Kalymin 60 n – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

tablett (60mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Kalymin 60 N ja milleks seda kasutatakse

Kalymin 60 N on kaudne parasümpatomimeetikum, mis inhibeerib ensüüm koliinesteraasi.

Näidustused: Kalymin 60 N’i kasutatakse haigusliku lihasnõrkuse (Myasthenia gravis), paralüütilise iileuse ja operatsioonijärgse kusepõie lihasnõrkuse (atoonia) raviks.

2. Mida on vaja teada enne Kalymin 60 N’i võtmist

Kalymin 60 N’i ei tohi võtta

kui olete püridostigmiinbromiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
kui teil on mehhaaniline takistus seedetraktis või kuseteedes
kui teil on mõni haigus, mille korral on suurenenud bronhide lihaspinge (nt bronhiaalastma ja spastiline bronhiit)
kui teil on silmapõletik
kui te toidate last rinnaga (vt lõik „Rasedus ja imetamine”)

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Seedetrakti haavandite, kilpnäärme ületalitluse (türeotoksikoosi), dekompenseeritud südamepuudulikkuse ja müokardiinfarkti ravis tuleb enne Kalymin 60 N’i kasutamist hoolikalt kaaluda ravist tulenevat kasu ja riske.

Erilist ettevaatust tuleb rakendada ka Kalymin 60 N’i manustamisel patsientidele, kellel on ebanormaalselt aeglane südame löögisagedus (bradükardia), suhkurtõvega patsientidele, neerupuudulikkuse korral (võib olla vajalik kohandada annust), Parkinsoni tõve korral ja pärast seedetrakti operatsiooni.

Kui patsientidel esineb üks või mitu nendest riskifaktoritest, tuleb ravi hoolikalt jälgida (ja vajadusel annust kohandada).

Patoloogilise lihasnõrkusega (myasthenia gravis) patsiendid vajavad rangelt individuaalset Kalymin 60 N’i annustamist, sõltuvalt haiguse raskusest ja nende ravivastusest (vt lõik 3 „Kuidas Kalymin 60 N’i võtta”).

Muud ravimid ja Kalymin 60 N Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Kalymin 60 N’i toimet tugevdab kombinatsioon sama toimemehhanismiga ravimite (koliinesteraasi inhibiitorite) või parasümpaatilist närvisüsteemi aktiveerivate ravimitega. Parasümpaatiline närvisüsteem on närvisüsteemi osa, mis kontrollib organismi funktsioone, aga ka teadlikku tahte rakendamist. Kalymin 60 N võib tugevdada morfiini ja selle derivaatide (tugevate valuvaigistite) toimet ja pikendada teatud lihaslõõgastite (ravimid lihaste lõõgastamiseks, nt suktsinüülkoliin) toimet. Antimuskariinsed ained (nt atropiin) inhibeerivad Kalymin 60 N’i toimet süljenäärmetes, silmades, südames, bronhide lihastes ja sooltes. Toime skeletilihastele jääb muutumatuks. Kombinatsioon metüültselluloosi või aktiveeritud söe tablettidega takistab toimet, sidudes Kalymin 60 N’i seedetraktist. Kalymin 60 N’i toimet võivad kahjustada ravimid, mis takistavad impulsi ülekannet närvidelt lihastele, nagu mõned antibiootikumid (ained bakteriaalsete infektsioonide raviks, nt streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, polümüksiin, kolistiin, oksütetratsükliin, klindamütsiin ja linkomütsiin), mõned antiarütmikumid (ained südame rütmihäirete raviks, nt kinidiin, prokaiinamiid ja propranolool), penitsillamiin, liitium, bensodiasepiini tüüpi trankvillisaatorid ja fenotiasiinid (nt kloorpromasiin). Suured kortikosteroidide annused võivad samuti häirida Kalymin 60 N’i toimet. Palun pange tähele, et ülalmainitu võib kehtida ka lähiminevikus manustatud ravimite kohta.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Kuna Kalymin 60 N’i toimet ei ole rasedatel naistel piisavalt uuritud, ei tohi seda raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui teie arst peab seda absoluutselt hädavajalikuks. Raseduse ajal võib atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite (ravimrühm, millesse Kalymin 60 N kuulub) intravenoosne manustamine vallandada enneaegse sünnituse. Oht on suurim raseduse lõpus. Kuna Kalymin 60 N’i toimeaine eritub rinnapiima, peate te Kalymin 60 N’i ravi ajal lõpetama rinnaga toitmise. Kui see ravi on absoluutselt hädavajalik, tuleb laps rinnast võõrutada (vt lõik „Kalymin 60 N’i ei tohi võtta“).

