Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Olfen Rectocaps, 50 mg rektaalkapslid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks rektaalkapsel sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi.
INN. Diclofenacum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Rektaalkapsel (Rectocaps). Suposiidikujuline zelatiinkapsel, mis sisaldab õlikeskkonnas
suspendeeritud toimeainet ja on kergemaks manustamiseks kaetud määrdeainega.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Valu. Reumaatilised haigused.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Esialgne ööpäevane annus on tavaliselt 100...150 mg. Kergematel juhtudel ja pikaajalise ravi korral
piisab enamasti 75...100 mg ööpäevas.
Üldiselt jaotatakse ööpäevane annus 1...2 üksikannuseks.
Rektaalkapslid asetatakse pärakusse nüri ots ees. Sisestamise hõlbustamiseks on kapsel kaetud
määrdeainega. Vajaduse korral võib rektaalkapsli enne sisestamist niisutada veega.
Primaarse düsmenorröa puhul on ööpäevane annus üldiselt 50...150 mg, mida kohandatakse
individuaalselt; algannus peaks olema 50...100
mg, mida suurendatakse vajadusel mitme
menstruaaltsükli jooksul maksimaalselt kuni annuseni 200 mg päevas. Ravi peaks algama kohe
esimeste sümptomite ilmnemisel ja jätkuma sõltuvalt sümptomitest mitu päeva.
Lapsed ja noorukid
Toimeaine suure sisalduse tõttu ei soovitata kasutada alla 14-aastastel lastel .
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik(vt lõik 4.4).
4.3 Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõigud 2 ja 6.1).
Anamneesis allergia (bronhospasm, äge riniit, ninapolüübid, urtikaaria) pärast atsetüülsalitsüülhappe
või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamist.
Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
Enteriit (Crohni tõbi või haavandiline koliit).
Anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.
Äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat haavandumise või
verejooksu juhtu)
1
Raske südamepuudulikkus.
Raske maksapuudulikkus (Child-Pugh klass C).
Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens < 30 ml/min).
Suur risk postoperatiivse verejooksu või puuduliku hemostaasi, vereloomehäirete või
tserebrovaskulaarse hemorraagia tekkeks.
Olfen Rectocaps"i ei tohi kasutada koos suures annuses antikoagulantide või teiste põletikuvastaste
ravimitega.
Suure toimeaine sisalduse tõttu ei soovitata Olfen Rectocapsi"i kasutada lastel vanuses alla 14 aasta.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat toimivat annust võimalikult lühikese aja jooksul,
mis sümptomite kontrollimiseks vajalik(vt lõik 4.2 ning seedetrakti ja kardiovaskulaarsed riskid
allpool).
Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku
retensiooni ja tursetega.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti suurtes
annustes (150 mg päevas) ja pika-ajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.
Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite
haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast
põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega ( sh hüpertensioon,
hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pika-ajalist ravi alustada pärast
põhjalikku kaalutlust.
Olfen Rectocaps "i kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-de sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2
inhibiitorite kasutamist.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.
Eakad: Vanuritel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja
perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.
Seedetrakti riskid
Seedetrakti verejooks, haavand ja perforatsioon: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu,
haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-de kasutamisega ravi mistahes ajahetkel
kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.
Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse
suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu
või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning vanuritel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel
väikseima annusega. Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses
atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik
4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba
inhibiitorid).
Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest
seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul.
Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu
riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin),
2
selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu
atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).
Kui diklofenakiga ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada.
MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni
tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).
Nahareaktsioonid
MSPVA-de kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, milledest mõned võivad lõppeda
surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne
nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus: enamusel juhtudest
tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Diklofenaki manustamine tuleb katkestada kohe, kui ilmneb nahalööve,
limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.
