ATC Kood: N06AB10

Toimeaine: estsitalopraam

Tootja: Actavis Group PTC ehf

Artikli sisukord

Näidustus: Depressioon. Paanikahäire agorafoobiaga või ilma. Sotsiaalärevushäire (sotsiaalfoobia). Generaliseerunud ärevushäire. Obsessiiv-kompulsiivne häire.

õhukese polümeerikattega tablett (10mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Escitalopram Actavis, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Actavis, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Escitalopram Actavis ja milleks seda kasutatakse

Escitalopram Actavis sisaldab toimeainena estsitalopraami. Escitalopram Actavis kuulub antidepressantide rühma, mida nimetatakse selektiivseteks serotoniini tagasihaarde inhibiitoriteks (SSRI-d).

Escitalopram Actavist kasutatakse depressiooni (depressiivsed episoodid) ja ärevushäirete (nt paanikahäire agorafoobiaga või ilma, sotsiaalärevushäire, generaliseerunud ärevushäire ja obsessiiv- kompulsiivne häire) raviks.

Selleks võib minna paar nädalat enne, kui hakkate end paremini tundma. Jätkake Escitalopram Actavise võtmist isegi siis, kui enesetunde paranemine võtab aega. Te peate rääkima oma arstiga, kui te ei tunne ennast paremini või kui tunnete ennast halvemini.

2. Mida on vaja teada enne Escitalopram Actavise võtmist

Escitalopram Actavist ei tohi võtta

kui olete estsitalopraami või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui te võtate teisi ravimeid, mis kuuluvad mitteselektiivsete monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorite rühma, kaasa arvatud selegiliin (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks), moklobemiid (kasutatakse depressiooni raviks) ja linesoliid (antibiootikum);
kui teil on kaasasündinud või teil on esinenud ebatavaline südamerütm (seda on näha EKGs: uuring, mis aitab südametööd hinnata);
kui te tarvitate südamerütmi häirete puhul kasutatavaid ravimeid või ravimeid, mis võivad mõjutada südame rütmi (vt lõik 2 „Muud ravimid ja Escitalopram Actavis“).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Escitalopram Actavise võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Palun teavitage oma arsti sellest, kui teil esineb teisi seisundeid või haigusi, kuna arstil võib olla vaja sellega arvestada. Eriti tuleb arsti informeerida sellest,

kui teil on epilepsia. Ravi Escitalopram Actavisega tuleb lõpetada, kui teil tekivad esimest korda krambihood või kui krambihoogude sagedus suureneb (vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).
kui teil esinevad maksa- või neerutalitluse häired. Arst võib teie ravimi annust muuta.
kui teil on suhkurtõbi. Ravi Escitalopram Actavisega võib muuta veresuhkru tasakaalu. Insuliini ja/või suukaudsete veresuhkru sisaldust langetavate ravimite annus võib vajada korrigeerimist.
kui teie veres on madal naatriumisisaldus.
kui teil tekivad kergesti veritsused või verevalumid või kui te olete rase (vt „Rasedus, imetamine ja viljakus“).
kui te saate elekterkrampravi.
kui teil on südame isheemiatõbi.
kui teil on või on olnud südameprobleeme või teil on hiljuti olnud südamelihaseinfarkt.
kui teie südame löögisagedus on puhkeseisundis madal ja/või kui te teate, et teil võib olla soolavaegus tulenevalt pikemaajalisest raskekujulisest kõhulahtisusest ja oksendamisest või diureetikumide (veetabletid) kasutamisest.
kui teil on esinenud kiiret või ebaregulaarset südame löögisagedust, minestamist, kokkukukkumist või pearinglust püsti tõusmisel, mis võib viidata südame rütmihäiretele.
kui teil on või on varasemalt olnud silmaprobleeme, nagu teatud tüüpi glaukoom (suurenenud silmasisene rõhk).

Palun pange tähele Mõnedel maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib toimuda üleminek maniakaalsesse faasi. Seda iseloomustavad ohtrad ja kiiresti muutuvad mõtted, liialdatud lõbusus ja ülemäärane füüsiline aktiivsus. Sellistel juhtudel tuleb kontakteeruda oma arstiga.

Esimestel ravinädalatel võivad tekkida ka sellised sümptomid, nagu rahutus või raskus rahulikult istuda või seista. Nendest sümptomitest tuleb otsekohe teavitada oma arsti.

Ravimid, nagu Escitalopram Actavis (nn selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid/serotoniini- noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid) võivad põhjustada seksuaalfunktsiooni häirete sümptomeid (vt lõik 4). Mõnikord on need sümptomid püsinud pärast ravi lõpetamist.

Enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire süvenemine Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise või enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini, kui te hakkate võtma esimest korda antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega, tavaliselt ligikaudu kaks nädalat, kuid vahel kauem. Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:

kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele;
kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased), keda raviti antidepressandiga.

Kui teil tekib enesevigastamise või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge otsekohe haiglasse. Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates teie depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast teie käitumises. Lapsed ja noorukid Escitalopram Actavist ei kasutata tavaliselt lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Teadke, et alla 18- aastastel patsientidel on selle rühma ravimite kasutamisel suurem oht selliste kõrvaltoimete, nagu enesetapukatsete, enesetapumõtete ja vaenulikkuse (valdavalt agressiivsus, vastanduv käitumine ja viha), tekkeks. Sellele vaatamata võib arst alla 18-aastastele patsientidele Escitalopram Actavist määrata, kui ta leiab, et see on vajalik patsiendi huvides. Kui teie arst on määranud Escitalopram Actavist alla 18-aastasele patsiendile ja te soovite selle kohta nõu küsida, pöörduge palun oma arsti

poole. Te peate arsti teavitama sellest, kui alla 18-aastasel Escitalopram Actavist kasutaval patsiendil tekib või süveneb mõni eespool nimetatud sümptomitest. Samuti ei ole selles vanusegrupis veel demonstreeritud pikaajalisi Escitalopram Actavise ohutusandmeid kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.

Muud ravimid ja Escitalopram Actavis Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Teatage oma arstile, kui te võtate mõnda järgnevatest ravimitest.

„Mitteselektiivsed monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorid”, mis sisaldavad toimeainena fenelsiini, iproniasiidi, isokarboksasiidi, nialamiidi ja tranüültsüpromiini. Kui te olete võtnud mõnda nimetatud ravimitest, peate ootama 14 päeva, enne kui tohite alustada Escitalopram Actavise võtmist. Pärast Escitalopram Actavise ravi lõpetamist ei tohi te alustada nende ravimite kasutamist enne 7 päeva möödumist.
„Pöörduva toimega selektiivsed MAO-A inhibiitorid”, mis sisaldavad moklobemiidi (kasutatakse depressiooni raviks).
„Pöördumatu toimega MAO-B inhibiitorid”, mis sisaldavad selegiliini (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks). Need suurendavad riski kõrvaltoimete tekkeks.
Antibiootikum linesoliid.
Liitium (kasutatakse maniakaal-depressiivse häire raviks) ja trüptofaan.
Imipramiin ja desipramiin (mõlemaid kasutatakse depressiooni raviks).
Sumatriptaan ja sarnased ravimid (kasutatakse migreeni raviks) ning tramadool ja sarnased ravimid (opioidid, kasutatakse tugeva valu vaigistamiseks). Need suurendavad kõrvaltoimete tekkeriski.
Tsimetidiin, lansoprasool, omeprasool ja esomeprasool (kasutatakse maohaavandite raviks), flukonasool (kasutatakse seennakkuste raviks), fluvoksamiin (antidepressant) ja tiklopidiin (kasutatakse insuldiriski vähendamiseks). Need võivad põhjustada estsitalopraami sisalduse suurenemist veres.
Naistepunaürt (Hypericum perforatum) – ravimtaim, mida kasutatakse depressiooni korral.
Atsetüülsalitsüülhape ja mittesteroidsed põletikuvastased ained (ravimid, mida kasutatakse valu vaigistamiseks või vere vedeldamiseks, nn antikoagulandid). Need ravimid võivad suurendada verejooksu tekke ohtu.
Varfariin, dipüridamool ja fenprokumoon (ravimid, mida kasutatakse vere vedeldamiseks, nn antikoagulandid). Arst määrab arvatavasti teie vere hüübimisaega nii Escitalopram Actavise- ravi alustamisel kui lõpetamisel, et kontrollida, kas antikoagulandi annus on piisav.
Meflokviin (kasutatakse malaaria raviks), bupropioon (kasutatakse depressiooni raviks) ja tramadool (kasutatakse tugeva valu vaigistamiseks) krambiläve võimaliku alanemise ohu tõttu.
Neuroleptikumid (ravimid, mida kasutatakse skisofreenia, psühhoosi raviks) ja antidepressandid (tritsüklilised antidepressandid ja SSRI-d) krambiläve võimaliku alanemise ohu tõttu.
Flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste raviks), desipramiin, klomipramiin ja nortriptülliin (antidepressandid) ning risperidoon, tioridasiin ja haloperidool (psühhoosiravimid). Escitalopram Actavise annus võib vajada korrigeerimist.
Ravimid, mis vähendavad kaaliumi- või magneesiumisisaldust veres, sest nende seisundite korral suureneb eluohtliku südame rütmihäire tekkeoht.