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Kui teie põhihaigus ei ole selle ravimi kasutamisel piisavalt paranenud või kui suhteline üleannustamine põhjustab kõrvaltoimeid (kolinergiline toime), võib teie nägemine ja reaktsioonikiirus, aga ka üldine otsustusvõime olla häiritud (vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed”). Teie reaktsioon äkilistele ja ootamatutele sündmustele ei ole enam piisavalt kiire ja spetsiifiline. Sel juhul ärge juhtige sõidukit ega käsitsege elektritööriistu ning veenduge, et olete kindlalt toetatud, kui te töötate.

3. Kuidas Kalymin 60 N’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tavalised annused, v.a juhul, kui arst on teisiti määranud Te peate täpselt kinni pidama arsti poolt määratud annustest. Mitte mingil juhul ei tohi annuseid muuta ilma esmalt arstiga nõu pidamata.

Haiguslik lihasnõrkus (Myasthenia gravis) Algavate sümptomite raviks võetakse ööpäevase koguannusena 30…60 mg püridostigmiinbromiidi jaotatuna 3…6 üksikannuseks, mille jaoks soovitatakse kasutada 10 mg toimeaine sisaldusega tablette. Kaugemale arenenud haiguse korral võetakse 1…3 tabletti Kalymin 60 N 2…4 korda ööpäevas (120…720 mg püridostigmiinbromiidi ööpäevas).

Püridostigmiinbromiidi annustamine peab myasthenia gravis’e korral olema rangelt individuaalne vastavalt haiguse raskusele ja ravile. Selle haiguse korral tuleb käsitleda antud annustamisjuhiseid ainult lähtepunktidena.

Paralüütiline iileus ja postoperatiivne kusepõie atoonia 1 tablett Kalymin 60 N (60 mg püridostigmiinbromiidi) iga nelja tunni järel sisse võtta.

Imikutel, kooliealistel ja väikelastel ei soovitata antud ravimit toimeaine suure sisalduse tõttu kasutada.

Neeruhaigustega patsiendid Patsientidel, kellel on raske neerufunktsiooni kahjustus või neerupuudulikkus, võib Kalymin 60 N toime olla pikenenud. Vajalikuks võib osutuda väiksemate annuste kasutamine, kuna püridostigmiinbromiid eritub peamiselt muutumatult neerude kaudu. Seetõttu annustada individuaalselt vastavalt toime avaldumisele. Kui teil esinevad sellised seisundid, rääkige sellest palun oma arstile.

Manustamisviis Võtke tablette koos mõningase koguse vedelikuga (nt pool klaasitäit vett). Üldiselt jaotatakse teie individuaalne ööpäevane annus arsti poolt 2…6 üksikannuseks. Tablettidel on poolitusjoon, nii et neid saab jagada kaheks võrdseks annuseks. See võimaldab võtta korraga ka pool tabletti.

Ravi kestus Ravi kestuse määrab arst vastavalt haiguse iseärasustele. Kui teile tundub, et Kalymin 60 N’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arstiga.

Kui te võtate Kalymin 60 N’i rohkem, kui ette nähtud Üleannustamisel võtke kindlasti ühendust oma arstiga. Kalymin 60 N’i suurte annuste võtmine (üleannustamine) võib vallandada kolinergilise kriisi (kriis, mida põhjustab koliinesteraasi inhibiitorite üleannustamine, mille hulka kuulub ka Kalymin 60 N). Muuhulgas (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“) kaasneb selle kriisiga eristatav või isegi süvenev lihasnõrkus kuni halvatuseni - oht hingamislihaste halvatuse tekkeks! Võivad tekkida ka vererõhu langus kuni vereringe seiskumiseni, südame löögisageduse aeglustumine kuni südameseiskumiseni või paradoksaalselt südame löögisageduse tõus (reflektoorne tahhükardia). Sellisel juhul tuleb ravi otsekohe katkestada ning kutsuda kiirabi (arst annab vältimatut esmaabi: manustab 1...2 mg atropiinsulfaati aeglaselt intravenoosselt ning vastavalt pulsisagedusele võib seda 2...4 tunni möödudes korrata). Kui te unustate Kalymin 60 N’i võtta Kui olete Kalymin 60 N’i võtnud liiga vähe või ühe annuse võtmise unustanud, ärge võtke tagantjärele suuremat annust või unustatud annust lisaks, vaid jätkake edasi endise manustamisplaani järgi. Kahtluse korral konsulteerige oma arstiga.

