Näidustus: Lokaal- ja lokoregionaalne anesteesia täiskasvanutel, noorukitel ja üle 4-aastastel (ligikaudu 20 kg kehakaaluga) lastel hambakirurgias.

süstelahus (30mg 1ml)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, hambaarsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, hambaarsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Scandonest ja milleks seda kasutatakse

Scandonest on lokaalanesteetikum (kohalik tuimesti), mis tuimestab teatavat piirkonda, et vältida või vähendada valu. Ravimit kasutatakse lokaalsete hambaprotseduuride puhul täiskasvanutel, noorukitel ja üle 4-aastastel lastel (ligikaudu 20 kg kehakaaluga). Ravimi toimeaine on mepivakaiinvesinikkloriid, mis kuulub närvisüsteemi anesteetikumide rühma.

2. Mida on vaja teada enne Scandonest’i kasutamist

Scandonest’i ei tohi kasutada

• kui olete mepivakaiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui olete teiste sama rühma lokaalanesteetikumide (nt lidokaiin, bupivakaiin) suhtes allergiline;
• kui teil esinevad südame häired, mis on tingitud ebanormaalsetest südamelööke esilekutsuvatest elektrilistest impulssidest (rasked erutusjuhte häired); esineb ravile halvasti alluv epilepsia (langetõbi);
• alla 4-aastastel lastel (ligikaudu 20 kg kehakaaluga).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Scandonest’i kasutamist pidage nõu oma hambaarstiga,kui teil esineb mõni järgmistest seisunditest:

• südame häired;
• tõsine kehvveresus;
• kõrge vererõhk (raske või ravimata hüpertensioon);
• madal vererõhk (hüpotensioon);
• epilepsia;
• maksahaigus;
• neeruhaigus;
• haigus, mis kahjustab närvisüsteemi ja millest tulenevad neuroloogilised häired (porfüüria);
• vere kõrge happesus (atsidoos);
• vereringe häired;
• üldise terviseseisundi halvenemine;

• põletik või nakkus süstekohas.

Kui mõni neist olukordadest kehtib teie kohta, rääkige sellest oma hambaarstile. Ta võib vajalikuks pidada teile väikesema annuse manustamist.

Muud ravimid ja Scandonest Teatage oma hambaarstile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, eriti, kui võtate järgmisi ravimeid:

• teised lokaalanesteetikumid;
• ravimid, mida kasutatakse kõrvetiste ning mao- ja soolehaavandite raviks (nt tsimetidiin);
• rahustid;
• südame rütmihäirete vastased ravimid (antiarütmikumid);
• tsütokroom P450 1A2 inhibiitorid;
• kergvererõhutõve vastased ravimid (propranolool).

Scandonest koos toiduga Kuni normaalse tundlikkuse taastumiseni vältige söömist, sh närimiskummi närimist, kuna esineb oht, et võite hammustada huulde, põske või keelde, eriti laste puhul.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti, hambaarsti või apteekriga. Ettevaatusena on parem vältida selle ravimi kasutamist raseduse ajal, välja arvatud tungiva vajaduse korral. Imetavatel emadel on soovitatav imetamist vältida 10 tunni jooksul pärast selle ravimiga tuimestamist.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine See ravim võib vähesel määral mõjutada autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Pärast selle ravimi manustamist võivad esineda pearinglus (sh pöörlemistunne, nägemishäire ja jõuetus) ja teadvusekadu (vt lõik 4). Te ei tohi hambakliinikust lahkuda enne, kui olete kindel, et hambaprotseduuri mõju on möödunud (tavaliselt 30 minuti jooksul).

Scandonest sisaldab naatriumi Ravim sisaldab 24,67 mg naatriumi 10 ml kohta (maksimaalne soovitatav annus). See on võrdne 1,23 %-ga naatriumi maksimaalsest soovitatud ööpäevasest toiduga saadavast kogusest täiskasvanutel.

3. Kuidas Scandonest’i kasutada

Scandonest’i tohivad kasutada ainult hambaarstid, stomatoloogid või teised koolitatud arstid, või nende järelvalve all, aeglase lokaalse süstena. Nemad määravad sobiva annuse, võttes arvesse protseduuri iseloomu, teie vanust, kehakaalu ja üldist tervislikku seisundit. Tuleb kasutada kõige väikesemat annust, mis tagab sobiva sügavusega anesteesia. Seda ravimit manustatakse süstena suuõõnde.

Kui teile manustatakse Scandonest’i rohkem, kui ette nähtud Lokaalanesteetikumide üleannustamisest tingitud mürgistuse sümptomid võivad olla järgmised: rahutus, huulte ja keele tuimus, suuümbruse torkimis- ja kirvendustunne, pearinglus, nägemis- ja kuulmishäired, kumin kõrvus, lihasjäikus ja –tõmblused, madal vererõhk, aeglane või ebaregulaarne südamerütm. Kui teil esineb mõni nendest, lõpetage manustamine ja pöörduge viivitamatult arsti poole.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või hambaarstiga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Pärast Scandonest’i manustamist võib esineda üks või enam alljärgnevatest kõrvaltoimetest.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10-st):

• peavalu.

