Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
PARAMAX Junior 250 mg, tabletid PARAMAX Rapid 500 mg, tabletid PARAMAX Forte 1 g, tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks PARAMAX Junior 250 mg tablett sisaldab 250 mg paratsetamooli. Üks PARAMAX Rapid 500 mg tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli. Üks PARAMAX Forte 1 g tablett sisaldab 1 g paratsetamooli. INN. Paracetamolum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Tablett. PARAMAX Junior: valge ümar poolitusjoonega tablett. Diameeter 10 mm. PARAMAX Rapid: valge kapslikujuline poolitusjoonega tablett. Tableti laius on 7,5 mm ja pikkus 18,0 mm. PARAMAX Forte: valge kapslikujuline poolitusjoonega tablett. Tableti laius on 9 mm ja pikkus 22,5 mm.
PARAMAX Junior: Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks. PARAMAX Rapid ja PARAMAX Forte: Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Palavik ja nõrk valu.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (>40 kg): 1...2 tabletti PARAMAX Rapid’it vajadusel iga 4...6 tunni järel või ½…1 tablett PARAMAX Forte’t vajadusel iga 4...6 tunni järel. Maksimaalne päevane annus on 4 tabletti PARAMAX Fortet’t või 8 tabletti PARAMAX Rapidi’it (4 g).
Ühekordne annus lastel on 15 mg/kehakaalu kg kohta, maksimaalselt ööpäevas 60 mg/kg kohta. 3...6-aastased lapsed (17...25 kg): 1 tablett PARAMAX Junior’i (250 mg) vajadusel iga 4...6 tunni järel. Maksimaalselt 4 korda päevas. 6...12-aastased lapsed (25...40 kg): 1...2 tabletti PARAMAX Junior’i (250 mg...500 mg) vajadusel iga 4...6 tunni järel. Maksimaalselt 8 tabletti päevas.
Neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens <30 ml/min) on ühekordne annus 500 mg ning kahe annuse vahe peab olema vähemalt 6 tundi. Ettenähtud annust ei tohi ületada. Suuremad annused ei oma tugevamat analgeetilist toimet.
Manustamisviis Tabletid tuleb alla neelata klaasitäie vedelikuga.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Maksapuudulikkus. Diagnoositud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumine (hemolüütilise aneemia oht). Arstliku kontrolli all ettevaatlikult kasutada järgmiste haiguste korral: maksa- või neerufunktsiooni häired, sh Gilberti sündroom.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Keskmise ja raske neerupuudulikkusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida ning annuseid kohandada (vt lõik 4.2). Pikaajaline paratsetamooli kasutamine võib suurendada toksilist toimet neerudele. Ettevaatusega manustada alkoholi kuritarvitavatele ning alatoitumusega patsientidele. Üleannustamise võimalus on suurem mittetsirrootilise alkohoolse maksahaigusega patsientidel. Patsientidele tuleb selgitada, et samaaegselt ei kasutataks teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid. Teatatud on püroglutaamatsidoosi põhjustatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi (HAGMA) juhtudest patsientidel, kellel on raske haigus, näiteks raske neerukahjustus ja sepsis, või alatoitumus või muud glutatiooni vaeguse põhjused (nt krooniline alkoholism), keda on ravitud paratsetamooli terapeutilise annusega pikemat aega või paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga. Püroglutaamatsidoosi tõttu tekkinud HAGMA kahtlusel on soovitatav paratsetamooli manustamine kohe katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Uriini 5-oksoproliini määramine võib olla kasulik, et tuvastada püroglutaamatsidoos kui HAGMA aluspõhjus mitme riskiteguriga patsientidel.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Metoklopramiid ja domperidoon võivad kiirendada paratsetamooli imendumist. Kolestüramiini toimel paratsetamooli imendumine ja toime vähenevad. Varfariini antikoagulantne toime võib paratsetamooli pikaajalisel kasutamisel suureneda. Alkoholi, maksa ensüüminduktsiooni põhjustavate ravimite, nt uinutite, antiepileptikumide (glutetimiid, fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin), rifampitsiini, naistepuna (Hypericum perforatum) ürti sisaldavate taimsete preparaatidega kooskasutamisel paratsetamooliga võivad ka tavalised annused põhjustada maksakahjustust. Diflunisaaliga kooskasutamine võib suurendada paratsetamooli maksatoksilisust. Probenetsiid pikendab paratsetamooli mõnede metaboliitide eliminatsiooni ning võib seetõttu suurendada paratsetamooli toksilist toimet maksale. Klooramfenikooli ja paratsetamooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine tunduvalt aeglustuda, toksilisus suureneb. Zidovudiini (AZT) ja paratsetamooli kooskasutamisel suureneb neutropeenia oht. Paratsetamooli manustamine võib mõjutada osade laboratoorsete analüüside tulemusi, näiteks uurea testid ning veresuhkru määramine glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil. Paratsetamooli ja flukloksatsilliini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, sest samaaegset manustamist on seostatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosiga, mis tekib püroglutaamatsidoosist, eriti riskiteguritega patsientidel (vt lõik 4.4).
