Näidustus: Parkinsoni tõve ravi: - esmane monoteraapia, et edasi lükata levodopa kasutuselevõtmist, - kombinatsioonis levodopaga, kui levodopaga kujuneb toimelõputaju või toime ei ole ühtlane ning raviefekti kõikumiste ("toime lõpu" või "on-off" fluktuatsioonide) vähendamiseks.

toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (2mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda. Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased. Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Rolpryna SR ja milleks seda kasutatakse

Ravimis Rolpryna SR sisalduv toimeaine on ropinirool, mis kuulub dopamiini agonistideks nimetatud ravimite rühma. Dopamiini agonistid toimivad ajus sarnaselt organismiomase aine dopamiiniga.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Parkinsoni tõvega inimestel on teatud ajuosades madal dopamiini tase. Ropiniroolil on sarnane toime organismiomase dopamiiniga, seega aitab ravim vähendada Parkinsoni tõve sümptomeid.

2. Mida on vaja teada enne Rolpryna SR'i võtmist

Rolpryna SR´i ei tohi võtta

• kui olete ropinirooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on raske neeruhaigus;
• kui teil on maksahaigus.

Kui arvate, et midagi eespool loetletust võib kehtida teie kohta, pidage nõu oma arstiga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Rolpryna SR'i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

• kui te olete rase või arvate, et võite olla rase;
• kui te toidate last rinnaga;
• kui te olete alla 18-aastane;
• kui teil on raske südamehaigus;
• kui teil on raske vaimse tervise probleem;
• kui teil on esinenud ebatavalisi tunge ja/või käitumist (vt lõik 4);
• kui te ei talu teatud suhkruid (nt laktoosi).

Kui arvate, et midagi eespool loetletust võib kehtida teie kohta, pidage nõu oma arstiga. Arst võib otsustada, et Rolpryna SR ei ole teie jaoks sobiv ravim või et te vajate selle võtmise ajal lisakontrolli.

Rääkige oma arstile, kui teie või teie perekond/hooldaja märkab, et teil on tekkimas tung või iha käituda teie jaoks ebatavalisel viisil ja te ei suuda vastu panna impulsile, tungile ega kiusatusele tegeleda teatud tegevustega, mis võivad teid ennast või teisi inimesi kahjustada. Seda nimetatakse impulsi kontrolli häireks, millega võib kaasneda selline käitumine, nagu hasartmängusõltuvus, liigne söömine või rahakulutamine, ebatavaliselt suur sugutung või seksuaalsete mõtete või tunnete osakaalu suurenemine või agressiivne käitumine. Teie arst võib pidada vajalikuks teie annust kohandada või ravi lõpetada.

Öelge oma arstile, kui teil tekivad ropinirooliga ravi lõpetamise või annuse vähendamise järgselt sellised sümptomid, nagu depressioon, apaatia, ärevus, väsimus, higistamine või valu (nimetatakse dopamiini agonisti ärajätusündroomiks). Kui probleemid püsivad kauem kui paar nädalat, võib arst pidada vajalikuks ravi kohandada.

Öelge oma arstile, kui teie või teie perekond/hooldaja märkab üliaktiivsuse, üleva meeleolu või ärrituvuse episoodide ilmnemist (mania sümptomid). Need võivad ilmneda koos impulsi kontrolli häirete sümptomitega või ilma (vt eespool). Teie arst võib pidada vajalikuks teie annust kohandada või ravi lõpetada.

Ravi ajal Rolpryna SR'iga Öelge oma arstile, kui teie või teie perekond märkab Rolpryna SR’i võtmise ajal, et te käitute viisil, mis on teie puhul ebatavaline (nt tavatu kirg hasartmängude vastu või suurenenud sugutung ja/või seksuaalkäitumine). Teie arst võib pidada vajalikuks teie ravi kohandada või katkestada. Suitsetamine ja Rolpryna SR Teavitage oma arsti sellest, kui te alustate suitsetamist või loobute suitsetamisest Rolpryna SR'i võtmise ajal. Arst võib muuta teie ravimi annust.

Muud ravimid ja Rolpryna SR Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud taimsed ravimid või muud ilma retseptita ostetud ravimid. Ärge unustage teavitada oma arsti või apteekrit sellest, kui te alustate Rolpryna SR'i võtmise ajal mõne uue ravimi kasutamist.

Mõned ravimid võivad mõjutada Rolpryna SR'i toimet või suurendada kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust. Samuti võib Rolpryna SR mõjutada mõnede teiste ravimite toimet. Nendeks ravimiteks on:

• antidepressant fluvoksamiin;
• teised vaimse tervise probleemide ravimid, näiteks sulpiriid;
• hormoonasendusravi;
• metoklopramiid, mida kasutatakse iivelduse ja kõrvetiste raviks;
• antibiootikumid tsiprofloksatsiin või enoksatsiin;
• igasugused muud Parkinsoni tõve ravimid.

Teavitage oma arsti sellest, kui te võtate või olete hiljuti võtnud mõnda nimetatud ravimitest.

Te võite vajada täiendavaid vereanalüüse, kui te võtate koos Rolpryna SR'iga järgnevaid ravimeid:

• K-vitamiini antagonistid (trombide tekke vähendamiseks), nagu varfariin (kumariin).

Rolpryna SR koos toidu ja joogiga Rolpryna SR'i võib võtta koos toiduga või ilma.

Rasedus ja imetamine Rolpryna SR'i ei soovitata kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui teie arst leiab, et Rolpryna SR'i võtmisest saadav kasu on suurem kui ohud veel sündimata lapsele. Rolpryna SR´i ei soovitata

kasutada rinnaga toitmise ajal, sest ravim võib mõjutada rinnapiima tootmist.