Toimed maksale
Nagu ka teiste MSPVA-de puhul, võib Olfen Rectocaps"iga ravi käigus suureneda ühe või enama
maksaensüümi aktiivsus. Seda on täheldatud diklofenaki kliinilistes uuringutes ja võib esineda umbes
15% patsientidest, kuid sellega kaasnevad harva kliinilised sümptomid. Selle fenomeni kliiniline
tähtsus on teadmata. Enamasti jäävad need suurenemised normi piiridesse. Mõnikord (2,5% juhtudest)
on täheldatud aktiivsuse mõõdukat suurenemist ( 3...< 8 x ülempiir), tunduvaid suurenemisi ( 8 x
ülempiir) on esinenud umbes 1% juhtudest. Ülalmainitud kliinilistes uuringutes tekkis 0,5%
patsientidest lisaks maksaensüümide aktiivsuse suurenemisele ka kliiniliselt väljendunud
maksakahjustus. Pärast ravimi manustamise lõpetamist ensüümide aktiivsus üldjuhul normaliseerus.
Nagu ka teiste MSPVA-de puhul, tuleks pikaajalise ravi käigus Olfen Rectocaps"iga regulaarselt
kontrollida maksatalitlust.
Olfen Rectocaps"i manustamine tuleks lõpetada kauakestva või halveneva maksafunktsiooni häire
korral, kui ilmnevad maksahaiguse (nt hepatiidi) kliinilised sümptomid või muud ilmingud (nt
eosinofiilia, nahalööve jne). Lisaks maksaensüümide aktiivsuse suurenemisele on harva tekkinud
tõsised maksareaktsioonid, kaasa arvatud ikterus ja üksikutel juhtudel surmaga lõppenud fulminantne
hepatiit. Hepatiit võib tekkida ilma eelsümptomiteta. Maksaporfüüriaga patsientide puhul tuleb Olfen
Rectocaps"i kasutada ettevaatlikult, kuna see ravim võib vallandada podagrahoo.
Kuna prostaglandiinid etendavad tähtsat osa neerude vereringe säilitamisel, tuleb eriti ettevaatlik olla
südame- või neerutalitluse häiretega patsientide, eakate ja diureetikume saavate patsientide ning
mistahes põhjusel tekkinud dehüdratsiooniga patsientide puhul, samuti suuremate kirurgiliste
operatsioonide eel või järel. Kui Olfen Rectocaps"i kasutatakse niisugustel juhtudel, on soovitatav
ettevaatusabinõuna kontrollida neerutalitlust. Kui ravi lõpetatakse, taastub tavaliselt ravieelne seisund.
Diklofenaki manustamisel eakatele patsientidele on vajalik ettevaatus.
Halvas üldseisundis vanuritel või väikese kehakaaluga patsientidel soovitatakse kasutada minimaalset
toimivat annust.
Kui Olfen Rectocaps"i kasutatakse suhteliselt pikka aega, on soovitatav ettevaatusabinõuna kontrollida
neeru- ja maksatalitlust ning verepilti.
Sarnaselt teistele MSPVA-dele, võivad ka ravimi esmakordsel kasutamisel tekkida allergilised, kaasa
arvatud anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid.
Olfen Rectocaps võib ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni. Hüübimishäirega patsiente tuleb
tähelepanelikult jälgida.
Olfen Rectocaps võib oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu varjata infektsiooni sümptomeid.
3
Olfen Rectocaps"i kasutamine võib mõjutada naiste viljakust ning seda ei soovitata naistele, kes
soovivad rasestuda. Naistel, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse viljatusuuringuid,
tuleks kaaluda Olfen Rectocaps"i ärajätmist.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Kortikosteroidid
Esineb suurenenud risk seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid
MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet (vt lõik 4.4).
Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid
Esineb suurenenud risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4).
Liitium, digoksiin
Samaaegsel manustamisel võib Olfen Rectocaps suurendada liitiumi või digoksiini
plasmakontsentratsiooni.
Diureetikumid
Olfen Rectocaps võib (sarnaselt teistele MSPVA-dele) vähendada diureetikumide efektiivsust.
Samaaegne ravi kaaliumi säästvate diureetikumidega võib viia hüperkaleemia tekkeni, mistõttu tuleb
määrata kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis.
Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d)
Erinevate süsteemsete MSPVA-de samaaegne kasutamine võib soodustada kõrvaltoimete ilmnemist.
