Tamsulosin lannacher – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Näidustus: Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevate alumiste kuseteede sümptomite monoravi ja kombineeritud ravi täiskasvanud meestel.

toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel (0,4mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Tamsulosin Lannacher, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Tamsulosin Lannacher ja milleks seda kasutatakse

Tamsulosiin on alfa -adrenoretseptorite blokaator. See vähendab lihaste kokkutõmbumist eesnäärmes 1A ja kuseteedes. Tamsulosiini kasutatakse meestel eesnäärme healoomulisest suurenemisest (eesnäärme healoomuline hüperplaasia) tingitud urineerimishäirete raviks üksikravimina või kombinatsioonis teiste ravimitega. Lõõgastades lihaseid, hõlbustab ravim uriini väljutamist ja teeb urineerimise kergemaks.

2. Mida on vaja teada enne Tamsulosin Lannacher’i kasutamist

Ärge kasutage Tamsulosin Lannacher’i:

• kui olete tamsulosiinvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus

6) suhtes allergiline; sümptomid võivad olla näo- ja kõriturse (angioödeem);

• kui teil on varem olnud ravimist põhjustatud näo- ja kõriturset (angioödeem);
• kui teil on kunagi püsti tõustes vererõhk langenud, mis on põhjustanud pööritustunnet, tasakaalutust või minestamist;
• kui teie maks on väga haige.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Tamsulosin Lannacher’i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Järgmistel juhtudel peate Tamsulosin Lannacher’iga olema eriti ettevaatlik.

• Teil on pööritustunne või tasakaalutus või äkiline, tavaliselt mööduv teadvusekadu (minestamine), eriti püsti tõustes. Tamsulosiin võib langetada vererõhku ning põhjustada selliseid sümptomeid. Te peate istuma või lamama, kuni sümptomid on möödunud.
• Teie neerud on väga haiged. Tamsulosiini tavaline annus ei pruugi avaldada oodatud ravitoimet, kui teie neerud ei toimi normaalselt.
• Teil on kerged kuni mõõdukad maksatalitluse häired. Arst jälgib teie makstalitluse näitajaid ning vajadusel kohandab annust.
• Teil on näo- või kõriturse. Need on angioödeemi sümptomid (vt lõik 2 „Ärge kasutage Tamsulosin Lannacher’i“). Lõpetage koheselt ravimi kasutamine ja võtke ühendust oma arstiga. Te ei tohi tamsulosiini enam uuesti kasutada.

• Teil on teised eesnäärme haigused, nt eesnäärmevähk, mis võib põhjustada healoomulise eesnäärme hüperplaasiaga sarnaseid sümptomeid. Teavitage sellest oma arsti.
• Teil tekib püsiv, tavaliselt valulik erektsioon, mis kestab tunde ja tekib ilma seksuaalse

stimulatsioonita (priapism). Võtke koheselt ühendust oma arstiga, sest see võib põhjustada püsivat impotentsust.

• Teil on planeeritud silmaoperatsioon katarakti (hägune lääts ja nägemise kadu, eriti sinised toonid) või glaukoomi (silma siserõhu tõus) tõttu. Kui kasutate tamsulosiini või olete seda hiljuti kasutanud, võib kirurgilise protseduuri ajal ja selle järgselt tekkida nn „lõdva vikerkesta sündroom“. Lõdva vikerkesta sündroom võib põhjustada tüsistusi kirurgilise protseduuri ajal ja selle järgselt. Soovitatav on lõpetada tamsulosiini kasutamine 1...2 nädalat enne kirurgilist protseduuri. Teavitage sellest oma arsti.

Lapsed ja noorukid Puudub tamsulosiini asjakohane kasutus lastel ja noorukitel. Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus lastel vanuses kuni 18 aastat ei ole veel tõestatud.

Muud ravimid ja Tamsulosin Lannacher Tamsulosiin võib mõjutada teiste ravimite toimet. Teised ravimid võivad omakorda mõjutada tamsulosiini toimet. Tamsulosiinil võib olla koostoime järgmiste ravimitega:

• H -retseptori antagonist tsimetidiin, mis pärsib happe teket maos; see ravim võib põhjustada tamsulosiini kontsentratsiooni tõusu;
• uriinieritust soodustav ravim furosemiid võib vähendada tamsulosiini kontsentratsiooni;
• valuvaigisti ja põletikuvastane ravim diklofenak; see ravim võib kiirendada tamsulosiini eritumist organismist, mistõttu lüheneb tamsulosiini toimeaeg;
• veretrombide moodustumist takistav ravim varfariin; see ravim võib kiirendada tamsulosiini eritumist organismist, mistõttu lüheneb tamsulosiini toimeaeg;
• teised alfa -adrenoretseptori blokaatorid;
• seeninfektsioonide raviks kasutatavad ravimid (nt ketokonasool);
• erütromütsiin (infektsioonide raviks kasutatav antibiootikum).

