Tramadol vitabalans – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Mõõdukas kuni tugev valu.

tablett (50mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla teistele kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Tramadol Vitabalans ja milleks seda kasutatakse

Tramadol Vitabalansi toimeaine tramadoolvesinikkloriid on opioidide klassi kuuluv valuvaigisti, mis mõjutab kesknärvisüsteemi. See leevendab valu, toimides spetsiifilistele närvirakkudele selja- ja peaajus.

Tramadol Vitabalansi kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu raviks.

2. Mida on vaja teada enne Tramadol Vitabalansi kasutamist

Tramadol Vitabalansi ei tohi kasutada

kui olete tramadoolvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui olete alkoholi või uinutite, sealhulgas unerohtude, teiste valuvaigistite või rahustite mõju all;
kui te tarvitate või olete viimase kahe nädala jooksul tarvitanud ravimeid nimega monoamiini oksüdaasi inhibiitorid või MAOI-d (kasutatakse nt depressiooni raviks) ja antibiootikumi linesoliid;
kui teil on epilepsia, mis ei allu praegusele ravile;
kui olete ravimite võõrutusravil;
kui teil on raske neeru- või maksakahjustus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Tramadol Vitabalansi kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

kui te arvate end olevat sõltuvuses teistest opioidsetest valuvaigistitest. Tramadooli tuleb opioididest sõltuvuses olevatel patsientidel kasutada ettevaatlikult ja lühiajaliselt;
kui teil on teadvuse hägunemine (teil on minestamise tunne);
kui teil on šokk (sümptomiks võib olla külm higi);
kui teil on tõusnud koljusisene rõhk (võib olla põhjustatud tõsisest peatraumast või ajuhaigusest);
kui teil on hingamisraskused;
kui teil on epilepsia või krambihood (tõmblused) või on neid varem esinenud, sest tramadool võib hoogude esinemise ohtu suurendada;
kui teil on maksa- või neeruprobleemid;

kui teil on depressioon ja te võtate antidepressante, sest mõnel neist ravimitest võib olla koostoimeid tramadooliga (vt „Muud ravimid ja Tramadol Vitabalans“).

Kui midagi eelnimetatutest kehtib teie kohta, pidage enne selle ravimi tarvitamist nõu oma arstiga.

Tramadooli soovitatud annuseid kasutavatel patsientidel on esinenud epileptilisi krambihoogusid. Oht suureneb, kui ületatakse suurimat ööpäevast soovitatavat annust (400 mg).

Tramadool metaboliseerub maksas teatud ensüümi toimel. See ensüüm võib erinevatel inimestel olla erineva aktiivsusega, mis võib mõjutada inimesi mitmeti. Osal inimestest ei pruugi ravim seetõttu piisavalt valu leevendada, kuid teistel tekivad tõenäolisemalt rasked kõrvaltoimed. Kui täheldate endal mõnda järgmistest kõrvaltoimetest, peate lõpetama selle ravimi võtmise ja pöörduma otsekohe arsti poole: aeglane või pindmine hingamine, segasus, unisus, pupillide ahenemine, iiveldus või oksendamine, kõhukinnisus, isutus.

On olemas väike risk, et teil võib tekkida nn serotoniini sündroom, mis võib tekkida pärast tramadooli võtmist koos teatud antidepressantidega või ainuravimina. Pöörduge kohe arsti poole, kui teil tekivad mis tahes selle raske sündroomi sümptomid (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).

Kui midagi eelnimetatutest kehtib või on kehtinud teie kohta, pidage nõu oma arstiga.

Kui teil tekivad Tramadol Vitabalansi kasutamise ajal järgmised sümptomid, rääkige sellest oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

äärmuslik väsimus, isutus, tugev kõhuvalu, iiveldus, oksendamine või madal vererõhk. See võib

viidata sellele, et teil on neerupealiste puudulikkus (madal kortisooli tase). Kui teil esinevad need sümptomid, võtke ühendust oma arstiga, kes otsustab, kas vajate hormoonilisandeid.

Tolerantsus ja sõltuvus See ravim sisaldab tramadooli, mis on opioidravim. Opioidide korduv kasutamine võib vähendada ravimi efektiivsust (te harjute sellega - nimetatakse tolerantsuseks). Tramadol Vitabalansi korduv kasutamine võib samuti põhjustada sõltuvust ja kuritarvitamist, mis võib põhjustada eluohtlikku üleannustamist. Nende kõrvaltoimete risk võib suureneda suurema annuse ja pikema kasutamise korral.

Sõltuvus võib tekitada tunde, et te ei suuda enam kontrollida, kui palju ravimeid peate võtma või kui sageli peate neid võtma.

Sõltuvusse sattumise oht on inimestel erinev. Teil võib olla suurem risk jääda Tramadol Vitabalansist sõltuvusse, kui:

teie või keegi teie pereliikmetest on kunagi kuritarvitanud või olnud sõltuvuses alkoholist,

retseptiravimitest või ebaseaduslikest uimastitest (”sõltuvus”).

olete suitsetaja.
teil on kunagi olnud probleeme meeleoluga (depressioon, ärevus või isiksusehäire) või olete

saanud psühhiaatrilist ravi muude psüühiliste haiguste tõttu.

Kui te märkate Tramadol Vitabalansi võtmise ajal mõnda järgmistest nähtudest - see võib olla märk sellest, et olete muutunud ravimist sõltuvaks.

Te peate ravimit võtma kauem, kui arst on teile määranud.
Te peate võtma soovitatust suuremat annust.
Te kasutate ravimit muudel kui ettekirjutatud põhjustel, näiteks rahu säilitamiseks või magama

jäämiseks.

Te olete korduvalt teinud ebaõnnestunud katseid lõpetada või kontrollida ravimi kasutamist.
Kui te lõpetate ravimi võtmise, tunnete end halvasti ja tunnete end pärast ravimi uuesti võtmist

paremini (nn ärajätunähud).

