Medaxone – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Tseftriaksoon on näidustatud järgmiste infektsioonide raviks täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas ajalistel vastsündinutel (alates sünnist): - bakteriaalne meningiit; - olmetekkene pneumoonia; - haiglatekkene pneumoonia; - äge keskkõrvapõletik; - kõhuõõne infektsioonid; - kuseteede tüsistunud infektsioonid (sh püelonefriit); - luude ja liigeste infektsioonid; - naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonid; - gonorröa; - süüfilis; - bakteriaalne endokardiit. Tseftriaksooni võib kasutada: - kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemiste raviks täiskasvanutel; - puukborrelioosi (varane (II staadium) ja hiline (III staadium)) raviks täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas vastsündinutel alates 15 päeva vanusest; - operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivseks profülaktikaks; - neutropeeniaga patsientide raviks, kelle palaviku põhjuseks peetakse bakteriaalset infektsiooni; - patsientide raviks, kellel esineb või arvatakse, et esineb baktereemia seoses ükskõik millise eelpool nimetatud infektsiooniga. Medaxonet tuleb manustada koos teiste antibakteriaalsete ainetega juhul, kui võimalikud haigustekitajad ei kuulu ravimi toimespektrisse (vt lõik 4.4). Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

süstelahuse pulber (1000mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Medaxone ja milleks seda kasutatakse

Medaxone on antibiootikum, mida manustatakse täiskasvanutele ja lastele (sealhulgas vastsündinud). Selle toime seisneb infektsioone põhjustavate bakterite hävitamises. Medaxone kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse tsefalosporiinideks.

Medaxone’t kasutatakse järgmiste infektsioonide raviks:

ajukelmepõletik (meningiit);
kopsupõletik;
keskkõrvapõletik;
kõhuõõne ja kõhukelme põletik (peritoniit);
kuseteede ja neerude põletikud;
luude ja liigeste põletikud;
naha või pehmete kudede põletikud;
põletik veres;
südame põletik.

Seda võib kasutada:

teatud sugulisel teel edasikanduvate infektsioonide raviks (gonorröa ja süüfilis);
vere valgeliblede vähesusega (neutropeeniaga) patsientide raviks, kellel on bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud palavik;
rindkere infektsioonide raviks kroonilise bronhiidiga täiskasvanutel;
puukborrelioosi ehk Lyme’i tõve (põhjustatud puugihammustusest) raviks täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas vastsündinud alates 15 päeva vanusest;
infektsioonide ennetamiseks operatsiooni ajal.

2. Mida on vaja teada enne Medaxone kasutamist

Teile ei tohi Medaxone’t manustada:

kui olete tseftriaksooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

kui teil on olnud kiirelt tekkiv või raske allergiline reaktsioon penitsilliini või muu sarnase antibiootikumi (näiteks tsefalosporiinide, karbapeneemide või monobaktaamide) suhtes. Selle nähtudeks on järsku tekkiv kõri- või näoturse, mis raskendab hingamist või neelamist, äkki tekkiv käte, jalgade ja pahkluupiirkonna turse, valu rinnus ja kiiresti arenev raske lööve;
kui olete allergiline lidokaiini suhtes ja teile manustatakse Medaxone’t süstimise teel lihasesse.

Medaxone’t ei tohi manustada imikutele, kui:

imik on enneaegne;
imik on vastsündinu (alla 28 päeva vanune) ja tal on teatavaid veremuutusi või kollatõbi (naha või silmavalgete kollaseks muutumine) või talle manustatakse veeni kaltsiumi sisaldavat preparaati.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Medaxone saamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

kui teil esineb või on varem esinenud samaaegselt järgmisi sümptomeid: lööve, nahapunetus, villide teke huultel, silmades ja suus, naha ketendus, kõrge palavik, gripitaolised sümptomid, vereanalüüsides maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja teatud tüüpi vere valgeliblede arvu suurenemine (eosinofiilia) ning lümfisõlmede suurenemine (need on raskete nahareaktsioonide nähud, vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“);
kui olete hiljuti saanud või saate edaspidi kaltsiumi sisaldavaid tooteid;
kui teil on tekkinud hiljuti pärast antibiootikumi kasutamist kõhulahtisus. Kui teil on olnud soolehäireid, eelkõige koliiti (sooltepõletik);
kui teil on maksa- või neeruprobleeme (vt lõik 4);
kui teil on sapikivid või neerukivid;
kui teil on muid haigusi, näiteks hemolüütiline aneemia (punaste vereliblede arvu langus, mille tagajärjel võib nahk muutuda kahvatukollaseks ja tekkida nõrkus või hingeldus);
kui te olete madala naatriumisisaldusega dieedil.

Kui vajate vere- või uriinianalüüsi Kui kasutate Medaxone’t pikema aja jooksul, võivad osutuda vajalikuks regulaarsed vereanalüüsid. Medaxone võib mõjutada veresuhkru analüüsi uriinist ja vereanalüüsi, mida nimetatakse Coombsi testiks. Kui teile tehakse analüüse öelge vereproovi võtjale, et teile on manustatud Medaxone’t.

Lapsed Enne Medaxone manustamist teie lapsele pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

kui talle on hiljuti manustatud või kavatsetakse manustada veeni kaltsiumi sisaldavaidaineid.

Muud ravimid ja Medaxone Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Eelkõige öelge oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgmist ravimit:

aminoglükosiidide rühma kuuluv antibiootikum;
antibiootikum nimetusega klooramfenikool (kasutatakse infektsioonide, eelkõige silmapõletike raviks).

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, toidate last rinnaga, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Arst hindab Medaxone-raviga seotud kasu teile ning riske imikule.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Medaxone võib põhjustada pearinglust. Pearingluse korral ärge juhtige autot ega käsitsege tööriistu ega masinaid. Rääkige arstile, kui teil tekivad nimetatud sümptomid.

3. Kuidas Medaxone’t kasutada

Medaxone’t manustab tavaliselt arst või meditsiiniõde. Ravimit võidakse manustada tilkinfusioonina (intravenoosne infusioon) või süstena otse veeni või lihasesse. Medaxone’t valmistab arst, apteeker või meditsiiniõde ning seda ei segata ega manustata teile samaaegselt kaltsiumi sisaldavate süstevedelikega. Tavaline annus Õige Medaxone annuse valib teile arst. Annus sõltub infektsiooni raskusest ja tüübist, teiste antibiootikumide samaaegsest kasutamisest, teie kehakaalust ja vanusest ning kui hästi töötavad teie maks ja neerud. Medaxone manustamise päevade või nädalate arv sõltub sellest, millist tüüpi infektsioon teil on.

Täiskasvanud, eakad ja 12-aastased ja vanemad lapsed kehamassiga 50 kg või rohkem:

1 kuni 2 g üks kord ööpäevas, olenevalt infektsiooni raskusest ja tüübist. Kui teil on raske

infektsioon, manustab arst teile suurema annuse (kuni 4 g üks kord ööpäevas). Kui ööpäevane annus on suurem kui 2 g, võidakse see manustada korraga üks kord ööpäevas või jaotatuna kaheks annuseks.

Vastsündinud, imikud ja lapsed vanuses 15 päevast kuni 12 aastat kehamassiga vähem kui 50 kg:

50...80 mg Medaxone’t lapse kehakaalu 1 kg kohta üks kord ööpäevas, olenevalt infektsiooni

raskusest ja tüübist. Raske infektsiooni korral manustab arst teile suurema annuse, kuni 100 mg kehakaalu 1 kg kohta, maksimaalselt 4 g üks kord ööpäevas. Kui ööpäevane annus on suurem kui 2 g, võidakse see manustada korraga üks kord ööpäevas või jaotatuna kaheks annuseks.

Lastele kehakaaluga 50 kg või rohkem tuleb manustada tavaline täiskasvanute annus.

Vastsündinud (0...14 päeva vanused )

20...50 mg Medaxone’t lapse kehakaalu 1 kg kohta üks kord ööpäevas, olenevalt infektsiooni

raskusest ja tüübist.

Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 50 mg/kg imiku kehakaalu kohta.

Maksa- ja neeruhäiretega patsiendid Teile võidakse manustada tavalisest annusest erinev annus. Teie arst otsustab Medaxone annuse suuruse ja jälgib teid hoolikalt, lähtudes maksa- ja neeruhaiguse raskusastmest.

Kui teile manustatakse Medaxone’t rohkem kui ette nähtud Kui saate kogemata määratud annusest suurema annuse, pöörduge kohe arsti poole või lähimasse haiglasse.

Kui te unustate Medaxone’t kasutada Kui jätate süsti vahele, peaksite selle saama niipea kui võimalik. Kui on aga juba peaaegu aeg saada järgmist süsti, võib unustatud süstekorra vahele jätta. Ärge võtke kahekordset annust (korraga kaks süsti), kui eelmine annus jäi saamata. Kui te lõpetate Medaxone kasutamise Ärge katkestage ravi Medaxone’ga enne, kui teie arst on teile selleks loa andnud. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Selle ravimi kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed.