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

• nahalööve, sügelus, näo, huulte, igemete, keele ja/või kurgu turse ja hingamisraskus, kähisev hingamine/astma, nõgestõbi (urtikaaria): need võivad olla ülitundlikkusreaktsiooni sümptomid (allergilised või allergiasarnased reaktsioonid);
• närvikahjustusest tingitud valu (neuropaatiline valu);
• suuümbruse naha kõrvetus-, kihelus- või kirvendustunne ilma selge füüsilise põhjuseta (paresteesia);
• suu ja suuümbruse ebanormaalne aisting (hüpesteesia);
• metalli maitse, väärastunud maitse, maitsetundlikkuse kadumine (düsesteesia);
• pearinglus;
• värisemine;
• teadvusekadu, tõmblused (krambid), kooma;
• minestamine;
• segasus, desorientatsioon;
• kõnehäired, liigne jutukus;
• rahutus, ärevusseisund;
• tasakaaluhäire (düsekviliibrium);
• unisus;
• nägemise hägustumine, nägemise fokuseerimishäire, nägemiskahjustus;
• pöörlemistunne (peapööritus);
• südame kokkutõmmete puudumine (südameseiskus), kiired ja korrapäratud südamelöögid (vatsakeste virvendus), tugev ja pigistav valu rindkeres (stenokardia);
• südamerütmi häired (erutusjuhte häired, atrioventrikulaarblokaad), ebanormaalselt aeglane südamerütm (bradükardia), ebanormaalselt kiire südamerütm (tahhükardia), südamepekslemine;
• madal vererõhk;
• liigveresus (hüpereemia);
• hingamishäired, nagu õhupuudus, ebanormaalselt aeglane või väga kiire hingamine;
• haigutamine;
• iiveldus, oksendamine, suu limaskesta või igemete haavandid, keele, huulte või igemete turse;
• liigne higistamine;
• lihastõmblused;
• külmavärinad;
• süstekoha turse.

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000-st):

• kõrge vererõhk.

Teadmata kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• haiguslik heaolutunne (eufooria), ärevus/närvilisus;
• tahtmatud silmamunade liigutused, silmahäired, nagu silmaava (pupilli) ahenemine, ülalau vaje (nagu Horner’i sündroomi puhul), pupilli laienemine, silmamuna paiknemine sügavamal silmakoopas seoses silmakoopa mahu muutusega (nimetatakse „enoftalm“), kahelinägemine või nägemise kaotus;
• kõrva kahjustused, nagu helin kõrvus, haiguslik kuulmiserksus;
• südame kontraktsioonivõime vähenemine (südamelihase pärssimine);
• veresoonte laienemine (vasodilatsioon);
• naha värvuse muutus, millega kaasnevad segasus, köha, kiire südame löögisagedus, kiire hingamine, higistamine: need võivad olla kudede puuduliku hapnikuga varustuse sümptomid (hüpoksia);

• kiire või raske hingamine, unisus, peavalu, mõtlemisvõimetus ja unisus, mis võivad olla teie vere kõrge süsihappegaasi kontsentratsiooni sümptomid (hüperkapnia);
• hääle muutus (kähedus);
• suu, huulte, keele ja igemete turse, suurenenud süljeproduktsioon;
• väsimus, nõrkusetunne, kuumatunne, valu süstekohas;
• närvi vigastus.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või hambaarstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Scandonest’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi. Mitte lasta külmuda.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud kolbampulli etiketil ja karbil pärast „EXP:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate, et lahus ei ole selge ja värvitu.

Kolbampullid on mõeldud ühekordseks kasutamiseks. Ravim tuleb manustada koheselt pärast kolbampulli avamist. Kasutamata lahus tuleb ära visata.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma hambaarstilt, arstilt või apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Scandonest sisaldab

• Toimeaine on mepivakaiinvesinikkloriid 30 mg/ml. Üks kolbampull 1,7 ml süstelahusega sisaldab 51 mg mepivakaiinvesinikkloriidi. Üks kolbampull 2,2 ml süstelahusega sisaldab 66 mg mepivakaiinvesinikkloriidi.
• Teised koostisosad on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid ja süstevesi.

Kuidas Scandonest välja näeb ja pakendi sisu See ravim on selge ja värvitu lahus, mis on pakendatud klaasist kolbampulli, millele on alumiiniumkaanega kinnitatud kummitihend.

