Isomonit 60 mg – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Stenokardia profülaktika ja ravi. Täiendava ravimina südamepuudulikkuse korral.

toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (60mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Isomonit 60 mg, 60 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage palun nõu arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Isomonit 60 mg ja milleks seda kasutatakse

Isomonit 60 mg on veresoonte silelihaseid lõõgastav toime ja teda kasutatakse stenokardia profülaktikaks ning raviks. Täiendava ravimina südamepuudulikkuse korral.

2. Mida on vaja teada enne Isomonit 60 mg’i kasutamist

Ärge kasutage Isomonit 60 mg’i:

Kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
Südame madal täitumisrõhk (nt ägeda südamelihase infarkti korral).
Väljendunud hüpotensioon ehk madal vererõhk (süstoolne vererõhk < 90 mm Hg).
Kardiogeenne šokk.
Raske aneemia ehk kehvveresus.
Raske hüpovoleemia ehk ebapiisav vere kogus vereringes. Kui Teil on äge vereringe puudlikkus, mis on seotud väljendunud hüpotensiooniga (šokk, kollapsiseisundid).
Kui Teil on müokardi puudulikkus obstruktsiooni tõttu (nt aordi- või mitraalklapi stenoosi või konstriktiivse perikardiidi korral).
Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (südamelihase haigus, mille tõttu on südamemaht vähenenud), konstriktiivne perikardiit (ahendav südamepauna põletik) ja perikardi tamponaad (südamepauna tamponaad). Suletud nurgaga glaukoom.
Samaaegne erektsioonihäirete ravis kasutatavate ravimite (silenafiili, vardenafiili ja tadalafiili ) manustamine kuna need ravimid võivad isosorbiitmononitraadi vererõhku alandavat toimet oluliselt võimenda.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Isomonit 60 mg’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Isosorbiitmononitraati tuleb kasutada ettevaatusega:

hiljutise südamelihase infarkti korral;
südame madala täitumisrõhu (nt ägeda südamelihase infarkti) korral;
vasaku vatsakese funktsioonihäire (vasaku vatsakese puudulikkuse) korral;
ortostaatilise düsfunktsiooni korral.

Nagu teiste nitraatide puhul, ei tohi ka isosorbiitmononitraadiga ravi järsku lõpetada, vaid annust tuleb vähendada astmeliselt.

Nõuanne diabeetikutele Üks tablett sisaldab süsivesikuid alla 0,01 leivaühiku.

Muud ravimid ja Isomonit 60 mg Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Isosorbiitmononitraadi manustamine koos erektsioonihäire ravimitega (sildenafiil, vardenafiil või tadalafiil) võimendab oluliselt Isomonit’i vererõhku langetavat toimet. Neid ravimeid ei tohi koos kasutada (vt lõik „Ärge kasutage Isomonit 60 mg’i“). Samaaegne teiste vasodilataatorite, vererõhku langetavate ravimite (nt beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite, diureetikumide, AKE inhibiitorite), neuroleptikumide ja tritsükliliste antidepressantide ning alkoholi manustamine võib tugevdada isosorbiitmononitraadi vererõhku langetavat toimet. Isosorbiitmononitraadi ja dihüdroergotamiini samaaegne kasutamine võib suurendada dihüdroergotamiini sisaldust veres ja selle vererõhku tõstvat toimet. Atsetüülsalitsüülhape võib vähendada isosorbiitmononitraadi efektiivsust.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Isosorbiitmononitraadi kasutamisest rasedatel on piiratud hulk andmeid. Vähesed loomkatsed ei näita otseseid ega kaudseid kahjulikke toimeid reproduktiivtoksilisuse osas. Raseduse ajal võib isosorbiitmononitraati kasutada ainult siis, kui see on selgelt vajalik ja sellest saadav kasu kaalub üles riski.

Imetamine Ei ole teada, kas toimeaine imendub rinnapiima. Ravimit tohib kasutada juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimaliku riski rinnaga toidetavale lapsele.

Viljakus Puuduvad andmed isosorbiitmononitraadi toime kohta inimeste fertiilsusele või rasestuda võivatele naistele.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Autojuhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et ravi alguses või samaaegsel alkoholi kasutamisel võib tekkida hüpotensioon, pearinglus või väsimus.

3. Kuidas Isomonit 60 mg’i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Tavaline Isomonit 60 mg’i annus on 60 mg üks kord ööpäevas (vastavalt 60 mg isosorbiitmononitraati).

Manustamise kestus ja viis Tablett tuleb pärast sööki tervelt koos veega alla neelata.

