RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Loratadine Accord 10 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg loratadiini.

INN. Loratadinum

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks tablett sisaldab 67,55 mg laktoosi (monohüdraadina).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett Valged või peaaegu valged 8 mm läbimõõduga lamedad katmata ümmargused tabletid, mille ühel küljel on pimetrükk „KH“ ja teisel küljel on poolitusjoon.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Üks tablett üks kord ööpäevas.

Lapsed 6-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 30 kg Üks tablett üks kord ööpäevas. Alla 6-aastastele või ≤ 30 kg kaaluvatele lastele on olemas teised sobivamad ravimvormid.

Alla 2-aastased lapsed Loratadiini efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud. Vastavad andmed puuduvad.

Maksakahjustusega patsiendid Maksafunktsiooni raske häire korral tuleb ravi alustada väiksema annusega, sest nendel patsientidel võib loratadiini kliirens olla aeglasem. Soovitatav algannus täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 30 kg on 10 mg ülepäeviti.

Neerukahjustusega patsiendid

Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Eakad Eakatel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Manustamisviis Suukaudne. Tabletti võib manustada sõltumata söögiaegadest.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksafunktsiooni raske häirega patsientidele tuleb loratadiini manustada ettevaatusega (vt lõik 4.2).

Ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Loratadiini manustamine tuleb lõpetada vähemalt 48 tundi enne nahatestide läbiviimist, sest antihistamiinsed ravimid võivad ära hoida või vähendada tegelikku positiivset nahareaktsiooni.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastavalt psühhomotoorsete testide tulemustele ei potentseeri loratadiin samaaegsel manustamisel alkoholi toimet.

Koostoimed võivad esineda kõigi teadaolevate CYP3A4 või CYP2D6 inhibiitoritega, mille tulemusena loratadiini plasmakontsentratsioon suureneb (vt lõik 5.2). Selle tulemusena võivad kõrvaltoimed sageneda.

Kontrolliga uuringutes on teatatud loratadiini plasmakontsentratsiooni suurenemisest pärast samaaegset manustamist koos ketokonasooli, erütromütsiini ja tsimetidiiniga, kuid need muutused (sealhulgas elektrokardiograafias) ei olnud kliiniliselt olulised. Lapsed Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Suur hulk rasedate kohta saadud andmeid (enam kui 1000 patsienti) näitab, et loratadiini kasutamisel ei esine väärarenguid ega kahjulikku toimet lootele/vastsündinule. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Ettevaatusena on parem vältida Loratadine Accordi kasutamist raseduse ajal.

Imetamine Loratadiin eritub rinnapiima, mistõttu ei soovitata Loratadine Accordi imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus Meeste ja naiste fertiilsuse kohta andmed puuduvad.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kliinilistes uuringutes ei täheldatud loratadiini saanud patsientidel autojuhtimise võime häirumist. Loratadiin ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Siiski tuleb patsiente informeerida, et väga harva on mõnedel inimestel esinenud uimasust, mis võib mõjutada nende autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga täiskasvanutel ja noorukitel läbi viidud kliinilistes uuringutes teatati loratadiini soovitatud annuse, 10 mg ööpäevas, kasutamisel kõrvaltoimetest 2% sagedamini kui platseebo korral. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimeteks olid unisus (1,2%), peavalu (0,6%), suurenenud söögiisu (0,5%) ja unetus (0,1%).

Kõrvaltoimete loetelu tabelina Järgnevas tabelis on loetletud turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed organsüsteemi klasside järgi. Esinemissagedused on määratletud kui väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg- ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoime Immuunsüsteemi häired Väga harv Ülitundlikkusreaktsioonid (sh angioödeem Närvisüsteemi häired Väga harv Pearinglus, krambid Südame häired Väga harv Tahhükardia, palpitatsioonid Seedetrakti häired Väga harv Iiveldus, suukuivus, gastriit Maksa ja sapiteede häired Väga harv Maksafunktsiooni häired Naha ja nahaaluskoe kahjustused Väga harv Lööve, alopeetsia Üldised häired ja manustamiskoha Väga harv Väsimus reaktsioonid Uuringud Teadmata Kehakaalu suurenemine

Lapsed Kliinilistes uuringutes esines 2...12-aastastel lastel sagedastest kõrvaltoimetest platseeboga võrreldes enam peavalu (2,7%), närvilisust (2,3%) ja väsimust (1%).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Loratadiini üleannustamine suurendas antikolinergiliste sümptomite esinemissagedust. Üleannustamise korral on teatatud unisuse, tahhükardia ja peavalu esinemisest.

Üleannustamise korral rakendada vastavalt vajadusele üldisi sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Manustada võib veega püdeldatud aktiivsütt. Kaaluda võib maoloputuse vajalikkust. Loratadiin ei ole hemodialüüsitav ja ei ole teada, kas loratadiin on peritoneaalselt dialüüsitav. Pärast esmaabi peab patsient jääma meditsiinilise järelevalve alla.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood: R06AX13.

Toimemehhanism Loratadiin on tritsükliline antihistamiinne aine ja selektiivne perifeerne H -retseptorite antagonist. Farmakodünaamilised toimed Soovitatud annuses ei avalda loratadiin valdavale enamikule inimestest kliiniliselt olulist sedatiivset või antikolinergilist toimet.

Pikaajalise kasutamise käigus ei tekkinud kliiniliselt olulisi muutusi elutähtsates funktsioonides, laboratoorsete analüüside näitajates, füüsilises seisundis või elektrokardiogrammis.

