RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Duspatalin, 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kõvakapsel sisaldab 200 mg mebeveriinvesinikkloriidi.

INN. Mebeverinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel. Valge läbipaistmatu želatiinist kõvakapsel, millele on trükitud standardmärgistus “245”.

4. KLIINILISED OMADUSED

4.1 Näidustused

Soole ärritussündroomi sümptomite (kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Üks 200 mg kapsel kaks korda ööpäevas: üks kapsel hommikul ja teine õhtul.

Ravi kestus ei ole määratud.

Ühe või enama annuse vahelejäämisel peab patsient jätkama ettenähtud järgmise annusega. Vahelejäänud annust ei tohi võtta lisaks tavapärasele annusele.

Eripopulatsioonid Eakatel, neeru- ja/või maksakahjustusega patsientidel ei ole annustamisuuringuid läbi viidud. Olemasolevad turuletulekujärgsed andmed ei viita eririskile eakatel, neeru- ja/või maksakahjustusega patsientidel. Eakatel, neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohaldada. Manustamisviis

Suukaudne.

Kapsel neelata alla koos piisava koguse veega (vähemalt 100 ml vett). Mitte närida, sest kapsli kattekiht peab olema terve, et tagada toimeaine prolongeeritud vabanemine (vt lõik 5.2).

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ei ole teada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid ei ole uuritud, välja arvatud alkoholiga. In vitro ja in vivo loomkatsetes ei ole esinenud koostoimeid mebeveriini ja etanooliga.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Mebeveriini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Loomkatsete andmed on ebapiisavad, et hinnata kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Duspatalin’i ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada.

Imetamine Ei ole teada, kas mebeveriin või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Eritumist rinnapiima ei ole loomadel uuritud. Duspatalin’i ei tohi kasutada imetamise ajal.

Fertiilsus Puuduvad kliinilised andmed ravimi mõju kohta meeste või naiste fertiilsusele, siiani läbi viidud loomkatsed ei näita Duspatalin’i kahjulikku toimet (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Farmakodünaamiline ja farmakokineetiline profiil ja turuletulekujärgne kogemus ei viita ühelegi mebeveriini ohtlikule toimele autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Turuletulekujärgselt on täheldatud järgnevaid kõrvaltoimeid. Olemasolevate andmete alusel ei saa määrata nende täpset esinemissagedust.

Täheldatud allergilised reaktsioonid on peamiselt, kuid mitte ainult, seotud nahaga.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Urtikaaria, angioödeem, näoturse, eksanteem.

Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid). Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Teoreetiliselt võib üleannustamise korral suureneda kesknärvisüsteemi erutus. Teadaolevate mebeveriini üleannustamisjuhtumite korral ei ole patsientidel mingeid sümptomeid tekkinud või on need olnud väheväljendunud ning kiiresti möödunud. Üleannustamisel täheldatud sümptomid olid neuroloogilist ja kardiovaskulaarset laadi.

Ravi Spetsiifilist antidooti mebeveriinile ei ole ning soovitatav on sümptomaatiline ravi. Maoloputust peab kaaluma vaid hulgimürgistuse korral, mis avastatakse ligikaudu ühe tunni jooksul. Imendumist vähendavaid meetmeid ei ole tarvis rakendada.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Sünteetilised antikolinergilised ained, tertsiaarse aminorühmaga estrid, ATC-kood: A03AA04

Toimemehhanism ja farmakodünaamilised toimed Mebeveriin on muskulotroopne spasmolüütikum, mis toimib otseselt seedetrakti silelihastesse, kuid ei mõjuta soole normaalset motoorikat.

