Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
CINNARON 75 mg kõvakapslid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS Üks kõvakapsel sisaldab 75 mg tsinnarisiini. INN. Cinnarizinum
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos, naatrium. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM Kõvakapsel.
Oranžid/kollased kapslid.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Raynaud’ tõbi ja teised perifeersete arterite haigused.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud Algannus: 75 mg (1 kapsel) 3 korda ööpäevas. Säilitusannus: 75 mg (1 kapsel) 2 või 3 korda ööpäevas, sõltuvalt ravivastusest. Maksimaalset annust 225 mg ööpäevas ei tohi ületada.
Lapsed Cinnaron’i ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud. Manustamisviis Suukaudne. Cinnaron’i tuleb võtta eelistatult pärast sööki.
4.3 Vastunäidustused
Cinnaron’i ei tohi anda patsientidele, kellel esineb teadaolev ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu teiste antihistamiinide puhul, võib Cinnaron põhjustada ülakõhu vaevusi, ravimi manustamine pärast sööki vähendab mao ärritusnähte.
Parkinsoni tõvega patsiendid võivad Cinnaron’i kasutada ainult tingimusel kui ravist saadav kasu ületab võimaliku Parkinsoni tõve halvenemise riski.
Cinnaron võib põhjustada unisust, eriti ravi alguses. Seetõttu tuleb manustamisel koos alkoholi, kesknärvisüsteemi (KNS) depressantide või tritsükliliste antidepressantidega rakendada ettevaatust.
Cinnaron sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
Cinnaron sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes kapslis, st on põhimõtteliselt naatriumivaba.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alkohol, KNSi depressandid ja tritsüklilised antidepressandid Kaasnev alkoholi, KNS depressantide või tritsükliliste antidepressantide kasutamine võib võimendada vastavate ainete või Cinnaron’i sedatiivset toimet.
Diagnostiline mõju Antihistamiinse toime tõttu võib Cinnaron’i manustamine kuni 4 päeva jooksul enne nahareaktsiooni testi võib anda valepositiivse vastuse.
4.6 Fertiilsus, rasedus, imetamine
Rasedus Kuigi loomkatsed ei ole näidanud tsinnarisiini teratogeenseid toimeid, tohib Cinnaron’i nagu teisigi ravimeid, raseduse ajal kasutada ainult juhul kui ravist saadav kasu õigustab võimalikku riski lootele.
Imetamine Ei ole teada, kas tsinnarisiin eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole ravi ajal Cinnaron’iga rinnaga toitmine soovitatav.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Tsinnarisiin võib põhjustada, eriti ravi alguses, uimasust ja reaktsioonikiirust. Seetõttu tuleb autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.
4.8 Kõrvaltoimed
Tsinnarisiini ohutust hinnati seitsmes platseebokontrolliga uuringus 372-l tsinnarisiiniga ravitud perifeerse vereringehäire, ajuvereringe häire, vertiigo või merehaigusega patsiendil ning kuues võrdlevas ja 13 avatud kliinilises uuringus 668-l tsinnarisiiniga ravitud perifeerse vereringehäire, ajuvereringe häire või vertiigoga patsiendil. Nende kliiniliste uuringute koondandmete alusel olid kõige sagedamini (>2% esinemissagedusega) teatatud kõrvaltoimeteks: unisus (8,3%) ja kehakaalu suurenemine (2,1%).
Tsinnarisiini kasutamisel kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgse kogemuse käigus on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Kõrvaltoimete esinemissagedused on liigitatud järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteemi klass Sage Aeg-ajalt Teadmata Närvisüsteemi häired Unisus Hüpersomnia Düskineesia
Seedetrakti häired Iiveldus Ebamugavustunne maos Naha- ja nahaaluskoe Liighigistamine Lame lihhen kahjustused Lihhenoidne keratoos Subakuutne naha Lihaste, luustiku ja Lihaste jäikus sidekoe kahjustused Üldised häired ja Väsimus manustamiskoha reaktsioonid Uuringud Kehakaalu Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid Üleannustamise sümptomid on tingitud peamiselt tsinnarisiini antikolinergilisest toimest (sarnane atropiinile). Tsinnarisiini ägeda üleannustamise juhte on registreeritud annustega vahemikus 90 mg kuni 2250 mg. Kõige sagedamini teatatud tsinnarisiini üleannustamisega seotud nähud ja sümptomid on järgmised: teadvusehäired (unisusest kuni stuupori ja koomani), oksendamine, ekstrapüramidaalsümptomid ja hüpotoonia. Väikesel arvul lastel on tekkinud krambid. Enamikel juhtudel ei olnud kliinilised tagajärjed tõsised, kuid tsinnarisiini ja tsinnarisiini sisaldava kombinatsioonravi üleannustamisel on teatatud ka surmajuhtudest.