Antidiabeetilised ravimid
Kliinilised uuringud on näidanud, et diklofenakki võib manustada samaaegselt suukaudsete
diabeedivastaste ravimitega, ilma et see mõjutaks viimaste kliinilist toimet. Samas on olnud üksikuid
teateid hüpoglükeemilistest ja hüperglükeemilistest reaktsioonidest pärast diklofenaki manustamist,
mistõttu on vajalikuks osutunud antidiabeetikumide annuste kohandamine.
Metotreksaat
Samaaegne metotreksaadi ja MSPVA manustamine 24 tunni jooksul võib suurendada metotreksaadi
kontsentratsiooni plasmas ja seega toksilisust.
Tsüklosporiin ja takroliim
MSPVA-de toime neerude prostaglandiinidele võib suurendada tsüklosporiini ja takroliimi
nefrotoksilisust.
Kinoloonantibiootikumid
On olnud üksikuid teateid krampidest, mis võivad olla põhjustatud kinoloonide ja MSPVA-de
samaaegsest kasutamisest.
Angiotensiin II antagonist
Mõnedel neerufunktsiooni häirega patsientidel (nt dehüdratsiooniga patsientidel või neerufunktsiooni
langusega eakatel patsientidel) võib angiotensiin II antagonisti ja tsüklooksügenaasi inhibeerivate
ravimite samaaegsel manustamisel veelgi halveneda neerufunktsioon ning tekkida äge
neerupuudulikkus, mis on tavaliselt pöörduv. Nende koostoimete võimalusega tuleb arvestada
patsientide puhul, kes võtavad seda ravimit koos angiotensiin II antagonistidega. Seetõttu tuleb
nimetatud kombinatsiooni kasutada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel. Patsientidele tuleb
manustada piisavalt vedelikku ning kaaluda neerutalitluse jälgimist pärast samaaegse ravi alustamist
ning seejärel perioodiliselt.
4.6
Rasedus ja imetamine
4
Esimene ja teine trimester
Diklofenaki kasutamise kohta raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid. Loomkatsed ei näita otsest või
kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule.
Raseduse ajal tohib Olfen Rectocaps"i kasutada vaid absoluutse näidustuse korral ning kasutades
minimaalset toimivat annust.
Kolmas trimester
Olfen Rectocaps on vastunäidustatud, sest tekkida võib arterioosjuha enneaegne sulgumine ja
sünnitegevuse nõrkus.
Imetamine
Pärast 50 mg annuste suukaudset manustamist 8-tunniste intervallide järel on rinnapiima jõudva Olfen
Rectocaps"i toimeaine kogus nii väike, et eeldatavasti ei esine soovimatuid toimeid imikule.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Peapöörituse või muude kesknärvisüsteemi häiretega (sealhulgas nägemishäiretega) patsiendid ei tohi
juhtida autot ega töötada masinatega.
4.8 Kõrvaltoimed
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Esinemissagedus:
,,Väga sage" (>1/10), ,,sage" (>1/100 <1/10), ,,aeg-ajalt" (>1/1000 <1/100), ,,harv" (>1/10000
<1/1000), ,,väga harv" (<1/10000)
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, aplastiline
aneemia.
Immuunsüsteemi häired
Harv: ülitundlikkusreaktsioonid (nt astma, süsteemsed anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid, sh
hüpotensioon).
Väga harv: vaskuliit, pneumoniit.
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt: peavalu, pearinglus, vertiigo.
Harv: väsimus.
Väga harv: tundlikkushäired, sh paresteesia, mäluhäired, desorientatsioon, unetus, ärrituvus, krambid,
depressioon, ärevus, hirmuunenäod, treemor, psühhootilised reaktsioonid, aseptiline meningiit.
Silma kahjustused
Väga harv: nägemishäired (ähmane nägemine, kahelinägemine).
Kõrva ja labürindi kahjustused
Väga harv: kuulmiskahjustus, kõrvade kumisemine.
Südame häired
MSPVA raviga seoses on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude kõrgenenud riskiga
(nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.4).
Väga harv: südamepekslemine, valu rinnus, hüpertensioon, südamepuudulikkus.