Öelge kohe oma arstile, kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda. Samuti annab arst teile nõu, kui te toidate rinnaga või kavatsete seda teha. Teie arst võib soovitada teil lõpetada Rolpryna SR’i võtmise.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Rolpryna SR võib põhjustada unisust. Ravim võib muuta inimese äärmiselt uniseks ning mõnikord inimene uinub väga järsku, ilma et eelneks hoiatavaid nähtusid. Ropinirool võib põhjustada hallutsinatsioone (asjade, mida ei ole olemas, nägemine, kuulmine või tundmine). Hallutsinatsioonide esinemisel ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega.

Kui ravim on teile selliselt mõjunud: ärge juhtige autot, ärge töötage masinatega ega ärge seadke ennast olukorda, kus unisus või uinumine võib seada teid (või teisi inimesi) tõsise vigastuse või surma ohtu. Ärge sooritage selliseid tegevusi enne, kui ravimi toime on taandunud. Rääkige oma arstiga, kui see põhjustab teile probleeme.

Rolpryna SR sisaldab laktoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

3. Kuidas Rolpryna SR´i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine lastel ja noorukitel Ärge andke Rolpryna SR´i lastele. Rolpryna SR´i ei määrata tavaliselt alla 18-aastastele.

Rolpryna SR´i võib manustada Parkinsoni tõve sümptomite raviks üksinda või koos teise ravimiga, mida nimetatakse L-dopaks (ka levodopa). Kui te võtate L-dopat, võivad Rolpryna SR´i võtmise alguses tekkida kontrollimatud liigutused (düskineesia). Kui see juhtub, siis rääkige sellest oma arstile, kuna arst peab vajadusel teie ravimite annuseid muutma.

Rolpryna SR'i tablett/tabletid on mõeldud vabastama ravimit 24-tunnise perioodi jooksul. Kui teil on seisund, nt kõhulahtisus, mille puhul ravim läbib teie seedekulgla liiga kiirelt, ei pruugi tablett/tabletid täielikult lahustuda ja õigesti toimida. Sellisel juhul peaksite te nägema tabletti/tablette roojas. Kui selline asi peaks juhtuma, rääkige sellest oma arstile niipea kui võimalik.

Kui palju Rolpryna SR´i on vaja võtta? Teile sobivaima annuse leidmine võib võtta aega.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide soovitatav algannus on 2 mg üks kord ööpäevas esimese nädala jooksul. Alates teisest ravinädalast võib arst suurendada annust 4 mg-ni üks kord ööpäevas. Kui te olete väga eakas, võib arst suurendada annust aeglasemalt. Seejärel võib arst kohandada annust, kuni on leitud teile sobivaim annus. Mõned inimesed võtavad kuni 24 mg ööpäevas.

Kui teil tekivad ravi alguses kõrvaltoimed, mida on raske taluda, rääkige oma arstiga. Arst võib soovitada teil üle minna ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide väiksemale annusele, mida tuleb võtta kolm korda päevas.

Ärge võtke Rolpryna SR´i rohkem, kui arst on soovitanud.

Rolpryna SR´i toime avaldumiseks võib kuluda mitu nädalat.

Rolpryna SR'i annuse võtmine Võtke Rolpryna SR'i üks kord ööpäevas, iga päev samal kellaajal.

Kui teil vahetatakse ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad tabletid toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide vastu Arst lähtub Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annuse määramisel ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide kasutatud annusest.

Üleminekule eelneval päeval võtke ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavaid tablette nagu tavaliselt. Seejärel võtke järgmisel hommikul Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (tabletid) ning ärge toimeainet kiiresti vabastavaid tablette enam võtke.

Kui te võtate Rolpryna SR´i rohkem, kui ette nähtud Võtke otsekohe ühendust arsti või apteekriga. Võimalusel näidake neile Rolpryna SR´i pakendit. Rolpryna SR üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus (pöörlemise tunne), unisus, vaimne või füüsiline väsimus, minestamine, hallutsinatsioonid.

Kui te unustate Rolpryna SR´i võtta Ärge võtke täiendavat tabletti ega kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te olete unustanud Rolpryna SR´i võtta ühel või enamal päeval, siis küsige nõu oma arstilt, kuidas uuesti ravimi võtmist alustada.

Kui te lõpetate Rolpryna SR´i võtmise Ärge lõpetage Rolpryna SR´i võtmist ilma oma arstiga rääkimata. Võtke Rolpryna SR´i senikaua, kui teie arst soovitab. Ärge lõpetage ravimi võtmist, kui arst pole seda soovitanud. Kui te lõpetate Rolpryna SR´i võtmise järsult, võivad teie Parkinsoni tõve sümptomid kiiresti oluliselt halveneda. Järsk ravi lõpetamine võib põhjustada tervisele ohtliku meditsiinilise seisundi, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks, tekke. Sümptomiteks on: akineesia (lihaste liikumisvõimetus), lihasjäikus, palavik, ebastabiilne vererõhk, tahhükardia (südame löögisageduse tõus), segasus, teadvuse hägustumine (nt kooma).

Kui te peate lõpetama Rolpryna SR´i võtmise, vähendab arst annust järk-järgult.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Rolpryna SR´i kõrvaltoimed tekivad suurema tõenäosusega ravi alguses või vahetult pärast annuse suurendamist. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja võivad muutuda vähem häirivaks pärast seda, kui olete annust mõnda aega kasutanud. Kui te olete mures kõrvaltoimete pärast, rääkige oma arstiga.

Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st)

• minestamine,
• uimane tunne,
• iiveldus.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10-st) äkiline uinumine ilma eelneva unisuseta (ootamatu uinumise episoodid), hallutsinatsioonid (asjade „nägemine“, mida ei ole tegelikult olemas), oksendamine, pearinglus (pöörlemise tunne), kõrvetised, kõhuvalu, kõhukinnisus, jalgade, labajalgade või käte turse.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 100-st) pearingluse või minestuse tunne, eriti kui tõusete järsku püsti (seda põhjustab vererõhu langus), madal vererõhk (hüpotensioon), päeva ajal tekkiv ülemäärane unisus (äärmine unisus), psüühikahäired, näiteks deliirium (raske segasus), meelepetted (põhjendamatud ettekujutused) või paranoia (ülemäärane kahtlustamine), luksumine.

Mõnel patsiendil võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) allergilised reaktsioonid, näiteks naha punetav sügelev turse (nõgestõbi), näo-, huulte, suu-, keele- või kõriturse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskust, lööve või tugev sügelus (vt lõik 2), maksafunktsiooni muutused, mida näitavad vereanalüüsid, agressiivne käitumine,

Rolpryna SR'i liigne kasutamine (tung kasutada ülemäärases annuses dopaminergilisi ravimeid motoorsete sümptomite kontrollimiseks – dopamiini düsregulatsiooni sündroom), võimetus vastu panna impulsile, tungile või soovile tegutseda viisil, mis võib olla kahjulik teile endale või teistele inimestele; siia võivad kuuluda:

• tugev tung hasartmängude järele, vaatamata tõsistele tagajärgedele teile endale või teie perekonnale; muutunud või suurenenud seksuaalne huvi ja käitumine, mis mõjutab oluliselt teid ennast või teisi inimesi, nt suurenenud sugutung; kontrollimatu liigne ostlemine või rahakulutamine; õgimishood (suurte toidukoguste söömine lühikese aja jooksul) või kompulsiivne söömine (süüakse tavapärasest rohkem ning rohkem kui on vajalik nälja kustutamiseks),
• pärast Rolpryna SR'i ravi lõpetamist või annuse vähendamist võivad tekkida depressioon, apaatia, ärevus, energia puudus, higistamine või valu (nimetatakse dopamiini agonisti ärajätusündroomiks),
• üliaktiivsuse, üleva meeleolu või ärrituvuse episoodid,
• iseeneslik peenise erektsioon.

Rääkige oma arstile, kui teil esineb ükskõik milline ülalloetletud käitumisviisidest; arst arutab võimalusi neid sümptomeid ravida või leevendada.

Kui te võtate Rolpryna SR´i koos L-dopaga Inimestel, kes võtavad Rolpryna SR´i koos L-dopaga, võivad aja jooksul tekkida muud kõrvaltoimed:

• kontrollimatud liigutused (düskineesia) on väga sage kõrvaltoime. Kui te võtate L-dopat, võivad Rolpryna SR'i võtmise alguses tekkida kontrollimatud liigutused (düskineesia). Kui see juhtub, siis rääkige sellest oma arstile, kuna arst võib vajadusel kohandada teie ravimite annuseid.

• segasus on sage kõrvaltoime.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Rolpryna SR´i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistritel ja karbil pärast „Kõlblik kuni“ või „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasutata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Rolpryna SR sisaldab

Toimeaine on ropinirool. Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Üks tablett sisaldab 2 mg ropinirooli (vesinikkloriidina). Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Üks tablett sisaldab 4 mg ropinirooli (vesinikkloriidina). Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Üks tablett sisaldab 8 mg ropinirooli (vesinikkloriidina). Teised koostisosad on Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Tableti sisu: hüpromelloos tüüp 2208, laktoosmonohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid, karbomeerid 4000...11 000 mPa.s, hüdrogeenitud riitsinusõli ja magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos tüüp 2910, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172). Vt lõik 2 „Rolpryna SR sisaldab laktoosi”. Rolpryna SR 4 mg ja 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Tableti sisu: hüpromelloos tüüp 2208, laktoosmonohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid, karbomeerid 4000...11 000 mPa.s, hüdrogeenitud riitsinusõli ja magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos tüüp 2910, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172). Vt lõik 2 „Rolpryna SR sisaldab laktoosi”. Kuidas Rolpryna SR välja näeb ja pakendi sisu Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Roosad, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid. Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Helepruunikad, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid. Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Pruunikaspunased, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid.

Tabletid on saadaval (OPA/Al/PVC//Al blistrites) karbis, milles on 21, 28, 42 või 84 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

Tootjad KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

TAD Pharma GmbH Heinz-Lohmann-Straße 5 27472 Cuxhaven Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KRKA, d.d., Novo mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141 11314 Tallinn Tel. +372 6671658 Infoleht on viimati uuendatud mais 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Rolpryna SR 2 mg 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Rolpryna SR 4 mg 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Rolpryna SR 8 mg 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Rolpryna SR 2 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 2 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 4 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 4 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 8 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 8 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

INN. Ropinirolum Teadaolevat toimeainet omav abiaine Rolpryna SR 2 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 156,48 mg laktoosi.

Rolpryna SR 4 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 154,32 mg laktoosi.

