Näidustus: Lokaal- ja regionaalanesteesia, väikeste ja suurte perifeersete närvide blokaadid.

süstelahus (20mg 1ml)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Lidocaine Baxter ja milleks seda kasutatakse

Lidokaiinvesinikkloriid on lokaalanesteetikum, mis kuulub ravimite hulka, mida nimetatakse amiidi- tüüpi lokaalanesteetikumideks. See tekitab teatud kehapiirkonnas tundlikkuse kadu. Lidokaiini süstelahust kasutatakse kohalikuks tuimestuseks (anesteesia) süstides lahust opereeritavasse piirkonda. Seda võib kasutada ka lokaalanesteesiaks süstides seda närvi lähedale närviimpulsi juhteblokaadiks või seljaaju epiduraalruumi või manustades seda jäseme veeni, mis on isoleeritud vereringest žgutiga (side, mis survet avaldades takistab verevoolu).

2. Mida on vaja teada enne Lidocaine Baxter´i kasutamist

Teile ei manustata seda ravimit:

• kui olete lidokaiinvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või teiste sarnaste amiidi-tüüpi anesteetikumide suhtes allergiline.
• kui teie veremaht on vähenenud (hüpovoleemia).
• kui teil on südame impulsi juhtehäired, mis põhjustavad madalat vererõhku ja madalat südame löögisagedust (täielik südameblokaad).

Kui lahus sisaldab ka adrenaliini, ei tohi lidokaiinvesinikkloriidi lahust süstida veeni või kasutada sellistes piirkondades, nagu sõrmed, varbad, kõrvad, nina või peenis, kuna see võib põhjustada nendes piirkondades verevarustuse häireid.

Kui mõni neist kehtib teie kohta, rääkige oma arstiga, enne kui teile manustatakse seda ravimit.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

• Kui teil esinevad südameprobleemid, eriti kui see on seotud südame löögisagedusega.
• Kui teil esinevad krambid (epilepsia).
• Kui teie vere kaaliumisisaldus on madal, põhjustades lihaskrampe, kõhukinnisust (hüpokaleemia).
• Kui teil on varem esinenud mõne lokaalanesteetikumi suhtes allergilist reaktsiooni, nt nahalööve,

õhupuudus, minestus.

• Kui te olete hiljuti oksendanud, teil on esinenud kõhulahtisust või verejooksu või te ei ole tarbinud

piisaval hulgal vedelikku.

• Kui te tunnete end halvasti.
• Kui teile on öeldud, et teil on liiga palju happeid veres või kudedes või need ei sisalda piisavalt

hapnikku.

• Kui teil esinevad mistahes maksa või neeruprobleemid.
• Kui teil on porfüüria (harvaesinev pärilik haigus, mis mõjutab teie nahka ja närvisüsteemi).
• Kui teil on mädane nahainfektsioon manustamiskoha lähedal.
• Kui teil on hingamisprobleemid.
• Kui te olete rase, planeerite rasedust või imetate.
• Kui teil on lihaste funktsiooni häired jai nõrkus (myasthenia gravis).

Lidokaiinvesinikkloriidi lahust ei soovitata kasutada vastsündinutel (alla 1-kuu vanustel).

Muud ravimid ja Lidocaine Baxter Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mis tahes muid ravimeid. Paljudel ravimitel võib koos Lidocaine Baxter´iga esineda koostoimeid, mis võivad oluliselt mõjutada nende toimet. Need ravimid on:

• Kõrge vererõhu raviks kasutatavad ravimid, nagu diureetikumid (veeväljutajad), beeta-

blokaatorid, nt timolool ja propranolool ja kaltsiumikanali blokaatorid, nagu verapamiil, prenüülamiin.

• Maohaavandite raviks kasutatavad ravimid (nt ranitidiin, tsimetidiin).
• Dopamiin, mida kasutatakse südame stimulatsiooniks ja šoki raviks.
• Tugevad valuvaigistid, nagu kodeiin ja petidiin (narkootikumid või opioidid).
• Teatud tüüpi lihastõmbluste raviks kasutatavad ravimid (nt serotoniin või 5-hüdroksütrüptamiin).
• Viirusinfektsioonide raviks kasutatavad ravimid (nt amprenaviir, atasanaviir, darunaviir ja

lopinaviir).