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Tamsulosin Lannacher koos toidu ja joogiga Ohutuse mõttes peate te manustama tamsulosiini pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda koos klaasi veega.

Rasedus ja imetamine Tamsulosin Lannacher on ette nähtud ainult meestele.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Peate arvestama sellega, et tamsulosiin võib põhjustada pööritustunnet, tasakaalutust ja äkilist, tavaliselt mööduvat teadvusekadu (sünkoop). Seega mõjutab tamsulosiin autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Nõrkuse või tasakaalutuse korral ei tohi te autot juhtida või masinaid käsitseda.

3. Kuidas Tamsulosin Lannacher’i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on üks kapsel ööpäevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Kapsel tuleb tervelt alla neelata püsti seistes või istudes (mitte lamades) koos klaasitäie veega. On tähtis, et te ei purustaks, avaks, peenestaks või näriks kapslit, sest see võib mõjutada tamsulosiini toimet.

Kui te kasutate Tamsulosin Lannacher’i rohkem kui ette nähtud Kui te olete manustanud rohkem tamsulosiini kui ette nähtud, võib teie vererõhk äkki langeda. Võite tunda pööritustunnet, nõrkust ja minestada. Heitke pikali, et vähendada madala vererõhu mõju ja võtke seejärel ühendust oma arstiga. Arst võib manustada teile ravimeid, mis taastavad teie normaalse vererõhu ning jälgida teie organismi talitust. Vajadusel võib arst tühjendada teie magu ja manustada teile lahtisteid, et eemaldada tamsulosiini, mis ei ole vereringesse jõudnud.

Kui te unustate Tamsulosin Lannacher’i kasutada Kui te unustasite manustada Tamsulosin Lannacher’i pärast päeva esimest söögikorda, siis võite seda teha hiljem samal päeval pärast sööki. Kui teil jäi ühel päeval annus võtmata, manustage järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Tamsulosin Lannacher’i kasutamise Kui ravi tamsulosiiniga enneaegselt katkeb, võivad teie esialgsed kaebused naasta. Seetõttu kasutage Tamsulosin Lannacher’i nii kaua, kui teie arst selle teile määrab isegi siis, kui kaebused on juba kadunud. Ärge lõpetage Tamsulosin Lannacher’i kasutamist enne, kui olete nõu pidanud oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Sage (võib tekkida kuni 1 inimesel 10-st):

• pööritustunne;
• ebanormaalne ejakulatsioon (ejakulatsioonihäire), st sperma ei välju läbi kusiti, vaid läheb kusepõide (retrograadne ehk tagurpidine ejakulatsioon) või ejakulatsioonimaht on vähenenud või puudub (ejakulatsiooni ebaõnnestumine).

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st):

• peavalu;
• südamepekslemine (palpitatsioon);
• vererõhu langus püsti tõusmisel, mis põhjustab pööritustunnet;
• vesine eritis ninast ja ärritusnähud ninas (riniit);
• kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
• nahalööve, nõgestõbi (urtikaaria), sügelus;
• nõrkustunne (asteenia).

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st):

• minestamine (sünkoop);
• tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo- või kõriturset (angioödeem). Võtke koheselt ühendust oma arstiga, te ei tohi tamsulosiini enam uuesti kasutada (vt lõik 2 „Ärge kasutage Tamsulosin Lannacher’i“).

Väga harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 10000-st):

• valulik erektsioon (priapism);
• eluohtlik seisund, mis kahjustab limaskesta ja/või nahka, põhjustades limaskesta ja /või naha kahjustusi ja palavikku (Stevensi-Johnsoni sündroom).