ÄRGE VÕTKE Escitalopram Actavist, kui te kasutate ravimeid südamerütmi probleemide tõttu või ravimeid, mis võivad mõjutada südame rütmi, nagu näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, teatud antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, erütromütsiin IV, pentamidiin, malaariavastane ravi, eriti halofantriin), teatud antihistamiinid (astemisool, hüdroksüsiin, misolastiin). Mis tahes lisaküsimuste korral rääkige sellest oma arstiga.

Escitalopram Actavis koos toidu, joogi ja alkoholiga Escitalopram Actavist võib võtta koos toiduga või ilma (vt lõik 3 „Kuidas Escitalopram Actavist võtta“).

Nagu paljude ravimite tarvitamise ajal, ei soovitata Escitalopram Actavise kasutamise ajal tarvitada alkoholi, kuigi ei eeldata, et Escitalopram Actavisel oleks koostoimeid alkoholiga.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Kui te olete rase või toidate last rinnaga, siis ärge võtke Escitalopram Actavist enne, kui olete oma arstiga arutanud võimalikke riske ja kasu.

Escitalopram Actavise kasutamisel viimase kolme raseduskuu jooksul peate olema teadlik sellest, et vastsündinul võivad tekkida järgmised toimed: hingamisraskus, sinakas nahk, tõmblused, kehatemperatuuri muutused, imemisraskused, oksendamine, madal veresuhkru tase, lihasjäikus või – lõtvus, elavnenud refleksid, värisemine, närvilisus, ärrituvus, letargia, pidev nutt, unisus ja unehäired. Kui teie vastsündinud lapsel ilmneb mõni neist sümptomitest, pidage palun kohe nõu oma arstiga.

Veenduge, et teie ämmaemand ja/või arst teavad, et te kasutate Escitalopram Actavist. Tarvitatuna raseduse ajal, eriti raseduse viimase 3 kuu jooksul, võivad ravimid, nagu Escitalopram Actavis, suurendada imikutel riski tõsise seisundi tekkeks, mida nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks (PPHN), mis põhjustab imikul kiirema hingamise ja sinaka nahavärvi. Need sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul pärast lapse sündi. Kui see juhtub teie lapsega, peate te otsekohe pöörduma oma ämmaemanda ja/või arsti poole. Raseduse ajal ei tohi Escitalopram Actavise võtmist kunagi lõpetada järsku.

Kui te võtate Escitalopram Actavist raseduse lõpus, võib suureneda risk tugevaks vaginaalseks veritsuseks vahetult pärast sünnitamist, eriti kui teil on varasemalt olnud veritsushäireid. Teie arst või ämmaemand peavad nõu andmiseks teadma, et olete võtnud Escitalopram Actavist.

Arvatakse, et estsitalopraam eritub rinnapiima.

Loomkatsetes on näidatud, et tsitalopraam, estsitalopraami sarnane ravim, vähendab sperma kvaliteeti. Teoreetiliselt võib see mõjutada viljakust, kuid mõju inimese viljakusele ei ole veel uuritud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Soovitav on mitte juhtida autot ega töötada masinatega, kuni te ei tea, kuidas Escitalopram Actavis teile mõjub.

Escitalopram Actavis sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes õhukeses polümeerikattega tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Escitalopram Actavist võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud

Depressioon Escitalopram Actavise tavaline soovitatav annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst võib seda annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Paanikahäire Escitalopram Actavise algannus esimesel nädalal on 5 mg üks kord päevas, mida pärast suurendatakse 10 mg-ni päevas. Arst võib annust järgnevalt suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Sotsiaalärevushäire

Tavaline soovitatav Escitalopram Actavise annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Sõltuvalt sellest, kuidas te ravimile reageerite, võib arst vähendada annust 5 mg-ni päevas või suurendada annust maksimaalselt 20 mg-ni päevas. Generaliseerunud ärevushäire Escitalopram Actavise tavaline soovitatav annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst

võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas. Obsessiiv-kompulsiivne häire

Tavaline soovitatav Escitalopram Actavise annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Eakad (üle 65 aastased) Tavaline soovitatav Escitalopram Actavise algannus on 5 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Teie arst võib annust suurendada kuni 10 mg-ni ööpäevas.

Kasutamine lastel ja noorukitel Lastel ja noorukitel tavaliselt Escitalopram Actavist ei kasutata. Lisainformatsiooni vt lõik 2 “Mida on vaja teada enne Escitalopram Actavise kasutamist”. Vähenenud neerufunktsioon

Raskekujulise neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele.

Vähenenud maksafunktsioon Maksaprobleemidega patsiendid ei tohi kasutada rohkem kui 10 mg ööpäevas. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele.

Patsiendid, kes on teadaolevalt madala CYP2C19 aktiivsusega Vastava genotüübiga patsiendid ei tohi kasutada rohkem kui 10 mg ööpäevas. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele. Palun võtke õhukese polümeerikattega tablette üks kord ööpäevas, neelates need alla piisava koguse

vedelikuga (eelistatult klaasitäie veega). Escitalopram Actavist võib võtta koos toiduga või ilma. Vajadusel saab tableti poolitada, pannes selle esmalt tasasele pinnale poolitusjoonega ülespoole.

Suruge nimetissõrmedega tabletile kahel pool poolitusjoont, nagu joonisel näidatud.

Ravi kestus Enesetunne võib paraneda alles paari nädala möödudes. Jätkake Escitalopram Actavise võtmist isegi juhul, kui teie seisund teatud aja jooksul ei parane. Ärge muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt arutanud oma arstiga. Jätkake Escitalopram Actavise võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla. Ravi soovitatakse jätkata vähemalt 6 kuud pärast enesetunde paranemist.

Kui te võtate Escitalopram Actavist rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate Escitalopram Actavist määratust suurema annuse, võtke otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Tehke seda ka juhul, kui teie enesetunne

ei ole halvenenud. Üleannustamise nähtudeks võivad olla pearinglus, värisemine, ärevus, krambid, kooma, iiveldus, oksendamine, südame rütmihäired, vererõhu langus ja organismi vedeliku/soolade tasakaalu muutused. Võtke Escitalopram Actavise pakend endaga arsti juurde või haiglasse kaasa.

Kui te unustate Escitalopram Actavist võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te unustate annuse võtmata ja see meenub teile enne magamaheitmist, võtke see annus kohe. Järgmisel päeval võtke annus tavalisel ajal. Kui see meenub teile alles öösel või järgmisel päeval, jätke unustatud annus võtmata ja jätkake ravimi võtmist nagu tavaliselt.