Rasked allergilised reaktsioonid (teadmata, sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Kui teil tekib raske allergiline reaktsioon, öelge seda kohe arstile.

Nähud võivad olla järgmised.

Äkki tekkiv näo, huulte, kõri, huulte või suu turse. See võib raskendada hingamist või neelamist.
Äkki tekkiv käte, jalgade ja pahkluupiirkonna turse.
Allergiliste reaktsioonidega seotud valu rinnus, mis võib olla allergiast põhjustatud südameinfarkti (Kounise sündroom) sümptom.

Rasked nahareaktsioonid (teadmata, sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Kui teil tekib raske nahareaktsioon, teavitage sellest kohe oma arsti. Nähud võivad olla järgmised:

Raskekujuline lööve, mis tekib kiiresti koos villide või naha ketendusega ning kus villid võivad esinda ka suus (Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, mida nimetatakse ka SJS ja TEN);
Järgnevalt loetletud sümptomitest ükskõik milliste esinemine samaaegselt: laialdane lööve, palavik, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kõrvalekalded vereanalüüsides (eosinofiilia), lümfisõlmede suurenemine ja muude elundite haaratus (need on eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsiooni, mis on tuntud ka kui DRESS, või ravimi ülitundlikkussündroomi tunnused);
Jarisch-Herxheimeri reaktsioon, mis põhjustab palavikku, külmavärinaid, peavalu, lihasvalu ja nahalöövet. See reaktsioon tekib osal patsientidest varsti pärast tseftriaksoonravi alustamist spiroheetide poolt põhjustatud infektsioonide (nt Lyme’i tõve) raviks. Jarisch-Herxheimeri reaktsioon on tavaliselt iseparanev.

Muud võimalikud kõrvaltoimed: Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10st)

kõrvalekalded vere valgeliblede (näiteks leukotsüütide vähenemine ja eosinofiilide arvu suurenemine) ja trombotsüütide arvus (arvu vähenemine);
poolvedel väljaheide või kõhulahtisus;
muutused maksafunktsioonide vereanalüüsides;
nahalööve.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100st)

seeninfektsioonid (näiteks soor);
vere valgeliblede arvu vähenemine (granulotsütopeenia);
punaliblede arvu vähenemine (aneemia);
vere hüübimishäired. Nähtudeks võivad olla kalduvus verevalumite tekkimisele ning liigeste valu ja tursed;
peavalu;
pearinglus;
iiveldus või oksendamine;
pruritus (kihelus);
valu või kõrvetustunne veenis, millesse Medaxone’t manustati. Valu süstekohal;
kõrge kehatemperatuur (palavik);
neerufunktsiooni analüüsi kõrvalekalle (vere kreatiniinitaseme tõus).

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000st)

jämesoolepõletik. Nähtudeks on kõhulahtisus, tavaliselt vere ja limaga, kõhuvalu ja palavik;
hingamisraskused (bronhospasm);
mügarlik lööve (nahapõletik), mis võib hõlmata suurt osa kehast ja põhjustada kihelust ja turseid;
vere või suhkru sisaldumine uriinis;
turse (vedeliku kogunemine);
värinad.

Ravi tseftriaksooniga, eelkõige raskete neeru- või närvisüsteemi häiretega eakatel patsientidel, võib harva põhjustada teadvushäireid, ebanormaalseid liigutusi, rahutust ja krampe.

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

sekundaarne ehk teisene infektsioon, mis ei pruugi alluda eelnevalt määratud antibiootikumile;
aneemia vorm, mille puhul punalibled hävivad (hemolüütiline aneemia);
raskekujuline valgeliblede vähenemine (agranulotsütoos);
krambid;
vertiigo (pööritustunne);
pankrease põletik (pankreatiit). Ühe sümptomina võib tekkida selga kiirguv tugev kõhuvalu;
suu limaskesta põletik (stomatiit);
keelepõletik (glossiit). Nähtudeks on keele turse, punetus ja valulikkus;
sapipõie ja/või maksa häired, mis võivad põhjustada valu, iiveldust, oksendamist, naha kollasust, sügelust, ebatavaliselt tumedat uriini ja savi värvi rooja;
neuroloogiline haigus, mis võib tekkida raske kollatõvega vastsündinutel (kernikterus);
kaltsiumtseftriaksooni sadestuste põhjustatud neeruhäired. Valu urineerimisel või uriinihulga vähenemine;
Coombsi testi (teatavate verehäirete analüüs) valepositiivne tulemus;
valepositiivne tulemus galaktoseemia (suhkru galaktoosi ebanormaalne kogunemine) suhtes;
Medaxone võib häirida teatavat tüüpi veresuhkru analüüse – küsige teavet arstilt.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate koguda rohkem teavet ravimi ohutusest.

5. Kuidas Medaxone’t säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Medaxone’t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja viaalil pärast „kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult. Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 6 tunni jooksul temperatuuril kuni 25°C ja 24 tunni jooksul temperatuuril 2°C – 8°C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, on kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused kasutaja vastutusel ega tohiks tavaliselt ületada 24 tundi temperatuuril 2°C kuni 8°C, välja arvatud juhul, kui lahjendamine/manustamiskõlblikuks muutmine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Medaxone sisaldab

Toimeaine on tseftriaksoon. Medaxone 1 g sisaldab 1 g tseftriaksooni (tseftriaksoondinaatriumhüdraadina).
Abiained puuduvad.

Kuidas Medaxone välja näeb ja pakendi sisu Süstelahuse pulber viaalis. Tüüp I klaaspudelid nominaalmahuga 10 ml, mis on suletud 20 mm kummikorgiga ja alumiiniumümbrisega (plastikust eemaldatava kattega või ilma).

Pakendis 1, 10, 50 või 100 viaali.

Müügiloa hoidja Medochemie Ltd. 1-10 Constantinoupoleos street 3011 Limassol Küpros Tootja Medochemie Ltd 2 Michael Erakleous Street Agios Athanassios Industrial Area 4101 Agios Athanassios Limassol Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

OÜ Pharmax Group Lelle 24 11318 Tallinn Tel: 56500840 See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2025.

Järgnev informatsioon on mõeldud ainult meditsiinipersonalile või tervishoiutöötajale:

Sobimatus Tseftriaksoonnaatriumi lahuseid ei tohi lisada või kokku segada teisi ravimeid sisaldavate lahustega. Tseftriaksoon ei sobi kokku kaltsiumi sisaldavate lahustega. Vastavalt kirjanduse andmetele ei sobi tseftriaksoon kasutamiseks koos amsakriini, vankomütsiini, flukanosooli ja aminoglükosiididega. Tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid ei tohi segada ega lisada teistele lahustele. Eriti ei tohi kaltsiumisisaldavaid lahusteid (nt Ringeri lahus, Hartmanni lahus) kasutada tseftriaksooni viaalide lahustamiseks või edasiseks lahjendamiseks IV manustamiseks, sest esineb sademe tekke võimalus. Tseftriaksooni ei tohi segada ega manustada koos kaltsiumisisaldavate lahustega. Kooostoimed kaltsiumisisaldavate ravimitega Alla 1-kuuste enneaegsete ja ajaliste vastsündinute kopsudes ja neerudes on surmajuhtude järgselt leitud tseftriaksioon-kaltsiumi pretsipitaate. Vähemalt üks neist oli saanud tseftriaksooni ja kaltsiumi erinevatel aegadel ja erinevate infusioonisüsteemide kaudu. Olemasolevate teaduslike andmete järgi puuduvad teated, mis kinnitaks, et teistel patsientidel v.a vastsündinud, esineks tseftriaksooni ja kaltsiumisisaldavate lahuste või muude kaltsiumisisaldavate ravimite koosmanustamisel intravaskulaarseid pretsipitaate.

In vitro uuringud on näidanud, et vastsündinutel on võrreldes teiste vanusegruppidega suurem risk tseftriaksoon-kaltsiumi pretsipitaatide tekkeks.

Mistahes vanuses patsientidel ei tohi tseftriaksooni segada ega manustada koos mistahes kaltsiumisisaldava intravenoosse lahusega, isegi mitte erinevat infusioonsüsteemi kasutades. Kuigi üle 28-päeva vanustele patsientidele võib tseftriaksooni ja kaltsiumisisaldavaid lahuseid üksteise järel manustada, kui kasutatakse erinevaid infusioonisüsteeme erinevates kohtades või kui infusioonisüsteemid vahetatakse välja või voolutatakse kahe infusiooni vahel sademe tekke vältimiseks hoolikalt füsioloogilise lahusega läbi.