Rolpryna SR 8 mg Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 149,99 mg laktoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: roosad, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: helepruunikad, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pruunikaspunased, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Parkinsoni tõve ravi:

• esmane monoteraapia, et edasi lükata levodopa kasutuselevõtmist,

• kombinatsioonis levodopaga, kui levodopaga kujuneb toimelõputaju või toime ei ole ühtlane ning raviefekti kõikumiste („toime lõpu“ või „on-off“ fluktuatsioonide) vähendamiseks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Soovitatav on ravimi annuse individuaalne kohandamine parima raviefekti ja taluvuse saavutamiseks.

Esialgne annuse tiitrimine Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide algannus on 2 mg üks kord ööpäevas esimese nädala jooksul; seda annust suurendatakse 4 mg-ni üks kord ööpäevas alates teisest ravinädalast. Ravivastust võib täheldada ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 4 mg üks kord ööpäevas.

Patsiendid, kes alustavad ravi ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega annuses 2 mg ööpäevas ning kellel tekivad talumatud kõrvaltoimed, võivad kasu saada üleminekust ravile ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega väiksemas ööpäevases annuses, mis jagatakse kolmeks võrdseks annuseks.

Raviskeem Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb kasutada väikseimas annuses, mis tagab piisava kontrolli haiguse sümptomite üle. Kui piisavat kontrolli haiguse sümptomite üle ei saavutata või see ei ole püsiv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 4 mg üks kord ööpäevas, võib ööpäevast annust suurendada 2 mg kaupa 1-nädalaste või pikemate intervallide järel kuni ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annuseni 8 mg üks kord ööpäevas.

Kui piisavat kontrolli haiguse sümptomite üle siiski ei saavutata või see ei ole püsiv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 8 mg üks kord ööpäevas, võib ööpäevast annust suurendada 2...4 mg kaupa 2-nädalaste või pikemate intervallide järel. Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide maksimaalne ööpäevane annus on 24 mg.

Soovitatav on patsiendile määrata minimaalne arv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, mis on vajalikud ettenähtud annuse saavutamiseks, kasutades ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suurimaid saadaolevaid tugevusi.

Kui ravi katkestatakse üheks või enamaks päevaks, tuleb kaaluda ravi taasalustamist annuse tiitrimisega (vt eespool).

Kui Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse täiendava ravina lisaks levodopale, võib olla võimalik kliinilisest ravivastusest sõltuvalt levodopa annust järk-järgult vähendada. Kliinilistes uuringutes vähendati levodopa annust järk-järgult ligikaudu 30% võrra patsientidel, kes said samaaegselt Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Kaugelearenenud Parkinsoni tõvega patsientidel, kes kasutavad ropinirooli prolongeeritult vabastavaid tablette kombinatsioonis levodopaga, võivad tekkida ropinirooli prolongeeritult vabastavate tablettide esialgse annuse tiitrimise ajal düskineesiad. Kliinilistes uuringutes on leitud, et levodopa annuse vähendamine võib düskineesia tekkeohtu vähendada (vt lõik 4.8).

Mõne teise dopamiini agonisti asendamisel ropinirooliga tuleb teise ravimi kasutamine lõpetada vastavalt selle ravimi omaduste kokkuvõttele enne ropinirooli manustamise alustamist.

Sarnaselt teiste dopamiini agonistidega tuleb ka ropinirooliga ravi lõpetamisel vähendada ravimi ööpäevast annust järk-järgult ühe nädala jooksul (vt lõik 4.4).

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide asendamine Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad tabletid võib üleöö vahetada Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide vastu. Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annus peab baseeruma ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide ööpäevasel koguannusel, mida patsient seni kasutas. Alljärgnevas tabelis on toodud Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide soovitatav annus patsientidele, kes tuuakse üle ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavatelt tablettidelt:

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide asendamine Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult Ööpäevane koguannus (mg) Ööpäevane koguannus (mg) 0,75...2,25 2

Pärast üleminekut Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele võib annust kohandada vastavalt ravivastusele (vt lõigud „Esialgne annuse tiitrimine” ja „Raviskeem” eespool).

Eakad 65-aastastel või vanematel patsientidel on ropinirooli kliirens ligikaudu 15% võrra aeglustunud. Kuigi annuse kohandamine ei ole vajalik, tuleb optimaalse ravivastuse saavutamiseks ropinirooli annust individuaalselt tiitrida koos taluvuse hoolika jälgimisega. 75-aastastel ja vanematel patsientidel võib kaaluda annuse aeglasemat tiitrimist ravi alustamisel.

Neerukahjustus Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30...50 ml/min) ei ole täheldatud ropinirooli kliirensi muutusi, mis näitab, et nendel patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada. Uuringu põhjal, mis käsitles ropinirooli kasutamist lõpp-staadiumis neeruhaigusega patsientidele (hemodialüüsiga patsientidel), leiti, et ropinirooli annust peaks kohaldatama järgmiselt. Soovitatav algannus on 2 mg ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastav tablett üks kord ööpäevas. Järgnev annuse suurendamine peaks toimuma vastavalt taluvusele ja efektiivsusele. Soovitatav maksimaalne annus on 18 mg ööpäevas patsientidele, kellele tehakse regulaarselt hemodialüüsi. Täiendav annustamine pärast hemodialüüsi ei ole vajalik (vt lõik 5.2). Ropinirooli kasutamist ilma regulaarse hemodialüüsravita raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) patsientidel ei ole uuritud. Lapsed Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 18 aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Manustamisviis Suukaudne. Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse üks kord ööpäevas ligikaudu samal kellaajal. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib võtta koos toiduga või ilma (vt lõik 5.2).