Ravi tuleb alustada väikeste annustega, mida võib aeglaselt suurendada vajaliku annuseni.

Ravi kestuse määrab raviarst.

Annus ja manustamine patsientide erirühmades Kasutamine lastel Puuduvad andmed isosorbiitmononitraadi kasutamise kohta lastel.

Eakad (65-aastased või vanemad) Eakatel patsientidel tuleb isosorbiitmononitraadi manustamist alustada väikesest annusest ja ettevaatlikult, sest neil esineb suurem tõenäosus ortostaatilise ehk posturaalse hüpotensiooni tekkeks (tugev vererõhu langus lamavast asendist püstitõusmisel).

Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidel ei ole isosorbiitmononitraadi annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustusega patsiendid Maksakahjustusega patsientidel ei ole isosorbiitmononitraadi annuse kohandamine vajalik.

Kui teil on tunne, et Isomonit 60 mg’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Kui te kasutate Isomonit 60 mg’i rohkem kui ette nähtud Võib esineda vererõhu alanemine ja/või tekkida kehaasendist sõltuv järsk vererõhu languse, südame löögisageduse tõus, nõrkus, pearinglus ja uimasus, peavalu, hingeldamine, punetus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.

Suurte annuste puhul on võimalik methemoglobineemia, naha sinakuse, hingelduse ja kiire hingamise tekkimine nitritioonide tõttu, mis moodustuvad isosorbiitmononitraadi metabolismil.

Väga suured annused võivad esile kutsuda tserebraalsete sümptomitega koljusisese rõhu tõusu.

Kui te unustate Isomonit 60 mg’i võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Isomonit 60 mg’i kasutamise Kui pikaajalist ravi saav patsient viiakse üle teisele ravimile, tuleb isosorbiitmononitraadi manustamine järk-järgult lõpetada ja alustada kattuvat ravi, et vältida stenokardia riski.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kõrvaltoimete esinemine põhineb järgmistel esinemissageduste kategooriatel:

Väga sage (≥ 1/10) Sage (≥ 1/100…< 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000…< 1/100) Harv (≥ 1/10 000…< 1/1000) Väga harv (< 1/10 000) Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Närvisüsteemi häired Väga sage: peavalu, eriti ravi alguses („nitraadi peavalu”), mis tavaliselt möödub ravi jätkudes. Sage: uimasus, pearinglus, unisus.

Südame häired Sage: tahhükardia (kiirenenud südametegevus). Aeg-ajalt: stenokardia ägenemine.

Vaskulaarsed häired Sage: vererõhu langus ja/või ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus püstitõusmisel), mis võib olla seotud reflektoorse tahhükardiaga. Aeg-ajalt: tsirkulatoorne kollaps, millega vahel kaasneb bradüarütmia ja minestamine.

Seedetrakti häired Aeg-ajalt: iiveldus, oksendamine. Väga harv: kõrvetised.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: õhetus, allergilised nahareaktsioonid (nt lööve). Väga harv: Stevensi-Johnsoni sündroom, angioneurootiline turse. Teadmata: eksfoliatiivne dermatiit (tõsine nahalööve).

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Väga sage: ristuv tolerantsus teiste nitraatidega. Sage: asteenia (vaimne kurnatus, nõrkus), tolerantsuse teke.

Ravi ajal isosorbiitmononitraadiga võib tekkida suhtelise verevoolu ümberjaotumise tõttu hüpoventileeritud alveolaarsetes piirkondades ajutine hüpoksia. Südame isheemiatõvega patsientidel võib see põhjustada südamelihase hüpoksiat.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Isomonit 60 mg’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Isomonit 60 mg’i sisaldab Üks tablett sisaldab 60 mg isosorbiitmononitraati

Teised abiained on: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, povidoon K 25, veevaba kolloidne ränidioksiid, talk.

Nõuanne diabeetikutele Üks tablett sisaldab süsivesikuid alla 0,01 leivaühiku.

Kuidas Isomonit 60 mg’i välja näeb ja pakendi sisu Isomonit 60 mg: Valge, ümmargune , poolitusjoonega tablett, pikkusega 10 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Pakendid sisaldavad 30, 60 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: HEXAL AG Industriestrasse 25 83607 Holzkirchen Saksamaa

Tootja: Salutas Pharma GmbH Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Sandoz d.d. Eesti filiaal Pärnu mnt 105 11312 Tallinn Tel: +372 6652 400

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2016

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Isomonit 60 mg, 60 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab: 60 mg isosorbiitmononitraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett Valge, ümmargune, poolitusjoonega tablett, pikkusega 10 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Stenokardia profülaktika ja ravi. Täiendava ravimina südamepuudulikkuse korral.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Üldreeglid Isosorbiitmononitraat ei ole ette nähtud ägedate stenokardiahoogude koheseks leevendamiseks; nende tekkimisel on näidustatud lisaks kiiretoimeliste nitropreparaatide kasutamine.