Loratadiinil ei ole märkimisväärset aktiivsust H -retseptorite suhtes. Ta ei pärsi norepinefriini tagasihaaret ja praktiliselt ei mõjuta kardiovaskulaarseid funktsioone ega seesmist südame stimulaatori aktiivsust. Histamiinist põhjustatud nahalööbe uuringud inimestel pärast ühekordse 10 mg annuse manustamist on näidanud, et antihistamiinsed toimed avalduvad 1…3 tunni jooksul, suurim toime avaldub 8…12 tunni jooksul ja kestab enam kui 24 tundi. Pärast loratadiini manustamist 28 päeva jooksul puudusid tõendid tolerantsuse tekkest sellele toimele.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Kontrolliga kliinilistes uuringutes on loratadiini 10 mg tablettidega ravitud üle 10 000 patsiendi (vanuses 12 aastat ja vanemad). Üks kord ööpäevas manustatud loratadiini 10 mg tablettide toime allergilise riniidi nasaalsete ja mittenasaalsete sümptomite leevendamisele oli parem platseebost ja sarnane klemastiinile. Nendes uuringutes esines loratadiiniga unisust vähem kui klemastiiniga ning ligikaudu sama sagedusega kui terfenadiini ja platseeboga.

Nendest patsientidest (vanuses 12 aastat ja vanemad) osales 1000 kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsienti platseebokontrolliga uuringutes. Üks kord ööpäevas manustatud loratadiini 10 mg annuse toime kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravimisel oli parem kui platseebol, vähendades haigusega seotud sügelust, erüteemi ja kuplasid. Nendes uuringutes oli unisuse esinemissagedus loratadiini ja platseebo puhul sarnane.

Lapsed Ligikaudu 200 sesoonse allergilise riniidiga last (vanuses 6…12 aastat) said kontrolliga kliinilistes uuringutes üks kord ööpäevas loratadiini siirupit annuses kuni 10 mg. Teises uuringus said 60 last (vanuses 2…5 aastat) üks kord ööpäevas loratadiini siirupit annuses 5 mg. Ootamatuid kõrvaltoimeid ei täheldatud. Efektiivsus lastel sarnanes täiskasvanutel täheldatud efektiivsusega.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Loratadiin imendub kiiresti ja hästi. Loratadiini manustamine koos söögiga võib vähesel määral pikendada imendumise aega, kuid see ei muuda kliinilist toimet. Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi biosaadavuse näitajad on annusest sõltuvad.

Jaotumine Loratadiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega (97…99%) ja selle peamine aktiivne metaboliit desloratadiin seondub plasmavalkudega mõõdukalt (73…76%).

Tervetel inimestel on loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi plasmas jaotumise poolväärtusajad vastavalt ligikaudu 1 ja 2 tundi.

Biotransformatsioon Suukaudsel manustamisel imendub loratadiin kiiresti ja hästi ning metaboliseerub ulatuslikult esmasel maksapassaažil, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 vahendusel. Peamine metaboliit desloratadiin on farmakoloogiliselt aktiivne ja vastutav suure osa kliinilise toime eest. Loratadiin ja desloratadiin jõuavad maksimaalse plasmakontsentratsioonini (T ) vastavalt 1...1,5 tunni ja 1,5...3,7 tunni jooksul pärast manustamist. Eritumine 10 päeva jooksul eritub peamiselt konjugeeritud metaboliitidena ligikaudu 40% annusest uriiniga ja 42% roojaga. Esimese 24 tunni jooksul eritub uriiniga ligikaudu 27% annusest. Vähem kui 1% toimeainest eritub muutumatul kujul aktiivse vormina, kas loratadiini või desloratadiinina.

Tervetel täiskasvanud patsientidel olid keskmised eritumise poolväärtusajad loratadiinil 8,4 tundi (vahemikus 3…20 tundi) ja peamisel aktiivsel metaboliidil 28 tundi (vahemikus 8,8…92 tundi).

Neerukahjustus Kroonilise neerukahjustusega patsientidel on nii loratadiini kui tema aktiivse metaboliidi AUC ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) suurenenud, võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientide AUC ja maksimaalne plasmakontsentratsiooniga (C ). Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi keskmised eritumise poolväärtusajad ei erine märkimisväärselt tervete inimeste näitajatest. Kroonilise neerukahjustusega patsientidel ei mõjuta hemodialüüs loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi farmakokineetikat. Maksakahjustus Kroonilise alkohoolse maksakahjustusega patsientidel on loratadiini AUC ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) kahekordistunud, samal ajal kui aktiivse metaboliidi farmakokineetiline profiil ei ole võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega eriti muutunud. Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi eritumise poolväärtusaeg on vastavalt 24 tundi ja 37 tundi ning see suureneb maksakahjustuse suurenedes. Eakad Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi farmakokineetiline profiil on tervetel täiskasvanutel ja eakatel sarnane.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ole teratogeenset toimet täheldatud. Rottidel on siiski jälgitav pikenenud poegimisaeg ja järglaste vähenenud elujõulisus plasmakontsentratsiooni (AUC) juures, mis on 10 korda kõrgem, kui on saavutatav kliiniliste annustega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos (E460) Maisitärklis Magneesiumstearaat (E470b)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Polüvinüülkloriid(PVC)/alumiiniumist blisterpakendid pappkarbis.

Pakendis on 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60 või 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Accord Healthcare B.V. Winthontlaan 200 3526 KV Utrecht Holland

8. MÜÜGILOA NUMBER

1047621

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.11.2021 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 03.06.2026

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuni 2026