Imodium instant – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Näidustus: Ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

suus dispergeeruv tablett (2mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
• Kui pärast 2 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Imodium instant ja milleks seda kasutatakse

Ravimit Imodium instant kasutatakse ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

Kõhulahtisuse korral muudab Imodium instant väljaheite tahkemaks ja roojamise harvemaks.

2. Mida on vaja teada enne ravimi Imodium instant kasutamist

Imodium instant’i ei tohi võtta

• kui olete loperamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui väljaheites on veri või kui teil on kõrge palavik;
• kui teil esineb soolepõletik (näiteks haavandiline koliit või antibiootikumide kasutamise tagajärjel tekkinud pseudomembranoosne koliit);
• kui teie arst on teile rääkinud, et teil esineb seisund, mille puhul tuleb vältida sooletegevuse aeglustumist (näiteks kõhukinnisus või kõhupuhitus).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Kuigi Imodium instant toimib kõhulahtisuse vastu, ei ravi ta selle põhjust. Võimalusel tuleb ravida ka kõhulahtisuse põhjust.

Ärge võtke seda ravimit muudel põhjustel kui registreeritud näidustusel (vt lõik 1) ja ärge mitte kunagi võtke soovitatavast annusest suuremat annust (vt lõik 3). Imodium instant´i toimeainet loperamiidi liiga suures annuses võtnud patsientidel on teatatud raskete südameprobleemide tekkest (mille sümptomid on näiteks kiire või korrapäratu pulss).

Kõhulahtisuse korral kaotate te palju vedelikku. Seetõttu tuleb teil kaotatud vedeliku asendamiseks palju juua. Apteegist saate osta spetsiaalset pulbrit, mis sisaldab suhkrut ja soolasid. Kui lisate seda veele, asendab see ka kõhulahtisuse ajal kaotatud soolad. See lahus on eriti sobiv lastele.

Ägeda kõhulahtisuse korral taandub kõhulahtisus Imodium instant’i toimel tavaliselt 48 tunni (2 päeva) jooksul. Kui sümptomid ei taandu 2 päeva jooksul, siis lõpetage ravimi tarvitamine ja pöörduge arsti poole.

AIDS’i põdevad patsiendid, keda on kõhulahtisuse tõttu ravitud ravimiga Imodium instant, peavad kõhupuhituse tekkimisel ravimi Imodium instant kasutamise koheselt lõpetama. AIDS’i patsientidel, kelle viirusest või bakteritest põhjustatud kõhulahtisust raviti loperamiidvesinikkloriidiga, on teatatud käärsoole toksilise laienemise üksikutest juhtudest.

Täiendavad hoiatused ja ettevaatusabinõud soole ärritussündroomiga patsientidele

• teil esineb raske kõhukinnisus;
• teil esineb kaalulangus;
• teie sümptomid süvenevad, lisanduvad, muutuvad või kui kõhulahtisuse episoodid kestavad kauem

kui kaks nädalat. Kui mõni ülalloetletu kehtib teie kohta, siis pidage enne Imodium instant’i kasutamist nõu oma arstiga.

On kirjeldatud loperamiidi (Imodium instant’i toimeaine) kuritarvitamist ja väärkasutamist. Ärge kasutage seda ravimit millekski muuks kui ette nähtud (vt lõik 1) ning ärge mitte kunagi võtke rohkem kui on soovitatud annus (vt lõik 3).

Imodium instant’is sisalduv mündi maitseaine sisaldab väikeses koguses sulfiteid, mis võivad harva põhjustada ägedaid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.

Lapsed Ravimit Imodium instant ei kasutata ilma arstiga konsulteerimata ja arsti järelvalveta alla 12-aastastel lastel.

Maksafunktsiooni häire Palun informeerige oma arsti sellest, kui teil esineb mõni maksahaigus. Te võite ravi ajal ravimiga Imodium instant vajada hoolikat arstlikku järelevalvet.

Muud ravimid ja Imodium instant Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mis tahes muid ravimeid. Kindlasti teatage oma arstile või apteekrile kui te tarvitate järgnevaid ravimeid:

• ritonaviir (kasutatakse HIV raviks);
• kinidiin (kasutatakse südame rütmihäirete raviks);
• suukaudne desmopressiin (kasutatakse ülemäärase urineerimise raviks);
• itrakonasool või ketokonasool (kasutatakse seennakkuste raviks);
• gemfibrosiil (kasutatakse kolesteroolisisalduse langetamiseks).

