ATC Kood: H01BB03

Toimeaine: karbetotsiin

Tootja: Auxilia Pharma OÜ

Artikli sisukord

Näidustus: Emaka atooniast põhjustatud sünnitusjärgse verejooksu vältimine.

süstelahus (100mcg 1ml)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi teil kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, ämmaemanda või meditsiiniõega.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, ämmaemanda või

meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Carbetocin Auxilia ja milleks seda kasutatakse

Carbetocin Auxilia toimeaine on karbetotsiin. See on sarnane ainega, mida nimetatakse oksütotsiiniks, mis on organismis toodetav aine ja põhjustab emaka kokkutõmbeid sünnituse ajal.

Carbetocin Auxiliat kasutatakse äsja sünnitanud naiste raviks.

Mõnedel naistel ei tõmbu emakas pärast sünnitust küllalt kiiresti kokku. Sellega suureneb tõenäosus, et nendel naistel kestab verejooks kauem. Carbetocin Auxilia soodustab emaka kokkutõmbeid ja vähendab sellega verejooksu ohtu.

2. Mida on vaja teada enne, kui Carbetocin Auxiliat teile manustatakse

Carbetocin Auxiliat ei tohi manustada enne, kui laps on sündinud.

Enne kui teile Carbetocin Auxiliat süstitakse, peab arst olema teadlik igast teie tervislikust seisundist. Te peate samuti arstile rääkima kõikidest uutest nähtudest, mis tekivad sellel ajal, kui teile manustatakse Carbetocin Auxiliat. Carbetocin Auxiliat ei tohi manustada

kui te olete rase;
kui te sünnitate ja laps ei ole veel sündinud;
sünnituse esilekutsumiseks;
kui olete karbetotsiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui teil on kunagi varem esinenud allergilist reaktsiooni oksütotsiinile (mõnikord manustatakse tilgutina või süstena sünnituse ajal või pärast sünnitust);
kui teil on mõni maksa- või neeruhaigus;
kui teil on mõni raske südamehaigus;
kui teil on epilepsia.

Kui midagi sellest loetelust kehtib teie kohta, rääkige sellest oma arstile, ämmaemandale või meditsiiniõele.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Carbetocin Auxilia teile manustamist pidage nõu oma arsti, ämmaemanda või meditsiiniõega:

kui teil esineb migreen;

kui teil on astma;
kui teil on preeklampsia (kõrge vererõhk raseduse ajal) või eklampsia (rasedustokseemia);
kui teil on probleeme südamega või vereringega (nt kõrge vererõhk);
kui teil on mõni muu haigusseisund.

Kui midagi sellest loetelust kehtib teie kohta, rääkige sellest oma arstile, ämmaemandale või meditsiiniõele.

Carbetocin Auxilia võib põhjustada vee koguse suurenemist organismis, mis võib põhjustada uimasust, loidust ja peavalu.

Lapsed ja noorukid Ei ole asjakohane alla 12-aastastel lastel. Kogemus noorukitel on piiratud.

Muud ravimid ja Carbetocin Auxilia Teatage oma arstile, ämmaemandale või meditsiiniõele, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Rasedus ja imetamine Ärge kasutage Carbetocin Auxiliat raseduse ajal ja sünnituse ajal enne, kui laps on sündinud. On näidatud, et väike kogus karbetotsiini kandub imetava ema verest üle rinnapiima, kuid arvatakse, et see laguneb imiku sooltes. Pärast Carbetocin Auxilia kasutamist ei pea rinnaga toitmist piirama.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ei ole kohaldatav.

Carbetocin Auxilia sisaldab naatriumkloriidi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes annuses, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Carbetocin Auxiliat teile manustatakse

Carbetocin Auxiliat süstitakse teile veeni või lihasesse kohe pärast seda, kui laps on sündinud. Annuseks on ühe viaali sisu (100 mikrogrammi). Carbetocin Auxiliat tohib manustada ainult haiglatingimustes arstliku järelevalve all.