Pikatoimeliste nitraatide kasutamisel võib tekkida tolerantsus või toime nõrgenemine. Et ära hoida ravimi toime nõrgenemist või kadumist, tuleb vältida suurte annuste pidevat kasutamist.

Annus

60 mg üks kord ööpäevas (vastavalt 60 mg isosorbiitmononitraati).

Annus ja manustamine patsientide erirühmades

Lapsed Puuduvad andmed isosorbiitmononitraadi kasutamise kohta lastel.

Eakad (65-aastased või vanemad) Eakatel patsientidel tuleb isosorbiitmononitraadi manustamist alustada väikesest annusest ja ettevaatlikult, sest neil esineb suurem tõenäosus ortostaatilise ehk posturaalse hüpotensiooni tekkeks. Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidel ei ole isosorbiimononitraadi annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustusega patsiendid Maksakahjustusega patsientidel ei ole isosorbiitmononitraadi annuse kohandamine vajalik. Manustamise kestus ja viis Tablett tuleb pärast sööki tervelt koos veega alla neelata. Ravi tuleb alustada väikeste annustega, mida võib aeglaselt suurendada vajaliku annuseni. Ravi kestuse määrab raviarst.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
Südame madal täitumisrõhk (nt ägeda südamelihase infarkti korral).
Aordi-/mitraalklapi stenoos.
Väljendunud hüpotensioon (süstoolne vererõhk < 90 mm Hg).
Äge vereringe puudlikkus (šokk, tsirkulatoorne kollaps).
Kardiogeenne šokk.
Raske hüpovoleemia.
Raske aneemia.
Intrakraniaalse rõhu tõusuga seotud haigused (nt pärast peatraumat, ajuverejooks).
Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia.
Konstriktiivne perikardiit, südame tamponaad.
Suletudnurga glaukoom.
Samaaegne fosfodiesteraas-5 (PDE5) inhibiitorite (sildenafiil, vardenafiil, tadalafiil) kasutamine (vt lõik 4.5).
Samaaegne lahustuva guanülaaditsüklaasi stimulaatori riotsiguaadi kasutamine.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Isosorbiitmononitraati tuleb kasutada ettevaatusega:

hiljutise südamelihase infarkti korral;
südame madala täitumisrõhu (nt ägeda südamelihase infarkti) korral;
vasaku vatsakese funktsioonihäire (vasaku vatsakese puudulikkuse) korral;
ortostaatilise düsfunktsiooni korral.

Nagu teiste nitraatide puhul, ei tohi ka isosorbiitmononitraadiga ravi järsku lõpetada, vaid annust tuleb vähendada astmeliselt.

Patsientidele, kes saavad säilitusravi isosorbiidmononitraadiga, tuleb öelda, et nad ei tohi kasutada PDE5 inhibiitoreid (nt sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili). Ravi isosorbiitmononitraadiga ei tohi katkestada PDE5 inhibiitorite võtmiseks, sest sellisel juhul esineb risk stenokardiahoo tekkimiseks (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Isosorbiitmononitraadi ja PDE5 inhibiitorite, näiteks sildenafiili, vardenafiili ja tadalafiili samaaegne kasutamine võib tugevdada isosorbiitmononitraadi vasodilatatoorseid toimeid, põhjustades eluohtlikke kardiovaskulaarseid tüsistusi. Kooskasutamine on vastunäidustatud (vt lõike 4.3 ja 4.4).

Samaaegne teiste vasodilataatorite, vererõhku langetavate ravimite (nt beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite, diureetikumide, AKE inhibiitorite), neuroleptikumide ja tritsükliliste antidepressantide ning alkoholi manustamine võib tugevdada isosorbiitmononitraadi vererõhku langetavat toimet.

Isosorbiitmononitraadi ja dihüdroergotamiini samaaegne kasutamine võib suurendada dihüdroergotamiini sisaldust veres ja selle vererõhku tõstvat toimet. Atsetüülsalitsüülhape võib vähendada isosorbiitmononitraadi efektiivsust.