Täpne toimemehhanism on teadmata, kuid mebeveriini lokaalset toimet seedetraktis võivad soodustada mitmed mehhanismid, näiteks ioonkanalite läbitavuse vähenemine, noradrenaliini tagasihaarde blokeerimine, lokaalanesteetiline toime, muutused vee imendumises. Nende mehhanismide kaudu avaldab mebeveriin antispasmoodilist toimet, mis viib soolte motoorika normaliseerumiseni ning samal ajal puudub püsiv lõõgastav toime seedetrakti silelihastele (nn hüpotoonia). Puuduvad süsteemsed kõrvaltoimed, mida on täheldatud tüüpiliste antikolinergiliste ainete kasutamisel.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Mebeveriini erinevate ravimvormide kliinilist efektiivsust ja ohutust on hinnatud enam kui 1500 patsiendil. Võrdleva või kontroll-rühmaga kliinilistes uuringutes on kirjeldatud märkimisväärset paranemist peamiselt soole ärritussündroomi sümptomite (nt kõhuvalu, väljaheite omadused) osas. Soovituslikus annusevahemikus kasutatuna on mebeveriin olnud ohutu ja hästi talutav.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Tablettide või suspensiooni suukaudsel manustamisel imendub mebeveriin kiiresti ja täielikult. Toimeainet modifitseeritult vabastav ravimvorm võimaldab manustamisrežiimi, kus ravimit võetakse kaks korda ööpäevas.

Jaotumine Korduva annustamise korral ei ilmne märkimisväärset akumuleerumist.

Biotransformatsioon Mebeveriinvesinikkloriid metaboliseeritakse peamiselt esteraaside vahendusel, esmalt ester hüdrolüüsub veratriinhappeks ja mebeveriinalkoholiks. Peamine metaboliit vereplasmas on DMAC (demetüleeritud karboksüülhape). DMAC eliminatsiooni poolväärtusaeg stabiilses faasis on 5,77 tundi. Korduva annustamise (200 mg kaks korda päevas) korral on DMAC C 804 ng/ml ja t ligikaudu 3 tundi. Toimeainet modifitseeritult vabastava kapsli suhteline biosaadavus on optimaalselt 97%. Eliminatsioon Mebeveriin ei eritu sellisena, vaid metaboliseeritakse täielikult. Metaboliidid eritatakse peaaegu täielikult. Veratriinhape eritub uriiniga, mebeveriinalkohol eritub samuti uriiniga, osaliselt karboksüülhappena (MAC) ja osaliselt demetüleeritud karboksüülhappena (DMAC).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Korduvannuste uuringutes suukaudsete ja parenteraalsete annuste manustamise järgselt avaldunud toimed viitasid kesknärvisüsteemi haaratusele – erutunud käitumine, peamiselt treemor ja konvulsioonid. Koertel (kõige tundlikumal liigil) täheldati selliseid toimeid suukaudsete annuste juures, mis kehapindala (mg/m2) alusel läbiviidud võrdlustes vastasid 3-kordsele maksimaalsele soovitatavale kliinilisele annusele (400 mg ööpäevas).

Mebeveriini reproduktiivtoksilisust ei ole loomkatsetes piisavalt uuritud. Rottidel ja küülikutel puudusid teratogeensele potentsiaalile viitavad ilmingud. Rottidel märgati siiski embrüotoksilisi toimeid (pesakonna suuruse vähenemine, resorptsioonide sagenemine) annuste juures, mis vastasid kahekordsele maksimaalsele kliinilisele ööpäevasele annusele. Küülikutel sellist toimet ei täheldatud. Maksimaalse kliinilise annusega võrdsete annuste kasutamisel ei täheldatud rottidel mingeid toimeid isas- ja emasloomade fertiilsusele.

Mebeveriini konventsionaalsetes in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringutes ei esinenud genotoksilisi toimeid. Kartsinogeensust ei ole uuritud.

6. FARMATSEUTILISED OMADUSED

6.1 Abiainete loetelu

Kapsli sisu (graanulid): magneesiumstearaat polüakrülaadi 30% dispersioon talk hüpromelloos metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), 30% dispersioon glütserooltriatsetaat

Kapsli kest: želatiin titaandioksiid (E171)

Trükitint: šellak (E904) propüleenglükool kontsentreeritud ammoniaagilahus kaaliumhüdroksiid must raudoksiid (E172)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC-Al blisterpakend.

30 kapslit.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

UAB „Lex ano” Naugarduko g. 3 LT-03231 Vilnius Leedu

8. TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

1097623

9. TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

22.02.2023

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

veebruar 2023