Müügil on 1,7 ml või 2,2 ml kolbampullid, mis on 50 kolbampulli sisaldavas karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja SEPTODONT 58, rue du Pont de Créteil 94100 Saint-Maur-Des-Fossés Prantsusmaa

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega: Austria: Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor, Injektionslösung Belgia: Scandonest 3% sans Vasoconstricteur, solution injectable Bulgaaria: Scandonest 30 mg/ml, solution for injection

Horvaatia: Scandonest 30 mg/ml otopina za injekciju Taani: Scandonest, 30 mg/ml, injektionsvæske, opløsning Eesti: Scandonest, 30 mg/ml süstelahus Soome: Scandonest 30 mg/ml, injektioneste, liuos Prantsusmaa: Scandonest 30 mg/ml, solution injectable à usage dentaire Saksamaa: Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor, Injektionslösung Kreeka: Scandonest 3 %, ενέσιμο διάλυμα Ungari: Scandonest 30 mg/ml oldatos injekció Iirimaa: Scandonest 3% w/v, Solution for Injection Itaalia: SCANDONEST 3% senza vasocostrittore soluzione iniettabile Läti: Scandonest 30 mg/ml šķīdums injekcijām Leedu: Scandonest 30 mg/ml injekcinis tirpalas Luksemburg: Scandonest 3% sans Vasoconstricteur, solution injectable Malta: Scandonest 30 mg/ml, solution for injection Holland: Scandonest 3% zonder vasoconstrictor, oplossing voor injectie Norra: Scandonest Plain 30 mg/ml injeksjonsvæske, oppløsning Poola: Scandonest 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Portugal: Scandonest 30 mg/ml, solução injectável Rumeenia: Scandonest 3% Plain, soluţie injectabilă Slovakkia: Scandonest 3%, injekčný roztok Sloveenia: Scandicaine 30 mg/ml raztopina za injiciranje Hispaania: Scandonest 30 mg/ml, solución inyectable Rootsi: Scandonest 30 mg/ml, injektionsvätska, lösning

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2020.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Scandonest, 30 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 30 mg mepivakaiinvesinikkloriidi.

Üks 1,7 ml kolbampull süstelahusega sisaldab 51 mg mepivakaiinvesinikkloriidi. Üks 2,2 ml kolbampull süstelahusega sisaldab 66 mg mepivakaiinvesinikkloriidi.

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks ml sisaldab 0,11 mmol naatriumi (2,467 mg/ml).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge ja värvitu lahus. pH: 6.0...6.8

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Lokaal- ja lokoregionaalne anesteesia täiskasvanutel, noorukitel ja üle 4-aastastel (ligikaudu 20 kg kehakaaluga) lastel hambakirurgias.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravimit tohivad kasutada ainult dentistid, stomatoloogid või teised arstid, kes on piisavalt koolitatud ja tuttavad süsteemse toksilisuse diagnoosimise ja raviga, või nende järelvalvel. Mis tahes respiratoorsete ja kardiovaskulaarsete erakorraliste olukordade viivitamatu ravi võimaldamiseks soovitatakse enne lokaalanesteetikumidega teostatava regionaalanesteesia induktsiooni tagada sobivate elustamisvahendite ja ravimite ning vastavalt koolitatud personali kättesaadavus. Pärast igat lokaalanesteetikumi süstet tuleb patsiendi teadvuse taset jälgida. Annustamine Kuna valu puudumine on seotud patsiendi individuaalse tundlikkusega, tuleb kasutada kõige väiksemat anesteetikumi annust, millega kaasneb sobiva sügavusega tuimestus. Ulatuslikumate protseduuride puhul võib vajalikuks osutuda üks või rohkem kolbampulle, ilma et ületataks maksimaalset soovituslikku annust.

Täiskasvanutel on maksimaalseks soovitatavaks annuseks 4,4 mg kehakaalu kg kohta ja absoluutne maksimaalne soovitatav annus üle 70 kg kaaluvatele inimestele on 300 mg, mis vastab 10 ml lahusele.

Tuleb meeles pidada, et maksimaalse koguse arvestamisel tuleb silmas pidada patsiendi kehakaalu. Kuna patsientidel on erinevad kehakaalud, esineb iga patsiendi puhul erinev maksimaalselt lubatud talutava mepivakaiini kogus. Lisaks esineb toime alguse ja kestuse osas olulisi individuaalseid erinevusi.

Järgnevas tabelis on esitatud maksimaalsed lubatud annused täiskasvanutel kõige sagedamini kasutatavate anesteesia tehnikate puhul ja nende ekvivalendid kolbampullide arvuna:

Kehakaal Mepivakaiinvesinikkloriidi Maht Ekvivalent* Ekvivalent* (kg) annus (mg) (ml) kolbampullide arvuna kolbampullide arvuna 50 220 7,3 4,0 3,0

60 264 8,8 5,0 4,0 ≥70 300 10,0 5,5 4,5 * Ümardatud lähima poolampullini Lapsed Scandonest on vastunäidustatud alla 4-aastastele lastele (ligikaudu 20 kg kehakaaluga) (vt lõik 4.3).

Soovitatav terapeutiline annus: Süstitav annus tuleb määratleda vastavalt lapse vanuse ja kehakaalu ning operatsiooni ulatuse järgi. Keskmine annus on 0,75 mg/kg = 0,025 ml mepivakaiini süstelahust ühe kg kehakaalu kohta: ~ ¼ kolbampulli (15 mg mepivakaiinvesinikkloriidi) 20 kg kaaluvale lapsele.

Maksimaalne soovitatav annus: Maksimaalne laste soovitatav annus on 3 mg mepivakaiini kehakaalu kg kohta (0,1 ml mepivakaiini/kg).