Kui te lõpetate Kalymin 60 N’i võtmise Ilma esmalt oma arstiga konsulteerimata ei tohi ravi lõpetada, kuna vastasel juhul võib tekkida haigussümptomite taastumine.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete hindamine põhineb järgnevatel esinemissagedustel: Väga sage: (≥ 1/10) Sage: (≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt: (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv: (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) Väga harv: (< 1/10 000) Teadmata: Ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Närvisüsteemi häired Teadmata: lihastreemor (lihasvärin)

Silma kahjustused Teadmata: lakrimatsioon (pisaravool), akomodatsiooni häired (silmade kohanemise häired)

Südame häired Teadmata: bradüarütmia (südameaeglusega kaasnev rütmihäire)

Vaskulaarsed häired Teadmata: hüpotensioon (madal vererõhk)

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Teadmata: liigne sekretsioon bronhidest

Seedetrakti häired Teadmata: süljeerituse suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: lööve Teadmata: higistamine

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Teadmata: lihasspasm, lihasnõrkus

Neerude ja kuseteede häired Teadmata: põie tühjendamise raskused

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Teadmata: sooleperistaltika suurenemisest põhjustatud valu

Need kõrvaltoimed võivad olla üleannustamise sümptomiteks. Vt ka lõik 3 „Kui te võtate Kalymin 60 N’i rohkem, kui ette nähtud“. Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Kalymin 60 N’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Kõlblikkusaeg pärast esmakordset avamist: 6 kuud.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast "EXP:". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Kalymin 60 N sisaldab

Toimeaine on püridostigmiinbromiid. Üks tablett sisaldab 60 mg püridostigmiinbromiidi.
Teised koostisosad on magneesiumstearaat, povidoon K25, glutamiinhappevesinikkloriid, sadestatud ränidioksiid, kolloidne veevaba ränidioksiid, maisitärklis, mikrokristalliline tselluloos ja puhastatud vesi.

Kuidas Kalymin 60 N välja näeb ja pakendi sisu Kalymin 60 N tabletid on valged piklikud poolitusjoonega tabletid, mis on ligikaudu 17 mm pikad. Need on saadaval presskorgiga merevaiguvärvi klaaspurgis 100-tabletilises pakendis. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Müügiloa hoidja ja tootja Teisese müügiloa hoidja UAB „Lex ano“, Naugarduko g. 3, LT-03231 Vilnius, Leedu

Tootja Merckle GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Saksamaa

Ümberpakendaja Lietuvos ir Norvegijos UAB „Norfachema“, Vytauto g. 6, LT-55175 Jonava, Leedu

UAB „ENTAFARMA“, Klonėnų vs. 1, LT-19156 Širvintų r. sav., Leedu

Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Kalymin 60 N, 60 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 60 mg püridostigmiinbromiidi. INN. Pyridostigminum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Valge piklik ligikaudu 17 mm pikkune poolitusjoonega tablett. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Myasthenia gravis. Paralüütiline iileus. Operatsioonijärgne kusepõie atoonia.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Myasthenia gravis Täiskasvanud: Algava haiguse sümptomite raviks manustatakse ööpäevase annusena 30...60 mg püridostigmiinbromiidi jaotatuna 3...6 üksikannuseks (sel juhul on soovitatav kasutada 10 mg püridostigmiinbromiidi sisaldavaid tablette). Kaugelearenenud haiguse korral manustatakse 1...3 tabletti Kalymin 60 N (120...720 mg püridostigmiinbromiidi) 2...4 korda ööpäevas.