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Rasedatelt saadud arvukad andmed näitavad, et ei esine malformatsioone tekitavat ega feto-/neonataalset toksilisust. Üsasiseselt paratsetamooliga kokkupuutunud laste närvisüsteemi arengu epidemioloogiliste uuringute tulemused on vastuolulised. Kliinilise näidustuse korral võib paratsetamooli kasutada raseduse ajal, kuid vähimas efektiivses annuses, lühima võimaliku aja jooksul ja vähima võimaliku sagedusega.
Imetamine Paratsetamool eritub väikeses koguses rinnapiima, kuid soovitatud annustes ei avalda see tõenäoliselt lapsele mingit mõju.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Toimed puuduvad.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA-organsüsteemi klassides, kasutades MedDRA-esinemissageduse klassifikatsiooni: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Immuunsüsteemi häired Väga harv: allergilised reaktsioonid, anafülaksia.
Maksa ja sapiteede häired Harv: hepatotoksilisus – transaminaaside aktiivsuse tõus, maksakahjustus, mis võib viia maksapuudulikkuseni.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: eksanteem, urtikaaria, ravimiga seotud lööbed. Väga harv: tõsised nahareaktsioonid.
Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv: trombotsütopeenia või agranulotsütoos.
Ainevahetus- ja toitumishäired: Aeg-ajalt: hüpoglükeemia Teadmata: suure anioonide vahega metaboolne atsidoos
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Paratsetamooli kasutavatel riskiteguritega patsientidel on täheldatud püroglutaamatsidoosi tõttu suure anioonide vahega metaboolset atsidoosi (vt lõik 4.4). Nendel patsientidel võib madala glutatioonisisalduse tõttu esineda püroglutaamatsidoosi. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Paratsetamool metaboliseerub maksas glükuroniidiks ja sulfaatkonjugaatideks. Paratsetamooli üleannustamisel, kui need metabolismi teed on küllastunud, suureneb toksiliste metaboliitide hulk. Glutatioon inaktiveerib niisugused metaboliidid, glutatiooni puudumisel hävitavad toksilised metaboliidid maksarakke. Terve maksaga täiskasvanul on toksiline, maksakahjustust põhjustav paratsetamooli annus 10 g, lastel 150 mg/kehakaalu kg kohta. Glutatiooni hulka maksas suurendab atsetüültsüsteiin. Esmased sümptomid üleannustamisel on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad mõne päeva pärast. Raskematel juhtudel võib kujuneda hepatotsellulaarne nekroos, mis
võib viia maksapuudulikkuse, entsefalopaatia ja koomani ning võib letaalselt lõppeda. Kõikidel üleannuse võtnud patsientidel tuleb arvestada maksakahjustuse tekke riskiga ja neid vastavalt ravida. Esmaabi üleannustamise korral on maoloputus ning aktiivsöe manustamine. Kui paratsetamooli on manustatud üle 125 mg/kg või kui paratsetamooli plasmakontsentratsioon tõuseb järgmiste väärtusteni: 1350 mikromooli/l 4 tunniga, 990 mikromooli/l 6 tunniga või 660 mikromooli/l 9 tunniga, tuleb võimalikult kiiresti alustada atsetüültsüsteiini intravenoosset manustamist. Atsetüültsüsteiin tuleb lahustada 5%-lises glükoosilahuses ning manustada algul infusioonina 150 mg/kg 15 minuti jooksul. Infusiooni tuleb jätkata 50 mg/kg 4 tunni jooksul ning 100 mg/kg 16 tunni jooksul, kokku 300 mg/kg. Ravi atsetüültsüsteiiniga annab tulemusi 24...72 tunni möödumisel üleannustamisest. Alternatiivina võib kasutada ka metioniini. Sageli on vajalik antihistamiinikumide manustamine, kuna atsetüültsüsteiin võib põhjustada anafülaksiat.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: valuvaigistid ja palavikuvastased ained ATC-kood: N02BE01