Sapropteriin (tertahüdrobiopteriin, BH ) on lämmastikoksiidi süntetaasi kofaktoriks. Ettevaatus on vajalik, kui sapropteriini sisaldavaid ravimeid kasutatakse koos ainetega, mis mõjutavad vasodilatatsiooni lämmastikoksiidi kaudu [NO metabolismi või toime kaudu, sh klassikalised NO doonorid (nt glütserüültrinitraat (GTN), isosorbiitdinitraat (ISDN), isosorbiitmononitraat ja teised]. Isosorbiitmononitraadi ja lahustuva guanülaaditsüklaasi stimulaatori riotsiguaadi samaaegne kasutamine on vastunäidustatud, sest kooskasutamisel võib tekkida hüpotensioon (vt lõik 4.3).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Isosorbiitmononitraadi kasutamisest rasedatel on piiratud hulk andmeid. Loomkatsed ei näita otseseid ega kaudseid kahjulikke toimeid rasedusele, fetaalsele/neonataalsele arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule. Isosorbiitmononitraati tohib anda rasedale naisele ainult siis, kui see on selgelt vajalik.

Imetamine Ei ole teada, kas isosorbiitmononitraat imendub rinnapiima. Seetõttu tuleb enne ravi alustamist imetamine lõpetada.

Fertiilsus Puuduvad andmed isosorbiitmononitraadi toime kohta inimeste fertiilsusele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Autojuhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et ravi alguses või samaaegsel alkoholi kasutamisel võib tekkida hüpotensioon, pearinglus või väsimus.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemine põhineb järgmistel esinemissageduste kategooriatel:

Väga sage (≥ 1/10) Sage (≥ 1/100…< 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000…< 1/100) Harv (≥ 1/10 000…< 1/1000) Väga harv (< 1/10 000) Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Närvisüsteemi häired Väga sage: peavalu, eriti ravi alguses („nitraadi peavalu”), mis tavaliselt möödub ravi jätkudes. Sage: uimasus, pearinglus, unisus.

Südame häired Sage: tahhükardia. Aeg-ajalt: stenokardia ägenemine.

Vaskulaarsed häired Sage: vererõhu langus ja/või ortostaatiline hüpotensioon, mis võib olla seotud reflektoorse tahhükardiaga.

Aeg-ajalt: tsirkulatoorne kollaps, millega vahel kaasneb bradüarütmia ja minestamine.

Seedetrakti häired Aeg-ajalt: iiveldus, oksendamine. Väga harv: kõrvetised. Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: õhetus, allergilised nahareaktsioonid (nt lööve). Väga harv: Stevensi-Johnsoni sündroom, angioneurootiline turse. Teadmata: eksfoliatiivne dermatiit.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Väga sage: ristuv tolerantsus teiste nitraatidega. Sage: asteenia, tolerantsuse teke.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid Isosorbiitmononitraadi üleannus võib põhjustada järgmisi sümptomeid: ortostaatiline hüpotensioon, reflektoorne tahhükardia ja peavalud, nõrkus, pearinglus, unisus, õhetus, higistamine, kahvatus, nõrk pulss, iiveldus, oksendamine ning kõhulahtisus.

Suuremate annuste (> 20 mg/kg kehakaalu kohta) korral tuleb nitritiioonide vabanemise tõttu isosorbiitmononitraadi metabolismil eeldada tsüanoosi, methemoglobineemiat ja düspnoed. Kroonilisel üleannustamisel on täheldatud suurenenud methemoglobiinisisaldust.

Väga suurte annuste korral võib tõusta koljusisene rõhk koos tserebraalsete sümptomitega.

Ravi üleannustamise korral Selliste üldiste meetmete kõrval, näiteks patsiendi pikaliasend ülestõstetud jalgadega, hapniku manustamine, aktiivsöe manustamise või maoloputus, tuleb intensiivravi tingimustes jälgida elutähtsaid funktsioone ja vajaduse korral teha korrektsioone. Kui tekib väljendunud hüpotensioon ja/või vedelikumahu suurendamisest tingitud šokk, võib erandjuhtudel manustada norepinefriini (noradrenaliini). Vasopressoreid tohib manustada ainult nendele patsientidele, kes ei reageeri vedelikumahu suurendamisele.