Järgnevas tabelis on esitatud maksimaalsed lubatud annused lastel ja nende ekvivalendid kolbampullide arvuna:

Kehakaal Mepivakaiinvesinikkloriidi Maht Ekvivalent* Ekvivalent* (kg) annus (mg) (ml) kolbampullide arvuna kolbampullide arvuna 20 60 2 1,2 0,9 35 105 3,5 2,0 1,5 45 135 4,5 2,5 2,0 * Ümardatud lähima poolampullini

Patsientide erirühmad Kliiniliste andmete puudumise tõttu tuleb olla eriti tähelepanelik, et manustada sobiva sügavusega tuimestuse saavutamiseks vajalik kõige väiksem annus järgmistele sihtrühmadele:

• eakad patsiendid;
• neeru- või maksakahjustusega patsiendid.

Mepivakaiini metaboliseerib maks ning maksakahjustusega patsientidel võib kaasneda mepivakaiini plasmataseme tõus, eriti pärast korduvat kasutamist. Uue süsti vajadusel tuleb patsienti jälgida, et välja selgitada suhtelise üleannuse mis tahes sümptomid.

Samaaegne kasutamine patsiendi ärevust leevendavate sedatiivsete preparaatidega: Sedatiivse ravimi manustamisel võib mepivakaiini maksimaalne ohutu annus väheneda nende ravimite kombinatsiooni kesknärvisüsteemi pärssiva toime summeerumise tõttu (vt lõik 4.5).

Manustamisviis Infiltratiivne ja perineuraalne kasutamine. Ühekordseks kasutamiseks.

Enne ravimi manustamist tuleb järgida ettevaatusabinõusid Ravimit ei tohi kasutada, kui see on hägune ja värvust muutnud. Süstida ei tohi kiiremini kui 1 ml lahust minutis.

Kui süste kohal on põletik ja/või infektsioon, tuleb lokaalanasteetikumi süstida ettevaatlikult. Süstida tuleb väga aeglaselt (1 ml/min).

Juhusliku intravaskulaarse süstimisega kaasnev risk Juhusliku intravaskulaarse süstimisega (nt tahtmatu intravenoosne süstimine süsteemsesse ringlusse, tahtmatu intravenoosne või intra-arteriaalne süstimine pea ja kaela piirkonda) võivad kaasneda rasked kõrvaltoimed, nagu krambid, millele järgneb kesknärvisüsteemi või kardiorespiratoorne depressioon ja kooma, mis progresseerub lõpuks hingamisseiskuseni, tingituna mepivakaiini järsku tekkinud kõrgest tasemest süsteemses ringluses. Seega tagamaks, et nõel ei ole süste ajal veresoonde tunginud, tuleb enne lokaalanesteetikumi süstimist süstlaga aspireerida. Siiski, vere puudumine süstlas ei garanteeri, et intravaskulaarset süstet on välditud.

Intraneuraalse süstimisega kaasnev risk Juhuslik närvi süstimine võib põhjustada ravimi retrograadset liikumist mööda närvi. Intraneuraalse süstimise vältimiseks ja närvikahjustuste ärahoidmiseks seoses närviblokaadidega tuleb nõel alati veidi tagasi tõmmata, kui patsient tunneb süste ajal elektrilöögi tunnet või kui süst on eriti valus. Nõelast tekitatud närvikahjustuste esinemisel võib mepivakaiini potentsiaalne keemiline neurotoksilisus süvendada neurotoksilist toimet, kuna see võib kahjustada perineuraalset verevarustust ning takistada mepivakaiini lokaalset väljapuhastumist.

4.3 Vastunäidustused

 Ülitundlikkus toimeaine (või amiidide rühma mis tahes lokaalanesteetikumi) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.  Alla 4-aastastel lastel (ligikaudu 20 kg kehakaaluga).  Rasked atrioventrikulaarsed erutusjuhtehäired, mis ei ole kardiostimulaatoriga kompenseeritavad.  Ravile allumatu epilepsia.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Erihoiatused

Mis tahes allergilise reaktsiooni riski esinemisel valige anesteesiaks teine ravim (vt lõik 4.3).

Mepivakaiini tuleb järgnevates olukordades kasutada ohutult ja efektiivselt:

Scandonest’i süstimisel põletikulisse või infitseeritud piirkonda võivad väheneda lokaalanesteetilised toimed.

Esineb sissehammustuse (huultesse, põskedesse, limaskesta ja keelde) risk, eriti lastel. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei näriks närimiskummi ega sööks, enne kui on taastunud normaalne tundlikkus.

Mepivakaiini tuleb kasutada ettevaatusega järgmistes olukordades: Kardiovaskulaarsete häiretega patsiendid:

• perifeerse veresoonkonna haigus;
• arütmiad, eriti ventrikulaarsed;
• atrioventrikulaarsed erutusjuhtehäired;
• südamepuudulikkus;
• hüpotensioon.

