Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Venoruton 1000 mg kihisevad tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 tablett sisaldab 1000 mg O-( β-hüdroksüetüül)-rutosiide (HR). INN. Rutosidum
Teadaolevat toimet omavad abiained: naatrium (82,11 mg tabletis), kaalium (397,01 mg tabletis). Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Kollased ümmargused kaksikkumerad apelsinimaitselised kumera äärega tabletid.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Täiendava ravimina jalaveenide kroonilisest puudulikkusest tingitud turse korral.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine Erinevates uuringutes, mille käigus manustati 500 mg kuni 2000 mg O-(β-hüdroksüetüül)- rutosiide 1...3 kuu jooksul, leidis kinnitust, et optimaalne annustamisskeem on järgmine:
Algannus: 1 tablett üks kord päevas.
Sellist annustamist tuleks säilitada kuni sümptomite ja turse täieliku kadumiseni. Tavaliselt kaovad sümptomid pärast 2-nädalast ravi.
Saadud ravitulemuse püsimajäämiseks võib jätkata säilitusravi sama annusega või minimaalse säilitusannusega 500…600 mg üks kord päevas, millele vastab üks Venoruton Forte 500 mg tablett päevas. Pärast sümptomite ja turse täielikku kadumist võib ravi ka lõpetada. Sümptomite taastekkimisel võib ravi jätkata sama annusega või minimaalse säilitusannusega 500…600 mg Venoruton’i päevas.
Annustamine patsientide erirühmadel:
Südame-, neeru- või maksakahjustusega patsiendid
Patsiendid, kellel on jalgade tursed põhjustatud südame-, neeru- või maksahaigusest, ei tohiks kasutada Venoruton’i, kuna Venoruton´i toime nendel näidustustel ei ole tõestatud.
Eakad Sellele patsientide rühmale spetsiaalselt suunatud kliinilisi uuringuid ei ole teostatud. Seega kehtivad eakatele ülaltoodud annustamissoovitused. Lapsed (lapsed ja kuni 18-aastased noorukid) Lastel ei ole kliinilisi uuringuid teostatud. Samuti on jalaveenide kroonilise puudulikkuse esinemine sellel populatsioonil väga harv. Sellest tulnenevalt ei ole Venoruton´i ohutus ja efektiivsus lastel tõestatud. Seetõttu ei soovitata Venoruton´i lastel kasutada.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiidide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsiendid, kellel on jalgade tursed põhjustatud südame-, neeru- või maksahaigusest, ei tohiks kasutada Venoruton’i, kuna Venoruton ei oma toimet nendel näidustustel.
Ravimit ei soovitata kasutada lastel.
Venoruton 1000 mg kihisevad tabletid sisaldavad naatriumi ja kaaliumi See ravim sisaldab 82,11 mg naatriumi ühes tabletis, mis on võrdne 4,1%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g. Seda tuleb arvesse võtta madala naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.
See ravim sisaldab 397,01 mg kaaliumi ühes tabletis. Seda tuleb arvesse võtta halvenenud neerufunktsiooniga ja kontrollitud kaaliumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid teiste ravimitega ei ole kirjeldatud. Uuringud on näidanud, et O-(β-hüdroksüetüül)- rutosiididel ja varfariin-antikoagulantidel koostoime puudub. Hüdroksüetüülrutosiidide komponendid on saadud rutiinist ja kvertsetiinist (esinevad jääkkogustes). On tõendatud, et kvertsetiin inhibeerib inimese maksa CYP3A ja sulfotransferaase in vitro, kuid mitte in vivo. Uuringud ei näidanud rutiini inhibeerivat toimet maksaensüümidele. Seetõttu arvatakse, et suukaudne HR ei oma inhibeerivat toimet ega sekku farmakoloogiliselt aktiivsete ainete metabolismi.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiide on uuritud kliinilistes uuringutes rasedatel, kuid mitte esimese trimestri ajal. Sellest tulenevalt ning heast meditsiinitavast lähtuvalt on soovitatav O-(β- hüdroksüetüül)-rutosiide määrata alates 4ndast raseduskuust ja ainult juhul, kui see on vältimatult vajalik.
Imetamine
Ei ole teada, kas O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiidid erituvad rinnapiimaga. Imetavad naised peavad enne Venoruton’i kasutamist konsulteerima arstiga.
Fertiilsus Loomkatsed ei viita O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiidide fertiilsust mõjutavatele toimetele.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Venoruton´il puudub või on vähene toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Harvadel juhtudel on seda ravimit kasutanud patsientidel teatatud väsimusest ja pearinglusest. Juhul kui see juhtub, ei soovitata patsientidel juhtida autot ega käsitseda masinaid.
