloksatsiini plasmakontsentratsiooni mõõdeti 21 nais- ja meespatsiendil, kellele manustati paikselt mõlemasse silma ravimit 3 korda ööpäeva 4 päeva jooksul. Keskmine püsiv C ja AUC olid vastavalt 2,7 ng/ml ja 41,9 ng·hr/ml. Need kontsentratsiooniväärtused on ligikaudu 1600 ja 1200 korda madalamad kui keskmine C ja AUC, millest teatati pärast 400 mg moksifloksatsiini terapeutilist suukaudset max manustamist. Moksifloksatsiini poolväärtusaeg plasmas oli 13 tundi.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilistes uuringutes täheldati toimeid vaid soovitatud kliinilistest maksimaalsetest annustest tunduvalt suuremate annuste silma manustamisel. Nagu teisedki kinoloonid, oli moksifloksatsiin bakterite ja imetajate rakkudes in vitro genotoksiline. Kuna neid toimeid võib seostada bakteriaalse güraasiga ning märkimisväärselt suuremas kontsentratsioonis topoisomeraas II-ga imetajate rakkudes, võib oletada genotoksilisust põhjustavat piirkontsentratsiooni. In vivo katsetes ei avastatud vaatamata suurtele moksifloksatsiini annustele mingit genotoksilisust. Inimesel kasutatavad raviannused on piisavalt ohutud. Uuringus, kus mudelina kasutati rotte, ei ilmnenud kartsinogeenset efekti.
Erinevalt teistest kinoloonidest ei täheldatud moksifloksatsiini puhul põhjalikes in vitro ja in vivo uuringutes fototoksilisi ega fotogenotoksilisi omadusi.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Naatriumkloriid Boorhape Soolhape ja/või naatriumhüdroksiid (pH tasakaalustamiseks) Puhastatud vesi
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat
Ravim tuleb hävitada 4 nädala möödumisel pärast esmakordset avamist.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) 5 ml plastikpudel plastikust jaotuskorgi ja valge polüpropüleenist sulguriga. Avanemiskindlus on saavutatud pudeli korgi ümber asuva turvakinnituse abil. Pakendi suurus: karbis on üks pudel.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
SIA Novartis Baltics Skanstes iela 25 LV-1013 Rīga Läti
8. MÜÜGILOA NUMBER
639009
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.06.2009 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 26.05.2014
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2024