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase või kahtlustate rasedust, siis informeerige sellest oma arsti, kes otsustab, kas te tohite kasutada ravimit Imodium instant või mitte.

Ravimit Imodium instant ei soovitata rinnaga toitmise ajal kasutada, kuna see eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Võivad esineda väsimus, pearinglus või unisus. Seetõttu tuleb autojuhtimisel ja masinatega töötamisel olla ettevaatlik.

Imodium instant sisaldab aspartaami, sulfiteid, bensüülalkoholi, maltodekstriini ja naatriumi Ravim sisaldab 0,75 mg aspartaami ühes suus dispergeeruvas tabletis. Aspartaam on fenüülalaniini allikas. See võib olla kahjulik, kui teil on fenüülketonuuria, mis on harvaesinev geneetiline häire, mille korral fenüülalaniini ei lammutata ja see koguneb organismi. Imodium instant´i mündi maitseaine sisaldab sulfitite jääke, bensüülalkoholi ja maltodekstriini. Sulfitid võivad harva tekitada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.

Ravim sisaldab 0,66 mikrogrammi bensüülalkoholi ühes suus dispergeeruvas tabletis. Bensüülalkohol võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui olete rase või imetate või teil on maksa- või neeruhaigus. Suurtes kogustes manustatud bensüülalkohol võib koguneda teie organismi ja põhjustada kõrvaltoimeid (nn „metaboolne atsidoos“). See ravim sisaldab maltodekstriini, mis sisaldab glükoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi võtmist konsulteerima arstiga.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes suus dispergeeruvas tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

3. Kuidas kasutada ravimit Imodium instant

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Imodium instant on kergesti lahustuv tablett, mis tuleb panna keele peale, kus see lahustub kiiresti. Seega ei ole seda ravimit vaja tarvitada koos veega. Võite kasutada ravimit Imodium instant igal kellaajal.

Äge mittespetsiifiline kõhulahtisus

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed Võtke alguses korraga sisse 2 tabletti (4 mg), järgnevalt 1 tablett (2 mg) pärast iga vedela väljaheitega roojamist. Kui sümptomid ei taandu 2 päeva jooksul, siis vajab kõhulahtisuse põhjus täpsemat väljaselgitamist. Maksimaalne lubatud annus ööpäevas on 6 tabletti (12 mg).

Kõhulahtisuse korral kaotate te palju vedelikku. Kaotatud vedeliku asendamiseks tuleb teil palju juua.

Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tableti väljavõtmine fooliumist:

• võtke kinni fooliumi äärest;
• eemaldage foolium tabletilt täielikult;
• võtke tablett hoolikalt blistrist välja.

Tablette ei tohi suruda blistrist välja, kuna tabletid on haprad ja võivad puruneda.

Kui te võtate ravimit Imodium instant rohkem, kui ette nähtud Kui olete võtnud liiga suure annuse Imodium Instant´i, pöörduge nõu saamiseks otsekohe arsti poole või haiglasse. Üleannustamise sümptomid võivad olla näiteks kiire või korrapäratu südametegevus, südametegevuse muutused (nendel sümptomitel võivad olla rasked, eluohtlikud tagajärjed), lihasjäikus, koordinatsioonihäired, uimasus, urineerimisraskused või pindmine hingamine. Lapsed reageerivad Imodium Instant´i suurtele annustele tugevamini kui täiskasvanud. Kui laps võtab ravimit liiga palju või kui lapsel esinevad mis tahes eespool loetletud sümptomid, võtke otsekohe ühendust arstiga.

Informatsioon arstile ravimi üleannustamise korral

• Alustada EKG-monitooringut.
• Süstida naloksooni.