Kui te lõpetate Escitalopram Actavise võtmise Ärge lõpetage Escitalopram Actavise võtmist, kui arst ei ole seda soovitanud. Kui te olete ravikuuri lõpetanud, soovitatakse üldjuhul Escitalopram Actavise annust järk-järgult paari nädala jooksul vähendada. Escitalopram Actavise võtmise lõpetamine, eriti kui seda teha järsku, võib põhjustada ärajätunähtusid. Neid esineb Escitalopram Actavise lõpetamisel sageli. Risk on suurem juhul, kui Escitalopram Actavist on kasutatud pikka aega või suurtes annustes või kui annust vähendatakse liiga kiiresti. Enamik inimesi leiab, et sümptomid on kerged ja taanduvad iseeneslikult kahe nädala jooksul. Ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud või kesta pikka aega (2...3 kuud või kauem). Kui teil tekivad Escitalopram Actavise ravi lõpetamise järgselt tõsised ärajätunähud, palun võtke ühendust oma arstiga. Ta võib soovitada, et te alustaksite uuesti tablettide võtmist ja vähendaksite annust aeglasemalt. Ärajätunähud on järgmised: pearingluse tunne (kõikumise või tasakaalukaotuse tunne), nõeltega torkimise tunne, põletustunne ja (harvem) elektrilöögi taoline tunne, sh pea piirkonnas, unehäired (elavad unenäod, hirmuunenäod, unetus), ärevus, peavalud, iiveldus ja/või oksendamine, higistamine (sh öine higistamine), rahutuse või erutuse tunne, värinad, segasus või desorientatsioon, suurenenud emotsionaalsus või ärrituvus, kõhulahtisus, nägemishäired, südamepekslemine või –kloppimine (palpitatsioonid).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimed taanduvad tavaliselt paari ravinädala jooksul. Teadke, et mitmed toimed võivad olla ka teie haiguse sümptomiteks ja seetõttu taanduda, kui teie enesetunne paraneb. Kui teil tekib mõni järgnevatest sümptomitest, võtke ühendust oma arstiga või pöörduge kohe haiglasse.

Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni ühel inimesel 100-st)

Ebatavalised verejooksud, sealhulgas seedetrakti verejooksud.

Harv (võivad tekkida kuni ühel inimesel 1000-st)

Naha, keele, huulte, kõri või näo turse, kublad või esinevad hingamis- või neelamisraskused (tõsine allergiline reaktsioon).
Kõrge palavik, rahutus, segasus, värisemine ja järsud lihaskokkutõmbed, need võivad olla harvaesineva seisundi - serotoniinisündroomi – sümptomiteks.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Urineerimisraskused.
Krambihood (tõmblused), vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”.
Naha ja silmavalgete kollasus on maksafunktsiooni häirete/hepatiidi nähud.
Kiire, ebaregulaarne südame löögisagedus, minestamine, mis võivad olla eluohtliku seisundi Torsade de Pointes sümptomiteks.

Enesevigastamise- või enesetapumõtted, vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”.
Järsku tekkiv naha või limaskestade turse (angioödeem).

Lisaks ülal nimetatutele on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.

Väga sage (võivad tekkida rohkem kui ühel inimesel 10-st)

Iiveldus.
Peavalu.

Sage (võivad tekkida kuni ühel inimesel 10-st)

Ninakinnisus või nohu (nina kõrvalkoobaste põletik).
Söögiisu vähenemine või suurenemine.
Ärevus, rahutus, ebatavalised unenäod, uinumisraskused, unisus, pearinglus, haigutamine, värinad, naha kihelus.
Kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine, suukuivus.
Suurenenud higistamine.
Lihas- ja liigesvalu (artralgia ja müalgia).
Seksuaalhäired (hilinenud ejakulatsioon, erektsioonihäired, sugutungi vähenemine ning naistel võib esineda orgasmi saamise raskus).
Väsimus, palavik.
Kehakaalu suurenemine.

Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni ühel inimesel 100-st)

Nõgestõbi (urtikaaria), nahalööve, sügelus (pruuritus).
Hammaste krigistamine, erutus, närvilisus, paanikahood, segasus.
Unehäired, maitsetundlikkuse häired, minestamine (sünkoop).
Pupillide laienemine (müdriaas), nägemishäired, kohin korvus (tinnitus).
Juuste väljalangemine.
Tugev menstruaalverejooks.
Ebakorrapärane menstruaaltsükkel.
Kehakaalu langus.
Kiire südame löögisagedus.
Käte või jalgade turse.
Ninaverejooks.

Harv (võivad tekkida kuni ühel inimesel 1000-st)

Agressiivsus, depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid.
Aeglane südame löögisagedus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Naatriumisisalduse vähenemine veres (selle sümptomiteks on iiveldus ja halb enesetunne koos lihasnõrkuse või segasusega).
Pearinglus püstitõusmisel madala vererõhu tõttu (ortostaatiline hüpotensioon).
Kõrvalekalded maksafunktsiooni testides (maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres).
Liikumishäired (lihaste tahtmatud liigutused).
Valulik erektsioon (priapism).
Nähud ebatavalisest veritsusest, nt nahal ja limaskestadel (täppverevalumid) ning madal vereliistakute arv (trombotsütopeenia).
Hormooni, mida nimetatakse ADH, suurenenud eritumine, mis põhjustab vee peetust organismis ja vere lahjenemist, vähendades naatriumi sisaldust (ADH ebapiisav sekretsioon).
Hormoon prolaktiini taseme suurenemine veres.
Piimaeritus meestel ja naistel, kes ei imeta.
Tugev vaginaalne veritsus vahetult pärast sünnitust (sünnitusjärgne hemorraagia), vt rohkem teavet lõik 2 „Rasedus, imetamine ja viljakus“.
Mania.
Patsientidel, kes tarvitavad seda tüüpi ravimeid, on täheldatud suurenenud luumurdude riski.

Südamerütmi muutus (nn „QT-intervalli pikenemine“, mida on näha EKG-s, südame elektriline aktiivsus).
Lisaks on mõned kõrvaltoimed teada ravimite puhul, millel on sarnane toime estsitalopraamiga (Escitalopram Actavise toimeaine). Nendeks on: motoorne rahutus (akatiisia). söögiisu kaotus.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Escitalopram Actavist säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistrile, tabletipurgile ja karbile pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Blisterpakend: hoida temperatuuril kuni 25 °C. Tabletipurk: hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Escitalopram Actavis sisaldab

Toimeaine on estsitalopraam.

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab kas 10 mg või 20 mg estsitalopraami (oksalaadina).

Teised koostisosad on

Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, talk, magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos 6cP, titaandioksiid (E171), makrogool 6000.

Kuidas Escitalopram Actavis välja näeb ja pakendi sisu Escitalopram Actavis 10 mg: ovaalsed, kaksikkumerad, valged õhukese polümeerikattega tabletid (diameetriga 6,4 mm x 9,25 mm), poolitusjoonega ühel küljel, külgmised poolitusjooned ning markeeringuga „E“ teisel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Escitalopram Actavis 20 mg: ovaalsed, kaksikkumerad, valged õhukese polümeerikattega tabletid (diameetriga 8 mm x 11,7 mm), poolitusjoonega ühel küljel, külgmised poolitusjooned ning markeeringuga „E“ teisel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Escitalopram Actavis on saadaval blisterpakendites, milles 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 ja 200 tabletti. Escitalopram Actavis 10 mg on saadaval tabletipurgis, milles on 100 ja 200 tabletti. Escitalopram Actavis 20 mg on saadaval tabletipurgis, milles on 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Teva B.V. Swensweg 5 2031 GA Haarlem

Holland

Tootjad Actavis Ltd., BLB015-016 Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta

Balkanpharma-Dupnitsa AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitza 2600, Bulgaaria

TjoaPack Netherlands B.V. Nieuwe Donk 9, 4879 AC Etten-Leur Holland

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: UAB Teva Baltics Eesti filiaal Hallivanamehe 4 11317 Tallinn Tel: +372 661 0801

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Escitalopram Actavis, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Actavis, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

10 mg: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg estsitalopraami (oksalaadina). 20 mg: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg estsitalopraami (oksalaadina).