Ravi Spetsiifilist antidooti ei ole. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav. Vajadusel võib manustada aktiivsütt.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised närvisüsteemi toimivad ained, peapööritusevastased preparaadid; ATC-kood. N07CA02
Tsinnarisiin inhibeerib veresoonte silelihasrakkude kontraktsioone, blokeerides kaltsiumikanaleid. Lisaks sellele otsesele kaltsiumiantagonismile vähendab tsinnarisiin vasoaktiivsete ainete (nt noradrenaliin ja serotoniin) kontraktiilset toimet, blokeerides retseptor-opereeritavad kaltsiumikanalid. Kaltsiumi rakku sisenemise blokaad on koeselektiivne ning selle tulemuseks on vasokonstriktsioonivastased omadused, millega ei kaasne toimet vererõhule ja südame löögisagedusele. Tsinnarisiin pärsib vestibulaaraparaadi stimulatsiooni, seetõttu vähenevad nüstagm ja teised autonoomsed häired. Tsinnarisiin väldib või vähendab akuutseid pearingluse episoode.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Tsinnarisiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 1...3 tundi pärast manustamist.
Jaotumine 91% tsinnarisiinist seondub plasmavalkudega.
Biotransformatsioon Tsinnarisiin metaboliseerub ulatuslikult, peamiselt CYP2D6 vahendusel.
Eritumine Tsinnarisiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 4...24 tundi. 1/3 metaboliitidest eritub uriiniga ja 2/3 roojaga.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilistes uuringutes on näidatud, et kõrvaltoimeid täheldati ainult pärast korduvat kasutamist ligikaudu 7…35 korda inimesele soovitatavast ööpäevasest annusest (90 mg/ööpäevas) suuremate annuste puhul. Tsinnarisiin blokeeris in vitro südame hERG-kanalit, kuid isoleeritud südamekudedes ning merisigadele veenisisese manustamise järgselt ei täheldatud QTc-intervalli pikenemise ega proarütmiliste toimete suuremat esinemist kui kliiniliselt oodatud.
Rottide, küülikute ja koertega läbi viidud reproduktiivsusuuringud ei ole näidanud kahjulikke toimeid fertiilsusele ning teratogeensust. Suurte, emasloomale toksiliste annuste kasutamisel rottidel täheldati järglaste arvu vähenemist, resorptsioonide suurenemist ja järglaste sünnikaalu vähenemist.
In vitro mutageensuse uuringud viitavad, et toimeaine ei ole mutageenne, kuid pärast reaktsiooni nitraatidega ja nitraatühendi moodustumist on täheldatud nõrka mutageenset toimet. Kartsinogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud. Preneoplastilisi muutusi ei täheldatud 18-kuuse korduva suukaudse manustamise järgselt rottidel kuni 35 korda inimesele soovitatavast maksimaalsest annusest suuremate annuste puhul.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kapsli sisu Naatriumtärklisglükolaat (Tüüp A) Laktoosmonohüdraat Maisitärklis Povidoon Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat Talk Kapsli kest Kinoliinkollane (E 104) Erütrosiin (E 127) Titaandioksiid Želatiin
Kapsli kate Kinoliinkollane (E 104) Erütrosiin (E 127) Titaandioksiid Želatiin
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PP plastikpurk PE sulguriga. Pakendi suurus 50 või 100 kõvakapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Remedica Ltd Aharnon Str., Limassol Industrial Estate, 3056 Limassol Küpros
8. MÜÜGILOA NUMBER
477905
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17.06.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 09.06.2015
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2019