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb alla neelata tervelt, neid ei tohi närida, purustada ega poolitada, sest tableti kate tagab toimeaine pikemaajalise vabanemise.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens < 30 ml/min) ilma regulaarse hemodialüüsita.
• Maksakahjustus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Somnolentsus ja ootamatu uinumise episoodid Ropinirooli on seostatud somnolentsuse ja ootamatu uinumise episoodide tekkimisega, eriti Parkinsoni tõvega patsientidel. Teatatud on äkilistest uinumisepisoodidest päevaste toimingute ajal, mõnedel juhtudel eneseteadmata või ilma eelnevate hoiatavate nähtudeta (vt lõik 4.8). Patsiente tuleb sellest võimalusest teavitada ning hoiatada, et nad oleksid ravi ajal ropinirooliga ettevaatlikud autojuhtimisel või masinatega töötamisel. Patsiendid, kellel on tekkinud somnolentsus ja/või ootamatu uinumise episood, peavad hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest. Võib kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist.

Psühhaatrilised või psühhootilised häired Psühhiaatriliste või psühhootiliste häiretega või nende häirete anamneesiga patsiente tohib dopamiini agonistidega ravida ainult juhul, kui ravist oodatav kasu ületab võimalikud riskid. Impulsi kontrolli häired Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulsi kontrolli häire kujunemise suhtes. Patsiendid ja nende hooldajad peavad olema teadlikud, et dopamiini agonistidega, sh Rolpryna SR`ga ravitud patsientidel võivad esineda impulsi kontrolli häirete käitumuslikud sümptomid, sealhulgas patoloogiline hasartmängurlus, libiido suurenemine, hüperseksuaalsus, agressiivne käitumine, kompulsiivne rahakulutamine või ostlemine, õgimishood ja kompulsiivne söömine. Selliste sümptomite tekkimisel tuleb kaaluda annuse vähendamist/järk-järgulise vähendamisega ravi lõpetamist.

Mania Patsiente tuleb mania tekkimise osas regulaarselt jälgida. Patsiente ja hooldajaid tuleb teavitada sellest, et ropinirooli tablettidega ravitavatel patsientidel võivad mania sümptomid ilmneda koos impulsi kontrolli häiretega või ilma. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb kaaluda annuse vähendamist/ravi katkestamist.

Maliigne neuroleptiline sündroom Dopaminergilise ravi järsul katkestamisel on teatatud maliigsele neuroleptilisele sündroomile viitavatest sümptomitest. Seepärast on soovitatav ravi järk-järguline lõpetamine (vt lõik 4.2).

Dopamiini agonisti ärajätusündroom Dopamiini agonistidega, sh ropinirooliga on teatatud dopamiini agonisti ärajätusündroomist (vt lõik 4.8). Ravi lõpetamiseks Parkinsoni tõvega patsientidel tuleb ropinirooli annust järk-järgult vähendada (vt lõik 4.2). Piiratud andmed näitavad, et impulsi kontrolli häiretega patsientidel ja nendel, kes saavad dopamiini agonistide suuri ööpäevaseid annuseid ja/või suuri kumulatiivseid annuseid, võib suurema tõenäosusega tekkida dopamiini agonisti ärajätusündroom. Ärajätusümptomite hulka võivad kuuluda apaatia, ärevus, depressioon, väsimus, higistamine ja valu, mida levodopa ei leevenda. Enne ropinirooli annuse järk-järgulist vähendamist ja ravi lõpetamist tuleb patsiente teavitada ärajätusündroomiga kaasnevatest võimalikest sümptomitest. Patsiente tuleb annuse järk-järgulise vähendamise ja ravi lõpetamise ajal hoolikalt jälgida. Raskete ja/või püsivate ärajätusümptomite olemasolul võib kaaluda ropinirooli ajutist uuesti manustamist väikseima efektiivse annusena.

Hallutsinatsioonid

Hallutsinatsioonid on dopamiini agonistide ja levodopa teadaolev kõrvaltoime. Patsiente tuleb teavitada hallutsinatsioonide tekkevõimalusest.

Kiire soolemotoorika Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on valmistatud toimeainet vabastama 24 tunni jooksul. Kui patsiendil on kiire soolemotoorika, võib sellega kaasuda ravimi ebaadekvaatne vabanemine ja ravimi jäägid erituvad roojaga.

Hüpotensioon Raske kardiovaskulaarse haiguse (eriti koronaarpuudulikkuse) korral on hüpotensiooni ohu tõttu soovitatav vererõhu kontroll, eriti ravi alguses.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ropinirooli ja levodopa või domperidooni vahel ei ole täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid, mille tõttu oleks vaja nende ravimite annuseid korrigeerida.

Neuroleptikumid ja teised tsentraalse toimega dopamiini antagonistid (nt sulpiriid või metoklopramiid) võivad vähendada ropinirooli toimet ja seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsest kasutamisest hoiduda. Ropinirool metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 isoensüümi CYP1A2 vahendusel. Farmakokineetiline uuring (ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) Parkinsoni tõve haigetel näitas, et tsiprofloksatsiini toimel suurenesid ropinirooli C ja AUC vastavalt 60% ja 84% koos kõrvaltoimete riski suurenemisega. Seega on ropinirooli kasutavatel patsientidel vajalik annuse korrigeerimine, kui alustatakse või lõpetatakse ravi CYP1A2 aktiivsust inhibeerivate ravimitega (nt tsiprofloksatsiin, enoksatsiin või fluvoksamiin). Farmakokineetilises koostoime uuringus Parkinsoni tõve haigetel, kes kasutasid ropinirooli (toimeainet kiiresti vabastavaid tablette annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) ja teofülliini (CYP1A2 substraat), ei ilmnenud muutusi kummagi ravimi farmakokineetikas.