Kui teile manustatakse Carbetocin Auxiliat rohkem, kui ette nähtud Kui teile on kogemata manustatud Carbetocin Auxiliat rohkem, kui ette nähtud, võib teie emakas liiga tugevasti kokku tõmbuda, põhjustades vigastust või tugevat verejooksu. Samuti võite te tunda end uimasena, loiuna ja võib esineda peavalu, mis on põhjustatud vee kogunemisest organismis. Sel juhul antakse teile teisi ravimeid ja võimalik, et tehakse uus operatsioon.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui Carbetocin Auxiliat on manustatud mõnda teie veeni pärast keisrilõiget

Väga sage (võivad esineda enam kui 1 patsiendil 10-st)

peavalu,
värinad,
madal vererõhk,
nahaõhetus (punetav nahk),

iiveldus,
kõhuvalu,
sügelus,
kuumatunne.

Sage (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10-st)

aneemia,
pearinglus,
valu rindkeres,
hingeldus,
metallimaitse suus,
oksendamine,
seljavalu,
külmavärinad,
üldine valu.

Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

kiire südame löögisagedus.

Sarnaste ravimite puhul täheldatud kõrvaltoimed, mida võib oodata karbetotsiini puhul: aeglane südame löögisagedus, ebaregulaarne südame löögisagedus, valu rindkeres, minestamine või südamepekslemine, mis võib tähendada, et süda ei löö korralikult.

Harva võib mõnel naisel esineda higistamist.

Kui Carbetocin Auxiliat on manustatud mõnda teie lihasesse pärast vaginaalset sünnitust

Aeg-ajalt: võib esineda kuni 1 inimesel 100-st

iiveldus,
kõhuvalu,
oksendamine,
madal vererõhk,
aneemia,
peavalu,
pearinglus,
kiire südame löögisagedus,
valu seljas või rindkeres,
lihasnõrkus,
külmavärinad,
palavik,
üldine valu.

Harv: võib esineda vähem kui 1 inimesel 1000-st

nahaõhetus (punane nahk),
sügelus,
hingeldus,
värinad,
urineerimisraskused.

Sarnaste ravimite puhul täheldatud kõrvaltoimed, mida võib oodata karbetotsiini puhul: aeglane südame löögisagedus ebakorrapärane südame löögisagedus, valu rindkeres, minestamine või südamepekslemine, mis võib tähendada, et süda ei löö korralikult.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, ämmaemanda või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Carbetocin Auxiliat säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud viaalil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida viaale väliskarbis valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda. Lahus tuleb kasutada kohe pärast viaali esmast avamist.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate nähtavaid osakesi.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Carbetocin Auxilia sisaldab

Toimeaine on karbetotsiin. Lahuse 1 milliliiter sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini.
Teised koostisosad on mannitool, jää-äädikhape, naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks), süstevesi.

Kuidas Carbetocin Auxilia välja näeb ja pakendi sisu Carbetocin Auxilia on selge, värvitu, osakestevaba lahus.

Värvitus klaasviaalis on 1 ml süstelahust. Pakendis on 4 või 5 viaali.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Auxilia Pharma Salme 33 50106 Tartu Eesti Tootja SIA PharmIdea Rupnicu Iela 4 2114 Olaine Olaines Novads Läti

Infoleht on viimati uuendatud mais 2024. ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele. (Vt ka lõik 3).

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temeratuuri eritingimusi. Hoida viaale väliskarbis valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

Enne Carbetocin Auxilia kasutamist tuleb lahust uurida, veendumaks, et see ei sisalda nähtavaid osakesi.

Lahus tuleb kasutada kohe pärast viaali esmast avamist.

Manustamisviis Intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Karbetotsiini tohib manustada ainult pärast lapse sündimist ja võimalikult kiiresti pärast sünnitust, eelistatavalt enne platsenta sündi. Intravenoosse manustamise korral tuleb karbetotsiini manustada aeglaselt, 1 minuti jooksul. Carbetocin Auxilia on ette nähtud ainult ühekordseks kasutamiseks. Karbetotsiini ei tohi manustada uuesti.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Carbetocin Auxilia 100 mikrogrammi/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini.