Kaltsiumisisaldavaid täieliku parenteraalse toitmise lahuseid pidevalt vajavatele patsientidele peaksid meditsiinitöötajad kaaluma mingi muu antibakteriaalse ravi rakendamist, millega ei kaasu sellist pretsipitaadi tekke riski

Kui aga kaltsiumisisaldavaid täieliku parenteraalse toitmise lahuseid pidevalt vajavatele patsientidele osutub tseftriaksooni manustamine vajalikuks, tohib toitelahuseid ja tseftriaksooni korraga manustada küll, aga erinevate infusioonisüsteemide ja erinevate infusioonikohtade kaudu.

Teise võimalusena peaks toitelahuste manustamise tseftriaksooni manustamise perioodiks katkestama, kaaludes infusioonisüsteemide läbiloputamist infusioonide vahel. Annustamine ja manustamisviis Vastavalt juhistele valmistatud süstelahus manustada sügavale lihasesse, aeglaselt veeni või aeglase veenisisese infusioonina.

Üldised juhised: Manustamisviis ja -meetod sõltub infektsiooni raskusest, haigustekitaja tundlikkusest ja patsiendi seisundist. Tavaliselt saavutatakse piisav raviefekt, kui manustada ravimit üks kord päevas. Ravi kestus oleneb haiguse progresseerumisest.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga 50 kg: Tavalise annusena manustatakse 1...2 g üks kord ööpäevas. Raskete infektsioonide puhul tuleks annust tõsta 4 g-ni, mis jagatakse kaheks võrdseks manustamiskorraks.

Gonorröa (äge, tüsistumata): Üle 12-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele kehakaaluga 50 kg võib tüsistumata gonorröa raviks manustada lihasesiseselt ühekordse annusena 250 mg. Samaaegne probenetsiidi manustamine pole vajalik.

Meningiit Täiskasvanutel, üle 12-aastastel noorukitel ja lastel kehakaaluga ≥50 kg tuleks ravi alustada annusega 100 mg/kg üks kord päevas, kuid mitte ületada annust 4 g päevas. Imikutel ja lastel alustatakse bakteriaalse meningiidi ravi annusega 50...100 mg/kg üks kord päevas. Mitte ületada annust 2 g. Alla kahe kuu vanustele imikutele manustatakse maksimaalselt 50 mg/kg/24h. Kui haigustekitaja ning selle tundlikkus on välja selgitatud, võib annust sellest lähtuvalt vähendada. Ravi kestus sõltub haiguse kulust. Tavajuhul piisab ühe- kuni kahenädalasest ravist. Puukborrelioosi hilisstaadium - Lyme’i tõbi (II ja III staadium) Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel täiskasvanutel on raviannus 50 mg/kg üks kord päevas ning ravi kestab 14 päeva. Mitte ületada soovitatud päevaannust 2 g tseftriaksooni. Alla 12-aastased lapsed: 50...100 mg/kg kohta 1 kord ööpäevas 14 päeva. Mitte ületada soovitatud päevaannust 2 g.

Eakad patsiendid: annuse kohandamine pole vajalik, v.a neeru- või maksapuudulikkuse korral.

Vastsündinud ja alla 12-aastased lapsed kehakaaluga <50 kg Soovitatavad on järgmised annused, mida manustatakse üks kord päevas: − vastsündinud (kuni 2-nädala vanused: 20...50 mg/kg kehakaalu kohta manustatuna veenisiseselt 60 minuti jooksul. Ühelgi juhul ei tohi ületada annust 50 mg/kg kehakaalu kohta. Ajalistel ja enneaegsetel imikutel kasutatakse samu annuseid. − alla 12-aastased lapsed ja vähemalt 15 päevased imikud: 20...80 mg/kg kehakaalu kohta üks kord päevas intravenoosselt aeglase infusioonina 30 minuti jooksul. Ühelgi juhul ei tohi ületada annust 80 mg/kg kehakaalu kohta, välja arvatud meningiidi puhul. − Üle 50 kg kaaluvatel lastel on soovitatav kasutada täiskasvanute annuseid.

Maksapuudulikkus: annuste kohandamine pole vajalik, kui samaaegselt ei esine neerupuudulikkust.

Neerupuudulikkus: kerge kuni keskmise neerupuudulikkuse korral pole annuse kohandamine vajalik, kui samaaegselt ei kaasne maksapuudulikkust. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) patsientidel on ööpäevaseks annuseks maksimaalselt 2 g.

Maksapuudulikkus samaaegse neerupuudulikkusega: tseftriaksooni plasmakontsentratsioone tuleb määrata kindlate ajavahemike järel ja vajadusel muuta annuseid.

Dialüüsitavad patsiendid: dialüüsijärgselt ei tule tseftriaksooni lisaannust manustada.. Kuna dialüüsitavatel patsientidel võib eliminatsioonikiirus muutuda, tuleks annuse kohandamiseks määrata ravimi kontsentratsiooni plasmas.

Süstelahuse valmistamine süstimiseks või infusiooniks: Bakteriaalse saastumise ärahoidmiseks tuleb süstelahus valmistada vastavates tingimustes ja vastavate ettevaatusabinõude tarvitusele võtmisel. Soovitatav on süstelahus manustada kohe pärast valmistamist. Süstelahuse omadused säilivad toatemperatuuril muutumatuna kuni kuus tundi ja 5ºC juures kuni 24 tundi. Valmis süstelahus on helekollase kuni merevaikkollase värvusega. Süstimine lihasesse: süstelahuse valmistamiseks kasutatakse 1%-list lidokaiinilahust. 250 mg tseftriaksooni lahustatakse 1 ml ja 1 g tseftriaksooni lahustatakse 3,5 ml lidokaiinilahuses. Süstelahus manustatakse sügavale lihasesse. Kui annus ületab 1 g, tuleb see jagada võrdseteks osadeks ja manustada erinevatesse süstekohtadesse. Lidokaiiniga valmistatud süstelahust ei tohi manustada veeni.

Veenisisene manustamine: süstelahuse valmistamiseks kasutatakse süstevett. 250 mg tseftriaksooni lahustatakse 5 ml süstevees ja 1 g tseftriaksooni lahustatakse 10 ml süstevees. Süstelahus tuleb manustada aeglase veenisisese süstena 2…4 minuti jooksul. Intravenoosne infusioon: 2 g tseftriaksooni lahustatakse 40 ml sobivas kaltsiumivabas lahuses. Lahustamiseks sobivad järgmised infusioonilahused: 5% või 10% glükoosilahus, 0,9% naatriumkloriidilahus, 0,45% naatriumkloriidilahus ja 2,5% glükoosilahus, 6% dekstraanilahus 5% glükoosilahuses ja hüdroksüetüültärklise 6...10% lahused. Veenisisene infusioon tuleb manustada aeglaselt vähemalt 30 minuti jooksul.

Lahust ei tohi lisada või segada kokku teiste, eespool mittemainitud lahustega. Tseftriaksoonilahused ei sobi kokku kaltsiumi sisaldavate lahustega nagu Ringeri laktaadi (Hartmanni) ja Ringeri lahusega.

Säilitamise eritingimused Süstelahuse pulber: Hoida originaalpakendis, niiskuse ja valguse eest kaitstult. Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Lahuse valmistamine: süstelahus tuleks manustada vahetult pärast valmistamist. Preparaat ei sisalda mikroobivastase toimega säilitusainet. Ravimi toime säilib toatemperatuuril kuus tundi või 4ºC juures 24 tundi.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Medaxone 1 g süste- või infusioonilahuse pulber

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Medaxone 1 g sisaldab 1 g tseftriaksooni (tseftriaksoondinaatriumhüdraadina). INN. Ceftriaxonum

3. RAVIMVORM

Süste- või infusioonilahuse pulber.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Tseftriaksoon on näidustatud järgmiste infektsioonide raviks täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas ajalistel vastsündinutel (alates sünnist):

bakteriaalne meningiit;
olmetekkene pneumoonia;
haiglatekkene pneumoonia;
äge keskkõrvapõletik;
kõhuõõne infektsioonid;
kuseteede tüsistunud infektsioonid (sh püelonefriit);
luude ja liigeste infektsioonid;
naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonid;
gonorröa;
süüfilis;
bakteriaalne endokardiit.

Tseftriaksooni võib kasutada:

kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemiste raviks täiskasvanutel;
puukborrelioosi (varane (II staadium) ja hiline (III staadium)) raviks täiskasvanutel ja lastel,

sealhulgas vastsündinutel alates 15 päeva vanusest;

operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivseks profülaktikaks;
neutropeeniaga patsientide raviks, kelle palaviku põhjuseks peetakse bakteriaalset infektsiooni;
patsientide raviks, kellel esineb või arvatakse, et esineb baktereemia seoses ükskõik millise eelpool

nimetatud infektsiooniga. Medaxone’t tuleb manustada koos teiste antibakteriaalsete ainetega juhul, kui võimalikud haigustekitajad ei kuulu ravimi toimespektrisse (vt lõik 4.4). Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annus sõltub infektsiooni raskusest, tundlikkusest, asukohast ja tüübist ning patsiendi vanusest ja maksa ja neerude funktsioonist. Allpool tabelites soovitatud annused on vastavate näidustuste puhul üldiselt soovitatavad annused. Eriti rasketel juhtudel tuleb kaaluda soovitusliku vahemiku suurimate annuste kasutamist.