• Südame rütmihäirete raviks kasutatavad ravimid (meksiletiin, amiodaroon).
• Infektsioonide raviks kasutatavad ravimid (kvinupristiin/dalfopristiin).
• Vaimsete häirete raviks kasutatavad ravimid (pimosiid, sertindool, olansapiin, kvetiapiin,

sotepiin).

• Iivelduse ja oksendamise raviks kasutatavad ravimid (tropisetroon, dolasetroon).

Juhul kui lidokaiini süstile plaanitakse lisada adrenaliini (epinefriin), teatage oma arstile, kui teil on kõrge vererõhk, aju verevarustuse häire, kilpnäärme ületalitlus või te võtate antidepressante. Kui teile plaanitakse manustada tugevat anesteetikumi narkoosiks, öelge oma arstile, kui teile on juba manustatud adrenaliini (epinefriini) sisaldavat lidokaiinilahust.

Kui te juba kasutate mõnda neist ravimitest, öelge seda oma arstile enne kui teile manustatakse lidokaiinvesinikkloriidi. Lidokaiini süstelahus sisaldab ligikaudu 300 mg naatriumi maksimaalannuses. Seda tuleb arvesse võtta piiratud soolasisaldusega dieedil olevate patsientide puhul ning juhul kui on piiratud vedelikutarbimine. Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, arvate end olevat rase, kavatsete rasestuda või imetate, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Lidokaiinvesinikkloriidi tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada vaid äärmisel vajadusel.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Teie teatud kehaosad on 2…4 tundi pärast selle ravimi kasutamist tuimad. Juhul kui see võib mõjutada teie autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet, peate te ootama toime kadumiseni. Palun küsige oma arstilt, kas te võite juhtida autot.

3. Kuidas Lidocaine Baxter´it kasutada

Manustamiskoht sõltub sellest, mis piirkonda on vaja tuimestust teostada. Seda manustab teile vastava koolitusega tervishoiuspetsialist. Teie arst määrab individuaalselt teie jaoks vajaliku annuse sõltuvalt teie vanusest, füüsilisest seisundist, manustamiskohast, teostatavast protseduurist ning teie

ravivastusest. Kui teil on probleeme või küsimusi seoses teile manustatava annusega, rääkige otsekohe oma arstiga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Pöörduge otsekohe arsti poole, kui teil esinevad järgmised sümptomid: Allergilised reaktsioonid, mis põhjustavad:

• käte, jalgade, huulte, suu, keele või kõri turset;
• hingamisraskusi;
• sügelevat nahalöövet.

Teised kõrvaltoimed on:

Närvisüsteemi häired:

• Pearinglus või peapööritustunne, uimasus, treemor, keele tuimus- mõnikord võivad need sümptomid viidata sellele, et teile on manustatud liiga palju lidokaiini lahust.
• Krambid (krambihood).

Silma kahjustused:

• Ähmane või topeltnägemine.

Kõrva kahjustused:

• Tinnitus (helin kõrvus).
• Hüperakuus (tundlikkus tavapäraste helide suhtes).

Südame häired:

• Kõrge või madal vererõhk.
• Südame löögisageduse aeglustumine või seiskumine.
• Südame rütmihäired.

Hingamishäired:

• Teil võib esineda hingamisraskust või hingamisseiskust.

Seedetrakti häired:

• Iiveldus ja oksendamine.

Naha kahjustused:

• Lööve, sügelus ja näoturse.
• Valu, põletik või tuimus manustamiskohas pärast seda, kui süsti toime peaks olema juba möödunud.

Pärast lidokaiinilahuse seljaajusisest manustamist, öelge oma arstile, kui teil tekib mõni järgnevatest sümptomistest:

• Valu või tuimus seljas või jalgade alaosas.
• Kõndimisraskused.
• Põie või soole kontrollimise häired.
• Minestuse või peapöörituse tunne.
• Madal südame löögisagedus või pulsisagedus.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Lidocaine Baxter´it säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud ampulli sildil ja karbil. Hoida temperatuuril kuni 25°C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda. Ainult ühekordseks kasutamiseks. Allesjäänud lahus tuleb hävitada. Kui lahus on värvi muutnud, ei tohi seda kasutada.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lidocaine Baxter sisaldab

• Toimeaine on lidokaiinvesinikkloriid.

Lidocaine Baxter 20 mg/ml, süstelahus, 1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

• Teised koostisosad on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või soolhape ja süstevesi.

Kuidas Lidocaine Baxter välja näeb ja pakendi sisu Lidokaiini süstelahus on selge värvuseta või peaaegu värvuseta lahus.