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

• hägune nägemine, nägemise kahjustus;
• kodade virvendus, arütmia või tahhükardia (ebaregulaarne südametegevus);
• ninaverejooks, hingamisraskused (düspnoe);
• kuiva suu sündroom;
• raskekujuline naha ja soole limaskesta reaktsioon, k.a lööve ja koekihi irdumine või hävimine

(multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit);

• silma hägusa läätse (katarakt) või rõhu tõusu (glaukoom) tõttu teostatava kirurgilise protseduuri ajal ei pruugi pupill (must sõõr silma keskosas) olla vajaliku suurusega. Samuti võib iiris (silma vikerkest) operatsiooni ajal muutuda lõdvaks.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Tamsulosin Lannacher’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud purgi etiketile, blisterpakenditele ja välispakendile pärast „EXP”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Tamsulosin Lannacher sisaldab

• Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid. Üks toimeainet modifitseeritult vabastav kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.
• Teised koostisosad on: Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer (1:1) dispersioon 30%, polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat, trietüültsitraat ja talk. Kapsli kest: želatiin, indigokarmiin, titaandioksiid, kollane raudoksiid, punane raudoksiid ja must raudoksiid.

Kuidas Tamsulosin Lannacher välja näeb ja pakendi sisu Oranžid/oliivrohelised toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

Kapslid on saadaval blisterpakendites või tabletipurkides, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.

Kapslid on saadaval blisterpakendis (PVC/PE/PVDC: alumiiniumblistrid on pakendatud pappkarpi) või purgis (HDPE).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1 A-8502 Lannach Austria

Tootjad: Synthon BV Microweg 22 6545 CM Nijmegen Holland

Synthon Hispania S.L. Poligno Las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Hispaania

G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 8502 Lannach Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ Lõõtsa 8 Tallinn 11415 Eesti Tel: 6600945

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2019.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Tamsulosin Lannacher 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.

Oranžid kapslid oliivivärvi korgiga. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevate alumiste kuseteede sümptomite monoravi ja kombineeritud ravi täiskasvanud meestel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Suukaudne. Üks kapsel üks kord ööpäevas sisse võtta pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda nii mono- kui ka kombinatsioonravi korral (nt testosteroon-5-alfareduktaasi inhibiitor dutasteriid, kuseteede spasmolüütikumid oksübutüniin ja tolterodiin). Eakad Eakatel ei ole vaja annust kohandada.

Lapsed Puudub tamsulosiini asjakohane kasutus lastel ja noorukitel. Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus lastel vanuses < 18 aastat ei ole tõestatud. Antud hetkel teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1.

Maksa- ja/või neerukahjustus Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2). Kerge kuni keskmise maksakahjustusega patsientidel tuleb hoolikalt kontrollida maksatalituse näitajaid enne ravi alustamist tamsulosiiniga ja ravi ajal. Maksaensüümide aktiivsuse märkimisväärse tõusuga patsientidel tuleb kaaluda annuse vähendamist (vt lõik 5.2). Raske maksapuudulikkusega patsientidel on ravi tamsulosiiniga vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Manustamisviis Kapsel tuleb alla neelata tervelt koos klaasitäie veega, seistes või sirgelt istudes (mitte lamades). Ohutusest lähtuvalt tuleb ravim manustada pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda (vt

lõigud 4.4 ja 5.2). Kapslit ei tohi purustada, avada, peenestada või närida, sest see võib mõjutada pika toimeajaga toimeaine vabanemist.

4.3 Vastunäidustused

− Ülitundlikkus toimeaine suhtes, k.a ravimitest põhjustatud angioödeem või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes; − anamneesis ortostaatiline hüpotensioon; − raske maksapuudulikkus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Nagu ka teiste alfa -adrenoretseptori antagonistidega, võib ravi ajal Tamsulosin Lannacher’iga üksikjuhtudel vererõhk langeda, mistõttu võib harva tekkida sünkoop. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste nähtude tekkimisel (pööritustunne, nõrkus) peab patsient istuma või heitma pikali kuni sümptomite taandumiseni. Patsienti tuleb enne ravi alustamist Tamsulosin Lannacher’iga uurida, et välistada teised seisundid, mis võivad tekitada eesnäärme healoomulise suurenemisega sarnaseid sümptomeid. Enne ravi alustamist ning hiljem regulaarsete ajavahemike järel tuleb eesnääret palpeerida pärasoole kaudu ja vajadusel määrata PSA (prostata-spetsiifiline antigeen).

Sarnaselt teiste alfa -adrenoblokaatoritega on tamsulosiini kasutamist väga harva seostatud priapismiga. Vastava ravita võib see seisund põhjustada püsivat impotentsust, mistõttu tuleb patsiente teavitada seisundi tõsidusest. Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, sest selliste patsientidega ei ole uuringuid tehtud.