Kui märkate mõnda neist nähtudest, rääkige oma arstiga, et arutada teile parimat raviviisi, sealhulgas

seda, millal on asjakohane lõpetada ja kuidas ohutult lõpetada (vt lõik 3 ”Kui te lõpetate Tramadol Vitabalansi kasutamise”). Unega seotud hingamishäired Tramadol Vitabalans võib põhjustada uneaegseid hingamishäireid, nagu uneapnoed (hingamispausid une ajal) ja uneaegset hüpokseemiat (madal hapnikutase veres). Sümptomid võivad muu hulgas olla hingamispausid une ajal, öine ärkamine õhupuuduse tõttu, raskused une säilitamisega või liigne unisus päeval. Kui märkate ise või keegi teine märkab teil neid sümptomeid, võtke ühendust oma arstiga. Teie arst võib kaaluda annuse vähendamist.

Lapsed ja noorukid Alla 12-aastased lapsed ei tohi seda ravimit kasutada, sest selle ravimi efektiivust ja ohutust lastel ei ole tõestatud.

Kasutamine hingamishäiretega lastel Tramadooli ei soovitata kasutada hingamishäiretega lastel, sest tramadoolimürgistuse sümptomid võivad neil olla raskemad.

Muud ravimid ja Tramadol Vitabalans Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Ärge võtke Tramadol Vitabalansi, kui te kasutate või olete viimase 2 nädala jooksul tarvitanud ravimeid nimega monoamiini oksüdaasi inhibiitorid või MAOI-d (kasutatakse nt depressiooni raviks).

Tramadol Vitabalansi valuvaigistav toime võib olla nõrgenenud ja/või lühenenud, kui te tarvitate ravimeid, mis sisaldavad:

karbamasepiini (kasutatakse epilepsia raviks),
ondansetrooni (iiveldusvastane ravim).

Teie arst ütleb teile, kas te võite Tramadol Vitabalansi kasutada ja kui suures annuses.

Kõrvaltoimete oht suureneb,

kui te kasutate Tramadol Vitabalansi samal ajal rahustite, unerohu, teiste valuvaigistitega, nagu

morfiin või kodeiin (isegi köharohuna), või alkoholiga. Te võite tunda ülemäärast unisust või tunnet, et hakkate minestama.

kui te võtate ravimeid, mis võivad põhjustada krampe (krambihooge), näiteks mõned

antidepressandid või antipsühhootikumid. Krambioht on suurem, kui neid kasutada koos Tramadol Vitabalansiga. Teie arst ütleb teile, kas te võite Tramadol Vitabalansi kasutada.

kui te võtate teatud tüüpi antidepressante. Tramadol Vitabalans võib nende ravimitega koos

toimida ja teil võib tekkida serotoniini sündroom (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).

kui te võtate Tramadol Vitabalansi samal ajal ravimitega, mis takistavad vere hüübimist, nagu

varfariin. Verejooksu tekkeoht on suurenenud.

kui te võtate gabapentiini või pregabaliini epilepsia või närviprobleemidest tingitud valu

(neuropaatiline valu) raviks. Tramadol Vitabalansi samaaegne kasutamine sedatiivse (rahustava) toimega ravimitega, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid, suurendab unisuse, hingamisraskuste (hingamise pärssimine) ja kooma tekkeriski ning võib olla eluohtlik. Seetõttu tohib samaaegset kasutamist kaaluda ainult siis, kui muud ravivõimalused ei ole võimalikud.

Kui teie arst siiski määrab Tramadol Vitabalansi koos sedatiivse ravimiga, peab arst piirama kaasuva ravi annuseid ja kestust.

Teatage palun oma arstile kõikidest sedatiivse toimega ravimitest, mida te kasutate ning järgige hoolikalt arsti antud annustamisjuhiseid. Võib olla abiks, kui te teavitate oma sõpru või sugulasi, et

nad oleksid teadlikud ülalkirjeldatud sümptomitest. Võtke ühendust oma arstiga, kui teil tekivad sellised sümptomid.

Tramadol Vitabalans koos toidu, joogi ja alkoholiga Te ei tohi tarvitada ravi ajal Tramadol Vitabalansiga alkoholi, sest selle toime võib tugevneda.

Toit ei mõjuta Tramadol Vitabalansi toimet.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Tramadooli ohutusest raseduse ajal on väga vähe andmeid. Seetõttu ei tohi tramadooli raseduse või imetamise ajal kasutada.

Imetamine Tramadool eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohi te Tramadol Vitabalansi imetamise ajal kasutada rohkem kui ühe korra, või kui kasutate ravimit Tramadol Vitabalans imetamise ajal mitu korda, peate imetamise lõpetama.

Inimuuringute põhjal ei mõjuta tramadool naiste ega meeste viljakust.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Tramadol Vitabalans võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid, nagu unisus, pearinglus ja nägemishäired. Kui see juhtub, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.

3. Kuidas Tramadol Vitabalansi kasutada

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu teie arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal arutab arst teiega, mida te võite oodata Tramadol Vitabalansi kasutamisest, millal ja kui kaua peate seda võtma, millal pöörduda oma arsti poole ja millal on vaja ravi lõpetada (vt ka lõik 2).

Annust tuleb kohandada teie valu tugevuse ja individuaalse valutundlikkusega. Üldiselt tuleb kasutada väikseimat valuvaigistavat annust. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid Tavaline annus on 1…2 tabletti (vastavalt 50 mg või 100 mg). Sõltuvalt valust kestab toime ligikaudu 4…8 tundi. Te ei tohi võtta rohkem kui 8 tabletti (kokku 400 mg) ööpäevas, välja arvatud juhul, kui teie arst on määranud teisiti.

Kasutamine alla 12-aastastel lastel Tramadol Vitabalansi kasutamine alla 12-aastastel lastel ei ole soovitatav.

Eakad Eakatel patsientidel (üle 75-aastased) võib tramadooli eritumine olla aeglustunud. Kui see kehtib teie kohta, võib teie arst teil soovitada võtta ravimit harvem.

Raske maksa- või neeruhaigus (puudulikkus)/dialüüsi saavad patsiendid Raske maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi Tramadol Vitabalansi võtta. Kui teil on kerge kuni mõõdukas puudulikkus, võib teie arst teil soovitada võtta ravimit harvem.

Ärge kasutage Tramadol Vitabalansi kauem, kui vajalik. Kui te vajate valuvaigistit pikemat aega, siis kontrollib teie arst regulaarselt, kas te peate Tramadol Vitabalansi edasi kasutama ja kui suures annuses.