INN. Carbetocinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge, värvitu ja osakestevaba lahus.

Lahuse pH on 5,2...6,0.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Emaka atooniast põhjustatud sünnitusjärgse verejooksu vältimine.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Keisrilõige epiduraal- või spinaalanesteesias Võtta 1 ml Carbetocin Auxiliat, mis sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini ja manustada ainult intravenoosse süstena haiglas, meditsiinilise järelvalve all. Vaginaalne sünnitus Võtta 1 ml Carbetocin Auxiliat, mis sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini ja manustada seda intravenoosse või intramuskulaarse süstena haiglas, meditsiinilise järelevalve all.

Manustamisviis Intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

Karbetotsiini tohib manustada ainult pärast lapse sündimist ja võimalikult kiiresti pärast sünnitust, eelistatavalt enne platsenta sündi.

Intravenoosse manustamise korral tuleb karbetotsiini manustada aeglaselt, 1 minuti jooksul. Carbetocin Auxilia on ette nähtud ainult ühekordseks kasutamiseks. Täiendavaid annuseid karbetotsiini ei tohi manustada.

Lapsed Alla 12-aastastel lastel ei ole karbetotsiini kasutamine asjakohane.

Karbetotsiini ohutus ja efektiivsus noorukitel ei ole veel kindlaks tehtud.

Antud hetkel teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1, aga soovitusi annustamise kohta ei ole võimalik anda.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus karbetotsiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või oksütotsiini suhtes.
Raseduse ajal ning sünnituse ajal enne vastsündinu sündi.
Karbetotsiini ei tohi kasutada sünnituse esilekutsumiseks.
Maksa- või neeruhaigus.
Tõsised kardiovaskulaarsed häired.
Epilepsia.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Karbetotsiin on kasutamiseks ainult hästi varustatud sünnitusabi osakondades, kus on kogu aeg olemas kogenud ja kvalifitseeritud personal.

Karbetotsiini ei tohi kasutada mis tahes perioodis enne sünnitust, sest selle uterotooniline toime kestab mitmeid tunde. See on märkimisväärselt erinev oksütotsiini infusiooni katkestamise järel nähtavast kiirest toime kadumise efektist.

Püsiva vaginaalse või emaka verejooksu kestmisel pärast karbetotsiini manustamist tuleb otsida selle põhjust. Selliste põhjuste hulka võiva kuuluda peetunud platsenta osad, perineaalsed, vaginaalsed ja emakakaela rebendid, mittetäielik emaka tühjenemine või vere hüübimishäired.

Karbetotsiin on mõeldud ainult ühekordseks intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks. Intravenoosse manustamise korral tuleb seda manustada aeglaselt, üle ühe minuti. Emaka püsiva hüpotoonia või atoonia korral, millega kaasneb ulatuslik verejooks, tuleb kaaluda mõne teise uterotoonilise ravimi kasutamist. Puuduvad kliinilised andmed karbetotsiini korduva manustamise kohta või selle kasutamisest emaka püsiva atoonia korral pärast oksütotsiini manustamist.

Loomkatsed on näidanud, et karbetotsiinil on mõningane antidiureetiline toime (vasopressiini aktiivsus: < 0,025 RÜ/viaalis), mistõttu ei saa välistada hüponatreemia teket, eriti kui patsient saab ka intravenoosselt suures mahus vedelikke. Krampide ja kooma vältimiseks tuleb jälgida varajasi sümptomeid – uimasust, loidust ja peavalu.