Mepivakaiini tuleb manustada ettevaatusega südamefunktsiooni kahjustusega patsientidele, kuna neil võib esineda väiksem võime aeglustunud atrioventrikulaarsest ülekandest tingitud muutuste kompenseerimiseks või need halvenevad.

Epilepsiahaiged:

Seoses kõigi lokaalanesteetikumide konvulsiivsete toimetega tuleb neid ravimeid kasutada väga ettevaatlikult. Halvasti ravile alluvate epilepsiapatsientide kohta vt lõik 4.3.

Maksahaigusega patsiendid: Tuleb kasutada kõige väiksemat annust, mis on vajalik sobiva sügavusega anesteesia esilekutsumiseks.

Neeruhaigusega patsiendid: Tuleb kasutada kõige väiksemat annust, mis on vajalik sobiva sügavusega anesteesia esilekutsumiseks.

Porfüüriaga patsiendid Scandonest’i tohib ägeda porfüüriaga patsientidel kasutada ainult siis, kui ohutum alternatiiv puudub. Ettevaatlik tuleb olla kõigi porfüüria patsientidega, kuna see ravim võib vallandada porfüüria.

Atsidoosiga patsiendid Atsidoosi, nt neerupuudulikkuse halvenemise või ravile halvasti alluva 1. tüüpi suhkurtõve puhul tuleb olla ettevaatlik.

Eakad patsiendid: Eakatel tuleb annust vähendada (kuna kliinilised andmed puuduvad).

Mepivakaiini tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kes kasutavad antiagregante/antikoagulante või kel esineb vere hüübivushäire, kuna neil esineb kõrgem veritsusrisk. Kõrgem veritsusrisk on rohkem seotud protseduuri kui ravimiga.

Ettevaatusabinõud ravimi kasutamisel

Lokaalanesteetikume tohivad kasutada ainult arstid, kes on kogenud annusega seotud toksikoosi ja teiste teostatava blokaadi tagajärjel tekkida võivate ägedate erakorraliste seisundite diagnoosimises ja ravis. Tuleb arvestada hapniku, elustamisravimite, kardiopulmonaalsete elustamisvahendite ning toksiliste reaktsioonide ja nendega seotud erakorraliste olukordade adekvaatset ravi tundva personali kohese kättesaadavuse vajadusega (vt lõik 4.2). Annusega seotud toksikoosi adekvaatse ravi viivitusest võivad tuleneda mis tahes põhjusel kunstliku ventilatsiooni vajadus ja/või tundlikkuse muutus ning seejärel areneda atsidoos, tekkida südameseiskumine ja ka surm.

Hüpokseemia ja metaboolne atsidoos võivad võimendada kardiovaskulaarset toksilisust. Varajane krampide kontrolli alla saamine ning agressiivne ravi hingamisteede kaudu hüpokseemia ja atsidoosi leevendamiseks võib vältida südameseiskumist.

Teiste ravimpreparaatide samaaegne kasutamine võib vajada põhjalikku jälgimist (vt lõik 4.5).

Ravim sisaldab 24,67 mg naatriumi 10 ml kohta (maksimaalne soovitatav annus), mis on võrdne 1,23 %-ga WHO (Ülemaailmne Tervishoiuorganisatsioon) poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o. 2 g.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Aditiivsed koostoimed teiste lokaalanesteetikumidega Lokaalanesteetikumide toksilisus summeerub. Mepivakaiini manustatud koguannus ei tohi ületada maksimaalset soovitatavat annust.

H2-histamiiniretseptorite blokaatorid (tsimetidiin) Samaaegsel tsimetiidini manustamisel on teatatud amiidsete anesteetikumide seerumitasemete tõusust. Tsimetidiin aeglustab mepivakaiini kliirensit.

Sedatiivsed ravimid (kesknärvisüsteemi pärssijad)

Kui patsiendil kasutatakse ärevuse vähendamiseks sedatiivseid ravimeid, tuleb kasutada anesteetikumide väiksemaid annuseid, kuna nii lokaalanesteetikumid kui sedatiivsed ained pärsivad kesknärvisüsteemi ja nende toimed võivad kombinatsioonis summeeruda.

Antiarütmikumid Antiarütmikumidega ravitavatel patsientidel võib pärast mepivakaiini kasutamist tekkida kõrvaltoimete kumulatsioon, mis tuleneb struktuuride sarnasusest (nt I klassi ravim, nagu lidokaiin).

CYP1A2 inhibiitorid Mepivakaiin metaboliseerub peamiselt ensüüm CYP1A2 abil. Selle tsütokroomi inhibiitorid (nt tsiprofloksatsiin, enoksatsiin, fluvoksamiin) võivad vähendada mepivakaiini metabolismi, suurendada kõrvaltoimete riski ja soodustada pikaajalist või toksilist taset veres. Amiid-anesteetikumide kõrgenenud seerumitasemeid on täheldatud ka pärast samaaegset manustamist tsimetidiiniga, mis on arvatavasti tingitud tsimetidiini inhibeerivast toimest CYP1A2 suhtes. Mepivakaiini kombineerimisel nende ravimitega soovitatakse olla ettevaatlik, kuna pearinglus võib kesta kauem (vt lõik 4.7).