• Vajadusel korrata naloksooni manustamist 1...3 tunni pärast.
• Vajalik on patsiendi jälgimine vähemalt 48 tunni vältel.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekivad järgnevalt kirjeldatud sümptomid, lõpetage ravimi kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole:

• ülakõhuvalu, selga kiirgav kõhuvalu, kõhu puutetundlikkus, palavik, kiire pulss, iiveldus, oksendamine, need võivad olla kõhunäärmepõletiku (ägeda pankreatiidi) sümptomid (esinemissagedus teadmata - ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgnevalt: Väga sage ≥1/10 Sage ≥1/100 kuni <1/10 Aeg-ajalt ≥1/1000 kuni <1/100 Harv ≥1/10 000 kuni <1/1000 Väga harv <1/10 000, kaasa arvatud üksikud teated

Immuunsüsteemi häired Harv ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline reaktsioon (kaasa arvatud anafülaktiline šokk) ja anafülaktoidne reaktsioon

Närvisüsteemi häired Sage peavalu, pearinglus Aeg-ajalt unisus Harv koordinatsioonihäired, teadvuse hägustumine, lihastoonuse tõus, teadvuse kadu, vähene reageerimine välistele ärritustele

Silma häired Harv pupillide ahenemine

Seedetrakti häired Sage kõhukinnisus, iiveldus, kõhugaasid Aeg-ajalt kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, suukuivus, ülakõhuvalu, oksendamine, seedehäire Harv soolesulgus (sh halvatuslik soolesulgus), laienenud ja lõtv käärsool (sh käärsoole toksiline laienemine), keelevalu, kõhupuhitus Naha ja nahaaluskoe häired Aeg-ajalt lööve Harv villiline lööve (sh Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline marrasknaha irdumine ning mitmekujuline nahapunetus), nõgestõbi ja sügelus

Neerude ja kuseteede häired Harv uriinipeetus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Harv väsimus

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas säilitada ravimit Imodium instant

Hoida originaalpakendis niiskuse eest kaitstult.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast {EXP}. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Imodium instant sisaldab Toimeaine on loperamiidvesinikkloriid. Üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi.

Teised koostisosad on: želatiin, mannitool (E421), aspartaam (E951), mündi maitseaine (sisaldab glükoosi, bensüülalkoholi ja sulfitite jääke), naatriumvesinikkarbonaat.

Kuidas Imodium instant välja näeb ja pakendi sisu Valge kuni valkjas, ümmargune, külmkuivatatud tablett diameetriga ligikaudu 9,5 mm. 6 või 10 tabletti Al/Al blisterpakendis, mis on pakendatud pappkarpi. Pakendis on 6 või 10 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja McNeil Healthcare (Ireland) Limited Office 5, 6 & 7, Block 5 High Street Tallaght Dublin 24 D24 YK8N Iirimaa Tootjad Janssen-Cilag S.p.A., Via C. Janssen, Borgo S. Michele IT-04100 Latina Itaalia

JNTL Consumer Health (France) SAS Domaine de Maigremont 27100 Val-de-Reuil Prantsusmaa

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Imodium instant, 2 mg suus dispergeeruvad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi. INN. Loperamidi hydrochloridum

Teadaolevat toimet omavad abiained: üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 0,75 mg aspartaami (E951) ja mündi maitseainet, mis sisaldab vähesel määral sulfiteid, 0,66 mikrogrammi bensüülalkoholi ja ligikaudu 0,24 mg maltodekstriini (mis sisaldab glükoosi).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Suus dispergeeruv tablett.

Valge kuni valkjas, ümmargune, külmkuivatatud tablett diameetriga ligikaudu 9,5 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Täiskasvanud ja üle 12 aasta vanused lapsed Ravi algul 4 mg (2 tabletti); järgnevalt 2 mg (1 tablett) pärast iga roojamist. Maksimaalne lubatud annus ööpäevas on 12 mg (6 tabletti). Kui sümptomid ei taandu 2 päeva jooksul, siis vajab kõhulahtisuse põhjus täpsemat väljaselgitamist.

Eakad Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Neerukahjustus Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Maksakahjustus Kuigi puuduvad farmakokineetilised andmed kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel, tuleks nende patsientide puhul ravimit Imodium instant manustada ettevaatusega esmase metabolismi aeglustumise tõttu (vt lõik 4.4).