Seedetrakti häired
Seedetrakti kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini.
5
Aeg-ajalt: ülakõhuvalu, muud seedetrakti vaevused, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus,
kõhukrambid, düspepsia, kõhupuhitus, isutus.
Harv: Tekkida võivad peptilised haavandid, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mis mõnikord
võivad lõppeda surmaga, eriti vanemas eas patsientidel (vt lõik 4.4).Harva võib tekkida gastriit.
Väga harv: aftiline stomatiit, glossiit, maitsetundlikkuse muutused, söögitoru kahjustus,
diafragmataolised sooleahendid, sümptomid alakõhus (nt mittespetsiifiline hemorraagiline koliit ning
haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine), kõhukinnisus, pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired
Sage: aminotransferaaside (SGOT, SGPT) aktiivsuse suurenemine seerumis, aeg-ajalt mõõdukas (3 x
ülempiir) või tugev (8 x ülempiir).
Harv: hepatiit koos ikterusega või ilma, üksikutel juhtudel fulminantne hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: nahalööbed.
Harv: urtikaaria.
Väga harv: bulloossed reaktsioonid, ekseem, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom,
Lyelli sündroom (epidermise toksiline nekrolüüs), erütrodermia (eksfoliatiivne dermatiit), alopeetsia,
valgustundlikkus, purpur, kaasa arvatud allergiline purpur.
Neerude ja kuseteede häired
Harv: tursed.
Väga harv: äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline
sündroom, papillinekroos.
4.9 Üleannustamine
Ägeda MSPVA mürgistuse ravi on üldiselt toetav ja sümptomaatiline. Diklofenaki üleannustamise
tüüpiline kliiniline pilt on teadmata.
Üleannustamise ravi hõlmab järgmisi meetmeid: pärast sissevõtmist tuleb ravimi imendumist takistada
nii kiiresti kui võimalik maoloputuse ja aktiivsöe manustamise abil.
Komplikatsioonide, nagu hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krampide, seedetrakti häirete ja
hingamise pärssimise ravi on toetav ja sümptomaatiline. Forsseeritud diureesist, dialüüsist või
hemoperfusioonist on eeldatavasti vähe abi MSPVA-de elimineerimiseks nende suure valkudega
seonduvuse ja ulatusliku metabolismi tõttu.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: mittesteroidsed põletiku- jareumavastased ained;
ATC-kood: M01AB05
Olfen Rectocaps sisaldab diklofenaki naatriumisoola, mittesteroidset toimeainet, millel on
väljendunud antireumaatiline, põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.
Prostaglandiinide sünteesi pärssimisel, mida on demonstreeritud eksperimentaalselt, arvatakse olevat
tähtis roll toimemehhanismis. Prostaglandiinid etendavad olulist osa põletiku, valu ja palaviku tekkes.
Põletikuvastane ja valuvaigistav toime avaldub kliiniliselt reumaatiliste haiguste korral, vähendades
oluliselt puhkeolekus ja liikumisel tekkivat valu, hommikust jäikust ja liigeste turset ning parandades
funktsiooni. Trauma- või operatsioonijärgsete põletike puhul vähendab Olfen Rectocaps kiiresti
spontaanset valu ja liikumisel tekkivat valu ning alandab põletikulist turset ja haavaturset.
Kliinilistes uuringutes demonstreeriti väljendunud valuvaigistavat toimet ka mittereumaatilist päritolu
mõõduka ja tugeva valu korral. Primaarse düsmenorröa korral leevendab Olfen Rectocaps valu ja
vähendab vereeritust.
6
proteoglükaanide biosünteesi pärssimist.
Olfen Rectocaps"id on zelatiinkapslid rektaalseks manustamiseks. Pärakusse asetamise järel laguneb
zelatiinkest mõne minutiga. Rektaalkapslid ei ärrita päraku limaskesta ja on termopüsivad isegi
kõrgematel temperatuuridel.
Rektaalkapslid asetatakse pärakusse nüri ots ees. Sisestamise hõlbustamiseks on kapsel kaetud
määrdeainega. Vajaduse korral võib rektaalkapsli enne sisestamist niisutada veega.