Propranolool Mepivakaiini kliirens võib kombinatsioonis propranolooliga aeglustuda ning selle tulemuseks võib olla anesteetikumi kõrgem kontsentratsioon seerumis. Mepivakaiini ja propranolooli samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus Mepivakaiiniga ei ole loomadel tuvastatud mingeid olulisi toksilisi toimeid viljakusele. Seni puuduvad andmed seoses inimesega.

Rasedus Rasedatega ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud ja kirjanduses ei ole teatatud ühestki juhtumist, kus rasedale oleks süstitud 30 mg/ml mepivakaiini. Loomkatsed ei ole näita otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele. Ettevaatusena on parem vältida mepivakaiini kasutamist raseduse ajal, välja arvatud kui see on kliiniliselt vajalik.

Imetamine Scandonest’iga läbiviidud kliinilistesse uuringutesse ei kaasatud imetavaid emasid. Siiski, arvestades andmete puudumist mepivakaiini kohta, ei saa välistada riski vastsündinutele/imikutele. Seetõttu soovitatakse imetavatel emadel last rinnapiimaga mitte toita 10 tunni jooksul pärast anesteesiat Scandonest’iga.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Scandonest võib mõjutada kergelt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Pärast mepivakaiini manustamist võib esineda pearinglus (sh peapööritus, nägemishäired ja väsimus) (vt lõik 4.8). Seega patsiendid ei tohiks pärast hambaprotseduuri lahkuda hambakliinikust enne, kui nende võimed on taastunud (tavaliselt 30 minuti jooksul).

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Pärast Scandonest’i manustamist täheldatud kõrvaltoimed on samasugused nagu teistel lokaalsetel amiid-anesteetikumidel. Need kõrvaltoimed on tavaliselt annusest sõltuvad ning võivad tuleneda üleannusest põhjustatud kõrgest plasmatasemest, kiirest imendumisest või tahtmatust intravaskulaarsest süstimisest. Need võivad tuleneda ka ülitundlikkusest, idiosünkraasiast või patsiendi vähenenud taluvusest. Tõsised kõrvaltoimed on üldjuhul süsteemse iseloomuga.

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Teatatud kõrvaltoimed põhinevad spontaansetel teadetel ja kirjandusel. Kõrvaltoimete esinemissageduste klassifikatsioon järgib järgmist tava: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

MedDRA organsüsteemi Esinemissagedus Kõrvaltoime klass Immuunsüsteemi häired Harv Ülitundlikkus Psühhiaatrilised häired Teadmata Eufooria Närvisüsteemi häired Sage Peavalu

Silma kahjustused Harv Nägemiskahjustus Kõrva ja labürindi Harv Peapööritus kahjustused Teadmata Ebamugavustunne kõrvas Südame häired Harv Südameseiskus

Vaskulaarsed häired Harv Hüpotensioon (võimaliku tsirkulatoorse Respiratoorsed, rindkere ja Harv Respiratoorne depressioon mediastiinumi häired Bradüpnoe Seedetrakti häired Harv Iiveldus Naha ja nahaaluskoe Harv Lööve (eruptsioon) kahjustused Erüteem Lihaste, luustiku ja sidekoe Harv Lihastõmblused kahjustused Külmavärinad Üldised häired ja Harv Lokaalne turse manustamiskoha Süstekoha turse reaktsioonid Teadmata Valu rindkeres Vigastus, mürgistus ja Teadmata Närvi vigastus protseduuri tüsistused Valikuliste kõrvaltoimete kirjeldus 1 larüngo-farüngeaalne turse võib iseloomulikult esineda koos häälekäheduse ja/või düsfaagiaga; 2 bronhospasm (bronhokonstriktsioon) võib iseloomulikult esineda koos düspnoega; 3 mitmed kõrvaltoimed, nagu agiteeritus, ärevus / närvilisus, treemor, kõnehäire võivad olla KNS depressioonile eelnevad hoiatavad sümptomid. Nende sümptomite olemasolul tuleb patsiendil paluda hüperventileerida ning teda tuleb jälgida (vt lõik 4.9); 4 närvipatoloogiad, mis võivad esineda huulte, keele ja suu kudede ebanormaalsete aistingute mitmesuguste sümptomitega (st paresteesia, hüpesteesia, düsesteesia, hüperesteesia jms). Need andmed pärinevad turuletulekujärgsetest teadetest, enamasti pärast alalõua närviblokaade, mis on haaranud kolmiknärvi erinevaid harusid; 5 enamasti kaasuvate südamehaigustega patsientidel või neil, kes kasutavad teatavaid ravimeid; 6 südame isheemiatõve riskifaktoritega või sellele predisponeeritud patsientidel;

7 hüpoksia ja hüperkapnia kaasnevad hingamisdepressiooni ja / või krambihoogude ning pideva lihaspingega; 8 anesteesia püsimisel juhusliku huulde või keelde hammustamise tagajärjel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise tüübid Lokaalanesteetikumide üleannuse tüübid võivad olla absoluutsed, mis tulenevad liiga suure annuse süstimisest, või suhtelised, mis tulenevad tavaliselt mittetoksilise annuse süstimisest eriolukordades. Viimasteks on ravimi mittetahtlik intravaskulaarne süstimine või ebanormaalselt kiire imendumine süsteemsesse ringesse või aeglustunud metabolism ja eritumine.