Lidocaine Baxter 20 mg/ml süstelahus on saadaval 2 ml ja 5 ml klaasampullides ja 20 ml klaasviaalis. 2 ml ja 5 ml klaasampullid on saadaval pakendis, mis sisaldab 5, 10 või 25 ampulli ja 20 ml viaal on saadaval pakendis, mis sisaldab 1 või 10 viaali.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Baxter Holding BV Kobaltweg 49 3542CE Utrecht Holland

Tootjad Baxter Boulevard René Branquart 80 B-7860 Lessines Belgia ja

Bieffe Medital S.P.A Via Nuova Provinciale 23034 Grossotto (SO) Itaalia

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Liikmesriik Ravimi nimetus

Austria Lidocain Baxter 20 mg/ml Injektionslösung

Eesti Lidocaine Baxter Soome Lidocaine Baxter 20 mg/ml solution for injection Leedu Lidocaine Baxter 20 mg/ml injekcinis tirpalas Läti Lidocaine Baxter 20 mg/ml šķīdums injekcijām Portugal Lidocaine Baxter 20 mg/ml solution for injection Holland Lidocaine HCl Baxter 20 mg/ml, oplossing voor injectie

Infoleht on viimati uuendatud augustis 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lidocaine Baxter 20 mg/ml, süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

2 ml süstelahust sisaldab 40 mg lidokaiinvesinikkloriidi. 5 ml süstelahust sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi. 20 ml süstelahust sisaldab 400 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

INN. Lidocainum

Teadaolevat toimet omav abiaine: 1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,119 mmol naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge värvuseta või peaaegu värvuseta lahus. Lahuse pH on vahemikus 5…7 ja osmolaarsus 313,42 mosm/kg

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia, väikeste ja suurte perifeersete närvide blokaadid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annus tuleb kohandada vastavalt patsiendi ravivastusele ja manustamiskohale. Manustada tuleb madalaima kontsentratsiooniga väikseim annus, mis avaldab soovitud toime. Maksimaalne annus tervetel täiskasvanutel ei tohi ületada 200 mg.

Kasutatava lahuse kogus määrab ära anesteesia ulatuse. Juhul kui soovitakse manustada suuremat kogust madalama kontsentratsiooniga, tuleb standardlahust lahjendada soolalahusega (NaCl 0,9%). Lahjendamine peaks toimuma vahetult enne manustamist.

Lastel, eakatel või kurnatud patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid sõltuvalt vanusest ja füüsilisest seisundist.

Lidokaiini üksikannus (v.a spinaalanesteesia) täiskasvanutel ja 12…18-aastastel lastel ei tohi ületada 5 mg/kg (maksimaalne annus 200 mg).

Täiskasvanutele on soovituslikud järgmised annused:

Infiltratsioonanesteesia: 2…10 ml Väikesed protseduurid (20…100 mg) Suured protseduurid 10…20 ml 5…10 ml

Närviblokaad 3…20 ml 1,5…10 ml Sõrmed/varbad 2…4 ml 2…4 ml Epiduraal, lumbaal 25…30 ml

Kaudaal-, torakaalblokaad 20…30 ml

Regionaalanesteesia Maksimaalselt 5 ml Maksimaalselt 2.5 ml

Alla 1-aastased lapsed: Kogemused kasutamise kohta alla 1-aastastel lastel on piiratud. Maksimaalne annus lastele (1…12- aastased) on 5 mg/kg kehakaalu kohta 1%-list lahust.

4.3 Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus amiidi-tüüpi anesteetikumide suhtes. Südameblokaad. Hüpovoleemia.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Lidokaiini peab manustama inimene, kes oskab elustamisvõtteid ning kellel on käepärast selleks vastavad vahendid. Lokaalanesteetikumide manustamisel peavad olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega Myasthenia gravis´ega, epilepsiaga, südame paispuudulikkusega, bradükardiaga või respiratoorse puudulikkusega patsientidel; samuti on ettevaatus vajalik kui kasutatakse aineid, mis võivad teadaolevalt koos lidokaiiniga suurendada selle biosaadavust, kõrvaltoimeid (nt fenütoiin) või pikendada eritumist (nt maksa- või neerupuudulikkus, mille korral võivad lidokaiini metaboliidid kumuleeruda).