Manustamisviis Suus dispergeeruv tablett tuleb panna keele peale. Laske tabletil lahustuda keele peal ning seejärel neelake alla. Suus dispergeeruva tableti manustamiseks ei ole vaja tarvitada vedelikku.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Ravimit Imodium instant ei soovitata manustada alla 12-aastasele lapsele. Ravimit Imodium instant ei kasutata esmase ravimina järgmistel juhtudel:

• äge düsenteeria (mille tunnuseks on veriroe ja kõrge palavik),
• äge haavandiline koliit,
• invasiivsete organismide, sh Salmonella, Shigella ja Campylobacter, põhjustatud bakteriaalne enterokoliit,
• laia toimespektriga antibiootikumide kasutamisest tingitud pseudomembranoosne koliit.

Üldiselt ei kasutata ravimit Imodium instant juhtudel, kus tuleks peristaltika aeglustumist vältida võimalike tüsistuste tekkeohu tõttu – iileus, megakoolon ja toksiline megakoolon. Kõhukinnisuse, kõhupuhituse või iileuse tekkimisel tuleb ravimi manustamine koheselt lõpetada.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõhulahtisuse ravi loperamiidvesinikkloriidiga on ainult sümptomaatiline. Kõhulahtisuse põhjuse selgumisel tuleb võimalusel koheselt rakendada spetsiifilist ravi. Kõhulahtisuse korral võib, eriti lastel, tekkida vedeliku ja elektrolüütide kaotus, neil juhtudel on eeskätt näidustatud vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine.

Kui ägeda kõhulahtisuse korral 48 tundi pärast ravi algust ei ilmne kliinilist paranemist, tuleb ravimi kasutamine lõpetada ning patsient peab konsulteerima oma arstiga.

AIDS’i põdevad patsiendid, keda on kõhulahtisuse tõttu ravitud loperamiidvesinikkloriidiga, peavad kõhupuhituse tekkimisel loperamiidvesinikkloriidi kasutamise koheselt lõpetama. AIDS’i patsientidel, kellel viirusliku või bakteriaalse geneesiga kõhulahtisust raviti loperamiidvesinikkloriidiga, on teatatud üksikutest kõhukinnisuse juhtudest koos suurenenud riskiga toksilise megakooloni tekkeks.

Kuigi puuduvad farmakokineetilised andmed kasutamise kohta maksa talitlushäiretega patsientidel, tuleb neil patsientidel loperamiidi manustamisega olla ettevaatlik tänu esmase metabolismi aeglustumisele. Maksa talitlushäiretega patsientide puhul tuleb kasutada ettevaatusega, kuna esmase metabolismi aeglustumise tõttu võivad esineda kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomid.

Kuna enamus ravimist metaboliseerub ning metaboliidid ja metaboliseerumata jäänud ravim eritatakse koos roojaga, ei ole annuse kohandamine neerutalitluse häirega patsientidel vajalik. On kirjeldatud loperamiidi kuritarvitamist ja väärkasutamist opioidiasendajana opioidsõltlaste hulgas.

Üleannustamisega seoses on teatatud kardiaalsetest tüsistustest, sh QT-intervalli pikenemisest, QRS- kompleksi laienemisest, pöörduvate tippude tahhükardiast (torsade de pointes). Mõned neist juhtudest on lõppenud surmaga (vt lõik 4.9). Üleannustamine võib põhjustada olemasoleva Brugada sündroomi avaldumise. Patsiendid ei tohi ületada soovitatud annust ja/või ravi kestust.

Oluline teave abiainete kohta Aspartaam on fenüülalaniini allikas, mis võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.

Ravimis sisalduv mündi maitseaine sisaldab sulfitite jääke, bensüülalkoholi ja maltodekstriini. Sulfitid võivad harva tekitada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi. Bensüülalkohol võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Ettevaatus on vajalik raseduse või imetamise ajal või maksa- või neeruhaigusega patsientidel bensüülalkoholi kumuleerumise ja toksilisuse (metaboolne atsidoos) riski tõttu. See ravim sisaldab maltodekstriini, mis sisaldab glükoosi. Päriliku harvaesineva glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mittekliinilised andmed on näidanud, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat. Samaaegne loperamiidi (16 mg ühekordse annusena) manustamine koos kinidiini või ritonaviiriga (mõlemad on P- glükoproteiini inhibiitorid) põhjustas loperamiidi sisalduse 2…3-kordse tõusu plasmas. Kliiniline vastavus loperamiidi soovituslike annuste (2 mg kuni maksimaalne ööpäevane annus 16 mg) manustamisel koos P-glükoproteiini inhibiitoriga on teadmata.