Sümptomid Suhtelise üleannustamise korral tekivad patsientidel sümptomid tavaliselt 1…3 minuti jooksul. Samas absoluutse üleannustamise korral ilmnevad toksilisuse nähud ligikaudu 20…30 minutit pärast süstimist, olenevalt süste kohast. Toksilised toimed on annusest sõltuvad, tuues esile järjest raskemaid neuroloogilisi ilminguid, millele järgnevad vaskulaarsed, respiratoorsed ja lõpuks kardiovaskulaarsed sümptomid, nagu hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja südameseiskus.

KNS toksilisus areneb järk-järgult ning sellega kaasnevad progresseeruva raskusastmega sümptomid ja reaktsioonid. Esialgseteks sümptomiteks on agiteeritus, mürgistustunne, huulte ja keele tuimus, suuümbruse paresteesia, pearinglus, nägemis- ja kuulmishäired ning sumin kõrvus. Nende toimete ilmnemine ravimi süstimise ajal on hoiatussignaal ning süstimine tuleb koheselt lõpetada.

Kardiovaskulaarsed sümptomid esinevad kõrgemate plasmatasemete puhul kui KNS toksilisust põhjustavad tasemed, mistõttu neile eelnevad tavaliselt KNS toksilisuse tunnused, välja arvatud juhul, kui patsient on üldanesteesias või tugevalt sedatiivide (nt bensodiasepiinid või barbituraadid) toime all. Teadvusekaole ja generaliseerunud krambihoogudele võivad eelneda prodromaalnähud, nagu liiges- ja lihasjäikus või –tõmblused. Krambihood võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini ning kiiresti võivad tekkida hüpoksia ja hüperkapnia, mis on suurenenud lihasaktiivsuse ja puuduliku ventilatsiooni tulemus. Rasketel juhtudel võib esineda hingamisseiskus. Soovimatud toksilised toimed võivad avalduda üle 5 mg/l plasmakontsentratsioonide ja krambid vähemalt 10 mg/l puhul. Üleannustamise kohta on andmed piiratud.

Lokaalanesteetikumide toksilisi toimeid võimendab atsidoos.

Kiirel intravaskulaarsel süstimisel võib mepivakaiini kõrge kontsentratsioon koronaararterite veres enne KNS mõjustamist põhjustada müokardi puudulikkust, millele võib järgneda südameseiskus. Andmed selle toime kohta on vasturääkivad (vt lõigud 4.4 ja 5.1).

Ravi Ägeda süsteemse toksikoosi sümptomite ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi süstimine otsekohe lõpetada. KNS sümptomeid (krambid, KNS pidurdus) tuleb koheselt ravida adekvaatsete hingamisteede/respiratoorsete toetusmeetmete ja krambivastaste ravimite manustamise abil. Elulise tähtsusega on optimaalne oksügenatsioon ja ventilatsioon ning vereringe toetus nagu ka atsidoosi ravi. Kardiovaskulaarsüsteemi pärssimise korral (hüpotensioon, bradükardia) tuleb kaaluda asjakohase ravi vajadust intravenoossete vedelike, vasopressorite ja/või inotroopsete ainetega. Lastele tuleb manustada nende vanusele ja kehakaalule vastavaid annuseid.

Südame seiskumise korral võib edukas tulemuseks tarvis minna pikaajalisi jõupingutusi elustamisel.

Dialüüs ei ole mepivakaiini üleannustamise ravis efektiivne. Eliminatsiooni saab kiirendada uriini happelisuse tõstmise abil.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Närvisüsteem/Anesteetikumid/Lokaalanesteetikumid/Amiidid/ Mepivakaiin, ATC-kood: N01BB03

Toimemehhanism Mepivakaiin on amiidide rühma lokaalanesteetikum. Mepivakaiin inhibeerib pöörduvalt närviimpulsi ülekannet, kuna vähendab või blokeerib naatriumiioonide (Na+) voogu närvi aktsioonipotentsiaali levimise ajal. Kuna anesteetiline toime areneb närvis progresseeruvalt, tõuseb järk-järgult elektriline erutuslävi, väheneb aktsioonipotentsiaali tõusu kiirus ja aeglustub impulsi ülekanne. Mepivakaiini toime saabub kiiresti, annab tugeva anesteesia ja aine toksilisus on madal. Mepivakaiinil on nõrgad vasokonstriktiivsed omadused, mis annab pikema toime kestuse kui enamusel teistel lokaalanesteetikumidel, manustatuna ilma vasokonstriktorita. Uuringud on näidanud, et mepivakaiinil on vasokonstriktiivsed omadused. Sellest omadusest on kasu, kui vasokonstriktorite kasutamine on vastunäidustatud. Mitmed faktorid, nagu koe pH, pKa, lipiidlahustuvus, lokaalanesteetikumi kontsentratsioon, tema difusioon närvis jms võivad mõjutada lokaalanesteetikumi toime saabumise kiirust ja kestust.