Olfen Rectocaps SR vähendab oluliselt opioidide vajadust, kui seda kasutatakse postoperatiivse valu
ravis koos opioididega.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Jaotumine
Diklofenaki keskmine jaotusmaht on 0,12...0,17 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on üle 99%.
Terapeutiline kontsentratsioon plasmas on 0,7...2 µg/ml.
Lastel on pärast ekvivalentsete annuste manustamist (mg/kg kehakaalu kohta) kontsentratsioonid
plasmas sarnased täiskasvanute omadega.
Korduv manustamine kineetikat ei muuda. Soovitatud manustamisintervallidest kinnipidamisel
kumulatsiooni ei esine.
Diklofenak imendub sünoviaalvedelikku, kus maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2...4 tundi
hiljem kui plasmas. Eliminatsiooni poolväärtusaeg sünoviaalvedelikust on 3...6 tundi. Seetõttu on seal
isegi 4...6 tundi pärast manustamist toimeaine kontsentratsioon kõrgem kui plasmas ja jääb kõrgemaks
kuni 12 tunniks.
Metabolism
Umbes pool manustatud toimeainest metaboliseerub esmasel maksapassaazil. Seetõttu on
kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) suukaudse või rektaalse manustamise järgselt umbes
poole väiksem kui sama suure annuse parenteraalsel manustamisel.
Suukaudse manustamise järgselt jõuab ainult 60% toimeainest vereringesse muutumatul kujul.
Biotransformatsioon toimub osaliselt intaktse molekuli glükuroniseerumise, peamiselt aga
hüdroksüleerumise ja metoksüleerumise teel. Kaks tekkinud fenoolset metaboliiti on
farmakoloogiliselt aktiivsed, kuid vähemal määral kui diklofenak.
Eliminatsioon
Diklofenaki süsteemne plasmakliirens on 263± 56
ml/min (keskmine ± SD). Terminaalne
poolväärtusaeg on 1...2 tundi. Umbes 60% manustatud annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena,
vähem kui 1% muutumatul kujul. Ülejäänud osa annusest eritub sapiga metaboliitide kujul.
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Patsiendi vanus ei mõjuta diklofenaki imendumist, metabolismi ega eliminatsiooni.
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei täheldatud muutumatul kujul toimeaine suurenenud eritumist
tavaannuse manustamise puhul. Kui kreatiniini kliirens on vähem kui 10 ml/min, on metaboliitide
teoreetiline püsikontsentratsioon plasmas umbes neli korda kõrgem kui tervetel inimestel. Sellele
vaatamata erituvad metaboliidid lõpuks sapi kaudu.
Maksafunktsiooni häirega (krooniline hepatiit, kompenseeritud maksatsirroos) patsientidel on
farmakokineetika ja metabolism samad kui normaalse maksatalitlusega patsientidel.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Diklofenak ei mõjuta rottide fertiilsust või järglaste pre-, peri- või postnataalset arengut. Hiirtel,
rottidel ja jänestel ei täheldatud teratogeenset toimet. Mutageenset toimet ei ole leitud erinevates in
vitro ja in vivo katsetes, pikaajalised uuringud rottidel ja hiirtel ei ole näidanud kartsinogeenset toimet.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
7
6.1 Abiainete
loetelu
Tuum: Triglütseriidid (keskmine ahel), triglütseriidid (hüdrogeenitud, C8-C18), sojaoa letsitiin.
Kapslikest: Zelatiin, glütserool 85%, titaandioksiid, kollane raudoksiid E 172.
Libe kate: Polüetüleenglükool 20000, polüetüleenglükool 1550, monooleaatglütserool,
polüvinüülatsetaat, talk.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
4 aastat
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Olfen Rectocaps"id on pakitud alumiinium/alumiiniumribadesse.
10 rektaalkapslit.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
Mepha Lda.
Lagoas Park,
2740-298 Porto Salvo,
Portugal
8.
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
Olfen Rectocaps 274999
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Olfen Rectocaps 27. august 1999/17.juuni.2005
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2008.
8