Samaaegne loperamiidi (4 mg üksikannusena) ja itrakonasooli, mis on CYP3A4 inhibiitor ja P- glükoproteiin, manustamine põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsiooni 3…4-kordse tõusu. Samas uuringus suurendas CYP2C8 inhibiitor gemfibrosiil, loperamiidi sisaldust ligikaudu 2 korda. Itrakonasooli ja gemfibrosiili kombinatsioon põhjustas loperamiidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni 4-kordse suurenemise ning kogu plasmaekspositsiooni13-kordse suurenemise. Need suurenemised ei olnud seotud kesknärvisüsteemi (KNS) toimetega, mida mõõdeti psühhomotoorsete testidega (nt subjektiivne uimasus ja numbri-sümboli asendamise test).

Samaaegne loperamiidi (16 mg üksikannusena) ja ketokonasooli, CYP3A4 inhibiitori ja P- glükoproteiini manustamine, põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsioonide 5-kordse suurenemise. See suurenemine ei olnud seotud suurenenud farmakodünaamilise toimega, mida mõõdeti pupillomeetria abil.

Kooskasutamine desmopressiiniga põhjustas desmopressiini taseme 3-kordse tõusu plasmas, arvatavasti aeglustunud seedetrakti peristaltika tõttu.

Võib eeldada, et sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimid potentseerivad loperamiidi toimet ja seedetrakti läbimist kiirendavad ravimid võivad selle toimet vähendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Kuigi puuduvad viited, et loperamiidvesinikkloriidil oleks teratogeenseid või embrüotoksilisi omadusi, tuleb ravist oodatavat kasu kaaluda võimalike riskide suhtes enne, kui loperamiidvesinikkloriidi hakatakse kasutama raseduse ajal ning eelkõige esimesel trimestril.

Imetamine Loperamiid võib väikeses koguses imenduda rinnapiima. Seetõttu ei soovitata loperamiidvesinikkloriidi rinnaga toitmise ajal kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kõhulahtisuse ravimisel loperamiidvesinikkloriidiga võivad tekkida väsimus, pearinglus ja unisus. Seetõttu on vajalik ettevaatus autojuhtimisel ja mehhanismidega töötamisel (vt lõik 4.8).

4.8 Kõrvaltoimed

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed

Loperamiidvesinikkloriidi ohutust hinnati 3076 täiskasvanul ja üle 12-aastasel lapsel, kes osalesid kokku 31 platseebokontrolliga ja platseebikontrollita kliinilises uuringus, milles kasutati loperamiidvesinikkloriidi kõhulahtisuse raviks. Nendest kliinilistest uuringutest 26 viidi läbi ägeda kõhulahtisusega patsientidel (N=2755) ja 5 kroonilise kõhulahtisusega patsientidel (N=321).

Kõige sagedamini (üle 1 % juhtudest) teatatud kõrvaltoimed kliiniliste uuringute käigus loperamiidvesinikkloriidiga ägeda kõhulahtisuse korral olid: kõhukinnisus (2,7 %), kõhupuhitus (1,7 %), peavalu (1,2 %) ja iiveldus (1,1 %). Kroonilise kõhulahtisuse korral esines kliinilistes uuringutes kõige sagedamini (üle 1 % juhtudest) järgmisi kõrvaltoimeid: kõhupuhitus (2,8 %), kõhukinnisus (2,2 %), iiveldus (1,2 %) ja pearinglus (1,2 %).

Tabelis 1 on toodud kõrvaltoimed, millest on teatatud kliiniliste uuringute käigus (nii ägeda kui kroonilise kõhulahtisuse korral või mõlema koosesinemisel) ning turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgnevalt: Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Tabel 1 Kõrvaltoimed