Patsiente, keda ravitakse III klassi kuuluvate antiarütmikumidega (nt amiodaroon), tuleb pidevalt jälgida ja kaaluda EKG-ga monitoorimist, kuna toimed südamele võivad tugevneda (vt lõik 4.5).

Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsi juhtudest patsientidel, kes on operatsioonijärgselt saanud liigesesiseselt püsiinfusiooni lokaalanesteetikumiga. Enamusel teatatud juhtudest on kondrolüüs tekkinud õlaliigeses. Paljude erinevate tegurite ning teaduskirjanduses avaldatud toimemehhanismi puudutavate vastukäivate andmete tõttu ei ole põhjuslikku seost kinnitatud. Liigesesisene püsiinfusioon ei ole lidokaiini kinnitatud näidustus.

Intramuskulaarselt võib lidokaiin suurendada kreatiniinfosfokinaasi kontsentratsiooni, mis võib takistada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist. On tõestatud, et lidokaiin on loomadel esile kutsunud porfüüriat, mistõttu tuleb selle kasutamist porfüüriaga patsientidel vältida.

Lidokaiini süstimisel põletikulisse või nakatunud piirkonda võib selle toime väheneda. Enne lidokaiinravi alustamist intravenoosselt tuleb korrigeerida hüpokaleemia, hüpoksia ning happe- alus tasakaalu häired.

Sõltumata kasutatavast lokaalanesteetikumist, võivad ka kohaliku tuimestuse protseduurid olla seotud tõsiste kõrvaltoimete tekkega.

Tsentraalne närviblokaad võib põhjustada kardiovaskulaarset puudulikkust, seda eriti juhul kui vere hulk on vähenenud; seetõttu tuleb kardiovaskulaarse kahjustusega patsientidel kasutada epiduraalanesteesiat ettevaatusega.

Epiduraalanesteesia võib esile kutsuda hüpotensiooni ja bradükardiat. Seda riski saab vähendada manustades eelnevalt vereringesse kristalloid- või kolloidlahuseid. Hüpotensiooni tuleb ravida koheselt.

Paratservikaalne blokaad võib vahel põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat, mistõttu on vajalik hoolikalt jälgida loote südame löögisagedust (vt lõik 4.6).

Pea- ja kaelapiirkonna süstete puhul, mis on ekslikult sattunud arterisse, võivad tekkida kiired tserebraalsed sümptomid, seda isegi väikeste annuste kasutamisel.

Retrobulbaarne süste võib harva sattuda kraniaalsesse subarahnoidaalruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe ja mööduvat nägemiskaotust.

Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarsete süstetega kaasneb väike risk püsiva silmalihase kahjustuse tekkeks. Peamiseks põhjuseks on sel juhul trauma ja/või paikne toksiline toime lihastele ja/või närvidele.

Selliste koereaktsioonide raskusaste on seotud saadud trauma tugevusega, lokaalanesteetikumi kontsentratsiooniga ja selle toime kestusega kudedes. Nagu ka kõikide teiste lokaalanesteetikumide puhul tuleb kasutada madalaimat efektiivset kontsentratsiooni ja annust.

Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel. Lidokaiini optimaalne kontsentratsioon plasmas, mis on vajalik toksilisuse vältimiseks (nt krambid ja südame arütmiad), ei ole selles vanusegrupis teada.

Intravaskulaarne süstimine ei ole näidustatud ja seda tuleb vältida.

Kasutada ettevaatusega:

• Koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), MSPVA-dega või vereasendajatega võib suurendada verejooksu tekkeriski. Veresoonte tahtmatu vigastamine võib esile kutsuda tõsiste verejooksude tekke. Vajadusel tuleb kontrollida hüübimisaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini (aPTT) ning trombotsüütide arvu.
• Täieliku või osalise südamejuhteblokaadiga patsientidel, sest lokaalanesteetikumid võivad pärssida atrioventrikulaarset juhtimist.
• Krambihoogudega patsiente tuleb hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi sümptomite tekke osas. Isegi lidokaiinvesinikkloriidi väiksed annused võivad suurendada krampide esinemissagedust. Melkersson-Rosenthal´i sündroomiga patsientidel võivad lokaalanesteetikumid sagedamini esile kutsuda närvisüsteemi allergilisi ja toksilisi reaktsioone.
• Raseduse kolmandal trimestril.