Kui te arvate, et Tramadol Vitabalansi toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Tramadol Vitabalansi rohkem, kui ette nähtud Kui te olete võtnud rohkem tablette, kui teile määratud, siis võtke kohe ühendust oma arstiga või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Üleannustamise sümptomid võivad olla oksendamine, vererõhu langus, kiire südamerütm, kollaps, minestamine või isegi kooma, epileptilised krambihood ja hingamisraskused.

Kui te unustate Tramadol Vitabalansi võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Tramadol Vitabalansi kasutamise Kui te lõpetate Tramadol Vitabalansi kasutamise, võib valu tagasi tulla. Pidage nõu oma arstiga, kui te tahate kõrvaltoimete tõttu Tramadol Vitabalansi kasutamise lõpetada.

Ärge lõpetage ravimi võtmist äkki, välja arvatud juhul, kui arst on teile seda öelnud. Kui soovite ravi lõpetada, rääkige sellest enne arstiga, eriti kui olete ravimit kasutanud kaua. Arst soovitab, millal ja kuidas ravi lõpetada ja kuidas annust järk-järgult vähendada, et vähendada soovimatute kõrvaltoimete (ärajätunähtude) tekkeriski.

Tavaliselt ei põhjusta ravi lõpetamine mingeid ärajätunähte. Harva võib pikka aega seda ravimit kasutanud patsientidel ravi järsul katkestamisel tekkida järgmisi kõrvaltoimeid: rahutus, ärevus, närvilisus või ebakindel tunne. Nad võivad olla üliaktiivsed või neil võivad tekkida unehäired või seedehäired. Väga harvadel juhtudel võivad tekkida paanikahood, hallutsinatsioonid, ebatavaline sügelus, tuimus või kohin kõrvus. Väga harva on täheldatud ka mõningaid kesknärvisüsteemiga seotud toimeid, nagu segasus, luulud, isiksuse muutused (depersonalisatsioon), häired reaalsustajus (derealisatsioon) ja paranoia. Teatage oma arstile, kui pärast ravi lõpetamist Tramadol Vitabalansiga tekib teil mõni nendest toimetest.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil tekib − allergiline reaktsioon: sügelus, nahalööbed, näo, huulte, keele või kõri turse või hingamis- või neelamisraskus, hingamisteede ahenemine, astma ägenemine, šokk või kollaps; − aeglane hingamine – tavaliselt tramadooli suurte annuste võtmisel või hingamist aeglustavate ravimitega koosmanustamisel.

Esineda võib järgmisi kõrvaltoimeid.

Väga sage: võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st − iiveldus, pearinglus.

Sage: võib esineda kuni 1 inimesel 10-st − peavalu, unisus; − oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus; − higistamine;

− väsimus. Aeg-ajalt: võib esineda kuni 1 inimesel 100-st

− ebakorrapärane, kiire südamerütm või südamepekslemine, südame suurenenud löögisagedus, madal vererõhk (eriti püsti tõusmisel), mis võib tekitada minestust; − kõhulahtisus, öökimine, seedetrakti ärritus (rõhumistunne kõhus, puhitus); − nahahäired (nt sügelus, lööve, nahapunetuse ootamatu teke).

Harv: võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st − aeglane südamerütm, vererõhu tõus; − muutused söögiisus, naha kipitustunne (nt torkimistunne), kõnehäired; − värisemine, hingamisraskused, epileptilised krambihood (tõmblused), koordineerimata liigutused, lihastõmblused, minestamine, hägune nägemine, urineerimisraskus ja uriini peetumine, lihasnõrkus; − generaliseerunud allergilised reaktsioonid (nt anafülaksia ja angioödeem, vt eespool); − hallutsinatsioonid, segasus, ärevus, unehäired ja õudusunenäod, meeleolumuutused (hea tuju või masendus), muutused aktiivsuses (aeglustumine, kuid mõnikord aktiivsus suureneb) ja vähene teadlikkus ning otsustamisvõime, mis võib viia otsustusvigadeni; − müdriaas (pupillide laienemine), mioos (pupillide ahenemine), hägune nägemine; − hingeldus, hingamise depressioon.

Väga harv: võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st − maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel − vere suhkrusisalduse vähenemine; − luksumine; − serotoniini sündroom, mis võib avalduda vaimse seisundi muutuste (nt rahutus, hallutsinatsioonid, kooma) ja muude toimetena, näiteks palavik, südame löögisageduse kiirenemine, ebastabiilne vererõhk, tahtmatud tõmblused, lihasjäikus, koordinatsioonihäired ja/või seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) (vt lõik 2 „Mida on vaja teada enne Tramadol Vitabalansi kasutamist“).

Võimalike sümptomite kohta rohkema teabe saamiseks vaadake lõiku „Kui te lõpetate Tramadol Vitabalansi kasutamise“. Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Tramadol Vitabalansi säilitada

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoidke seda ravimit turvalises kohas, kus teised inimesed sellele ligi ei pääse. See võib põhjustada tõsist kahju ja olla inimestele surmav, kui seda pole neile välja kirjutatud.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „EXP:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Tramadol Vitabalans sisaldab

Toimeaine on tramadoolvesinikkloriid. Iga tablett sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi.
Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat ja naatriumtärklisglükolaat (tüüp A).

Kuidas Tramadol Vitabalans välja näeb ja pakendi sisu Kuidas Tramadol Vitabalans välja näeb Valge ümar kaksikkumer tablett, mille ühel poolel on poolitusjoon. Läbimõõt on 9 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Pakendi suurused: 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100, 150, 200, 250 ja 300 tabletti blisterpakendis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Vitabalans Oy Varastokatu 7-9 13500 Hämeenlinna Soome

Tootja Vitabalans Oy Varastokatu 7-9 FI-13500 Hämeenlinna SOOME Tel: +358 (3) 615600 Faks: +358 (3) 6183130

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega Tramadol Vitabalans Tšehhi, Taani, Eesti, Soome, Ungari, Leedu, Läti, Norra, Poola, Rootsi, Infoleht on viimati uuendatud septembris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Tramadol Vitabalans, 50 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi.