INN: Escitalopramum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Escitalopram Actavis, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid (6,4 mm x 9,25 mm) on valged, ovaalsed, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel, külgpoolitusjoontega ja märgisega „E“ teisel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Escitalopram Actavis, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid on valged (8 mm x 11,7 mm) ovaalsed, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel, külgpoolitusjoontega ja märgisega „E“ teisel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Depressioon. Paanikahäire agorafoobiaga või ilma. Sotsiaalärevushäire (sotsiaalfoobia). Generaliseerunud ärevushäire. Obsessiiv-kompulsiivne häire.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine 20 mg ületavate ööpäevaste annuste ohutus ei ole tõestatud.

Depressioon Tavaline annus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädala jooksul. Pärast sümptomite taandumist on ravivastuse kindlustamiseks vajalik ravi jätkamine vähemalt 6 kuu vältel.

Paanikahäire agorafoobiaga või ilma Algannus on 5 mg, mida ühe nädala möödudes suurendatakse 10 mg-ni ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust veelgi suurendada, maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Maksimaalne toime saabub ligikaudu 3 kuu pärast. Ravi kestab mitu kuud.

Sotsiaalärevushäire Tavaline annus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sümptomid taanduvad tavaliselt 2...4 nädala jooksul. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust seejärel vähendada 5 mg-ni või suurendada maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Sotsiaalärevushäire on kroonilise kuluga haigus ning ravivastuse kindlustamiseks on soovitatav ravi jätkamine 12 nädala jooksul. Ravile reageerinute pikaajalist ravi on uuritud 6 kuu jooksul ning seda võib kaaluda individuaalselt retsidiivi vältimiseks; ravi efektiivsust tuleb hinnata regulaarsete ajavahemike järel. Sotsiaalärevushäire on spetsiifilise häire hästi defineeritud diagnostiline termin, mida ei tohi segi ajada ülemäärase kartlikkusega. Farmakoteraapia on näidustatud vaid juhul, kui häire segab märkimisväärselt professionaalset ja ühiskondlikku tegevust. Ei ole hinnatud selle ravi tähtsust võrreldes kognitiiv- käitumusliku teraapiaga. Farmakoteraapia on osa üldisest raviplaanist.

Generaliseerunud ärevushäire Algannus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada kuni maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Ravile reageerinute pikaajalist ravi on uuritud vähemalt 6 kuu jooksul 20 mg ööpäevas saanud patsientidel. Ravi efektiivsust ja kasutatavat annust tuleb hinnata regulaarsete ajavahemike järel (vt lõik 5.1).

Obsessiiv-kompulsiivne häire Algannus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada kuni maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Obsessiiv-kompulsiivne häire on krooniline haigus, sümptomitest vabanemiseks on vajalik ravi piisava aja jooksul. Ravi efektiivsust ja kasutatavat annust tuleb hinnata regulaarsete ajavahemike järel (vt lõik 5.1).

Eakad (> 65-aastased) Algannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada kuni 10 mg-ni ööpäevas (vt lõik 5.2). Eakatel patsientidel ei ole uuritud estsitalopraami efektiivsust sotsiaalärevushäire korral.

Lapsed Escitalopram Actavist ei tohi kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta (vt lõik 4.4). Neerukahjustus Kerge või mõõduka neerukahjustuse korral ei ole annuse korrigeerimine vajalik. Ettevaatlik peab olema raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) patsientide ravimisel (vt lõik 5.2).

Maksakahjustus Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel soovitatakse esimesel kahel ravinädalal kasutada algannust 5 mg ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada 10 mg-ni ööpäevas. Raske maksafunktsiooni häirega patsientide puhul peab olema ettevaatlik ning annust eriti ettevaatlikult suurendama (vt lõik 5.2).

Aeglased CYP2C19 abil metaboliseerijad Patsientidele, kes on teadaolevalt madala CYP2C19 aktiivsusega ehk nn aeglased metaboliseerijad, on soovitatav algannus 5 mg ööpäevas esimesel kahel ravinädalal. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada 10 mg-ni ööpäevas (vt lõik 5.2).

Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud Vältida tuleb ravi järsku lõpetamist. Ravi estsitalopraamiga tuleb lõpetada annust järk-järgult vähemalt 1...2 nädala jooksul vähendades, et vähendada ärajätunähtude tekkeriski (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Kui annuse vähendamise või ravi lõpetamise järgselt ilmnevad talumatuse sümptomid, võib kaaluda ravi jätkamist eelnevalt kasutatud annusega. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid see peab toimuma aeglasemalt.

Manustamisviis Escitalopram Actavist manustatakse üks kord ööpäevas, sõltumatult söögiaegadest.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Samaaegne ravi mitteselektiivsete pöördumatu toimega monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitoritega on vastunäidustatud agiteerituse, treemori ja hüpertermiaga kulgeva serotoniinisündroomi tekkeriski tõttu (vt lõik 4.5).

Estsitalopraami kombineerimine pöörduva toimega MAO-A inhibiitoritega (sh moklobemiid) või pöörduva toimega mitteselektiivse MAO-inhibiitor linesoliidiga on vastunäidustatud serotoniinisündroomi tekkeriski tõttu (vt lõik 4.5).

Estsitalopraam on vastunäidustatud teadaoleva pikenenud QT-intervalliga või kaasasündinud pika QT- intervalli sündroomiga patsientidel.

Estsitalopraami kasutamine koos teiste ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Alljärgnevad hoiatused ja ettevaatusabinõud kehtivad selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (Selective Serotonin Re-uptake Inhibitor, SSRI) ravimrühma kohta.

Lapsed Escitalopram Actavist ei tohi kasutada laste raviks. Kliinilistes uuringutes täheldati antidepressantidega ravitud lastel platseebot saanutega võrreldes sagedamini suitsidaalset käitumist (suitsiidikatse ja suitsiidimõtted) ja vaenulikkust (valdavalt agressiivsus, vastanduv käitumine ja viha). Kui kliinilise vajaduse korral otsustatakse siiski ravida, tuleb patsienti hoolega jälgida suitsidaalsuse nähtude ilmnemise suhtes. Lisaks puuduvad lastelt saadud pikaajalised ohutusandmed kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.

Paradoksaalne ärevus Mõnel paanikahäirega patsiendil võib antidepressiivse ravi alguses tekkida ärevuse sümptomite süvenemine. Selline paradoksaalne reaktsioon taandub tavaliselt esimese kahe ravinädala jooksul. Anksiogeense toime tõenäosuse vähendamiseks soovitatakse kasutada väikest algannust (vt lõik 4.2).

Krambihood Estsitalopraami manustamine tuleb katkestada, kui patsiendil tekivad krambihood esimest korda või kui krambihoogude esinemissagedus suureneb (varasemalt epilepsia diagnoosiga patsientidel). SSRI-de kasutamist tuleb vältida ravile halvasti alluva epilepsia korral, efektiivselt ravitud epilepsiaga patsiendid peavad ravi ajal olema põhjaliku järelevalve all.

Mania

SSRI-sid tuleb ettevaatlikult kasutada patsientidel, kellel on anamneesis mania/hüpomania. Mania sümptomite tekkimisel tuleb SSRI ära jätta.