Patsientidel, kes kasutavad suures annuses östrogeene, on täheldatud ropinirooli plasmakontsentratsiooni suurenemist. Patsientidel, kes juba saavad hormoonasendusravi (hormone replacement therapy, HRT), võib ravi ropinirooliga alustada tavalise skeemi alusel. Juhul, kui HRT lõpetatakse või alustatakse ravi ajal ropinirooliga, võib olla vajalik ropinirooli annuse korrigeerimine vastavalt kliinilisele ravivastusele.

Suitsetamine indutseerib teadaolevalt CYP1A2 metabolismi, seetõttu võib vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine, kui ravi ajal ropinirooliga loobutakse suitsetamisest või alustatakse suitsetamist.

INR väärtuste häiretest on teatatud patsientidel, kas saavad samal ajal K-vitamiini antagoniste ja ropinirooli. INR kliiniline ja bioloogiline jälgimine peab olema tagatud.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Ropinirooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Ropinirooli kontsentratsioonid võivad raseduse ajal järk-järgult tõusta (vt lõik 5.2).

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Kuna võimalik risk inimestele on teadmata, ei soovitata ropinirooli raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui oodatav

kasu patsiendile ületab võimaliku ohu lootele.

Imetamine Täheldatud on ropinirooliga seotud materjali eritumist lakteerivate rottide piima. Ei ole teada, kas ropinirool ja selle metaboliidid erituvad inimese rinnapiima. Riski rinnapiimatoidul lapsele ei saa välistada. Ropinirooli ei tohi kasutada imetamise ajal, sest ravim võib vähendada rinnapiima eritust.

Fertiilsus Puuduvad andmed ropinirooli toime kohta inimeste fertiilsusele. Emaste rottidega läbi viidud fertiilsusuuringutes täheldati mõju implantatsioonile, kuid ei ole täheldatud mõju isaste loomade fertiilsusele (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Rolpryna SR mõjutab tugevalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Patsiente, kes saavad ravi ropinirooliga ning kellel esineb hallutsinatsioone, somnolentsust ja/või ootamatu uinumise episoode, peab hoiatama, et nad hoiduksid autojuhtimisest või tegevuste sooritamisest, kus reaktsioonikiiruse vähenemine võib seada neid endid või teisi tõsise vigastuse või surma ohtu (nt masinate käsitsemine), kuni sellised korduvad episoodid ja somnolentsus on taandunud (vt lõik 4.4).

4.8 Kõrvaltoimed

Järgnevalt kirjeldatud kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi. Eraldi on välja toodud, kas neid kõrvaltoimeid kirjeldati kliinilistes uuringutes ravimi kasutamisel monoteraapiana või täiendava ravina lisaks levodopale.

Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage ( 1/10), sage ( 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100), harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Järgnevaid kõrvaltoimed kirjeldati Parkinsoni tõve kliinilistes uuringutes ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide või toimeainet kiiresti vabastavate tablettide kasutamisel annustes kuni 24 mg ööpäevas või turuletulekujärgsel perioodil

Immuunsüsteemi häired Teadmata Ülitundlikkusreaktsioonid (sh urtikaaria, angioödeem, lööve, sügelus) Psühhiaatrilised häired Sage Hallutsinatsioonid Aeg-ajalt Psühhootilised reaktsioonid (muud kui hallutsinatsioonid), sh deliirium, Teadmata Patsientidel, keda ravitakse dopamiini agonistidega, sh ropinirool, võivad Närvisüsteemi häired Väga sage Somnolentsus Somnolentsus** Sage Pearinglus (sh vertiigo), ootamatu uinumise episoodid Aeg-ajalt Päeva ajal esinev ülemäärane unisus

Vaskulaarsed häired Sage Posturaalne hüpotensioon, Aeg-ajalt Posturaalne hüpotensioon, Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt Luksumine Seedetrakti häired Väga sage Iiveldus Iiveldus**** Sage Kõhukinnisus, kõrvetised Maksa ja sapiteede häired Teadmata Maksarektsioonid, peamiselt maksaensüümide aktiivsuse suurenemine Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Teadmata Spontaanne peenise erektsioon Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage Perifeersed tursed Teadmata Dopamiini agonisti ärajätusündroom (sh apaatia, ärevus, depressioon, * Agressiivsust on seostatud psühhootiliste reaktsioonidega ja samuti kompulsiivsete sümptomitega.

** Somnolentsusest on väga sageli teatatud täiendava ravi korral toimeaine kiire vabanemise kliinilistes uuringutes ja sageli täiendava ravi korral toimeaine prolongeeritud vabanemise kliinilistes uuringutes.

*** Kaugelearenenud Parkinsoni tõvega patsientidel võib düskineesia tekkida ropinirooli esialgse annuse tiitrimise ajal. Kliinilistes uuringutes on leitud, et levodopa annuse vähendamine võib düskineesia tekkeohtu vähendada (vt lõik 4.2). **** Iiveldusest on väga sageli teatatud täiendava ravi korral toimeaine kiire vabanemise kliinilistes uuringutes ja sageli täiendava ravi korral toimeaine prolongeeritud vabanemise kliinilistes uuringutes.

***** Dopamiini agonistide, sh ropinirooli annuse järk-järgulisel vähendamisel või ravi lõpetamisel võivad tekkida mittemotoorsed kõrvaltoimed (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Ropinirooli üleannustamisest tulenevad sümptomid on seotud ravimi dopamiinergilise aktiivsusega. Neid sümptomeid võib leevendada sobiv ravi dopamiini antagonistidega (nt neuroleptikumid või metoklopramiid).