Lidocaine Baxter 20mg/ml süstelahus ei ole mõeldud intratekaalseks manustamiseks (subarahnoidaalne anesteesia).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tsimetidiini ja propranolooliga koosmanustamisel suureneb lidokaiini toksilisus, mistõttu on vajalik lidokaiini annuse vähendamine. Mõlemad ravimid vähendavad verevoolu maksas. Samuti pärsib tsimetidiin mikrosomaalset aktiivsust. Ranitidiin põhjustab lidokaiini kliirensi vähenemist vähesel määral. Lidokaiini taseme suurenemine plasmas võib ilmneda kooskasutamisel antiviraalsete ravimitega (nt amprenaviir, atasanaviir, darunaviir, lopinaviir).

Diureetikumidega koosmanustamise tagajärjel tekkinud hüpokaleemia võib antagoniseerida lidokaiini toimet (vt lõik 4.4).

Patsiendid, kes manustavad samaaegselt teisi lokaalanesteetikume või ravimeid, mis on keemiliselt struktuurilt sarnased amiidi-tüüpi lokaalanesteetikumidega (nt antiarütmikumid, sh meksiletiin ja tokainiid) peavad lidokaiini manustama ettevaatusega, kuna nende ravimite süsteemsed toksilised toimed võivad summeeruda. Kuigi spetsiifilisi uuringuid lidokaiini ja III klassi antiarütmikumide (näiteks amiodaroon) koostoimete hindamiseks pole läbi viidud, on siiski vajalik ettevaatus.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi antipsühhootiliste ravimitega, mis pikendavad või võivad pikendada QT-intervalli (nt pimosiid, sertindool, olansapiin, kvetiapiin, sotepiin), prenüülamiiniga, adrenaliiniga (juhul kui süstitakse ekslikult intravenoosselt) või 5HT3-antagonistidega (nt tropisetroon, dolasetroon), võib olla suurenenud risk ventrikulaarse arütmia tekkeks.

Kvinupristiini/dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini taset, mis omakorda suurendab ventrikulaarse arütmia tekkeriski; seda tuleks vältida.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi lihaslõõgastitega (nt suksametoon), võib suureneda risk neuromuskulaarse blokaadi tugevnemiseks ja pikenemiseks.

Bupivakaiini kasutamisel patsientidel, kes said ravi verapamiili ja timolooliga, on teatatud kardiovaskulaarsest kollapsist; lidokaiin on väga sarnane bupivakaiinile.

Dopamiin ja 5-hüdroksütrüptamiin vähendavad lidokaiini krambivastast toimet.

Narkootikumid on tõenäoliselt krampe esilekutsuva toimega, mis toetab seda, et lidokaiin vähendab fentanüüli krambiläve inimesel.

Opioidi ja antiemeetikute kombinatsioon, mida kasutatakse vahel laste sedatsiooniks, võib vähendada lidokaiini krambivastast toimet ja suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Samal ajal kui adrenaliin võib kasutamisel koos lidokaiiniga vähendada vaskulaarset imendumist, suurendab see olulisel määral ohtu ventrikulaarse tahhükardia ja fibrillatsiooni tekkeks juhul kui seda manustatakse ekslikult intravenoosselt.

Teiste antiarütmikumidega, beetablokaatoritega ja kaltsiumiantagonistidega koosmanustamine võib põhjustada täiendavat inhibeerivat toimet atrio- ja intraventrikulaarsele juhtele ja kontraktiilsusele.

Manustamine koos vasokonstriktoorsete ravimitega võib esile kutsuda lidokaiini toime pikenemise.

Lidokaiini ja tungaltera alkaloidide (nt ergotamiin) koosmanustamine võib põhjustada tugevat vererõhu langust.

Sedatiivsete ravimite kasutamisel, mis mõjutavad ka kesknärvisüsteemi ja võivad mõjutada lokaalanesteetikumide toimet, tuleb olla ettevaatlik. Ettevaatus on vajalik juhul, kui olete eelnevalt pika aja jooksul kasutanud antiepileptilisi ravimeid (fenütoiin), barbituraate ja teisi ensüümide inhibiitoreid, kuna see võib põhjustada lidokaiini väiksemat efektiivsust ja vajadust suurema annuse järele.

Teisalt võib fenütoiini intravenoosne manustamine suurendada lidokaiini kardiodepressiivset toimet.

Opioidid ja klonidiin võivad suurendada lokaalanesteetikumide analgeetilist toimet.

Alkohol, eriti selle pidev tarvitamine, võib vähendada lokaalanesteetikumide toimet.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus Puuduvad andmed lidokaiini toime kohta inimese fertiilsusele.