Pärast tamsulosiini manustamist on harva täheldatud angioödeemi. Sellisel juhul tuleb ravi koheselt katkestada, patsienti tuleb kuni turse kadumiseni jälgida ja tamsulosiini ei tohi enam uuesti manustada.

Mõnel patsiendil, kes saab või on saanud ravi tamsolusiiniga, on täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi” (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS; kitsa pupilli sündroomi variant) katarakti ja glaukoomi operatsiooni ajal. IFIS võib suurendada silmatüsistuste tekkeriski operatsiooni ajal ja selle järgselt. Ravi katkestamine tamsulosiinvesinikkloriidiga 1...2 nädalat enne katarakti või glaukoomi kirurgilist ravi on kinnitamata juhtudel mõjunud soodsalt, kuid ravi katkestamise kasulikkus ei ole veel tõendatud. Operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi on täheldatud ka patsientidel, kes katkestasid ravi tamsulosiiniga enne kirurgilist protseduuri pikemaks ajavahemikuks. Patsientidele, kellele on planeeritud katarakti või glaukoomi kirurgiline ravi, ei ole ravi alustamine tamsulosiiniga soovitatav. Operatsioonieelsel hindamisel peavad katarakti või glaukoomi opereerivad kirurgid ja oftalmoloogiline meeskond arvestama, kas opereeritav patsient saab või on saanud ravi tamsulosiiniga, et tagada asjakohaste meetmete rakendamine operatsiooniaegse lõdva iirise sündroomi ohjamiseks operatsiooni ajal. Tamsulosiini ei tohi manustada koos CYP3A4 tugevate inhibiitoritega CYP2D6 aeglase biotransformatsiooni fenotüübiga patsientidele.

Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb ettevaatusega manustada koos CYP3A4 tugevate ja mõõdukate inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid on uuritud ainult täiskasvanutel.

Tamsulosiini koosmanustamisel atenolooli, enalapriili või teofülliniga koostoimeid ei täheldatud. Tsimetidiini samaaegne manustamine suurendab tamsulosiini kontsentratsiooni vereplasmas ja furosemiidi samaaegne manustamine langetab kontsentratsiooni, kuid sisaldused vereplasmas jäävad normi piiridesse ja annust ei ole vaja muuta.

In vitro ei muutu tamsulosiini vaba fraktsiooni sisaldus inimese vereplasmas diasepaami, propanolooli, trikloormetiasiidi, kloormadinooni, amitriptüliini, diklofenaki, glibenklamiidi, simvastatiini ja varfariini toimel. Samuti ei mõjuta tamsulosiin diasepaami, propanolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni sisaldust.

Diklofenak ja varfariin võivad suurendada tamsulosiini eliminatsiooni kiirust.

Tamsulosiinvesinikkloriidi koosmanustamine CYP3A4 tugevate inhibiitoritega võib suurendada tamsulosiinvesinikkloriidi süsteemset saadavust. Ketokonasooliga (teadaolevalt CYP3A4 tugev inhibiitor) koosmanustamisel suurenes tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja C , vastavalt 2,8 ja 2,2 korda. Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada kombinatsioonis CYP3A4 tugevate inhibiitoritega (nt ketokonasool) CYP2D6 vähese aktiivsuse fenotüübiga patsientidele.

Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb ettevaatusega manustada kombinatsioonis CYP3A4 tugevate (nt ketokonasool) ja mõõdukate (nt erütromütsiin) inhibiitoritega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ja paroksetiini, mis on CYP2D6 tugev inhibiitor, koosmanustamine põhjustas tamsulosiini C ja AUC suurenemise vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid need tõusud ei ole kliiniliselt olulised. Teiste alfa -adrenoretseptori antagonistide kaasuv manustamine võib tekitada hüpotensiivset toimet.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Tamsulosin Lannacher ei ole näidustatud naistele.