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: parkinsonismivastased ained, dopamiini agonistid, ATC-kood: N04BC04.

Toimemehhanism Ropinirool on mitteergoliinse struktuuriga D2/D3 dopamiini agonist, mis stimuleerib striaalseid dopamiiniretseptoreid. Ropinirool vähendab Parkinsoni tõbe iseloomustavat dopamiinivaegust, stimuleerides striaalseid dopamiiniretseptoreid.

Ropinirool toimib ka hüpotaalamusse ja hüpofüüsi, inhibeerides prolaktiini sekretsiooni.

Kliiniline efektiivsus 36-nädalane topeltpime, kolmefaasiline ristuva ülesehitusega uuring, kus osales 161 varases staadiumis Parkinsoni tõvega patsienti, näitas, et monoteraapia ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega on samaväärne ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega esmase tulemusnäitaja osas, milleks oli UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale, ühtlustatud Parkinsoni tõve hindamisskaala) motoorse skoori algväärtuse muutuse ravierinevus (defineeriti UPDRS motoorse skoori 3-punkti samaväärsuse piir). Kohandatud keskmine erinevus ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide vahel uuringu lõppedes oli - 0,7 punkti (95% CI: [- 1,51, 0,10], p = 0,0842).

Pärast üleöö-üleminekut tablettide alternatiivse ravimvormi sarnase annuse kasutamisele ei täheldatud kõrvaltoimete sagenemist ning vähem kui 3% patsientidest vajasid annuse kohandamist (kõik olid annuse suurendamised ühe annusetaseme võrra, ühelgi patsiendil annust ei vähendatud).

24-nädalases topeltpimedas, platseeboga kontrollitud paralleelgruppides uuringus kasutati ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette Parkinsoni tõve haigetel, kellel ei olnud levodopaga saavutatud optimaalset kontrolli. See uuring näitas ravimi kliiniliselt ja statistiliselt olulist paremust platseeboga võrreldes esmase tulemusnäitaja osas, milleks oli ärkveloleku aja „off” algväärtuse muutus (kohandatud keskmine ravierinevus - 1,7 tundi (95% CI: [- 2,34, 1,09], p < 0,0001). Seda toetasid teisesed efektiivsuse parameetrid: kogu ärkveloleku aja „on” algväärtuse muutus (+ 1,7 tundi (95% CI: [1,06, 2,33], p < 0,0001) ja ilma häirivate düskineesiateta kogu ärkveloleku aja „on” algväärtuse muutus (+ 1,5 tundi (95% CI: [0,85, 2,13], p < 0,0001). Tähtis on, et ei suurenenud häirivate düskineesiatega ärkveloleku aja „on” algväärtus patsiendi päevikutest saadud andmete või UPDRS skoori põhjal. Ropinirooli toime uuring südame repolarisatsioonile Põhjalikus QT uuringus, mis viidi läbi tervetel mees- ja naissoost vabatahtlikel, kes said ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavaid tablette annustes 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ja 4 mg üks kord ööpäevas, täheldati 1 mg annuse puhul QT-intervalli maksimaalset pikenemist 3,46 millisekundi võrra (punkthinnang) platseeboga võrreldes. Suurima keskmise toime ühepoolse 95% usaldusvahemiku ülempiir oli alla 7,5 millisekundi. Ropinirooli suuremate annuste toimet ei ole süstemaatiliselt hinnatud.

Olemasolevad kliinilised andmed põhjalikust QT uuringust ei näita QT-intervalli pikenemise riski ropinirooli kuni 4 mg ööpäevaste annuste puhul. QT-intervalli pikenemise riski ei saa välistada, sest kuni 24 mg ööpäevaste annustega ei ole põhjalikku QT uuringut läbi viidud.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Ropinirooli biosaadavus on ligikaudu 50% (36...57%). Pärast ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudset manustamist suureneb ravimi plasmakontsentratsioon aeglaselt, keskmine aeg C saavutamiseni on 6…10 tundi. max Püsiseisundi uuringus 25 Parkinsoni tõve haigel, kes said ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette annuses 12 mg üks kord ööpäevas, suurenes suure rasvasisaldusega toidu söömisel ropinirooli süsteemne ekspositsioon, mida näitas AUC keskmine 20% suurenemine ja C keskmine 44% suurenemine. T pikenes 3,0 tundi. Siiski ei ole need muutused tõenäoliselt kliiniliselt olulised (nt kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine). Ropinirooli süsteemne ekspositsioon on võrreldav toimeainet prolongeeritult ja kiiresti vabastavate tablettide kasutamisel samas ööpäevases annuses. Jaotumine Ropinirooli seonduvus plasmavalkudega on madal (10...40%). Tingituna ravimi lipofiilsusest on

ropiniroolil suur jaotusruumala (ligikaudu 7 l/kg).

Biotransformatsioon Ropinirooli metabolism toimub põhiliselt CYP1A2 vahendusel ja metaboliidid erituvad põhiliselt uriiniga. Dopamiinergilise funktsiooni loomkatsetes ilmnes, et ropinirooli põhimetaboliit on toimeainest vähemalt 100 korda nõrgema toimega.