Diabeet Diabeetikutel võib ravi SSRI-dega muuta vere glükoosisisaldust (hüpoglükeemia või hüperglükeemia). Vajalikuks võib osutuda insuliini ja/või suukaudsete antidiabeetikumide annuse korrigeerimine. Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite)

suurenenud ohuga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumis suitsiidioht suureneda. Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille raviks Escitalopram Actavist kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt. Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid nagu depressiooniga patsientide ravimisel. Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või –katseks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebo- kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga. Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole. Akatiisia/psühhomotoorne rahutus

SSRI//SNRI (serotonin norepinephrine reuptake inhibitor, serotoniini-noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor) kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab subjektiivselt ebameeldiv või häiriv rahutus ja liikumisvajadus, millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. See tekib suurema tõenäosusega esimesel paaril ravinädalal. Nende sümptomitega patsientidel võib annuse suurendamine olla kahjulik.

Hüponatreemia SSRI-de kasutamisel on harva kirjeldatud hüponatreemiat, mis on arvatavasti tingitud antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroomist (SIADH) ning taandub üldjuhul ravi lõpetamise järgselt. Ettevaatlik peab olema riskigrupi patsientide puhul, nagu eakad või tsirroosiga patsiendid või kui kasutatakse samaaegselt teisi hüponatreemiat põhjustada võivaid ravimeid.

Hemorraagia SSRI-de kasutamisel on kirjeldatud ebanormaalset nahaveritsemist, näiteks verevalumite ja purpuri teket. SSRI-d/SNRI-d võivad tõsta sünnitusjärgse hemorraagia riski (vt lõigud 4.6 ja 4.8). SSRI-sid kasutavate patsientide puhul peab olema ettevaatlik, eriti kui nad kasutavad samaaegselt suukaudseid antikoagulante, teadaolevalt trombotsüütide funktsiooni mõjutavaid ravimeid (nt atüüpilised antipsühhootikumid ja fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante, atsetüülsalitsüülhape jt mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d), tiklopidiin ja dipüridamool), samuti patsientidel, kellel esineb eelsoodumus verejooksu tekkeks.

Elekterkrampravi SSRI-de ja elekterkrampravi samaaegse kasutamise kliiniline kogemus on vähene, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

Serotoniinisündroom Ettevaatlik peab olema estsitalopraami kasutamisel koos serotoninergilise toimega ravimitega, nagu triptaanid (sh sumatriptaan) opioidid (sh tramadool) ja trüptofaan. Serotoniinisündroomi on harvadel juhtudel kirjeldatud patsientidel, kes kasutavad SSRI-sid koos serotoninergiliste ravimitega. Selle sündroomi kujunemisele võib viidata järgmiste sümptomite koosesinemine: agiteeritus, treemor, müokloonus ja hüpertermia. Serotoniinisündroomi tekkimisel tuleb otsekohe lõpetada SSRI ja serotoninergilise ravimi kasutamine ning alustada sümptomaatilist ravi. Naistepunaürt

SSRI-de ja naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavate ravimtaimepreparaatide kooskasutamisel võib suureneda kõrvaltoimete esinemissagedus (vt lõik 4.5).

Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud Ravi lõpetamise järgselt esineb sageli ärajätunähtusid, eriti kui ravi lõpetatakse järsku (vt lõik 4.8). Kliinilistes uuringutes täheldati ravi lõpetamisel kõrvaltoimeid ligikaudu 25% estsitalopraamiga ravitud ja 15% platseebot saanud patsientidest. Ärajätunähtude risk võib sõltuda mitmetest teguritest, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ning annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini kirjeldatud reaktsioonideks on pearinglus, tundehäired (sh paresteesia ja elektrilöögi taoline tunne), unehäired (sh unetus ja elavad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on üldiselt kerged kuni mõõdukad, ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud. Need tekivad tavaliselt esimese paari päeva jooksul pärast ravi lõpetamist, kuid neid on väga harva kirjeldatud patsientidel, kes on jätnud kogemata annuse võtmata. Need sümptomid on tavaliselt iselimiteeruvad ja taanduvad enamasti 2 nädala jooksul, kuigi osadel inimestel võivad need kesta kauem (2...3 kuud või kauem). Seetõttu tuleb ravi estsitalopraamiga lõpetada annust järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul vähendades, lähtudes patsiendi vajadustest (vt lõik 4.2 „Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud“). Seksuaalfunktsiooni häired

SSRI-d/SNRI-d võivad põhjustada seksuaalfunktsiooni häirete sümptomeid (vt lõik 4.8). Teatatud on pikaajalise seksuaalfunktsiooni häire juhtudest, mille korral sümptomid on vaatamata SSRI/SNRI kasutamise lõpetamisele püsinud.

Südame isheemiatõbi Väheste kliiniliste kogemuste tõttu peab ettevaatusega ravima südame isheemiatõvega patsiente (vt lõik 5.3). QT-intervalli pikenemine

Estsitalopraamil on leitud annusest sõltuv QT-intervalli pikenemist põhjustav toime. Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja ventrikulaarsest arütmiast, sh torsade de pointes, enamasti naispatsientidel, hüpokaleemiaga patsientidel või olemasoleva QTintervalli pikenemise või teiste südamehaiguste esinemise korral (vt lõigud 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ja 5.1). Ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel on tõsine bradükardia; või hiljutise südameinfarkti või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientidel. Elektrolüütide häired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad pahaloomuliste arütmiate tekkeriski ja seepärast tuleb need korrigeerida enne ravi alustamist estsitalopraamiga. Kui patsiendil on stabiilne kardiaalne haigus, võib enne ravi alustamist kaaluda EKG ülevaadet. Kui estsitalopraami ravi ajal ilmnevad kardiaalse arütmia tunnused, tuleb ravi lõpetada ja teha EKG.

Suletudnurga glaukoom

SSRI-d, sh estsitalopraam, võivad mõjutada pupilli suurust, mille tagajärjel tekib müdriaas. See

müdriaatiline toime võib ahendada silma nurka, tekitades silmasisese rõhu tõusu ja suletudnurga glaukoomi, eriti eelsoodumusega patsientidel. Seetõttu peab estsitalopraami kasutama suletudnurga glaukoomiga või glaukoomi anamneesiga patsientidel ettevaatusega. Abiaine Naatrium

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes õhukese polümeerikattega tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Pöördumatu toimega mitteselektiivsed MAO inhibiitorid Tõsiseid reaktsioone on kirjeldatud patsientidel, kes saavad SSRI kombinatsioonis mitteselektiivse pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoriga, ning patsientidel, kes on hiljuti lõpetanud ravi SSRI-ga ja alustanud ravi sellise MAO inhibiitoriga (vt lõik 4.3). Mõnedel juhtudel on tekkinud serotoniinisündroom (vt lõik 4.8). Estsitalopraami kasutamine koos mitteselektiivsete pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud. Ravi estsitalopraamiga võib alustada 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAO inhibiitori ärajätmist. Ravi mitteselektiivse pöördumatu toimega MAO inhibiitoriga võib alustada mitte varem kui 7 päeva pärast estsitalopraamiga ravi lõppu.

Pöörduva toimega selektiivne MAO-A inhibiitor (moklobemiid) Serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu on estsitalopraami kombinatsioon MAO-A inhibiitoriga, nagu moklobemiid, vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Kui nende kooskasutamine osutub vajalikuks, tuleb ravi alustada minimaalsete soovitatud annustega ja patsienti kliiniliselt jälgida.

Pöörduva toimega mitteselektiivne MAO-inhibiitor (linesoliid) Antibiootikum linesoliid on pöörduva toimega mitteselektiivne MAO-inhibiitor ja seda ei peaks kasutama patsiendil, keda ravitakse estsitalopraamiga. Kui nende kooskasutamine osutub vajalikuks, peavad manustatavad annused olema minimaalsed ja range kliinilise jälgimise all (vt lõik 4.3).

Pöördumatu toimega selektiivne MAO-B inhibiitor (selegiliin) Kombinatsioon selegiliiniga (pöördumatu toimega MAO-B inhibiitor) nõuab ettevaatust serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu. Koos ratseemilise tsitalopraamiga on ohutult kasutatud selegiliini annustes kuni 10 mg ööpäevas.