Toime algus Hamba perifeerse närvi blokaadi teostamisel saabub mepivakaiini toime kiiresti (tavaliselt 3…5 minuti jooksul).

Analgeesia kestus Pulbi anesteesia kestab tavaliselt ligikaudu 25 minutit pärast maksillaarset infiltratsiooni ning ligikaudu 40 minutit pärast alumist alveolaarset blokaadi, samas kui pehmete kudede anesteesia säilib ligikaudu kuni 90 minutit pärast maksillaarset infiltratsiooni ja ligikaudu 165 minutit pärast alumise alveolaarnärvi blokaadi. Biosaadavus Biosaadavus protseduuri kohas on 100%.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Erinevates kliinilistes uuringutes määrati mepivakaiini 30 mg/ml lahuse maksimaalseid plasmatasemeid pärast perioraalseid süsteid tavaliste hambaprotseduuride puhul. Mepivakaiini maksimaalne plasmatase saabub ligikaudu 30…60 minuti pärast. Mepivakaiini maksimaalse kontsentratsioonina tuvastati ligikaudu 30 minutit pärast ühe kolbampullitäie intraoraalset süsti 0,4…1,2 µg/ml ja pärast kahe kolbampullitäie süsti 0,95…1,70 µg/ml. Keskmiste plasmatasemete suhe pärast ühe ja kahe kolbampullitäie süstimist oli ligikaudu 50%, mis tõendab proportsionaalsust annusega neil annusetasanditel. Need plasmakontsentratsioonid jäävad tunduvalt allapoole KNS ja kardiovaskulaarsüsteemi toksilisuse läve ja on vastavalt 10…25 korda madalamad.

Jaotumine Mepivakaiin jaotub kõigisse organismi kudedesse. Kõrgemaid kontsentratsioone on avastatud rohke perfusiooniga kudedes, nagu maks, kopsud, süda ja peaaju. Mepivakaiin seondub plasmavalkudega ligikaudu 75% ulatuses ja läbib platsentaarbarjääri passiivse difusiooni abil.

Biotransformatsioon Nagu kõik amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid, metaboliseerub ka mepivakaiin suurel määral maksas mikrosomaalsete ensüümide (tsütokroom P450 1A2 (CYP1A2)) abil. Sellest lähtuvalt võivad P450 isoensüümide inhibiitorid vähendada tema metabolismi ja suurendada kõrvaltoimete tekke riski (vt lõik 4.5). Üle 50% annusest eritub metaboliitidena sappi, kuid need lähevad arvatavasti enterohepaatilisse tsirkulatsiooni, kuna väljaheites on avastatud vaid väikeseid koguseid.

Eritumine Täiskasvanutel on plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg 2 tundi. Amiidide kliirens sõltub verevoolust maksas. Plasma poolväärtusaeg on pikenenud, kui patsiendil esineb maksa- ja neerupuudulikkus. Lokaalanesteetikumi toime kestus ei ole seotud tema poolväärtusajaga, kuna toime lõpeb siis, kui ravim eemaldub retseptorist. Metaboliidid erituvad uriiniga ja selles on alla 10% esialgset mepivakaiini. Eritumist saab kiirendada uriini happelisemaks muutes (vt lõik 4.9).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Mepivakaiiniga viidi läbi üldised toksilisuse uuringud (ühekordse annuse toksilisus, korduvtoksilisus), mis näitasid head ohutuse marginaali. Mepivakaiinvesinikkloriidiga läbiviidud in vitro ja in vivo uuringud ei näidanud sel ravimil mingit genotoksilisust. Ükski oluline reproduktsiooni- ega arengutoksilisuse uuring ei näidanud mepivakaiinil teratogeenseid toimeid. Spetsiifilisi kartsinogeensusuuringuid ei ole läbi viidud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Ühekordseks kasutamiseks mõeldud I tüüpi klaasist kolbampull, mille põhi on suletud liikuva I tüüpi sünteetilise kummiga ja ots I tüüpi sünteetilisest kummist tihendiga, mis on fikseeritud alumiiniumkaanega. Kolbampullide maht on 1,7 ml või 2,2 ml. Ühes karbis on 50 kolbampulli. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kolbampullid on mõeldud ühekordseks kasutamiseks. Ravim tuleb patsiendile manustada koheselt pärast kolbampulli avamist.

Nagu kõigi kolbampullide puhul, tuleb enne kasutamist selle diafragma desinfitseerida. Seda tuleb hoolikalt pühkida kas 70% etüülalkoholis või puhtas farmatseutilises 90% isopropüülalkoholis niisutatud tampooniga.

Kolbampulle ei tohi mitte ühelgi juhul kasta ükskõik millisesse lahusesse.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

SEPTODONT 58, rue du Pont de Créteil 94100 Saint-Maur-Des-Fossés Prantsusmaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

342701

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.02.2001 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2020