INN. Tramadolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Valge ümar kumer tablett, mille ühel poolel on poolitusjoon. Läbimõõt 9 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Mõõdukas kuni tugev valu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annus tuleb kohandada konkreetse patsiendi valu tugevuse ja tundlikkusega. Üldiselt tuleb valu vaigistamiseks valida väikseim efektiivne annus. Kui ei ole teisiti määratud, tuleb Tramadol Vitabalansi võtta järgmiselt. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed Algannus on 50…100 mg (1…2 tabletti), sõltuvalt valu tugevusest. Edasi võib manustada 50 või 100 mg annuseid (1 või 2 tabletti) 3…4 korda ööpäevas (6…8-tunnise vahega). Ägeda valuga seisundite korral on vajalik algannus tavaliselt 100 mg (2 tabletti). Kroonilise valuga seisundite korral on soovituslik algannus 50 mg (1 tablett).

Tablette võib võtta koos toiduga või ilma.

Patsientidele tuleb alati manustada väikseim annus, mis tagab tõhusa kontrolli valu üle. 400 mg ööpäevast koguannust ei tohi ületada, v.a eriliste kliiniliste näidustuste korral.

Tramadol Vitabalansi ei tohi mingil juhul manustada kauem kui hädavajalik. Kui haiguse laadi ja raskust arvestades on vajalik pikaajaline valuravi tramadooliga, tuleb ravi hoolikalt ja regulaarselt jälgida (vajadusel ajutiselt katkestada), et teha kindlaks, kas ja mil määral on edasine ravi vajalik.

Lapsed Tramadol Vitabalansi tabletid ei sobi kasutamiseks alla 12 aasta vanustel lastel, sest ohutus ja efektiivsus selles patsientide rühmas ei ole tõestatud.

Eakad patsiendid Kuni 75-aastastel patsientidel, kellel ei esine kliinilist neeru- või maksafunktsiooni kahjustust, ei ole tavaliselt annuse kohandamine vajalik. Üle 75-aastastel eakatel patsientidel võib tramadooli eritumine olla aeglustunud. Seetõttu tuleb vajaduse korral annustamisvahemikku patsiendi vajaduste kohaselt pikendada. Maksimaalne soovituslik ööpäevane annus on 300 mg.

Neerupuudulikkus/dialüüs ja maksakahjustus Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidel on tramadooli eritumine aeglustunud. Nendel patsientidel tuleb patsiendi vajaduste kohaselt hoolikalt kaaluda annustamisvahemiku pikendamist.

Ravi eesmärgid ja ravi katkestamine Enne ravi alustamist Tramadol Vitabalansiga tuleb koos patsiendiga kokku leppida ravistrateegia, sh ravi kestus ja eesmärgid ning ravi lõpetamise plaan, kooskõlas valuravi juhistega. Ravi ajal peavad arst ja patsient sageli suhtlema, et hinnata ravi jätkamise vajadust, kaaluda ravi katkestamist ja vajadusel annuseid kohandada. Kui patsient ei vaja enam ravi tramadooliga, võib ärajätusümptomite vältimiseks olla soovitatav annust järk-järgult vähendada. Piisava valu kontrolli puudumisel tuleb arvestada hüperalgeesia, tolerantsuse ja põhihaiguse progresseerumisega (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

Tramadol Vitabalans on vastunäidustatud: − kui esineb ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes; − ägeda alkoholi-, uinutite, valuvaigistite, opioidide või psühhotroopsete ravimite mürgistuse korral; − patsientidele, kes saavad raviks MAO inhibiitoreid või kes on neid tarvitanud viimase 14 päeva jooksul (vt lõik 4.5); − patsientidele, kelle epilepsia ei allu adekvaatselt ravile; − raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientidele; − raske maksakahjustusega patsientidele; − narkootiliste ainete võõrutusravi korral.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Erilise ettevaatusega tuleb Tramadol Vitabalansi kasutada opioidsõltuvatel patsientidel, peavigastuste, šoki, ebaselge etioloogiaga teadvushäirete, hingamiskeskuse või -funktsiooni häirete ja koljusisese rõhu suurenemise korral.

Opioidide suhtes tundlikel patsientidel võib seda ravimit kasutada ainult ettevaatusega.

Ettevaatlik tuleb olla respiratoorse depressiooniga patsientidega, või kui manustatakse samaaegselt kesknärvisüsteemi depressante (vt lõik 4.5), või kui tunduvalt ületatakse soovitatavat annust (vt lõik 4.9), sest sellises olukorras ei saa välistada respiratoorse depressiooni tekkimise võimalust.

Tramadooli saavatel patsientidel on teatatud krampide tekkest isegi soovitatud annuste kasutamisel. Oht võib suureneda, kui ületatakse tramadooli soovitatavat ööpäevast annusepiiri (400 mg). Lisaks võib tramadool suurendada krambihoogude ohtu nendel patsientidel, kes manustavad teisi krambiläve alandavaid ravimeid (vt lõik 4.5). Epilepsia või krambivalmidusega patsiente võib tramadooliga ravida ainult mõjuvatel asjaoludel.

Kui patsient ei vaja enam ravi tramadooliga, on soovitav vähendada annust järk-järgult, et takistada ärajätunähtude teket.

Tramadool ei sobi opioididest sõltuvuses olevatele patsientidele asendusraviks. Kuigi see on opioidagonist, ei ole tramadool võimeline pärssima morfiini ärajätusümptomeid. Tramadool ei sobi alla 12-aastaste laste raviks, sest ohutus ja efektiivsus selles patsientide rühmas ei ole tõestatud (vt lõik 4.2).

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb tramadooli kasutada ettevaatlikult.

Tolerantsus ja opioidide kasutamise häire (kuritarvitamine ja sõltuvus) Opioidide (nt Tramadol Vitabalans) korduval manustamisel võivad tekkida tolerantsus, füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus ning opioidide kasutamise häire (opioid use disorder, OUD). Tramadol Vitabalansi korduv kasutamine võib põhjustada OUD-i. Suurem annus ja pikem opioidravi kestus võivad suurendada OUD-i tekkeriski. Tramadol Vitabalansi kuritarvitamine või tahtlik väärkasutamine võib põhjustada üleannustamist ja/või surma. OUD-i tekkerisk suureneb patsientidel, kellel on endal või perekonnas (vanemad või õed-vennad) esinenud ainete tarvitamise häireid (sh alkoholitarbimise häireid), tubakatarbijatel või patsientidel, kellel on esinenud muid vaimse tervise häireid (nt raske depressioon, ärevus ja isiksusehäired).