QT-intervalli pikenemine Estsitalopraami ja teiste QT-intervalli pikendavate ravimpreparaatidega ei ole farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi uuringuid läbi viidud. Estsitalopraami aditiivset toimet nende ravimpreparaatidega ei saa välistada. Seega on vastunäidustatud estsitalopraami samaaegne manustamine QT-intervalli pikendavate ravimpreparaatidega, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, teatud antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, IV erütromütsiin, pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin), teatud antihistamiinikumid (astemisool, hüdroksüsiin, misolastiin). Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Serotoninergilised ravimid Manustamine koos serotoninergiliste ravimitega nt opioidid (sh tramadool) ja triptaanid (sh sumatriptaan) võib põhjustada serotoniinisündroomi (vt lõik 4.4).

Krambiläve alandavad ravimid SSRI-d võivad alandada krambiläve. Ettevaatlik peab olema teiste krambiläve alandavate ravimite samaaegsel kasutamisel (nt antidepressandid [tritsüklilised, SSRI-d], neuroleptikumid [fenotiasiinid, tioksanteenid ja butürofenoonid], meflokviin, bupropioon ja tramadool).

Liitium, trüptofaan SSRI-de manustamisel koos liitiumi või trüptofaaniga võib viimaste toime tugevneda; seetõttu tuleb olla SSRI-de samaaegsel kasutamisel nende ravimitega ettevaatlik.

Naistepunaürt SSRI-de ja naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavate ravimtaimepreparaatide kooskasutamisel võib suureneda kõrvaltoimete esinemissagedus (vt lõik 4.4).

Hemorraagia Estsitalopraami kasutamisel koos suukaudsete antikoagulantidega võib muutuda viimaste toime. Suukaudseid antikoagulante saavatel patsientidel tuleb estsitalopraamiga ravi alustamisel või lõpetamisel hoolikalt jälgida hüübimisnäitajaid (vt lõik 4.4). Samaaegne mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-d) kasutamine võib suurendada veritsuse võimalust (vt lõik 4.4).

Alkohol Estsitalopraami ja alkoholi kooskasutamisel ei ole oodata farmakodünaamilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid. Ent nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite puhul, ei soovitata ravi ajal alkoholi tarvitada.

Ravimid, mis kutsuvad esile hüpokaleemia/hüpomagneseemia Samaaegsel kasutamisel hüpokaleemiat/hüpomagneseemiat tekitavate ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna need seisundid suurendavad pahaloomuliste arütmiate tekkeriski (vt lõik 4.4).

Farmakokineetilised koostoimed

Teiste ravimite mõju estsitalopraami farmakokineetikale

Estsitalopraami metabolism toimub peamiselt CYP2C19 vahendusel. Vähemal määral võivad selles osaleda ka CYP3A4 ja CYP2D6. Põhimetaboliidi S-DCT (demetüülestsitalopraam) metabolismi näib osaliselt katalüüsivat CYP2D6. Estsitalopraami manustamine koos 30 mg omeprasooliga üks kord ööpäevas (CYP2C19 inhibiitor) suurendas mõõdukalt (ligikaudu 50%) estsitalopraami plasmakontsentratsiooni.

Estsitalopraami manustamine koos 400 mg tsimetidiiniga kaks kord ööpäevas (mõõdukalt tugev üldine ensüümide inhibiitor) suurendas mõõdukalt (ligikaudu 70%) estsitalopraami plasmakontsentratsiooni. Tsimetidiiniga koosmanustamisel tuleb olla ettevaatlik. Vajalikuks võib osututuda annuse kohandamine. Seega peab olema ettevaatlik, kui estsitalopraami kasutatakse koos CYP2C19 inhibiitoritega (nt omeprasool, esomeprasool, flukonasool, fluvoksamiin, lansoprasool, tiklopidiin) või tsimetidiiniga. Vajalikuks võib osutuda estsitalopraami annuse vähendamine, mis põhineb kõrvaltoimete ilmnemisel samaaegse ravi korral (vt lõik 4.4).

Estsitalopraami toime teiste ravimite farmakokineetikale

Estsitalopraam on ensüüm CYP2D6 inhibiitor. Ettevaatlik peab olema estsitalopraami manustamisel koos ravimitega, mis metaboliseeruvad põhiliselt nimetatud ensüümi vahendusel ja millel on kitsas terapeutiline indeks, nt flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kasutamisel südamepuudulikkuse korral) või mõned kesknärvisüsteemi toimivad ravimid, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP2D6 kaudu, nt antidepressandid (desipramiin, klomipramiin ja nortriptülliin) või antipsühhootikumid (risperidoon, tioridasiin ja haloperidool). Vajalik võib olla annuse korrigeerimine.

Samaaegne manustamine koos desipramiini või metoprolooliga suurendas mõlemal juhul kahekordselt nimetatud kahe CYP2D6 substraadi plasmakontsentratsiooni. In vitro uuringud on näidanud, et estsitalopraam võib põhjustada ka CYP2C19 nõrka inhibeerimist. CYP2C19 poolt metaboliseeritavate ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitav olla ettevaatlik.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Estsitalopraami kasutamise kohta raseduse ajal on vähe kliinilisi andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Escitalopram Actavist tohib raseduse ajal kasutada vaid äärmisel vajadusel ja ainult pärast riski/kasu suhte hoolikat hindamist. Kui estsitalopraami kasutamine jätkub raseduse lõpuosas, eriti kolmandal trimestril, tuleb vastsündinuid jälgida. Raseduse ajal ei tohi ravi lõpetada järsku. Pärast SSRI/SNRI kasutamist raseduse lõpuosas võivad vastsündinutel tekkida järgmised sümptomid: respiratoorne distress, tsüanoos, apnoe, krambihood, ebastabiilne kehatemperatuur, imemisraskus, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertoonia, hüpotoonia, hüperrefleksia, treemor, närvilisus, ärrituvus, letargia, pidev nutt, somnolentsus ja unehäired. Need võivad viidata nii serotoninergilistele toimetele kui ärajätunähtudele. Enamikel juhtudel ilmnevad komplikatsioonid vahetult või varsti (< 24 tundi) pärast sünnitust. Epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse hilisemas staadiumis, võib suurendada püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tekkeriski vastsündinutel (persistent pulmonary hypertension in the newborn, PPHN). Täheldatud risk oli ligikaudu 5 juhtu 1000 raseduse kohta. Üldises populatsioonis esineb 1…2 PPHN juhtu 1000 raseduse kohta. Vaatlusandmed näitavad sünnitusjärgse hemorraagia kõrgenenud riski (vähem kui 2-kordne) pärast kokkupuudet SSRI-de/SNRI-dega kuu aja jooksul enne sünnitust (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Imetamine Arvatakse, et estsitalopraam eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole rinnaga toitmine ravi ajal soovitatav.

Fertiilsus Loomkatsete andmed on näidanud, et tsitalopraam võib mõjutada sperma kvaliteeti (vt lõik 5.3). Teated inimestel mõnede SSRI-de kasutamise kohta on näidanud, et toime sperma kvaliteedile on pöörduv. Mõju inimese fertiilsusele ei ole seni täheldatud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kuigi estsitalopraamil ei ole leitud ebasoodsat mõju intellektuaalsele või psühhomotoorsele funktsioonile, võib iga psühhoaktiivne ravim mõjutada otsustusvõimet või oskusi. Patsiente tuleb hoiatada, et ravim võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimeid esineb sagedamini esimesel või teisel ravinädalal, edasise ravi käigus nende intensiivsus ja sagedus tavaliselt väheneb.

Kõrvaltoimete loetelu tabelis

Järgnevalt on organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi toodud kõrvaltoimed, mis on iseloomulikud SSRI-dele ning mida on kirjeldatud ka estsitalopraami puhul kas platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes või spontaansete turuletulekujärgsete juhtudena.