Täiskasvanud ja üle 12 aasta vanused lapsed (≥ 50 kg) Tseftriaksooni annus* Ravi sagedus** Näidustused 1...2 g Üks kord ööpäevas olmetekkene pneumoonia

2 g Üks kord ööpäevas haiglatekkene pneumoonia 2...4 g Üks kord ööpäevas arvatavalt bakteriaalsest infektsioonist * Dokumenteeritud baktereemia korral tuleb kaaluda soovitatava annusevahemiku suurimate annuste kasutamist. ** 2 g ületavate ööpäevaste annuste puhul võib kaaluda manustamist kaks korda ööpäevas (12- tunnise intervalliga). Näidustused täiskasvanutel ja üle 12 aasta vanustel lastel (≥ 50 kg), mis vajavad erilisi annustamisskeeme:

Äge keskkõrvapõletik Võib manustada ühekordse annusena 1...2 g tseftriaksooni intramuskulaarselt. Piiratud andmete kohaselt võib tseftriaksoon olla raskelt haigel patsiendil või pärast eelneva ravi ebaõnnestumist efektiivne, kui seda manustada intramuskulaarselt annuses 1...2 g pööäevas 3 päeva.

Operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivne profülaktika 2 g ühekordse operatsioonieelse annusena.

Gonorröa 500 mg ühekordse intramuskulaarse annusena.

Süüfilis Üldiselt soovitatavad annused on 500 mg ... 1 g üks kord ööpäevas, mida suurendatakse neurosüüfilise korral 2 g-ni üks kord ööpäevas, ravikestus 10...14 päeva. Annustamissoovitused süüfilise (sh neurosüüfilise) korral põhinevad piiratud andmetel. Tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid. Generaliseerunud puukborrelioos ehk Lyme’i tõbi (varane (II staadium) ja hiline (III staadium)) 2 g üks kord ööpäevas 14...21 päeva. Soovitused ravi kestuse suhtes varieeruvad ning tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Lapsed Vastsündinud, imikud ja lapsed vanuses 15 päeva kuni 12 aastat (< 50 kg) Lastel kehakaaluga 50 kg või rohkem tuleb kasutada täiskasvanute tavalist annust.

Tseftriaksooni annus* Ravi sagedus** Näidustused 50...80 mg/kg Üks kord ööpäevas kõhuõõne infektsioonid

50...100 mg/kg (max 4 g) Üks kord ööpäevas naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonid

80...100 mg/kg (max 4 g) Üks kord ööpäevas bakteriaalne meningiit 100 mg/kg (max 4 g) Üks kord ööpäevas bakteriaalne endokardiit

* Dokumenteeritud baktereemia korral tuleb kaaluda soovitusliku annusevahemiku suurimate annuste kasutamist.

** 2 g ületavate ööpäevaste annuste puhul võib kaaluda kaks korda ööpäevas (12-tunnise intervalliga) manustamist.

Näidustused vastsündinutel, imikutel ja lastel vanuses 15 päeva kuni 12 aastat (< 50 kg), mis vajavad erilisi annustamisskeeme:

Äge keskkõrvapõletik Ägeda keskkõrvapõletiku esmaseks raviks võib manustada Medaxone ühekordse annuse 50 mg/kg intramuskulaarselt. Piiratud andmete kohaselt võib Medaxone olla raskelt haigel lapsel või pärast esmae ravi ebaõnnestumist efektiivne, kui seda manustada intramuskulaarses annuses 50 mg/kg ööpäevas 3 päeva.

Operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivne profülaktika 50...80 mg/kg ühekordse operatsioonieelse annusena. Süüfilis Üldiselt soovitatavad annused on 75...100 mg/kg (max 4 g) üks kord ööpäevas 10...14 päeva. Annustamissoovitused süüfilise (sh neurosüüfilise) korral põhinevad väga piiratud andmetel. Tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Generaliseerunud puukborrelioos ehk Lyme’i tõbi (varane (II staadium) ja hiline (III staadium)) 50...80 mg/kg üks kord ööpäevas 14...21 päeva. Soovitused ravi kestuse suhtes varieeruvad ning tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Vastsündinud vanuses 0...14 päeva Medaxone on vastunäidustatud enneaegsetele vastsündinutele kuni korrigeeritud (postmenstruaalse) vanuseni vähem kui 41 nädalat (gestatsioonivanus + kalendaarne vanus). Tseftriaksooni annus* Ravi sagedus Näidustused 20...50 mg/kg Üks kord ööpäevas kõhuõõne infektsioonid

50 mg/kg Üks kord ööpäevas bakteriaalne meningiit * Dokumenteeritud baktereemia korral tuleb kaaluda soovitusliku annusevahemiku suurimate annuste kasutamist. Mitte ületada maksimaalset ööpäevast annust 50 mg/kg.

Näidustused vastsündinutel vanuses 0...14 päeva, mis vajavad erilisi annustamisskeeme:

Äge keskkõrvapõletik Ägeda keskkõrvapõletiku esmaseks raviks võib manustada Medaxone’t intramuskulaarse annuse 50 mg/kg ühekordselt.

Operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivne profülaktika 20...50 mg/kg ühekordse operatsioonieelse annusena. Süüfilis Üldiselt soovitatav annus on 50 mg/kg üks kord ööpäevas 10...14 päeva. Annustamissoovitused süüfilise (sh neurosüüfilise) korral põhinevad väga piiratud andmetel. Tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Ravi kestus Ravi kestus oleneb haiguse kulust. Nagu antibiootikumravi korral tavaliselt, tuleb tseftriaksooni manustamist jätkata 48...72 tundi pärast palaviku kadumist või bakterite tõestatud eradikatsiooni.

Eakad Täiskasvanutele soovitatud annuseid ei ole vaja eakatel muuta, kui nende neerude ja maksa funktsioon on rahuldav.

Maksafunktsiooni häirega patsiendid Olemasolevate andmete põhjal ei ole kerge või mõõduka maksafunktsiooni kahjustuse korral annuseid vaja muuta, kui neerufunktsioon on normaalne.

Raske maksakahjustusega patsientide kohta uuringute andmed puuduvad (vt lõik 5.2).

Neerufunktsiooni häirega patsiendid Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja tseftriaksooni annuseid vähendada, kui maksafunktsioon on normaalne. Ainult enneaegsetel neerupuudulikkusega imikutel (kreatiniini kliirens < 10 ml/min), ei tohi ületada tseftriaksooni annust 2 g ööpäevas .

Dialüüsi saavatele patsientidele ei ole dialüüsijärgsete lisaannuste manustamine vajalik. Tseftriaksooni ei saa eemaldada peritoneaal- ega hemodialüüsiga. Ohutust ja ravitoimet on soovitatav hoolikalt kliiniliselt jälgida. Raske maksa- ja neerukahjustusega patsiendid

Kui patsiendil on nii raske neeru- kui ka maksafunktsiooni kahjustus, on soovitatav ravi ohutust ja mõju hoolikalt kliiniliselt jälgida. Manustamisviis

Medaxone’t võib manustada intravenoosse infusioonina vähemalt 30 minuti jooksul (eelistatud manustamistee) või aeglase intravenoosse süstena 5 minuti jooksul või sügava intramuskulaarse süstena. Intravenoosne vahelduv süst tuleb manustada 5 minuti jooksul eelistatavalt suurematesse veenidesse. Imikutele ja lastele vanuses kuni 12 aastat tuleb 50 mg/kg või suuremaid intravenoosseid annuseid manustada infusioonina. Vastsündinutele tuleb intravenoosseid annuseid manustada 60 minuti jooksul, et vähendada bilirubiinentsefalopaatia riski (vt lõigud 4.3 ja 4.4). Intramuskulaarseid süste tuleb manustada suhteliselt suure lihase keskossa ja samasse süstekohta mitte rohkem kui 1 g. Intramuskulaarset manustamist tuleb kaaluda juhul, kui intravenoosne manustamine ei ole võimalik või ei sobi patsiendile. Suuremad kui 2 g annused tuleb manustada intravenoosselt. Kui lahustina kasutatakse lidokaiini, ei tohi saadavat lahust mitte kunagi intravenoosselt manustada (vt lõik 4.3). Tutvuge lidokaiini ravimi omaduste kokkuvõttega.