Enne ravi alustamist Tramadol Vitabalansiga ja ravi ajal tuleb patsiendiga kokku leppida ravi eesmärgid ja ravi katkestamise plaan (vt lõik 4.2). Enne ravi ja ravi ajal tuleb patsienti teavitada ka OUD riskidest ja nähtudest. Nende nähtude ilmnemisel tuleb patsientidele soovitada pöörduda oma arsti poole.

Patsiente tuleb jälgida uimasteid otsiva käitumise tunnuste suhtes (nt liiga varajased retseptiuuenduse taotlused). See hõlmab ülevaadet samaaegselt kasutatavatest opioididest ja psühhoaktiivsetest ravimitest (nt bensodiasepiinid). OUD nähtude ja sümptomitega patsientide puhul tuleks kaaluda sõltuvusspetsialisti konsultatsiooni.

CYP2D6 metabolism Tramadool metaboliseerub maksas ensüümi CYP2D6 vahendusel. Kui patsiendil on selle ensüümi vaegus või täielik puudulikkus, ei pruugi tekkida piisavat valuvaigistavat toimet. CYP2D6 vaegust võib hinnanguliselt esineda kuni 7% europiidset päritolu rahvastikust. Samas kui patsient on ülikiire metaboliseerija, on isegi tavapäraste määratavate annuste kasutamisel risk opioidimürgistusest tingitud kõrvaltoimete tekkeks. Opioidimürgistuse üldised sümptomid on segasus, unisus, pindmine hingamine, ahenenud pupillid, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja isutus. Rasketel juhtudel võib esineda vereringehäireid ja respiratoorset depressiooni, mis võivad olla eluohtlikud ja väga harva letaalse lõppega. Ülikiirete metaboliseerijate hinnanguline levimus eri rahvastikurühmades: Rahvastikurühm Levimus (%) Aafrika/Etioopia 29% Afroameeriklased 3,4%…6,5% Aasia 1,2%…2% Europiidid 3,6%…6,5% Kreeklased 6,0% Ungarlased 1,9% Põhja-Euroopa 1%…2% Postoperatiivne kasutamine lastel Kirjanduses on avaldatud juhtusid, kus pärast obstruktiivse uneapnoe raviks tehtud tonsillektoomiat ja/või adenoidektoomiat manustatud tramadool on lastel põhjustanud harva esinevaid, kuid eluohtlikke kõrvaltoimeid. Äärmiselt ettevaatlik tuleb olla tramadooli manustamisel lastele operatsioonijärgse valu vaigistamiseks ning jälgida patsiente hoolikalt opioidimürgistuse sümptomite, sealhulgas respiratoorse depressiooni suhtes.

Kahjustatud hingamisfunktsiooniga lapsed Tramadooli ei soovitata kasutada lastel, kelle hingamisfunktsioon võib olla häirunud, sh neuromuskulaarsete häirete, raskete südamehaiguste või hingamisteede haiguste, ülemiste hingamisteede või kopsuinfektsioonide, hulgitraumade või ulatuslike kirurgiliste protseduuride korral. Need tegurid võivad halvendada opioidimürgistuse sümptomeid.

Risk samaaegsel kasutamisel sedatiivsete ravimitega, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid Tramadol Vitabalansi ja sedatiivsete ravimite, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid, samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, hingamise pärssimist, koomat ja surma. Nimetatud riskide

tõttu tohib sedatiivseid ravimeid samaaegselt määrata ainult nendele patsientidele, kellel alternatiivsed ravivõimalused ei ole võimalikud. Kui Tramadol Vitabalansi otsustatakse määrata koos sedatiivsete ravimitega, tuleb kasutada väikseimat toimivat annust ning ravi kestus peab olema nii lühike kui võimalik.

Patsiente peab hoolikalt jälgima hingamise pärssimise ning sedatsiooni nähtude ja sümptomite suhtes. Seoses sellega on rangelt soovitatav teavitada patsiente ja nende hooldajaid nendest sümptomitest (vt lõik 4.5).

Uneaegsed hingamishäired Opioidid võivad põhjustada uneaegseid hingamishäireid, sh tsentraalset uneapnoed ja uneaegset hüpokseemiat. Opioidide kasutamine suurendab tsentraalse uneapnoe tekkeriski annusest sõltuvalt. Tsentraalse uneapnoega patsientidel peab kaaluma opioidide koguannuse vähendamist.

Neerupealiste puudulikkus Opioidsed valuvaigistid võivad aeg-ajalt põhjustada pöörduvat neerupealiste puudulikkust, mis nõuab jälgimist ja glükokortikoidide asendusravi. Ägeda või kroonilise neerupealiste puudulikkuse sümptomid võivad olla nt tugev kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, madal vererõhk, äärmuslik väsimus, söögiisu vähenemine ning kehakaalu langus.

Serotoniini sündroom Serotoniini sündroom on potentsiaalselt eluohtlik seisund, mille esinemisest on teatatud patsientidel, kes kasutavad tramadooli koos muude serotonergiliste toimeainetega või ainuravimina (vt lõigud 4.5, 4.8 ja 4.9). Kui samaaegne ravi muude serotonergiliste ainetega on kliiniliselt põhjendatud, on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, eelkõige ravi alguses ja annuse suurendamisel. Serotoniini sündroomi sümptomid võivad olla vaimse seisundi muutused, autonoomne ebastabiilsus, neuromuskulaarsed häired ja/või gastrointestinaalsed sümptomid. Serotoniini sündroomi kahtluse korral tuleb olenevalt sümptomite raskusest kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist. Serotonergiliste ravimite kasutamise lõpetamisel paraneb seisund tavaliselt kiiresti.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tramadol Vitabalansi ei tohi kombineerida MAO inhibiitoritega (vt lõik 4.3).

Patsientidel, kes on 14 päeva enne opioid petidiini kasutamist saanud MAO inhibiitoreid, on täheldatud eluohtlikke koostoimeid kesknärvisüsteemile, respiratoorsele ja kardiovaskulaarsele funktsioonile. MAO inhibiitoritega sarnaseid koostoimeid ei saa välistada ka tramadooliga ravi ajal. Tramadooli koosmanustamine teiste tsentraalselt toimivate depressantidega, sealhulgas alkoholiga, võib tugevdada toimeid kesknärvisüsteemile (vt lõik 4.8).