Sõltuvalt methemoglobineemia raskusest võib manustada C-vitamiini, metüleensinist või toluidiinsinist. Raske methemoglobineemia korral on vajalik alustada hapnikravi kunstliku ventilatsiooniga, hemodialüüsi ja verevahetust.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: südamehaiguste korral kasutatavad vasodilataatorid, orgaanilised nitraadid; ATC kood: C01DA14

Toimemehhanism Nitraadid on eelravimid, mis on lämmastikoksiidi (NO) allikaks. NO aktiveerib guanülüültsüklaasi lahustuvat isovormi, suurendades sellega tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) intratsellulaarset sisaldust. cGMP aktiveerib omakorda müosiini kergahelate defosforüülimist ja põhjustab tsütosoolis oleva kaltsiumi vähenemist, mis viib silelihasrakkude lõõgastumisele ning lõpptulemusena vasodilatatsioonini.

Nagu teised nitraadid, sobib ka isosorbiit-5-mononitraat isheemilise südamehaiguse ja südamepuudulikkuse pikaajaliseks raviks. Stenokardia puhul põhineb selle peamine toimemehhanism eeskätt venoosse mahtuvuse (venoosse basseini) suurendamisel, mis vähendab vere tagasivoolu südamesse. Tänu sellele nähtusele väheneb vasaku vatsakese lõppdiastoolne rõhk (eelkoormus) ja seetõttu ka täitumismaht, põhjustades müokardi hapnikuvajaduse vähenemist rahulolekus ning eriti treeningu ajal, mis parandab stenokardiaga patsientide füüsilist võimekust. Koronaararterite vereringes laiendab isosorbiit-5-mononitraat nii seinaväliseid juhtesooni kui ka väikesi resistentseid veresooni. Näib, et ravim põhjustab südame verevoolu ümberjaotumist isheemilisse subendokardi, laiendades valikuliselt suuri epikardiaalseid veresooni. Samuti põhjustab see spontaanse või ergometriinist indutseeritud vasospasmi lõõgastumist.

Peale selle on isosorbiit-5-mononitraadil annusest sõltuv laiendav toime arteriolaarsele veresoonestikule, mille tulemusena süsteemne vaskulaarne resistentsus (järelkoormus) ja vasaku vatsakese süstoolne seina pinge langevad, vähendades omakorda müokardi hapnikutarbimist.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral langetab isosorbiit-5-mononitraadi veene laiendav toime vasaku vatsakese tõusnud täitumisrõhku, samal ajal kui südame minutimaht jääb muutumatuks või veidi suureneb.

Isosorbiit-5-mononitraat osutub efektiivseks eriti raske südamepuudulikkusega patsientidel, kellel esinevad väljapaistvad venoosse kopsupaisu nähud ja sümptomid, sest nende vasaku vatsakese täitumisrõhk on tugevalt tõusnud. Kui soovitakse südame minutimahu suurenemist, on soovitatav kombineeritud ravi arteriaalse vasodilataatoriga.

Isosorbiit-5-mononitraadi toime kestus on pikem kui selle lähteühendil. Isosorbiitdinitraadi efektiivsusega sarnase terapeutilise efektiivsuse võib saavutada ligikaudu poole väiksema annusega.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Isosorbiitmononitraat imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja täielikult. Süsteemne biosaadavus on 90…100%.

Isosorbiitmononitraat metaboliseerub peaaegu täielikult maksas. Metaboliidid on inaktiivsed.

Plasma poolväärtusaeg on 4…5 tundi.

Isosorbiitmononitraat eritub neerude kaudu ning valdavalt metaboliitidena. Ainult ligikaudu 2% eritub neerude kaudu esialgsel kujul.

Tolerantsus Vaatamata pidevale annustamisele ja konstantsele nitraatide tasemele on täheldatud efektiivsuse langust. Tekkinud tolerantsus kaob, kui ravi 24 tunniks katkestada. Tolerantsuse tekkimist ei ole

täheldatud vahelduva manustamise korral.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Mitmed in vitro ja in vivo testimissüsteemid ei näidanud tõendeid isosorbiit-5-mononitraadi mutageensest toimest. Rottidega läbi viidud toitumuslik kartsinogeensusuuring ei andnud tõendeid isosorbiit-5-mononitraadi kartsinogeensest potentsiaalist. Isosorbiitmononitraadi toimet reproduktsioonile ning embrüo, loote ja/või sünnijärgsele arengule ei ole loomadel piisavalt uuritud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, povidoon K25, kolloidne ränidioksiid, veevaba, talk.

Nõuanne diabeetikutele Üks tablett sisaldab süsivesikuid alla 0,01 leivaühiku.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendid sisaldavad 30, 60 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

HEXAL AG Industriestrasse 25 D-83607 Holzkirchen Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Isomonit 60 mg: 432604

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

6.02.2004/27.01.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2016