Tseftriaksoon on vastunäidustatud vastsündinutele (≤ 28 päeva), kes vajavad (või eeldatavalt vajavad) ravi kaltsiumi sisaldavate intravenoossete lahustega (sh kaltsiumi sisaldavad püsiinfusioonid, nt parenteraalne toitmine), sest tseftriaksoonkaltsium võib sadestuda (vt lõik 4.3). Kaltsiumi sisaldavaid lahjendeid (nt Ringeri või Hartmanni lahust) ei tohi kasutada tseftriaksooni viaalide lahjendamiseks ega intravenoosse valmislahuse edasiseks lahjendamiseks, sest võib tekkida

sade. Tseftriaksoonkaltsium võib sadestuda ka tseftriaksooni manustamisel koos kaltsiumi sisaldavate lahustega sama veenitee kaudu. Seetõttu ei tohi tseftriaksooni segada kokku kaltsiumi sisaldavate lahustega ega ka samaaegselt manustada (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 6.2).

Operatsioonikoha infektsioonide preoperatiivseks ennetamiseks tuleb tseftriaksooni manustada 30...90 minutit enne operatsiooni. Juhiseid ravimpreparaadi lahustamiseks vt lõik 6.6.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus tseftriaksooni, mõne teise tsefalosporiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Varasem raske ülitundlikkus (nt anafülaktiline reaktsioon) ükskõik millist muud tüüpi beetalaktaamide rühma kuuluva antibakteriaalse aine suhtes (penitsilliinid, monobaktaamid ja karbapeneemid). Tseftriaksooni kasutamine on vastunäidustatud: Enneaegsetele vastsündinutele, kelle korrigeeritud (postmenstruaalne, gestatsioonivanus + kalendaarne vanus) vanus on alla 41 nädala. ajalistele vastsündinutele (kuni 28 päeva vanused): Hüperbilirubineemia, kollatõve, hüpoalbumineemia või atsidoosi korral, sest neil juhtudel võib bilirubiini seondumine olla häirunud *; Kui patsiendidvajavad (või eeldatavalt vajavad) intravenoosset kaltsiumiravi või kaltsiumi sisaldavaid infusioone – kaasneb tseftriaksoon-kaltsiumisoola sadestumise risk (vt lõigud 4.4, 4.8 ja 6.2). * In vitro uuringute kohaselt võib tseftriaksoon tõrjuda bilirubiini välja selle seerumi-albumiiniga seondumiskohtadelt, mis võib tekitada neil patsientidel bilirubiinentsefalopaatia riski.

Lidokaiini kasutamisel lahustina tuleb enne tseftriaksooni intramuskulaarset süstimist välistada lidokaiini vastunäidustused (vt lõik 4.4). Vt lidokaiini ravimi omaduste kokkuvõttes esitatud teavet, eelkõige vastunäidustusi. Lidokaiini sisaldavaid tseftriaksooni lahuseid ei tohi mitte kunagi manustada intravenoosselt.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ülitundlikkusreaktsioonid Sarnaselt kõikidele beetalaktaamide rühma kuuluvatele antibakteriaalsetele ainetele, on tekkinud tõsiseid ja vahel ka surmaga lõppevaid ülitundlikkusreaktsioone (vt lõik 4.8). Ülitundlikkusreaktsioonid võivad areneda ka Kounise sündroomiks – tõsiseks allergiliseks reaktsiooniks, mis võib põhjustada müokardiinfarkti (vt lõik 4.8). Raskete ülitundlikkusreaktsioonide korral tuleb ravi tseftriaksooniga kohe katkestada ja alustada erakorralist ravi. Enne ravi alustamist tuleb teha kindlaks, kas patsiendil on varem olnud ülitundlikkusreaktsioone tseftriaksooni, teiste tsefalosporiinide või muud tüüpi beetalaktaamide suhtes. Kui patsiendil on varem tekkinud kergemaid ülitundlikkusreaktsioone teiste beetalaktaamide suhtes, tuleb tseftriaksooni manustamisel olla ettevaatlik.

Tseftriaksooni kasutamisega seoses on kirjeldatud raskeid naha kõrvaltoimeid (Stevensi-Johnsoni sündroom või Lyelli sündroom/toksiline epidermaalne nekrolüüs) ning eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsiooni (DRESS), mis võib olla eluohtlik või lõppeda surmaga; nende kõrvaltoimete esinemissagedus on teadmata (vt lõik 4.8). Jarisch-Herxheimeri reaktsioon (JHR) Mõnedel spiroheetide poolt põhjustatud infektsioonidega patsientidel võib varsti pärast ravi alustamist tseftriaksooniga tekkida Jarisch-Herxheimeri reaktsioon (JHR). JHR on tavaliselt iseparanev või sümptomaatilisele ravile alluv haigusseisund. Selle reaktsiooni tekkimisel ei tohi ravi antibiootikumiga lõpetada.

Koostoime kaltsiumi sisaldavate preparaatidega

Kuni ühe kuu vanustel enneaegsetel ja ajalistel vastsündinutel on kaltsiumtsefriaksooni sadestumisel kopsudesse ja neerudesse tekkinud surmaga lõppenud reaktsioone. Vähemalt üks neist oli saanud tseftriaksooni ja kaltsiumi eri aegadel ja erinevate veeniteede kaudu. Olemasolevate teaduslike andmete kohaselt on tõestatud intravaskulaarse sadestumise juhtudest teatatud ainult vastsündinute kohta, keda raviti tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate lahustega või muude kaltsiumi sisaldavate toodetega. In vitro uuringute kohaselt on vastsündinutel suurem tseftriaksoonkaltsiumi sadestumise risk kui teistel vanuserühmadel.

Mitte üheski vanuses patsientidel ei tohi tseftriaksooni segada kokku ega manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate intravenoossete lahustega, ka mitte erinevate infusiooniliinide ega erinevate veeniteede kaudu. Üle 28 päeva vanustele patsientidele võib tseftriaksooni ja kaltsiumit sisaldavaid lahuseid aga manustada järjestikku, kui kasutatakse erinevaid veeniteid või kui infusiooniliini vahetatakse või loputatakse infusioonide vahel põhjalikult füsioloogilise soolalahusega, et vältida sadestumisi. Kui patsient vajab pidevat infusiooni kaltsiumi sisaldavate parenteraalsete täistoitelahustega, peaksid tervishoiutöötajad kaaluma alternatiivse antibakteriaalse ravi kasutamist, millega sellist sadestumisriski ei kaasne. Kui pidevat toitmist vajavatel patsientidel peetakse vajalikuks kasutada tseftriaksooni, võib manustada parenteraalseid täistoitelahuseid samaaegselt tseftriaksooniga, kuid eri infusiooniliinide kaudu erinevatesse kohtadesse. Alternatiivselt võib parenteraalse toitelahuse infusiooni tseftriaksooni manustamise ajaks peatada ja infusioonitee enne lahuse vahetamist loputada (vt lõigud 4.3, 4.8, 5.2 ja 6.2).

Lapsed Medaxone ohutus ja efektiivsus vastsündinutel, imikutel ja lastel ei ole lõigus 4.2 kirjeldatud annuste kasutamisel tõestatud . Uuringute kohaselt võib tseftriaksoon sarnaselt osade teiste tsefalosporiinidega tõrjuda bilirubiini selle sendumiskohtadelt seerumialbumiinile välja. Medaxone on vastunäidustatud enneaegsetel ja ajalistel vastsündinutel, sest kaasneb bilirubiinentsefalopaatia tekkerisk (vt lõik 4.3).

Immuunvahendatud hemolüütiline aneemia Tsefalosporiini rühma kuuluvaid antibakteriaalseid aineid (sealhulgas Medaxone) kasutavatel patsientidel on täheldatud immuunvahendatud hemolüütilist aneemiat (vt lõik 4.8). Ravi ajal Medaxone’ga on nii täiskasvanutel kui ka lastel tekkinud raskeid, sealhulgas surmaga lõppenud hemolüütilise aneemia juhtumeid. Kui patsiendil tekib tseftriaksooni kasutamise ajal aneemia, tuleb kaaluda tsefalosporiiniga seotud aneemia diagnoosimist ja katkestada tseftriaksooni kasutamine kuni põhjus on teada

Pikaajaline ravi Pikaajalise ravi ajal tuleb regulaarsete intervallide järel teha täisvereanalüüs. Koliit / mittetundlike mikroorganismide ülekasv Antibakteriaalsete ainega seotud koliiti ja pseudomembranoosset koliiti on tekkinud peaaegu kõikide antibakteriaalsete ainete, sealhulgas tseftriaksooni kasutamisel. Selle raskusaste võib ulatuda kergest eluohtlikuni. Seetõttu on tähtis kaaluda nimetatud diagnoosi patsientidel, kellel tekib tseftriaksooni manustamise ajal või järel kõhulahtisus (vt lõik 4.8). Kaaluda tuleb ravi katkestamist tseftriaksooniga ja Clostridium difficile spetsiifilise avi manustamist. Peristaltikat pärssivaid ravimeid ei tohi anda. Sarnaselt teistele antibiootikumidele võib tekkida superinfektsioone mittetundlike mikroorganismidega.

Raske neeru- ja maksapuudulikkus Raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral on soovitatav hoolikas kliiniline jälgimine, et tagada ohutus ja ravimi toime (vt lõik 4.2).