Rasedus Lidokaiini võib manustada raseduse ja imetamise ajal. Rangelt tuleb järgida määratud annust. Kriisi olukordades või eelneva veritsuse korral on sünnitamisel lidokaiini kasutamine epiduraalanesteesiaks vastunäidustatud. Lidokaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja fertiilses eas naistel. Selle käigus ei ole esinenud reproduktiivtoksilisuse häireid, st ei ole suurenenud väärarengute esinemissagedus. Lokaalanesteetikumide kõrvaltoimed lootele (nt loote bradükardia) võivad ilmneda pärast paratservikaalset blokaadi, kuna kasutatavad suured kontsentratsioonid võivad jõuda looteni. Selle tõttu ei tohi sünnituse korral kasutada suuremat kui 1%-list lidokaiini kontsentratsiooni.

Loomkatsed ei ole viidanud kahjuliku toime kohta lootele.

Imetamine Lidokaiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ning selle suukaudne biosaadavus on väga väike. Selle tõttu on kogus, mida imik rinnapiimaga saab, eeldatavasti väga väike ning tõenäosuses selle kahjuliku toime tekkeks on samuti väga madal.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Pärast lokaalanesteetikumi süstimist võib ilmneda mööduv tundlikkuse kadu ja/või motoorne blokaad. Patsiendid ei tohi juhtida autot või käsitseda masinaid enne, kui need toimed on möödunud.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimeid on kirjeldatud vastavalt MedDRA organsüsteemide klassile. Esinemissagedused on defineeritud kasutades järgmist konventsiooni: Väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Nagu teistegi lokaalanesteetikumide puhul, tekivad lidokaiini kõrvaltoimed harva ning on tavaliselt seotud eksliku intravaskulaarse süstimise tagajärjel tekkinud kontsentratsioonitaseme tõusuga plasmas, liiga suure annuse manustamisega või kiire imendumisega hea verevarustusega piirkonnast; samuti võivad need olla seotud patsiendi ülitundlikkuse või eripäraga või vähenenud taluvusega lidokaiini suhtes. Süsteemne toksilisus on peamiselt seotud kesknärvisüsteemiga ja/või kardiovaskulaarsüsteemiga (vt ka lõik 4.9).

Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk - vt ka „Naha ja nahaaluskoe kahjustused“). Lidokaiini tundlikkuse testimist nahal ei peeta usaldusväärseks. Närvisüsteemi häired, psühhiaatrilised häired Süsteemse toksilisuse neuroloogilisteks sümptomiteks on pearinglus või peapööritustunne, närvilisus, treemor, tsirkulaarne paresteesia, keele tuimus, uimasus, krambid, kooma.

Närvisüsteemi reaktsioonid võivad olla nii ärevus kui depressioon. Kesknärvisüsteemi stimulatsiooni sümptomid võivad olla kerged või üldse mitte ilmneda; nii et esimesed toksilisuse nähud võivad olla segasus ja uimasus, mille järgneb kooma ja respiratoorne puudulikkus.

Spinaalanesteesia neuroloogilised komplikatsioonid hõlmavad mööduvaid neuroloogilisi sümptomeid, nagu valu alaseljas, istmikus ja jalgades. Need sümptomid tekivad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ning lahenevad mõne päeva jooksul. Üksikutel juhtudel on pärast spinaalanesteesiat lidokaiini ja sarnaste ainetega teatatud arahnoidiidist, cauda equine kahjustusest, millega kaasneb püsiv paresteesia, soole- ja kuseteede funktsioonihäired või alajäsemete paralüüs. Enamus nendest juhtudest on seotud lidokaiini spinaalinfusiooniga suures kontsentratsioonis või pikaajaliselt.

Silma kahjustused Ähmane nägemine, diploopia ja mööduv amauroos võivad olla lidokaiini toksilisuse sümptomid.

Bilateraalne amauroos võib tekkida ka ekslikul süstimisel nägemisnärvi silmaprotseduuri ajal. Silmamuna põletikust ja diploopiast on teatatud pärast retro- või peribulbaarset anesteesiat (vt lõik 4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).

Kõrva ja labürindi kahjustused Tinnitus, hüperakuus.