Organsüsteem Äge kõhulahtisus Krooniline Äge+krooniline Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonida Anafülaktiline reaktsioon (sh anafülaktiline šokk)a, Harv anafülaktoidne reaktsioona Närvisüsteemi häired Peavalu Sage Aeg-ajalt Sage Pearinglus Aeg-ajalt Sage Sage Unisusa Aeg-ajalt Teadvuse kadua, stuupora, teadvuse hägustuminea, lihastoonuse tõusa, Harv koordinatsioonihäireda Silma häired Mioosa Harv Seedetrakti häired Kõhukinnisus, iiveldus, meteorism Sage Sage Sage Kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, Aeg-ajalt Aeg-ajalt Aeg-ajalt suukuivus Ülakõhuvalu, oksendamine Aeg-ajalt Aeg-ajalt Düspepsia Aeg-ajalt Aeg-ajalt Iileusa (sh paralüütiline iileus), megakoolona (sh toksiline megakoolonb), glossodüüniaa,c Harv Kõhupuhitus Harv Harv Äge pankreatiit Teadmata Naha ja nahaaluskoe häired Lööve Aeg-ajalt Aeg-ajalt Bulloosne löövea (sh Stevensi- Johnsoni sündroom, toksiline Harv epidermaalnekrolüüs ning multiformne erüteem), angioödeema, nõgestõbia ja sügelusa Neerude ja kuseteede häired Uriini retentsioona Harv Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Väsimusa Harv a: Põhineb loperamiidvesinikkloriidi turuletulekujärgsel kogemusel. Kuna turuletulekujärgselt ei eristata ägedat ja kroonilist kõhulahtisust, täiskasvanuid ega lapsi, siis on andmed esitatud

hinnanguliselt, põhinedes kõigil kombineeritud loperamiidvesinikkloriidi kliinilistel uuringutel, kaasa arvatud kliinilised uuringud alla 12-aastastel lastel (N=3683). b: Vaata lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“. c: Kõrvaltoimetest on teatud ainult suus dispergeeruva tableti puhul. Kliiniliste uuringute puhul tuleb silmas pidada, et kui tabelis puudub vastava kõrvaltoime kohal sagedus, siis sellest kõrvaltoimest ei teatatud või ei peetud kõrvaltoimeks antud näidustuse puhul.

Lapsed Loperamiidvesinikkloriidi ohutust hinnati 607 lapspatsiendi puhul vanuses 10 päeva kuni 13 aastat, kes kokku osalesid 13 platseebokontrolliga ja platseebokontrollita kliinilises uuringus, kasutades ägeda kõhulahtisuse raviks loperamiidvesinikkloriidi. Üldiselt osutus ohutusprofiil sarnaseks täiskasvanute ja üle 12-aastaste laste kliiniliste uuringute alusel saadud ohutusprofiiliga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamise (sh suhtelise üleannustamine, nt maksa talitlushäire) korral võivad esineda kesknärvisüsteemi (KNS) pärssumine (stuupor, koordinatsioonihäired, unisus, mioos, lihastoonuse tõus ja hingamise pärssumine), uriinipeetus ja paralüütiline iileus (soolesulgus). Lastel tekivad KNS nähud kergemini kui täiskasvanutel. Loperamiidvesinikkloriidi üleannuseid võtnud patsientidel on täheldatud kardiaalseid tüsistusi, näiteks QT-intervalli pikenemist, QRS-kompleksi laienemist, pöörduvate tippude tahhükardiat (torsade de pointes), muid raskeid ventrikulaarseid arütmiaid, südameseiskust ja sünkoopi (vt lõik 4.4). Teatatud on ka surmajuhtumitest. Üleannustamine võib põhjustada olemasoleva Brugada sündroomi avaldumise.

Ravi Üleannustamise korral tuleb alustada EKG-monitooringut võimaliku QT-intervalli pikenemise tuvastamiseks. Üleannustamise KNS nähtude esinemisel võib antidoodina kasutada naloksooni. Loperamiidi toime kestus on pikem kui naloksoonil (1...3 tundi), mistõttu võib olla vajalik korrata naloksooni manustamist. Seetõttu tuleb patsienti võimaliku KNS pärssumise avastamiseks vähemalt 48 tunni jooksul hoolikalt jälgida. Ravi lõpetamisel on täheldatud ravimi ärajätusündroomi juhtumeid inimestel, kes kuritarvitavad, väärkasutavad või tahtlikult üleannustavad liiga suuri loperamiidiannuseid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soole motoorikat pärssivad ained ATC-kood. A07DA03