Eritumine Ropinirooli eliminatsiooni poolväärtusaeg süsteemsest vereringest on keskmiselt 6 tundi. Terapeutilise annusevahemiku piirides suureneb ropinirooli süsteemne ekspositsioon (C ja AUC) ligikaudu proportsionaalselt annusega. Pärast ravimi ühekordset ja korduvat suukaudset manustamist ropinirooli oraalne kliirens ei muutunud. Farmakokineetiliste parameetrite osas on täheldatud ulatuslikku individuaalset varieeruvust. Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamise püsiseisundi faasis oli individuaalne varieeruvus C osas 30...55% ja AUC osas 40...70%. Neerukahjustus Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega Parkinsoni tõvega patsientidel ei ole täheldatud muutusi ropinirooli farmakokineetikas. Patsientidel, kellel on lõppstaadiumis neeruhaigus ja kellele tehakse regulaarselt hemodialüüsi, on ropinirooli oraalne kliirens ligikaudu 30% vähenenud. SKF-104557 ja SKF-89124 metaboliitide oraalne kliirens oli samuti vähenenud ligikaudu vastavalt 80% ja 60%. Seetõttu on nendel Parkinsoni tõvega patsientidel maksimaalne soovitatav annus kuni 18 mg ööpäevas (vt lõik 4.2). Rasedus Eeldatakse, et raseduse füsioloogilised muutused (sealhulgas vähenenud CYP1A2 aktiivsus) suurendavad järk-järgult ropinirooli süsteemset ekspositsiooni emale (vt ka lõik 4.6).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsioonitoksilisus Emaste rottidega läbi viidud fertiilsusuuringutes täheldati ropinirooli prolaktiinisisaldust vähendava toime tõttu mõju implantatsioonile. Tuleb märkida, et inimestele ei ole implantatsiooniks prolaktiin vajalik.

Loomkatsetes, kus ropinirooli manustati tiinetele rottidele emasloomale toksilistes annustes, ilmnes loote kehakaalu vähenemine 60 mg/kg ööpäevas annuse puhul (keskmine AUC rottidel oli ligikaudu kaks korda suurem maksimaalse inimestele soovitatava annuse (Maximum Recommended Human Dose, MRHD) kasutamisel saavutatavast suurimast AUC-st), loote suremuse suurenemine 90 mg/kg ööpäevas annuse kasutamisel (MRHD kasutamisel saavutatavast suurimast AUC-st ligikaudu 3 korda suurem AUC) ning varvaste väärarengud 150 mg/kg ööpäevas annuse kasutamisel (MRHD kasutamisel saavutatavast suurimast AUC-st ligikaudu 5 korda suurem AUC). Teratogeenset toimet rottidel annuse 120 mg/kg ööpäevas kasutamisel (MRHD kasutamisel saavutatavast suurimast AUC-st ligikaudu 4 korda suurem AUC) ei täheldatud, samuti ei täheldatud küülikute puhul mõju organogeneesile, kui ropinirooli manustati üksinda annuses 20 mg/kg (9,5 korda suurem MRHD kasutamisel saavutatavast keskmisest C väärtusest inimestel). Kuid ropinirool, mida manustati küülikutele annuses 10 mg/kg (4,8 korda suurem MRHD kasutamisel saavutatavast keskmisest C väärtusest inimestel) kombinatsioonis suukaudse L-dopaga, põhjustas varvaste väärarengute suuremat esinemissagedust ja raskust kui ainult L-dopa. Toksilisus Toksikoloogiline profiil on peamiselt määratud ropinirooli farmakoloogilise aktiivsusega: käitumise muutused, hüpoprolaktineemia, vererõhu ja südame löögisageduse langus, ptoos ja suurenenud süljeeritus. Ainult albiinorottidel tekkis suurima annuse (50 mg/kg ööpäevas) pikaajalise manustamise uuringus reetina degeneratsioon, mis oli arvatavasti seotud valgusega kokkupuute suurenemisega.

Genotoksilisus Genotoksilisust ei ole täheldatud tavalistes in vitro ja in vivo uuringutes.

Kartsinogeensus Hiirte ja rottidega viidi läbi 2 aastat kestnud uuringud, kus ravimit kasutati annustes kuni 50 mg/kg ööpäevas. Kartsinogeenset toimet hiirte puhul ei ilmnenud. Rottidel olid ainsateks ropinirooliga seotud muutusteks munandi Leydigi rakkude hüperplaasia ja munandi adenoom, mis on tingitud ravimi hüpoprolaktineemilisest toimest. Nimetatud muutused hinnati liigispetsiifilisteks ning need ei kujuta endast ohtu ropinirooli kliinilisel kasutamisel.

Farmakoloogiline ohutus In vitro uuringud on näidanud, et ropinirool inhibeerib hERG poolt vahendatud voolu. IC50 on viis korda suurem oodatavast maksimaalsest plasmakontsentratsioonist patsientidel, keda ravitakse suurima soovitatava annusega (24 mg ööpäevas), vt lõik 5.1.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Hüpromelloos tüüp 2208 Laktoosmonohüdraat Kolloidne veevaba ränidioksiid Karbomeerid 4000...11 000 mPa.s Hüdrogeenitud riitsinusõli Magneesiumstearaat Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Tableti kate Hüpromelloos tüüp 2910 Titaandioksiid (E171) Makrogool 400 Punane raudoksiid (E172) Kollane raudoksiid (E172)

Rolpryna SR 4 mg ja 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Tableti kate Hüpromelloos tüüp 2910 Titaandioksiid (E171) Makrogool 400 Punane raudoksiid (E172) Kollane raudoksiid (E172) Must raudoksiid (E172)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide (OPA/Al/PVC//Al blistrites) arv karbis on 21, 28, 42 või 84. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Rolpryna SR 2 mg: 729311 Rolpryna SR 4 mg: 729411 Rolpryna SR 8 mg: 729511

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.07.2017

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2026