Südame häired, vaskulaarsed häired Kardiovaskulaarsed reaktsioonid võivad väljenduda hüpotensioonina, bradükardiana, müokardi depressioonina, südame rütmihäiretena ja võimalik, et ka südameseiskusena või tsirkulatoorse kollapsina. Hüpotensioon võib kaasneda spinaal- ja epiduraalanesteesiaga. Üksikjuhtudel on teatatud ka bradükardia ja südameseiskuse tekkest.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Düspnoe, bronhospasm, respiratoorne depressioon, hingamisseiskus.

Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Lööve, urtikaaria, angioödeem, näoturse.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Ägeda süsteemse toksilisuse sümptomid

Kesknärvisüsteemi toksilisuse korral on sümptomid süveneva iseloomuga. Esialgu võivad tekkida tsirkulaarne paresteesia, keele tuimus, peapööritustunne, hüperakuus ja tinnitus. Nägemishäired ja lihasvärinad- või tõmblused on tõsisemad ning eelnevad krambihoogudele. Neid sümptomeid ei tohi tähelepanuta jätta. Järgneda võivad teadvusetus ja krambid, mis võivad kesta alates mõnest sekundist kuni mõne minutini. Suurenenud lihasaktiivsuse tõttu ilmnevad pärast krampe kiiresti hüpoksia ja hüperhapnia, mis häirivad normaalset respiratsiooni. Raskematel juhtudel võib ilmneda apnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilisi toimeid. Rasketel juhtudel võib täheldada toimeid kardiovaskulaarsüsteemile. Kõrgete süsteemsete kontsentratsioonide korral võivad ilmneda hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja südameseiskus, mis võivad potentsiaalselt lõppeda surmaga.

Juhul kui ei ole manustatud suuri annuseid ilmneb kiire paranemine lokaalanesteetikumi ümberjaotumisel kesknärvisüsteemist ja metaboliseerumisel.

Ägeda toksilisuse ravi Ägeda süsteemse toksilisuse sümptomite ilmnemisel tuleb koheselt katkestada anesteetikumi süstimine.

Juhul kui ilmnevad krambid, kesknärvisüsteemi depressioon ja kardiotoksilisus, tuleb rakendada ravi. Ravi eesmärgiks on säilitada hapnikuga varustatus, peatada krambid ning toetada vereringet. Tuleb tagada hingamisteede avatus ning vajadusel manustada hapnikku ventileerimise teel (mask ja kott). Vereringet tuleb säilitada plasma või intravenoossete vedelike infusiooni teel. Juhul kui vereringe puudulikkuse raviks on vajalik rakendada lisaravi, võib kaaluda vasopressori kasutamist, kuigi sellega kaasneb risk kesknärvisüsteemi stimulatsiooniks. Krampide kontrollimiseks võib intravenoosselt manustada diasepaami (0,1 mg/kg kohta i.v.) või tiopentoonnaatriumi (1…3 mg/kg kohta i.v.), kuid samal ajal tuleb meeles pidada, et krambivastased ravimid võivad samuti pärssida hingamisfunktsiooni ja vereringet. Kauakestev krambihoog võib ohtu seada patsiendi ventileerimise ja hapnikuga varustatuse, mistõttu võib olla vajalik enndotrahheaalne intubatsioon. Südameseiskumise korral tuleb rakendada tavapäraseid kardiopulmonaarseid elustamisvõtteid. Pidev optimaalne hapnikuga varustamine ja ventileerimine, samuti vereringe hoidmine ning atsidoosi ravi on elulise tähtsusega.

Ägeda lidokaiini üleannustamise korral ei anna dialüüs märkimisväärset toimet.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, amiidid, ATC-kood: N01BB02

Lidokaiin on lühitoimeline amiidi-tüüpi lokaalanesteetikum. Toimemehhanism põhineb neuroni membraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemises. Selle tagajärjel väheneb depolarisatsiooni määr ning pidurdub erutusteke põhjustades pöörduva paikse tuimestuse.

Lidokaiini kasutatakse anesteesiaks närviblokaadi teel erinevates kehapiirkondades, samuti rütmihäirete kontrollimiseks. Selle toime avaldub kiiresti (ligikaudu 1 minuti jooksul pärast intravenoosset süstet ja 15 minuti jooksul pärast intramuskulaarset süstet) ning levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10…20 minutit intravenoosse manustamise korral ning 60…90 minutit intramuskulaarse manustamise korral.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Lidokaiin imendub kiiresti seedetraktist, kuid esmase maksapassaaži tõttu jõuab vereringesse väga väike kogus. Lidokaiini süsteemne imendumine sõltub manustamiskohast, annusest ja farmakoloogilisest profiilist. Maksimaalne kontsentratsioon veres ilmneb interkostaalse närviblokaadi korral, millele järgneb kontsentratsiooni vähenemise järjekorras, manustamine lumbaalkanalisse, brachial plexus’esse ja nahaaluskoesse. Koguannuse manustamine hoolimata manustamiskohast on imendumismäära ja vere kontsentratsiooni saavutamisel peamine määraja. Lidokaiini süstitud koguse ja saavutatud kontsentratsiooni vahel on lineaarne seos.