Loperamiid seondub sooles opioidretseptoritega. Seetõttu pärsib ravim atsetüülkoliini ning prostaglandiinide vabanemist, mistõttu väheneb soole peristaltika ja pikeneb seedetrakti läbimise aeg. Loperamiid suurendab anaalsfinkteri toonust, vähendades roojapakitsust ja -pidamatust. Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus täheldati loperamiidiga ravi saanud 56-l ägeda kõhulahtisusega patsiendil loperamiidi kõhulahtisuse vastast toimet ühe tunni jooksul pärast ühekordse 4 mg annuse manustamist.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendmine Enamus suukaudsest loperamiidist imendub seedetraktist, kuid ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu on süsteemne biosaadavus ainult kuni 0,3 %.

Jaotumine Loperamiid omab kõrget afiinsust seondumisel sooleseinaga, eelistatult retseptoritega, mis asuvad pikilihastes. Loperamiidi seonduvus plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 95 %. Mittekliinilised andmed on näidanud, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat.

Biotransformatsioon Loperamiid eritatakse sapi kaudu olles eelnevalt maksas metaboliseeritud ja konjugeeritud. Loperamiidi peamine metaboolne tee on oksüdatiivne N-demetüleerimine, mida vahendavad peamiselt CYP3A4 ja CYP2C8. Selle väga kiire esmase maksapassaaži tõttu jäävad muutumatu loperamiidi plasmakontsentratsioonid väga madalateks.

Eritumine Loperamiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 11 tundi (9...14 tundi). Muutumatu loperamiidi ja metaboliitide eritumine toimub rooja kaudu.

Lapsed Lastel ei ole läbi viidud farmakokineetilisi uuringuid.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Toksikoloogilised uuringud, mis kestsid koertel kuni 12 kuud ja rottidel kuni 18 kuud ei näidanud mingeid toksilisi toimeid välja arvatud mõningane kehakaalulangus ja isulangus, kui ööpäevased annused olid vastavalt 5 mg/kg/ööpäevas (30 korda kõrgem maksimaalsest ööpäevasest annusest inimesel) ja 40 mg/kg/ööpäevas (240 korda kõrgem maksimaalsest ööpäevast annusest inimesel). Mittetoksiline annus neis uuringutes oli koeral 1,25 mg/kg/ööpäevas ja rotil 10 mg/kg/ööpäevas. In vivo ja in vitro uuringutes ei täheldatud genotoksilist toimet. Kartsinogeense toime ilminguid ei leitud. Reproduktsiooniuuringutes täheldati, et väga suur loperamiidi annus (40 mg/kg/ööpäevas) kahjustas fertiilsust ja loote elulemust. Väiksemad annused ei avaldanud mõju emaslooma ega loote tervisele ning ei mõjutanud peri- ega postnataalset arengut. Loperamiidi prekliinilisel in vitro ja in vivo hindamisel ei leitud loperamiidi kasutamisel terapeutilises kontsentratsioonivahemikus ja sellest oluliselt suuremates (kuni 47 korda) kontsentratsioonides olulisi toimeid südame elektrofüsioloogilistele omadustele. Loperamiidi üleannustamisel äärmiselt suurtes kontsentratsioonides (vt lõik 4.4) mõjutab loperamiid südame elektrofüsioloogilisi omadusi, inhibeerides kaaliumi- (hERG) ja naatriumikanaleid ning põhjustades arütmiad.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Želatiin Mannitool (E421) Aspartaam (E951) Mündi maitseaine (sisaldab maltodekstriini (mis sisaldab glükoosi), bensüülalkoholi ja sulfitite jääke) Naatriumvesinikkarbonaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

6 või 10 suus dispergeeruvat tabletti Al/Al blisterpakendis, mis on pakendatud pappkarpi. Pakendis on 6 või 10 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Tableti väljavõtmine fooliumist:

• võtke kinni fooliumi äärest;
• täielikult eemaldage foolium tabletilt;
• võtke tablett hoolikalt blistrist välja.

Tablette ei tohi suruda blistrist välja, kuna tabletid on haprad ja võivad puruneda.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil Healthcare (Ireland) Limited Office 5, 6 & 7, Block 5 High Street Tallaght Dublin 24 D24 YK8N Iirimaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

831013

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.11.2013 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 30.10.2018

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2026