Entsefalopaatia Seoses tseftriaksooni kasutamisega on teatatud entsefalopaatiast (vt lõik 4.8), eelkõige raske neerukahjustusega (vt lõik 4.2) või kesknärvisüsteemi häiretega eakatel patsientidel. Tseftriaksooniga seotud entsefalopaatia kahtluse korral (nt teadvushäired, vaimse seisundi muutused, müokloonus, krambid) tuleb kaalutleda tseftriaksooni kasutamise peatamist.

Seroloogiliste analüüside kõrvalekalded Medaxone võib mõjutada võib põhjustada valepositiivsete testitulemuste saamist Coombsi testis. Medaxone võib anda ka galaktoseemia kohta valepositiivseid testitulemusi (vt lõik 4.8). Uriini glükoosisisalduse määramisel mitteensümaatiliste meetoditega võidakse saada valepositiivseid tulemusi. Ravi ajal Medaxone’ga tuleb määrata uriini glükoosisisaldus ensümaatiliselt (vt lõik 4.8).

Naatrium Üks gramm Medaxone sisaldab 3,6 mmol naatriumi. Sellega tuleb arvestada kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Antibakteriaalne spekter Tseftriaksooni antibakteriaalse aktiivsuse spekter on piiratud ning see ravim ei pruugi sobida teatud tüüpi infektsioonide korral ainsa ravimina, v.a kui haigustekitaja on juba kinnitust leidnud (vt lõik 4.2). Polümikroobsete infektsioonide korral, kui oletatavate patogeenide hulgas on tseftriaksooni suhtes resistentseid organisme, tuleb kaaluda täiendava antibiootikumi kasutamist.

Lidokaiini kasutamine Kui lahustina kasutatakse lidokaiinilahust, võib tseftriaksooni lahuseid manustada ainult lihasesiseselt. Enne kasutamist tuleb tutvuda lidokaiini ravimi omaduste kokkuvõttes esitatud vastunäidustuste, hoiatuste ja muu asjakohase teabega (vt lõik 4.3). Lidokaiini lahust ei tohi kunagi manustada intravenoosselt.

Sapiteede litiaas Kui ultraheliuuringul on näha varje, tuleb kaaluda kaltsiumtseftriaksooni sadestumise võimalust. Sapipõie ultraheliuuringul on leitud eksklikult sapikivideks peetud varje sagedamini, kui tseftriaksooni annused on olnud 1 g päevas ja rohkem. Eriti ettevaatlik tuleb olla laste puhul. Pärast tseftriaksoonravi lõpetamist sadestused kaovad. Sümptomaatilisi kaltsiumtseftriaksooni sadestusi on olnud harva. Neil juhtudel on arstil soovitatav kasutada mittekirurgilist konservatiivset ravi ja kaaluda ravi katkestamist tseftriaksooniga, lähtudes konkreetsest riski ja kasu suhtest (vt lõik 4.8).

Sapistaas Medaxone’ga ravitavatel patsientidel on ilmnenud pankreatiidi juhte, mis võivad olla sapiteede obstruktsiooniga (vt lõik 4.8). Enamikul patsientidel olid ka teisi riskifaktoreid sapistaasi ja - ummistuste tekkeks, nt eelnev tugev ravi, raske haigus ja täielik parenteraalne toitmine. Pole välistatud, et sapisademe vallandav või soodustav mõju on seotud Medaxone’ga. Neerukivid Teatatud on neerukividest, mis kadusid pärast ravi lõpetamist tseftriaksooniga (vt lõik 4.8). Sümptomaatilistel juhtudel tuleb teha ultraheli-uuring. Kui patsiendil on olnud neerukivid või hüperkaltsiuuria, peab arst kaaluma raviga seotud kasu ja riski suhet konkreetse juhu puhul.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kaltsiumi sisaldavate lahustitega (nt Ringeri lahuse või Hartmanni lahusega) ei tohi Medaxone pulbrit lahustada ega i.v. valmislahust edasi lahjendada, sest võib tekkida sade. Tseftriaksooni-kaltsiumi sade võib tekkida ka tseftriaksooni manustamisel koos kaltsiumi sisaldavate lahustega sama veenitee kaudu. Tseftriaksooni ei tohi manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate intravenoossete lahustega, sealhulgas kaltsiumi sisaldavate püsiinfusioonidega nagu parenteraalne toitmine Y-veenitee kaudu. Teistele patsientidele (v.a vastsündinud) võib manustada tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavaid lahuseid järjestikku, kui infusioonide vahel loputatakse infusioonivoolikuid hoolikalt sobiva vedelikuga. Täiskasvanute ja vastsündinute nabaväädi vereplasma in vitro uuringud näitasid, et vastsündinutel on tseftriaksooni-kaltsiumi sadestumise oht suurem (vt lõigud 4.2, 4.3, 4.4, 4.8 ja 6.2).

Suukaudsete antikoagulantide samaaegsel kasutamisel võib suureneda K-vitamiini vastane toime ja verejooksuoht. Soovitatav on rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) sage jälgimine ja K- vitamiini antagonisti annuse vastav kohandamine nii tseftriaksoonravi ajal kui pärast ravi (vt lõik 4.8).

Aminoglükosiidide ja tsefalosporiinide koos kasutamisega seotud toksilisuse riski kohta on vastuolulisi tõendeid. Sel juhul tuleb kliinilises praktikas hoolikalt järgida soovitusi aminoglükosiidide seerumitasemete (ja neerufunktsiooni) jälgimise suhtes.

In vitro uuringutes on klooramfenikooli ja tseftriaksooni koos kasutamisel täheldatud antagonistlikke toimeid. Selle leiu kliiniline tähendus ei ole teada.

Tseftriaksooni ja suukaudsete kaltsiumi sisaldavate toodete ega ka intramuskulaarse tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate (intravenoossete või suukaudsete) toodete vahel ei ole koostoimeid tekkinud.

Tseftriaksooniga ravitavatel patsientidel võib Coombsi test anda valepositiivseid tulemusi. Sarnaselt teistele antibiootikumidele võib tseftriaksoon anda galaktoseemia kohta valepositiivse tulemuse.

Ka uriini glükoosisisalduse määramisel mitteensümaatiliste meetoditega võidakse saada valepositiivseid tulemusi. Seetõttu tuleb tseftriaksoonravi ajal määrata uriini glükoosisisaldust ensümaatilisel meetodil.

Tseftriaksooni suurte annuste manustamisel samaaegselt tugevatoimeliste diureetikumidega (nt furosemiid) ei ole neerufunktsiooni halvenemist täheldatud.

Probenetsiidi samaaegne manustamine tseftriaksooni eritumist ei vähenda.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Tseftriaksoon läbib platsentabarjääri. Tseftriaksooni kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet embrüo/loote arengule või peri- ja postnataalsele arengule (vt lõik 5.3). Tseftriaksooni võib manustada raseduse ajal ja eriti raseduse esimesel trimestril ainult juhul, kui selle kasulikkus ületab kaasnevaid riske.

Imetamine Tseftriaksoon eritub väikeses koguses rinnapiima, kuid tseftriaksooni raviannuste korral toimeid imetatavale imikule ei eeldata. Samas ei saa välistada kõhulahtisuse ja limaskestade seeninfektsioonide tekkimise riski. Arvestada tuleb sensibilisatsiooni võimalusega. Rinnaga toitmine tuleb katkestada või tseftriaksoonravi katkestada/jätkata tulenevalt sellest, milline on imetamise kasu lapsele ja ravi kasu naisele. Fertiilsus Reproduktsiooniuuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet meeste ega naiste fertiilsusele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravi ajal tseftriaksooniga võib tekkida kõrvaltoimeid (nt pearinglus), mis võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.8). Patsiendid peavad olema autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel ettevaatlikud.