Lühi- ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes tamsulosiiniga on täheldatud ejakulatsioonihäireid. Turuletulekujärgselt on teatatud ejakulatsioonihäire, retrograadse ejakulatsiooni ja ejakulatsioonipuudulikkuse juhtudest.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peaksid siiski teadma, et võib tekkida pööritustunne.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud vastavalt raskusastmele ja esinemissagedusele: − väga sage (≥ 1/10), − sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), − aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), − harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000), − väga harv (< 1/10000), − teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Närvisüsteemi häired Pööritustunne Peavalu Minestus Silmakahjustused Hägune Südame häired Palpitatsioonid Kodade Vaskulaarsed häired Ortostaatiline Respiratoorsed, Riniit Epistaksis*, rindkere ja düspnoe* mediastiinumi häired Seedetrakti häired Kõhukinnisus, Suu kuivus* Naha ja nahaaluskoe Lööve, pruritus, Angioödeem Stevensi- Multiformne kahjustused urtikaaria Johnsoni erüteem*, Reproduktiivse Ejakulatsiooni Priapism süsteemi ja häired, sh rinnanäärme häired retrograadne Üldised häired ja Asteenia manustamiskoha reaktsioonid *täheldatud turuletulekujärgselt Katarakti ja glaukoomi kirurgilise ravi ajal tekkinud kitsa pupilli sündroomi, mis on tuntud kui operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom, on turuletulekujärgselt seostatud tamsulosiiniga (vt ka lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Tamsulosiinvesinikkloriidi üleannustamine võib tugevalt langetada vererõhku. Üleannustamise erinevate raskusastmete korral on täheldatud raskeid hüpotensiivseid toimeid.

Ravi Üleannustamise järgselt tekkiva ägeda hüpotensiooni korral tuleb toetada kardiovaskulaarsüsteemi. Vererõhu ja normaalse südamerütmi taastamiseks peab patsient pikali heitma. Kui sellest ei ole abi, tuleb taastada vedelikumaht ja vajadusel manustada vasopressoreid. Tuleb jälgida neerutalitlust ja

rakendada üldisi toetavaid meetmeid. Dialüüsist ei ole tõenäoliselt abi, sest tamsulosiin on väga tugevalt seotud vereplasma valkudega.

Imendumise pidurdamiseks võib esile kutsuda oksendamist. Kui tegemist on suurte ravimikogustega, võib teha maoloputuse ning manustada aktiivsütt ja osmootset kõhulahtistit, nt naatriumsulfaati.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: alfaadrenoretseptorite antagonistid; ATC-kood: G04CA02

Toimemehhanism Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa adrenoretseptoritega, eriti alfa ja alfa alatüüpidega. See toob kaasa eesnäärme ja kusiti silelihaste lõõgastumise. 1A 1D Farmakodünaamilised toimed Tamsulosiin suurendab väljutatava uriini maksimaalset määra, sest lõõgastab eesnäärme ja kusiti silelihaseid, mis leevendab obstruktsiooni. Tamsulosiin leevendab ka ärritus- ja obstruktsioonisümptomeid, mis on suuresti tingitud alumiste kuseteede silelihaste kokkutõmbumisest.

Seoses perifeerse vastupanu vähenemisega võivad alfaadrenoblokaatorid langetada vererõhku. Tamsulosiini uuringutes ei ole normotensiivsetel patsientidel leitud kliiniliselt olulist vererõhu langust alfa -selektiivsuse tõttu. 1A Tamsulosiini toime algab kiiresti. Ravitoime ilmneb pärast 4-nädalast igapäevast manustamist. Neljandal nädalal ilmnev toime on ligikaudu 70% maksimaalsest toimest. Ravitoime suureneb kuni 12. nädalani.

Ravimi toime uriini kogumise ja väljutamisega seotud sümptomitele säilib ka pikaajalisel ravil, mille tulemusel vajadus kirurgiliseks raviks või kateetri paigaldamiseks lükkub oluliselt edasi.

Lapsed Neuropaatilise kusepõiega lastel viidi läbi topeltpimemeetodil randomiseeritud platseebokontrolliga uuring erinevate annustega. Kokku randomiseeriti 161 last (vanuses 2…16 aastat), kes said raviks ühte tamsulosiini kolmest annusest (väike: 0,001...0,002 mg/kg; keskmine: 0,002...0,004 mg/kg; suur: 0,004...0,008 mg/kg) või platseebot. Esmaseks tulemusnäitajaks oli patsientide arv, kelle detruusorlihase lekkerõhk (leak point pressure, LPP) vähenes kuni < 40 cm H O samal päeval tehtud kahe hindamise põhjal. Teisesed tulemusnäitajad olid: detruusorlihase lekkerõhu tegelik ja protsentuaalne vähenemine, võrreldes lähteväärtusega, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ning kateteriseerimisel saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimispäevikutes märgitud urineerimiskordade arv, mil patsient oli kateteriseerimisel märg. Platseeborühma ja tamsulosiini kolme annuserühma vahel ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi esmase ega teiseste tulemusnäitajate osas. Ühegi annusega ei täheldatud ravivastuse sõltuvust annusest.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Tühja kõhuga imendub tamsulosiin kiiresti soolestikust ja tema biosaadavus on peaaegu täielik.