4.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte Harvadel juhtudel võib Venoruton põhjustada seedetrakti kõrvaltoimeid või nahareaktsioone nagu seedehäired, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu, maoärritus, düspepsia, lööve, sügelus või urtikaaria. Väga harva võivad ilmneda pearinglus, peavalu, nahaõhetus, väsimus või ülitundlikkusreaktsioonid (sh anafülaktoidne reaktsioon).
Kõrvaltoimete loetelu Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemide klassi ja sageduse järgi. Sagedused on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel. Igas sageduse grupis on kõrvaltoimed loetletud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Organsüsteemide klass Kõrvaltoime Sagedus
Immuunsüsteemi häired Väga harv Ülitundlikkusreaktsioonid, sh anafülaktoidsed
Närvisüsteemi häired Väga harv Pearinglus,
Vaskulaarsed häired Väga harv Nahaõhetus
Seedetrakti häired Harv Seedetrakti häired,
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv Lööve,
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Väga harv Väsimus Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Kogemused O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiidide üleannustamisega on piiratud.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kapillaare stabiliseerivad ained (bioflavonoid); ATC kood: C05CA01
Toimemehhanism HR-de farmakodünaamiline toime on tõestatud erinevates in vivo ja in vitro uuringutes. On tõestatud, et rakutasandil kaitseb HR veresooneseina aktiveeritud vereraku oksüdatiivse rünnaku eest ja vähendab selle afiinsust kapillaaride endoteeli suhtes. Uuringutel tervete inimestega ja kroonilise venoosse puudulikkusega patsientidega on demonstreeritud HR-i järgnevaid farmakodünaamilisi omadusi:
- kapillaaride läbilaskvuse vähenemine;
- veno-arteriolaarse refleksi taastumine;
- venoosse täitumise suurenemine;
- transkutaanse hapnikurõhu suurenemine.
Kõik need on HR-de primaarsed toimed mikrovaskulaarsele endoteelile, mille tulemusel väheneb ka turse.
5.2 Farmakokineetilised omadused
HR-i standardsegu koosneb mono-HR, di-HR, tri-HR ja tetra-HR-st, mis erinevad hüdroksüetüül- rühmade arvu poolest.
Imendumine Pärast 14C-HR-i suukaudset manustamist saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas 2…9 tunni jooksul.
Jaotumine Plasmatase langeb progresseeruvalt kuni 40 tunnini ning pärast seda on langus väga aeglane. Need vaatlusandmed ja tulemused, mis on saadud pärast HR-i intravenoosset manustamist, näitavad, et HR jaotub kudedes (peamiselt veresoonte endoteelis), kust HR vabaneb tsirkulatsiooni progresseeruvalt ja aeglaselt. Seondumine plasmavalkudega on 27…29%.
Biotransformatsioon Peamine HR-i metaboliseerumise tee suukaudsel manustamisel on maksa O-glükuronidatsioon.
Eritumine HR ja tema metaboliidid eritatakse nii sapi kui ka neerude kaudu. Ekskretsioon neerude kaudu lõpeb pärast 48 tundi. HR-i peamise komponendi – tri-HR-i – keskmine poolestusaeg on 18,3 tundi, kõikudes vahemikus 13,5…25,7 tundi.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Konventsionaalsetel uuringutel põhinevad mittekliinilised andmed ei viita inimesel üksikannuse toksilisusele, korduvannuse toksilisusele, genotoksilisusele ja reproduktiivtoksilisusele.
Kartsinogensus ja mutageensus O-(β-hüdroksüetüül)-rutosiididega ei ole tavapäraseid kartsinogeensuse uuringuid läbi viidud; sellegipoolest peetakse HR-e mitte genotoksilisteks, sest nad ei osutunud mutageenseteks bakterite ja imetajate rakukultuurides ega klastogeenseteks inimestel (in vitro) ja loomadel (in vitro ja in vivo). HR’id ei mõjuta DNAd ega oma rakke muutvat toimet. Lisaks ei tekitanud suukaudne krooniline manustamine hiirtele annuses 5000 mg/kg/ööpäevas (vastab inimesel annusele 407 mg/kg/ööpäevas) hüperplastilist düsplaasiat, degeneratiivseid, regeneratiivseid ja/või neoplastilisi muutusi.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sidrunhape, kaaliumkarbonaat, kaaliumvesinikkarbonaat, naatriumvesinikkarbonaat, makrogool 6000, kaaliumatsesulfaam, povidoon, apelsinimaitseaine (sisaldab maltodekstriini), magneesiumstearaat.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
4 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida tuub tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Polüpropüleentuub ning polüetüleenkork koos niiskust imava ainega. 15 tk, 30 tk või 60 tk pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18 61118 Bad Vilbel Saksamaa
8. MÜÜGILOA NUMBER
440504
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.03.2004 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2013
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
detsember 2021