Üldiselt tuleb karbetotsiini kasutada ettevaatusega migreeni, astma ja südameveresoonkonna haiguste või mis tahes seisundite korral, kus kiire ekstratsellulaarse vedeliku lisamine võib põhjustada eluohtlikku seisundit juba niigi ülekoormatud organismis. Karbetotsiini manustamise peab otsustama arst pärast hoolikat kasu ja riski suhte hindamist, olles veendunud karbetotsiini manustamise kasulikkuses. Puuduvad andmed karbetotsiini kasutamise kohta eklampsia patsientidel. Eklampsia ja preeklampsiaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Raseduseaegse diabeediga patsientidel ei ole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) annuse kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliiniliste uuringute käigus on karbetotsiini manustatud koos mitmete analgeetikumide, spasmolüütikumide ja epiduraal- või spinaalanesteesias kasutatavate ainetega ning koostoimeid ei ole tuvastatud. Spetsiaalseid koostoime uuringuid ei ole läbi viidud.

Kuna karbetotsiini keemiline struktuur on väga sarnane oksütotsiinile, ei saa välistada oksütotsiiniga seotud koostoimete esinemist.

Kui oksütotsiini manustati 3...4 tundi pärast vasokonstriktorite profülaktilist manustamist seoses kaudaal-blokeeriva anesteesiaga, täheldati raske hüpertensiooni esinemist.

Kombineerimisel ergot-alkaloididega, nt metüülergometriiniga, võivad oksütotsiin ja karbetotsiin võimendada nende ainete vererõhku tõstvat toimet. Kui oksütotsiini või metüülergometriini manustatakse pärast karbetotsiini, võib esineda risk kumulatiivse toime tekkeks.

Kuna on leitud, et prostaglandiinid potentseerivad oksütotsiini toimet, võib eeldada, et see on nii ka karbetotsiini korral. Seetõttu ei soovitata prostaglandiine ja karbetotsiini koos manustada. Kui neid on koos manustatud, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.

Mõned inhalatsiooni anesteetikumid, nt halotaan ja tsüklopropaan, võivad suurendada karbetotsiini hüpotensiivset toimet ja nõrgendada selle toimet emakale. Samaaegsel manustamisel oksütotsiiniga on teatatud arütmiate tekkest.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Karbetotsiin on raseduse ajal vastunäidustatud ja seda ei tohi kasutada sünnituse esilekutsumiseks (vt lõik 4.3).

Imetamine Kliiniliste uuringute käigus ei ole teatatud märkimisväärsest mõjust piima väljutamisele. On näidatud, et vähene kogus karbetotsiini eritub imetava naise plasmast rinnapiima (vt lõik 5.2). Väike kogus karbetotsiini kandub pärast ühekordset manustamist üle ka ternespiima või rinnapiima ning selle saab imik piimaga, kuid arvatakse, et selle lagundavad sooleensüümid.

Pärast karbetotsiini kasutamist ei ole vaja imetamist piirata.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes karbetotsiini manustamise järgselt täheldatud kõrvaltoimed olid sama tüüpi ja sarnase esinemissagedusega, mida täheldati oksütotsiini manustamise järgselt.

Intravenoosne manustamine* - kõrvaltoimete kokkuvõte tabelina Organsüsteemi klass Väga sage Sage Teadmata (ei saa hinnata Vere ja lümfisüsteemi Aneemia häired Närvisüsteemi häired Peavalu, Pearinglus Südame häired Tahhükardia, bradükardia, mis Vaskulaarsed häired Hüpotensioon, Respiratoorsed, rindkere Valu rindkeres, ja mediastiinumi häired düspnoe

Seedetrakti häired Iiveldus, Metallimaitse suus, Naha ja nahaaluskoe Kihelus kahjustused Lihaste, luustiku ja Seljavalu sidekoe kahjustused Üldised häired ja Kuumatunne Külmavärinad, valu manustamiskoha reaktsioonid Immunsüsteemi häired Ülitundlikkus (sh anafülaktiline * Põhineb keisrilõike uuringutel. *** Teatatud oksütotsiiniga (struktuurilt tihedalt seotud karbetotsiiniga). Üksikjuhtudel on kliinilistes uuringutes teatatud higistamisest.