Tramadol Vitabalansi samaaegne kasutamine koos gabapentinoididega (gabapentiin ja pregabaliin) võib põhjustada hingamisdepressiooni, hüpotensiooni, sügava sedatsiooni, kooma või surma.

Opioidide samaaegne kasutamine sedatiivsete ravimitega, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid, suurendab sedatsiooni, hingamise pärssimise, kooma ja surma tekkeohtu täiendava kesknärvisüsteemi pärssiva toime tõttu. Samaaegsel kasutamisel peavad annus ja ravi kestus olema piiratud (vt lõik 4.4).

Siiani on farmakokineetiliste uuringute tulemused näidanud, et samaaegne või eelnev tsimetidiini (ensüümi inhibiitor) manustamine ei põhjusta tõenäoliselt kliiniliselt olulisi koostoimeid. Samaaegne või eelnev karbamasepiini manustamine (ensüümi indutseerija) võib vähendada valuvaigistavat toimet ja lühendada toime kestust.

Tramadool võib põhjustada krampe ja suurendada selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-d), serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI-d), tritsükliliste

antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve alandavate ravimite (nagu bupropioon, mirtasapiin, tetrahüdrokannabinool) krampe tekitavat toimet.

Tramadooli ja serotonergiliste ravimite, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI- d), serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d), MAO inhibiitorid (vt lõik 4.3), tritsüklilised antidepressandid ja mirtasapiin, samaaegne kasutamine võib põhjustada serotoniini sündroomi, mis on potentsiaalselt eluohtlik seisund (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Ettevaatlik tuleb olla tramadooli ja kumariini derivaatide (nt varfariin) samaaegsel manustamisel, sest mõnel patsiendil on esinenud suurenenud INR koos tugeva veritsusega ja verevalumite tekkega.

Teised ravimid, mis inhibeerivad CYP3A4 ensüümi, nagu ketokonasool, ritonaviir ja erütromütsiin, võivad pärssida tramadooli biotransformatsiooni (N-demetüülimine) ja võimalik, et ka aktiivse O- demetüülitud metaboliidi biotransformatsiooni. Sellise koostoime kliinilist olulisust ei ole uuritud (vt lõik 5.2).

Teised ravimid, mis inhibeerivad CYP2D6 ensüümi, võivad inhibeerida tramadooli metabolismi ja mõjutada tramadooli plasmakontsentratsiooni, kuid kliiniliselt olulisi koostoimeid teatatud ei ole (vt lõik 5.2).

Piiratud hulgal uuringutes suurendas pre- või postoperatiivne oksendamisvastase 5-HT3 antagonisti ondansetrooni manustamine tramadooli vajadust postoperatiivse valuga patsientidel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus Turuletulekujärgsed uuringud ei ole näidanud tramadooli toimet fertiilsusele. Loomkatsed ei ole näidanud tramadooli toimet fertiilsusele.

Rasedus Loomkatsed tramadooli väga suurte annustega näitasid toimet organite arengule, luustumisele ja vastsündinute suremusele. Teratogeenset toimet ei täheldatud. Tramadool läbib platsentat. Olemasolevad tõendid tramadooli ohutuse kohta raseduse ajal on ebapiisavad. Seetõttu ei tohi tramadooli kasutada rasedatel naistel.

Tramadooli manustamine enne sünnitust või sünnituse ajal ei mõjuta emaka kontraktiilsust. Vastsündinutel võib see põhjustada muutusi hingamissageduses, kuid tavaliselt ei ole see kliiniliselt oluline. Krooniline kasutamine raseduse ajal võib vastsündinul põhjustada ärajätunähte. Imetamine Ligikaudu 0,1% emale manustatud tramadooli annusest eritub rinnapiima. Kui imetav ema kasutab tramadooli suukaudselt annuses kuni 400 mg ööpäevas, satub vahetul sünnitusjärgsel perioodil rinnapiima kaudu imiku organismi tramadooli keskmiselt 3% emale vastavalt tema kehakaalule määratud ja manustatud annusest. Sel põhjusel ei tohi tramadooli kasutada imetamise ajal või tuleb imetamine ravi ajaks tramadooliga katkestada. Pärast ühekordse tramadooli annuse manustamist ei ole üldiselt vaja imetamist katkestada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Isegi kui kasutada ravimit vastavalt juhistele, võib Tramadol Vitabalans põhjustada selliseid toimeid, nagu unisus ja pearinglus ning seetõttu halvendada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See kehtib eelkõige kasutamisel koos alkoholi ja teiste psühhotroopsete ainetega. Tramadool võib samuti põhjustada treemorit, nägemis- ja tajumishäireid. Kui need sümptomid tekivad, peab patsient vältima autojuhtimist ja masinatega töötamist.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on iiveldus ja pearinglus, mõlemad tekivad rohkem kui 10%-l patsientidest.

Kõrvaltoimete esinemissagedused liigitatakse järgmiselt: − väga sage (≥ 1/10), − sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), − aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), − harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000),

− väga harv (< 1/10 000), − teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Immuunsüsteemi häired Harv: allergilised reaktsioonid (nt düspnoe, bronhospasm, vilistav hingamine, angioneurootiline ödeem) ja anafülaksia.

Ainevahetus- ja toitumishäired Harv: muutused söögiisus. Teadmata: hüpoglükeemia.

Psühhiaatrilised häired Harv: hallutsinatsioonid, segasus, unehäired, ebaselge kõne, ärevus ja õudusunenäod. Tramadooli manustamise järel võivad tekkida psüühilised kõrvaltoimed, mis erinevad inimestel intensiivsuse ja olemuse poolest (sõltuvalt isiksusest ja ravi kestusest). Need hõlmavad meeleolu muutusi (tavaliselt meeleolu tõus, vahetevahel düsfooria), aktiivsuse muutumist (tavaliselt vähenenud, vahetevahel suurenenud) ja kognitiivse ning sensoorse võimekuse muutusi (nt otsustusvõime ja tajuhäired). Võib tekkida sõltuvus. Võivad tekkida ärajätunähud, mis sarnanevad opiaadi ärajätmisel tekkivatele sümptomitele: agiteeritus, ärevus, närvilisus, unetus, hüperkineesia, treemor ja seedetrakti sümptomid. Teised sümptomid, mida on väga harva tramadooli ärajätmisel täheldatud, on paanikahood, tugev ärevus, hallutsinatsioonid, paresteesiad, tinnitus ja ebatavalised KNS-i sümptomid (st segasus, luulud, depersonalisatsioon, derealisatsioon, paranoia).