Tamsulosiinvesinikkloriidi imendumine aeglustub pärast sööki. Saavutamaks ühtlast kontsentratsiooni vereplasmas tuleb ravim manustada koos söögiga. Tamsulosiini kineetika on lineaarne.

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub ligikaudu 6 tundi pärast tamsulosiini ühekordse annuse manustamist toidukorra järel. Tühja kõhuga manustatult on tamsulosiini biosaadavus (AUC) 30% suurem ja maksimaalne kontsentratsioon (C ) 40%…70% suurem kui täis kõhuga. Korduvannuste manustamisel saavutatakse püsikontsentratsioon 5. päevaks, mil C on ligikaudu 2/3 kõrgem kui pärast ühekordse annuse manustamist. Ehkki seda on näidatud ainult eakatel, on sama tulemus eeldatav ka noorematel patsientidel. Tamsulosiini kontsentratsioon vereplasmas varieerub erinevatel patsientidel suures ulatuses nii ühekordse kui korduva manustamise järgselt. Jaotumine Inimestel seondub tamsulosiin enam kui 99% ulatuses vereplasma valkudega ja jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l/kg). Biotransformatsioon Tamsulosiin metaboliseerub esmasel maksapassaažil vähesel määral. Suurem osa tamsulosiinist on vereplasmas muutumatul kujul. Ravim metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 ensüümide, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 vahendusel. Uuringutes rottidega leiti, et tamsulosiin tekitas ainult vähesel määral maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni. Metaboliidid on nõrgema toimega ja vähem toksilised kui toimeaine.

Eritumine Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, ligikaudu 9% manustatud annusest eritub muutumatult.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi (manustamisel pärast sööki) ja 13 tundi püsikontsentratsiooni korral.

Maksakahjustus Maksatalituse mõõduka häirega patsientidel on tamsulosiini seondumata fraktsiooni sisaldus 1,5 korda suurem kui kontrollrühmas, sest seondumine alfa -happe glükoproteiiniga on häiritud. Maksatalituse mõõduka häirega patsientidel on kogu AUC vähenenud ja eritumine neerude kaudu suurenenud 3 korda. Seetõttu tuleb maksatalituse näitajaid hoolikalt kontrollida enne ravi tamsulosiiniga ja selle ajal. Maksatalituse näitajate märkimisväärse tõusu korral tuleb kaaluda annuse vähendamist (vt lõik 4.2), raske maksapuudulikkusega patsientidel on ravi tamsulosiiniga vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Neerukahjustus Ligikaudu 10% manustatud tamsulosiinist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Neerukahjustuse tõttu suureneb siiski alfa -happe glükoproteiini kogus. Tamsulosiin seondub suurel määral alfa glükoproteiiniga. Neerutalituse häirega patsientidel suureneb tamsulosiini sisaldus vereplasmas. Neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik, sest seondumata ravimi sisaldus ei ole enamasti mõjutatud (vt lõik 4.2).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi toksilisust nii ühekordse kui ka korduvate annuste manustamiste korral on uuritud hiirtel, rottidel ja koertel. Rottidel on uuritud ka reproduktiivsusega seotud toksilisust, hiirtel ja rottidel kartsinogeensust ning in vivo ja in vitro genotoksilisust. Tamsulosiini suurte annuste üldine toksilisuse profiil vastab alfa -adrenoretseptorite antagonistide teadaolevatele farmakoloogilistele toimetele. Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutusi EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole täheldatud olulisi genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel rinnanäärmete proliferatiivsete muutuste suurenenud esinemissagedust. Neid muutusi vahendab tõenäoliselt hüperprolaktineemia, need ilmnevad ainult suurte annuste korral ning peetakse ebaolulisteks.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer (1:1) dispersioon 30% polüsorbaat 80 naatriumlaurüülsulfaat trietüültsitraat talk

Kapsli kest: želatiin indigokarmiin titaanidioksiid kollane raudoksiid punane raudoksiid must raudoksiid

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PE/PVDC/alumiiniumist blisterpakendid pappkarpides ja HDPE-tabletipurgid PP-lastekindla korgiga, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 A-8502 Lannach Austria

8. MÜÜGILOA NUMBER

502305

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11.11.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 20.12.2010

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2017