Intramuskulaarne manustamine** - kõrvaltoimete kokkuvõte tabelina Organsüsteemi klass Aeg-ajalt Harv Teadmata (ei saa hinnata Vere ja lümfisüsteemi Aneemia häired Närvisüsteemi häired Peavalu, pearinglus Treemor Südame häired Tahhükardia Bradükardia, mis võib põhjustada Vaskulaarsed häired Hüpotensioon Nahaõhetus Respiratoorsed, rindkere Valu rindkeres Düspnoe ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired Iiveldus, kõhuvalu, Naha ja nahaaluskoe Kihelus kahjustused Lihaste, luustiku ja Seljavalu, sidekoe kahjustused lihasnõrkus Neerude ja kuseteede Kusepeetus häired Üldised häired ja Külmavärinad, manustamiskoha püreksia, valu reaktsioonid Immunsüsteemi häired Ülitundlikkus (sh anafülaktiline ** Põhineb vaginaalse sünnituse uuringutel. *** Teatatud oksütotsiiniga (struktuurilt tihedalt seotud karbetotsiiniga).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Karbetotsiini üleannustamine võib tekitada emaka hüperaktiivsuse, mis kas on või ei ole seotud ülitundlikkusega selle aine suhtes.

Oksütotsiini üleannustamisest tulenev hüperstimulatsioon tugevate (hüpertooniliste) või pikaaegsete (tetaaniliste) kontraktsioonidega võib põhjustada emaka rebendi või sünnitusjärgse verejooksu.

Oksütotsiini üleannustamine võib rasketel juhtudel tekitada hüponatreemiat ja vee intoksikatsiooni, eriti kui sellega kaasneb samaaegne ulatuslik vedelike ülekanne. Kuna karbetotsiin on oksütotsiini analoog, ei saa välistada sarnaseid toimeid.

Karbetotsiini üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav. Kui üleannustamise nähud või sümptomid ilmnevad, tuleb emale manustada hapnikku. Vee intoksikatsiooni korral on esmatähtis piirata vedelike tarbimist, forsseerida diureesi, korrigeerida elektrolüütide tasakaalu ja saada üksikjuhtudel tekkida võivad krambid kontrolli alla.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: oksütotsiin ja selle analoogid, ATC-kood: H01BB03

Karbetotsiini farmakoloogilised ja kliinilised omadused on sellised, nagu pika toimeajaga oksütotsiini agonistidel.

Sarnaselt oksütotsiiniga seondub karbetotsiin selektiivselt emaka silelihaste oksütotsiini retseptoritega, stimuleerib emaka rütmilisi kokkutõmbeid, suurendab olemaolevate kontraktsioonide sagedust ja tõstab emaka lihaskonna toonust.

Sünnitusjärgses emakas on karbetotsiin võimeline suurendama emaka spontaansete kokkutõmmete sagedust ja jõudu. Emaka kokkutõmmete tekke algus pärast karbetotsiini intravenoosset või intramuskulaarset manustamist on kiire, kindlaid kokkutõmbeid on täheldatud juba 2 minuti jooksul.