4.8 Kõrvaltoimed

Tseftriaksooni kõige sagedamad kõrvaltoimed on eosinofiilia, leukopeenia, trombotsütopeenia, kõhulahtisus, lööve ja maksaensüümide aktiivsuse tõus. Tseftriaksooni kõrvaltoimete esinemissagedus on määratud kindlaks kliiniliste uuringute andmete põhjal. Esinemissagedused on liigitatud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10) sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)

aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100) harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Organsüsteemi klass Sage Aeg-ajalt Harv Infektsioonid ja suguelundite pseudomembranoosne superinfektsioonb infestatsioonid seeninfektsioon koliitb Vere ja lümfisüsteemi eosinofiilia granulotsütopeenia hemolüütiline aneemiab häired leukopeenia aneemia agranulotsütoos trombotsütopeenia koagulopaatia Immuunsüsteemi anafülaktiline šokk häired anafülaktiline reaktsioon Närvisüsteemi häired peavalu entsefalopaatia Kõrva ja labürindi vertiigo kahjustused Südame häired Kounise sündroom Respiratoorsed, bronhospasm rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired kõhulahtisusb iiveldus pankreatiitb poolvedel oksendamine stomatiit väljaheide keelepõletik Maksa ja sapiteede maksaensüümide sapipõie sadestusedb häired aktiivsuse tõus kernikterus Naha ja nahaaluskoe lööve kihelus nõgestõbi Stevensi-Johnsoni sündroomb kahjustused toksiline epidermaalne Neerude ja kuseteede hematuuria oliguuria häired glükosuuria sadestused neerudes Üldised häired ja flebiit turse manustamiskoha valu süstekohal külmavärinad reaktsioonid palavik Uuringud vere valepositiivne Coombsi test b

a Turuletulekujärgsete teatiste põhjal. Kuna neist kõrvaltoimetest teatatakse vabatahtlikult ning teadmata suurusega populatsiooni kohta, ei ole nende esinemissagedust võimalik usaldusväärselt kindlaks määrata ja seetõttu on märgitud kui „teadmata”. b Vt lõik 4.4. c Tseftriaksoonravi katkestamisel tavaliselt pöörduv. Infektsioonid ja infestatsioonid Pärast tseftriaksooni kasutamist tekkinud kõhulahtisus võib olla põhjustatud Clostridium difficile’st. Tuleb alustada sobivat ravi vedelike ja elektrolüütide taseme taastamiseks (vt lõik 4.4).

Tseftriaksoon-kaltsiumisoola sadestumine Intravenoosse tseftriaksooni ja kaltsiumiga ravitud enneaegsetel ja ajalistel vastsündinutel (vanuses < 28 päeva) tekkis harva raskeid ja mõnel juhul surmaga lõppenud kõrvaltoimeid. Kopsudest ja neerudest leiti lahkamisel tseftriaksooni kaltsiumisoola sadestusi. Suur sadestuse tekkimise risk vastsündinutel tuleneb nende väikesest veremahust ja tseftriaksooni pikemast poolväärtusajast võrreldes täiskasvanutega (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2).

Neerudesse sadestumise juhtumeid on tekkinud eelkõige üle 3 aasta vanustel lastel, keda raviti kas suurte päevaannustega (nt ≥ 80 mg/kg päevas) või annustega, mis ületasid 10 grammi, ning kellel oli ka muid riskifaktoreid (nt piiratud vedelikutarbimine või voodihaiged). Liikumisvõimetutel või dehüdreerunud patsientidel on sadestumise oht suurem. See näht võib olla sümptomaatiline või asümptomaatiline, põhjustada neerupuudulikkust ja anuuriat ning on pärast ravi lõpetamist tseftriaksooniga pöörduv (vt lõik 4.4). Tseftriaksoon-kaltsiumisoola sadestumist sapipõide on täheldatud eelkõige tavapärasest soovitatud annusest suurematega ravitud patsientidel. Lastel on prospektiivsed uuringud näidanud sadestumise esinemissageduse varieerumist intravenoosse kasutamise korral – mõnes uuringus üle 30%. Aeglase infusiooni korral (20–30 minutit) näib see esinemissagedus vähenevat. Tavaliselt on sadestused asümptomaatilised, kuid harvadel juhtudel on kaasnenud ka kliinilisi sümptomeid nagu valu, iiveldus ja oksendamine. Neil juhtudel on soovitatav rakendada sümptomaatilist ravi. Sadestused tseftriaksoonravi katkestamisel tavaliselt pöörduvad (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad sümptomitena tekkida iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Tseftriaksooni kontsentratsioone ei ole võimalik vähendada hemodialüüsi ega peritoneaaldialüüsiga. Spetsiaalne antidoot puudub. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, ATC-kood: J01DD04.

Toimemehhanism

Tseftriaksoon pärsib bakterite rakuseina sünteesi pärast ühendumist penitsilliiniga seonduvate valkudega. Selle tagajärjel katkeb rakuseinte (peptidoglükaani) biosüntees, mis põhjustab bakterirakkude lüüsumist ja hävimist.

Resistentsus

Bakterite resistentsust tseftriaksooni suhtes võivad põhjustada üks või mitu järgmistest mehhanismidest:

hüdrolüüs beetalaktamaaside, sealhulgas laiema spektriga beetalaktamaaside, karbapenemaaside ja AmpC ensüümide toimel, mis võivad olla teatavates aeroobsetes gramnegatiivsetes bakteriliikides indutseeritud või stabiilselt derepresseeritud;
penitsilliiniga seonduvate valkude vähenenud afiinsus tseftriaksooni suhtes;
väliskesta läbitungimatus gramnegatiivsetele organismidele;
bakterite väljavoolu pumbad.

Tundlikkuse läved

EUCASTi (antimikroobse tundlikkuse testimise Euroopa Komitee) kindlaks määratud minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) läved on järgmised:

Patogeen Lahjendustest (MIK, mg/l) Enterobacteriaceae ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. a. a. Streptococcus spp. (rühmad A, B, C ja b. b. G) Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5c. > 2 Viridans-rühma Streptococci ≤ 0,5 > 0,5 Haemophilus influenzae ≤ 0,12c. > 0,12 Moraxella catarrhalis ≤ 1 > 2 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,12 > 0,12 Neisseria meningitidis c. > 0,12 Liikidega mitteseotud piirväärtused ≤ 1d. > 2 a. Tsefoksitiini tundlikkusest tuletatud tundlikkus. b. Penitsilliini tundlikkusest tuletatud tundlikkus. c. Harva võib leida isolaate, millel tseftriaksooni MIK ületab tundlikkusläve. Kui neid leitakse, tuleb need uuesti testida ja kui need leiavad kinnitust, tuleb need saata referentslaborisse. d. Murdepunktid kehtivad intravenoosse päevaannuse 1 g x 1 ja suure annuse vähemalt 2 g x 1 korral.

Teatavate patogeenide vastane kliiniline efektiivsus

Omandatud resistentsus võib valitud liikide puhul geograafiliselt ja ajas erineda, mistõttu on soovitav omada resistentsuse kohta kohalikku teavet, seda eriti raskete infektsioonide ravimisel. Kui kohalik resistentsus muudab tseftriaksooni kasulikkuse vähemalt teatavat liiki infektsioonide suhtes küsitavaks, võib vajaduse korral küsida abi ekspertidelt.

Tavaliselt tundlikud liigid Grampositiivsed aeroobid

Staphylococcus aureus (tundlik metitsilliini suhtes) £ Staphylococcus, koagulaasnegatiivsed (resistentsed metitsilliini suhtes) £ Streptococcus pyogenes (A-rühm) Streptococcus agalactiae (B-rühm) Streptococcus pneumoniae Viridans-rühma Streptococci Gramnegatiivsed aeroobid

Borrelia burgdorferi

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoea Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Providencia spp. Treponema pallidum Liigid, mille puhul võib tekkida omandatud resistentsuse probleem Grampositiivsed aeroobid Staphylococcus epidermidis+ Staphylococcus haemolyticus+ Staphylococcus hominis+

Gramnegatiivsed aeroobid

Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli% Klebsiella pneumoniae% Klebsiella oxytoca% Morganella morganii Proteus vulgaris Serratia marcescens

Anaeroobid

Bacteroides spp. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium perfringens Olemuselt resistentsed organismid Grampositiivsed aeroobid

Enterococcus spp. Listeria monocytogenes

Gramnegatiivsed aeroobid

Acinetobacter baumannii Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia

Anaeroobid

Clostridium difficile

Muud: Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. Ureaplasma urealyticum £ Kõik metitsilliini suhtes resistentsed stafülokokid on resistentsed tseftriaksooni suhtes. + Vähemalt ühes regioonis resistentsuse määr >50%

% ESBL-e produtseerivad tüved on alati resistentsed

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast tseftriaksooni 500 mg ja 1 g intravenoosse booluse manustamist on tseftriaksooni maksimaalsed sisaldused plasmas vastavalt ligikaudu 120 ja 200 mg/l. Pärast tseftriaksooni 500 mg, 1 g ja 2 g intravenoosset infusiooni on tseftriaksooni sisaldused plasmas vastavalt ligikaudu 80, 150 ja 250 mg/l. Pärast intramuskulaarset süsti on tseftriaksooni keskmised maksimaalsed sisaldused plasmas ligikaudu poole väiksemad kui pärast samaväärse annuse intravenoosset manustamist. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas pärast ühekordset intramuskulaarset annust 1 g on ligikaudu 81 mg/l ja saavutatakse 2...3 tundi pärast manustamist. Plasmakontsentratsiooni aja kõveraalune pindala pärast intramuskulaarset manustamist on sama mis pärast samaväärse annuse intravenoosset manustamist.