Jaotumine Lidokaiin seondub plasmavalkudega, sealhulgas alfa1-happe glükoproteiiniga (AAG) ja albumiiniga. Seondumise määr on varieeruv, kuid on ligikaudu 66%. Vastsündinutel on AAG tase plasmas madal, kuid vaba bioloogiliselt aktiivne lidokaiini osakaal on suhteliselt kõrge.

Ravim läbib aju ja platsentaarbarjääri tõenäoliselt passiivse difusiooni tulemusel.

Biotransformatsioon Lidokaiin metaboliseerub maksas ning ligikaudu 90% manustatud annusest läbib N-dealküülimise, mille käigus tekivad monoetüülglütsineksülidiid (MEGX) ja glütsineksülidiid (GX); mis mõlemad võivad vastutada lidokaiini terapeutiliste kui ka toksiliste toime eest. MEGX ja GX´i farmakoloogilised ja toksilised toimed on võrreldavad, kuid nad on nõrgema toimega kui lidokaiin. GX´il on pikem poolväärtusaeg (ligikaudu 10 tundi) kui lidokaiinil ning pikaajalisel kasutamisel võib see kumuleeruda.

Edasise metabolismi käigus eritatakse metaboliidid uriiniga; vähem kui 10% lidokaiini eritub muutumatul kujul.

Eritumine Lidokaiini eritumise poolväärtusaeg intravenoosse süste korral tervetel täiskasvanutel on 1…2 tundi. Glütsineksülidiidi eritumise poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi ning monoetüülglütsineksülidiidil 2 tundi.

Patsientide erigrupid Maksafunktsiooni mõjutavad seisundid võivad mõjutada lidokaiini farmakokineetikat selle kiire metabolismi tõttu. Poolväärtusaeg võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneda isegi rohkem kui 2 korda. Neerufunktsioonikahjustus ei avalda toimet lidokaiini farmakokineetikale, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kumuleerumist. Vastsündinutel on alfa1-happe glükoproteiinide tasemed madalad ning seondumine plasmavalkudega võib olla vähenenud. Kuna vaba fraktsiooni hulk võib olla suurem, ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Lidokaiini genotoksilisuse uuringud ei viita mutageensele toimele. Mõnedes genotoksilisuse testides täheldati lidokaiini metaboliidi 2,6-ksülidiini (2,6- dimetüülanilliini) nõrka mutageensust. Pikaaegsetes toksilisuse uuringutes indutseeris 2,6- ksülidiin suurtes annustes kartsinogeenseid toimeid. On võimalik, et need toimeid on olulised inimese seisukohast. Selle tõttu ei tohi kasutada lidokaiini suuri annuseid pika aja jooksul.

Samas, prekliinilised uuringud ei viidanud olulisele infole välja arvatud see, mis on juba lisatud ravimi omaduste kokkuvõtte teistesse lõikudesse.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid (osmolaarsuse tagamiseks)

0.1 M soolhape (pH kohandamiseks)

0.1 M naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks)

Süstevesi

6.2 Sobimatus

Lidokaiini ei tohi segada sobimatuse tõttu amfoteritsiiniga, metoheksitooniga ja glütserüültrinitraadiga. Lidokaiini ei ole soovitatav segada teiste ainetega.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistvast klaasist ampullid ja klaasviaalid kummikorgiga ning äratõmmatava kattega.

2 ml ja 5 ml klaasampullid on saadaval pakendis, mis sisaldab 5, 10 või 25 ampulli ja 20 ml viaal on saadaval pakendis, mis sisaldab 1 ja 10 viaali.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne manustamine. Kasutada vastavalt arsti juhistele. Ainult ühekordseks kasutamiseks. Allesjäänud lahus tuleb hävitada.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Baxter Holding BV Kobaltweg 49 3542CE Utrecht Holland

8. MÜÜGILOA NUMBER

809213

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.03.2013

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.12.2018

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

aprill 2019