Võrreldes mitu tundi kestva oksütotsiini infusiooniga on karbetotsiini ühekordne intravenoosne või intramuskulaarne annus 100 mikrogrammi manustatuna pärast vastsündinu sündi piisav emaka kontraktsioonide säilitamiseks, mis hoiab ära emaka atoonia ja ulatusliku verejooksu tekke.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Karbetotsiini efektiivsus emaka atooniast põhjustatud sünnitusjärgse verejooksu vältimisel pärast keisrilõiget tõestati randomiseeritud aktiivse kontrolliga topeltpimedas topeltimiteeritud paralleelrühmadega uuringus, mis oli disainitud tõestamaks karbetotsiini efektiivsust ja ohutust võrreldes 25 RÜ oksütotsiiniga. 659 tervet rasedat naist, kellel teostati plaaniline keisrilõige epiduraalanesteesias, said kas karbetotsiini 100 mikrogrammi/ml intravenoosse boolusannusena või oksütotsiini 25 RÜ 8-tunnise intravenoosse infusioonina. Esmase tulemusnäitaja (vajadus oksütotsiini lisaannuse manustamiseks) analüüsi tulemused näitasid, et oksütotsiini lisaannust vajasid intravenoosselt 100 mikrogrammi karbetotsiini saanud uurimisalustest 15 (5%), võrreldes 32 uurimisalusega (10%) 25 RÜ oksütotsiini grupis (p = 0,031). Karbetotsiini efektiivsus sünnitusjärgse verejooksu vältimisel pärast vaginaalset sünnitust tõestati randomiseeritud aktiivse kontrolliga topeltpimedas uuringus. 29 645 uurimisalust randomiseeriti saama kas ühekordse intramuskulaarse annusena 100 mikrogrammi karbetotsiini või 10 RÜ oksütotsiini. Esmast tulemusnäitajat (verekaotus ≥ 500 ml või lisaks uterotoonikumide kasutamine) arvestades olid tulemused mõlemas ravirühmas sarnased (karbetotsiin: 2135 uurimisalust, 14,47%; oksütotsiin: 2122 uurimisalust, 14,38%; suhteline risk [relative risk, RR] 1,01; 95% CI: 0,95 kuni 1,06), mis näitab, et karbetotsiin ei ole esmast efektiivsuse tulemusnäitajat silmas pidades oksütotsiinist vähem tõhus.

Lapsed Karbetotsiini kliinilise arendamise käigus sünnitusjärgse verejooksu vältimiseks pärast vaginaalset sünnitust, said 151 naist vanuses 12 kuni 18 aastat karbetotsiini soovitatud annuses 100 mikrogrammi ja 162 naist oksütotsiini 10 RÜ. Efektiivsus ja ohutus oli neil patsientidel kahes ravirühmas sarnane.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Karbetotsiini farmakokineetikat on uuritud tervetel naissoost uuritavatel. Karbetotsiinil on pärast intravenoosset manustamist kahefaasiline eliminatsioon, farmakokineetika on annustevahemikus 400...800 mikrogrammi lineaarne. Mediaanne lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast intravenoosset manustamist 33 minutit ja pärast intramuskulaarset manustamist 55 minutit. Intramuskulaarsel manustamisel saavutatakse maksimaalsed kontsentratsioonid pärast 30 minutit ja keskmine biosaadavus on 77%. Keskmine jaotusruumala pseudo-tasakaalu tingimustes (Vz) on 22 liitrit. Muutumatu vormi renaalne kliirens on madal, < 1% süstitud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Pärast 70 mikrogrammi karbetotsiini intramuskulaarset manustamist viiele tervele imetavale naisele olid karbetotsiini kontsentratsioonid piimaproovides määratavad. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon rinnapiimas oli alla 20 pikogrammi/ml, mis oli ligikaudu 56 korda madalam kui plasmas 120. minutil.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja lokaalse taluvuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringud rottidel, kus ravimit manustati poegimisest kuni 21. laktatsiooni päevani, näitasid järglaste kehakaalu juurdekasvu aeglustumist. Teisi toksilisi toimeid ei täheldatud. Näidustus ei kohusta läbi viima uuringuid toimest fertiilsusele või embrüotoksilisusele.

Kartsinogeensuse uuringuid karbetotsiiniga ei ole läbi viidud, sest näidustuse kohaselt manustatakse ravimit ainult üks kord.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mannitool Jää-äädikhape Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

Kõlblikkusaeg pärast viaali esmast avamist Lahus tuleb ära kasutada kohe pärast viaali esmast avamist.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi esmast avamist vt lõik 6.3.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Värvitu tüüp I klaasviaal (2R), mis on suletud halli punnkorgiga (tüüp I) ja fluoropolümeerist kattega ning polüpropüleenist plastnööbikesega eemaldatava alumiiniumist kaanega, sisaldab 1 ml süstelahust.

Pakendis 4 või 5 viaali.