Püridostigmiinbromiidi annustamine myasthenia gravis’e ravis sõltub haiguse raskusest, ravivastusest ning on üldiselt individuaalne. Seepärast on soovitatud annused myasthenia gravis’e puhul ainult orientatsiooniks.

Paralüütiline iileus ja postoperatiivne kusepõie atoonia Täiskasvanud: 1 tablett Kalymin 60 N (60 mg püridostigmiinbromiidi) iga 4 tunni järel sisse võtta.

Lastele ei sobi Kalymin 60 N toimeaine suure sisalduse tõttu.

Neeruhaigustega patsiendid Patsientidel, kellel on raske neerufunktsiooni kahjustus või kellel on neerupuudulikkus, võib püridostigmiinbromiidi toime olla prolongeeritud, kuna see eritub ulatuslikult muutumatul kujul neerude kaudu (75%). Näiteks plasma kreatiniini väärtuse korral 2 mg/dl tuleb eelmainituga arvestamiseks vähendada säilitusannust poole võrra või pikendada annustamisintervall kahekordseks. Tähtis on aga, et annust tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Seetõttu on neeruhaigustega patsientidele näidustatud hoolikas meditsiiniline kontroll.

Manustamisviis Tablette tuleb võtta koos vähese koguse (pool klaasi) vedelikuga. Tablettidel on poolitusjoon ja neid saab jagada kaheks võrdseks annuseks. Seega on võimalik võtta pool tabletti.

Ravi kestus Ravi kestus sõltub näidustusest.

4.3 Vastunäidustused

Kalymin 60 N’i ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

teadaolev ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes
seedetrakti ja kuseteede mehhaaniline ummistus
ebanormaalne lihaspinge bronhides (nagu bronhiaalastma, spastilise bronhiidi korral)
silmapõletik (iriit)
rinnaga toitmise periood (vt lõik 4.6)

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Järgmistel juhtudel võib püridostigmiinbromiidi kasutada ainult pärast hoolikat riski/kasu suhte kaalumist:

maohaavand,
dekompenseeritud südamepuudulikkus,
müokardiinfarkt,
türeotoksikoos.

Erilist ettevaatust nõudvad olukorrad:

bradükardia,
suhkurtõbi,
neerupuudulikkus (annust võib vajadusel vähendada),
Parkinsoni tõbi,
mao-seedetrakti operatsioonide järgselt.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioon teiste koliinesteraasi inhibiitorite või teiste parasümpatomimeetikumidega võib tugevdada püridostigmiinbromiidi toimet. See võib tugevdada morfiini ja selle derivaatide parasümpatomimeetilist toimet. Depolariseerivate müorelaksantide (nt suktsinüülkoliini) toime on pikenenud. Antimuskariinsed ained (nt atropiin) inhibeerivad püridostigmiinbromiidi muskarinergilist toimet süljenäärmetes, silmades, südames, bronhilihastes ja sooltes. Nikotinergiline toime skeletilihastele jääb muutumatuks. Metüültselluloos inhibeerib täielikult püridostigmiinbromiidi imendumise. Pressitud aktiivsöe tabletid absorbeerivad ulatuslikult püridostigmiinbromiidi. Ained, mis aeglustavad neuromuskulaarset ülekannet, võivad vähendada püridostigmiini toimet ning seega põhjustada müasteenilisi sümptomeid. Siia kuuluvad aminoglükosiidantibiootikumid (nt streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin), polüpeptiidantibiootikumid (nt polümüksiin, kolistiin) ja teised antibiootikumid, näiteks oksütetratsükliin, klindamütsiin ja linkomütsiin, mitmed antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid, propranolool), penitsillamiin, liitium, bensodiasepiini tüüpi trankvillisaatorid ja fenotiasiinid (nt kloorpromasiin). Samuti võivad püridostigmiinbromiidi toimet kahjustada suured kortikosteroidide annused.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Puuduvad piisavad andmed, mis kinnitaksid püridostigmiinbromiidi kasutamise ohutust raseduse ajal. Loomkatsetes ei toonud püridostigmiinbromiidi suukaudne manustamine kaasa mingeid teratogeenseid toimeid, küll aga täheldati fetotoksilisust ja toimet järglastele (vt lõik 5.3).