Esinemissagedused on saadud kliinilistest uuringutest; need ei ole platseebo-korrigeeritud. Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) või teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoimed

Vere ja lümfisüsteemi häired Teadmata Trombotsütopeenia Immuunssüsteemi häired Harv Anafülaktiline reaktsioon Endokriinsüsteemi häired Teadmata ADH liignõristuse sündroom, hüperprolaktineemia Ainevahetus- ja Sage Söögiisu vähenemine, söögiisu suurenemine, kehakaalu toitumishäired suurenemine Psühhiaatrilised häired Sage Ärevus, rahutus, ebanormaalsed unenäod, liibido Närvisüsteemi häired Väga sage Peavalu Silma kahjustused Aeg-ajalt Müdriaas, nägemishäired Kõrva ja labürindi kahjustused Südame häired Aeg-ajalt Tahhükardia Vaskulaarsed häired Teadmata Ortostaatiline hüpotensioon Respiratoorsed, rindkere ja Sage Sinusiit, haigutamine mediastiinumi häired Aeg-ajalt Epistaksis Seedetrakti häired Väga sage Iiveldus Maksa ja sapiteede häired Teadmata Hepatiit, kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüsides

Naha ja nahaaluskoe Sage Suurenenud higistamine kahjustused Aeg-ajalt Urtikaaria, alopeetsia, lööve, pruuritus Lihaste, luustiku ja sidekoe Sage Artralgia, müalgia kahjustused Neerude ja kuseteede häired Teadmata Uriinipeetus Reproduktiivse süsteemi ja Sage Mehed: ejakulatsiooni häired, impotentsus rinnanäärme häired Aeg-ajalt Naised: metrorraagia, menorraagia Üldised häired ja Sage Jõuetus, püreksia manustamiskoha reaktsioonid Aeg-ajalt Ödeem 1 Neid kõrvaltoimeid on kirjeldatud SSRI ravimklassi kohta üldiselt. 2 Estsitalopraami ravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 4.4). 3 Sellest kõrvaltoimest on teatatud SSRI/SNRI rühma ravimite puhul (vt lõigud 4.4 ja 4.6).

QT-intervalli pikenemine Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarse arütmia, sh torsade de pointes’i juhtudest, peamiselt naispatsientidel, hüpokaleemiaga patsientidel või juba olemasoleva QT- intervalli pikenemise või teiste kardiaalsete haiguste esinemisel (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ja 5.1).

Klassiefektid Peamiselt üle 50-aastastel patsientidel läbi viidud epidemioloogilistes uuringutes ilmnes SSRI-sid ja tritsüklilisi antidepressante saavatel patsientidel luumurdude suurenenud tekkerisk. Mehhanism, mis seda riski suurendab, on teadmata.

Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud SSRI/SNRI ravi (eriti järsu) lõpetamise korral tekivad sageli ärajätunähud. Kõige sagedamini kirjeldatud reaktsioonideks on pearinglus, tundehäired (sh paresteesia ja elektrilöögi taoline tunne), unehäired (sh unetus ja elavad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on üldjuhul kerged kuni mõõdukad ja iselimiteeruvad, ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud ja/või pikaajalised. Seetõttu, kui on vaja ravi estsitalopraamiga lõpetada, tuleb seda teha annust järk-järgult vähendades (vt lõigud 4.2 ja 4.4). Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Toksilisus Estsitalopraami üleannustamise kohta on kliinilisi andmeid vähe ja paljudel juhtudel on tegemist teiste ravimite samaaegse üleannustamisega. Enamikel juhtudel on kirjeldatud kergeid sümptomeid või on sümptomid üldse puudunud. Harva on kirjeldatud surmaga lõppenud estsitalopraami üleannustamise juhtusid ainult estsitalopraami kasutamisel, enamasti on olnud tegemist teiste ravimite samaaegse üleannustamisega. Ainult estsitalopraami annused vahemikus 400...800 mg ei ole tõsiseid sümptomeid põhjustanud.

Sümptomid

Estsitalopraami üleannustamise korral kirjeldatud sümptomid on põhiliselt seotud kesknärvisüsteemi (ulatudes pearinglusest, treemorist ja agiteeritusest harvade serotoniinisündroomi, krampide ja kooma juhtudeni), seedetrakti (iiveldus/oksendamine) ja kardiovaskulaarsüsteemiga (hüpotensioon, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine ja südame rütmihäired) ning elektrolüütide/vedeliku tasakaaluhäiretega (hüpokaleemia, hüponatreemia).

Ravi Spetsiifiline antidoot puudub. Patsiendil tuleb säilitada avatud hingamisteed, tagada piisav ventilatsioon ja hingamisfunktsioon. Kaaluda tuleb maoloputust ja aktiveeritud söe kasutamist. Maoloputus tuleb teha võimalikult kiiresti pärast ravimi suukaudset manustamist. Südametöö ja elutähtsate näitajate monitooring on soovitatav koos üldise sümptomaatilise raviga. Südame paispuudulikkusega/bradüarütmiatega patsientidele, QT-intervalli pikendavaid ravimeid samaaegselt estsitalopraamiga kasutatavatele patsientidele või muutunud metabolismiga, nt maksapuudulikkusega patsientidele, on soovitatav EKG monitooring üleannustamise korral.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, ATC- kood: N06AB10

Toimemehhanism Estsitalopraam on selektiivne serotoniini (5-HT) tagasihaarde inhibiitor, millel on suur afiinsus esmase seondumiskoha suhtes. Ravim seondub ka allosteerilise retseptoriga serotoniini kandjal, mille suhtes tal on 1000 korda väiksem afiinsus. Estsitalopraamil puudub või on madal afiinsus mitmesuguste retseptorite suhtes, sealhulgas 5-HT , 5-HT , dopamiini D ja D retseptorid, alfa -, alfa -, beetaadrenoretseptorid, histamiini- (H ), M- 2 1 2 1 2 1 kolinergilised, bensodiasepiini- ja opioidretseptorid. 5-HT tagasihaarde inhibeerimine on ainus tõenäoline toimemehhanism, mis seletab estsitalopraami farmakoloogilisi ja kliinilisi toimeid. Farmakodünaamilised toimed Topeltpimedas, platseebokontrollitud EKG-uuringus tervetel uuritavatel, oli QTc muutus algsest näitajast (Fridericia korrektsioon) 4,3 msek (90% CI:2,2; 6,4) annusega 10 mg ööpäevas ja 10,7 msek (90% CI: 8,6; 12,8) terapeutilist annust ületavas annuses 30 mg ööpäevas (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5, 4,8 ja 4,9). Kliiniline efektiivsus Depressioon Kolmes platseebokontrolliga lühiajalises (8-nädalases) topeltpimeuuringus neljast osutus estsitalopraam efektiivseks depressiooni ravis. Pikaajalises retsidiivi vältimise uuringus randomiseeriti 274 patsienti, kes olid saavutanud ravivastuse esialgse 8-nädalase avatud ravifaasi jooksul estsitalopraamiga annuses 10 või 20 mg ööpäevas, jätkama estsitalopraami kasutamist samas annuses või saama platseebot kuni 36 nädala vältel. Selles uuringus oli estsitalopraamiga ravi jätkanud patsientidel märkimisväärselt pikem aeg retsidiivi tekkeni järgneva 36 nädala jooksul platseebot saanud patsientidega võrreldes.

Sotsiaalärevushäire Estsitalopraami efektiivsus sotsiaalärevushäire korral leidis tõestust kolmes lühiajalises (12-nädalases) uuringus ja ravile reageerinud patsientidel läbiviidud 6-kuulises retsidiivi vältimise uuringus. 24-nädalases annuse leidmise uuringus on demonstreeritud 5, 10 ja 20 mg estsitalopraami efektiivsust.