Jaotumine Tseftriaksooni jaotusruumalaon 7...12 l. Kudedes, sealhulgas kopsudes, südames, sapiteedes/maksas, mandlites, keskkõrvas ja nina limaskestas, luudes ja seljaajuvedelikus, pleura-, eesnäärme- ja sünoviaalvedelikus on kontsentratsioonid tunduvalt kõrgemad enamiku asjakohaste patogeenide suhtes minimaalsetest inhibeerivatest kontsentratsioonidest. Korduval manustamisel täheldatakse keskmise maksimaalse plasmakontsentratsiooni (C ) 8–15% suurenemist; püsikontsentratsioon saavutatakse enamikul juhtudel 48...72 tunni jooksul, olenevalt manustamisviisist. Konkreetsetesse kudedesse tungimine Tseftriaksoon läbib ajukelmed. Läbitungimine on kõige suurem, kui ajukelme on põletikuline. Bakteriaalse meningiidiga patsientidel moodustavad tseftriaksooni keskmised maksimaalsed kontsentratsioonid seljaajuvedelikus kuni 25% plasmasisaldusest võrreldes 2%-ga põletikuta ajukelmega patsientidel. Tseftriaksooni maksimaalsed kontsentratsioonid seljaajuvedelikus saavutatakse ligikaudu 4...6 tundi pärast intravenoosset süsti. Tseftriaksoon läbib platsentaarbarjääri ja eritub vähestes kontsentratsioonides rinnapiima (vt lõik 4.6).

Seondumine valkudega Tseftriaksoon seondub pöörduvalt albumiiniga. Plasmakontsentratsioonidel alla 100 mg/l seondub plasmavalkudega ligikaudu 95% . Seondumine on küllastuv ja seonduv osa väheneb kontsentratsiooni suurenedes (kuni 85% plasmakontsentratsioonil 300 mg/l).

Biotransformatsioon Tseftriaksoon süsteemselt ei metaboliseeru, kuid soolefloora muundab selle inaktiivseteks metaboliitideks.

Eritumine Kogu tseftriaksooni (seondunud ja seondumata) plasmakliirens on 10...22 ml/min. Renaalne kliirens on 5...12 ml/min. 50...60% tseftriaksoonist eritub uriiniga muutumatul kujul, eelkõige glomeerulite filtratsiooni teel, ning 40...50% eritub muutumatul kujul sapiga. Kogu tseftriaksooni eliminatsiooni poolväärtusaeg täiskasvanutel on ligikaudu 8 tundi.

Neeru- või maksakahjustusega patsiendid Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel muutub tseftriaksooni farmakokineetika minimaalselt. Isegi raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneb poolväärtusaeg vaid veidi (vähem kui kahekordselt). Poolväärtusaja suhteliselt tagasihoidlik pikenemine neerukahjustuse korral langeb valkudele seonduvus, millest tulenevalt suureneb kompensatoorselt mitterenaalne kliirens ja vastavalt suureneb kogu tseftriaksooni mitterenaalne kliirens.

Maksakahjustusega patsientidel tseftriaksooni eliminatsiooni poolväärtusaeg ei suurene, sest kompensatoorselt suureneb renaalne kliirens. Selle põhjus on ka tseftriaksooni vaba fraktsiooni

suurenemine plasmas, mis soodustab ravimi üldise kliirensi paradoksaalset tõusu, nii et jaotusruumala suureneb selle üldkliirensiga paralleelselt.

Eakad Eakatel vanuses üle 75 aasta on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg tavaliselt kaks kuni kolm korda pikem kui noortel täiskasvanutel.

Lapsed Vastsündinutel on tseftriaksooni poolväärtusaeg pikem. Alates sünnist kuni 14 päeva vanuseni võib vaba tseftriaksooni sisaldus veelgi suureneda, mis on seletatav glomerulaarse filtratsiooni vähenemise ja valkudele seondumise muutustega. Lapseeas on poolväärtusaeg lühem kui vastsündinutel või täiskasvanutel. Kogu tseftriaksooni plasmakliirens ja jaotusruumala on vastsündinutel, imikutel ja lastel suurem kui täiskasvanutel.

Lineaarsus/mittelineaarsus Tseftriaksooni farmakokineetika on mittelineaarne ja kõik põhilised farmakokineetilised näitajad (välja arvatud eliminatsiooni poolväärtusaeg) on annusest sõltuvad, kui need põhinevad üldistel ravimi kontsentratsioonidel, suurenedes aeglasemalt kui annusega proportsionaalselt. Mittelineaarsus tuleneb plasmavalkudega seondumise küllastumisest ja seda täheldatakse seetõttu kogu plasma tseftriaksooni, kuid mitte vaba (seondumata) tseftriaksooni puhul.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed Nagu teistegi beetalaktaamide puhul, näitab parimat korrelatsiooni in vivo efektiivsusega farmakokineetiline-farmakodünaamiline indeks. Tegemist on annustamisintervalli protsendiga, mille puhul püsib seondumata kontsentratsioon üksikute sihtliikide suhtes tseftriaksooni minimaalsest inhibeerivast kontsentratsioonist (MIK) kõrgem (s.t %T > MIK).

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsed on näidanud, et tseftriaksooni kaltsiumisoola suurte annuste korral moodustusid koerte ja ahvide sapipõies konkremendid ja sadestused, mis osutusid pöörduvateks. Loomkatsed ei näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele ega genotoksilisust. Tseftriaksooni kantserogeensust ei ole uuritud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Puuduvad.

6.2 Sobimatus

Kirjanduse andmete põhjal ei sobi tseftriaksoon kokku amsakriini, vankomütsiini, flukonasooli ega aminoglükosiididega. Tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid ei tohi segada teiste ainetega ega neile lisada, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6. Tseftriaksooni viaalide lahjendamiseks ega i.v valmislahuse edasiseks lahjendamiseks ei sobi kaltsiumi sisaldavad lahjendid (nt Ringeri või Hartmanni lahus), sest võib tekkida sade. Tseftriaksooni ei tohi kaltsiumi sisaldavate lahustega (sealhulgas täieliku parenteraalse toitmise lahustega) segada ega samaaegselt manustada (vt lõigud 4.2, 4.3, 4.4 ja 4.8).

6.3 Kõlblikkusaeg

36 kuud.

Ettevalmistatud lahus:

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 6 tunni jooksul temperatuuril kuni 25°C ja 24 tunni jooksul temperatuuril 2°C – 8°C. Kui ravimit ei kasutata kohe, on kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused kasutaja vastutusel ega tohiks tavaliselt ületada 24 tundi temperatuuril 2°C kuni 8°C, välja arvatud juhul, kui lahjendamine/manustamiskõlblikuks muutmine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi manustamiskõlblikuks muutmist vt lõik 6.3

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Tüüp I klaaspudelid nominaalmahuga 10 ml, mis on suletud 20 mm kummikorgiga ja alumiiniumümbrisega (plastikust eemaldatava kattega või ilma). Pakendis 1, 10, 50 või 100 viaali.

6.6. Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Süstelahus veenisiseseks manustamiseks: 100 mg/ml Infusioonilahus veenisiseseks manustamiseks: 50 mg/l

Süstimine lihasesse: süstelahuse valmistamiseks kasutatakse 1%-list lidokaiinilahust. 1 g tseftriaksooni lahustatakse 3,5 ml lidokaiinilahuses. Süstelahus manustatakse sügavale lihasesse. Kui annus ületab 1 g, tuleb see jagada võrdseteks osadeks ja manustada erinevatesse süstekohtadesse. Lidokaiiniga valmistatud süstelahust ei tohi manustada veeni. Veenisisene manustamine: süstelahuse valmistamiseks kasutatakse süstevett. 1 g tseftriaksooni lahustatakse 10 ml süstevees. Süstelahus tuleb manustada aeglase veenisisese süstena 2…4 minuti jooksul.

Intravenoosne infusioon: 2 g tseftriaksooni lahustatakse 40 ml sobivas kaltsiumivabas lahuses. Lahustamiseks sobivad järgmised infusioonilahused: 5% või 10% glükoosilahus, 0,9% naatriumkloriidilahus, 0,45% naatriumkloriidi- ja 2,5% glükoosilahus, 6% dekstraanilahus 5% glükoosilahuses ja hüdroksüetüültärklise 6...10% lahused. Veenisisene infusioon tuleb manustada aeglaselt vähemalt 30 minuti jooksul.

Kaltsiumi sisaldavate lahusteid (nt Ringeri lahus või Hartmanni lahus) ei tohi tseftriaksooni viaalides oleva pulbri lahustamiseks ega valmislahuse edasiseks lahjendamiseks intravenoossel manustamisel kasutada, sest võib tekkida sade. Tseftriaksoon-kaltsiumi sade võib tekkida ka juhul, kui tseftriaksooni segatakse kaltsiumi sisaldavate lahustega samas IV infusioonisüsteemis. Seetõttu ei tohi tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavaid lahusteid segada ega samaaegselt manustada (vt lõik 4.3, 4.4 ja 6.2).

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Küpros.

8. MÜÜGILOA NUMBER

463705

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.02.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.01.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuli 2025