Närvisüsteemi häired Väga sage: pearinglus. Sage: peavalu, unisus. Harv: kõnehäired, paresteesia, treemor, respiratoorne depressioon, epileptilised krambid, ebanormaalne koordinatsioon, tahtmatud lihaskontraktsioonid, sünkoop. Kui soovitatavaid annuseid tunduvalt ületatakse ja manustatakse samal ajal teisi tsentraalseid depressante (vt lõik 4.5), võib tekkida respiratoorne depressioon. Epileptilised krambid tekkisid peamiselt siis, kui manustati suuri tramadooli annuseid või pärast samaaegset krambiläve langetavate ravimite manustamist (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Teadmata: serotoniini sündroom.

Silma kahjustused Harv: mioos, müdriaas, hägune nägemine.

Südame häired Aeg-ajalt: kardiovaskulaarse regulatsiooni häired (südamepekslemine, tahhükardia, posturaalne hüpotensioon või kardiovaskulaarne kollaps). Need kõrvaltoimed võivad tekkida eelkõige veenisisesel manustamisel ja füüsilise stressi olemasolul. Harv: bradükardia, vererõhu tõus. Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Harv: düspnoe. Teadmata: luksumine, on teatatud astma halvenemisest, kuigi põhjuslikku seost ei ole leitud.

Seedetrakti häired Väga sage: iiveldus. Sage: oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus. Aeg-ajalt: öökimine, seedetrakti ärritus (rõhumistunne kõhus, puhitus), kõhulahtisus.

Maksa ja sapiteede häired Väga harv: üksikutel juhtudel on teatatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest ajalises seoses tramadooli terapeutilise kasutamisega.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage: higistamine. Aeg-ajalt: nahareaktsioonid (nt sügelus, lööve, urtikaaria).

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Harv: lihasnõrkus.

Neerude ja kuseteede häired Harv: urineerimishäired (urineerimisraskus ja uriinipeetus).

Üldised häired Sage: väsimus.

Ravimisõltuvus Tramadol Vitabalansi korduv kasutamine võib põhjustada ravimisõltuvust isegi terapeutiliste annuste kasutamisel. Ravimisõltuvuse risk võib varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest riskiteguritest, annusest ja opioidravi kestusest (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Tramadooli üleannustamisel tekivad enamjaolt teiste kesknärvisüsteemi toimivate valuvaigistitega (opioidid) sarnased sümptomid. Eelkõige esinevad mioos, oksendamine, kardiovaskulaarne kollaps, teadvuse hägunemine kuni koomani, krambid ja hingamise depressioon kuni hingamisseiskuseni. Teatatud on ka serotoniini sündroomist. Ravi Rakendada üldiseid esmaabi võtteid. Hoida hingamisteed avatuna (aspiratsioon), säilitada hingamis- ja vereringefunktsioon, sõltuvalt sümptomitest. Respiratoorse depressiooni antidoot on naloksoon. Loomkatsetes ei olnud naloksoonil krambivastast toimet. Sellistel juhtudel tuleb manustada veeni diasepaami.

Aktiveeritud söe manustamine või maoloputus on soovitatav teha 2 tunni jooksul pärast tramadooli üleannuse manustamist. Seedetrakti puhastamine on kasulik ka hilisemas faasis kui üleannustamine oli väga suur või kui manustati toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate.

Tramadool elimineerub seerumist hemodialüüsiga või hemofiltratsiooniga minimaalselt. Seega ei ole ägeda tramadoolimürgistuse ravis ainult hemodialüüs või hemofiltratsioon piisav detoksikatsiooni saavutamiseks.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, teised opioidid, ATC-kood: N02AX02.

Tramadool on kesknärvisüsteemi toimiv opioidne valuvaigisti. See on mitteselektiivne müü (μ)-, delta (δ)- ja kapa (κ)-opioidretseptori täisagonist, suurema afiinsusega müü-retseptori suhtes. Teised valuvaigistava toime eest vastutavad mehhanismid võivad olla noradrenaliini neuronaalse tagasihaarde inhibeerimine ja serotoniini vabanemise soodustamine.

Tramadoolil on köhavastane toime. Erinevalt morfiinist ei ole tramadooli valuvaigistavatel annustel respiratoorset depressiooni esilekutsuvat toimet. Samuti on vähem mõjutatud seedetrakti motiilsus. Toimed kardiovaskulaarsüsteemile on tavaliselt kerged. Tramadooli tugevus on 1/10 (kümnendik) kuni 1/6 (kuuendik) morfiini omast.

Lapsed Tramadooli enteraalse ja parenteraalse manustamise toimeid on uuritud kliinilistes uuringutes, millesse oli kaasatud üle 2000 lapse vanuses vastsündinueast kuni 17 eluaastani. Nendes uuringutes vaadeldud valuravi näidustused hõlmasid valu pärast kirurgilist (peamiselt kõhukoopa) operatsiooni, pärast kirurgilisi hambaekstraktsioone, luumurdudest, põletustest ja traumadest tingitud valu ning ka teisi valuseisundeid, mis nõuavad analgeetilist ravi tõenäoliselt vähemalt 7 päeva kestel.

Leiti, et tramadooli ühekordsete annuste kuni 2 mg/kg või korduvannuste kuni 8 mg/kg ööpäevas (maksimaalselt kuni 400 mg ööpäevas) efektiivsus oli parem kui platseebol ning parem või võrdväärne paratsetamooli, nalbufiini, petidiini või väikeste morfiini annuste puhul täheldatuga. Läbiviidud uuringud kinnitasid tramadooli efektiivsust. Tramadooli ohutusprofiil oli täiskasvanutel ja üle 1-aasta vanustel lastel sarnane (vt lõik 4.2).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Suukaudsel manustamisel imendub üle 90% tramadoolist. Keskmine absoluutne biosaadavus on ligikaudu 70%, sõltumata manustamisest toiduga või ilma. Erinevus imendunud ja mittemetaboliseerunud vaba tramadooli vahel on tõenäoliselt tingitud madalast esmase passaaži efektist. Esmase passaaži efekt suukaudse manustamise järel on maksimaalselt 30%. Maksimaalne plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg tramadooli suukaudsel manustamisel on ligikaudu 2 tundi. Tramadoolil on kõrge afiinsus kudede suhtes (jaotusruumala on 203 + 40 l). Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 20%.