Paratsetamoolil on samasugused analgeetilised ja antipüreetilised omadused kui salitsülaatidel. Samas on paratsetamoolil väga nõrk põletikuvastane toime, kuna ta inhibeerib nõrgalt prostaglandiinide sünteesi. Paratsetamool ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni ega veritsusaega. Samas ei ärrita paratsetamool magu.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Paratsetamool imendub sooletraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30...60 minutiga. Toit aeglustab imendumist. Paratsetamool jaotub ühtlaselt kogu kehas, seondudes nõrgalt plasmaproteiinidega (<20%). Jaotusmaht on 0,9 l/kg. Paratsetamool metaboliseerub peaaegu täielikult (>95%) maksas glükuroniidiks ja sulfaatkonjugaatideks (ligikaudu 90% kogu metaboliitidest). Väike osa (<5%) katalüüsitakse tsütokroom P450 ensüümide (põhiliselt CYP2E1) poolt, ülejäänu vahepealse toksilise produkti (N-atsetüül-p-bensokviineimiin) poolt. Tavatingimustel kahjutustatakse see kiiresti glutatiooni poolt ning elimineeritakse uriiniga pärast tsüsteiini ning merkaptopuriinhappega ühinemist. Paratsetamooli poolväärtusaeg plasmas on 2,3 tundi. Metaboliidid väljutatakse peaaegu täielikult neerude kaudu. Mõõduka neeru- või maksapuudulikkuse korral on metabolism ning metaboliitide eliminatsioon aeglustunud.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kroonilise toksilisuse testid koertel ja rottidel on tekitanud seedetrakti kahjustusi, verepildi muutusi ning maksa- ja neeruparenhüümi muudatusi. Samas on antud muutuste teket põhjustanud annused kümneid kordi suuremad soovitatud terapeutilistest annustest. Sellegi poolest ei soovitata paratsetamooli pidevalt (üle kuu) kasutada. Pikaajalised uuringud rottidel ja hiirtel paratsetamooli mittehepatotoksiliste annustega ei näidanud genotoksilisust, teratogeensust või karstinogeensust. Paratsetamool läbib platsentaarbarjääri. Puuduvad tavapärased reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse hindamise praegu aktsepteeritavatele standarditele vastavad uuringud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Povidoon Mikrokristalliline tselluloos Naatriumglükolaattärklis Stearhape Magneesiumstearaat.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
PARAMAX Rapid: 5 aastat. PARAMAX Junior: 5 aastat. PARAMAX Forte: blisterpakend - 4 aastat. HDPE purk - 5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PARAMAX Junior: 10 tabletti blisterpakendis (PVC/Al). PARAMAX Rapid: 10, 20 ja 30 tabletti blisterpakendis (PVC/Al) 100 tabletti plastpurgis (purk HD-PE plastik ja kaas LD-PE plastik). PARAMAX Forte: 5 ja 25 tabletti blisterpakendis (PVC/Al), haiglapakend 100 tabletti plastpurgis (purk HD- PE plastik ja kaas LD-PE plastik) või blisterpakendis (PVC/Al). Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Vitabalans OY Varastokatu 8 13500 Hämeenlinna Soome
8. MÜÜGILOA NUMBER
PARAMAX Rapid: 435104 PARAMAX Forte: 648109 PARAMAX Junior: 648209
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/UUENDAMISE KUUPÄEV
PARAMAX Rapid: 06.02.2004/27.01.2014 PARAMAX Forte: 15.09.2014
PARAMAX Junior: 15.09.2014
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2025