Antikoliinesteraaside intravenoosne manustamine raseduse ajal võib indutseerida enneaegset sünnitust. Enneaegse sünnituse risk on suurenenud, kui püridostigmiinbromiidi kasutatakse raseduse lõpus. Seetõttu on hädavajalik korrektne diagnoos, kui Kalymin 60 N’i on vaja kasutada raseduse ajal.

Imetamine Kuna püridostigmiinbromiid eritub rinnapiima, tuleb ravi ajal Kalymin 60 N’iga rinnaga toitmist vältida. Kui Ravi Kalymin 60 N’iga on vajalik, tuleb laps rinnast võõrutada (vt lõik 4.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Haiguse ebapiisava ravitulemuse või kolinergiliste kõrvaltoimete tõttu ravimi üleannustamisel võib muutuda reaktsioonikiirus, millega tuleb arvestada liiklemisel või liikuvate mehhanismidega töötamisel.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hindamine põhineb järgnevatel esinemissagedustel: Väga sage: (≥ 1/10) Sage: (≥ 1/100 kuni < 1/10) Aeg-ajalt: (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv: (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) Väga harv: (< 1/10 000) Teadmata: Ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Närvisüsteemi häired Teadmata: lihastreemor

Silma kahjustused Teadmata: lakrimatsioon, akomodatsiooni häired

Südame häired Teadmata: bradüarütmia Vaskulaarsed häired Teadmata: hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Teadmata: liigne sekretsioon bronhidest

Seedetrakti häired Teadmata: süljeerituse suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: lööve Teadmata: higistamine

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Teadmata: lihasspasm, lihasnõrkus

Neerude ja kuseteede häired Teadmata: põie tühjendamise raskused

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Teadmata: sooleperistaltika suurenemisest põhjustatud valu

Nende kõrvaltoimete tekkimine võib olla tingitud üleannustamisest või kolinergilisest kriisist. Seetõttu tuleb kõrvaltoimete põhjus kindlasti selgeks teha. Vajadusel võib manustada atropiinsulfaati naha-, lihase- või veenisiseselt (aeglaselt), et kompenseerida parasümpatomimeetilisi toimeid.

Märkus Püridostigmiinbromiidi üleannustamine võib põhjustada kolinergilist kriisi, millega kaasneb eristatav või suurenenud lihasnõrkus kuni paralüüsini välja – eluohtliku hingamisteede paralüüsi oht! Teised kaasnevad sümptomid võivad olla vererõhu langus kuni tsirkulatoorse kollapsini, bradükardia kuni südameseiskuseni või paradoksaalselt reflektoorne tahhükardia. Sellistel juhtudel, pärast viivitamatut ravi katkestamist, tuleb manustada aeglaselt intravenoosselt 1...2 mg atropiinsulfaati (vt lõik 4.9).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Intoksikatsiooni sümptomid Sülje- ja pisaraerituse suurenemine, nahapunetus, tugev higistamine, väsimus, nõrkus, tugev pupillide ahenemine, nägemishäired, peapöörituse tunne, iiveldus, oksendamine, tahtmatu urineerimine ja roojamine, koolikud, lihashalvatus (neuromuskulaarse blokaadi tagajärjel), bronhospasm, kopsuturse, vererõhu langus kuni tsirkulatoorse kollapsini, bradükardia kuni südame seiskumiseni; on võimalik ka reflektoorse tahhükardia tekkimine.

Intoksikatsiooni ravi Spetsiifilise antidoodina manustatakse aeglaselt intravenoosselt 1…2 mg atropiinsulfaati. Vastavalt kliinilisele toimele ja pulsisagedusele võib annust 2…4 tunni pärast korrata. Sümptomaatilise ravina rakendada vajadusel kunstlikku ventilatsiooni, südame seiskumisel südame kunstlikku massaaži, korrigeerida vedeliku- ja elektrolüütide bilanssi. Suukaudse püridostigmiinbromiidi manustamise järgselt on kasu ka maoloputusest ja aktiivsöe manustamisest.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antikoliinesteraasid, ATC-kood: N07AA02