Tramadool läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Rinnapiimast on leitud väga väikesed kogused ainest ja tema O-desmetüülderivaadist (manustatud annusest vastavalt 0,1% ja 0,02%).

Inimestel metaboliseerub tramadool peamiselt N- ja O-demetüülimise ning O-demetüülitud ühendite konjugeerimise teel glükuroonhappega. Ainult O-desmetüültramadool on farmakoloogiliselt aktiivne. Teistes metaboliitides on märkimisväärsed indiviididevahelised kvantitatiivsed erinevused. Siiani on uriinis leitud üksteist metaboliiti. Loomkatsed on näidanud, et O-desmetüültramadool on koefitsiendiga 2…4 tugevam kui lähteaine. Selle poolestusaeg on 7,9 tundi (vahemikus 5,4…9,6 tundi) ja ligikaudne tramadooli poolestusajaga.

Tramadooli biotransformatsioonis osalevate isoensüümide CYP3A4 ja CYP2D6 (ühe või mõlema tüübi) inhibeerimine võib mõjutada tramadooli või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsiooni.

Tramadool ja tema metaboliidid erituvad peaaegu täielikult uriiniga. Kumulatiivne eritumine uriiniga on 90% manustatud annuse koguradioaktiivsusest. Eliminatsiooni poolestusaeg on ligikaudu 6 tundi, sõltumata manustamisviisist. Üle 75-aastastel patsientidel võib see olla pikenenud, koefitsiendiga ligikaudu 1,4. Maksatsirroosiga patsientidel on kindlaks tehtud eliminatsiooni poolestusajad

13,3 + 4,9 tundi (tramadool) ja 18,5 + 9,4 tundi (O-desmetüültramadool), äärmuslikel juhtudel vastavalt 22,3 tundi ja 36 tundi. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 5 ml/min) olid ajad vastavalt 11 + 3,2 ja 16,9 + 3 tundi, äärmuslikel juhtudel 19,5 tundi ja 43,2 tundi.

Terapeutilises annustamisvahemikus on tramadoolil lineaarne farmakokineetiline profiil.

Seerumikontsentratsiooni ja valuvaigistava toime suhe on annusest sõltuv, kuid üksikutel juhtudel erineb märgatavalt. Tavaliselt on efektiivne seerumikontsentratsioon 100…300 ng/ml.

Lapsed Leiti, et tramadooli ja O-desmetüültramadooli farmakokineetika pärast ühekordset ja korduvat suukaudset manustamist 1...16-aastastele lastele oli üldiselt sarnane täiskasvanutel täheldatud farmakokineetikaga, kui annus kohandati kehakaaluga, kuid suurem indiviididevaheline varieeruvus esines 8-aastastel ja noorematel lastel.

Alla 1-aastastel lastel on tramadooli ja O-desmetüültramadooli farmakokineetikat uuritud, kuid ei ole täielikult iseloomustatud. Seda vanusegruppi hõlmanud uuringutest saadud teave osutab asjaolule, et vastsündinutel suureneb pidevalt CYP2D6 kaudu O-desmetüültramadooli moodustumise määr ning täiskasvanu CYP2D6 aktiivsuse tase saavutatakse oletatavasti ligikaudu 1 aasta vanuselt. Lisaks sellele võivad ebaküpsed glükuronisatsioonisüsteemid ja ebaküps neerufunktsioon põhjustada alla 1- aastastel lastel O-desmetüültramadooli aeglast eritumist ja akumuleerumist.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Korduval suukaudsel ja parenteraalsel manustamisel 6…26 nädala jooksul rottidele ja koertele ning suukaudsel manustamisel 12 kuu jooksul koertele ei tuvastanud hematoloogilised, kliinilis-keemilised ja histoloogilised uuringud mingeid ainega seotud muutusi. Kesknärvisüsteemi nähud ilmnesid ainult terapeutilisest vahemikust oluliselt suuremate annuste puhul: rahutus, süljevool, krambid ja vähenenud kaaluiive. Rotid ja koerad talusid ilma mingite reaktsioonideta vastavalt 20 mg/kg ja 10 mg/kg kohta suukaudseid annuseid ning koerad ka rektaalseid annuseid 20 mg/kg kohta.

Tramadooli annused 50 mg/kg ööpäevas ja enam rottidel põhjustasid toksilisi toimeid emasloomadel ning suurendasid vastsündinute suremust. Järglaste alaareng ilmnes luustumishäiretes ning hilinenud tupe ja silmade avanemises. Isaste ja emaste loomade fertiilsust tramadool ei mõjutanud. Suuremas annuses kui 125 mg/kg ilmnesid küülikutel emasloomadel toksilised toimed ja järglastel skeleti anomaaliad. Mõnes in vitro testsüsteemis täheldati mutageenseid toimeid. In vivo uuringud selliseid toimeid ei näidanud. Seni kogutud teadmiste põhjal võib tramadooli klassifitseerida kui mittemutageenset.

Tramadoolvesinikkloriidi kantserogeense potentsiaali uuringuid on tehtud rottidel ja hiirtel. Uuringus rottidel ei ilmnenud mingit ainega seotud kasvajate esinemissageduse suurenemist. Hiirtel tehtud uuringus oli isastel loomadel suurenenud maksarakkude adenoomide esinemissagedus (annusest sõltuv, väheoluline suurenemine, annuses 15 mg/kg kohta ja enam) ja emastel loomadel oli suurenenud kopsukasvajate esinemissageduse kõigis annuserühmades (oluline, kuid annusest sõltumatu).

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Magneesiumstearaat Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100, 150, 200, 250 ja 300 tabletti blisterpakendis (PVC/Al). Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna Soome

8. MÜÜGILOA NUMBER

796212

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29.08.2012 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.09.2017

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

September 2024