Generaliseerunud ärevushäire Estsitalopraam annustes 10 ja 20 mg ööpäevas oli efektiivne kõigis neljas platseebokontrolliga uuringus. Kolme sarnase ülesehitusega uuringu koondandmete põhjal, mis hõlmasid 421 estsitalopraamiga ravitud ja 419 platseebot saanud patsienti, oli ravile reageerinuid vastavalt 47,5% ja 28,9% ning ravile mittereageerinuid 37,1% ja 20,8%. Püsivat toimet täheldati alates 1. nädalast. Estsitalopraami 20 mg ööpäevas efektiivsuse säilimist demonstreeriti 24- kuni 76-nädalases randomiseeritud efektiivsuse säilimise uuringus 373 patsiendil, kes olid ravile reageerinud esialgse 12- nädalase avatud raviperioodi jooksul.

Obsessiiv-kompulsiivne häire Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus oli estsitalopraam annuses 20 mg ööpäevas erinev platseebost Y-BOCS üldskoori osas 12 nädala möödudes. 24 nädala möödudes olid estsitalopraami 10 ja 20 mg annused efektiivsemad platseebost. Retsidiivi vältimine leidis tõestust estsitalopraami 10 ja 20 mg ööpäevaste annuste kasutamisel patsientidel, kes olid reageerinud ravile estsitalopraamiga 16-nädalase avatud perioodi jooksul ning lülitunud 24-nädalasse randomiseeritud topeltpimedasse platseebokontrollitud perioodi.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Imendumine on peaaegu täielik ega sõltu söömisaegadest. Pärast korduvat manustamist on maksimaalne kontsentratsioon (T ) keskmiselt 4 tundi. Nagu ka ratseemilisel tsitalopraamil, on estsitalopraami max absoluutne biosaadavus eeldatavalt ligikaudu 80%. Jaotumine Jaotusruumala (Vd,ß/F) pärast suukaudset manustamist on 12...26 l/kg. Estsitalopraami ja tema põhimetaboliitide seonduvus plasmavalkudega on alla 80%.

Biotransformatsioon Estsitalopraam metaboliseerub maksas demetüülitud ja didemetüülitud metaboliitideks. Mõlemad on farmakoloogiliselt aktiivsed. Alternatiivselt võib lämmastik oksüdeeruda, mispuhul moodustub N- oksiidmetaboliit. Nii toimeaine kui metaboliidid erituvad osaliselt glükuroniididena. Pärast ravimi korduvat manustamist on demetüül- ja didemetüülmetaboliitide keskmised kontsentratsioonid tavaliselt vastavalt 28...31% ja < 5% estsitalopraami kontsentratsioonist. Estsitalopraami biotransformatsiooni demetüülmetaboliidiks vahendab peamiselt CYP2C19 ning võimalik, et vähesel määral CYP3A4 ja CYP2D6. Eritumine Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t½ ) pärast ravimi korduvat suukaudset manustamist on ligikaudu 30 tundi ja suukaudne plasma kliirens (Cl ) ligikaudu 0,6 l/min. Põhimetaboliitidel on oluliselt pikem poolväärtusaeg. Estsitalopraami ja põhimetaboliitide eliminatsioon toimub arvatavalt nii maksa kui neerude kaudu, kusjuures suurem osa manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga. Lineaarsus Ravimi farmakokineetika on lineaarne. Püsikontsentratsioon plasmas saavutatakse ligikaudu 1 nädala jooksul, mis 10 mg ööpäevase annuse korral on keskmiselt 50 nmol/l (20...125 nmol/l). Eakad (> 65 aastased) Eakatel patsientidel on estsitalopraami eliminatsioon aeglasem kui noorematel patsientidel. Süsteemne ekspositsioon (AUC) on eakatel ligikaudu 50% suurem kui noortel tervetel vabatahtlikel (vt lõik 4.2).

Maksakahjustus

Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh’ aste A ja B) oli estsitalopraami poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda pikem ning ekspositsioon ligikaudu 60% suurem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel (vt lõik 4.2).

Neerukahjustus Neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens 10...53 ml/min) patsientidel on ratseemilise tsitalopraami puhul täheldatud pikemat poolväärtusaega ja plasmakontsentratsiooni vähest suurenemist. Metaboliitide plasmakontsentratsioone ei ole uuritud, kuid need võivad olla kõrgenenud (vt lõik 4.2).

Polümorfism On täheldatud, et CYP2C19 aeglastel metaboliseerijatel on estsitalopraami plasmakontsentratsioon kaks korda kõrgem kui nn kiiretel metaboliseerijatel. CYP2D6 aeglastel metaboliseerijatel ei täheldatud olulist muutust ekspositsioonis (vt lõik 4.2).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Estsitalopraamiga ei ole tehtud kõiki tavapäraseid prekliinilisi uuringuid, kuna rottidel läbi viidud ühendatud toksikokineetilistes ja toksikoloogilistes uuringutes estsitalopraami ja tsitalopraamiga saadi sarnased tulemused. Seetõttu võib kõik tsitalopraami kohta saadud andmed üle kanda estsitalopraamile.

Rottidel tehtud võrdlevates toksikoloogilistes uuringutes põhjustasid estsitalopraam ja tsitalopraam pärast mõnenädalast ravi toksiliste annustega kardiotoksilisust, sh südame paispuudulikkust. Kardiotoksilisus tundus korreleeruvat pigem maksimaalse plasmakontsentratsiooni kui süsteemse ekspositsiooni (AUC) väärtustega. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni väärtused toime puudumisel olid 8 korda suuremad kui kliinilisel kasutamisel, samal ajal kui estsitalopraami AUC oli vaid 3...4 korda suurem kui kliinilisel kasutamisel. Tsitalopraami puhul olid S-enantiomeeri AUC väärtused 6...7 korda suuremad kui kliinilisel kasutamisel. Need leiud on arvatavasti seotud ravimi toimega biogeensetele amiinidele, olles sekundaarsed primaarsetele farmakoloogilistele toimetele, mille tagajärjel ilmnevad hemodünaamilised toimed (koronaarse verevarustuse vähenemine) ja isheemia. Rottidel täheldatud kardiotoksilisuse täpne mehhanism ei ole siiski teada. Tsitalopraami kliinilise kasutamise kogemus ja kliiniliste uuringute andmed estsitalopraami kohta ei näita, et nimetatud leidudel oleks kliinilist tähtsust.

Pärast rottide pikaajalist ravi estsitalopraami ja tsitalopraamiga on täheldatud fosfolipiidide sisalduse suurenemist teatud kudedes, nt kopsudes, munandimanustes ja maksas. Munandimanuste ja maksa leide täheldati ekspositsiooni väärtuste puhul, mis olid sarnased inimesel saavutatutega. See toime oli ravi lõpetamisel mööduv. Fosfolipiidide kogunemist (fosfolipidoosi) loomadel on täheldatud seoses paljude katioon-amfifiilsete ravimitega. Fenomeni kliiniline tähtsus inimesele ei ole teada. Arengutoksilisuse uuringus rottidel täheldati embrüotoksilisi toimeid (loote vähenenud kaaluiive ja pöörduv hilinenud luustumine) suuremate AUC väärtuste puhul kui kliinilisel kasutamisel. Väärarengute esinemissageduse suurenemist ei leitud. Pre- ja postnataalsed (imetamisperioodil) uuringud näitasid elulemuse vähenemist suuremate AUC väärtuste puhul kui kliinilisel kasutamisel.

Andmed loomade kohta on näidanud, et tsitalopraam põhjustab fertiilsus- ja tiinusindeksi vähenemist, implanteerumiste arvu vähenemist ning sperma muutusi annuste korral, mis ületasid inimesel kasutatava annuse. Estsitalopraami kohta sellekohased loomkatsete tulemused puuduvad.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Mikrokristalliline tselluloos Veevaba kolloidne ränidioksiid Kroskarmelloosnaatrium Talk Magneesiumstearaat

Tableti kate Hüpromelloos 6cP Titaandioksiid (E171) Makrogool 6000

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

PVC/PVDC/Alu blister Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Plastik (polüetüleen) tabletipurk Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/Alu blister 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 200 õhukese polümeerikattega tabletti

Plastik (polüetüleen) tabletipurk 100 (10, 20 mg) ning 200 (10 mg) õhukese polümeerikattega tabletti.