Püridostigmiinbromiid inhibeerib koliinesteraasi ning toimib kaudse parasümpatomimeetikumina. Ensüümi inhibeerimise tagajärjel tõuseb atsetüülkoliini kontsentratsioon kolinergiliste retseptorite sünapsides, mistõttu tugevneb ja pikeneb atsetüülkoliini toime. Püridostigmiinbromiid on peamiselt perifeerse toimega ega mõjuta tsentraalseid funktsioone, sest vähese lipiidlahustuvuse tõttu ei suuda see läbida hematoentsefaalbarjääri.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 1,7…3,2 tunni jooksul pärast püridostigmiinbromiidi manustamist. 60 mg püridostigmiinbromiidi manustamine annab plasmas taseme ligikaudu 40...60 ng/ml. C -i juures on võimalikud individuaalsed kõikumised faktori 4...7 võrra. Myasthenia gravis’ega patsientide seas läbiviidud uuringus saavutati maksimaalne tase veres 3 tunni järel, samas kui kliiniline ja neurofüsioloogiline toime algas 30 minuti järel ja saavutas maksimumi 120...150 minuti järel. See andis alust teooriale, et püridostigmiinbromiid jaotub kiiresti motoorsetele

lõpp-plaatidele ja blokeerib koliinesteraasi täielikult enne maksimaalse taseme saavutamist. Ei eksisteeri kindlat seost annuse ja plasma kontsentratsiooni/plasma taseme suuruse ning müasteeniliste sümptomite muutumise vahel. Kuid efektiivsuse taseme 100 ng/ml ületamisel toime enam edasi ei suurene. Püridostigmiinbromiidi jaotusruumala on ligikaudu 0,5...1,7 l/kg kehakaalu kohta. Püridostigmiinbromiid metaboliseerub põhiliselt maksas. Selle peamine metaboliit on identifitseeritud kui 3-hüdroksü-N-metüülpüridiin. Eliminatsioon toimub peamiselt renaalsel teel, eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast intravenoosset manustamist ligikaudu 1,5 h. Pärast suukaudset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg aeglase imendumise tõttu pikenenud kuni ligikaudu 3…3,5 tunnini. Püridostigmiinbromiid ei läbi hematoentsefaalbarjääri.

Biosaadavus Pärast suukaudset manustamist on püridostigmiinbromiidi biosaadavus vahemikus 8%...20%. Myasthenia gravis’ega patsientidel võib biosaadavus olla alla 4%. Imendumise kiirus ja tase varieeruvad laialdaselt.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Püridostigmiinbromiidi toksiliste annuste subkutaanne süstimine põhjustas rottidel selliseid kõrvaltoimeid nagu süljeeritus, tõmblemine, värinad ja hingamisraskus. Pärast toksiliste annuste suukaudset manustamist surid rotid ägeda hingamispuudulikkuse tõttu. Diafragma neuromuskulaarsete sünapside kahjustused olid histoloogiliselt määratavad. Pikemaajaline suukaudne manustamine rottidele põhjustas plasmas koliinesteraasi ja erütrotsüütides atsetüülkoliini inhibeerimist.

Standardsetes in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringutes ei leitud püridostigmiinbromiidil kliiniliselt olulist genotoksilist potentsiaali.

Püridostigmiinbromiidi kartsinogeensuse suhtes ei ole prekliinilisi uuringuid läbi viidud.

Rottidel viidi läbi reproduktsioonitoksilisuse uuringud. Ravimil puudus toime isas- ja emasloomade fertiilsusele. Embrüotoksilisuse uuringutes avaldusid emasloomale toksilise annuse korral lootel suurenenud imendumise määr ja hilinenud luustumine. Peri-/postnataalses uuringus avaldus ravi saanud emasloomade järglastel kehamassi juurdekasvu vähenemine.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Magneesiumstearaat Povidoon (K 25) Glutamiinhappevesinikkloriid Sadestatud ränidioksiid Kolloidne ränidioksiid, veevaba Maisitärklis Mikrokristalliline tselluloos Puhastatud vesi

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast esmakordset avamist: 6 kuud.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

100 ml polüetüleenist korgiga (Alcap kork G-43) laia kaelaga klaaspurk (Alcap ava G-43). Pakendis on 100 tabletti.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Seda ravimit ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Nende reeglite järgimine aitab kaitsta keskkonda.

7. TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

UAB „Lex ano“ Naugarduko g. 3 LT-03231 Vilnius Leedu

8. TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

1222525

9. TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

29.10.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2025